JP2009529544A5 - - Google Patents
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Claims (54)
- 化学式I又はII:
mは0、1又は2であり;
YはNH、O又はSであり;
BGは、
1)−X−L−X1−であり;
X及びX1は独立して、
1)O、
2)NR13、
3)S、
4)−C1−C6アルキル−、
5)−C1−C6アルキル−O、
6)−C1−C6アルキル−NR13−、
7)−C1−C6アルキル−S−、
Lは、
1)−C1−C20アルキル−、
2)−C2−C6アルケニル−、
3)−C2−C4アルキニル−、
4)−C3−C7シクロアリキル−、
5)−アリール−、
6)−ビフェニル−、
7)−ヘテロアリール−、
8)−ヘテロシクリル−、
9)−C1−C6アルキル−(C2−C6アルケニル)−C1−C6アルキル−、
10)−C1−C6アルキル−(C2−C4アルキニル)−C1−C6アルキル−、
11)−C1−C6アルキル−(C3−C7シクロアルキル)−C1−C6アルキル−、12)−C1−C6アルキル−アリール−C1−C6アルキル−、
13)−C1−C6アルキル−ビフェニル−C1−C6アルキル−、
14)−C1−C6アルキル−ヘテロアリール−C1−C6アルキル−、
15)−C1−C6アルキル−ヘテロシクリル(heterocycyl)−C1−C6アルキル−、
16)−C1−C6アルキル−Y−C1−C6アルキル−、
17)−アリール−Y−アリール−、
18)−ヘテロアリール−Y−ヘテロアリール−、
19)−ヘテロシクリル−Y−ヘテロシクリル、
Q及びQ1は独立して、
1)NR4R5、
2)OR11又は
3)S(O)mR11
から選択されるか;或いは、
Q及びQ1は独立して、
1)アリール又は
2)ヘテロアリール
から選択され、該アリール及びヘテロアリールは1つ以上のR10置換基で任意に置換され;
A及びA1は独立して、
1)−CH2−、
2)−CH2CH2−、
3)−CH(C1−C6アルキル)−、
4)−CH(C3−C7シクロアルキル)−、
5)−C3−C7シクロアルキル−、
6)−CH(C1−C6アルキル−C3−C7シクロアルキル)−、
7)−C(O)−又は
8)−C(O)OR13
から選択され;
R1及びR100は独立して、
1)H又は
2)1つ以上のR6置換基で任意に置換されるC1−C6アルキル
から選択され;
R2及びR200は独立して、
1)H又は
2)1つ以上のR6置換基で任意に置換されるC1−C6アルキル
から選択され;
R3及びR300は独立して、1つ以上のR6置換基で任意に置換されるC1−C6アルキルであり;
R4及びR5は各々独立して、
1)H、
2)ハロアルキル、
3)←C1−C6アルキル、
4)←C2−C6アルケニル、
5)←C2−C4アルキニル、
6)←C3−C7シクロアルキル、
7)←C3−C7シクロアルケニル、
8)←アリール、
9)←ヘテロアリール、
10)←ヘテロシクリル、
11)←ヘテロビシクリル、
12)←C(O)−R11、
13)←C(O)O−R11、
14)←C(=Y)NR8R9又は
15)←S(O)2−R11
から選択され、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは1つ以上のR6置換基で任意に置換され、該アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びヘテロビシクリルは1つ以上のR10置換基で任意に置換され;
R6は、
1)ハロゲン、
2)NO2、
3)CN、
4)ハロアルキル、
5)C1−C6アルキル、
6)C2−C6アルケニル、
7)C2−C4アルキニル、
8)C3−C7シクロアルキル、
9)C3−C7シクロアルケニル、
10)アリール、
11)ヘテロアリール、
12)ヘテロシクリル、
13)ヘテロビシクリル、
14)OR7、
15)S(O)mR7、
16)NR8R9、
17)NR8S(O)2R11、
18)COR7、
19)C(O)OR7、
20)CONR8R9、
21)S(O)2NR8R9、
22)OC(O)R7、
23)OC(O)Y−R11、
24)SC(O)R7又は
25)NC(Y)NR8R9
であり、該アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びヘテロビシクリルは1つ以上のR10置換基で任意に置換され;
R7は、
1)H、
2)ハロアルキル、
3)C1−C6アルキル、
4)C2−C6アルケニル、
5)C2−C4アルキニル、
6)C3−C7シクロアルキル、
7)C3−C7シクロアルケニル、
8)アリール、
9)ヘテロアリール、
10)ヘテロシクリル、
11)ヘテロビシクリル、
12)R8R9NC(=Y)又は
13)C1−C6アルキル−C2−C4アルケニル又は
14)C1−C6アルキル−C2−C4アルキニル
であり、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは1つ以上のR6置換基で任意に置換され、該アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びヘテロビシクリルは1つ以上のR10置換基で任意に置換され;
R8及びR9は各々独立して、
1)H、
2)ハロアルキル、
3)C1−C6アルキル、
4)C2−C6アルケニル、
5)C2−C4アルキニル、
6)C3−C7シクロアルキル、
7)C3−C7シクロアルケニル、
8)アリール、
9)ヘテロアリール、
10)ヘテロシクリル、
11)ヘテロビシクリル、
12)C(O)R11、
13)C(O)Y−R11又は
14)S(O)2−R11
であり、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは1つ以上のR6置換基で任意に置換され、該アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びヘテロビシクリルは1つ以上のR10置換基で任意に置換されるか;
或いは、R8及びR9は、それらが結合している窒素原子と共に、1つ以上のR6置換基で任意に置換される五、六又は七員複素環を形成し;
R10は、
1)ハロゲン、
2)NO2、
3)CN、
4)B(OR13)(OR14)、
5)C1−C6アルキル、
6)C2−C6アルケニル、
7)C2−C4アルキニル、
8)C3−C7シクロアルキル、
9)C3−C7シクロアルケニル、
10)ハロアルキル、
11)OR7、
12)NR8R9、
13)SR7、
14)COR7、
15)C(O)OR7、
16)S(O)mR7、
17)CONR8R9、
18)S(O)2NR8R9、
19)アリール、
20)ヘテロアリール、
21)ヘテロシクリル又は
22)ヘテロビシクリル
であり、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル及びシクロアルケニルは1つ以上のR6置換基で任意に置換され;
R11は、
1)ハロアルキル、
2)C1−C6アルキル、
3)C2−C6アルケニル、
4)C2−C4アルキニル
5)C3−C7シクロアルキル、
6)C3−C7シクロアルケニル、
7)アリール、
8)ヘテロアリール、
9)ヘテロシクリル又は
10)ヘテロビシクリル
であり、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルは1つ以上のR6置換基で任意に置換され、該アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びヘテロビシクリルは1つ以上のR10置換基で任意に置換され;
R13及びR14は各々独立して、
1)H又は
2)C1−C6アルキル
であるか、或いは、
R13とR14は結合して複素環又はヘテロビシクリル環を形成し;
R20は、
1)H、
2)NH2又は
3)NHFmoc
である)で示される化合物またはそれらの異性体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体若しくは互変異性体、或いはそれらの塩。 - A及びA1が共にCH2である、請求項1に記載の化合物。
- A及びA1が共にC=Oである、請求項1に記載の化合物。
- AがCH2であり、A1がC=Oである、請求項1に記載の化合物。
- A及びA1が共にC(O)OCH3である、請求項1に記載の化合物。
- A及びA1が共にC(O)OHである、請求項1に記載の化合物。
- 化学式1A〜1C:
- 化学式2A及び2B:
- 化学式1a〜1c:
- 化学式1.1a〜1.1c:
- 化学式2a:
- X及びX1が独立して、
1)O、
2)NR13、
3)S、
4)−C1−C6アルキル−O−、
5)−C1−C6アルキル、
- X及びX1が独立して、
- Lが、
1)−C1−C20アルキル−、
2)−C3−C7シクロアルキル−、
3)−アリール−、
4)−ビフェニル−、
5)−ヘテロアリール−、
6)−C1−C6アルキル−(C2−C4アルキニル)−C1−C6アルキル−、
7)−C1−C6アルキル−アリール−C1−C6アルキル−、
8)−アリール−Y−アリール−、
- Lが、
- 化学式1.1〜1.18:
- 化学式2.1及び2.2:
- R1及びR100が共にC1−C6アルキルである、請求項1〜17のいずれか一項に記載の化合物。
- R1及びR100が共にCH3である、請求項1〜17のいずれか一項に記載の化合物。
- R2及びR200が共に、OHで任意に置換されるC1−C6アルキルである、請求項1〜19のいずれか一項に記載の化合物。
- R2及びR200が共にCH3である、請求項1〜19のいずれか一項に記載の化合物。
- R2がCH2OHであり、R 200 がCH3である、請求項1〜19のいずれか一項に記載の化合物。
- R2及びR200が共にCH2OHである、請求項1〜19のいずれか一項に記載の化合物。
- R2及びR200が共にCH2CH3である、請求項1〜19のいずれか一項に記載の化合物。
- R3及びR300が共にC1−C6アルキルである、請求項1〜24のいずれか一項に記載の化合物。
- R3及びR300が共にC(CH3)3である、請求項1〜24のいずれか一項に記載の化合物。
- Q及びQ1が共にNR4R5である、請求項1に記載の化合物。
- A及びA1が共にC=Oであり、Q及びQ1が共にNR4R5であり、R4がHであり、R5が、
1)←C1−C6アルキル、
2)←C2−C6アルケニル、
3)←C2−C4アルキニル、
4)←C3−C7シクロアルキル、
5)←C3−C7シクロアルケニル、
6)←アリール、
7)←ヘテロアリール、
8)←ヘテロシクリル又は
9)←ヘテロビシクリル
から選択され、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルが、1つ以上のR6置換基で任意に置換され、該アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びヘテロビシクリルが、1つ以上のR10置換基で任意に置換され、R6及びR10が請求項1で定義される通りである、請求項1に記載の化合物。 - R4がHであり、R5が、
1)←C1−C6アルキル又は
2)←アリール
から選択され、該アルキルが1つ又は2つのR6置換基で任意に置換され、該アリールが1つのR10置換基で任意に置換され、R6及びR10が請求項1で定義される通りである、請求項28に記載の化合物。 - R4がHであり、R5が、
- A及びA1が共にCH2であり、Q及びQ1が共にNR4R5であり、そしてR4及びR5が各々独立して、
1)ハロアルキル、
2)←C1−C6アルキル、
3)←C2−C6アルケニル、
4)←C2−C4アルキニル、
5)←C3−C7シクロアルキル、
6)←C3−C7シクロアルケニル、
7)←アリール、
8)←ヘテロアリール、
9)←ヘテロシクリル、
10)←ヘテロビシクリル、
11)←C(O)−R11、
12)←C(O)O−R11、
13)←C(=Y)NR8R9又は
14)←S(O)2−R11
であり、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニルが、1つ以上のR6置換基で任意に置換され、該アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びヘテロビシクリルが、1つ以上のR10置換基で任意に置換され、Y、R6、R8、R9、R10及びR11が請求項1で定義される通りである、請求項1に記載の化合物。 - R4及びR5が独立して、
1)C1−C6アルキル、
2)←C(O)−R11、
3)←C(O)O−R11又は
4)←S(O)2−R11
から選択され、該アルキルがR6置換基で置換され、R6及びR11が請求項1で定義される通りである、請求項31に記載の化合物。 - R4がS(O)2CH3であり、R5が、
- R4がC(O)CH3であり、R5が、
- R4が、
-
-
- 化学式1−iv、2−iv、3−ii、4−i、6−ii、7−v、8−ii、8−iii、17−i、18−i、19−8、19−3、20−2、20−4、19−2、または20−1a:
- 上述の請求項1の化学式Iで示される化合物を生成するためのプロセスであって、
a)化学式1(iv):
b)化学式Iの化合物を形成させるため、保護基を除去する工程と
を含む、プロセス。 - 上述の請求項1の化学式Iで示される化合物を生成するためのプロセスであって、
a)化学式2(iv):
b)化学式Iの化合物を形成させるため、保護基を除去する工程と
を含む、プロセス。 - 増殖性疾患または不十分なアポトーシスを特徴とする病状を治療又は予防するための、請求項1から37のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
- 癌を治療又は予防するための、請求項1から37のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
- 以下:
a)エストロゲンレセプターモジュレーター、
b)アンドロゲンレセプターモジュレーター、
c)レチノイドレセプターモジュレーター、
d)細胞毒性剤、
e)抗増殖剤、
f)プレニル−タンパク質トランスフェラーゼ阻害剤、
g)HMG−CoA還元酵素阻害剤、
h)HIVプロテアーゼ阻害剤、
i)逆転写酵素阻害剤、
k)血管新生阻害剤、
l)PPAR−γアゴニスト、
m)PPAR−δアゴニスト、
n)内在的多剤耐性の阻害剤、
o)制吐剤、
p)貧血の治療に有用な薬剤、
q)好中球減少の治療に有用な薬剤、
r)免疫増強剤、
s)プロテアソーム阻害剤;
t)HDAC阻害剤;
u)プロテアソームにおけるケモトリプシン様活性の阻害剤;又は
v)E3リガーゼ阻害剤;
w)サイトカイン、TNF、或いはデスレセプターリガンドの放出を誘発することが可能な、インターフェロンアルファ、カルメット・ゲラン桿菌(BCG)及び電離放射線(UVB)から選択される免疫系のモジュレーター;
x)デスレセプターTRAIL及びTRAILレセプターアゴニストのモジュレーター;
から選択される薬剤と組み合わせて使用するための、または放射線療法と併用するか、又は放射線療法と連続して使用するための請求項41または42に記載の医薬組成物。 - デスレセプターアゴニストと組み合わせて使用するための、請求項41または42に記載の医薬組成物。
- 前記デスレセプターアゴニストがTRAILである、請求項44に記載の医薬組成物。
- 前記デスレセプターアゴニストがTRAIL抗体である、請求項44に記載の医薬組成物。
- 前記デスレセプターアゴニストが相乗効果をもたらす量である、請求項44〜46のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 請求項1〜37のいずれか一項に記載の化合物、および医薬的に許容可能な担体、希釈剤又は賦形剤を含む、医薬組成物。
- 増殖性疾患を予防又は治療するための、1つ以上のデスレセプターアゴニストの循環濃度を上昇させる任意の化合物と組み合わせた、請求項1から37のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
- 請求項1から37のいずれか一項に記載の化合物を医薬的に許容可能な担体、希釈剤又は賦形剤と混合する工程を含む、医薬組成物を調製するための方法。
- 本明細書で定義される、1〜2当量の医薬的に許容可能な酸を用いた、化学式I又はIIの化合物の処理による、化学式I及びIIの化合物の医薬的に許容可能な塩を調製するための方法。
- 対象からの単離された組織サンプル中のIAPの機能喪失又は抑制を検出する方法であって、該対象に、請求項1〜43のいずれか一項に記載の治療有効量の医薬組成物が投与されることを特徴とする、方法。
- 前記IAPがXIAP、c−IAP1またはc−IAP2である、請求項52に記載の方法。
- 前記組織が腫瘍サンプル、正常組織、造血系から単離された組織、または血液から単離された単核細胞である、請求項52または53に記載の方法。
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