JP2003292443A5 - - Google Patents

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【特許請求の範囲】
【請求項１】 有効量のメトホルミンと有効量のグリベンクラミドを含む、単一固体経口投与形態を含む医薬組成物であって、ヒトに経口投与後、グリベンクラミドのバイオアベイラビリティーが、一方がグリベンクラミドを、他方がメトホルミンを、該単一固体経口投与形態とそれぞれ同じ有効量含む、個別固体投与形態で、ヒトに経口投与することによって達成されるグリベンクラミドのバイオアベイラビリティーに匹敵する単一固体経口投与形態を含む医薬組成物。
【請求項２】 有効量のメトホルミンと有効量のグリベンクラミドを含む、単一固体経口投与形態を含む医薬組成物であって、ヒトに経口投与後、グリベンクラミドのＣ_ｍａｘとＡＵＣが、一方がグリベンクラミドを、他方がメトホルミンを、該単一固体経口投与形態とそれぞれ同じ有効量含む、個別固体経口投与形態で、ヒトに経口投与することによって達成されるＣ_ｍａｘとＡＵＣに匹敵する、単一固体経口投与形態を含む医薬組成物。
【請求項３】 有効量のメトホルミンと有効量のグリベンクラミドを含む、単一固体経口投与形態を含む医薬組成物であって、ヒトに経口投与後、グリベンクラミドのＣ_ｍａｘとＡＵＣが、一方がグリベンクラミドを、他方がメトホルミンを、該単一固体経口投与形態とそれぞれ同じ有効量含む、個別固体経口投与形態で、ヒトに経口投与することによって達成されるＣ_ｍａｘとＡＵＣのそれぞれ±２５％である、単一固体経口投与形態を含む医薬組成物。
【請求項４】 有効量のメトホルミンと有効量のグリベンクラミドを含む、単一投与形態を含む医薬組成物であって、ヒトに経口投与後、グリベンクラミドの平均Ｃ_ｍａｘと平均ＡＵＣが、５mg単位用量のグリベンクラミドに対して、それぞれ１１３ng／mlの±２５％、および８４２ng／ml／時間の±２５％であるか、またはそれより多いもしくは少ない単位用量のグリベンクラミドに対して、それぞれに比例してより高い値もしくはより低い値である、単一固体経口投与形態を含む医薬組成物。
【請求項５】 有効量のメトホルミンと有効量のグリベンクラミドを含む、単一固体経口投与形態であって、ヒトへの経口投与後、グリベンクラミドのＣ_ｍａｘとＡＵＣの補正相乗平均値が、５mg単位用量のグリベンクラミドに対して、それぞれ１０１ng／mlの±２５％、および７８０ng／ml／時間の±２５％であるか、またはそれより多いもしくは少ない単位用量のグリベンクラミドに対して、それぞれに比例してより高い値もしくはより低い値である、単一固体経口投与形態を含む医薬組成物。
【請求項６】 有効量のメトホルミンと有効量のグリベンクラミドを含む、単一固体経口投与形態であって、ヒトへの経口投与後、グリベンクラミドのＣ_ｍａｘとＡＵＣが、１方がグリベンクラミド、他方がメトホルミンを含む、個別固体経口投与形態の経口投与によって達成されるグリベンクラミドのＣ_ｍａｘとＡＵＣに匹敵し、かつ該単一投与形態中のグリベンクラミドの粒子サイズが、単独で同等のバイオアベイラビリティーを達成する粒子サイズではない、単一固体経口投与形態を含む医薬組成物。
【請求項７】 メトホルミン／グリベンクラミドの重量比が、５０／１から２５０／１である、請求項１−６の何れか１つに記載の組成物。
【請求項８】 メトホルミン／グリベンクラミドの重量比が、約１００／１である、請求項１−６の何れか１つに記載の組成物。
【請求項９】 メトホルミン／グリベンクラミドの重量比が、約２００／１である、請求項１−６の何れか１つに記載の組成物。
【請求項１０】 メトホルミンの単位用量が、約５００mgまたは２５０mgである、請求項１−６の何れか１つに記載の組成物。
【請求項１１】 単位用量のグリベンクラミドが、５、２．５、または１．２５mgである、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】 錠剤またはカプセルの形態の、請求項１−６の何れか１つに記載の組成物。
【請求項１３】 該単一固体経口投与形態における、グリベンクラミドのＣ_ｍａｘとＡＵＣが、グリベンクラミドの該個別固体経口投与形態におけるグリベンクラミドのＣ_ｍａｘとＡＵＣのそれぞれ±２０％である、請求項３に記載の組成物。
【請求項１４】 該単一固体経口投与形態において、グリベンクラミドのＣ_ｍａｘとＡＵＣが、グリベンクラミドの該個別固体経口投与形態におけるグリベンクラミドのＣ_ｍａｘとＡＵＣのそれぞれ±１５％である、請求項３に記載の組成物。
【請求項１５】 該単一固体経口投与形態において、グリベンクラミドのＣ_ｍａｘとＡＵＣが、グリベンクラミドの該個別固体経口投与形態におけるグリベンクラミドのＣ_ｍａｘとＡＵＣのそれぞれ±１０％である、請求項３に記載の組成物。
【請求項１６】 該単一固体経口投与形態において、グリベンクラミドのＣ_ｍａｘとＡＵＣが、グリベンクラミドの該個別固体経口投与形態におけるグリベンクラミドのＣ_ｍａｘとＡＵＣのそれぞれ±５％である、請求項３に記載の組成物。
【請求項１７】 Ｃ_ｍａｘおよびＡＵＣが該数値範囲の±２０％である、請求項４または５の何れか１つに記載の組成物。
【請求項１８】 Ｃ_ｍａｘおよびＡＵＣが該数値範囲の±１５％である、請求項４または５の何れか１つに記載の組成物。
【請求項１９】 Ｃ_ｍａｘおよびＡＵＣが該数値範囲の±１０％である、請求項４または５の何れか１つに記載の組成物。
【請求項２０】 Ｃ_ｍａｘおよびＡＵＣが該数値範囲の±５％である、請求項４または５の何れか１つに記載の組成物。
【請求項２１】 インスリン非依存型糖尿病もしくは高血糖を処置する必要がある患者に、請求項１−６の何れか１つに記載の組成物を投与することを含む、インスリン非依存型糖尿病もしくは高血糖を処置する方法。
【請求項２２】 有効量のメトホルミンと有効量のグリベンクラミドを含む単一固体経口投与形態を、ヒトに経口投与後にグリベンクラミドの一定のバイオアベイラビリティーを達成する方法であって、該バイオアベイラビリティーが、それぞれ該単一固体経口投与形態と同量の有効量で、一方がグリベンクラミドを、他方がメトホルミンを含む個別の固体経口投与形態の経口投与によって達成されたグリベンクラミドのバイオアベイラビリティーに匹敵するものであって、当該匹敵するバイオアベイラビリティーを実現するように、単一固体経口投与形態中に、メトホルミンと共にグリベンクラミドを処方することを含む方法。
【請求項２３】 有効量のメトホルミンと有効量のグリベンクラミドを含む単一固体経口投与形態を、ヒトに経口投与後にグリベンクラミドの一定のバイオアベイラビリティーを達成する方法であって、該バイオアベイラビリティーが、それぞれ該単一固体経口投与形態と同量の有効量で、一方がグリベンクラミドを、他方がメトホルミンを含む、個別の固体経口投与形態のヒトへの経口投与によって達成されるバイオアベイラビリティーに匹敵するものであって、当該匹敵するバイオアベイラビリティーを実現するように、単一固体経口投与形態中に、メトホルミンと共にグリベンクラミドを処方することを含む方法であって、該処方がグリベンクラミドの粒子サイズの選択のみによって達成されるものではない方法。
【請求項２４】 有効量のメトホルミンと有効量のグリベンクラミドを含む単一固体経口投与形態を、ヒトに経口投与後にグリベンクラミドのバイオアベイラビリティーを増大する方法であって、その結果増大したバイオアベイラビリティーが、それぞれ該単一固体経口投与形態と同量の有効量で、一方がグリベンクラミドを、他方がメトホルミンを含む、個別の固体経口投与形態のヒトへの経口投与によって達成されるバイオアベイラビリティーに匹敵するものであって、当該匹敵するバイオアベイラビリティーを実現するように、単一固体経口投与形態において、メトホルミンと共にグリベンクラミドを処方することを含む方法。
【請求項２５】 有効量のメトホルミンと有効量のグリベンクラミドを含む単一固体経口投与形態を、ヒトに経口投与後にグリベンクラミドのバイオアベイラビリティーを増大する方法であって、その結果増大したバイオアベイラビリティーが、それぞれ該単一固体経口投与形態と同量の有効量で、一方がグリベンクラミドを、他方がメトホルミンを含む、個別の固体経口投与形態のヒトへの経口投与によって達成されるバイオアベイラビリティーに匹敵するものであって、当該匹敵するバイオアベイラビリティーを実現するように、単一固体経口投与形態中に、メトホルミンと共にグリベンクラミドを処方することを含む方法であって、該処方がグリベンクラミドの粒子サイズの選択のみによって達成されるものではない方法。
【請求項２６】 該処方がグリベンクラミドの粒子サイズの選択によって達成されたものではない、請求項２３または２５の何れか１つに記載の方法。
【請求項２７】 メトホルミンがメトホルミン塩として存在する、請求項１−６の何れか１つに記載の組成物。
【請求項２８】 メトホルミンがメトホルミン塩として存在する、請求項２２−２５の何れか１つに記載の方法。
【請求項２９】 メトホルミンがメトホルミン塩として存在する請求項２１に記載の方法。
【請求項３０】 メトホルミンがメトホルミン塩として存在する、請求項２６に記載の方法。
【請求項３１】 粒子の５０％が１５μｍ未満である、請求項４に記載の固体経口投与形態。