RU2016124119A - Ингибиторы протеинкиназы - Google Patents

Ингибиторы протеинкиназы Download PDF

Info

Publication number
RU2016124119A
RU2016124119A RU2016124119A RU2016124119A RU2016124119A RU 2016124119 A RU2016124119 A RU 2016124119A RU 2016124119 A RU2016124119 A RU 2016124119A RU 2016124119 A RU2016124119 A RU 2016124119A RU 2016124119 A RU2016124119 A RU 2016124119A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
paragraphs
inhibitors
treatment
disease
disorder
Prior art date
Application number
RU2016124119A
Other languages
English (en)
Inventor
Ален ЛОРАН
Янник Роуз
Original Assignee
Фармасайенс Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Фармасайенс Инк. filed Critical Фармасайенс Инк.
Publication of RU2016124119A publication Critical patent/RU2016124119A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4985—Pyrazines or piperazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • G—PHYSICS
    • G01—MEASURING; TESTING
    • G01N—INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
    • G01N33/00—Investigating or analysing materials by specific methods not covered by groups G01N1/00 - G01N31/00
    • G01N33/48—Biological material, e.g. blood, urine; Haemocytometers
    • G01N33/50—Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing
    • G01N33/52—Use of compounds or compositions for colorimetric, spectrophotometric or fluorometric investigation, e.g. use of reagent paper and including single- and multilayer analytical elements
    • G—PHYSICS
    • G01—MEASURING; TESTING
    • G01N—INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
    • G01N33/00—Investigating or analysing materials by specific methods not covered by groups G01N1/00 - G01N31/00
    • G01N33/48—Biological material, e.g. blood, urine; Haemocytometers
    • G01N33/50—Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing
    • G01N33/58—Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing involving labelled substances
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Food Science & Technology (AREA)
  • Pathology (AREA)
  • General Physics & Mathematics (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Cell Biology (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Analytical Chemistry (AREA)
  • Physics & Mathematics (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Claims (107)

1. Соединение Формулы I
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, сольват соли, стереоизомер, таутомер, изотоп, пролекарство, комплекс или биологически активный метаболит, где
X представляет собой
1) СН или
2) N;
R представляет собой
1) водород,
2) алкил,
3) гетероалкил,
4) карбоциклил,
5) гетероциклил,
6) арил или
7) гетероарил,
где алкил, гетероалкил, карбоциклил, гетероциклил, арил или гетероарил являются необязательно замещенными;
Y представляет собой
Figure 00000002
Е представляет собой кислород;
Z представляет собой
Figure 00000003
W представляет собой
1) -OCH2R1 или
2) -CH2OR1,
где Y-E-Z-W представляет собой
Figure 00000004
R1 представляет собой замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил;
X1 и X2 независимо представляют собой водород или галоген;
m представляет собой целое число от 0 до 4;
m' представляет собой целое число от 0 до 4.
2. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что R выбран из группы, состоящей из:
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
и
Figure 00000009
3. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что Z представляет собой
Figure 00000010
4. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что Y представляет собой
Figure 00000011
5. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что W выбран из группы, состоящей из:
Figure 00000012
Figure 00000013
и
Figure 00000014
6. Соединение Формулы II
Figure 00000015
или его фармацевтически приемлемые соли, сольваты, сольваты солей, стереоизомеры, таутомеры, изотопы, пролекарства, комплексы или биологически активные метаболиты, где R выбран из группы, состоящей из:
1) водорода,
2) алкила,
3) гетероалкила,
4) карбоциклила,
5) гетероциклила,
6) арила или
7) гетероарила,
где алкил, гетероалкил, карбоциклил, гетероциклил, арил или гетероарил являются необязательно замещенными;
где W выбран из группы, состоящей из:
Figure 00000016
и
Figure 00000017
7. Соединение по п. 6, отличающееся тем, что R выбран из группы, состоящей из:
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
и
Figure 00000022
8. Соединение, выбранное из группы, состоящей из:
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или сольват соли, стереоизомер, таутомер, изотоп, пролекарство, комплекс или биологически активный метаболит.
9. Способ получения соединения по п. 1, включающий следующие стадии:
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
10. Способ получения соединения по п. 1, включающий следующие стадии:
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
11. Соединение по любому из пп. 1-8 или его фармацевтически приемлемая соль, или сольват для применения в терапии.
12. Соединение по любому из пп. 1-8 или его фармацевтически приемлемая соль, или сольват для применения при лечении пролиферативного, воспалительного или аутоиммунного заболевания.
13. Соединение по п. 12, отличающееся тем, что пролиферативное заболевание представляет собой рак.
14. Соединение по п. 12, отличающееся тем, что пролиферативное заболевание представляет собой аутоиммунное заболевание, воспалительное расстройство или патологическое состояние, характеризующееся воспалением или клеточной пролиферацией.
15. Соединение по любому из пп. 1-8 для применения при лечении субъекта, страдающего от заболевания, расстройства или патологического состояния, опосредованного протеинкиназой, в котором участвует активность члена семейства киназ Тес.
16. Соединение по любому из пп. 1-8 для применения при лечении субъекта, страдающего от заболевания, расстройства или патологического состояния, опосредованного протеинкиназой, в котором участвует активность члена семейства киназ Src.
17. Соединение по любому из пп. 1-8 для применения при лечении субъекта, страдающего от заболевания, расстройства или патологического состояния, опосредованного протеинкиназой, в котором участвует активность члена семейства киназ Btk.
18. Применение соединения по любому из пп. 1-8 для получения лекарственного средства для применения при лечении пролиферативных, воспалительных, аутоиммунных или инфекционных заболеваний.
19. Применение соединения по любому из пп. 1-8 для лечения пролиферативного расстройства или болезненного состояния в комбинации с агентом, выбранным из модулятора рецептора эстрогена; модулятора рецептора андрогена; модулятора ретиноидного рецептора; цитотоксического агента; антипролиферативного агента, включая адриамицин, дексаметазон, винкристин, циклофосфамид, фторурацил, топотекан, таксол, интерфероны или производные платины; противовоспалительного агента, включая кортикостероиды, блокаторы TNF, IL-1 RA, азатиоприн, циклофосфамид или сульфасалазин; ингибитора пренилпротеинтрансферазы; ингибитора редуктазы HMG-CoA; ингибитора протеазы ВИЧ; ингибитора обратной транскриптазы; ингибитора ангиогенеза, включая сорафениб, сунитиниб, пазопаниб или эверолимус; иммуномодулирующих или иммунодепрессивных агентов, включая циклоспорин, такролимус, рапамицин, микофенолят-мофетил, интерфероны, кортикостероиды, циклофосфамид, азатиоприн или сульфасалазин; агониста PPAR-γ, включая тиазолидиндионы; агониста PPAR-δ; ингибитора врожденной множественной лекарственной устойчивости; агента для лечения анемии, включая агенты, стимулирующие эритропоэз, витамины или пищевые добавки, содержащие железо; противорвотного агента, включая антагонисты рецептора 5-НТ3, антагонисты дофамина, антагонист рецептора NK1, антагонисты гистаминового рецептора Н1, каннабиноиды, бензодиазепины, антихолинергические агенты или стероиды; агента для лечения нейтропении; иммунологических укрепляющих агентов; ингибиторов протеасом; ингибиторов HDAC; ингибитора химотрипсин-подобной активности в протеасоме; ингибиторов лигазы Е3; модулятора иммунной системы, включая интерферон-альфа, бациллу Кальмета-Герена (BCG) или ионизирующее излучение (УФВ), которое может вызывать высвобождение цитокинов, интерлейкинов, TNF или вызывать высвобождение лигандов рецептора смерти, включая TRAIL; модулятора рецепторов смерти TRAIL или агонистов TRAIL, включая гуманизированные антитела HGS-ETR1 или HGS-ETR2; нейротрофических факторов, выбранных из ингибиторов цетилхолинэстеразы, ингибиторов МАО, интерферонов, противосудорожных агентов, блокаторов ионных каналов или рилузола; антипаркинсонических агентов, включая антихолинергические агенты или дофаминергические агенты, включая дофаминергические предшественники, ингибиторы моноаминоксидазы В, ингибиторы СОМТ, агонисты рецептора дофамина; агентов для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, включая бета-блокаторы, ингибиторы АСЕ, диуретики, нитраты, блокаторы кальциевых каналов или статины; агентов для лечения заболеваний печени, включая кортикостероиды, холестирамин или интерфероны; противовирусных агентов, включая нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, ингибиторы протеазы, ингибиторы интегразы, ингибиторы слияния, антагонисты хемокинового рецептора, ингибиторы полимеразы, ингибиторы синтеза вирусных белков, ингибиторы модификации вирусных белков, ингибиторы нейраминидазы, ингибиторы слияния или проникновения в клетку; агентов для лечения расстройств крови, включая кортикостероиды, противолейкемические агенты или факторы роста; агентов для лечения расстройств иммунодефицита, включая гамма-глобулин, адалимумаб, этарнецепт или инфликсимаб; ингибиторов редуктазы HMG-CoA, включая аторвастатин, флувас татин, ловастатин, правастатин, розувастатин, симвастатин или питавастатин, или в комбинации, или последовательно с облучением, или по меньшей мере одним химиотерапевтическим агентом.
20. Применение соединения по любому из пп. 11-17 для получения лекарственного средства для применения при лечении пролиферативного расстройства или болезненного состояния в комбинации с агонистом рецептора смерти.
21. Применение соединения по любому из пп. 11-17 для получения лекарственного средства для применения при лечении или предупреждении артрита или иммунной гиперчувствительности.
22. Применение соединения по любому из пп. 11-17 для получения лекарственного средства для применения при лечении или предупреждении аутоиммунных заболеваний.
23. Применение соединения по любому из пп. 11-17 для получения лекарственного средства для применения при лечении или предупреждении инфекционных заболеваний или воспаления.
24. Применение соединения по любому из пп. 11-17 для получения лекарственного средства для применения при предупреждении или лечении тромбоза, сердечных приступов или инсульта.
25. Применение соединения по любому из пп. 1-8 для получения фармацевтической композиции для применения при лечении субъекта, страдающего от заболевания, расстройства или патологического состояния, опосредованного протеинкиназой, в котором участвует активность члена семейства киназ Тес.
26. Применение соединения по любому из пп. 1-8 для получения фармацевтической композиции для применения при лечении субъекта, страдающего от заболевания, расстройства или патологического состояния, опосредованного протеинкиназой, в котором участвует активность члена семейства киназ Src.
27. Применение соединения по любому из пп. 1-8 для получения фармацевтической композиции для применения при лечении субъекта, страдающего от заболевания, расстройства или патологического состояния, опосредованного протеинкиназой, в котором участвует активность члена семейства киназ Btk.
28. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-8 или его фармацевтически приемлемую соль, сольват, сольват соли, стереоизомер, таутомер, изотоп, пролекарство, комплекс или биологически активный метаболит, и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или вспомогательное вещество.
29. Фармацевтическая композиция по п. 28 для применения при лечении субъекта, страдающего от заболевания, расстройства или патологического состояния, опосредованного протеинкиназой, в котором участвует активность члена семейства тирозинкиназ.
30. Фармацевтическая композиция по п. 28, отличающаяся тем, что фармацевтическая композиция предназначена для применения при лечении субъекта, страдающего от заболевания, расстройства или патологического состояния, опосредованного протеинкиназой, связанного с активностью членов семейства киназ Src.
31. Фармацевтическая композиция по п. 28 для применения при лечении субъекта, страдающего от заболевания, расстройства или патологического состояния, опосредованного протеинкиназой, при этом заболевание, опосредованное протеинкиназой, связано с ингибированием активности киназы Btk.
32. Фармацевтическая композиция по п. 28 для применения отдельно или в комбинации с другими агентами при лечении субъекта, страдающего от заболевания, расстройства или патологического состояния, опосредованного протеинкиназой, в котором участвует активность члена семейства тирозинкиназ.
33. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 28-32 для применения при лечении или предупреждении артрита или иммунной гиперчувствительности.
34. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 28-32 для применения при лечении или предупреждении аутоиммунного заболевания.
35. Применение соединения по любому из пп. 1-8 или фармацевтической композиции по любому из пп. 28-32 для лечения или предупреждения расстройства, заболевания или патологического состояния, характеризующегося воспалением или клеточной пролиферацией.
36. Применение соединения по любому из пп. 1-8 или фармацевтической композиции по любому из пп. 28-32 при модулировании активности киназы у человека или животного субъекта.
37. Применение соединения по любому из пп. 1-8 или фармацевтической композиции по любому из пп. 28-32 для ингибирования активности протеинкиназы в клетке или ткани человека или животного.
38. Зонд, содержащий соединение по любому из пп. 1-8 или обнаруживаемую метку, или аффинную метку для указанного соединения.
39. Зонд по п. 38, отличающийся тем, что обнаруживаемая метка выбрана из группы, состоящей из флуоресцентного фрагмента, хемилюминесцентного фрагмента, парамагнитного контрастного агента, металлохелата, фрагмента, содержащего радиоактивный изотоп, и биотина.
RU2016124119A 2013-11-21 2014-11-20 Ингибиторы протеинкиназы RU2016124119A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CA2833867A CA2833867A1 (en) 2013-11-21 2013-11-21 Protein kinase inhibitors
CA2,833,867 2013-11-21
PCT/CA2014/000842 WO2015074138A1 (en) 2013-11-21 2014-11-20 Protein kinase inhibitors

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2016124119A true RU2016124119A (ru) 2017-12-22

Family

ID=53178743

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016124119A RU2016124119A (ru) 2013-11-21 2014-11-20 Ингибиторы протеинкиназы

Country Status (9)

Country Link
US (1) US9822120B2 (ru)
EP (1) EP3071573A4 (ru)
JP (1) JP2017501124A (ru)
KR (1) KR20160079896A (ru)
CN (1) CN105916854B (ru)
CA (2) CA2833867A1 (ru)
RU (1) RU2016124119A (ru)
TW (1) TW201609732A (ru)
WO (1) WO2015074138A1 (ru)

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA3025813A1 (en) * 2015-05-27 2016-12-01 Gb005, Inc. Inhibitors of the tec kinase enzyme family
MX2022008148A (es) * 2020-01-02 2022-07-21 Dizal Jiangsu Pharmaceutical Co Ltd Inhibidores de btk.

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1268481B1 (en) 1999-09-17 2007-12-12 Abbott GmbH & Co. KG Kinase inhibitors as therapeutic agents
DK2081435T3 (en) * 2006-09-22 2016-08-15 Pharmacyclics Llc INHIBITORS OF BRUTON'S TYROSINKINASE
SG10202107066WA (en) * 2007-03-28 2021-07-29 Pharmacyclics Llc Inhibitors of bruton's tyrosine kinase
ES2396613T3 (es) 2008-05-19 2013-02-22 OSI Pharmaceuticals, LLC Imidazopirazinas e imidazotriazinas sustituidas
US9376438B2 (en) * 2011-05-17 2016-06-28 Principia Biopharma, Inc. Pyrazolopyrimidine derivatives as tyrosine kinase inhibitors
KR20190043648A (ko) * 2012-05-31 2019-04-26 파마사이언스 인크. 단백질 키나제 저해제
CA2779184A1 (en) 2012-05-31 2013-11-30 Pharmascience Inc. Protein kinase inhibitors
CA2782774A1 (en) 2012-07-06 2014-01-06 Pharmascience Inc. Protein kinase inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
US20160280711A1 (en) 2016-09-29
WO2015074138A1 (en) 2015-05-28
CN105916854B (zh) 2019-05-21
CA2833867A1 (en) 2015-05-21
EP3071573A1 (en) 2016-09-28
TW201609732A (zh) 2016-03-16
JP2017501124A (ja) 2017-01-12
CN105916854A (zh) 2016-08-31
US9822120B2 (en) 2017-11-21
CA2929887A1 (en) 2015-05-28
EP3071573A4 (en) 2017-06-14
KR20160079896A (ko) 2016-07-06

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2016123855A (ru) Ингибиторы протеинкиназы
TWI782906B (zh) 惡性腫瘤治療用製劑及組合物
KR102021157B1 (ko) Ａｋｔ 억제제 화합물 및 아비라테론의 조합물, 및 사용 방법
TWI667021B (zh) 二氫檞皮素或其醫藥上可接受之鹽、或含有彼之組合物的醫藥用途
HRP20211920T1 (hr) Inhibitori za pd-1/pd-l1
JP2009529544A5 (ru)
RU2008120408A (ru) Соединения, связывающие bir домены iap
US20130085153A1 (en) Combination of an iap inhibitor and a taxane for the treatment of a proliferative disease
JP2017528524A5 (ru)
JP2016537367A5 (ru)
JP2008527038A5 (ru)
US11806339B2 (en) Combination therapy of Axl inhibitor and EGFR tyrosine kinase inhibitor
JP2008527039A5 (ru)
RU2014145285A (ru) Ингибиторы протеинкиназ
JP2010523700A5 (ru)
JP2019507114A5 (ru)
US8481503B2 (en) Combination cancer therapy with an AKT inhibitor and other anticancer agents
RU2016124366A (ru) Ингибиторы протеинкиназы
AU2019355057A1 (en) Method for preparing and delivering bisantrene formulations
RU2016124119A (ru) Ингибиторы протеинкиназы
KR20200126334A (ko) 면역항암 보조제
JP2017503006A5 (ru)
MX2023006845A (es) Inhibidores de la cinasa 5 similar al receptor de activina (alk-5) y usos de los mismos.
KR20190011340A (ko) 고령이나 말기의 암환자를 치료 또는 경감하기 위한 의약 조성물
CA3222752A1 (en) Combination mcl-1 inhibitors with anti-body drug conjugates

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20201109