RU2009111588A - Системы доставки лекарственных средств, включающие в себя твердые растворы слабоосновных лекарственных средств - Google Patents
Системы доставки лекарственных средств, включающие в себя твердые растворы слабоосновных лекарственных средств Download PDFInfo
- Publication number
- RU2009111588A RU2009111588A RU2009111588/15A RU2009111588A RU2009111588A RU 2009111588 A RU2009111588 A RU 2009111588A RU 2009111588/15 A RU2009111588/15 A RU 2009111588/15A RU 2009111588 A RU2009111588 A RU 2009111588A RU 2009111588 A RU2009111588 A RU 2009111588A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- rviv
- granules
- pharmaceutical composition
- coating
- composition according
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
- A61K9/5005—Wall or coating material
- A61K9/5021—Organic macromolecular compounds
- A61K9/5026—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4406—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof only substituted in position 3, e.g. zimeldine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4422—1,4-Dihydropyridines, e.g. nifedipine, nicardipine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
- A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
- A61K31/5513—1,4-Benzodiazepines, e.g. diazepam or clozapine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/34—Macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyesters, polyamino acids, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymers of polyalkylene glycol or poloxamers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
- A61K47/38—Cellulose; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
- A61K9/5005—Wall or coating material
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
- A61K9/5005—Wall or coating material
- A61K9/5021—Organic macromolecular compounds
- A61K9/5036—Polysaccharides, e.g. gums, alginate; Cyclodextrin
- A61K9/5042—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. phthalate or acetate succinate esters of hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
- A61K9/5005—Wall or coating material
- A61K9/5021—Organic macromolecular compounds
- A61K9/5036—Polysaccharides, e.g. gums, alginate; Cyclodextrin
- A61K9/5042—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. phthalate or acetate succinate esters of hydroxypropyl methylcellulose
- A61K9/5047—Cellulose ethers containing no ester groups, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
- A61K9/5073—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings
- A61K9/5078—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings with drug-free core
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
- A61K9/5089—Processes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Neurology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
1. Фармацевтическая композиция, содержащая гранулы с РВиВ, где указаные гранулы с РВиВ включают в себя твердую дисперсию из по меньшей мере одного активного фармацевтического ингредиента в по меньшей мере одном полимере, увеличивающем растворимость; и РВиВ-покрытие, содержащее водонерастворимый полимер и энтеросолюбильный полимер; где активный фармацевтический ингредиент включает в себя слабоосновный активный фармацевтический ингредиент, имеющий растворимость не более 100 мкг/мл при pH 6,8. ! 2. Фармацевтическая композиция по п.1, где композиция обеспечивает терапевтически эффективную концентрацию в плазме крови активного фармацевтического ингредиента в течение периода времени по меньшей мере приблизительно 18 ч. ! 3. Фармацевтическая композиция по п.1, где отношение водонерастворимого полимера к энтеросолюбильному полимеру в РВиВ-покрытии изменяется в пределах от приблизительно 9:1 до приблизительно 1:9. ! 4. Фармацевтическая дозированная форма по п.3, где РВиВ-покрытие дополнительно включает в себя от приблизительно 3 до приблизительно 30% по весу пластификатора (по сравнению с общим весом РВиВ-покрытия). ! 5. Фармацевтическая композиция по п.1, где твердая дисперсия активного фармацевтического ингредиента и полимера, увеличивающего растворимость, нанесена на инертное ядро. ! 6. Фармацевтическая композиция по п.5, где полимер, увеличивающий растворимость, выбран из группы, состоящей из поливинилпирролидона, сополимеров винилацетат/винилпирролидон, метилцеллюлозы, гидроксипропилцеллюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы, полиэтиленоксида, полиэтиленгликоля и циклодекстринов. ! 7. Фармацевтическая композиция по
Claims (25)
1. Фармацевтическая композиция, содержащая гранулы с РВиВ, где указаные гранулы с РВиВ включают в себя твердую дисперсию из по меньшей мере одного активного фармацевтического ингредиента в по меньшей мере одном полимере, увеличивающем растворимость; и РВиВ-покрытие, содержащее водонерастворимый полимер и энтеросолюбильный полимер; где активный фармацевтический ингредиент включает в себя слабоосновный активный фармацевтический ингредиент, имеющий растворимость не более 100 мкг/мл при pH 6,8.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, где композиция обеспечивает терапевтически эффективную концентрацию в плазме крови активного фармацевтического ингредиента в течение периода времени по меньшей мере приблизительно 18 ч.
3. Фармацевтическая композиция по п.1, где отношение водонерастворимого полимера к энтеросолюбильному полимеру в РВиВ-покрытии изменяется в пределах от приблизительно 9:1 до приблизительно 1:9.
4. Фармацевтическая дозированная форма по п.3, где РВиВ-покрытие дополнительно включает в себя от приблизительно 3 до приблизительно 30% по весу пластификатора (по сравнению с общим весом РВиВ-покрытия).
5. Фармацевтическая композиция по п.1, где твердая дисперсия активного фармацевтического ингредиента и полимера, увеличивающего растворимость, нанесена на инертное ядро.
6. Фармацевтическая композиция по п.5, где полимер, увеличивающий растворимость, выбран из группы, состоящей из поливинилпирролидона, сополимеров винилацетат/винилпирролидон, метилцеллюлозы, гидроксипропилцеллюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы, полиэтиленоксида, полиэтиленгликоля и циклодекстринов.
7. Фармацевтическая композиция по п.5, где твердая дисперсия дополнительно включает в себя фармацевтически приемлемую органическую кислоту.
8. Фармацевтическая композиция по п.7, где отношение органической кислоты к активному фармацевтическому ингредиенту изменяется в пределах от приблизительно 4/1 до приблизительно 1/9 по весу.
9. Фармацевтическая композиция по п.5, где водонерастворимый полимер выбран из группы, состоящей из полимеров или сополимеров сложных эфиров метакриловой кислоты, имеющих четвертичные аммониевые группы, полимеров или сополимеров поливинилацетата, ацетат-целлюлозы, бутирата ацетат-целлюлозы, этилцеллюлозы и их смеси.
10. Фармацевтическая композиция по п.5, где гранулы с РВиВ включают в себя гранулы с НВ, покрытые РВиВ-покрытием; и гранулы с НВ содержат инертные ядра, покрытые твердой дисперсией.
11. Фармацевтическая композиция по п.10, где отношение активного фармацевтического ингредиента к полимеру, увеличивающему растворимость, изменяется в пределах от приблизительно 6:1 до приблизительно 1:9.
12. Фармацевтическая композиция по п.10, где гранулы с РВиВ дополнительно включают в себя энтеросолюбильное покрытие, нанесенное поверх твердой дисперсии; энтеросолюбильное покрытие составляет до приблизительно 40% общего веса гранул с РВиВ; и гранулы с РВиВ обеспечивают период задержки приблизительно 1-4 ч.
13. Фармацевтическая композиция по п.10, где гранулы с РВиВ дополнительно включают в себя энтеросолюбильное покрытие, нанесенное поверх РВиВ-покрытия; энтеросолюбильное покрытие составляет до приблизительно 40% веса гранул с РВиВ; и гранулы с РВиВ обеспечивают период задержки до приблизительно 4 ч.
14. Фармацевтическая композиция по п.10, где гранулы с РВиВ дополнительно включают в себя первое энтеросолюбильное покрытие, нанесенное поверх твердой дисперсии; и второе энтеросолюбильное покрытие, нанесенное поверх РВиВ-покрытия; причем первое и второе энтеросолюбильные покрытия, каждое составляет до приблизительно 40% веса гранул с РВиВ; и гранулы с РВиВ обеспечивают период задержки до приблизительно 4 ч.
15. Фармацевтическая композиция по п.11, включающая в себя комбинацию гранул с НВ и с РВиВ, где отношение гранул с НВ к гранулам с РВиВ составляет от 1:9 до 5:5.
16. Фармацевтическая композиция по п.1, где указанная композиция представляет собой перорально разрушающуюся таблетку, содержащую гранулы с РВиВ и быстрорастворимые микрогранулы; где средний размер частиц гранул с РВиВ и быстрорастворимых микрогранул составляет не более 400 мкм; быстрорастворимые микрогранулы включают в себя частицы по меньшей мере одного разрыхлителя и сахарный спирт и/или сахарид, указанные частицы имеют средний размер частиц не более 30 мкм.
17. Фармацевтическая композиция по п.10, включающая в себя гранулы с РВиВ, быстрорастворимые микрогранулы и гранулы с НВ, где отношение гранул с НВ к гранулам с РВиВ изменяется в пределах от приблизительно 10:90 до приблизительно 50:50.
18. Фармацевтическая композиция по п.17, где гранулы с НВ дополнительно включают в себя слой, маскирующий вкус, покрытый сверху твердой дисперсией; и где слой, маскирующий вкус, включает в себя водонерастворимый полимер или водонерастворимый полимер в комбинации с водорастворимой или желудочнорастворимым порообразователем.
19. Фармацевтическая композиция по п.1, где один или более активных фармацевтических ингредиентов выбраны из группы, состоящей из анальгетиков, антиконвульсантов, антидеабетических агентов, противоинфекционных агентов, антинеопластических агентов, противопаркинсонных агентов, противоревматических агентов, кардиоваскулярных агентов, стимуляторов ЦНС (центральной нервной системы), агонистов рецепторов дофамина, противорвотных средств, желудочно-кишечных агентов, психотерапевтических агентов, опиоидных агонистов, опиоидных антагонистов, противоэпилептических лекарственных средств, антагонистов гистамина H2, антиастматических агентов и релаксантов скелетной мускулатуры.
20. Фармацевтическая композиция по п.19, где активный фармацевтический ингредиент представляет собой лерканидипин или его фармацевтически приемлемые соли, сольваты и/или сложные эфиры.
21. Фармацевтическая композиция по п.17, где гранулы с НВ дополнительно включают в себя защитный слой, содержащий гипромеллозу, нанесенный поверх твердой дисперсии; полимер, увеличивающий растворимость, включает в себя сополимер винилпирролидон-винилацетат или поливинилпирролидон; покрытие РВиВ включает в себя фармацевтически приемлемый сополимер эфир метакрилата/эфир метилметакрилата и pH-чувствительный сополимер метакриловая кислота - метилметакрилат в отношении от 9:1 до 1:9; вес РВиВ-покрытия составляет приблизительно до 50% веса гранул с РВиВ; и активный фармацевтический ингредиент выбран из группы, состоящей из нифедипина, никорандила, лерканидипина, илоперидона, клоназепама и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и/или сложных эфиров.
22. Способ получения фармацевтической композиции по п.1, включающий в себя: растворение активного фармацевтического ингредиента и достаточного количества полимера, увеличивающего растворимость, в фармацевтически приемлемом растворителе; удаление фармацевтически приемлемого растворителя из раствора активного фармацевтического ингредиента и полимера, увеличивающего растворимость, в результате чего образуются частицы твердой дисперсии, содержащие молекулярно диспергированный активный фармацевтический ингредиент и полимер, увеличивающий растворимость; растворение водонерастворимого полимера и энтеросолюбильного полимера в растворителе фармацевтически приемлемого покрытия, формирование при этом раствора РВиВ-покрытия; покрытие частиц твердой дисперсии раствором РВиВ-покрытия; удаление растворителя покрытия, формирование в результате этого гранул с РВиВ, содержащих РВиВ-покрытие, образованное на частицах твердой дисперсии.
23. Способ по п.22, где раствор активного фармацевтического ингредиента и полимера, увеличивающего растворимость, нанесен на инертные ядра до образования твердых дисперсных частиц путем удаления фармацевтически приемлемого растворителя, при этом получают гранулы с НВ; покрытие гранул с НВ раствором РВиВ-покрытия, при этом получают гранулы с РВиВ.
24. Способ по п.23, дополнительно включающий в себя: гранулирование по меньшей мере одного разрыхлителя с по меньшей мере одним сахарным спиртом и/или по меньшей мере одним сахаридом, формирование вследствие этого быстрорастворимых микрогранул; смешивание гранул с РВиВ с быстрорастворимыми микрогранулами; прессование смеси, в результате чего получают перорально разрушающуюся таблетку.
25. Способ по п.23, дополнительно включающий в себя: гранулирование по меньшей мере одного разрыхлителя с по меньшей мере одним сахарным спиртом и/или по меньшей мере одним сахаридом, формирование вследствие этого быстрорастворимых микрогранул; смешивание гранул с РВиВ, гранул с НВ и быстрорастворимых микрогранул; прессование смеси, в результате чего получают перорально разрушающуюся таблетку.
Applications Claiming Priority (4)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US84176006P | 2006-08-31 | 2006-08-31 | |
US84189306P | 2006-08-31 | 2006-08-31 | |
US60/841,760 | 2006-08-31 | ||
US60/841,893 | 2006-08-31 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2009111588A true RU2009111588A (ru) | 2010-10-10 |
RU2434630C2 RU2434630C2 (ru) | 2011-11-27 |
Family
ID=39136847
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2009111588/15A RU2434630C2 (ru) | 2006-08-31 | 2007-08-29 | Системы доставки лекарственных средств, включающие в себя твердые растворы слабоосновных лекарственных средств |
Country Status (12)
Country | Link |
---|---|
US (3) | US20080069878A1 (ru) |
EP (1) | EP2056792B1 (ru) |
JP (2) | JP5513113B2 (ru) |
KR (2) | KR101468053B1 (ru) |
BR (1) | BRPI0716196A2 (ru) |
CA (1) | CA2661683C (ru) |
ES (1) | ES2953390T3 (ru) |
IL (1) | IL197204A0 (ru) |
MX (2) | MX2009002166A (ru) |
NZ (1) | NZ575171A (ru) |
RU (1) | RU2434630C2 (ru) |
WO (1) | WO2008027993A2 (ru) |
Families Citing this family (77)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US8071128B2 (en) | 1996-06-14 | 2011-12-06 | Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd. | Intrabuccally rapidly disintegrating tablet and a production method of the tablets |
US8747895B2 (en) * | 2004-09-13 | 2014-06-10 | Aptalis Pharmatech, Inc. | Orally disintegrating tablets of atomoxetine |
US9884014B2 (en) | 2004-10-12 | 2018-02-06 | Adare Pharmaceuticals, Inc. | Taste-masked pharmaceutical compositions |
NZ709754A (en) | 2004-10-21 | 2017-02-24 | Adare Pharmaceuticals Inc | Taste-masked pharmaceutical compositions with gastrosoluble pore-formers |
US20060105038A1 (en) * | 2004-11-12 | 2006-05-18 | Eurand Pharmaceuticals Limited | Taste-masked pharmaceutical compositions prepared by coacervation |
US9161918B2 (en) | 2005-05-02 | 2015-10-20 | Adare Pharmaceuticals, Inc. | Timed, pulsatile release systems |
EP1888548B1 (en) | 2005-05-26 | 2012-08-22 | Neuron Systems, Inc | Quinoline derivative for the treatment of retinal diseases |
US20070087056A1 (en) * | 2005-08-09 | 2007-04-19 | Claudia Guthmann | Pharmaceutical form with sustained pH-independent active ingredient release for active ingredients having strong pH-dependent solubility |
MX2009002166A (es) * | 2006-08-31 | 2009-03-12 | Eurand Inc | Sistema de distribucion de farmacos, que comprenden soluciones solidas de farmacos debilmente basicos. |
CA2711475A1 (en) * | 2008-01-10 | 2009-07-16 | Evonik Roehm Gmbh | Coated pharmaceutical or nutraceutical preparation with accelerated controlled active substance release |
WO2009086941A1 (en) * | 2008-01-10 | 2009-07-16 | Evonik Röhm Gmbh | Coated pharmaceutical or nutraceutical preparation with enhanced pulsed active substance release |
US8133506B2 (en) * | 2008-03-12 | 2012-03-13 | Aptalis Pharmatech, Inc. | Drug delivery systems comprising weakly basic drugs and organic acids |
FR2930147B1 (fr) * | 2008-04-18 | 2013-02-08 | Flamel Tech Sa | Forme orale solide dotee d'un double profil de liberation |
EA019571B1 (ru) * | 2008-04-29 | 2014-04-30 | Фарнекст | Применение сульфизоксазола для лечения болезни альцгеймера |
US20090275529A1 (en) * | 2008-05-05 | 2009-11-05 | Reiss Allison B | Method for improving cardiovascular risk profile of cox inhibitors |
CA2722905C (en) * | 2008-05-08 | 2016-08-16 | Supernus Pharmaceuticals Inc. | Controlled release formulations of alprazolam |
FR2938432B1 (fr) * | 2008-11-14 | 2011-05-20 | Debregeas Et Associes Pharma | Nouveau procede de preparation de granules de principes actifs, et granules tels qu'obtenus |
HUE032275T2 (en) * | 2008-11-18 | 2017-09-28 | Ucb Biopharma Sprl | Sustained release formulations containing a 2-oxo-pyrrolidine derivative |
BRPI0921301A2 (pt) * | 2008-11-18 | 2015-12-29 | Ucb Pharma Sa | composição farmacêutica |
EP2374460A4 (en) * | 2008-12-12 | 2013-08-21 | Rhein Siegfried Sa De Cv | SILDENAFIL COMPOSITION WITH PULSED RELEASE AND METHOD FOR PRODUCING THIS COMPOSITION |
CA3014688A1 (en) | 2008-12-19 | 2010-07-15 | Supernus Pharmaceuticals, Inc. | Use of molindone for the treatment of aggression, irritability, or impulsivity |
US20100159009A1 (en) * | 2008-12-24 | 2010-06-24 | Zhongshui Yu | Controlled-release formulations |
US20100172979A1 (en) * | 2008-12-24 | 2010-07-08 | Zhongshui Yu | Controlled-release formulations |
CN104083328B (zh) * | 2009-01-29 | 2017-04-12 | Ucb生物制药私人有限公司 | 包含2‑氧代‑1‑吡咯烷衍生物的药物组合物 |
JP2012518655A (ja) * | 2009-02-23 | 2012-08-16 | アプタリス ファーマテック インコーポレイテッド | プロトンポンプ阻害剤を含む制御放出組成物 |
CA2753416A1 (en) * | 2009-02-23 | 2010-08-26 | Gopi Venkatesh | Controlled release compositions comprising anti-cholinergic drugs |
US20100260858A1 (en) * | 2009-04-09 | 2010-10-14 | Elan Pharma International Limited | Drug delivery composition |
EP2478019B1 (de) | 2009-09-17 | 2015-04-01 | Basf Se | Mit wirkstoffhaltigen überzügen beschichtete pellets |
FR2951378B1 (fr) * | 2009-10-16 | 2012-06-01 | Flamel Tech Sa | Forme pharmaceutique orale solide anti-mesusage et dotee d'un profil specifique de liberation modifiee |
CA2782177C (en) | 2009-11-30 | 2019-10-15 | Aptalis Pharmatech, Inc. | Compressible-coated pharmaceutical compositions and tablets and methods of manufacture |
EP2515863A2 (en) | 2009-12-23 | 2012-10-31 | Lupin Limited | Slow release pharmaceutical compositions of iloperidone |
CN102106807B (zh) * | 2009-12-29 | 2013-03-27 | 上海中西制药有限公司 | 一种固体制剂的制备方法及所得固体制剂 |
US20110256218A1 (en) * | 2010-01-04 | 2011-10-20 | Eurand, Inc. | Controlled release compositions comprising meclizine or related piperazine derivatives |
UY33173A (ru) * | 2010-01-08 | 2011-07-29 | Eurand Inc | |
DE102010005124A1 (de) * | 2010-01-19 | 2012-03-01 | Stada Arzneimittel Ag | Feste pharmazeutische Zusammensetzung umfassend Lercanidipin |
WO2011123497A1 (en) * | 2010-03-31 | 2011-10-06 | Supernus Pharmaceuticals Inc. | Stabilized formulations of cns compounds |
US20130039957A1 (en) * | 2010-04-29 | 2013-02-14 | Lupin Limited | Controlled release pharmaceutical compositions of brivaracetam |
EP2575780A1 (en) * | 2010-05-24 | 2013-04-10 | Lupin Limited | Extended release formulation of pramipexole |
US20130115287A1 (en) * | 2010-07-09 | 2013-05-09 | Teijin Pharma Limited | Intraorally disintegrating tablet |
US9011912B2 (en) | 2010-10-07 | 2015-04-21 | Abon Pharmaceuticals, Llc | Extended-release oral dosage forms for poorly soluble amine drugs |
CN102440971A (zh) * | 2010-10-15 | 2012-05-09 | 重庆市力扬医药开发有限公司 | 伊潘立酮口腔崩解片 |
WO2012075455A2 (en) | 2010-12-02 | 2012-06-07 | Aptalis Pharmatech, Inc. | Rapidly dispersing granules, orally disintegrating tablets and methods |
CN102614140B (zh) * | 2011-01-26 | 2015-11-25 | 浙江九洲药物科技有限公司 | 伊潘立酮口崩片及其制备方法 |
WO2012123963A2 (en) * | 2011-02-24 | 2012-09-20 | Megafine Pharma (P) Ltd. | A process for preparation of iloperidone and amorphous co- precipitate of iloperidone with pharmaceutically acceptable excipient |
DE102011051308A1 (de) * | 2011-06-24 | 2012-12-27 | Hennig Arzneimittel Gmbh & Co. Kg | Herstellungsverfahren und Arzneiform |
JP2014521714A (ja) | 2011-08-12 | 2014-08-28 | ベーリンガー インゲルハイム フェトメディカ ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | ネコ科動物の心不全を治療および予防する方法において使用するための奇異性電流(If)阻害薬 |
EP2604256B1 (en) * | 2011-12-14 | 2016-04-13 | Hexal AG | Multi layer coatings |
WO2013156163A1 (en) * | 2012-04-19 | 2013-10-24 | Glatt Ag | Taste-masked pharmaceutical compositions containing diclofenac |
SG11201501043TA (en) * | 2012-09-19 | 2015-04-29 | Taiho Pharmaceutical Co Ltd | Pharmaceutical composition for oral administration with improved dissolution and/or absorption |
US8999393B1 (en) * | 2013-01-09 | 2015-04-07 | Edgemont Pharmaceuticals Llc | Sustained release formulations of lorazepam |
RU2676694C9 (ru) | 2013-01-23 | 2019-06-25 | Альдейра Терапьютикс, Инк. | Заболевания, связанные с токсичным альдегидом, и их лечение |
CN105163735B (zh) | 2013-02-01 | 2018-12-11 | 格力尔罗格克斯股份有限公司 | 用于治疗神经退行性疾病和其他疾病的组合物和方法 |
CA2906029C (en) * | 2013-03-15 | 2017-09-05 | Aprecia Pharmaceuticals Company | Rapid disperse dosage form containing levetiracetam |
US9339489B2 (en) | 2013-03-15 | 2016-05-17 | Aprecia Pharmaceuticals Company | Rapid disperse dosage form containing levetiracetam |
WO2015023675A2 (en) | 2013-08-12 | 2015-02-19 | Pharmaceutical Manufacturing Research Services, Inc. | Extruded immediate release abuse deterrent pill |
US9492444B2 (en) | 2013-12-17 | 2016-11-15 | Pharmaceutical Manufacturing Research Services, Inc. | Extruded extended release abuse deterrent pill |
US10172797B2 (en) | 2013-12-17 | 2019-01-08 | Pharmaceutical Manufacturing Research Services, Inc. | Extruded extended release abuse deterrent pill |
WO2015120201A1 (en) | 2014-02-05 | 2015-08-13 | Kashiv Pharma, Llc | Abuse-resistant drug formulations with built-in overdose protection |
WO2015141662A1 (ja) * | 2014-03-18 | 2015-09-24 | 武田薬品工業株式会社 | 固体分散体 |
AU2015237723B2 (en) | 2014-03-26 | 2018-04-26 | Sun Pharma Advanced Research Company Ltd. | Abuse deterrent immediate release biphasic matrix solid dosage form |
WO2016011335A1 (en) * | 2014-07-17 | 2016-01-21 | Jerome Schentag | Activation of the endogenous ileal brake hormone pathway for organ regeneration and related compositions, methods of treatment, diagnostics, and regulatory systems |
CA2955229C (en) | 2014-07-17 | 2020-03-10 | Pharmaceutical Manufacturing Research Services, Inc. | Immediate release abuse deterrent liquid fill dosage form |
GB201417828D0 (en) | 2014-10-08 | 2014-11-19 | Cereno Scient Ab | New methods and compositions |
JP2017531026A (ja) | 2014-10-20 | 2017-10-19 | ファーマシューティカル マニュファクチュアリング リサーチ サービシズ,インコーポレーテッド | 徐放性乱用抑止性液体充填剤形 |
EP3288556A4 (en) | 2015-04-29 | 2018-09-19 | Dexcel Pharma Technologies Ltd. | Orally disintegrating compositions |
CN109414423A (zh) * | 2016-04-08 | 2019-03-01 | 赛伦诺科技有限公司 | 包含丙戊酸的延迟释放药物制剂和其用途 |
US10076494B2 (en) | 2016-06-16 | 2018-09-18 | Dexcel Pharma Technologies Ltd. | Stable orally disintegrating pharmaceutical compositions |
US11439587B2 (en) * | 2016-09-22 | 2022-09-13 | Yissum Research Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem Ltd. | Injectable implants |
AU2018225546A1 (en) * | 2017-02-21 | 2019-08-29 | Satellos Bioscience Inc. | Solid oral formulations of amphotericin B |
MX2020003425A (es) | 2017-10-10 | 2020-07-29 | Aldeyra Therapeutics Inc | Tratamiento de trastornos inflamatorios. |
AU2019226030A1 (en) * | 2018-02-21 | 2020-10-08 | Aron H. BLAESI | Expanding structured dosage form |
EP3813831B1 (en) * | 2018-09-21 | 2023-03-22 | Amneal Complex Products Research LLC | Extended release compositions comprising trihexyphenidyl |
US10679018B1 (en) | 2019-02-05 | 2020-06-09 | International Business Machines Corporation | Magnetic tracking for medicine management |
US10824822B2 (en) * | 2019-02-05 | 2020-11-03 | International Business Machines Corporation | Magnetic tracking for medicine management |
WO2020198064A1 (en) | 2019-03-26 | 2020-10-01 | Aldeyra Therapeutics, Inc. | Ophthalmic formulations and uses thereof |
EP4149470A4 (en) * | 2020-05-13 | 2024-04-24 | Aldeyra Therapeutics Inc | PHARMACEUTICAL FORMULATIONS AND USES THEREOF |
US11648207B1 (en) * | 2021-12-15 | 2023-05-16 | Intas Pharmaceuticals Ltd. | Extended release pharmaceutical composition of Clozapine |
Family Cites Families (19)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS5846019A (ja) * | 1981-09-14 | 1983-03-17 | Kanebo Ltd | 持続性ニフエジピン製剤 |
JP3158435B2 (ja) * | 1989-10-26 | 2001-04-23 | 日本新薬株式会社 | 徐放性製剤 |
JP4072597B2 (ja) * | 1994-12-27 | 2008-04-09 | ナムローゼ・フェンノートシャップ・オルガノン | 持続性製剤 |
JPH08208476A (ja) * | 1995-02-01 | 1996-08-13 | Kanebo Ltd | ニフェジピン含有持続性製剤 |
CA2348871C (en) * | 1998-11-02 | 2009-04-14 | John G. Devane | Multiparticulate modified release composition |
JP2000191519A (ja) * | 1998-12-25 | 2000-07-11 | Nippon Kayaku Co Ltd | 薬効成分の不快な官能的性質が隠蔽された速放性粒状物 |
US6627223B2 (en) | 2000-02-11 | 2003-09-30 | Eurand Pharmaceuticals Ltd. | Timed pulsatile drug delivery systems |
US6500454B1 (en) | 2001-10-04 | 2002-12-31 | Eurand Pharmaceuticals Ltd. | Timed, sustained release systems for propranolol |
DE10149674A1 (de) * | 2001-10-09 | 2003-04-24 | Apogepha Arzneimittel Gmbh | Orale Darreichungsformen für Propiverin oder seinen pharmazeutisch annehmbaren Salzen mit verlängerter Wirkstoffreisetzung |
US6663888B2 (en) * | 2001-12-14 | 2003-12-16 | Eurand Pharmaceuticals Ltd. | Pulsatile release histamine H2 antagonist dosage form |
JP5062871B2 (ja) * | 2003-05-13 | 2012-10-31 | 東和薬品株式会社 | 苦味を低減した口腔内崩壊錠剤 |
CA2547657A1 (en) * | 2003-12-01 | 2005-06-16 | Lifecycle Pharma A/S | Pharmaceutical compositions comprising lercanidipine |
US8545881B2 (en) * | 2004-04-19 | 2013-10-01 | Eurand Pharmaceuticals, Ltd. | Orally disintegrating tablets and methods of manufacture |
GB0419355D0 (en) * | 2004-08-31 | 2004-09-29 | Novartis Ag | Organic compounds |
US20060165789A1 (en) * | 2004-09-09 | 2006-07-27 | Forest Laboratories, Inc. | Lercanidipine modified release compositions |
US20060165788A1 (en) * | 2004-09-09 | 2006-07-27 | Wattanaporn Abramowitz | Lercanidipine pH dependent pulsatile release compositions |
US8747895B2 (en) * | 2004-09-13 | 2014-06-10 | Aptalis Pharmatech, Inc. | Orally disintegrating tablets of atomoxetine |
TW200616681A (en) * | 2004-10-05 | 2006-06-01 | Recordati Ireland Ltd | Lercanidipine capsules |
MX2009002166A (es) | 2006-08-31 | 2009-03-12 | Eurand Inc | Sistema de distribucion de farmacos, que comprenden soluciones solidas de farmacos debilmente basicos. |
-
2007
- 2007-08-29 MX MX2009002166A patent/MX2009002166A/es active IP Right Grant
- 2007-08-29 US US11/847,219 patent/US20080069878A1/en not_active Abandoned
- 2007-08-29 WO PCT/US2007/077153 patent/WO2008027993A2/en active Application Filing
- 2007-08-29 CA CA2661683A patent/CA2661683C/en active Active
- 2007-08-29 JP JP2009526896A patent/JP5513113B2/ja active Active
- 2007-08-29 NZ NZ575171A patent/NZ575171A/en not_active IP Right Cessation
- 2007-08-29 MX MX2014009830A patent/MX370905B/es unknown
- 2007-08-29 BR BRPI0716196-4A2A patent/BRPI0716196A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2007-08-29 RU RU2009111588/15A patent/RU2434630C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2007-08-29 ES ES07814553T patent/ES2953390T3/es active Active
- 2007-08-29 EP EP07814553.9A patent/EP2056792B1/en active Active
- 2007-08-29 KR KR1020097006605A patent/KR101468053B1/ko active IP Right Grant
- 2007-08-29 KR KR1020147023220A patent/KR20140114887A/ko not_active Application Discontinuation
-
2009
- 2009-02-24 IL IL197204A patent/IL197204A0/en unknown
-
2013
- 2013-06-06 US US13/911,961 patent/US10864166B2/en active Active
- 2013-06-10 JP JP2013121984A patent/JP5913207B2/ja active Active
-
2020
- 2020-11-02 US US17/086,862 patent/US20210046015A1/en active Pending
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
CA2661683C (en) | 2015-11-24 |
WO2008027993A3 (en) | 2008-09-12 |
ES2953390T3 (es) | 2023-11-10 |
EP2056792A4 (en) | 2013-04-24 |
KR20140114887A (ko) | 2014-09-29 |
BRPI0716196A2 (pt) | 2013-11-12 |
EP2056792A2 (en) | 2009-05-13 |
IL197204A0 (en) | 2009-12-24 |
US20210046015A1 (en) | 2021-02-18 |
JP5913207B2 (ja) | 2016-04-27 |
US10864166B2 (en) | 2020-12-15 |
EP2056792B1 (en) | 2023-06-07 |
NZ575171A (en) | 2012-04-27 |
CA2661683A1 (en) | 2008-03-06 |
US20080069878A1 (en) | 2008-03-20 |
AU2007289235A1 (en) | 2008-03-06 |
US20140050797A1 (en) | 2014-02-20 |
KR101468053B1 (ko) | 2014-12-02 |
JP2013199488A (ja) | 2013-10-03 |
KR20090057410A (ko) | 2009-06-05 |
RU2434630C2 (ru) | 2011-11-27 |
MX370905B (es) | 2020-01-09 |
WO2008027993A2 (en) | 2008-03-06 |
JP5513113B2 (ja) | 2014-06-04 |
MX2009002166A (es) | 2009-03-12 |
JP2010502645A (ja) | 2010-01-28 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2009111588A (ru) | Системы доставки лекарственных средств, включающие в себя твердые растворы слабоосновных лекарственных средств | |
JP2013199488A5 (ru) | ||
AU2005324132B2 (en) | Solid, orally applicable pharmaceutical administration forms containing rivaroxaban having modified release | |
CA2906172C (en) | Rapidly dispersible dosage form of topiramate | |
KR100893895B1 (ko) | 치료제와 반작용제를 함유하는 경구 투여제 | |
CN101977593B (zh) | 包含弱碱性药物以及有机酸的给药系统 | |
HRP960554A2 (en) | Pharmaceutical formulations | |
JP2008540419A5 (ru) | ||
SG172818A1 (en) | Abuse resistant melt extruded formulation having reduced alcohol interaction | |
JP6929407B2 (ja) | 乱用抵抗性医薬組成物 | |
JP2009502487A5 (ru) | ||
JP2012153724A5 (ru) | ||
KR20080104132A (ko) | 약 염기성 약물과 유기산을 포함하는 약물 전달 시스템 | |
KR20120017043A (ko) | 생체이용률이 향상된 난용성 약물 함유 미립구 및 그 제조 방법 | |
WO2010017948A2 (en) | Pharmaceutical compositions with modified release properties comprising 5-chloro-n-({(5s)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)-phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl)-methyl)-2-thiophencarboxamid | |
CN1178659C (zh) | 控释活性化合物的药物制剂 | |
CN1161112C (zh) | 含氯雷他定和伪麻黄碱的药物胶囊组合物 | |
WO2005084636A2 (en) | A process for the preparation of controlled-release pharmaceutical composition of metoprolol | |
WO2021115649A1 (en) | Dosage form for use in treating or preventing of a disease | |
WO2021018414A1 (en) | Pharmaceutical composition comprising dabigatran etexilate | |
CN101478958A (zh) | 包含哌啶烷醇和减充血剂的组合的药物组合物 | |
PT2001445E (pt) | Esferoides farmacêuticos | |
WO2013051036A1 (en) | Use of pharmaceutical composition for gastroretentive sustained and pulsatile drug delivery system | |
CN1023933C (zh) | 控制释放药物制剂及其生产方法 | |
Reintjes | 11 Soluble Kollidon® grades |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
PD4A | Correction of name of patent owner | ||
PD4A | Correction of name of patent owner | ||
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20160830 |