RU2001122722A

RU2001122722A - Новые композиции агонистов эксендина и способы их введения

Info

Publication number: RU2001122722A
Application number: RU2001122722/14A
Authority: RU
Inventors: Эндрю Янг; Джеймс Дж. Л'ИТАЛИЕН; Орвилл КОЛТЕРМАН
Original assignee: Амилин Фармасьютикалз, Инк.
Priority date: 1999-01-14
Filing date: 2000-01-14
Publication date: 2003-08-20

Claims

1. Фармацевтическая композиция, содержащая эксендин или пептид-агонист эксендина, буфер и модификатор изоосмоляльности, причем указанная композиция имеет рН от приблизительно 3,0 до приблизительно 7,0.

2. Фармацевтическая композиция по п.1, где указанный буфер является ацетатным буфером.

3. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, где указанный модификатор изоосмоляльности является маннитом.

4. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1, 2 или 3, где указанное значение рН составляет от приблизительно 4,0 до приблизительно 6,0.

5. Фармацевтическая композиция по п.4, где указанное значение рН составляет от приблизительно 4,0 до приблизительно 5,0.

6. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов, дополнительно содержащая консервант.

7. Фармацевтическая композиция по п.6, где указанный консервант представляет собой м-крезол.

8. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая эксендин или пептид-агонист эксендина, ацетатный буфер и маннит, причем указанная фармацевтическая композиция имеет рН от приблизительно 3,0 до приблизительно 7,0.

9. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-8, которая является жидкостью.

10. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-8, которая является лиофилизированной.

11. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая от приблизительно 0,005% до приблизительно 0,4% мас./об. эксендина или пептида-агониста эксендина в водной системе, от приблизительно 0,02% до 0,5% мас./об. ацетатного, фосфатного, цитратного или глутаматного буфера, и от приблизительно 1,0% до приблизительно 10% мас./об. углеводного или являющегося многоатомным спиртом модификатора изоосмоляльности, причем указанная композиция имеет рН от приблизительно 3,0 до приблизительно 7,0 и является композицией для парентерального введения.

12. Твердая или сухая порошкообразная фармацевтическая композиция, содержащая от приблизительно 1% до приблизительно 100% мас./мас. эксендина или пептида-агониста эксендина и, если указанный эксендин или пептид-агонист эксендина присутствует в количестве, которое меньше приблизительно 100% мас./мас., наполнитель.

13. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая вплоть до приблизительно 50 мг/мл эксендина или агониста эксендина в 30 мМ ацетатном буфере и маннит в качестве модификатора изоосмоляльности, причем указанная композиция имеет рН приблизительно 4,5.

14. Способ введения эксендина или агониста эксендина субъекту, нуждающемуся в этом, включающий введение фармацевтической композиции по любому из пп.1-13.

15. Способ по п.14, где фармацевтическую композицию вводят указанному субъекту инъекцией с от приблизительно 0,005 до приблизительно 0,5 мкг на килограмм эксендина или агониста эксендина.

16. Способ по п.15, где фармацевтическую композицию вводят указанному субъекту инъекцией с от приблизительно 0,01 до приблизительно 0,2 мкг на килограмм эксендина или агониста эксендина.

17. Способ по п.14, где фармацевтическую композицию вводят указанному субъекту перорально с от приблизительно 500 до приблизительно 12000 мкг в сутки указанного эксендина или агониста эксендина в одной дозе или в разделенных дозах.

18. Способ по п.14, где фармацевтическую композицию вводят указанному субъекту в легочную систему с от приблизительно 100 до приблизительно 12000 мкг в сутки указанного эксендина или агониста эксендина в одной дозе или в разделенных дозах.

19. Способ по п.14, где фармацевтическую композицию вводят указанному субъекту назально с от приблизительно 10 до приблизительно 12000 мкг в сутки указанного эксендина или агониста эксендина в одной дозе или в разделенных дозах.

20. Способ по п.14, где фармацевтическую композицию вводят указанному субъекту буккально с от приблизительно 10 до приблизительно 12000 мкг в сутки указанного эксендина или агониста эксендина в одной дозе или в разделенных дозах.

21. Способ по п.14, где фармацевтическую композицию вводят указанному субъекту подъязычно с от приблизительно 10 до приблизительно 8000 мкг в сутки указанного эксендина или агониста эксендина в одной дозе или в разделенных дозах.

22. Способ по п.14, где фармацевтическую композицию вводят указанному субъекту инъекцией с от приблизительно 1 мкг до приблизительно 1 мг эксендина или агониста эксендина в сутки.

23. Способ по п.14, где фармацевтическую композицию вводят указанному субъекту инъекцией при количестве эксендина или агониста эксендина равном от приблизительно 0,005 мкг/кг на дозу до приблизительно 0,2 мкг/кг на дозу.

24. Способ по п.14, где, по меньшей мере 17,5 мкг в сутки указанного эксендина или агониста эксендина перорально вводят указанному субъекту в фармацевтической композиции в одной дозе или раздельных дозах.

25. Способ по п.14, где, по меньшей мере 3,5 мкг в сутки указанного эксендина или агониста эксендина вводят указанному субъекту в легочную систему в фармацевтической композиции в одной дозе или раздельных дозах.

26. Способ по п.14, где, по меньшей мере 3,5 мкг в сутки указанного эксендина или агониста эксендина назально вводят указанному субъекту в фармацевтической композиции в одной дозе или раздельных дозах.

27. Способ по п.14, где, по меньшей мере 3,5 мкг в сутки указанного эксендина или агониста эксендина буккально вводят указанному субъекту в фармацевтической композиции в одной дозе или раздельных дозах.

28. Способ по п.14, где, по меньшей мере 3,5 мкг в сутки указанного эксендина или агониста эксендина подъязычно вводят указанному субъекту в фармацевтической композиции в одной дозе или раздельных дозах.

29. Способ увеличения чувствительности субъекта к экзогенному или эндогенному инсулину, включающий введение эксендина или агониста эксендина указанному субъекту.

30. Способ по п.29, в котором эксендин или агонист эксендина вводят в составе фармацевтической композиции по любому из пп.1-13.