JP2005535574A5 - - Google Patents

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JP2005535574A5
JP2005535574A5 JP2003584048A JP2003584048A JP2005535574A5 JP 2005535574 A5 JP2005535574 A5 JP 2005535574A5 JP 2003584048 A JP2003584048 A JP 2003584048A JP 2003584048 A JP2003584048 A JP 2003584048A JP 2005535574 A5 JP2005535574 A5 JP 2005535574A5
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Figure 2005535574
Figure 2005535574
Figure 2005535574

Claims (76)

  1. 式(IA)の化合物であって:
    Figure 2005535574
    ここで、
    Aは、XおよびYと一緒になって、N、NH、O、SOまたはSOから独立して選択される3個までのヘテロ原子を有する3〜6員の芳香族環または非芳香族環であり;
    ここで、該環は、必要に応じて、(C6−C10)アリール、(C5−C10)ヘテロアリール、(C3−C10)シクロアルキル、または(C3−C10)ヘテロシクリルに縮合され;
    ここで、Aは、Jから独立して選択される3個までの置換基を有し
    Jは、ハロゲン、−OR’、−NO、−CF、−OCF、−R’、オキソ、−OR’、−O−ベンジル、−O−フェニル、1,2−メチレンジオキシ、−N(R’)、−SR’、−SOR’、−SOR’、−C(O)R’、−COOR’、または−CON(R’)であり、
    ここで、R’は、以下:
    ハロゲン、
    (C1−C12)−脂肪族、
    (C3−C10)−シクロアルキルもしくは−シクロアルケニル、
    [(C3−C10)−シクロアルキルもしくは−シクロアルケニル]−(C1−C12)−脂肪族、
    (C6−C10)−アリール、
    (C6−C10)−アリール−(C1−C12)脂肪族、
    (C3−C10)−ヘテロシクリル、
    (C6−C10)−ヘテロシクリル−(C1−C12)脂肪族、
    (C5−C10)−ヘテロアリール、または
    (C5−C10)−ヘテロアリール−(C1−C12)−脂肪族から独立して選択され;
    およびRは、独立して、以下:
    (C1−C12)−脂肪族、
    (C3−C10)−シクロアルキルもしくは−シクロアルケニル、
    [(C3−C10)−シクロアルキルもしくは−シクロアルケニル]−(C1−C12)−脂肪族、
    (C6−C10)−アリール、
    (C6−C10)−アリール−(C1−C12)脂肪族、
    (C6−C10)-ヘテロシクリル、
    (C6−C10)−ヘテロシクリル−(C1−C12)脂肪族、
    (C5−C10)−ヘテロアリール、または
    (C5−C10)−ヘテロアリール−(C1−C12)−脂肪族であり、
    ここで、RおよびRの各々は、独立してかつ必要に応じて、Jから独立して選択される3個までの置換基で置換され;
    ここで、RおよびR中の3個の脂肪族炭素原子は、O、NH、S、SO、またはSOから選択されるヘテロ原子によって、化学的に安定な配置で置換され得;
    およびRは、独立して、以下:
    水素、
    (C1−C12)−脂肪族、
    (C3−C10)−シクロアルキル−(C1−C12)−脂肪族、または
    (C6−C10)アリール−(C1−C12)−脂肪族であり、
    ここでRおよびRの各々は、独立してかつ必要に応じて、Jから独立して選択される3個までの置換基で置換され;
    ここで、RおよびR中の2個の脂肪族炭素原子は、O、NH、S、SO、またはSOから選択されるヘテロ原子によって置換され得;
    は、(C1−C12)−脂肪族であり、ここで、任意の水素は、必要に応じてハロゲンで置換され、そしてここで、Rの任意の末端炭素原子に結合している任意の水素またはハロゲン原子は、必要に応じて、スルフヒドリルまたはヒドロキシで置換され;
    Wは、以下:
    Figure 2005535574
    から選択され、
    ここで、各Rは、独立して、以下:
    水素、
    (C1−C12)−脂肪族、
    (C6−C10)−アリール、
    (C6−C10)−アリール−(C1−C12)脂肪族、
    (C3−C10)−シクロアルキルもしくは−シクロアルケニル、
    [(C3−C10)−シクロアルキルもしくは−シクロアルケニル]−(C1−C12)−脂肪族、
    (C3−C10)−ヘテロシクリル、
    (C3−C10)−ヘテロシクリル−(C1−C12)−脂肪族、
    (C5−C10)ヘテロアリール、または
    (C5−C10)ヘテロアリール−(C1−C12)−脂肪族であるか、あるいは
    同じ窒素原子に結合している2つのR基が、該窒素原子と一緒になって、(C3−C10)複素環式環を形成し;
    ここで、Rは、必要に応じて、3個までのJ置換基で置換され;
    Vは、−C(O)N(R)−、−S(O)N(R)−、または−S(O)N(R)−であり;
    ここで、Rは、水素または(C1−C12)−脂肪族であり;
    Tは、以下:
    (C6−C10)−アリール、
    (C6−C10)−アリール−(C1−C12)脂肪族、
    (C3−C10)−シクロアルキルもしくは−シクロアルケニル、
    [(C3−C10)−シクロアルキルもしくは−シクロアルケニル]−(C1−C12)−脂肪族、
    (C3−C10)−ヘテロシクリル、
    (C3−C10)−ヘテロシクリル−(C1−C12)−脂肪族、
    (C5−C10)ヘテロアリール、または
    (C5−C10)ヘテロアリール−(C1−C12)−脂肪族から選択されるか;あるいは
    Tは、以下:
    Figure 2005535574
    Figure 2005535574
    から選択され;
    ここで、R10は、以下:
    水素、
    (C1−C12)−脂肪族、
    (C6−C10)−アリール、
    (C6−C10)−アリール−(C1−C12)脂肪族、
    (C3−C10)−シクロアルキルもしくは−シクロアルケニル、
    [(C3−C10)−シクロアルキルもしくは−シクロアルケニル]−(C1−C12)−脂肪族、
    (C3−C10)−ヘテロシクリル、
    (C3−C10)−ヘテロシクリル−(C1−C12)−脂肪族、
    (C5−C10)−ヘテロアリール、または
    (C5−C10)−ヘテロアリール−(C1−C12)−脂肪族であり、
    ここで、各Tは、必要に応じて、3個までのJ置換基で置換され;
    Kは、結合、(C1−C12)−脂肪族、−O−、−S−、−NR、−C(O)−、または−C(O)−NR−であり、ここで、Rは、水素、または(C1−C12)脂肪族であり;そして
    nは、1〜3である、
    化合物。
  2. 式(IB)の化合物であって:
    Figure 2005535574
    ここで、
    Aは、XおよびYと一緒になって、N、NH、O、S、SO、もしくはSから独立して選択される3個までのヘテロ原子を有する3〜6員の芳香族環または非芳香族環であり、
    ここで、該環は、(C6−C10)アリール、(C5−C10)へテロアリール、(C3−C10)シクロアルキルまたは(C3−C10)ヘテロシクリルに必要に応じて縮合され;
    ここでAは、Jから独立して選択される3個までの置換基を有し、Aが縮合する該5員環は、Jから独立して選択される4個までの置換基を有し;そしてここでXおよびYは、独立して、C(H)またはNであり;
    Jは、ハロゲン、−OR’、−OC(O)N(R’)、−NO、−CN、−CF、−OCF、−R’、オキソ、チオキソ、1,2−メチレンジオキシ、1,2-エチレ
    ンジオキシ、−N(R’)、−SR’、−SOR’、−SOR’、−SON(R’)、−SOR’、−C(O)R’、−C(O)C(O)R’、−C(O)CHC(O)R’、−C(S)R’、−C(O)OR’、−OC(O)R’、−C(O)N(R’)、−OC(O)N(R’)、−C(S)N(R’)、−(CH0−2NHC(O)R’、−N(R’)N(R’)COR’、−N(R’)N(R’)C(O)OR’、−N(R’)N(R’)CON(R’)、−N(R’)SOR’、−N(R’)SON(R’)、−N(R’)C(O)OR’、−N(R’)C(O)R’、−N(R’)C(S)R’、−N(R’)C(O)N(R’)、−N(R’)C(S)N(R’)、−N(COR’)COR’、−N(OR’)R’、−CN、−C(=NH)N(R’)、−C(O)N(OR’)R’、−C(=NOR’)R’、−OP(O)(OR’)、−P(O)(R’)、−P(O)(OR’)または−P(O)(H)(OR’)であり;
    ここで、2つのR’基は、それらが結合している原子と一緒になって、N、NH、O、S、SOまたはSOから独立して選択される3個までのヘテロ原子を有する3〜10員の芳香族環または非芳香族環を形成し、ここで、該環は、(C6−C10)アリール、(C5−C10)ヘテロアリール、(C3−C10)シクロアルキル、または(C3−C10)ヘテロシクリルに必要に応じて縮合し、そしてここで、任意の環は、Jから独立して選択される3個までの置換基を有するか;あるいは
    各R’は、独立して、以下:
    水素−、
    (C1−C12)−脂肪族−、
    (C3−C10)−シクロアルキルもしくは−シクロアルケニル−、
    [(C3−C10)−シクロアルキルもしくは−シクロアルケニル]−(C1−C12)−脂肪族−、
    (C6−C10)−アリール−、
    (C6−C10)−アリール−(C1−C12)脂肪族−、
    (C3−C10)−ヘテロシクリル−、
    (C6−C10)−ヘテロシクリル−(C1−C12)脂肪族−、
    (C5−C10)−ヘテロアリール−、または
    (C5−C10)−ヘテロアリール−(C1−C12)−脂肪族−から選択され、
    ここで、R’は、Jから独立して選択される3個までの置換基を有し;
    は、ハロゲン、−OR’、−OC(O)N(R’)、−NO、−CN、−CF、−OCF、−R’、オキソ、チオキソ、1,2−メチレンジオキシ、−N(R’)、−SR’、−SOR’、−SOR’、−SON(R’)、−SOR’、−C(O)R’、−C(O)C(O)R’、−C(O)CHC(O)R’、−C(S)R’、−C(O)OR’、−OC(O)R’、−C(O)N(R’)、−OC(O)N(R’)、−C(S)N(R’)、−(CH0−2NHC(O)R’、−N(R’)N(R’)COR’、−N(R’)N(R’)C(O)OR’、−N(R’)N(R’)CON(R’)、−N(R’)SOR’、−N(R’)SON(R’)、−N(R’)C(O)OR’、−N(R’)C(O)R’、−N(R’)C(S)R’、−N(R’)C(O)N(R’)、−N(R’)C(S)N(R’)、−N(COR’)COR’、−N(OR’)R’、−CN、−C(=NH)N(R’)、−C(O)N(OR’)R’、−C(=NOR’)R’、−OP(O)(OR’)、−P(O)(R’)、−P(O)(OR’)または−P(O)(H)(OR’)であり;
    およびRは、独立して、以下:
    (C1−C12)−脂肪族−、
    (C3−C10)−シクロアルキル−もしくは−シクロアルケニル−、
    [(C3−C10)−シクロアルキル−もしくは−シクロアルケニル]−(C1−C12)−脂肪族−、
    (C6−C10)−アリール−、
    (C6−C10)−アリール−(C1−C12)脂肪族−、
    (C3−C10)−ヘテロシクリル−、
    (C6−C10)−ヘテロシクリル−(C1−C12)脂肪族−、
    (C5−C10)−ヘテロアリール−、または
    (C5−C10)−ヘテロアリール−(C1−C12)−脂肪族−であり、
    ここで、RおよびRの各々は、独立してかつ必要に応じて、Jから独立して選択される3個までの置換基で置換され;
    ここで、RおよびR中の3個までの脂肪族炭素原子は、O、N、NH、S、SO、またはSOから選択されるヘテロ原子によって、化学的に安定な配置で置換され得;
    およびRは、独立して、以下:
    水素−、
    (C1−C12)−脂肪族−、
    (C3−C10)−シクロアルキル−(C1−C12)−脂肪族−、または
    (C6−C10)アリール−(C1−C12)−脂肪族−であり、
    ここで、R およびR の各々は、独立してかつ必要に応じて、Jから独立して選択される3個までの置換基で置換され;
    ここで、RおよびR中の2個までの脂肪族炭素原子は、O、N、NH、S、SOまたはSOから選択されるヘテロ原子によって置換され得;
    は、(C1−C12)−脂肪族であり、ここで任意の水素は、ハロゲンで必要に応じて置換され、そしてここで、Rの任意の末端炭素原子は、スルフヒドリルまたはヒドロキシで必要に応じて置換され;
    5’は、水素または(C1−C12)−脂肪族であり、ここで任意の水素は、ハロゲンで必要に応じて置換され、そしてここで、R5’の任意の末端炭素原子に結合している任意の水素またはハロゲン原子は、スルフヒドリルまたはヒドロキシで必要に応じて置換され;
    Wは、
    Figure 2005535574
    であり;
    ここで、各Rは、独立して、以下:
    水素−、
    (C1−C12)−脂肪族−、
    (C6−C10)−アリール−、
    (C6−C10)−アリール−(C1−C12)脂肪族−、
    (C3−C10)−シクロアルキル−もしくはシクロアルケニル−、
    [(C3−C10)−シクロアルキル−もしくはシクロアルケニル]−(C1−C12)−脂肪族−、
    (C3−C10)−ヘテロシクリル−、
    (C3−C10)−ヘテロシクリル−(C1−C12)−脂肪族−、
    (C5−C10)ヘテロアリール−、または
    (C5−C10)ヘテロアリール−(C1−C12)−脂肪族であるか、あるいは
    同じ窒素原子に結合している2つのR基は、該窒素原子と一緒になって、(C3−C10)複素環式環を形成し;
    ここで、Rは、3個までのJ置換基で必要に応じて置換され;
    各R17は、独立して、−OR’であるか;あるいは該R17基は、ホウ素原子と一緒になって、(C3−C10)員の複素環式環であり、該環は、該ホウ素に加えて、N、NH、O、S、SOおよびSOから選択される3個までのさらなるヘテロ原子を有し;
    Vは、−C(O)N(R)−、−S(O)N(R)−、−S(O)N(R)−、−OS(O)−、−OS(O)−、−OC(O)−、または−O−であり;
    ここで、Rは、水素または(C1−C12)−脂肪族−であり;
    Tは、以下:
    (C1−C12)−脂肪族、
    (C6−C10)−アリール−、
    (C6−C10)−アリール−(C1−C12)脂肪族−、
    (C3−C10)−シクロアルキルもしくは−シクロアルケニル−、
    [(C3−C10)−シクロアルキルもしくは−シクロアルケニル]−(C1−C12)−脂肪族−、
    (C3−C10)−ヘテロシクリル−、
    (C3−C10)−ヘテロシクリル−(C1−C12)−脂肪族−、
    (C5−C10)ヘテロアリール−、または
    (C5−C10)ヘテロアリール−(C1−C12)−脂肪族−であるか;あるいは
    Tは、以下:
    Figure 2005535574
    Figure 2005535574
    であり、
    ここで、R10は、以下:
    水素、
    (C1−C12)−脂肪族−、
    (C6−C10)−アリール−、
    (C6−C10)−アリール−(C1−C12)脂肪族−、
    (C3−C10)−シクロアルキルもしくは−シクロアルケニル−、
    [(C3−C10)−シクロアルキルもしくは−シクロアルケニル]−(C1−C12)−脂肪族−、
    (C3−C10)−ヘテロシクリル−、
    (C3−C10)−ヘテロシクリル−(C1−C12)−脂肪族−、
    C5−C10)−ヘテロアリール−、または
    (C5−C10)−ヘテロアリール−(C1−C12)−脂肪族−であり、
    ここで、各Tは、3個までのJ置換基で必要に応じて置換され;
    Kは、結合、(C1−C12)−脂肪族、−O−、−S−、−NR−、−C(O)−、または−C(O)−NR−であり、ここで、Rは、水素または(C1−C12)脂肪族であり;そして
    nは、1〜3である、
    化合物。
  3. 請求項1または請求項2に記載の化合物であって、Aが、X、Yおよび窒素原子を含む環と一緒になって、以下:
    Figure 2005535574
    Figure 2005535574
    Figure 2005535574
    である、
    化合物。
  4. 請求項1または2に記載の化合物であって、Aが、X、Yおよび窒素原子を含む環と一緒になって、以下:
    Figure 2005535574
    である、
    化合物。
  5. 請求項4に記載の化合物であって、Aが、X、Yおよび窒素原子を含む環と一緒になって、以下:
    Figure 2005535574
    である、
    化合物。
  6. 請求項5に記載の化合物であって、Aが、X、Yおよび窒素原子を含む環と一緒になって、以下:
    Figure 2005535574
    である、
    化合物。
  7. 請求項1〜6のいずれか1項に記載の化合物であって、Tが、−NH、−NH−、−OH、および−SHから選択される少なくとも1つの水素結合ドナー部分を含む、化合物。
  8. 請求項7に記載の化合物であって、Tが、以下:
    Figure 2005535574
    Figure 2005535574
    Figure 2005535574
    であり、ここで:
    Tは、必要に応じて、3個までのJ置換基で置換され、ここでJは、請求項1に定義される通りであり;
    Zは、独立して、O、S、NR10、C(R10であり;
    nは、独立して、1または2であり;および
    Figure 2005535574
    は、独立して、単結合または二重結合である、
    化合物。
  9. 請求項8に記載の化合物であって、T、以下:
    Figure 2005535574
    Figure 2005535574
    Figure 2005535574
    であり、ここで:
    Tは、必要に応じて、4個までのJ置換基で置換されており、ここでJは、請求項1に記載されるとおりであり;
    Zは、独立して、O、S、NR10、C(R10、SO、SOであり;
    nは、独立して、1または2であり;および
    Figure 2005535574
    は、独立して、単結合または二重結合である、
    化合物。
  10. 請求項9に記載の化合物であって、T、以下:
    Figure 2005535574
    であり、ここで:
    Tは、必要に応じて、4個までのJ置換基で置換されており、ここでJは、請求項1に記載されるとおりであり;
    Zは、独立して、O、S、NR10、C(R10、SO、SOである、
    化合物。
  11. 請求項10に記載の化合物であって、Tが、以下:
    Figure 2005535574
    である、
    化合物。
  12. 請求項11に記載の化合物であって、Tが、以下:
    Figure 2005535574
    である、
    化合物。
  13. 請求項1〜7のいずれか1項に記載の化合物であって、Tが、以下:
    Figure 2005535574
    である、
    化合物。
  14. 請求項13に記載の化合物であって、Tが、以下:
    Figure 2005535574
    である、
    化合物。
  15. 請求項1〜14のいずれか1項に記載の化合物であって、Rが、以下:
    Figure 2005535574
    である、
    化合物。
  16. 請求項1〜15のいずれか1項に記載の化合物であって、Rが、以下:
    Figure 2005535574
    である、
    化合物。
  17. 請求項1〜16のいずれか1項に記載の化合物であって、Rが、以下:
    Figure 2005535574
    である、
    化合物。
  18. 請求項17に記載の化合物であって、Rが、以下:
    Figure 2005535574
    である、
    化合物。
  19. 請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物であって、RおよびRが、各々独立して、H、メチル、エチルまたはプロピルである、
    化合物。
  20. 請求項1〜19のいずれか1項に記載の化合物であって、Vが、−C(O)N(R)−であり、かつRが水素である、
    化合物。
  21. 請求項1〜20のいずれか1項に記載の化合物であって、Wが、以下:
    Figure 2005535574
    である、
    化合物。
  22. 請求項21に記載の化合物であって、
    一方のR 、水素であり、
    他方のR 、以下:
    (C6−C10)−アリール−(C1−C3)アルキル−であって、該アルキルは、必要に応じて、COHで置換される、(C6−C10)−アリール−(C1−C3)アルキル−、
    (C3−C6)シクロアルキル−、
    (C5)−ヘテロシクリル−(C1−C3)アルキル−、
    (C3−C6)アルケニル−;または
    各々Rが(C1−C6)−アルキルである、
    化合物。
  23. 請求項1に記載の化合物であって、該化合物、以下:
    Figure 2005535574
    Figure 2005535574
    Figure 2005535574
    Figure 2005535574
    から選択される、
    化合物。
  24. 前記化合物が、化合物番号1a〜62aから選択される、請求項1に記載の化合物。
  25. 前記化合物が、25aである、請求項1に記載の化合物。
  26. 式(II)の化合物であって:
    Figure 2005535574
    ここで、Xは、−N(R20)−、−O−、−S−、または−C(R’)−であり;
    は、−C(O)−、−C(S)−、−S(O)−、または−S(O)−であり;
    Wは:
    Figure 2005535574
    Figure 2005535574
    であり、
    ここで、mは、0または1であり;
    各R17は、独立して:
    水素−、
    (C1−C12)−脂肪族−、
    (C3−C10)−シクロアルキル−またはシクロアルケニル−、
    [(C3−C10)−シクロアルキル−またはシクロアルケニル]−(C1−C12)−脂肪族−、
    (C6−C10)−アリール−、
    (C6−C10)−アリール−(C1−C12)−脂肪族−、
    (C3−C10)−ヘテロシクリル−、
    (C3−C10)−ヘテロシクリル−(C1−C12)−脂肪族−、
    (C5−C10)−ヘテロアリール−、または
    (C5−C10)−ヘテロアリール−(C1−C12)−脂肪族−であるか、
    または同じ窒素原子に結合した2つのR17基が、該窒素原子と一緒になって、該窒素に加えて、N、NH、O、S、SO、およびSOから選択される2つまでのさらなるヘテロ原子を有する、(C3−C10)員の複素環式環を形成し;
    ここで、R17は、必要に応じて、3つのJ置換基で置換されており;
    各R18は、独立して、−OR’であるか;または該OR’基は、ホウ素原子と一緒になって、該ホウ素に加えて、N、NH、O、S、SO、およびSOから選択される3つまでのさらなるヘテロ原子を有する、(C5−C20)員の複素環式環であり;
    およびR5’は、独立して、水素または(C1−C12)脂肪族であり、ここで、任意の水素は、必要に応じて、ハロゲンによって置き換えられ、そして任意の末端炭素原子は、必要に応じて、スルフヒドリルまたはヒドロキシで置換されており、そして、2つまでの脂肪族炭素原子は、N、NH、O、S、SO、およびSOから選択されるヘテロ原子によって置き換えられ得るか;または
    およびR5’は、これらが結合する原子と一緒になって、N、NH、O、S、SO、およびSOから選択される2つまでのヘテロ原子を有する、3〜6員の環であり;ここで、該環は、Jから独立して選択される2つまでの置換基を有し;
    、R1’、R11、R11’、R13、およびR13’は、独立して:
    水素−、
    (C1−C12)−脂肪族−、
    (C3−C10)−シクロアルキル−またはシクロアルケニル−、
    [(C3−C10)−シクロアルキル−またはシクロアルケニル]−(C1−C12)−脂肪族−、
    (C6−C10)−アリール−、
    (C6−C10)−アリール−(C1−C12)−脂肪族−、
    (C3−C10)−ヘテロシクリル−、
    (C6−C10)−ヘテロシクリル−(C1−C12)−脂肪族−、
    (C5−C10)−ヘテロアリール−、または
    (C5−C10)−ヘテロアリール−(C1−C12)−脂肪族−であり、
    ここで、R、R1’、R11、R11’、R13、およびR13’の各々は、独立して、必要に応じて、Jから独立して選択される3つまでの置換基で置換されており;
    該環は、必要に応じて、(C6−C10)アリール、(C5−C10)ヘテロアリール、(C3−C10)シクロアルキル、または(C3−C10)ヘテロシクリルに縮合され;
    、R1’、R11、R11’、R13、およびR13’の各々における3つまでの脂肪族炭素原子は、化学的に安定な配置で、O、N、NH、S、SO、またはSOから選択されるヘテロ原子によって置き換えられ得るか;または
    およびR1’は、これらが結合する原子と一緒になって、N、NH、O、S、SO、およびSOから選択される2つまでのヘテロ原子を有する、3〜6員の環であり;ここで、該環は、Jから独立して選択される2つまでの置換基を有し;あるいは
    11およびR11’は、これらが結合する原子と一緒になって、N、NH、O、S、SO、およびSOから選択される2つまでのヘテロ原子を有する、3〜6員の環であり;ここで、該環は、Jから独立して選択される2つまでの置換基を有し;あるいは
    13およびR13’は、これらが結合する原子と一緒になって、N、NH、O、S、SO、およびSOから選択される2つまでのヘテロ原子を有する、3〜6員の環であり;ここで、該環は、Jから独立して選択される2つまでの置換基を有し
    、R、R12、およびR20は、独立して、
    水素−、
    (C1−C12)−脂肪族−、
    (C3−C10)−シクロアルキル−またはシクロアルケニル−、
    [(C3−C10)−シクロアルキル−またはシクロアルケニル]−(C1−C12)−脂肪族−、
    (C6−C10)−アリール−、
    (C6−C10)−アリール−(C1−C12)−脂肪族−、
    (C3−C10)−ヘテロシクリル−、
    (C6−C10)−ヘテロシクリル−(C1−C12)−脂肪族−、
    (C5−C10)−ヘテロアリール−、または
    (C5−C10)−ヘテロアリール−(C1−C12)−脂肪族−であり、
    ここで、R、R、R12、およびR20の各々は、独立して、必要に応じて、Jから独立して選択される3つまでの置換基で置換されており;
    、R、R12、およびR20における2つまでの脂肪族炭素原子は、O、N、NH、S、SO、またはSOから選択されるヘテロ原子によって置き換えられ得るか;または
    11およびR12は、これらが結合する原子と一緒になって、3〜20員の単環式、4〜20員の二環式、または5〜20員の三環式炭素環式環系または複素環式環系を形成し;
    該二環式環系および三環式環系において、各環は、直線状に縮合するか、架橋するか、またはスピロ環式であり;
    該環は、芳香族または非芳香族のいずれかであり;
    該複素環式環系における各ヘテロ原子は、N、NH、O、S、SO、およびSOからなる群より選択され;
    各環は、必要に応じて、(C6−C10)アリール、(C5−C10)ヘテロアリール、(C3−C10)シクロアルキル、または(C3−C10)ヘテロシクリルに縮合され;そして
    各環は、Jから独立して選択される3つまでの置換基を有するか;または
    12およびR13は、これらが結合する原子と一緒になって、4〜20員の単環式、5〜20員の二環式、または6〜20員の三環式炭素環式環系または複素環式環系を形成し;
    該二環式環系および三環式環系において、各環は、直線状に縮合するか、架橋するか、またはスピロ環式であり;
    該環は、芳香族または非芳香族のいずれかであり;
    該複素環式環系における各ヘテロ原子は、N、NH、O、S、SO、およびSOからなる群より選択され;
    各環は、必要に応じて、(C6−C10)アリール、(C5−C10)ヘテロアリール、(C3−C10)シクロアルキル、または(C3−C10)ヘテロシクリルに縮合され;そして
    各環は、Jから独立して選択される3つまでの置換基を有するか;または
    11およびR13は、これらが結合する原子と一緒になって、5〜20員の単環式、6〜20員の二環式、または7〜20員の三環式炭素環式環系または複素環式環系を形成し;
    該二環式環系および三環式環系において、各環は、直線状に縮合するか、架橋するか、またはスピロ環式であり;
    各環は、芳香族または非芳香族のいずれかであり;
    該複素環式環系における各ヘテロ原子は、N、NH、O、S、SO、およびSOからなる群より選択され;
    各環は、必要に応じて、(C6−C10)アリール、(C5−C10)ヘテロアリール、(C3−C10)シクロアルキル、または(C3−C10)ヘテロシクリルに縮合され;そして
    該環は、Jから独立して選択される3つまでの置換基を有するか;または
    11、R12、およびR13は、これらが結合する原子と一緒になって、5〜20員の二環式、または6〜20員の三環式炭素環式環系または複素環式環系を形成し;
    該二環式環系および三環式環系において、各環は、直線状に縮合するか、架橋するか、またはスピロ環式であり;
    各環は、芳香族または非芳香族のいずれかであり;
    該複素環式環系における各ヘテロ原子は、N、NH、O、S、SO、およびSOからなる群より選択され;
    各環は、必要に応じて、(C6−C10)アリール、(C5−C10)ヘテロアリール、(C3−C10)シクロアルキル、または(C3−C10)ヘテロシクリルに縮合され;そして
    該環は、Jから独立して選択される3つまでの置換基を有するか;または
    13’およびRは、これらが結合する原子と一緒になって、3〜20員の単環式、4〜20員の二環式、または5〜20員の三環式炭素環式環系または複素環式環系を形成し;
    該二環式環系および三環式環系において、各環は、直線状に縮合するか、架橋するか、またはスピロ環式であり;
    各環は、芳香族または非芳香族のいずれかであり;
    該複素環式環系における各ヘテロ原子は、N、NH、O、S、SO、およびSOからなる群より選択され;
    各環は、必要に応じて、(C6−C10)アリール、(C5−C10)ヘテロアリール、(C3−C10)シクロアルキル、または(C3−C10)ヘテロシクリルに縮合され;そして
    該環は、Jから独立して選択される3つまでの置換基を有するか;または
    およびR13は、これらが結合する原子と一緒になって、18〜23員の単環式、19〜24員の二環式、または20〜25員の三環式炭素環式環系または複素環式環系を形成し;
    該二環式環系および三環式環系において、各環は、直線状に縮合するか、架橋するか、またはスピロ環式であり;
    各環は、芳香族または非芳香族のいずれかであり;
    該複素環式環系における各ヘテロ原子は、N、NH、O、S、SO、およびSOからなる群より選択され;
    各環は、必要に応じて、(C6−C10)アリール、(C5−C10)ヘテロアリール、(C3−C10)シクロアルキル、または(C3−C10)ヘテロシクリルに縮合され;そして
    該環は、Jから独立して選択される6つまでの置換基を有するか;または
    およびR12は、これらが結合する原子と一緒になって、18〜23員の単環式、19〜24員の二環式、または20〜25員の三環式炭素環式環系または複素環式環系を形成し;
    該二環式環系および三環式環系において、各環は、直線状に縮合するか、架橋するか、またはスピロ環式であり;
    各環は、芳香族または非芳香族のいずれかであり;
    該複素環式環系における各ヘテロ原子は、N、NH、O、S、SO、およびSOからなる群より選択され;
    各環は、必要に応じて、(C6−C10)アリール、(C5−C10)ヘテロアリール、(C3−C10)シクロアルキル、または(C3−C10)ヘテロシクリルに縮合され;そして
    該環は、Jから独立して選択される6つまでの置換基を有するか;または
    14は、−H、−S(O)R’、−S(O)R’、−C(O)R’、−C(O)OR’、−C(O)N(R’)、−N(R’)C(O)R’、−N(COR’)COR’、−SON(R’)、−SOR’、−C(O)C(O)R’、−C(O)CHC(O)R’、−C(S)R’、−C(S)N(R’)、−(CH0−2NHC(O)R’、−N(R’)N(R’)COR’、−N(R’)N(R’)C(O)OR’、−N(R’)N(R’)CON(R’)、−N(R’)SOR’、−N(R’)SON(R’)、−N(R’)C(O)OR’、−N(R’)C(O)R’、−N(R’)C(S)R’、−N(R’)C(O)N(R’)、−N(R’)C(S)N(R’)、−N(COR’)COR’、−N(OR’)R’、−C(=NH)NH(R’)、−C(O)N(OR’)R’、−C(=NOR’)R’、−OP(O)(OR’)、−P(O)(R’)、−P(O)(OR’)、または−P(O)(H)(OR’)であり;
    15およびR16は、独立して、ハロゲン、−OR’、−OC(O)N(R’)、−NO、−CN、−CF、−OCF、−R’、オキソ、1,2−メチレンジオキシ、1,2−エチレンジオキシ、−N(R’)、−SR’、−SOR’、−SOR’、−SON(R’)、−SOR’、−C(O)R’、−C(O)C(O)R’、−C(O)CHC(O)R’、−C(S)R’、−C(O)OR’、−OC(O)R’、−C(O)N(R’)、−OC(O)N(R’)、−C(S)N(R’)、−(CH0−2NHC(O)R’、−N(R’)N(R’)COR’、−N(R’)N(R’)C(O)OR’、−N(R’)N(R’)CON(R’)、−N(R’)SOR’、−N(R’)SON(R’)、−N(R’)C(O)OR’、−N(R’)CR’、−N(R’)C(S)R’、−N(R’)C(O)N(R’)、−N(R’)C(S)N(R’)、−N(COR’)COR’、−N(OR’)R’、−CN、−C(=NH)N(R’)、−C(O)N(OR’)R’、−C(=NOR’)R’、−OP(O)(OR’)、−P(O)(R’)、−P(O)(OR’)、または−P(O)(H)(OR’)であり;
    は、=O、=NR’、=NOR’、または=C(R’)であり;
    19は、−OR’、−CF、−OCF、−R’、−N(R’)、−SR’、−C(O)R’、−COOR’、−CON(R’)、−N(R’)COR’、または−N(COR’)COR’であり;
    Jは、ハロゲン、−OR’、−OC(O)N(R’)、−NO、−CN、−CF、−OCF、−R’、オキソ、チオキソ、1,2−メチレンジオキシ、1,2−エチレンジオキシ、−N(R’)、−SR’、−SOR’、−SOR’、−SON(R’)、−SOR’、−C(O)R’、−C(O)C(O)R’、−C(O)CHC(O)R’、−C(S)R’、−C(O)OR’、−OC(O)R’、−C(O)N(R’)、−OC(O)N(R’)、−C(S)N(R’)、−(CH0−2NHC(O)R’、−N(R’)N(R’)COR’、−N(R’)N(R’)C(O)OR’、−N(R’)N(R’)CON(R’)、−N(R’)SOR’、−N(R’)SON(R’)、−N(R’)C(O)OR’、−N(R’)COR’、−N(R’)C(S)R’、−N(R’)C(O)N(R’)、−N(R’)C(S)N(R’)、−N(COR’)COR’、−N(OR’)R’、−CN、−C(=NH)N(R’)、−C(O)N(OR’)R’、−C(=NOR’)R’、−OP(O)(OR’)、−P(O)(R’)、−P(O)(OR’)、または−P(O)(H)(OR’)であり;ここで:
    2つのR’基は、これらが結合する原子と一緒になって、N、NH、O、S、SO、およびSOから独立して選択される3つまでのヘテロ原子を有する3〜10員の芳香族環または非芳香族環を形成し、該環は、必要に応じて、(C6−C10)アリール、(C5−C10)ヘテロアリール、(C3−C10)シクロアルキル、または(C3−C10)ヘテロシクリルに縮合され、そして任意の環が、Jから独立して選択される3つまでの置換基を有するか;または
    各R’は、独立して:
    水素−、
    (C1−C12)−脂肪族−、
    (C3−C10)−シクロアルキル−またはシクロアルケニル−、
    [(C3−C10)−シクロアルキル−またはシクロアルケニル]−(C1−C12)−脂肪族−、
    (C6−C10)−アリール−、
    (C6−C10)−アリール−(C1−C12)−脂肪族−、
    (C3−C10)−ヘテロシクリル−、
    (C6−C10)−ヘテロシクリル−(C1−C12)−脂肪族−、
    (C5−C10)−ヘテロアリール−、または
    (C5−C10)−ヘテロアリール−(C1−C12)−脂肪族−から選択され、
    ここで、R’は、Jから独立して選択される3つまでの置換基を有し;そして
    は、ハロゲン、−OR’、−OC(O)N(R’)、−NO、−CN、−CF、−OCF、−R’、オキソ、チオキソ、1,2−メチレンジオキシ、−N(R’)、−SR’、−SOR’、−SOR’、−SON(R’)、−SOR’、−C(O)R’、−C(O)C(O)R’、−C(O)CHC(O)R’、−C(S)R’、−C(O)OR’、−OC(O)R’、−C(O)N(R’)、−OC(O)N(R’)、−C(S)N(R’)、−(CH0−2NHC(O)R’、−N(R’)N(R’)COR’、−N(R’)N(R’)C(O)OR’、−N(R’)N(R’)CON(R’)、−N(R’)SOR’、−N(R’)SON(R’)、−N(R’)C(O)OR’、−N(R’)C(O)R’、−N(R’)C(S)R’、−N(R’)C(O)N(R’)、−N(R’)C(S)N(R’)、−N(COR’)COR’、−N(OR’)R’、−CN、−C(=NH)N(R’)、−C(O)N(OR’)R’、−C(=NOR’)R’、−OP(O)(OR’)、−P(O)(R’)、−P(O)(OR’)、または−P(O)(H)(OR’)である、
    化合物。
  27. 請求項26に記載の化合物であって:
    11が、Hであり;そして
    12が:
    (C1−C6)−アルキル、
    (C3−C10)−シクロアルキル、
    [(C3−C10)−シクロアルキル]−(C1−C12)−アルキル、
    (C6−C10)−アリール、
    (C6−C10)−アリール−(C1−C6)アルキル、
    (C3−C10)−ヘテロシクリル、
    (C6−C10)−ヘテロシクリル−(C1−C6)アルキル、
    (C5−C10)−ヘテロアリール、または
    (C5−C10)−ヘテロアリール−(C1−C6)−アルキル
    である、化合物。
  28. 12 、イソブチル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、ベンジル、またはフェニルエチルである、請求項27に記載の化合物。
  29. 請求項26に記載の化合物であって、R11が、以下:
    (C1−C6)−アルキル、
    (C3−C10)−シクロアルキル、
    [(C3−C10)−シクロアルキル]−(C1−C12)−アルキル、
    (C6−C10)−アリール、
    (C6−C10)−アリール−(C1−C6)アルキル;
    (C3−C10)−ヘテロシクリル、
    (C6−C10)−ヘテロシクリル−(C1−C6)アルキル、
    (C5−C10)−ヘテロアリール、または
    (C5−C10)−ヘテロアリール−(C1−C6)−アルキル;
    であり、そして
    12 Hである、化合物。
  30. 前記
    Figure 2005535574
    ラジカルが、以下:
    Figure 2005535574
    である、請求項26に記載の化合物。
  31. 前記
    Figure 2005535574
    である、請求項30に記載の化合物。
  32. 請求項26に記載の化合物であって、前記
    Figure 2005535574
    ラジカルが、以下:
    Figure 2005535574
    であり、ここで、各Bは、独立して3員〜20員の炭素環式環系または複素環環系を形成し;
    ここで、各環Bは、芳香族または非芳香族であり;
    ここで、該複素環式環系中の各ヘテロ原子は、N、NH、O、S、SO、またはSOであり;
    ここで、各環は、必要に応じて、(C6−C10)アリール、(C5−C10)ヘテロ
    アリール、(C3−C10)シクロアルキル、または(C3−C10)ヘテロシクリルに
    縮合され;そして
    ここで、各環は、Jから独立して選択される3個までの置換基を有する、化合物。
  33. 前記
    Figure 2005535574
    ラジカルが、以下:
    Figure 2005535574
    である、請求項32に記載の化合物。
  34. 前記
    Figure 2005535574
    ラジカルが、以下:
    Figure 2005535574
    である、請求項32に記載の化合物。
  35. 前記
    Figure 2005535574
    ラジカルが、以下:
    Figure 2005535574
    である、請求項32に記載の化合物。
  36. 前記
    Figure 2005535574
    ラジカルが、以下:
    Figure 2005535574
    である、請求項32に記載の化合物。
  37. 前記
    Figure 2005535574
    ラジカルが、以下:
    Figure 2005535574
    である、請求項32に記載の化合物。
  38. 請求項26に記載の化合物であって、前記
    Figure 2005535574
    であり、ここで、各Bは、独立して3員〜20員の炭素環式環系または複素環環系を形成し;
    ここで、各環Bは、芳香族または非芳香族であり;
    ここで、該複素環式環系中の各へテロ原子は、N、NH、O、S、SO、またはSOであり;
    ここで、各環は、必要に応じて、(C6−C10)アリール、(C5−C10)ヘテロアリール、(C3−C10)シクロアルキル、または(C3−C10)ヘテロシクリルに縮合され;そして
    ここで、各環は、Jから独立して選択される3個までの置換基を有する、化合物。
  39. 前記
    Figure 2005535574
    ラジカルが、以下:
    Figure 2005535574
    Figure 2005535574
    である、請求項38に記載の化合物。
  40. 前記
    Figure 2005535574
    ラジカルが、以下:
    Figure 2005535574
    Figure 2005535574
    である、請求項38に記載の化合物。
  41. 前記
    Figure 2005535574
    ラジカルが、以下:
    Figure 2005535574
    である、請求項26に記載の化合物。
  42. 請求項26に記載の化合物であって、前記
    Figure 2005535574
    ラジカルが、以下:
    Figure 2005535574
    であり、ここで、各Bは、3員〜20員の炭素環式環系または複素環環系を形成し;
    ここで、各環Bは、芳香族または非芳香族であり;
    ここで、該複素環式環系中の各へテロ原子は、N、NH、O、S、SO、またはSOであり;
    ここで、各環は、必要に応じて、(C6−C10)アリール、(C5−C10)ヘテロアリール、(C3−C10)シクロアルキル、または(C3−C10)ヘテロシクリルに縮合され;そして
    ここで、各環は、Jから独立して選択される3個までの置換基を有する、化合物。
  43. 前記
    Figure 2005535574
    ラジカルが、以下:
    Figure 2005535574
    である、請求項42に記載の化合物。
  44. 請求項26に記載の化合物であって、R11およびR12 、それらが結合する原子と一緒になって、6員〜10員の単環式または二環式炭素環式環系または複素環式環系を形成し;
    ここで、該複素環式環系中の各へテロ原子は、N、NH、O、S、SO、およびSOからなる群より選択され;そして
    ここで、該環は、Jから独立して選択される3個までの置換基を有する、化合物。
  45. 請求項1〜44のいずれか1項に記載の化合物であって、R5’ Hであり、そしてR (C1−C6)−アルキルであり、ここで、該アルキルは、必要に応じてフルオロまたは−SHで置換される、化合物。
  46. 前記(C1−C6)−アルキルが、1〜3個のフルオロ基で置換される、請求項45に記載の化合物。
  47. およびR5’が、独立して、以下:
    Figure 2005535574
    である、請求項46に記載の化合物。
  48. 請求項26〜47のいずれか一項に記載の化合物であって、R13 、以下:
    (C1−C6)−アルキル、
    (C3−C10)−シクロアルキル、
    [(C3−C10)−シクロアルキル]−(C1−C12)−アルキル、
    (C6−C10)−アリール、
    (C6−C10)−アリール−(C1−C6)アルキル;
    (C3−C10)−ヘテロシクリル、
    (C6−C10)−ヘテロシクリル−(C1−C6)アルキル、
    (C5−C10)−ヘテロアリール、または
    (C5−C10)−ヘテロアリール−(C1−C6)−アルキル;
    であり、ここで、R13は、必要に応じてJから独立して選択される3個までの置換基で置換され;そして
    ここで、R13中の3個までの脂肪族炭素原子は、化学的に安定な配置でO、NH、S、SO、またはSOから選択されるヘテロ原子によって置換され得る、化合物。
  49. 13が、以下:
    Figure 2005535574
    である、請求項48に記載の化合物。
  50. 請求項26〜49のいずれか一項に記載の化合物であって、R 、以下:
    (C1−C6)−アルキル、
    (C3−C10)−シクロアルキル、
    [(C3−C10)−シクロアルキル]−(C1−C12)−アルキル、
    (C6−C10)−アリール、
    (C6−C10)−アリール−(C1−C6)アルキル;
    (C3−C10)−ヘテロシクリル、
    (C6−C10)−ヘテロシクリル−(C1−C6)アルキル、
    (C5−C10)−ヘテロアリール、または
    (C5−C10)−ヘテロアリール−(C1−C6)−アルキル;
    であり、ここで、Rは、必要に応じてJから独立して選択される3個までの置換基で置換され;そして
    ここで、R中の3個までの脂肪族炭素原子は、化学的に安定な配置でO、NH、S、SO、またはSOから選択されるヘテロ原子によって置換され得る、化合物。
  51. が、以下:
    Figure 2005535574
    である、請求項36に記載の化合物。
  52. Wが、以下:
    Figure 2005535574
    Figure 2005535574
    である、請求項26〜51のいずれか1項に記載の化合物。
  53. Wが、以下:
    Figure 2005535574
    である、請求項52に記載の化合物。
  54. 、R、およびR20が、各々独立してHまたは(C1−C3)−アルキルである、請求項26〜53のいずれか1項に記載の化合物。
  55. 、R、およびR20が、各々Hである、請求項54に記載の化合物。
  56. 14が水素である、請求項26〜55のいずれか1項に記載の化合物。
  57. 各R15およびR16が、独立して(C1−C6)−アルキルである、請求項26〜56のいずれか1項に記載の化合物。
  58. 各R15およびR16が、各々メチルである、請求項57に記載の化合物。
  59. 請求項26〜58のいずれか1項に記載の化合物であって、Z Oであり、そしてR19 、以下:
    (C1−C6)−アルキル−、
    (C3−C10)−シクロアルキル−、
    [(C3−C10)−シクロアルキル]−(C1−C12)−脂肪族−、
    (C6−C10)−アリール−、
    (C6−C10)−アリール−(C1−C6)アルキル;
    (C3−C10)−ヘテロシクリル、
    (C6−C10)−ヘテロシクリル−(C1−C6)アルキル、
    (C5−C10)−ヘテロアリール、または
    (C5−C10)−ヘテロアリール−(C1−C6)−アルキル;
    であり、ここで、R19、J から独立して選択される3個までの置換基を有し;そして
    ここで、R19中の3個までの脂肪族炭素原子は、化学的に安定な配置でO、NH、S、SO、またはSOから選択されるヘテロ原子によって置換され得る、化合物。
  60. 各R19が、メチルである、請求項59に記載の化合物。
  61. 請求項26〜58のいずれか1項に記載の化合物であって、R14 Hであり;Z CHであり;そしてR19 、以下:
    Figure 2005535574
    である、化合物。
  62. 請求項26〜58のいずれか1項に記載の化合物であって、19 メチルであり;Z Oであり;そしてR14 、以下:
    Figure 2005535574
    Figure 2005535574
    である、化合物。
  63. 請求項26〜58のいずれか1項に記載の化合物であって、各R19 メチルであり;R14 Hであり;そしてZ 、以下:
    Figure 2005535574
    である、化合物。
  64. 請求項63に記載の化合物であって、Z 、以下:
    Figure 2005535574
    である、化合物。
  65. 前記化合物が、63〜67または68である、請求項26に記載の化合物。
  66. 組成物であって、セリンプロテアーゼを阻害するのに有効な量の請求項1〜65のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、誘導体またはプロドラッグ;および受容可能なキャリア、アジュバントまたはビヒクルを含む、組成物。
  67. 前記組成物が、患者への投与のために処方される、請求項66に記載の組成物。
  68. 請求項67に記載の組成物であって、該組成物、免疫調節剤;抗ウイルス剤;HCVプ
    ロテアーゼの第2のインヒビター;該HCVライフサイクルにおける別の標的のインヒビター;またはこれらの組み合わせから選択されるさらなる薬剤を含む、組成物。
  69. 請求項68に記載の組成物であって、前記免疫調節剤、α−インターフェロン、β−インターフェロン、もしくはγ−インターフェロンまたはサイモシンであり;前記抗ウイルス剤、リバン、アマンタジンまたはテルビブジン(telbivudine)であるか;または、前記HCVライフサイクルにおける別の標的のインヒビター、HCVヘリカーゼ、ポリメラーゼ、もしくはメタロプロテアーゼのインヒビターである、組成物。
  70. セリンプロテアーゼの活性を阻害する方法であって、該方法、請求項1〜65のいずれか1項に記載の化合物と該セリンプロテアーゼとを接触させる工程を包含する、方法。
  71. 前記プロテアーゼが、HCV NS3プロテアーゼである、請求項70に記載の方法。
  72. 患者のHCV感染を処置する方法であって、該方法、該患者に請求項67に記載の組成物を投与する工程を包含する、方法。
  73. 請求項72に記載の方法であって、該方法、免疫調節剤;抗ウイルス剤;HCVプロテアーゼの第2のインヒビター;該HCVライフサイクルにおける別の標的のインヒビター;またはこれらの組み合わせから選択されるさらなる因子を該患者に投与するさらなる工程を包含し;ここで、該さらなる因子は、請求項30に記載の組成物の部分として、または別個の投薬形態として該患者に投与される、方法。
  74. 請求項73に記載の方法であって、前記免疫調節剤、α−インターフェロン、β−インターフェロン、もしくはγ−インターフェロンまたはサイモシンであり;前記抗ウイルス剤、リバリン、アマンタジンまたはテルビブジンであるか;または、前記HCVライフサイクルにおける別の標的のインヒビター、HCVヘリカーゼ、ポリメラーゼ、もしくはメタロプロテアーゼのインヒビターである、方法。
  75. 生物学的サンプルまたは医療機器または実験室機器のHCV汚染を排除または減少させる方法であって、該方法、該生物学的サンプルまたは医療機器または実験室機器と請求項66に記載の組成物とを接触させる工程を包含する、方法。
  76. 請求項75に記載の方法であって、前記サンプルまたは機器、血液、他の体液、生物学的組織、手術器具、手術着、実験器具、実験着、血液または他の体液回収装置;血液または他の体液貯蔵材料から選択される、方法。
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