JP2002534450A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JP2002534450A5
JP2002534450A5 JP2000593167A JP2000593167A JP2002534450A5 JP 2002534450 A5 JP2002534450 A5 JP 2002534450A5 JP 2000593167 A JP2000593167 A JP 2000593167A JP 2000593167 A JP2000593167 A JP 2000593167A JP 2002534450 A5 JP2002534450 A5 JP 2002534450A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
xaa
ala
gly
ser
exendin
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP2000593167A
Other languages
English (en)
Other versions
JP4426727B2 (ja
JP2002534450A (ja
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Priority claimed from PCT/US2000/000902 external-priority patent/WO2000041546A2/en
Publication of JP2002534450A publication Critical patent/JP2002534450A/ja
Publication of JP2002534450A5 publication Critical patent/JP2002534450A5/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP4426727B2 publication Critical patent/JP4426727B2/ja
Anticipated expiration legal-status Critical
Expired - Lifetime legal-status Critical Current

Links

Description

【特許請求の範囲】
【請求項１】
多数回投与に適した安定した液体投与形態の医薬製剤であって、エキセンジンまたはエ
キセンジンアゴニストペプチド０．００５％〜０．４％（ｗ／ｖ）と、緩衝液と、等浸透
圧調整剤と、ｍ-クレゾール、フェノール、ベンジルアルコール、メチル、エチル、プロ
ピルおよびブチルパラオキシ安息香酸エステル類から構成されるグループから選択される
保存剤０．００５％〜１．０％（ｗ／ｖ）とを含有し、前記医薬製剤は４．０〜６．０の
ｐＨを有し、前記エキセンジンアゴニストペプチドはエキセンジンアナログである医薬製
剤。
【請求項２】
前記エキセンジンはエキセンジン−４である請求項１に記載の製剤。
【請求項３】
エキセンジンまたはエキセンジンアゴニストペプチドは０．００５％〜０．０５％（ｗ
／ｖ）の濃度で存在する請求項１または２に記載の製剤。
【請求項４】
緩衝液は酢酸塩またはグルタミン酸塩緩衝液である請求項１から３のいずれか１つに記
載の製剤。
【請求項５】
緩衝液は酢酸塩緩衝液である請求項４に記載の製剤。
【請求項６】
緩衝液の濃度は０．０２％〜０．５％（ｗ／ｖ）である請求項１から５のいずれか１つ
に記載の製剤。
【請求項７】
ｐＨは４．０〜５．０である請求項１から６のいずれか１つに記載の製剤。
【請求項８】
等浸透圧調整剤はマンニトールまたはソルビトールである請求項１から７のいずれか１
つに記載の製剤。
【請求項９】
等浸透圧調整剤はマンニトールである請求項８に記載の製剤。
【請求項１０】
等浸透圧調整剤は炭水化物または多価アルコールであり、前記等浸透圧調整剤の濃度は
１％〜１０％（ｗ／ｖ）である請求項１から７のいずれか１つに記載の製剤。
【請求項１１】
前記炭化水素はガラクトース、アラビノース、またはラクトースである請求項１０に記
載の製剤。
【請求項１２】
保存剤はｍ-クレゾールである請求項１から１１のいずれか１つに記載の製剤。
【請求項１３】
前記安定した液体投与形態は安定した非経口液体投与形態である請求項１から１２のい
ずれか１つに記載の製剤。
【請求項１４】
安定した液体投与形態は、キログラム当たり０．１〜０．５μｇのエキセンジンまたは
エキセンジンアゴニストペプチドの投与を達成する注射による投与に適している請求項１
から１２のいずれか１つに記載の製剤。
【請求項１５】
安定した液体投与形態は、単回または分割投与で１日当たり５００〜１２，０００μｇ
のエキセンジンまたはエキセンジンアゴニストペプチドの投与を達成する経口投与に適し
ている請求項１から１２のいずれか１つに記載の製剤。
【請求項１６】
安定した液体投与形態は、単回または分割投与で１日当たり１００〜１２，０００μｇ
のエキセンジンまたはエキセンジンアゴニストペプチドの投与を達成する肺内投与に適し
ている請求項１から１２のいずれか１つに記載の製剤。
【請求項１７】
安定した液体投与形態は、単回または分割投与で１日当たり１０〜１２，０００μｇの
エキセンジンまたはエキセンジンアゴニストペプチドの投与を達成する鼻腔内投与に適し
ている請求項１から１２のいずれか１つに記載の製剤。
【請求項１８】
安定した液体投与形態は、単回または分割投与で１日当たり１０〜１２，０００μｇの
エキセンジンまたはエキセンジンアゴニストペプチドの投与を達成する頬側内投与に適し
ている請求項１から１２のいずれか１つに記載の製剤。
【請求項１９】
安定した液体投与形態は、単回または分割投与で１日当たり１０〜８，０００μｇのエ
キセンジンまたはエキセンジンアゴニストペプチドの投与を達成する舌下投与に適してい
る請求項１から１２のいずれか１つに記載の製剤。
【請求項２０】
安定した液体投与形態は、１日当たり１μｇ〜１ｍｇのエキセンジンまたはエキセンジ
ンアゴニストペプチドの投与を達成する注射による投与に適している請求項１から１２の
いずれか１つに記載の製剤。
【請求項２１】
製剤は、投与毎に０．００５μｇ／ｋｇから投与毎に０．２μｇ／ｋｇまでのエキセン
ジンまたはエキセンジンアゴニストペプチドの投与を達成する注射による投与に適してい
る請求項１から２０のいずれか１つに記載の製剤。
【請求項２２】
内因性または外因性インスリンに対する対象者の感受性を増加させるのに使用するため
の請求項１から２１のいずれか１つに記載の製剤。
【請求項２３】
前記エキセンジンアゴニストは以下の式I：
Xaa1 Xaa2 Xaa3 Gly Thr Xaa4 Xaa5 Xaa6 Xaa7 Xaa8
Ser Lys Gln Xaa9 Glu Glu Glu Ala Val Arg Leu
Xaa10 Xaa11 Xaa12 Xaa13 Leu Lys Asn Gly Gly Xaa14
Ser Ser Gly Ala Xaa15 Xaa16 Xaa17 Xaa18−Z
に従うエキセンジンアゴニストであり、
式中、Xaa1はHis、ArgまたはTyrであり；Xaa2はSer、Gly、AlaまたはThrであり；Xaa3
はAspまたはGluであり；Xaa4はPhe，Tyrまたはナフチルアラニンであり；Xaa5はThrまた
はSerであり;Xaa6はSerまたはThrであり;Xaa7はAspまたはGluであり;Xaa8はLeu、Ile、Va
l、ペンチルグリシンまたはMetであり；Xaa9はLeu、Ile、ペンチルグリシン、ValまたはM
etであり；Xaa10はPhe、Tyrまたはナフチルアラニンであり；Xaa11はIle、Val、Leu、ペ
ンチルグリシン、tert−ブチルグリシンまたはMetであり；Xaa12はGluまたはAspであり；
Xaa13はTrp、Phe、Tyrまたはナフチルアラニンであり；Xaa14、Xaa15、Xaa16およびXaa17
は独立してPro、ホモプリン、3Hyp、4Hyp、チオプロリン、N−アルキルグリシン、N−ア
ルキルペンチルグリシンまたはN−アルキルアラニンであり；Xaa18はSer、ThrまたはTyr
であり；およびZは−OHまたは−NH2であり；但し、当該化合物はエキセンジン−３または
エキセンジン−４ではない請求項１、または３から２２のいずれか１つに記載の製剤。
【請求項２４】
前記エキセンジンアゴニストは以下の式II：
Xaa1 Xaa2 Xaa3 Gly Xaa5 Xaa6 Xaa7 Xaa8 Xaa9 Xaa10
Xaa11 Xaa12 Xaa13 Xaa14 Xaa15 Xaa16 Xaa17 Ala Xaa19 Xaa20
Xaa21 Xaa22 Xaa23 Xaa24 Xaa25 Xaa26 Xaa27 Xaa28−Z1；
に従うエキセンジンアゴニストであり、
式中、Xaa1はHis、ArgまたはTyr；Xaa2はSer、Gly、AlaまたはThr；Xaa3はAspまたはGl
u；Xaa5はAlaまたはThr；Xaa6はAla、Phe、Tyrまたはナフチルアラニン；Xaa7はThrまた
はSer；Xaa8はAla、SerまたはThr；Xaa9はAspまたはGlu；Xaa10はAla、Leu、Ile、Val、
ペンチルグリシンまたはMet；Xaa11はAlaまたはSer；Xaa12はAlaまたはLys；Xaa13はAla
またはGln；Xaa14はAla、Leu、Ile、ペンチルグリシン、ValまたはMet；Xaa15はAlaまた
はGlu；Xaa16はAlaまたはGlu；Xaa17はAlaまたはGlu；Xaa19はAlaまたはVal；Xaa20はAla
またはArg；Xaa21はAlaまたはLeu；Xaa22はAla、Phe、Tyrまたはナフチルアラニン；Xaa2
3はIle、Val、Leu、ペンチルグリシン、tert−ブチルグリシンまたはMet；Xaa24はAla、G
luまたはAsp；Xaa25はAla、Trp、Phe、Tyrまたはナフチルアラニン；Xaa26はAlaまたはLe
u；Xaa27はAlaまたはLys；Xaa28はAlaまたはAsn；
Z1は−OH、
−NH2、

Gly−Z2、
Gly Gly−Z2、
Gly Gly Xaa31−Z2、
Gly Gly Xaa31 Ser−Z2、
Gly Gly Xaa31 Ser Ser−Z2、
Gly Gly Xaa31 Ser Ser Gly−Z2、
Gly Gly Xaa31 Ser Ser Gly Ala−Z2、
Gly Gly Xaa31 Ser Ser Gly Ala Xaa36−Z2、
Gly Gly Xaa31 Ser Ser Gly Ala Xaa36 Xaa37−Z2または
Gly Gly Xaa31 Ser Ser Gly Ala Xaa36 Xaa37 Xaa38−Z2；および
Xaa31、Xaa36、Xaa37およびXaa38は独立してPro、ホモプリン、3Hyp、4Hyp、チオプロリ
ン、N−アルキルグリシン、N−アルキルペンチルグリシンまたはN−アルキルアラニン；
およびZ2は−OHまたは−NH2；
但し、Xaa3、Xaa5、Xaa6、Xaa8、Xaa10、Xaa11、Xaa12、Xaa13、Xaa14、Xaa15、Xaa16、X
aa17、Xaa19、Xaa20、Xaa21、Xaa24、Xaa25、Xaa26、Xaa27およびXaa28のうちの３つ以下
はAlaである請求項１、または３から２２のいずれか１つに記載の製剤。
【請求項２５】
Xaa14はLeuである請求項２４に記載の製剤。
【請求項２６】
前記エキセンジンアゴニストは以下の式III：
Xaa1 Xaa2 Xaa3 Xaa4 Xaa5 Xaa6 Xaa7 Xaa8 Xaa9 Xaa10
Xaa11 Xaa12 Xaa13 Xaa14 Xaa15 Xaa16 Xaa17 Ala Xaa19 Xaa20
Xaa21 Xaa22 Xaa23 Xaa24 Xaa25 Xaa26 Xaa27 Xaa28−Z1
に従うエキセンジンアゴニストであり、
式中、Xaa1はHis、Arg、Tyr、Ala、NorVal、ValまたはNorleu；Xaa2はSer、Gly、Alaま
たはThr；Xaa3はAla、AspまたはGlu；Xaa4はAla、Norval、Val、NorleuまたはGly；Xaa5
はAlaまたはThr；Xaa6はPhe、Tyrまたはナフチルアラニン；Xaa7はThrまたはSer；Xaa8は
Ala、SerまたはThr；Xaa9はAla、Norval、Val、Norleu、AspまたはGlu；Xaa10はAla、Leu
、Ile、Val、ペンチルグリシンまたはMet；Xaa11はAlaまたはSer；Xaa12はAlaまたはLys
；Xaa13はAlaまたはGln；Xaa14はAla、Leu、Ile、ペンチルグリシン、ValまたはMet；Xaa
15はAlaまたはGlu；Xaa16はAlaまたはGlu；Xaa17はAlaまたはGlu；Xaa19はAlaまたはVal
；Xaa20はAlaまたはArg；Xaa21はAlaまたはLeu；Xaa22はPhe、Tyrまたはナフチルアラニ
ン；Xaa23はIle、Val、Leu、ペンチルグリシン、tert−ブチルグリシンまたはMet；Xaa24
はAla、GluまたはAsp；Xaa25はAla、Trp、Phe、Tyrまたはナフチルアラニン；Xaa26はAla
またはLeu；Xaa27はAlaまたはLys；Xaa28はAlaまたはAsn；
Z1は−OH、
−NH2、
Gly−Z2、
Gly Gly−Z2、
Gly Gly Xaa31−Z2、
Gly Gly Xaa31 Ser−Z2、
Gly Gly Xaa31 Ser Ser−Z2、
Gly Gly Xaa31 Ser Ser Gly−Z2、
Gly Gly Xaa31 Ser Ser Gly Ala−Z2、
Gly Gly Xaa31 Ser Ser Gly Ala Xaa36−Z2、
Gly Gly Xaa31 Ser Ser Gly Ala Xaa36 Xaa37−Z2、
Gly Gly Xaa31 Ser Ser Gly Ala Xaa36 Xaa37 Xaa38−Z2または
Gly Gly Xaa31 Ser Ser Gly Ala Xaa36 Xaa37 Xaa38 Xaa39−Z2；
ここに、Xaa31、Xaa36、Xaa37およびXaa38は独立してPro、ホモプリン、３Hyp、４Hyp、
チオプロリン、N−アルキルグリシン、N−アルキルペンチルグリシンまたはN−アルキル
アラニン；およびZ2は−OHまたは−NH2；
但し、Xaa3、Xaa4、Xaa5、Xaa6、Xaa8、Xaa9、Xaa10、Xaa11、Xaa12、Xaa13、Xaa14、Xaa
15、Xaa16、Xaa17、Xaa19、Xaa20、Xaa21、Xaa24、Xaa25、Xaa26、Xaa27およびXaa28のう
ちの３以下はAlaであり；但し、もしXaa1がHis、ArgまたはTyrである場合、Xaa3、Xaa4お
よびXaa9のうちの少なくとも１つはAlaである請求項１、または３から２２のいずれか１
つに記載の製剤。
【請求項２７】
Xaa14はLeuである請求項２６に記載の製剤。
【請求項２８】
前記エキセンジンアゴニストは配列番号１０である請求項１、または３から２２のいず
れか１つに記載の製剤。
JP2000593167A 1999-01-14 2000-01-14 新規なエキセンジンアゴニスト製剤とその投与方法 Expired - Lifetime JP4426727B2 (ja)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US11638099P 1999-01-14 1999-01-14
US60/116,380 1999-01-14
US17536500P 2000-01-10 2000-01-10
US60/175,365 2000-01-10
PCT/US2000/000902 WO2000041546A2 (en) 1999-01-14 2000-01-14 Novel exendin agonist formulations and methods of administration thereof

Publications (3)

Publication Number Publication Date
JP2002534450A JP2002534450A (ja) 2002-10-15
JP2002534450A5 true JP2002534450A5 (ja) 2006-03-09
JP4426727B2 JP4426727B2 (ja) 2010-03-03

Family

ID=26814176

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2000593167A Expired - Lifetime JP4426727B2 (ja) 1999-01-14 2000-01-14 新規なエキセンジンアゴニスト製剤とその投与方法

Country Status (21)

Country Link
US (1) US6902744B1 (ja)
EP (2) EP1140145B2 (ja)
JP (1) JP4426727B2 (ja)
KR (1) KR100675711B1 (ja)
CN (2) CN100356978C (ja)
AT (1) ATE299031T2 (ja)
AU (2) AU777564B2 (ja)
BR (1) BRPI0007820B8 (ja)
CA (1) CA2356706C (ja)
CY (1) CY2007013I1 (ja)
DE (3) DE122007000042I2 (ja)
DK (1) DK1140145T4 (ja)
ES (1) ES2244416T5 (ja)
HK (1) HK1040635B (ja)
LU (1) LU91343I2 (ja)
NL (1) NL300282I1 (ja)
NO (2) NO331382B1 (ja)
NZ (1) NZ512663A (ja)
PT (1) PT1140145E (ja)
RU (1) RU2242244C2 (ja)
WO (1) WO2000041546A2 (ja)

Families Citing this family (145)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2016950B1 (en) * 1996-08-08 2011-01-05 Amylin Pharmaceuticals, Inc. Pharmaceutical composition comprising an exendin-4 peptide
JP4798814B2 (ja) * 1997-01-07 2011-10-19 アミリン・ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド 食物摂取低減用のエキセンジンおよびそのアゴニストの使用
US20030087820A1 (en) * 1999-01-14 2003-05-08 Young Andrew A. Novel exendin agonist formulations and methods of administration thereof
US7399489B2 (en) * 1999-01-14 2008-07-15 Amylin Pharmaceuticals, Inc. Exendin analog formulations
JP2002538084A (ja) 1999-01-14 2002-11-12 アミリン・ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド グルカゴンを抑制する方法
US20090175821A1 (en) * 1999-05-17 2009-07-09 Bridon Dominique P Modified therapeutic peptides with extended half-lives in vivo
US6514500B1 (en) * 1999-10-15 2003-02-04 Conjuchem, Inc. Long lasting synthetic glucagon like peptide {GLP-!}
US6528486B1 (en) 1999-07-12 2003-03-04 Zealand Pharma A/S Peptide agonists of GLP-1 activity
US7022674B2 (en) 1999-12-16 2006-04-04 Eli Lilly And Company Polypeptide compositions with improved stability
DE60136958D1 (de) 2000-12-01 2009-01-22 Takeda Pharmaceutical Verfahren zur herstellung einer zubereitung mit einer bioaktiven substanz
ATE382057T1 (de) 2001-06-28 2008-01-15 Novo Nordisk As Stabile formulierung von modifiziertem glp-1
EP2275117B1 (en) 2001-07-31 2016-10-26 The Government of the United States of America, as represented by the Secretary of the Department of Health and Human Services GLP-1, exendin-4, peptide analogs and uses thereof
HUP0700151A2 (en) * 2001-10-18 2007-05-29 Bristol Myers Squibb Co Human glucagon-like-peptide-1 mimics and their use in the treatment of diabetes and related conditions
DE10238931C1 (de) * 2002-08-24 2003-07-31 Fh Hildesheim Holzminden Goe Verfahren und Vorrichtung zur Vorbereitung eines Finger- oder Fußnagels für eine Beschichtung, insbesondere Lackierung
US20060189520A1 (en) * 2002-10-22 2006-08-24 Brand Stephen J Treatment of diabetes
US7731947B2 (en) 2003-11-17 2010-06-08 Intarcia Therapeutics, Inc. Composition and dosage form comprising an interferon particle formulation and suspending vehicle
KR101198346B1 (ko) 2003-04-08 2012-11-06 노보 노르디스크 에이/에스 크로마토그래피 고정상의 재생
WO2004089985A1 (en) 2003-04-11 2004-10-21 Novo Nordisk A/S Stable pharmaceutical compositions
WO2005000222A2 (en) * 2003-05-30 2005-01-06 Amylin Pharmaceuticals, Inc. Novel methods and compositions for enhanced transmucosal delivery of peptides and proteins
BRPI0410972C1 (pt) 2003-06-03 2021-05-25 Novo Nordisk As método para aumentar a vida de armazenagem de uma composição farmacêutica, composição farmacêutica, e, método para tratamento de hiperglicemia
CN1812808B (zh) 2003-06-03 2012-07-04 诺沃挪第克公司 稳定化的药物肽组合物
JP2007524592A (ja) 2003-06-03 2007-08-30 ノボ・ノルデイスク・エー／エス 安定化された薬学的ペプチド組成物
DE10329324A1 (de) * 2003-06-30 2005-02-03 Toximed Gmbh Pharmarzeutischer Schlankmacher
JP5518282B2 (ja) * 2003-09-01 2014-06-11 ノヴォ ノルディスク アー／エス 安定なペプチドの製剤
DK1687019T3 (en) 2003-11-20 2018-02-12 Novo Nordisk As Propylene glycol peptide formulations that are optimal for production and use in injection devices
JP2007514752A (ja) * 2003-12-16 2007-06-07 ソシエテ・ドゥ・コンセイユ・ドゥ・ルシェルシュ・エ・ダプリカーション・シャンティフィック・エス・ア・エス Ｇｌｐ−１医薬組成物
AU2005207870B2 (en) * 2004-01-30 2010-08-19 Waratah Pharmaceuticals, Inc. The combined use of GLP-1 agonists and gastrin for regulating blood glucose levels
DE602005022239D1 (de) 2004-04-23 2010-08-19 Conjuchem Biotechnologies Inc Festphase zur Verwendung in einem Verfahren zur Reinigung von Albuminkonjugaten
WO2005117584A2 (en) * 2004-05-28 2005-12-15 Amylin Pharmaceuticals, Inc Improved transmucosal delivery of peptides and proteins
PL1789434T3 (pl) 2004-08-31 2014-07-31 Novo Nordisk As Zastosowanie tris(hydroksymetylo)aminometanu do stabilizacji peptydów, polipeptydów i białek
BRPI0517341A (pt) 2004-11-12 2008-10-07 Novo Nordisk As composição farmacêutica estável em prateleira, métodos para a preparação de uma composição farmacêutica, para o tratamento de hiperglicemia, para o tratamento de obesidade, deficiência de célula beta, igt ou dislipidemia, para a preparação de uma solução estável de um composto glp-1, para a preparação de um composto glp-1 estável e para a preparação de uma composição farmacêutica estável em prateleira de um composto glp-1, solução estável de um composto glp-1, e, uso de uma solução estável de um composto glp-1
EP1841448A2 (en) * 2004-12-30 2007-10-10 Diakine Therapeutics, Inc. Pharmaceutical compositions and methods for restoring beta-cell mass and function
US11246913B2 (en) 2005-02-03 2022-02-15 Intarcia Therapeutics, Inc. Suspension formulation comprising an insulinotropic peptide
WO2006083761A2 (en) 2005-02-03 2006-08-10 Alza Corporation Solvent/polymer solutions as suspension vehicles
WO2006126673A1 (ja) * 2005-05-27 2006-11-30 Daiichi Sankyo Company, Limited 組み合わせによる糖尿病治療薬
JP5693817B2 (ja) 2005-08-19 2015-04-01 アミリン・ファーマシューティカルズ, リミテッド・ライアビリティ・カンパニーAmylin Pharmaceuticals, Llc 糖尿病の治療法および体重の減少法
US8039432B2 (en) * 2005-11-09 2011-10-18 Conjuchem, Llc Method of treatment of diabetes and/or obesity with reduced nausea side effect
CN101384623B (zh) * 2005-12-22 2013-07-24 常山凯捷健生物药物研发（河北）有限公司 白蛋白与治疗剂的预成型偶联物的制备方法
BRPI0620020A2 (pt) * 2005-12-22 2011-10-25 Takeda Pharmaceutical preparação sólida, e, partìcula revestida
EP2636680A3 (en) * 2006-05-26 2013-12-11 Amylin Pharmaceuticals, LLC Composition and methods for treatment of congestive heart failure
AU2007266475B2 (en) 2006-05-30 2009-12-03 Intarcia Therapeutics, Inc. Two-piece, internal-channel osmotic delivery system flow modulator
AU2007284759B2 (en) 2006-08-09 2010-10-28 Intarcia Therapeutics, Inc. Osmotic delivery systems and piston assemblies
CN101505594A (zh) * 2006-08-17 2009-08-12 维尔斯达医疗公司 代谢紊乱的组合治疗
CN102827284B (zh) * 2006-11-14 2015-07-29 上海仁会生物制药股份有限公司 带有聚乙二醇基团的Exendin或其类似物及其制剂和用途
RU2413528C2 (ru) 2007-01-18 2011-03-10 Открытое Акционерное Общество "Валента Фармацевтика" Лекарственный препарат для лечения сахарного диабета на основе экзенатида и даларгина, применение и способ лечения
KR100805208B1 (ko) 2007-03-27 2008-02-21 주식회사 펩트론 엑센딘 함유 서방성 제제 조성물, 엑센딘 함유 서방성미립구 및 이의 제조 방법
CN105688191A (zh) 2007-04-23 2016-06-22 精达制药公司 促胰岛素释放肽的混悬制剂及其应用
CN101674812B (zh) * 2007-04-30 2013-12-11 诺沃-诺迪斯克有限公司 干燥蛋白组合物的方法、干燥的蛋白组合物和包含干燥的蛋白的药物组合物
CN101366692A (zh) * 2007-08-15 2009-02-18 江苏豪森药业股份有限公司 一种稳定的艾塞那肽制剂
CN101444618B (zh) * 2007-11-26 2012-06-13 杭州九源基因工程有限公司 含有艾塞那肽的药物制剂
CN102026666B (zh) * 2007-12-11 2013-10-16 常山凯捷健生物药物研发（河北）有限公司 促胰岛素肽缀合物制剂
DK2240155T3 (da) 2008-02-13 2012-09-17 Intarcia Therapeutics Inc Indretninger, formuleringer og fremgangsmåder til levering af flere gavnlige midler
EP2280993A1 (en) 2008-05-15 2011-02-09 Novo Nordisk A/S Purification of peptides prepared by solid phase synthesis
ES2552646T3 (es) 2008-05-21 2015-12-01 Amylin Pharmaceuticals, Inc. Exendinas para disminuir el colesterol y los triglicéridos
CN102186471B (zh) * 2008-08-14 2014-09-10 雀巢产品技术援助有限公司 影响饱腹感、脂类代谢和脂肪利用的组合物和方法
HUE037449T2 (hu) 2008-10-17 2018-08-28 Sanofi Aventis Deutschland Egy inzulin és egy GLP-1 agonista kombinációja
CN101870728A (zh) * 2009-04-23 2010-10-27 派格生物医药(苏州)有限公司 新型Exendin变体及其缀合物
US20120231022A1 (en) 2009-05-28 2012-09-13 Amylin Pharmaceuticals, Inc. Glp-1 receptor agonist compounds for sleep enhancement
CN101642562A (zh) * 2009-08-28 2010-02-10 江苏万邦生化医药股份有限公司 艾塞那肽药用制剂及注射液的制备方法
MX352878B (es) 2009-09-28 2017-12-13 Intarcia Therapeutics Inc Establecimiento y/o terminacion rapidos de suministro de estado estable sustancial de farmaco.
PE20121316A1 (es) 2009-11-13 2012-10-05 Sanofi Aventis Deutschland Composicion farmaceutica que comprende un agonista de glp-1 y metionina
RU2537239C2 (ru) 2009-11-13 2014-12-27 Санофи-Авентис Дойчланд Гмбх Фармацевтическая композиция, включающая агонист glp-1, инсулин и метионин
JP5892940B2 (ja) 2009-11-25 2016-03-23 アリスジェン ソシエテ アノニム クラウン化合物及び／又は対イオンと複合体化されたペプチドを含む粘膜送達組成物
CN102100912B (zh) * 2009-12-16 2015-04-22 上海蓝心医药科技有限公司 一种给药组合物及其制备和使用方法
WO2011123943A1 (en) 2010-04-09 2011-10-13 Mount Sinai Hospital Methods for treating disorders of the gastrointestinal tract using a glp-1 agonist
NZ603169A (en) 2010-04-27 2015-02-27 Zealand Pharma As Peptide conjugates of glp-1 receptor agonists and gastrin and their use
JP2013533217A (ja) * 2010-05-17 2013-08-22 セビックス・インコーポレイテッド Ｐｅｇ化ｃ−ペプチド
PT2611458T (pt) 2010-08-30 2016-12-16 Sanofi Aventis Deutschland Utilização de ave0010 para o fabrico de um medicamento para o tratamento da diabetes mellitus tipo 2
CN102397558B (zh) * 2010-09-09 2013-08-14 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 Exendin-4类似物的定位聚乙二醇化修饰物及其用途
EP2438930A1 (en) * 2010-09-17 2012-04-11 Sanofi-Aventis Deutschland GmbH Prodrugs comprising an exendin linker conjugate
EP2621538B1 (en) 2010-09-28 2015-12-16 Amylin Pharmaceuticals, LLC Engineered polypeptides having enhanced duration of action
WO2012088157A2 (en) 2010-12-22 2012-06-28 Amylin Pharmaceuticals, Inc. Glp-1 receptor agonists for islet cell transplantation
US20120208755A1 (en) 2011-02-16 2012-08-16 Intarcia Therapeutics, Inc. Compositions, Devices and Methods of Use Thereof for the Treatment of Cancers
CN102100906A (zh) * 2011-02-18 2011-06-22 深圳翰宇药业股份有限公司 一种艾塞那肽的药用制剂及其制备方法
US9821032B2 (en) 2011-05-13 2017-11-21 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Pharmaceutical combination for improving glycemic control as add-on therapy to basal insulin
EP2714069A4 (en) 2011-05-25 2015-06-24 Amylin Pharmaceuticals Llc LONG-TERM CONJUGATES WITH TWO HORMONES
EP2526971A1 (en) 2011-05-25 2012-11-28 ArisGen SA Mucosal delivery of drugs
JP6007417B2 (ja) 2011-05-31 2016-10-12 レセプトス エルエルシー 新規ｇｌｐ−１受容体安定剤および調節剤
EP2729481B1 (en) 2011-07-08 2018-10-17 Amylin Pharmaceuticals, LLC Engineered polypeptides having enhanced duration of action with reduced immunogenicity
PT2750699E (pt) 2011-08-29 2015-11-03 Sanofi Aventis Deutschland Acelerómetro pendular
TWI559929B (en) 2011-09-01 2016-12-01 Sanofi Aventis Deutschland Pharmaceutical composition for use in the treatment of a neurodegenerative disease
CA2853884A1 (en) 2011-11-03 2013-05-10 Zealand Pharma A/S Glp-1 receptor agonist peptide gastrin conjugates
EP2780030A4 (en) 2011-11-17 2015-11-18 Cebix Ab PEGYLATED C-PEPTIDE
RU2634896C2 (ru) 2011-12-12 2017-11-08 Селджин Интернэшнл Ii Сарл Новые модуляторы рецептора glp-1
WO2013182217A1 (en) * 2012-04-27 2013-12-12 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Quantification of impurities for release testing of peptide products
CN107739409A (zh) 2012-05-18 2018-02-27 爱德迪安（北京）生物技术有限公司 用于糖尿病治疗的蛋白、蛋白缀合物及其应用
MY170671A (en) 2012-07-23 2019-08-26 Zealand Pharma As Glucagon analogues
TWI608013B (zh) 2012-09-17 2017-12-11 西蘭製藥公司 升糖素類似物
UA116217C2 (uk) 2012-10-09 2018-02-26 Санофі Пептидна сполука як подвійний агоніст рецепторів glp1-1 та глюкагону
EP2915817B1 (en) 2012-10-31 2018-06-20 Hybio Pharmaceutical Co., Ltd. Method for preparing exenatide
CN102977204A (zh) * 2012-11-14 2013-03-20 吉林省敖腾生物科技有限责任公司 一种固相合成glp-1类似物的方法
KR20150096433A (ko) 2012-12-21 2015-08-24 사노피 이중 glp1/gip 또는 삼중 glp1/gip/글루카곤 효능제
HUE042381T2 (hu) 2013-04-03 2019-06-28 Sanofi Sa Cukorbetegség kezelése hosszan ható inzulinkészítményekkel
CN109867630A (zh) 2013-06-11 2019-06-11 赛尔基因第二国际有限公司 新型glp-1受体调节剂
CN103405753B (zh) * 2013-08-13 2016-05-11 上海仁会生物制药股份有限公司 稳定的促胰岛素分泌肽水针药物组合物
HUE039616T2 (hu) 2013-10-17 2019-01-28 Zealand Pharma As Acilezett glükagon analógok
US9988429B2 (en) 2013-10-17 2018-06-05 Zealand Pharma A/S Glucagon analogues
AU2014345569B2 (en) 2013-11-06 2020-08-13 Zealand Pharma A/S GIP-GLP-1 dual agonist compounds and methods
BR112016009995B1 (pt) 2013-11-06 2023-04-18 Zealand Pharma A/S Compostos agonistas triplos glucagon-glp-1-gip
CN112043835B (zh) 2013-12-06 2022-10-21 韩捷 用于含氮和羟基的药物的生物可逆引入基团
EP3080154B1 (en) 2013-12-13 2018-02-07 Sanofi Dual glp-1/gip receptor agonists
EP3080152A1 (en) 2013-12-13 2016-10-19 Sanofi Non-acylated exendin-4 peptide analogues
EP3080150B1 (en) 2013-12-13 2018-08-01 Sanofi Exendin-4 peptide analogues as dual glp-1/gip receptor agonists
EP3080149A1 (en) 2013-12-13 2016-10-19 Sanofi Dual glp-1/glucagon receptor agonists
TW201625668A (zh) 2014-04-07 2016-07-16 賽諾菲公司 作為胜肽性雙重ｇｌｐ－１／昇糖素受體激動劑之艾塞那肽－４衍生物
TW201625670A (zh) 2014-04-07 2016-07-16 賽諾菲公司 衍生自ｅｘｅｎｄｉｎ－４之雙重ｇｌｐ－１／升糖素受體促效劑
TW201625669A (zh) 2014-04-07 2016-07-16 賽諾菲公司 衍生自艾塞那肽－４（Ｅｘｅｎｄｉｎ－４）之肽類雙重ＧＬＰ－１／升糖素受體促效劑
US9932381B2 (en) 2014-06-18 2018-04-03 Sanofi Exendin-4 derivatives as selective glucagon receptor agonists
CN112457301A (zh) 2014-07-25 2021-03-09 赛尔基因第二国际有限公司 新的glp-1受体调节剂
GB201415598D0 (en) 2014-09-03 2014-10-15 Univ Birmingham Elavated Itercranial Pressure Treatment
WO2016037128A1 (en) 2014-09-04 2016-03-10 Nano Precision Medical, Inc. Polymeric stabilizing formulations
US9889085B1 (en) 2014-09-30 2018-02-13 Intarcia Therapeutics, Inc. Therapeutic methods for the treatment of diabetes and related conditions for patients with high baseline HbA1c
CA2965732A1 (en) 2014-10-29 2016-05-06 Zealand Pharma A/S Gip agonist compounds and methods
JP2017538711A (ja) 2014-12-10 2017-12-28 セルジーン インターナショナル ツー エスエーアールエル Ｇｌｐ−１レセプターモジュレーター
CA2970200A1 (en) 2014-12-12 2016-06-16 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Insulin glargine/lixisenatide fixed ratio formulation
JP2018507914A (ja) 2015-03-09 2018-03-22 インテクリン・セラピューティクス・インコーポレイテッド 非アルコール性脂肪肝疾患および／またはリポジストロフィーの処置のための方法
TWI748945B (zh) 2015-03-13 2021-12-11 德商賽諾菲阿凡提斯德意志有限公司 第２型糖尿病病患治療
TW201705975A (zh) 2015-03-18 2017-02-16 賽諾菲阿凡提斯德意志有限公司 第２型糖尿病病患之治療
KR20170137198A (ko) 2015-04-16 2017-12-12 질랜드 파마 에이/에스 아실화된 글루카곤 유사체
EP3297654B1 (en) 2015-05-22 2021-07-07 The Board of Trustees of the Leland Stanford Junior University Treatment of post-bariatric hypoglycemia with exendin(9-39)
CN113598842A (zh) 2015-06-03 2021-11-05 因塔西亚制药公司 植入物放置和移除系统
AR105319A1 (es) 2015-06-05 2017-09-27 Sanofi Sa Profármacos que comprenden un conjugado agonista dual de glp-1 / glucagón conector ácido hialurónico
AR105284A1 (es) 2015-07-10 2017-09-20 Sanofi Sa Derivados de exendina-4 como agonistas peptídicos duales específicos de los receptores de glp-1 / glucagón
CN106554403B (zh) 2015-09-25 2021-08-31 博瑞生物医药（苏州）股份有限公司 艾塞那肽修饰物及其用途
KR20180108602A (ko) 2015-12-23 2018-10-04 암젠 인크 위 억제 펩티드 수용체 (gipr)에 대한 결합 단백질을 glp-1 효능제와 조합하여 사용하여 대사 장애를 치료하거나 개선시키는 방법
WO2017152014A1 (en) 2016-03-04 2017-09-08 Eiger Biopharmaceuticals, Inc. Treatment of hyperinsulinemic hypoglycemia with exendin-4 derivatives
MX2018014016A (es) 2016-05-16 2019-08-01 Intarcia Therapeutics Inc Polipéptidos selectivos del receptor de glucagón y métodos para utilizarlos.
USD860451S1 (en) 2016-06-02 2019-09-17 Intarcia Therapeutics, Inc. Implant removal tool
USD840030S1 (en) 2016-06-02 2019-02-05 Intarcia Therapeutics, Inc. Implant placement guide
EP3515408A1 (en) * 2016-09-23 2019-07-31 Delpor, Inc. Stable compositions for incretin mimetic compounds
CN107952064B (zh) * 2016-10-14 2023-10-20 江苏豪森药业集团有限公司 含有聚乙二醇洛塞那肽的药物制剂及其制备方法
IL266568B1 (en) * 2016-11-21 2024-05-01 Eiger Biopharmaceuticals Inc Conditioned formulations of Exendin (39-9)
EP3551202B1 (en) 2016-12-06 2024-01-24 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Methods of enhancing the potency of incretin-based drugs in subjects in need thereof
CN117384274A (zh) 2016-12-09 2024-01-12 西兰制药公司 酰化的glp-1/glp-2双重激动剂
EP3565580B1 (en) 2017-01-03 2024-03-06 i2o Therapeutics, Inc. Continuous administration of exenatide and co-adminstration of acetaminophen, ethinylestradiol or levonorgestrel
JOP20190177A1 (ar) 2017-01-17 2019-07-16 Amgen Inc طريقة لعلاج أو تحسين اضطرابات أيضية باستخدام مساعدات مستقبل glp-1 مقترنة بمناهضات لمستقبل ببتيد مثبط معوي (gipr)
JP2020515639A (ja) 2017-04-03 2020-05-28 コヒラス・バイオサイエンシズ・インコーポレイテッド 進行性核上性麻痺の処置のためのＰＰＡＲγアゴニスト
CR20190532A (es) 2017-06-20 2020-01-10 Amgen Inc Método para tratar o mejorar trastornos metabólicos con proteínas de unión para el receptor peptídico inhibidor gástrico (gipr) en combinación con agonistas de glp-1
PL3474820T3 (pl) 2017-08-24 2024-05-13 Novo Nordisk A/S Kompozycje glp-1 i ich zastosowania
RU2666148C1 (ru) * 2017-10-05 2018-09-06 Общество с ограниченной ответственностью "Новые Антибиотики" Способ получения водорастворимой лиофилизированной формы соли бис(2-тио-4,6-диоксо-1,2,3,4,5,6-гексагидропиримидин-5-ил)-(4-нитрофенил)метана
EP3934679A1 (en) 2019-03-08 2022-01-12 Amgen Inc. Growth differentiation factor 15 combination therapy
CN110151980B (zh) * 2019-06-30 2022-12-09 中国药科大学 Glp-1受体激动剂融合蛋白在制备预防或治疗高血脂药物中的应用
KR20220143037A (ko) 2020-02-18 2022-10-24 노보 노르디스크 에이/에스 Glp-1 조성물 및 이의 용도
EP4281039A2 (en) 2021-01-25 2023-11-29 Mylan Ireland Limited Pharmaceutical glp peptide compositions and methods of preparation thereof
CN114028537B (zh) * 2021-11-27 2024-03-29 上海万锦医药科技有限公司 一种含有svhrsp蝎毒肽的药物组合物及其制备方法

Family Cites Families (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5424286A (en) 1993-05-24 1995-06-13 Eng; John Exendin-3 and exendin-4 polypeptides, and pharmaceutical compositions comprising same
DE69426304T2 (de) 1993-09-07 2001-03-15 Amylin Pharmaceuticals Inc Methoden zur regulation der den magen und darm betreffenden motilitaet
TR199802789T2 (xx) * 1996-06-05 1999-03-22 Boehringer Mannheim Gmbh Eksendin analoglar� bunlar�n �retimi i�in y�ntemler ve bunlar� i�eren farmas�tik m�stahzarlar.
EP2016950B1 (en) 1996-08-08 2011-01-05 Amylin Pharmaceuticals, Inc. Pharmaceutical composition comprising an exendin-4 peptide
UA72181C2 (uk) * 1996-08-30 2005-02-15 Ново Нордіск А/С Похідна глюкагоноподібного пептиду-1 (варіанти), фармацевтична композиція та спосіб одержання лікувального засобу (варіанти), спосіб лікування діабету (варіанти) і ожиріння
JP4798814B2 (ja) * 1997-01-07 2011-10-19 アミリン・ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド 食物摂取低減用のエキセンジンおよびそのアゴニストの使用
NZ502592A (en) 1997-08-08 2002-03-28 Amylin Pharmaceuticals Inc Exendin agonist peptides and their use in the treatment of type I and II diabetes
NZ504258A (en) 1997-11-14 2002-12-20 Amylin Pharmaceuticals Inc Exendin 3 and 4 agonist compounds for the treatment of diabetes
DK1032587T4 (da) 1997-11-14 2013-04-08 Amylin Pharmaceuticals Llc Hidtil ukendte exendinagonist-forbindelser
ES2291017T3 (es) 1998-02-13 2008-02-16 Amylin Pharmaceuticals, Inc. Efectos inotropicos y diureticos de la exendina y glp-1.
WO1999043708A1 (en) 1998-02-27 1999-09-02 Novo Nordisk A/S Glp-1 derivatives of glp-1 and exendin with protracted profile of action
US6506724B1 (en) * 1999-06-01 2003-01-14 Amylin Pharmaceuticals, Inc. Use of exendins and agonists thereof for the treatment of gestational diabetes mellitus
US6528486B1 (en) * 1999-07-12 2003-03-04 Zealand Pharma A/S Peptide agonists of GLP-1 activity

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2002534450A5 (ja)
JP2002509078A5 (ja)
JP2003522721A5 (ja)
US8008255B2 (en) Methods and compositions for enhanced transmucosal delivery of peptides and proteins
EP2409569B1 (en) Method for administering GLP-1 molecules
US20100168011A1 (en) Pharmaceutical Formulations and Methods for Making the Same
ES2425559T3 (es) Composiciones farmacéuticas que comprenden las exendinas y los agonistas de las mismas
KR101772372B1 (ko) Ｇｌｐ-1 효능제 및 메티오닌을 포함하는 약제학적 조성물
RU2001122722A (ru) Новые композиции агонистов эксендина и способы их введения
AU724728B2 (en) Pharmaceutical compositions containing eletriptan hemisulphate and caffeine
US20150157725A1 (en) Transmucosal delivery of peptides and proteins
WO1990009781A1 (en) Therapeutic aerosol formulations
JPH06510046A (ja) 治療薬の舌下または頬投与のための組成物及び方法
JP2007504178A5 (ja)
US20130034597A1 (en) Orally bioavailable peptide drug compositions and methods thereof
JP2002526454A5 (ja)
US20050080007A1 (en) Pharmaceutical compositions comprising unacylated ghrelin and therapeutical uses thereof
JP2002534450A (ja) 新規なエキセンジンアゴニスト製剤とその投与方法
HU199678B (en) Process for producing aerosols containing nitroglicerol
WO2005117584A2 (en) Improved transmucosal delivery of peptides and proteins
JP5180202B2 (ja) ヒト成長ホルモンを含有する安定した液状製剤
JP2764930B2 (ja) ペプチドまたはタンパク質の吸収が促進化された医薬組成物
WO2002012269A3 (en) Pharmaceutical composition comprising an analgesic peptide
WO1993017037A1 (en) Treatment of acute migraine or cluster headache attacks
JP3260760B2 (ja) ヒルジンを含んでなる医薬組成物