JP2008542286A5 - - Google Patents

Claims (20)

1. 式Ｉ：
   

   

   式中、Ｘ ⁻ は対イオンである、
   で表される、少なくとも７５％の純度を有する、窒素についてＳ立体配置の単離された化合物。
2. 少なくとも９０％の純度を有する、請求項１に記載の単離された化合物。
3. 少なくとも９５％の純度を有する、請求項１に記載の単離された化合物。
4. 対イオンが：
   ａ）ハライド、
   ｂ）硫酸、
   ｃ）リン酸、
   ｄ）硝酸、または
   ｅ）アニオン性に荷電した有機種
   である、請求項１に記載の単離された化合物。
5. 対イオンがハライドである、請求項１に記載の単離された化合物。
6. 結晶形態である、請求項１、２、３、４または５に記載の単離された化合物。
7. ＭＮＴＸを含む組成物であって、組成物中に存在するＭＮＴＸが７５％より多く窒素についてＳ立体配置である、前記組成物。
8. 組成物中に存在するＭＮＴＸが９０％より多く窒素についてＳ立体配置である、請求項７に記載の組成物。
9. 組成物中に存在するＭＮＴＸが９５％より多く窒素についてＳ立体配置である、請求項７に記載の組成物。
10. ＭＮＴＸが：
    ａ）ハライド、
    ｂ）硫酸、
    ｃ）リン酸、
    ｄ）硝酸、または
    ｅ）アニオン性に荷電した有機種
    である対イオンを有する、請求項７に記載の組成物。
11. 対イオンがハライドである、請求項１０に記載の組成物。
12. 請求項７、８、９、１０または１１に記載の組成物の有効量および薬学的に受容可能なキャリアを含む、医薬製剤。
13. 製剤が、
    ａ）腸溶性コーティングされている、
    ｂ）徐放性処方物である、
    ｃ）持効性処方物である、
    ｄ）局所用処方物である、
    ｅ）凍結乾燥されている、または
    ｆ）坐剤である、
    請求項１２に記載の製剤。
14. 製剤が、
    ａ）溶液である、または
    ｂ）固体である、
    請求項１２に記載の製剤。
15. Ｓ−ＭＮＴＸの塩を合成するための方法であって：
    第一の溶媒中でヨードメチルシクロプロパンをオキシモルホンと組み合わせてＳ−ＭＮＴＸのヨード塩を生成することを含む、前記方法。
16. ヨウ化塩Ｓ−ＭＮＴＸを第一の溶媒から第二の溶媒へ移すこと；および
    ヨウ化物をヨウ化物以外の対イオンと交換すること
    をさらに含む、請求項１５に記載の方法。
17. Ｓ−ＭＮＴＸのヨウ化塩を第二の溶媒へ移すこと；および
    ヨウ化物を臭化物と交換してＳ−ＭＮＴＸの臭化塩を生成すること
    をさらに含む、請求項１５に記載の方法。
18. 第一の溶媒がＮ−メチルピロリドンであり、第二の溶媒がイソプロピルアセテートまたはジオキサンである、請求項１７に記載の方法。
19. ａ）クロマトグラフィーもしくは多重クロマトグラフィー、
    ｂ）再結晶もしくは多重再結晶、または
    ｃ）ａ）とｂ）の組合せ
    によってＳ−ＭＮＴＸの塩を精製することをさらに含む、請求項１５、１６、１７または１８に記載の方法。
20. Ｓ−ＭＮＴＸを含む組成物を含むパッケージであって、該組成物がＨＰＬＣによって検出可能なＲ−ＭＮＴＸを含まず、該パッケージ上のまたは該パッケージ内に含まれる証印が、該組成物が検出可能なＲ−ＭＮＴＸを含まないことを示す、パッケージ。