JP2007523951A5 - - Google Patents

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JP2007523951A5
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  1. 式Ｉ：
    Figure 2007523951
     Ｉ
    ［式中：
    Ｒ1は、水素、フルオロ又は（Ｃ1−Ｃ3）アルキルであり；
    Ｒ2、Ｒ3、及びＲ4は、それぞれ独立して水素、メチル又はエチルであり；
    Ｒ5は、水素、フルオロ、メチル又はエチルであり；
    Ｒ6は、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ10、−Ｏ−Ｒ12、−Ｓ−Ｒ14、又は−ＮＲ24Ｒ25であり；
    Ｒ7は、水素、ハロ、シアノ、１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換された（Ｃ2−Ｃ6）アルケニル、（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキルチオ、Ｐｈ1−（Ｃ0−Ｃ3）アルキル、Ｐｈ1−（Ｃ0−Ｃ3）アルキル−Ｏ−又はＰｈ1−（Ｃ0−Ｃ3）アルキル−Ｓ−であり；
    Ｒ8は、水素、ハロ、シアノ、又は−ＳＣＦ3であり；
    Ｒ9は、水素であり；
    Ｒ10は−ＣＦ3、１〜５個のフルオロ置換基で置換されるエチル、１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換された（Ｃ3−Ｃ6）アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ0−Ｃ3）アルキル、Ａｒ1−（Ｃ0−Ｃ3）アルキル、Ｐｈ1−（Ｃ0−Ｃ3）アルキル又は３−（Ｃ1−Ｃ4）アルキル−２−オキソ−イミダゾリジン−１−イル−（Ｃ1−Ｃ3）アルキルであり；
    Ｒ12はＰｈ2−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、Ａｒ2−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ2−Ｃ6）アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−Ｓ−（Ｃ2−Ｃ6）アルキル、フェニル−Ｓ−（Ｃ2−Ｃ6）アルキル、Ｐｈ2−Ｓ−（Ｃ2−Ｃ6）アルキル、フェニルカルボニル−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、Ｐｈ2−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシカルボニル（Ｃ3−Ｃ6）アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ3−Ｃ6）アルキル、フェニルオキシカルボニル−（Ｃ3−Ｃ6）アルキル、Ｐｈ2−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ3−Ｃ6）アルキル、Ａｒ2−ＯＣ（Ｏ）−（Ｃ3−Ｃ6）アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ2−Ｃ4）アルキル−、Ｐｈ1−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ2−Ｃ4）アルキル−、Ａｒ2−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ2−Ｃ4）アルキル−、又はＲ13−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ2−Ｃ4）アルキルであり；
    Ｒ13は、（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ0−Ｃ3）アルキル、Ｐｈ1、Ａｒ2、又は１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ3）アルコキシ、Ｐｈ1−ＮＨ−又はＮ−連結Ｈｅｔ1であり；
    Ｒ14は、硫黄原子にＮ−連結されていないＡｒ2、Ｐｈ2、Ｒ15−Ｌ−、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、又は、ヒドロキシで置換された（Ｃ1−Ｃ3）−ｎ−アルキル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ2）−ｎ−アルキル、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ0−Ｃ2）−ｎ−アルキル及び（Ｃ1−Ｃ3）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ0−Ｃ2）−ｎ−アルキルからなる群から選ばれる置換基でメチル部分が置換されたフェニル−メチルであり、
    Ｒ14がＰｈ2又はＡｒ2であり、Ａｒ2がピリジルであるとき、Ｒ14はまた、任意に、フェニル−ＣＨ＝ＣＨ−又はフェニル−Ｃ≡Ｃ−（ここに、前記フェニル−ＣＨ＝ＣＨ−又はフェニル−Ｃ≡Ｃ−は、ハロ、シアノ、−ＳＣＦ3、１〜６個のフルオロ置換基でさらに置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、及び１〜６個のフルオロ置換基でさらに置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で更に任意に置換されていてもよい）で置換されていてよく、
    Ａｒ2がピリジルであるとき、ピリジルは、あるいは、任意にＲ28Ｒ29Ｎ−Ｃ（Ｏ）−で置換されていてよく、任意に更に１個のメチル、−ＣＦ3、シアノ又は−ＳＣＦ3置換基で、又は１〜２個のハロ置換基で置換されていてよく、
    テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルは、オキソ置換基、又はメチル及び−ＣＦ3から独立して選ばれる１もしくは２の基で任意に置換されていてよく；
    Ｒ15は、−ＯＲ16、シアノ、−ＳＣＦ3、Ｐｈ2、Ａｒ2、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、キナゾリニル、フタルイミド、２位がフェニルもしくはベンジルで置換されていてよいベンゾチオフェニル、２位がフェニルもしくはベンジルで置換されていてよいベンゾチアゾリル、フェニルもしくはベンジルで置換されていてよいベンゾチアジアゾリル、３位がジェムジメチルもしくは１〜６個のフルオロ置換基で更に置換されていてよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキルで置換されていてよい２−オキソ−ジヒドロインドール−１−イル、３位がジェムジメチルもしくは１〜６個のフルオロ置換基で更に置換されていてよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキルで置換されていてよい２−オキソ−ジヒドロインドール−５−イル、３位がジェムジメチルもしくは１〜６個のフルオロ置換基で更に置換されていてよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキルで置換されていてよい２−オキソ−イミダゾリジン−１−イル、３位もしくは４位がジェムジメチルもしくは１〜６個のフルオロ置換基で更に置換されていてよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキルで置換されていてよい２−オキソ−テトラヒドロピリミジニル、３位がジェムジメチルもしくは１〜６個のフルオロ置換基で更に置換されていてよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキルで置換されていてよい２−オキソ−テトラヒドロキノリン−１−イル、３位がジェムジメチルもしくは１〜６個のフルオロ置換基で更に置換されていてよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキルで置換されていてよい２−オキソ−ジヒドロベンズイミダゾール−１−イル、−ＮＲ17Ｒ18、−Ｃ（Ｏ）Ｒ22、又はピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルからなる群より選ばれる飽和ヘテロ環であり、
    Ａｒ2がピリジルであるとき、Ｐｈ2及びＡｒ2は、フェニル−ＣＨ＝ＣＨ−又はフェニル−Ｃ≡Ｃ−で置換されていてもよく、前記フェニル−ＣＨ＝ＣＨ−及びフェニル−Ｃ≡Ｃ−は、任意に更にハロ、シアノ、−ＳＣＦ3、１〜６個のフルオロ置換基で置換されていてよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、及び１〜６個のフルオロ置換基で置換されていてよい（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシからなる群から選択される１〜３個の置換基でフェニル部分が置換されていてもよく、
    あるいは、Ａｒ2は任意に（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ0−Ｃ3）アルキル、Ｈｅｔ1−（Ｃ0−Ｃ3）アルキル、ピリジル−（Ｃ0−Ｃ3）アルキル及びフェニル−（Ｃ0−Ｃ3）アルキルからなる群から選択される置換基で置換されていてよく、１個のメチル、−ＣＦ3、シアノもしくは−ＳＣＦ3置換基で、又は１〜２個のハロ置換基で更に任意に置換されていてよく、前記ピリジル−（Ｃ0−Ｃ3）アルキル及びフェニル−（Ｃ0−Ｃ3）アルキルは、任意にハロ、−ＣＨ3、−ＯＣＨ3、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＮ及び−ＳＣＦ3から独立して選ばれる１〜３個の置換基で更に置換されていてよく、
    Ａｒ2がピリジルであるとき、ピリジルは、あるいは、任意にＲ28Ｒ29Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、又は１〜６個のフルオロ置換基で置換されていてよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｏ）−で置換されていてよく、任意に更に１個のメチル、−ＣＦ3、シアノもしくは−ＳＣＦ3置換基又は１〜２個のハロ置換基で置換されていてもよく、
    Ａｒ2がチアゾリルであるとき、チアゾリルは、あるいは、任意に（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ0−Ｃ3）アルキル−ＮＨ−で置換されていてよく、
    ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル及びチオモルホリニルは、環窒素原子に隣接する炭素原子上にてオキソ−で置換され、又は、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルカルボニル，（Ｃ1−Ｃ6）アルキルスルホニル，（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ0−Ｃ3）アルキル−Ｃ（Ｏ）−，（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ0−Ｃ3）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−，Ｐｈ1−（Ｃ0−Ｃ3）アルキル−Ｃ（Ｏ）−，及びＰｈ1−（Ｃ0−Ｃ3）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−からなる群から選ばれる置換基でＮ−置換され、１もしくは２個のメチル又は−ＣＦ3置換基で任意に更に置換されてよく、オキソ−置換されたとき、任意に１から６個のフルオロ置換基で置換されてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル，（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ0−Ｃ3）アルキル及びＰｈ1−（Ｃ0−Ｃ3）アルキルからなる群から選ばれる置換基で更にＮ−置換されてもよく、
    テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルは、オキソ置換基、及び／又は、メチル及び−ＣＦ3から独立して選ばれる１もしくは２の基で任意に置換されてよく；
    Ｌは、Ｒ15が−ＮＲ17Ｒ18、又はＬに連結されたＡｒ2−Ｎ（ここに、Ｌは、分枝又は分枝のない（Ｃ2−Ｃ6）アルキレンである）のときを除き、分枝又は分枝のない（Ｃ1−Ｃ6）アルキレンであり、及びＬがメチレン又はエチレンであるとき、Ｌはジェム−エタノで、又は１〜２個のフルオロ置換基で任意に置換されていてもよく、Ｒ15がＰｈ2、Ａｒ2又は飽和複素環であるとき、あるいはＬは、ヒドロキシ、シアノ、−ＳＣＦ3、１〜６個のフルオロ置換基で任意に更に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、任意に更に１〜６個のフルオロ置換基で置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシカルボニル、任意に更に１〜６個のフルオロ置換基で置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキルカルボニルオキシ、（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ0−Ｃ3）アルキル−Ｏ−、（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ0−Ｃ3）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−及び（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ0−Ｃ3）アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−からなる群より選択される置換基で任意に置換されていてもよく；
    Ｒ16は、水素、１〜６個のフルオロ置換基で置換されてもよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルカルボニル、（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ0−Ｃ3）アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ0−Ｃ3）アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｐｈ1−（Ｃ0−Ｃ3）アルキル、Ｐｈ1−（Ｃ0−Ｃ3）アルキル−Ｃ（Ｏ）−、−Ａｒ2−（Ｃ0−Ｃ3）アルキル、又はＡｒ2−（Ｃ0−Ｃ3）アルキル−Ｃ（Ｏ）−であり、
    Ｒ17は、１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてよい（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、ｔ−ブチルスルホニル、（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ0−Ｃ3）アルキル−Ｃ（Ｏ）−、（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ0−Ｃ3）アルキル−スルホニル、Ｐｈ1−（Ｃ0−Ｃ3）アルキル、Ｐｈ1−（Ｃ0−Ｃ3）アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｐｈ1−（Ｃ0−Ｃ3）アルキルスルホニル、Ａｒ2−（Ｃ0−Ｃ3）アルキル、Ａｒ2−（Ｃ0−Ｃ3）アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ａｒ2−（Ｃ0−Ｃ3）アルキルスルホニル、Ｒ19ＯＣ（Ｏ）−又はＲ20Ｒ21ＮＣ（Ｏ）−であり；
    Ｒ18は、水素、又は１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてよい（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであり、又は、
    Ｒ17及びＲ18は、それらが付着した窒素原子とともにＨｅｔ1を形成し、ここに、Ｈｅｔ1は環窒素原子に隣接する炭素原子上にてオキソ−で置換されており、又は、
    Ｒ17及びＲ18は、それらが付着した窒素原子とともに、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、１，２，３−トリアゾリル及び１，２，４−トリアゾリルからなる群から選ばれる芳香族ヘテロ環を形成し、
    前記芳香族ヘテロ環は、任意に１〜２個のハロ置換基で置換されていてもよく、又は１〜３個のフルオロ置換基で任意にさらに置換されていてもよい１〜２個の（Ｃ1−Ｃ4）アルキル置換基で置換されていてもよく、又はフルオロ、ニトロ、シアノ、−ＳＣＦ3もしくは１〜３個のフルオロ置換基で任意にさらに置換されていてもよい（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシでモノ置換されていてもよく、そして１〜３個のフルオロ置換基で任意に更に置換されてよい（Ｃ1−Ｃ4）アルキル置換基で任意に更に置換されていてもよく；
    Ｒ19は、１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ0−Ｃ3）アルキル、Ａｒ2−（Ｃ0−Ｃ3）アルキル又はＰｈ1−（Ｃ0−Ｃ3）アルキルであり、
    Ｒ20は、１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ0−Ｃ3）アルキル、Ａｒ2−（Ｃ0−Ｃ3）アルキル又はＰｈ1−（Ｃ0−Ｃ3）アルキルであり、
    Ｒ21は水素、又は１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてよい（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであり、又はＲ20及びＲ21は、それらが付着した窒素原子とともに、Ｈｅｔ1を形成し；
    Ｒ22は、１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ0−Ｃ3）アルキル、Ｒ23−Ｏ−、Ｐｈ1−（Ｃ0−Ｃ3）アルキル、Ａｒ2−（Ｃ0−Ｃ3）アルキル又はＲ32Ｒ33Ｎ−であり；
    Ｒ23は、１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ0−Ｃ3）アルキル、Ｐｈ1−（Ｃ0−Ｃ3）アルキル又はＡｒ2−（Ｃ0−Ｃ3）アルキルであり；
    Ｒ24は、１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてよい（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（Ｃ2−Ｃ5）アルキル、１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキルチオ（Ｃ2−Ｃ5）アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ0−Ｃ1）アルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5）アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ0−Ｃ1）アルキル−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5）アルキル、フェニル（Ｃ1−Ｃ3）ｎ−アルキル、Ｐｈ2−（Ｃ1−Ｃ3）−ｎ−アルキル、Ａｒ2（Ｃ0−Ｃ3）ｎ−アルキル、フェニル（Ｃ0−Ｃ1）アルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5）アルキル、フェニル（Ｃ0−Ｃ1）アルキル−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5）アルキル、Ｐｈ1−（Ｃ0−Ｃ1）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ2−Ｃ4）アルキル、Ｐｈ1−（Ｃ0−Ｃ1）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ2−Ｃ4）アルキル、ピリジル−（Ｃ0−Ｃ1）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ2−Ｃ4）アルキル、ピリジル−（Ｃ0−Ｃ1）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ2−Ｃ4）アルキル又はＡｒ3（Ｃ1−Ｃ2）アルキルであり、
    ここに、Ａｒ3は、インダニル，インドリル，ジヒドロベンゾフラニル，ベンゾフラニル，ベンゾチオフェニル，ベンゾキサゾリル，ベンゾチアゾリル，ベンゾ［１，３］ジオキソリル，ナフチル，ジヒドロベンゾピラニル，キノリニル，イソキノリニル，及びベンゾ［１，２，３］チアジアゾリルからなる群から選択される二環式部分であり、
    前記Ａｒ3は、１〜６個のフルオロ置換基で更に任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、１〜６個のフルオロ置換基で任意に更に置換されてよいフェニル（Ｃ0−Ｃ1）アルキルで任意に置換されており、又は（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ0−Ｃ3）アルキルで置換されており、又はハロ、オキソ、メチル及び−ＣＦ3からなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
    前記フェニル（Ｃ1−Ｃ3）ｎ−アルキル、Ｐｈ2−（Ｃ1−Ｃ3）ｎ−アルキル、又はＡｒ2（Ｃ0−Ｃ3）ｎ−アルキルは、ｎ−アルキル部分が存在する場合、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、ジメチル、ジェム−エタノ、１〜２個のフルオロ置換基又は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｏ）−で、ｎ−アルキル部分が任意に置換されていてもよく、
    前記Ａｒ2（Ｃ0−Ｃ3）ｎ−アルキルはあるいは、（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ0−Ｃ3）アルキル，Ｈｅｔ1−（Ｃ0−Ｃ3）アルキル，ピリジル−（Ｃ0−Ｃ3）アルキル，フェニル−（Ｃ0−Ｃ3）アルキル，ピリジル−（Ｃ0−Ｃ3）アルキル−ＮＨ−，フェニル−（Ｃ0−Ｃ3）アルキル−ＮＨ−，（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｓ−，及び（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ0−Ｃ3）アルキル−Ｓ−からなる群から選ばれる置換基で任意に置換されていてもよく、任意に更に１個のメチル、−ＣＦ3、シアノもしくは−ＳＣＦ3置換基で、又は１〜２個のハロ置換基で置換されていてもよく、
    前記ピリジル−（Ｃ0−Ｃ3）アルキル及びフェニル−（Ｃ0−Ｃ3）アルキルは、任意にハロ、−ＣＨ3、−ＯＣＨ3、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、−ＣＮ及びＳＣＦ3から独立して選ばれる１〜３個の置換基で更に置換されており、
    前記Ｐｈ2−（Ｃ1−Ｃ3）ｎ−アルキル、及びＡｒ2がピリジルであるＡｒ2（Ｃ0−Ｃ3）ｎ−アルキルは、フェニル又はＡｒ2部分がそれぞれフェニル−ＣＨ＝ＣＨ−又はフェニル−Ｃ≡Ｃ−でも任意に置換されており、
    前記フェニル−ＣＨ＝ＣＨ−又はフェニル−Ｃ≡Ｃ−は、ハロ，シアノ，−ＳＣＦ3，１〜６個のフルオロ置換基で任意に更に置換されてよい（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、及び１〜６個のフルオロ置換基で任意に更に置換されてよい（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシからなる群から独立して選択される１〜３の置換基で任意に更に置換されており、
    Ａｒ2がピリジルである前記Ａｒ2（Ｃ0−Ｃ3）ｎ−アルキルは、あるいは、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｏ）−又はＲ28Ｒ29Ｎ−Ｃ（Ｏ）−で任意に置換され、任意に更に１個のメチル、−ＣＦ3、シアノもしくは−ＳＣＦ3置換基で、又は１〜２個のハロ置換基で置換されており、
    前記フェニル（Ｃ0−Ｃ1）アルキル−Ｏ−（Ｃ1−Ｃ5）アルキル，又はフェニル（Ｃ0−Ｃ1）アルキル−Ｓ−（Ｃ1−Ｃ5）アルキルは、（Ｃ1−Ｃ2）−Ｓ（Ｏ）2−で、又は独立して選ばれる１〜５個のハロ置換基で、又はハロ，シアノ，−ＳＣＦ3，１〜６個のフルオロ置換基で任意に更に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、及び１〜６個のフルオロ置換基で任意に更に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシからなる群から選択される１〜３の置換基で、フェニル部分が任意に置換され、
    前記ピリジル−（Ｃ0−Ｃ1）アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ2−Ｃ4）アルキル及びピリジル−（Ｃ0−Ｃ1）アルキル−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ2−Ｃ4）アルキルは、ピリジル部分がメチル，−ＣＦ3又は１〜３個のハロ置換基で任意に置換され；
    Ｒ25は、水素、１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、又はアリルであり；
    Ｒ26は、水素、１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ0−Ｃ3）アルキルであり；
    Ｒ27は、水素もしくは１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるか、又はＲ26及びＲ27は、それらが付着している窒素原子と一緒になってＨｅｔ1を形成し；
    Ｒ28は、１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ8）アルキル、（Ｃ3−Ｃ8）シクロアルキル（Ｃ0−Ｃ3）アルキル、テトラヒドロピラン−３−イル（Ｃ0−Ｃ3）アルキル、テトラヒドロピラン−４−イル（Ｃ0−Ｃ3）アルキル、テトラヒドロフラニル（Ｃ0−Ｃ3）アルキル、Ｐｈ1−（Ｃ0−Ｃ2）ｎ−アルキル又はＡｒ2−（Ｃ0−Ｃ2）ｎ−アルキルであり、
    前記Ｐｈ1−（Ｃ0−Ｃ2）ｎ−アルキル及びＡｒ2−（Ｃ0−Ｃ2）ｎ−アルキルは、アルキル部分が存在する場合、該アルキル部分が（Ｃ1−Ｃ3）アルキル，ジメチル又はジェム−エタノで任意に置換されていてもよく；
    Ｒ29は、水素又は（Ｃ1−Ｃ3）アルキルであり；
    Ｒ30は、水素、１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ0−Ｃ3）アルキル、Ｐｈ1−（Ｃ0−Ｃ3）アルキル又はＡｒ2（Ｃ0−Ｃ3）アルキルであり、
    Ｒ31は、水素、又は１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであり、又は、Ｒ30及びＲ31は、それらが付着した窒素原子とともにＨｅｔ1を形成し、
    前記Ｈｅｔ1はまた、１〜３個のハロ置換基で任意に更に置換されたフェニルで任意に更に置換され；
    Ｒ32及びＲ33は、それぞれ独立して、水素、又は１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキルであるか、又はＲ32及びＲ33は、それらが付着している窒素原子と一緒になってＨｅｔ1を形成するか、又はＲ32は、Ｒ33が水素であることを条件としてＰｈ1（Ｃ0−Ｃ1）アルキルであり；
    Ａｒ1は、フラニル、チオフェニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリジル及びピリダジニルからなる群より選択される芳香族複素環置換基であり、これらのうちのいずれも、独立してハロ、（Ｃ1−Ｃ3）アルキル、（Ｃ1−Ｃ3）アルコキシ、−ＣＦ3、−Ｏ−ＣＦ3、ニトロ、シアノ及びトリフルオロメチルチオからなる群より選択される１〜３個の置換基で任意に置換されていてもよく；
    Ａｒ2は、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、フラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、１，２，３−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、ピリジル、ピリダジニル及びベンズイミダゾリルからなる群より選択される芳香族複素環置換基であり、これらのうちのいずれも、独立してハロ、シアノ、−ＳＣＦ3、１〜６個のフルオロ置換基で任意に更に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、及び１〜６個のフルオロ置換基で任意に更に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシからなる群より選択される１〜３個の置換基で任意に置換されていてもよく、かつピリジル及びピリダジニルはまた、１〜６個のフルオロ置換基で任意に更に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキルアミノ、（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ0−Ｃ3）アルキル、又は（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ0−Ｃ3）アルキル−アミノで任意に置換されていてもよく；
    Ｈｅｔ1は、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ホモピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ホモモルホリニル及びホモチオモルホリニルからなる群より選択される飽和窒素含有複素環置換基であり、これらのうちのいずれも、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルで、又は２個のメチル置換基で任意に置換されていてもよく；
    Ｈｅｔ2は、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルからなる群より選択される飽和酸素含有複素環置換基であり、これらのうちのいずれも、（Ｃ1−Ｃ6）アルキルで、又は２個のメチル置換基で任意に置換されていてもよく；
    Ｐｈ1は、１〜５個の独立して選択されるハロ置換基で、又は独立してハロ、シアノ、−ＳＣＦ3、１〜６個のフルオロ置換基で任意に更に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル及び１〜６個のフルオロ置換基で任意に更に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシからなる群より選択される１〜３個の置換基で任意に置換されたフェニルであり；
    Ｐｈ2は、以下の置換基：
    ａ）１〜５個の独立して選択されるハロ置換基；又は
    ｂ）独立してハロ、シアノ、−ＳＣＦ3、ニトロ、ヒドロキシ、１〜６個のフルオロ置換基で任意に更に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、及び１〜６個のフルオロ置換基で任意に更に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシからなる群より選択される１〜３個の置換基；又は
    ｃ）以下の基：
    ｉ）１〜６個のフルオロ置換基で任意にさらに置換され、もしくはヒドロキシで任意にさらにモノ置換された（Ｃ1−Ｃ10）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ0−Ｃ3）アルキルオキシ、Ｈｅｔ2−（Ｃ0−Ｃ3）アルキルオキシ、Ｐｈ1−（Ｃ0−Ｃ3）アルキルオキシ、
    ｉｉ）１〜６個のフルオロ置換基で任意に更に置換され、ヒドロキシで任意に更に置換された（Ｃ1−Ｃ10）アルコキシ−（Ｃ0−Ｃ3）アルキル、
    ｉｉｉ）任意に更に１〜６個のフルオロ置換基で置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ0−Ｃ5）アルキル、
    ｉｖ）カルボキシ、
    ｖ）１〜６個のフルオロ置換基で任意に更に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシカルボニル、
    ｖｉ）１〜６個のフルオロ置換基で任意に更に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ0−Ｃ3）−Ｏ−、
    ｖｉｉ）１〜６個のフルオロ置換基で任意に更に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキルチオ−（Ｃ0−Ｃ5）アルキル、
    ｖｉｉｉ）１〜６個のフルオロ置換基で任意に更に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキルスルフィニル−（Ｃ0−Ｃ5）アルキル、
    ｉｘ）１〜６個のフルオロ置換基で任意に更に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキルスルホニル−（Ｃ0−Ｃ5）アルキル、
    ｘ）１〜６個のフルオロ置換基で任意に更に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキルスルホニル−（Ｃ0−Ｃ3）アルキル−Ｏ−、
    ｘｉ）シクロアルキル上にて、メチル及びフルオロから選ばれる１〜４個の置換基で任意に更に置換された（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ0−Ｃ3）アルキル、
    ｘｉｉ）シクロアルキル上にて、メチル及びフルオロから選ばれる１〜４個の置換基で任意に更に置換された（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ0−Ｃ3）アルキル−Ｏ−、
    ｘｉｉｉ）（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ0−Ｃ3）アルキル−Ｃ（Ｏ）−、
    ｘｉｖ）（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ0−Ｃ3）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、
    ｘｖ）（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ0−Ｃ3）アルキル−Ｓ−、
    ｘｖｉ）（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ0−Ｃ3）アルキル−Ｓ（Ｏ）−、
    ｘｖｉｉ）（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ0−Ｃ3）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−、
    ｘｖｉｉｉ）アルキル部分が任意に１〜２個のフルオロ置換基で置換されたＰｈ1−（Ｃ0−Ｃ3）アルキル、
    ｘｉｘ）アルキル部分が任意に１〜２個のフルオロ置換基で置換されたＰｈ1−（Ｃ0−Ｃ3）アルキル−Ｏ−、
    ｘｘ）Ｐｈ1−（Ｃ0−Ｃ3）アルキル−Ｃ（Ｏ）−、
    ｘｘｉ）Ｐｈ1−（Ｃ0−Ｃ3）アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、
    ｘｘｉｉ）Ｐｈ1−（Ｃ0−Ｃ3）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ0−Ｃ3）アルキル−Ｏ−、
    ｘｘｉｉｉ）Ｐｈ1−（Ｃ0−Ｃ3）アルキルチオ、
    ｘｘｉｖ）Ｐｈ1−（Ｃ0−Ｃ3）アルキルスルフィニル、
    ｘｘｖ）Ｐｈ1−（Ｃ0−Ｃ3）アルキルスルホニル、
    ｘｘｖｉ）Ａｒ2（Ｃ0−Ｃ3）アルキル、
    ｘｘｖｉｉ）Ａｒ2（Ｃ0−Ｃ3）アルキル−Ｏ−、
    ｘｘｖｉｉｉ）Ａｒ2−（Ｃ0−Ｃ3）アルキル−Ｓ−、
    ｘｘｉｘ）Ａｒ2（Ｃ0−Ｃ3）アルキル−Ｃ（Ｏ）−、
    ｘｘｘ）Ａｒ2（Ｃ0−Ｃ3）アルキル−Ｃ（Ｓ）−、
    ｘｘｘｉ）Ａｒ2−（Ｃ0−Ｃ3）アルキルスルフィニル、
    ｘｘｘｉｉ）Ａｒ2−（Ｃ0−Ｃ3）アルキルスルホニル、
    ｘｘｘｉｉｉ）Ｈｅｔ1部分がＰｈ1で任意に置換されたＨｅｔ1（Ｃ0−Ｃ3）アルキル−Ｃ（Ｏ）−、
    ｘｘｘｉｖ）Ｈｅｔ1部分がＰｈ1で任意に置換されたＨｅｔ1（Ｃ0−Ｃ3）アルキル−Ｃ（Ｓ）−、
    ｘｘｘｖ）Ｎ−連結Ｈｅｔ1−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ0−Ｃ3）アルキル−Ｏ−
    ｘｘｘｖｉ）Ｈｅｔ2−（Ｃ0−Ｃ3）アルキルオキシ、
    ｘｘｘｖｉｉ）Ｒ26Ｒ27Ｎ−、
    ｘｘｘｖｉｉｉ）Ｒ28Ｒ29−Ｎ−（Ｃ1−Ｃ3）アルコキシ、
    ｘｘｘｉｘ）Ｒ28Ｒ29Ｎ−Ｃ（Ｏ）−、
    ｘｌ）Ｒ28Ｒ29Ｎ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ3）アルキル−Ｏ−、
    ｘｌｉ）Ｒ28Ｒ29Ｎ−Ｃ（Ｓ）−、
    ｘｌｉｉ）Ｒ30Ｒ31Ｎ−Ｓ（Ｏ）2−、
    ｘｌｉｉｉ）ＨＯＮ＝Ｃ（ＣＨ3）−、及び
    ｘｌｉｖ）ＨＯＮ＝Ｃ（Ｐｈ1）−
    からなる群より選択される１個の置換基と共に、ハロ、シアノ、−ＳＣＦ3、メチル、−ＣＦ3、メトキシ、−ＯＣＦ3、ニトロ及びヒドロキシからなる群より独立して選択される０、１又は２個の置換基
    で置換されたフェニルである。
    ただし、以下の条件を受ける：
    ａ）Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4及びＲ5のうちの２個だけが水素以外であってもよく；
    ｂ）Ｒ2がメチルであるとき、Ｒ1、Ｒ3、Ｒ4及びＲ5はそれぞれ水素であり；及び
    ｃ）Ｒ3がメチルであるとき、Ｒ2及びＲ4はそれぞれ水素である。］
    で示される化合物又はその薬理学的に許容できる塩。
  2. Ｒ7がクロロである、請求項１に記載の化合物。
  3. Ｒ6が−Ｃ≡Ｃ−Ｒ10である、請求項１または２のいずれかに記載の化合物。
  4. Ｒ6が−Ｏ−Ｒ12である、請求項１または２のいずれかに記載の化合物。
  5. Ｒ6が−Ｓ−Ｌ−Ｒ15であり、Ｒ 15 がＰｈ 2 又はＡｒ 2 である、請求項１または２のいずれかに記載の化合物。
  6. Ｒ6が−ＮＲ24Ｒ25である、請求項１または２のいずれかに記載の化合物。
  7. Ｒ24がＰｈ2−（Ｃ1−Ｃ3）ｎ−アルキル又はＡｒ 2 −（Ｃ 1 −Ｃ 3 ）ｎ−アルキル−であり、Ｒ 25 が水素である、請求項６に記載の化合物。
  8. Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5及びＲ8がそれぞれ水素である、請求項１から７のいずれかに記載の化合物。
  9. 有効成分として請求項１から８のいずれかに記載の化合物を薬理学的に許容できる担体、希釈液又は賦形剤とともに含む、医薬組成物。
  10. 請求項１から８のいずれか記載の化合物を１以上の薬理学的に許容できる賦形剤、担体又は希釈液と一緒に含む、肥満治療用医薬組成物。
  11. 請求項１から８のいずれか記載の化合物を１以上の薬理学的に許容できる賦形剤、担体又は希釈液と一緒に含む、妄想／強迫性障害の治療用医薬組成物。
  12. 請求項１から８のいずれか記載の化合物を１以上の薬理学的に許容できる賦形剤、担体又は希釈液と一緒に含む、うつ病治療用医薬組成物。
  13. 請求項１から８のいずれか記載の化合物を１以上の薬理学的に許容できる賦形剤、担体又は希釈液と一緒に含む、不安症治療用医薬組成物。
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