JP2009512699A5 - - Google Patents
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Claims (28)
- (1)投与した時に治療効果をもたらすのに充分な量の腸溶保護用の医薬活性物質;
(2)医薬製剤の総重量に基づき、5〜15重量%の濃度のセルロースアセテートフタレート(C−A−P);
(3)ポリエチレングリコール(分子量200〜600)及び/又はプロピレンカーボネートを含む溶剤(ここでポリエチレングリコールの濃度は、剤形の総重量に基づき、50〜80重量%であり、プロピレンカーボネートの濃度は、剤形の総重量に基づき、0〜15重量%である);並びに
(4)C−A−P重量の0〜30%の濃度のトリアセチン
の混合物を含んでなる、カプセル封入された液体剤形の経口投与用医薬製剤。 - 投与した時に、前記活性物質が、pHが3.5又はそれ以下の媒体中で前記活性物質の5%又はそれ以下が放出されるような遅延放出とpHが5.0又はそれ以上の媒体中で2時間超又はそれ以上の時間で前記活性物質が完全に放出されるようなその後の持続放出を受ける請求項1に記載の医薬製剤。
- 前記ポリエチレングリコールが400の平均分子量を有する請求項1に医薬製剤。
- 得られた混合物が400〜25,500cpの範囲の粘度を有する請求項1に記載の医薬製剤。
- 前記活性物質を前記溶剤と混合して混合物を生成させ、前記溶剤混合物中にC−A−Pを組み入れ、そしてC−A−Pが溶解した時点で、前記溶剤混合物にトリアセチンを添加することを含んでなる請求項1に記載の医薬製剤の製造方法。
- C−A−Pを前記溶剤と混合して混合物を生成させ、前記活性物質を前記溶剤混合物中に組み入れ、そして前記活性物質が溶解した時点で、前記溶剤混合物にトリアセチンを添加することを含んでなる請求項1に記載の医薬製剤の製造方法。
- 投与した時に治療効果をもたらすのに充分な量の医薬活性物質;
剤形の総重量に基づき、20〜98重量%の濃度の、アセトン、酢酸エチル、エチルアルコール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール(分子量200〜2000)又はプロピレンカーボネートのうちの1種又はそれ以上を含む溶剤;
剤形の総重量に基づき、2〜80重量%の濃度の、セルロースポリマー誘導体、ビニルポリマー誘導体又はアクリルポリマー誘導体のうちの1種又はそれ以上を含む腸溶性ポリマー;並びに
腸溶性ポリマー重量の0〜30%の濃度の、フタル酸エステル、リン酸エステル、クエン酸エステル、アジピン酸エステル、酒石酸エステル、セバシン酸エステル、コハク酸エステル、グリコール酸エステル、グリセリン酸エステル、安息香酸エステル又はミリスチン酸エステルのうちの1種又はそれ以上を含む可塑剤
の混合物を含んでなり、投与した時にpHが3.5又はそれ以下の媒体中で前記活性物質の5%又はそれ以下が放出される経口剤形。 - 得られる組成物が経口投与及び医薬カプセル内への封入に適した液体である請求項7に記載の経口剤形。
- 投与した時に、前記活性物質がpHが5.0又はそれ以上の媒体中において2時間超又はそれ以上の時間で完全に放出される請求項7に記載の経口剤形。
- 前記活性物質の放出プロフィールが前記組成物中の成分の濃度の調整によって変更可能な請求項7に記載の経口剤形。
- 前記医薬活性物質が鎮痛薬、抗炎症薬、駆虫薬、抗不整脈薬、抗細菌薬、抗ウィルス薬、抗凝血薬、抗うつ薬、抗糖尿病薬、抗てんかん薬、抗癌薬、抗真菌薬、抗痛風薬、抗高血圧薬、抗マラリア薬、抗片頭痛薬、抗ムスカリン様作用薬、抗新生物薬、勃起機能不全改善薬、免疫抑制薬、抗原虫薬、抗甲状腺薬、抗不安薬、鎮静薬、催眠薬、神経弛緩薬、β遮断薬、強心薬、コルチコステロイド、利尿薬、抗パーキンソン病薬、胃腸薬、ヒスタミン受容体拮抗薬、脂質調節薬、抗狭心症薬、cox(シクロオキシゲナーゼ)−2阻害剤、抗酸化薬、ロイコトリエン阻害薬、マクロライド、筋肉弛緩薬、栄養剤、オピオイド鎮痛薬、プロテアーゼ阻害薬、性ホルモン、興奮薬、筋肉弛緩薬、抗骨粗鬆症薬、抗肥満薬、認知改善薬、抗尿失禁薬、栄養オイル、抗良性前立腺肥大薬、ホルモン、ステロイド、ステロイド拮抗薬、ビタミン、栄養サプリメント、必須脂肪酸又は非必須脂肪酸のうちの1種又はそれ以上である請求項7に記載の経口剤形。
- 前記ポリエチレングリコールが200〜600の分子量を有する請求項7に記載に経口剤形。
- 前記ポリエチレングリコールがポリエチレングリコール400を含む請求項7に記載の経口剤形。
- 前記溶剤系がポリエチレングリコール(分子量200〜600)又はプロピレンカーボネートのうちの1種又はそれ以上である請求項7に記載の経口剤形。
- 前記溶剤系が50〜80重量%の濃度のポリエチレングリコール及び0〜15重量%の濃度のプロピレンカーボネートを含む請求項14に記載の経口剤形。
- 前記製剤中のプロピレンカーボネートの濃度が高いほど、前記活性物質の放出速度が遅い請求項14に記載の経口剤形。
- 腸溶性ポリマーが、セルロースアセテートフタレート(C−A−P)、セルロースアセテートトリメリテート(C−A−T)、セルロースアセテートスクシネート(C−A−S)、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート(HPMCP)、カルボキシメチルエチルセルロース(CMEC)、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートスクシネート(HPMCAS)、ポリビニルアセテートフタレート(PVAP)、メタクリル酸とメタクリル酸メチル若しくはアクリル酸エチルとのコポリマー又はメタクリル酸、メタクリレート及びアクリル酸エチルのターポリマーのうちの1種又はそれ以上である請求項7に記載の経口剤形。
- 前記腸溶性ポリマーがセルロースアセテートフタレート(C−A−P)である請求項7に記載の経口剤形。
- 前記腸溶性ポリマーの濃度が5〜50重量%である請求項7に記載の経口剤形。
- 前記腸溶性ポリマーの濃度が10〜30重量%である請求項7に記載の経口剤形。
- 前記配合物中の腸溶性ポリマーの濃度が高いほど、前記活性物質の放出速度が遅い請求項7に記載の経口剤形。
- 前記腸溶性ポリマーに、場合によっては、改質剤を添加する請求項7に記載の経口剤形。
- 前記可塑剤がフタル酸ジエチル、トリアセチン、アセチル化モノグリセリド、ブチルフタリルブチルグリコレート、クエン酸ジブチル又はクエン酸トリエチルのうちの1種又はそれ以上である請求項7に記載の経口剤形。
- 前記可塑剤がトリアセチンである請求項7に記載の経口剤形。
- 得られる混合物が400〜25,500cpの範囲の粘度を有する請求項7に記載の経口剤形。
- 前記活性物質を前記溶剤系と混合して混合物を生成させ、前記混合物中に前記腸溶性ポリマーを組み入れ、そして場合によっては、前記腸溶性ポリマーが溶解した時点で前記混合物に可塑剤を添加することを含んでなる請求項7に記載の経口剤形の製造方法。
- 投与した時に治療効果をもたらすのに充分な量の、腸溶保護が望まれる医薬活性物質;
前記剤形の総重量に基づき、5〜50重量%の濃度の、セルロースアセテートフタレート(C−A−P)、セルロースアセテートトリメリテート(C−A−T)、セルロースアセテートスクシネート(C−A−S)、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート(HPMCP)、カルボキシメチルエチルセルロース(CMEC)、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートスクシネート(HPMCAS)、ポリビニルアセテートフタレート(PVAP)、メタクリル酸とメタクリル酸メチル若しくはアクリル酸エチルとのコポリマー又はメタクリル酸、メタクリレート及びアクリル酸エチルのターポリマーのうちの1種又はそれ以上を含む腸溶性ポリマー;並びに
前記剤形の総重量に基づき、50〜95重量%の濃度の、プロピレンカーボネート、ポリエチレングリコール(分子量200〜600)、アセトン、酢酸エチル、エチルアルコール又はプロピレングリコールのうちの1種又はそれ以上を含む溶剤
の混合物を含んでなり、投与時に、pHが3.5又はそれ以下の媒体中で活性物質の5%又はそれ以下が放出され且つその後にpHが5.0又はそれ以上の媒体中で2時間超又はそれ以上で活性物質が完全に放出される液体剤形。 - フタル酸ジエチル、トリアセチン、アセチル化モノグリセリド、ブチルフタリルブチルグリコレート、クエン酸ジブチル又はクエン酸トリエチルのうちの1種又はそれ以上を含む可塑剤を、前記腸溶性ポリマーの重量に基づき、0〜30%の濃度で前記混合物に添加する請求項7に記載の医薬製剤。
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