JP2007538025A5 - - Google Patents

Claims (2)

1. 下記一般式（I）：
   

   

   [式中、nは０〜４であり、
   R¹は、基-SO₂NH₂ 又は-NHSO₂NH₂であり、ここでR²、R³及びX, X¹は、水素原子、ハロゲン原子、ニトリル基、ニトロ基、分岐した若しくは直鎖の、置換された若しくは非置換の℃_1-5−アルキル基、CpF_2p+1基（ｐは１〜３である）、基OC(O)-R²⁰ , COOR²⁰, OR²⁰, C(O)NHR²⁰ 又は OC(O)NH- R²¹を表し、ここでR²⁰ 及びR²¹ は、分岐した若しくは直鎖の、置換された若しくは非置換のC_1-5−アルキル基、単環若しくは二環のC_3-8−シクロアルキル基、置換された若しくは非置換のC ₆ 〜C ₁₅ アリール基、置換された若しくは非置換のC_1-4−アルキレンアリール基、置換された若しくは非置換のC_1-4−アルキレン−C_3-8−シクロアルキル基又はC_3-8−シクロアルキレン−C_1-4−アルキル基であり、そしてさらにR²⁰は水素であってもよく、あるいは
   R²は、基-SO₂NH₂ 又は-NHSO₂NH₂であり、ここでR ¹ 、R³及びX, X¹は、水素原子、ハロゲン原子、ニトリル基、ニトロ基、分岐した若しくは直鎖の、置換された若しくは非置換のC_1-5−アルキル基、CpF_2p+1基（ｐは１〜３である）、基OC(O)-R²⁰ , COOR²⁰, OR²⁰, C(O)NHR²⁰ 又は OC(O)NH- R²¹を表し、ここでR²⁰ 及びR²¹ は、分岐した若しくは直鎖の、置換された若しくは非置換のC_1-5−アルキル基、単環若しくは二環のC_3-8−シクロアルキル基、置換された若しくは非置換のアリール基、置換された若しくは非置換のC_1-4−アルキレンアリール基、置換された若しくは非置換のC_1-4−アルキレン−C_3-8−シクロアルキル基又は置換された若しくは非置換のC_3-8−シクロアルキレン−C_1-4−アルキル基であり、そしてさらにR²⁰は水素であってもよく、あるいは
   R³は、基-SO₂NH₂ 又は-NHSO₂NH₂であり、ここでR ¹ 、R ² 及びX, X¹は、水素原子、ハロゲン原子、ニトリル基、ニトロ基、分岐した若しくは直鎖の、置換された若しくは非置換のC_1-5−アルキル基、CpF_2p+1基（ｐは１〜３である）、基OC(O)-R²⁰ , COOR²⁰, OR²⁰, C(O)NHR²⁰ 又は OC(O)NH- R²¹を表し、ここでR²⁰ 及びR²¹ は、分岐した若しくは直鎖の、置換された若しくは非置換のC_1-5−アルキル基、単環若しくは二環のC_3-8−シクロアルキル基、置換された若しくは非置換のアリール基、置換された若しくは非置換のC_1-4−アルキレンアリール基、置換された若しくは非置換のC_1-4−アルキレン−C_3-8−シクロアルキル基又はC_3-8−シクロアルキレン−C_1-4−アルキル基であり、そしてさらにR²⁰は水素であってもよく、そして
   STEROIDは、下記一般式（IIA）及び（IIB）：
   

   

   で表されるステロイドABCD−環系を表し、
   ここでR⁵、R⁶及びR⁸は個々の場合、水素原子を表し、そしてR⁷は水素原子、メチル基又はエチル基を表わし、又はR⁵＋R⁶、R⁷＋R⁸又はR⁶＋R⁷は一緒になって二重結合を表し、
   R⁹は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、メトキシ基、基OC(O)-R²⁰, メチル又はエチル基を表わし、
   R¹⁰は、ヒドロキシ基、メトキシ基、トリ（C_1-6−アルキル）シリルオキシ基、基OC(O)-R²⁰, C_2-5−ヘテロシクロアルキルオキシ基又は基Zを表わし、
   R¹¹は、水素原子又はハロゲン原子を表し、
   R¹²は、ヒドロキシ基、メトキシ基、トリ（C_1-6−アルキル）シリルオキシ基、基OC(O)-R²⁰, C_2-5−ヘテロシクロアルキルオキシ基又は基Zを表わし、
   R¹⁴は、水素原子、メチル基又はエチル基を表わし、
   R¹⁵は、水素原子、ヒドロキシ基、メトキシ基、エトキシ基、トリ（C_1-6−アルキル）シリルオキシ基、基OC(O)-R²⁰又はC_2-5−ヘテロシクロアルキルオキシ基を表す]
   で表わされるエストラジオールプロドラッグ類、及びそれらの医薬的に許容できる塩類。
2. R ¹ が-SO ₂ NH ₂ 又は-NHSO ₂ NH ₂ を表す場合、R ² 、R ³ 及びX、X ¹ は相互に独立して水素原子、弗素原子、塩素原子、ヒドロキシ基又はメトキシ基を表わし、
   R ² が-SO ₂ NH ₂ 又は-NHSO ₂ NH ₂ を表す場合、R ¹ 、R ³ 及びX、X ¹ は相互に独立して水素原子、弗素原子、塩素原子、ヒドロキシ基又はメトキシ基を表わし、又は
   R ³ が-SO ₂ NH ₂ 又は-NHSO ₂ NH ₂ を表す場合、R ¹ 、R ² 及びX、X ¹ は相互に独立して水素原子、弗素原子、塩素原子、ヒドロキシ基又はメトキシ基を表わす、請求項１〜５のいずれか１項記載の化合物。