JP2014114253A - 生薬を含有する鎮痛抗炎症用組成物 - Google Patents
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Abstract
【課題】
鎮痛及び抗炎症作用が増強され、臨床上副作用の少ない有用な鎮痛抗炎症用組成物を提供すること。
【解決手段】
本発明はロキソプロフェンまたはその塩と芍薬及び甘草を含有する鎮痛抗炎症用組成物である。この組成物は、ロキソプロフェン1重量部に対して、原生薬重量換算配合比率で芍薬を3.3〜83.4、甘草を2.5〜83.4含有し、芍薬と甘草の原生薬重量換算配合比率が2:50〜100:3である。本発明においてロキソプロフェンまたはその塩と芍薬及び甘草を併用することにより鎮痛抗炎症作用が増強され、さらにロキソプロフェンまたはその塩を低用量で使用することができるため、副作用が少ない鎮痛抗炎症用組成物を提供することができる。
【選択図】図1
鎮痛及び抗炎症作用が増強され、臨床上副作用の少ない有用な鎮痛抗炎症用組成物を提供すること。
【解決手段】
本発明はロキソプロフェンまたはその塩と芍薬及び甘草を含有する鎮痛抗炎症用組成物である。この組成物は、ロキソプロフェン1重量部に対して、原生薬重量換算配合比率で芍薬を3.3〜83.4、甘草を2.5〜83.4含有し、芍薬と甘草の原生薬重量換算配合比率が2:50〜100:3である。本発明においてロキソプロフェンまたはその塩と芍薬及び甘草を併用することにより鎮痛抗炎症作用が増強され、さらにロキソプロフェンまたはその塩を低用量で使用することができるため、副作用が少ない鎮痛抗炎症用組成物を提供することができる。
【選択図】図1
Description
本発明は、鎮痛及び抗炎症作用が増強され、かつ副作用の少ない鎮痛抗炎症用組成物に関する。
ロキソプロフェンナトリウムに代表されるロキソプロフェンおよびその塩は、優れた鎮痛作用、抗炎症作用及び解熱作用を有し、関節リウマチや変形性関節症、腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群、歯痛等の症状の消炎・鎮痛や手術後、外傷後、抜歯後等の消炎・鎮痛、また、急性上気道炎(急性気管支炎を伴う急性上気道炎を含む)の解熱・鎮痛等の目的で医療上広く使用されている。
一方でロキソプロフェンナトリウムの使用は、消化管障害等の副作用や薬剤に対する耐性等から、低用量での処方が望ましいとされている。しかしながら、ロキソプロフェンナトリウム等の非ステロイド性抗炎症剤は、用量を減らせば鎮痛抗炎症作用も弱まることが知られているため、低用量での処方は実用的ではなかった。
そこで、ロキソプロフェンナトリウムの用量を減らしても鎮痛抗炎症作用を弱めない方法として、他の薬物との併用による作用の増強効果が検討されている。たとえば、ロキソプロフェンナトリウムとカフェイン類、アリルイソプロピルアセチル尿素、ブロムワレリル尿素、アセトアミノフェン類、エテンザミドから1種以上を組み合わせること(特許文献1)による鎮痛抗炎症作用の増強効果が知られている。しかしながら、これらの薬物から生じる副作用は少なくなく、特にアリルイソプロピルアセチル尿素およびブロムワレリル尿素は少量でも眠気を生じさせ、服用のタイミングを誤ると重大な事故につながりうる薬物である。そのため、服用者にとってリスクが高く、利便性も悪いことから実用的ではなかった。
一方で鎮痛作用を有する薬物として、生薬が挙げられる。生薬は前述のような副作用が少なく、服用者への負担が少ない薬物であり、その他の薬物と併用しても鎮痛作用を阻害しないことが知られていることから、薬剤の風味改善や他の薬物との併用効果が検討されていた。しかしながら、ロキソプロフェンナトリウムとの併用による鎮痛抗炎症作用の増強効果がある生薬はこれまで知られていなかった。
特開平11−139971号公報
本発明は、ロキソプロフェンまたはそのナトリウム等の塩が低用量であっても、鎮痛抗炎症作用が弱まらず、かつ副作用の少ない鎮痛抗炎症用組成物を提供することを目的とする。
本発明者らは、前記課題を解決するために鋭意研究を重ねた結果、生薬の1種である芍薬及び甘草をロキソプロフェンまたはその塩と併用すると、鎮痛抗炎症作用が増強されることを見いだし、本発明を完成するに至った。
本発明により、ロキソプロフェンまたはその塩と芍薬、甘草を併用することで鎮痛抗炎症作用が増強された鎮痛抗炎症用組成物が提供される。さらに、この組成物はロキソプロフェンまたはその塩が低用量であるため、副作用を少なくすることができる。
以下に本発明を説明する。前述のように本発明はロキソプロフェンまたはその塩と芍薬、甘草を含む鎮痛抗炎症用組成物に関する。
本発明におけるロキソプロフェンの塩は、ロキソプロフェンナトリウム水和物が好ましいが、ロキソプロフェンナトリウム水和物以外を用いてもよい。
本発明における芍薬は、ボタン科の多年草であり、シャクヤクの根を温風乾燥または風乾または蒸乾したものが使用可能であるが、通常はこれを粉砕し粉末化したもの、またはエキス化したものや、そのエキスを乾燥したものが使用される。
本発明における甘草は、マメ科の多年草であり、東北甘草、西北甘草の根およびストロンを乾燥したもの、皮切りカンゾウ等の周皮を除いたものが使用可能であるが、通常はこれを粉砕し粉末化したもの、またはエキス化したものや、そのエキスを乾燥したものが使用される。
本発明による組成物は、ロキソプロフェンまたはその塩と芍薬及び甘草を配合し、その原生薬重量換算配合比率はロキソプロフェン1重量部に対し、芍薬は3.3〜83.4、かつ甘草は2.5〜83.4であり、この配合比の範囲内で各々任意に選択できる。芍薬または甘草をこの範囲の下限を超えて配合すると鎮痛抗炎症作用の増強効果が見込めず、上限を超えて配合すると副作用が起こる可能性がある。
本発明による組成物は、芍薬と甘草の原生薬重量換算配合比率を2:50〜100:3の範囲内で各々任意に選択して配合できるが、鎮痛抗炎症効果の点から1:3〜3:1が好ましく、1:1がより好ましい。
本発明による組成物は、通常は医学的に許容しうる賦形剤とともに配合し、製剤化して使用される。
前述の医学的に許容される賦形剤としては、例えばコーンスターチ、結晶セルロース、乳糖等が挙げられる。製剤形態としては、特に制限はないが例えば錠剤、カプセル剤、顆粒剤、散剤等が挙げられる。
本発明による組成物は、通常経口投与され、その投与量は患者の年齢、体重、症状に応じて変わり得るものであるが、例えば、組成物中のロキソプロフェンの塩がロキソプロフェンナトリウム水和物の場合は、無水物に換算して1日当り0.17〜5mg/kg体重が好ましく、より好ましくは1〜3mg/kg体重である。また、これを1日1〜数回に分けて投与する。なお、1日当りの投与量が5mg/kg体重を超えると副作用が起こりやすくなり、0.17mg/kg体重を下回ると、鎮痛抗炎症効果が見込めない。
以下に実施例と製造例をあげて本発明を説明するが、本発明はこれらによって何ら限定されるものではない。
表1の実施例および比較例1〜3の鎮痛作用、抗炎症作用を各々一般的に用いられる方法である以下の試験方法によって計測した。
試験方法1:酢酸ライジング抑制試験(鎮痛作用)
8週齢のICR系雄性マウスを1群7匹とし、表1の実施例、比較例1〜3記載の通り薬物を混合し、0.5%カルボキシメチルセルロースナトリウム溶液に懸濁して経口投与した。また、対照群として表1に挙げた薬物の代わりに0.5%カルボキシメチルセルロースナトリウム溶液のみを経口投与した。投与後30分に0.6%酢酸(0.1ml/10g)を腹腔内投与し、ライジング反応を惹起した。酢酸投与直後から20分間にわたり、ライジング反応の発現頻度を測定した。実施例、比較例1〜3のライジング反応に対する抑制作用(抑制率)は次の式を用いて算出し、結果を表2および図1に示した。
抑制率(%)=(対照群のライジング反応回数−薬物投与群のライジング反応回数)/対照群のライジング反応回数×100
8週齢のICR系雄性マウスを1群7匹とし、表1の実施例、比較例1〜3記載の通り薬物を混合し、0.5%カルボキシメチルセルロースナトリウム溶液に懸濁して経口投与した。また、対照群として表1に挙げた薬物の代わりに0.5%カルボキシメチルセルロースナトリウム溶液のみを経口投与した。投与後30分に0.6%酢酸(0.1ml/10g)を腹腔内投与し、ライジング反応を惹起した。酢酸投与直後から20分間にわたり、ライジング反応の発現頻度を測定した。実施例、比較例1〜3のライジング反応に対する抑制作用(抑制率)は次の式を用いて算出し、結果を表2および図1に示した。
抑制率(%)=(対照群のライジング反応回数−薬物投与群のライジング反応回数)/対照群のライジング反応回数×100
試験方法2:腹腔内漏出色素量試験(抗炎症作用)
9週齢のICR系雄性マウスを1群7匹とし、表1の実施例、比較例1〜3記載の通り薬物を混合し、0.5%カルボキシメチルセルロースナトリウム溶液に懸濁して経口投与した。また、対照群として表1に挙げた薬物の代わりに0.5%カルボキシメチルセルロースナトリウム溶液のみを経口投与した。投与25分後に1%エバンスブルー溶液(0.1ml/10g)を尾静脈内に投与した。その5分後に0.6%酢酸(0.1ml/10g)を腹腔内投与した。酢酸投与後20分に動物を屠殺して開腹し、蒸留水10mlを用いて腹腔内に漏出した色素を洗いだした。この洗浄液の620nmにおける吸光度を測定し、漏出した色素量を算出した。実施例、比較例1〜3の血管透過性亢進に対する抑制作用(抑制率)は次の式を用いて算出し、結果を表3および図2に示した。
抑制率(%)=(対照群の漏出色素量(μg)−薬物投与群の漏出色素量(μg))/対照群の漏出色素量(μg)×100
9週齢のICR系雄性マウスを1群7匹とし、表1の実施例、比較例1〜3記載の通り薬物を混合し、0.5%カルボキシメチルセルロースナトリウム溶液に懸濁して経口投与した。また、対照群として表1に挙げた薬物の代わりに0.5%カルボキシメチルセルロースナトリウム溶液のみを経口投与した。投与25分後に1%エバンスブルー溶液(0.1ml/10g)を尾静脈内に投与した。その5分後に0.6%酢酸(0.1ml/10g)を腹腔内投与した。酢酸投与後20分に動物を屠殺して開腹し、蒸留水10mlを用いて腹腔内に漏出した色素を洗いだした。この洗浄液の620nmにおける吸光度を測定し、漏出した色素量を算出した。実施例、比較例1〜3の血管透過性亢進に対する抑制作用(抑制率)は次の式を用いて算出し、結果を表3および図2に示した。
抑制率(%)=(対照群の漏出色素量(μg)−薬物投与群の漏出色素量(μg))/対照群の漏出色素量(μg)×100
表2および図1より、ロキソプロフェンナトリウム水和物、芍薬、甘草を配合した薬物は相加的に効果が表れた場合、比較例1〜3に基づくと抑制率は30%未満と予想されるが、実施例では38.8%と大きく上回っており、芍薬および甘草を加えることで相乗的に鎮痛作用が増強されていることが示された。なお、芍薬または甘草それぞれ単独では鎮痛作用をほとんど示さなかったため、比較例として挙げていない。
表3および図2より、ロキソプロフェンナトリウム水和物、芍薬、甘草を配合した薬物は相加的に効果が表れた場合、比較例1〜3に基づくと抑制率は37%程度と予想されるが、実施例では50.5%と大きく上回っており、芍薬および甘草を加えることで相乗的に抗炎症作用が増強されていることが示された。なお、芍薬または甘草それぞれ単独では抗炎症作用をほとんど示さなかったため、比較例として挙げていない。
(製造例1)
以下の処方に示す成分を混合、造粒し、乾燥した後得られた顆粒を打錠機により打錠することにより、直径10.0mmの錠剤を得た。
処方(錠剤 全量295mg)
ロキソプロフェンナトリウム水和物 60mg
芍薬乾燥エキス 30mg(原生薬重量換算で210mg)
甘草乾燥エキス 30mg(原生薬重量換算で210mg)
結晶セルロース 80mg
乳糖 40mg
トウモロコシデンプン 30mg
ヒドロキシプロピルセルロース 15mg
クロスカルメロースナトリウム 8mg
ステアリン酸マグネシウム 2mg
以下の処方に示す成分を混合、造粒し、乾燥した後得られた顆粒を打錠機により打錠することにより、直径10.0mmの錠剤を得た。
処方(錠剤 全量295mg)
ロキソプロフェンナトリウム水和物 60mg
芍薬乾燥エキス 30mg(原生薬重量換算で210mg)
甘草乾燥エキス 30mg(原生薬重量換算で210mg)
結晶セルロース 80mg
乳糖 40mg
トウモロコシデンプン 30mg
ヒドロキシプロピルセルロース 15mg
クロスカルメロースナトリウム 8mg
ステアリン酸マグネシウム 2mg
(製造例2)
以下の処方に示す成分をヒドロキシプロピルセルロース水溶液で練合し、押し出し造粒機で顆粒にした後、乾燥することにより、顆粒剤を得た。
処方(顆粒剤 全量1g)
ロキソプロフェンナトリウム水和物 40mg
シャクヤク末 200mg
カンゾウ末 200mg
結晶セルロース 50mg
乳糖 335mg
トウモロコシデンプン 100mg
ヒドロキシプロピルセルロース 25mg
カルメロースカルシウム 50mg
以下の処方に示す成分をヒドロキシプロピルセルロース水溶液で練合し、押し出し造粒機で顆粒にした後、乾燥することにより、顆粒剤を得た。
処方(顆粒剤 全量1g)
ロキソプロフェンナトリウム水和物 40mg
シャクヤク末 200mg
カンゾウ末 200mg
結晶セルロース 50mg
乳糖 335mg
トウモロコシデンプン 100mg
ヒドロキシプロピルセルロース 25mg
カルメロースカルシウム 50mg
本発明により、ロキソプロフェンまたはその塩と芍薬、甘草を併用することで鎮痛抗炎症作用が増強され、かつロキソプロフェンまたはその塩が低用量であるため副作用の小さい鎮痛抗炎症用組成物が提供される。この組成物は、鎮痛抗炎症の目的で医療上広く利用でき、有用なものである。
Claims (6)
- ロキソプロフェンまたはその塩、芍薬及び甘草を含有する鎮痛抗炎症用組成物。
- ロキソプロフェンまたはその塩1重量部に対して、原生薬重量換算比率で芍薬の含有量が3.3〜83.4、甘草の含有量が2.5〜83.4であり、かつ芍薬と甘草の原生薬重量換算配合比率が2:50〜100:3である請求項1記載の鎮痛抗炎症用組成物。
- 芍薬と甘草の原生薬重量換算配合比率が1:3〜3:1である請求項2記載の鎮痛抗炎症用組成物。
- 芍薬と甘草の原生薬重量換算配合比率が1:1である請求項3記載の鎮痛抗炎症用組成物。
- ロキソプロフェンまたはその塩が、ロキソプロフェンナトリウム水和物である請求項1〜4記載の鎮痛抗炎症用組成物。
- ロキソプロフェンナトリウム水和物の1日あたりの投与量が、無水物換算で0.17〜5mg/kg体重である請求項5記載の鎮痛抗炎症用組成物。
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---|---|---|---|---|
CN104800419A (zh) * | 2015-04-17 | 2015-07-29 | 胡运冲 | 一种治疗风寒湿阻型肩周炎的中药组合物 |
CN105031009A (zh) * | 2015-08-12 | 2015-11-11 | 杨大妹 | 一种治疗肚子痛的中药 |
CN107898984A (zh) * | 2017-11-29 | 2018-04-13 | 四川西奈生物科技有限公司 | 颈肩腰腿痛治疗膏药及其制作方法 |
JP2021104953A (ja) * | 2019-12-26 | 2021-07-26 | 小林製薬株式会社 | 足底筋膜症改善剤 |
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2012
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