JP2006273873A - ジペプチジルペプチダーゼ−iv阻害剤および抗糖尿病薬剤を含む組合せ物 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】DPP-IV 阻害剤および少なくとも1つのさらなる抗糖尿病性化合物を含む組合せ物により解決される。
【選択図】なし
Description
低級アルキルは、特にことわらない限り、好ましくはエチルまたは、最も好ましくはメチルである。 (C1-8) アルキルは、分枝、好ましくは非分枝アルキル、好ましくは 低級アルキル、例えばメチルまたはエチルである。
低級アルコキシは、好ましくはメトキシまたはエトキシである。(C2-4) アルコキシは、例えばエトキシまたはプロポキシである。
(C1-3) ヒドロキシアルキルは、例えば 3-ヒドロキシプロピル、1-ヒドロキシエチル、ヒドロキシメチルである。
a) R1R1aN(CH2)m- 、うち
R1 は、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノまたはニトロで任意的にモノ- または独立的にジ-置換されたピリジニルまたはピリミジニル部分; または低級アルキル、低級アルコキシまたはハロゲンで任意的にモノ-または独立的にジ-置換されたフェニル ;
R1a は、水素または (C1-8)アルキル;
m は、 2 または 3;
b) 1-位に (C1-3)ヒドロキシアルキルで任意的にモノ置換された(C3-12)シクロアルキル;
c) R2(CH2)n- 、うち、R2 が次のいずれかである:
R2 は、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンまたはフェニル環がヒドロキシメチルで任意的にモノ置換されたフェニルチオで、任意的にモノ-または独立的にジ- または独立的にトリ-置換されたフェニル ; (C1-8)アルキル; (C1-8)アルキルで任意的にモノ-または多-置換された [3.1.1]二環性炭素環部分 ; 低級アルキル、低級アルコキシまたはハロゲンで任意的にモノ-または独立的にジ-置換されたピリジニルまたはナフチル部分 ; シクロヘキセン; またはアダマンチル;
n は、1 〜 3;または
R2 は、低級アルキル、低級アルコキシまたはハロゲンで任意的にモノ-または独立的に ジ-置換されたフェノキシ ;
n は、2 または 3;
d) (R3)2CH(CH2)2- 、うち、各 R3 は、独立的に、低級アルキル、低級アルコキシまたはハロゲンで任意的にモノ-または独立的にジ-置換されたフェニル ;
e) R4(CH2)p- 、うち、R4 は 2-オキソピロリジニルまたは (C2-4)アルコキシ;
p は、2 〜 4;
f) 1-位が (C1-3)ヒドロキシアルキルで任意的にモノ置換されたイソプロピル ;
g) R5 は下記である。インダニル;ベンジルで任意的に置換されたピロリジニルまたはピペリジニル部分;(C1-8)アルキルで任意的にモノ-または多置換された [2.2.1]- または [3.1.1]-二環性炭素環部分 ; アダマンチル;ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、または低級アルキル、低級アルコキシまたはハロゲンで任意的にモノ-または独立的にジ-置換されたフェニルで、任意的にモノ-または独立的に多-置換された (C1-8)アルキル ;
h) 置換されたアダマンチル。
これらは遊離形態または酸付加塩形態にある。
R は、R1R1aN(CH2)m-、うち
R1 は、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノまたはニトロで任意的にモノ-または独立的にジ-置換されたピリジニルまたはピリミジニル部分 ; または低級アルキル、低級アルコキシまたはハロゲンで任意的にモノ-または独立的にジ-置換されたフェニル ;
R1a は、水素または (C1-8)アルキル;
m は 、2 または 3。
これらは遊離形態または酸付加塩形態にある。
R は、R1R1aN(CH2)m- 、うち、
R1 は、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノまたはニトロで任意的にモノ-または独立的にジ-置換されたピリジニル部分 ;
R1a は、水素または (C1-8)アルキル;
m は、2 または 3。
これらは遊離形態または酸付加塩形態にある。
g は、0、1 または 2;
X は、CH2、O、S、SO、SO2、NH または NRα1 ( Rα1 は低級アルキル (C1 〜 C6);
-Y は、-N、-CH または-C= (A の -CO 基が -CH= または -CF=で置換されている場合);
Rα は、H、CN、CHO、B(OH)2、PO3H またはこれらのエステル、CC-Rα7 または CH=N-Rα8 (Rα7 は H、F、低級アルキル (C1 〜 C6)、CN、NO2、ORα9、CO2Rα9 またはCORα9);Rα9 は、低級アルキル (C1 〜 C6);Rα8 は、Ph、OH、ORα9,、OCORα9 または OBn; A は Y に結合している;
(a) Rα が H であるとき、A は、シクロ脂肪族側鎖を有するα-アミノ酸から誘導されたα-アミノ-アシル基、または下記一般式の α-アミノ-アシル基:
(b) Rα が CN、CC-Rα7、CH=N-α8であるとき、A は (a) に定義されたもの、およびさらに親油性側鎖を持つすべての L-α-アミノ酸から誘導され得る;
(c) Rα が CHO または B(OH)2であるとき、A は (a) に定義された α-アミノ-アシル基;
A は下記:
これらは遊離形態または酸付加塩形態にある。
j は、 0、1 または 2;
Rε1 は、天然アミノ 酸の側鎖を示し;
Rε2 は、低級アルコキシ、低級アルキル、ハロゲンまたはニトロを示す、
またはその薬学的に許容される塩である。
「GFAT の阻害剤」の例は、限定でないが、Mol. Cell. Endocrinol. 1997,135(1), 67-77に開示のものを含む。
ひとつの好ましい実施態様において、インスリン感受性エンハンサーはメトホルミンである。
(VIII)
M は、
ナフチル, ベンゾキサゾイル、ジヒドロベンゾピラニル、インドール、フェニル (ハロゲンで任意的に置換される)またはフェニルエチニル (ハロゲンで任意的に置換される)であり;
Rβ1 は、ハロゲンまたは基 -QRβ4であり、うち、
Q は酸素、低級アルキレン、カルボニルまたは-NH-であり得、
Rβ4 は
ナフチル;
非置換フェニルまたは 2,4-ジオキソ-5-チアゾリジニルにより置換されたフェニル; または
非置換または下記により置換された低級アルキルまたはヒドロキシ低級アルキル:
a) インドールまたは 2,3-ジヒドロインドール、
b) ピリジル、低級アルキル-ピリジル、N-低級アルキル-N-ピリジルアミノまたはハロゲンフェニル、
c) ジヒドロベンゾピラニル(非置換またはヒドロキシおよび低級アルキルにより置換されている)、
d) オキサゾリル(非置換または低級アルキルおよびフェニルにより置換されている)、
e) シクロアルキル(非置換または低級アルキルにより置換されている)、
f) アリールシクロアルキルカルボニル;
Rβ2 は、水素またはトリフルオロメチルフェニル-低級 アルキルカルバモイル;
Rβ3 は、水素またはアリールスルホニル;
または薬学的に許容される塩である。
Rδ1 は、非置換ならびにC1-C3アルキルによるモノまたはジ置換の非分枝C4-C6アルキレンイミノ基 ;
Rδ2 は、水素、ハロゲン、メチルまたはメトキシ;
Rδ3 は、水素、C1-C7アルキルならびに非置換またはハロゲン、メチルまたはメトキシによる置換のフェニル;
Rδ4 は、水素、アリル、アセチル、プロピオニル、非置換またはフェニルによる置換の C1-C3アルキル;
W はメチル、ヒドロキシメチル、ホルミル、カルボキシ; 2 〜 5 炭素原子を含み、アルコキシ基のアルキル部分が非置換であるかフェニルにより置換されているアルコキシカルボニル、または薬学的に許容される塩である。
最も好ましくは、式 IX の化合物は、レパグリミドまたはその薬学的に許容される塩である。
Rγ1 は、水素、C1 〜 C5 アルキル、C6 〜 C12 アリール、C6 〜 C12 アリールアルキル、
Rγ2 は、C6 〜 C12 アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル(いずれの基も1以上の置換基を有し得る)よりなる群から選択する;
Rγ3 は、水素および C1 〜 C5 アルキルより選択する(ただし、Rγ1 および Rγ3 がともに水素原子であるとき、Rγ2 は置換または非置換のフェニルまたはナフチル以外である);
またはその薬学的に許容される塩、または人体内または動物体内でそのものに転換され得る前駆物質である。
Rγ2 がヘテロアリールであるとき、Rγ2 は、好ましくはキノリニル、ピリジルまたは 2-ベンゾフラニルである。
最も好ましくは、抗糖尿病性 D-フェニルアラニン誘導体はナテグリミドまたはその薬学的に許容される塩である。
対応する立体異性体および結晶性改変などの対応のポリモルフと同様のものが含まれる。これらは、引用の特許文献に開示されている。
ICR-CDI マウス (雄、5週令、体重:約 20 g) を 18 時間絶食させた後、試験対象として使用する。本発明の組合せ物および活性成分単独を 0.5% CMC-0.14M 塩化ナトリウム緩衝液 (pH 7.4) に懸濁する。得た溶液を一定の量で試験動物に経口投与する。予め定めた時間後に、対照群に対して低下した血中グルコースを測定する。
本試験は、本発明の組合せ製剤または医薬組成物の相乗作用を特に証明する。DPP-IV 仲介状態、特に糖尿病2型に対する有益な作用を、この試験の結果により、または当業者に既知の試験方法を変えて調べることができる。
Claims (16)
- ジペプチジルペプチダーゼ−IV(DPP-IV)阻害剤を遊離の形態または薬学的に許容される塩の形態で、および少なくとも1つのさらなる抗糖尿病性化合物または該化合物の薬学的に許容される塩を、および任意的に少なくとも1つの薬学的に許容される担体を含む、同時的、分離的、継続的な使用のための組合せ物。
- さらなる抗糖尿病性化合物が、タンパク質チロシンホスファターゼ(PTPases)阻害剤、非小分子模倣化合物、グルタミン-フルクトース-6-リン酸アミドトランスフェラーゼ (GFAT)阻害剤のようなインスリン情報伝達モジュレーター、グルコース-6-ホスファターゼ (G6Pase)阻害剤、フルクトース-1,6-ビスホスファターゼ (F-1,6-BPase)阻害剤、グリコーゲンホスホリラーゼ (GP)阻害剤、グルカゴン受容体アンタゴニスト、ピルビン酸ホスホエノール・カルボキシキナーゼ (PEPCK)阻害剤、ピルビン酸デヒドロゲナーゼ・キナーゼ (PDHK) 阻害剤のような異常調節された肝グルコース産生に影響する化合物、インスリン感受性エンハンサー、インスリン分泌 エンハンサー、α-グルコシダーゼ阻害剤、空消化管インスリン阻害剤、α2-アドレナリン性アンタゴニストよりなる群または該化合物の薬学的に許容される塩から選択される、請求項1の組合せ物。
- 組合せ製剤または医薬組成物である、請求項1または2の組合せ物。
- DPP-IV 仲介状態の予防、進行遅延、治療における同時的、分離的、継続的な使用のための組合せ製剤である、請求項3の組合せ物。
- DPP-IV 阻害剤が、下記式 (I) の N-(N'-置換グリシル)-2-ベンジルシアノピロリジンであり:
a) R1R1aN(CH2)m- 、うち
R1 は、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノまたはニトロで任意的にモノ- または独立的にジ-置換されたピリジニルまたはピリミジニル部分; または低級アルキル、低級アルコキシまたはハロゲンで任意的にモノ-または独立的にジ-置換されたフェニル ;
R1a は、水素または (C1-8)アルキル;
m は、 2 または 3;
b) 1-位に (C1-3)ヒドロキシアルキルで任意的にモノ置換された(C3-12)シクロアルキル;
c) R2(CH2)n- 、うち、R2 が次のいずれかである:
R2 は、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンまたは フェニル環がヒドロキシメチルで任意的にモノ置換されたフェニルチオで、任意的にモノ-または独立的にジ- または独立的にトリ-置換されたフェニル ; (C1-8)アルキル; (C1-8)アルキルで任意的にモノ-または多-置換された [3.1.1]二環性炭素環部分 ; 低級アルキル、低級アルコキシまたはハロゲンで任意的にモノ-または独立的にジ-置換されたピリジニルまたはナフチル部分 ; シクロヘキセン; またはアダマンチル;
n は、1 〜 3;または
R2 は、低級アルキル、低級アルコキシまたはハロゲンで任意的にモノ-または独立的に ジ-置換されたフェノキシ ;
n は、2 または 3;
d) (R3)2CH(CH2)2- 、うち、各 R3 は、独立的に、低級アルキル、低級アルコキシまたはハロゲンで任意的にモノ-または独立的にジ-置換されたフェニル ;
e) R4(CH2)p- 、うち、R4 は 2-オキソピロリジニルまたは (C2-4)アルコキシ;
p は、2 〜 4;
f) 1-位が (C1-3)ヒドロキシアルキルで任意的にモノ置換されたイソプロピル ;
g) R5 は下記である。インダニル;ベンジルで任意的に置換されたピロリジニルまたはピペリジニル部分;(C1-8)アルキルで任意的にモノ-または多置換された [2.2.1]- または [3.1.1]-二環性炭素環部分 ; アダマンチル;ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、または低級アルキル、低級アルコキシまたはハロゲンで任意的にモノ-または独立的にジ-置換されたフェニルで、任意的にモノ-または独立的に多-置換された (C1-8)アルキル ;
h) 置換されたアダマンチル}
、遊離形態または酸付加塩形態にある、請求項1〜4の組合せ物。 - DPP-IV 阻害剤が、(S)-1-[(3-ヒドロキシ-1-アダマンチル)アミノ]アセチル-2-シアノ-ピロリジンおよび(S)-1-{2-[5-シアノピリジン-2-イル)アミノ]エチル-アミノアセチル}-2-シアノ-ピロリジンよりなる群から選ばれる式 I の化合物であり、遊離形態または酸付加塩形態にある、請求項5の組合せ物。
- インスリン感受性エンハンサーが、抗糖尿病性チアゾリジンジオンおよび抗糖尿病性バナジウム含有化合物よりなる群から選ばれる、請求項2〜4の組合せ物。
- インスリン分泌エンハンサーが、スルホニル尿素誘導体、抗糖尿病性 フェニル酢酸誘導体、抗糖尿病性 D-フェニルアラニン誘導体よりなる群から選ばれる、請求項4の組合せ物。
- 抗糖尿病性 D-フェニルアラニン誘導体が、下記式 X の化合物:
Rγ1 は、水素、C1 〜 C5 アルキル、C6 〜 C12 アリール、C6 〜 C12 アリールアルキル、
Rγ2 は、C6 〜 C12 アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル(いずれの基も1以上の置換基を有し得る)よりなる群から選択する;
Rγ3 は、水素および C1 〜 C5 アルキルより選択する(ただし、Rγ1 および Rγ3 がともに水素原子であるとき、Rγ2 は置換または非置換のフェニルまたはナフチル以外である)]
、その薬学的に許容される塩、または人体内または動物体内でそのものに転換され得る前駆物質である、請求項8の組合せ物。 - DPP-IV 阻害剤が、(S)-1-[(3-ヒドロキシ-1-アダマンチル)アミノ]アセチル-2-シアノ-ピロリジンおよび (S)-1-{2-[5-シアノピリジン-2-イル)アミノ]エチル-アミノアセチル}-2-シアノ-ピロリジンから選択され、さらなる抗糖尿病性化合物が、ナテグリニド、レパグリニド、メトホルミン、ロシグリタゾン、ピオグリタゾン、トログリタゾン、グリソキセピド、グリブリド、グリベンクラミド、アセトヘキサミド、クロロ-プロパミド、グリボルヌリド、トルブタミド、トラザミド、グリルリピジド、カルブタミド、グリキドン、グリヘキサミド、フェンブタミド、トルシクラミド、グリメピリド、グリクラジドまたは該化合物の薬学的に許容される塩から選択される、請求項1の組合せ物。
- DPP-IV 仲介状態を処置する方法であって、処置を必要とする温血動物に、合わせて医療上有効な量の DPP-IV 阻害剤を遊離状態または薬学的に許容される塩の状態で、および少なくとも1つのさらなる抗糖尿病性化合物(好ましくは、タンパク質チロシンホスファターゼ(PTPases)阻害剤、非小分子模倣化合物、グルタミン-フルクトース-6-リン酸アミドトランスフェラーゼ (GFAT)阻害剤のようなインスリン情報伝達モジュレーター、グルコース-6-ホスファターゼ (G6Pase)阻害剤、フルクトース-1,6-ビスホスファターゼ (F-1,6-BPase)阻害剤、グリコーゲンホスホリラーゼ (GP)阻害剤、グルカゴン受容体アンタゴニスト、ピルビン酸ホスホエノール・カルボキシキナーゼ (PEPCK)阻害剤、ピルビン酸デヒドロゲナーゼ・キナーゼ (PDHK) 阻害剤のような異常調節された肝グルコース産生に影響する化合物、インスリン感受性エンハンサー、インスリン分泌エンハンサー、α-グルコシダーゼ阻害剤、空消化管インスリン阻害剤、α2-アドレナリン性アンタゴニストよりなる群から選ばれる)または該化合物の薬学的に許容される塩を投与することを含む方法。
- 哺乳動物の身体形を改善する方法であって、該哺乳動物に、合わせて医療上有効な量の DPP-IV 阻害剤を遊離状態または薬学的に許容される塩の状態で、および少なくとも1つのさらなる抗糖尿病性 化合物(好ましくは、タンパク質チロシンホスファターゼ(PTPases)阻害剤、非小分子模倣 化合物、グルタミン-フルクトース-6-リン酸アミドトランスフェラーゼ (GFAT)阻害剤のようなインスリン情報伝達モジュレーター、グルコース-6-ホスファターゼ (G6Pase)阻害剤、フルクトース-1,6-ビスホスファターゼ (F-1,6-BPase)阻害剤、グリコーゲンホスホリラーゼ (GP)阻害剤、グルカゴン受容体アンタゴニスト、ピルビン酸ホスホエノール・カルボキシキナーゼ (PEPCK)阻害剤、ピルビン酸デヒドロゲナーゼ・キナーゼ (PDHK) 阻害剤のような異常調節された肝グルコース産生に影響する化合物、インスリン感受性エンハンサー、インスリン分泌エンハンサー、α-グルコシダーゼ阻害剤、空消化管インスリン阻害剤、α2-アドレナリン性アンタゴニストよりなる群から選ばれる)または該化合物の薬学的に許容される塩を、グルコース代謝に影響を与え、体重の美容的に有益な減少に作用するのに有効な量で投与することを含む方法。
- DPP-IV 仲介状態に対する合わせて医療上有効な量の、請求項1〜10の組合せ物、および少なくとも1つの薬学的に許容される塩である量を含む医薬組成物。
- DPP-IV 仲介状態の予防、進行遅延、治療のための薬剤の製造における、請求項1〜10の組合せ物の使用。
- 体重の美容的に有益な減少に作用するために、哺乳動物の美容的処置における、請求項1〜10の組合せ物の使用。
- 活性物質として請求項1〜10の組合せ物を、DPP-IV 仲介状態の予防、進行遅延、治療おける、および哺乳動物の身体形の改善の方法における同時的、分離的、継続的な使用のための説明書とともに含む市販用包装物。
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