RU2005126459A - Производные диазепана, используемые в качестве ингибиторов lfa - Google Patents

Производные диазепана, используемые в качестве ингибиторов lfa Download PDF

Info

Publication number
RU2005126459A
RU2005126459A RU2005126459/04A RU2005126459A RU2005126459A RU 2005126459 A RU2005126459 A RU 2005126459A RU 2005126459/04 A RU2005126459/04 A RU 2005126459/04A RU 2005126459 A RU2005126459 A RU 2005126459A RU 2005126459 A RU2005126459 A RU 2005126459A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
lfa
icam
compound
formula
halogen
Prior art date
Application number
RU2005126459/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2347783C2 (ru
Inventor
Берндт ОБЕРХАУЗЕР (AT)
Берндт Оберхаузер
Готтфрид МАЙНГАССНЕР (AT)
Готтфрид МАЙНГАССНЕР
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from GB0301561A external-priority patent/GB0301561D0/en
Priority claimed from GB0323976A external-priority patent/GB0323976D0/en
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2005126459A publication Critical patent/RU2005126459A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2347783C2 publication Critical patent/RU2347783C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/02—Non-specific cardiovascular stimulants, e.g. drugs for syncope, antihypotensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D243/00—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D243/06—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms having the nitrogen atoms in positions 1 and 4
    • C07D243/08—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms having the nitrogen atoms in positions 1 and 4 not condensed with other rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/06—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms

Claims (9)

1. Соединение формулы
Figure 00000001
где R1 означает С1-С4алкил;
R2 означает незамещенный С1-С4алкил или С1-С4алкил, замещенный незамещенной или замещенной группой С6-C18арил, или группой C6-C18арил, аннелированной с гетероциклилом, содержащим 5 или 6 атомов в цикле и от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, О, S;
R3 означает C6-C18арил, замещенный одним или несколькими кратными заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, галоген(С1-С6)алкил, галоген(С1-С6)алкокси, циано, фенил, гетероциклил, содержащий 5-6 атомов в цикле и от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, О, S, при необходимости в форме соли.
2. Соединение по п.1, где R1 означает метил, R3 означает метил или метил, замещенный группой хинолинил, бензо[1,3]диоксолил, фенил, фенил, замещенный одним или несколькими кратными заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, галоген(С1-С4)алкил, С1-С4алкокси, циано, амино, диметиламино, карбокси(С1-С2)алкилкарбониламино, амино(С1-С2)алкилкарбониламино, С2-С4алкиленкарбониламино, гетероциклилкарбонил(С1-С2)алкилкарбониламино, где гетероциклил содержит 6 атомов в цикле и 2 гетероатома, выбранных из N, О, и R3 означает фенил, замещенный одним или несколькими кратными, например одним-тремя заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, галоген(С1-С2)алкил, галоген(С1-С2)алкокси, циано, фенил, гетероциклил, включая ароматический гетероциклил, содержащий 6 атомов в цикле и 2 гетероатома азота, при необходимости в форме соли.
3. Соединение по п.1 формулы
Figure 00000002
при необходимости в форме соли.
4. Соединение формулы I по п.1 для использования в качестве фармацевтического препарата.
5. Применение соединения по п.1 для изготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения нарушений или заболеваний, опосредованных взаимодействием с LFA-1/ICAM-1, LFA-1/ICAM-2, LFA-1/ICAM-3 или LFA-1/JAM-1.
6. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы I по п.1 в смеси по меньшей мере с одним фармацевтическим эксципиентом.
7. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы I по п.1 в смеси по меньшей мере с одним фармацевтическим эксципиентом, содержащая кроме того другой фармацевтически активный агент.
8. Способ лечения нарушений или заболеваний, опосредованных взаимодействием с LFA-1/ICAM-1, LFA-1/ICAM-2, LFA-1/ICAM-3 или LFA-1/JAM-1, у субъекта, который нуждается в таком лечении, включающий введение указанному субъекту эффективного количества соединения формулы I по п.1.
9. Способ лечения нарушений или заболеваний, опосредованных взаимодействием с LFA-1/ICAM-1, LFA-1/ICAM-2, LFA-1/ICAM-3 или LFA-1/JAM-1, у субъекта, который нуждается в таком лечении, включающий введение указанному субъекту эффективного количества соединения формулы I по п.1, причем соединение по п.1 вводят в комбинации с другим фармацевтически активным агентом, одновременно или последовательно.
RU2005126459/04A 2003-01-23 2004-01-22 Производные диазепана, их применение в качестве ингибиторов lfa, способ лечения заболеваний, опосредованных взаимодействием с lfa-1/icam-1 RU2347783C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB0301561A GB0301561D0 (en) 2003-01-23 2003-01-23 Organic compounds
GB0301561.7 2003-01-23
GB0323976.1 2003-10-13
GB0323976A GB0323976D0 (en) 2003-10-13 2003-10-13 Organic compounds

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2005126459A true RU2005126459A (ru) 2007-02-27
RU2347783C2 RU2347783C2 (ru) 2009-02-27

Family

ID=32773971

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005126459/04A RU2347783C2 (ru) 2003-01-23 2004-01-22 Производные диазепана, их применение в качестве ингибиторов lfa, способ лечения заболеваний, опосредованных взаимодействием с lfa-1/icam-1

Country Status (19)

Country Link
US (1) US7419976B2 (ru)
EP (1) EP1590342A1 (ru)
JP (1) JP4644655B2 (ru)
KR (1) KR20050095618A (ru)
AR (1) AR042740A1 (ru)
AU (1) AU2004205504B2 (ru)
BR (1) BRPI0406884A (ru)
CA (1) CA2509764A1 (ru)
CO (1) CO5580804A2 (ru)
EC (1) ECSP055917A (ru)
MX (1) MXPA05007846A (ru)
MY (1) MY141850A (ru)
NO (1) NO20053911L (ru)
NZ (1) NZ540867A (ru)
PE (1) PE20040941A1 (ru)
PL (1) PL376540A1 (ru)
RU (1) RU2347783C2 (ru)
TW (1) TWI311557B (ru)
WO (1) WO2004065382A1 (ru)

Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2589638C (en) * 2004-12-02 2014-05-20 Asubio Pharma Co., Ltd. 7-membered ring compound and method of production and pharmaceutical application thereof
GB0507918D0 (en) * 2005-04-19 2005-05-25 Novartis Ag Organic compounds
EP2424549B1 (en) * 2009-04-28 2014-04-23 Optmed, Inc. Compositions and methods for treating or preventing urolithiasis and conditions associated therewith

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ECSP003707A (es) * 1999-10-13 2002-05-23 Novartis Ag Diazepanes
US6399599B1 (en) * 1999-10-13 2002-06-04 Novartis Ag Substituted 2-oxo-1,4-diazacycloalkanes
AR030817A1 (es) * 2000-10-02 2003-09-03 Novartis Ag Derivados de diazacicloalcanodiona
CZ20031380A3 (cs) 2000-11-28 2003-10-15 Genentech, Inc. LFA-1 Antagonistické sloučeniny

Also Published As

Publication number Publication date
NO20053911L (no) 2005-10-24
EP1590342A1 (en) 2005-11-02
PE20040941A1 (es) 2005-01-24
JP2006515335A (ja) 2006-05-25
BRPI0406884A (pt) 2006-01-03
US7419976B2 (en) 2008-09-02
CO5580804A2 (es) 2005-11-30
PL376540A1 (pl) 2006-01-09
TW200418817A (en) 2004-10-01
AR042740A1 (es) 2005-06-29
US20060148780A1 (en) 2006-07-06
CA2509764A1 (en) 2004-08-05
MY141850A (en) 2010-07-16
KR20050095618A (ko) 2005-09-29
TWI311557B (en) 2009-07-01
NO20053911D0 (no) 2005-08-22
AU2004205504A1 (en) 2004-08-05
MXPA05007846A (es) 2006-02-10
WO2004065382A1 (en) 2004-08-05
NZ540867A (en) 2007-09-28
RU2347783C2 (ru) 2009-02-27
JP4644655B2 (ja) 2011-03-02
ECSP055917A (es) 2005-11-22
AU2004205504B2 (en) 2007-09-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2401658C2 (ru) Гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы
DK1487829T3 (da) Thiadizolylpiperazinderivater, der er nyttige til behandling eller forebyggelse af smerte
EA200600811A1 (ru) НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОСПИРО {ПИПЕРИДИН-2,7'-ПИРРОЛО [3,2-b]ПИРИДИНА} И НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА, ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАССТРОЙСТВ, СВЯЗАННЫХ С 5-HT-РЕЦЕПТОРОМ
BRPI0517619A (pt) entidades quìmicas de imidazo[1,2-a] pirazin-8-ilaminas, suas composições farmacêuticas, uso dos referidos compostos na preparação de medicamento, processo de preparação de medicamento e métodos de utilização dos referidos compostos
BR0308816A (pt) Tiazolidina-4-carbonitrilas e análogos e seus usos como inibidores da dipeptil-peptidas
SE0104334D0 (sv) Therapeutic agents
DK1326613T4 (da) Anvendelse af substituerede imidazo[1,2-a] pyridin-, -pyrimidin- og -pyrazin-3-yl-amin-derivater til fremstilling af lægemidler til NOS-inhibering
RU2004130488A (ru) Пиримидиновые производные
EA200601846A1 (ru) Содержащие бензоксазины лекарственные комбинации для лечения заболеваний дыхательных путей
RU2007130144A (ru) Гетероциклические соединения в качестве антагонистов cccr2b
RU2007116987A (ru) Новые соединения
AR045040A1 (es) Derivados de compuestos espiroazabiciclicos, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en la preparacion de medicamentos
NO20076425L (no) Fremgangsmater for behandling av drug-resistent cancer
TNSN05080A1 (en) NOVEL ANTIMYCOBACTERIAL COMPOUNDS (as filed) AND PYRROLE DERIVATIVES AS ANTIMYCOBACTERIAL COMPOUNDS (as published)
RU2008112181A (ru) Применение конденсированных производных имидазола для лечения заболеваний, опосредованных рецептором ccr3
SE9904421D0 (sv) New compounds
RU2010154417A (ru) Комбинация частичного агониста никотиновых рецепторов и ингибитора ацетилхолинетеразы, содержащая ее фармацетическая композиция, и ее применение в лечении когнитивных расстройств
RU2006104024A (ru) Каппа-агонисты, в особенности для лечения и/или профилактики синдрома раздраженной толстой кишки
RU2005126459A (ru) Производные диазепана, используемые в качестве ингибиторов lfa
RU2007111704A (ru) 4[(2,4-дихлоро-5-метоксифенил)амино]-6-алкокси-7-этинил-3-хинолинкарбонитрилы для лечения ишемического поражения
CA2438582A1 (en) Use of gal3 receptor antagonists for the treatment of depression and/or anxiety and compounds useful in such methods
RU2004109817A (ru) Производные аминопиррола в качестве противовоспалительных средств
RU2008123395A (ru) Новые n-сульфамоил-n-бензопиранпиперидины, предназначенные для применения в медицине
RU99118510A (ru) Композиция для лечения или предупреждения рака простаты
RU2004116067A (ru) Фармацевтические композиции, содержащие макролиды

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20120123