JP2009502487A5

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Publication number: JP2009502487A5
Application number: JP2008524228A
Authority: JP
Filing date: 2006-07-28
Publication date: 2009-09-10
Anticipated expiration: 2026-07-28

Claims

ａ）有機材料を該有機材料に対する溶剤と非溶剤のブレンド中に含む混合物を準備し、
ｂ）該混合物を液滴又は顆粒のいずれか中に分配し、
ｃ）前記溶剤と非溶剤の混合物を気化させて、平均サイズが約０．５μｍから約５０００μｍの粒子を形成する
固体材料の調製方法であって、
前記溶剤は、前記非溶剤より沸点が低く、
前記溶媒及び非溶媒が、溶剤約５％：非溶剤約９５％から溶剤約９５％：非溶剤約５％の比で存在し、
前記混合物中の前記有機材料の濃度が、約１％から約９０％である
ことを特徴とする固体材料の調製方法。
前記有機材料が活性物質を含むことを特徴とする請求項１に記載の方法。
前記有機材料が、炭水化物、脂肪族ポリエステル類、糖アルコール類、カルボキシアルキルセルロース類、アルキルセルロース類、ゼラチン類、ヒドロキシアルキルセルロース類、ヒドロキシアルキルアルキルセルロース類、ヒドロキシアルキルアルキルセルロース誘導体、ポリアミン類、ポリエチレングリコール、メタクリル酸重合体及び共重合体、Ｎ-ビニルピロリドンの単独重合体及び共重合体、ビニルラクタムの単独重合体及び共重合体、デンプン類、多糖類、ポリグリコール類、ポリビニルエステル類、精製／変性セラック、並びにそれらの混合物からなる群から選択されることを特徴とする請求項１に記載の方法。
前記混合物が、更に一種以上の医薬として受容可能な成分を含むことを特徴とする請求項３に記載の方法。
前記有機材料がポリビニルピロリドンを含み、前記溶剤がジクロロメタンを含み、前記非溶媒がアセトンを含むか、
前記有機材料がヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネートを含み、前記溶剤がアセトンを含み、前記非溶媒がシクロヘキサンを含むか、
前記有機材料がポリビニルピロリドン-co-酢酸ビニルを含み、前記溶剤がアセトンを含み、前記非溶媒がヘキサンを含むか、
前記有機材料がエチルセルロースを含み、前記溶剤がアセトンを含み、前記非溶媒が水を含む
ことを特徴とする請求項１に記載の方法。
前記溶媒対非溶媒の比を、前記ポリマーが前記混合物に溶解するように選択することを特徴とする請求項１に記載の方法。
前記混合物が、更に第２の有機材料を含むことを特徴とする請求項１に記載の方法。
前記第１の有機材料がポリビニルピロリドンを含み、前記第２の有機材料が活性剤であることを特徴とする請求項７に記載の方法。
前記固体組成物は、溶剤のみを含有する混合物から製造した固体組成物よりも、スプレー乾燥又は造粒直後に含有する残留溶剤が少ないことを特徴とする請求項１に記載の方法。
前記固体材料が粒子を含み、該粒子は、溶剤のみを含有する混合物から製造した粒子よりも、密度が高いことを特徴とする請求項１に記載の方法。
非溶剤を含まないポリマー系を用いて達成可能な量よりも少ないポリマーを用いて、前記活性剤をアモルファス状態にすることを特徴とする請求項４に記載の方法。
前記活性剤は、
非溶剤を含まないポリマー系を用いて調製したコントロールの組成物に比べて溶解性が向上しているか、
非溶剤を含まないポリマー系を用いて調製したコントロールの組成物に比べて溶解速度が向上しているか、
非溶剤を含まないポリマー系を用いて調製したコントロールの組成物に比べて溶解度が向上している
ことを特徴とする請求項４に記載の方法。
請求項１に記載の方法で製造した粒子を含む組成物を含む医薬品組成物であって、
経口の形態で、固体剤形であることを特徴とする医薬品組成物。
ポリマーを該ポリマーに対する溶剤と非溶剤のブレンド中に含む混合物をスプレー乾燥して、スプレー乾燥組成物を形成する
スプレー乾燥組成物の調製方法であって、
前記スプレー乾燥組成物は、平均サイズが約０．５μｍから約５０００μｍの粒子を含み、
前記混合物が、更に活性成分を含み、
前記活性成分が、医薬として活性な材料を含む
ことを特徴とするスプレー乾燥組成物の調製方法。
前記スプレー乾燥組成物が、活性成分を少なくとも約７５重量％含むことを特徴とする請求項１４に記載の方法。
前記スプレー乾燥組成物は、
放出する活性物の百分率が、非溶剤を含まない同一の溶剤からスプレー乾燥された同一のポリマーと活性物を含む系から調製したコントロールの組成物よりも少なくとも約２５％大きい溶解プロファイルを示すか、
放出する活性物の初期速度が、非溶剤を含まない同一の溶剤からスプレー乾燥された同一のポリマーと活性物を含む系から調製したコントロールの組成物よりも少なくとも約２５％大きい溶解プロファイルを示す
ことを特徴とする請求項１４に記載の方法。
前記スプレー乾燥組成物は、
放出する活性物の百分率が、非溶剤を含まない同一の溶剤からスプレー乾燥された同一のポリマーと活性物を含む系から調製したコントロールの組成物よりも少なくとも約１００％大きい溶解プロファイルを示すか、
放出する活性物の初期速度が、非溶剤を含まない同一の溶剤からスプレー乾燥された同一のポリマーと活性物を含む系から調製したコントロールの組成物よりも少なくとも約１００％大きい溶解プロファイルを示す
ことを特徴とする請求項１４に記載の方法。
請求項１２に記載の方法で製造したスプレー乾燥組成物。
更に、前記液滴を粒状の基材上に堆積させる、請求項１に記載の方法。