JP2002516258A - 増殖細胞処理用アンチセンスオリゴヌクレオチド相乗的殺虫剤混合物 - Google Patents

増殖細胞処理用アンチセンスオリゴヌクレオチド相乗的殺虫剤混合物

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Abstract

(57)【要約】 本発明は、作物を有害生物の外寄生から保護するためのニコチナージェニックアセチルコリン受容体の作用薬もしくは拮抗薬とスピノシンで構成させた殺虫剤混合物に関する。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】 本発明は1種以上のスピノシン(spinosyns)とニコチン性アセチル
コリン受容体の作用薬または拮抗薬の相乗的殺虫性混合物およびそれの有害動物
(animal pests)の防除での使用に関する。
【0002】 スピノシンを昆虫の防除で用いることができることは既に公知である(WO9
7/00265,WO93/09126,WO94/20518、米国特許第5
362 634号,米国特許第5 202 242号,米国特許第5 670 36
4号,米国特許第5 227 295号、またDowElanco trade
magazine Down to Earth,52巻、No.1、1997
)も参照のこと)。
【0003】 しかしながら、スピノシンが単独で必ずしも満足な殺虫活性を示すとは限らな
い。
【0004】 更に、ニコチン性アセチルコリン受容体の作用薬および拮抗薬を昆虫の防除で
用いることができることも公知である。
【0005】 スピノシンとアセチルコリン受容体の少なくとも1種の作用薬または拮抗薬[
式(III)で表される]の混合物が有害動物の防除で相乗効果を示すことで有
害動物の防除で用いるに適切であることをここに見い出した。これらの活性化合
物は相乗作用を示すことから、それらの使用量をかなり低くすることができる、
即ち前記混合物が示す活性は個々の成分が示す活性よりも大きい。
【0006】 スピノシン類は公知の化合物である。米国特許第5 362 634号に記述
されている発酵産物(A 83543)はスピノシンA、B、Cなどと呼ばれる
いろいろな化合物を含有する(WO97/00265,WO93/09126お
よびWO94/20518参照)。このスピノシン類は下記の式(I)および(
II)により表すことができる。
【0007】
【表1】
【0008】
【表2】
【0009】
【表3】
【0010】
【化2】
【0011】
【表4】
【0012】 また、式(Ia)
【0013】
【化3】
【0014】 [式中、 AおよびBは、各々、単結合、二重結合またはエポキシド単位を表し、 Rは、
【0015】
【化4】
【0016】 を表し、 R1は、水素またはメチルを表し、 R2、R3およびR4は、各々互いに独立して、C1−C4−アルキル、C1−C4
ハロゲノアルキル、C1−C4−アルキルカルボニル、または保護されているヒド
ロキシルを表し、 R5は、水素、C1−C4−アルキル、C1−C4−アルキルアミノを表すか、或は
【0017】
【化5】
【0018】 (式中、 R10およびR11は、各々互いに独立して、水素、C1−C4−アルキルまたはC1
−C5−アルキルカルボニルを表す) で表されるアルキルヒドロキシルアミノを表し、 R6は、水素またはメチルを表し、 R7、R8およびR8’は、各々互いに独立して、C1−C4−アルキル、C1−C4
−ハロゲノアルキルまたはC1−C4−アルキルカルボニルを表すか、或は保護さ
れているアミノを表し、そして R9は、メチルまたはエチルを表す] で表される半合成のスピノシン類も公知である(WO 97/00 265)。
【0019】 WO 97/00 265に開示されている化合物は引用することによって明
らかに本明細書に組み入れられる。
【0020】 本発明に従う混合物は式(I)、(Ia)または(II)で表される少なくと
も1種のスピノシンを含んで成る。
【0021】 式(I)または(II)で表される少なくとも1種のスピノシンとの相乗混合
物が好適である。
【0022】 スピノシンAとスピノシンDの比率が一般に約80:20から約98:2まで
の範囲(約85:15の値が好適である)であるようにスピノシンAとスピノシ
ンDの混合物を含んで成る相乗混合物が特に好適である。
【0023】 スピノサド(spinosad)(例えばDowElanco trade
magazine Down to Earth,52巻,No.1、1997
)およびそこに引用されている文献を参照)を用いるのが非常に特に好適であり
、これはスピノシンAとスピノシンDの比率が約85:15の混合物から本質的
に成る。
【0024】 特に、米国特許第5 362 634号で公知の発酵産物A 83543を用
いるが、この産物はスピノシンAを約85から90%、スピノシンDを約10か
ら15%およびスピノシンB、C、E、F、G、HおよびJをより少ない量で含
んで成る。
【0025】 また、そこに記述されている酸付加塩を用いることも可能である。
【0026】 ニコチン性アセチルコリン受容体の作用薬および拮抗薬は下記の刊行物で知ら
れる公知化合物である: ヨーロッパ特許出願公開第464 830,428 941,425 978,3
86 565,383 091,375 907,364 844,315 826
,259 738,254 859,235 725,212 600,192 0
60,163 855,154 178,136 636,136 686,303
570,302 833,306 696,189 972,455 000,1
35 956,471 372,302 389,428 941,376 279
,493 369,580 553,649 845,685 477,483 0
55,580 553;ドイツ特許出願公開第3 639 877,3 712 3
07;特開03 220 176,02 207 083,63 307 857,6
3 287 764,03 246 283,04 9371,03 279 359
,03 255 072,05 178 833,07 173 157,08 29
1 171;米国特許第5 034 524,4 948 798,4 918 08
6,5 039 686,5 034 404,5 532 365,4 849 43
2;PCT出願番号WO91/17 659,91/4965;フランス出願番
号2 611 114;ブラジル出願番号88 03 621。
【0027】 前記刊行物に記述されている一般式および定義そしてまたそこに記述されてい
る個々の化合物は全部引用することによって明らかに本明細書に組み入れられる
【0028】 そのような化合物の数種を用語「ニトロメチレン類」、「ニトロイミン類」お
よび「関連化合物」の下に要約する。
【0029】 このような化合物を好適には式(III)
【0030】
【化6】
【0031】 [式中、 Rは、水素を表すか、或はアシル、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシ
クリル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルから成る群から選択され
る基(これは場合により置換されていてもよい)を表し、 Aは、水素、アシル、アルキル、アリールから成る群から選択される一官能性基
を表すか、或は基Zに結合している二官能性基を表し、 Eは、電子求引基を表し、 Xは、基−CH=または=N−を表し、ここで、基−CH=はH原子にではなく
基Zに結合していてもよく、 Zは、アルキル、−O−R,−S−R,
【0032】
【化7】
【0033】 (ここで、基Rは、同一もしくは異なり、この上で定義した通りである) から成る群から選択される一官能性基を表すか、或は基Aまたは基Xに結合して
いる二官能性基を表す] の下で要約可能である。
【0034】 前記基が下記の意味を有する式(III)で表される化合物が特に好適である
: Rは、水素を表し、そしてアシル、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロ
シクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルから成る群から選
択される基(これは場合により置換されていてもよい)を表す。
【0035】 アシル基の例はホルミル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルキ
ルスルホニル、アリールスルホニル、(アルキル−)−(アリール−)−ホスホ
リル(これらはこれら自身置換されていてもよい)である。
【0036】 アルキルの例はC1−C10−アルキル、特にC1−C4−アルキル、具体的には
メチル、エチル、i−プロピル、s−もしくはt−ブチル(これらはこれら自身
置換されていてもよい)である。
【0037】 アリールの例はフェニル、ナフチル、特にフェニルである。
【0038】 アラルキルの例はフェニルメチル、フェネチルである。
【0039】 ヘテロシクリルアルキルの例は基
【0040】
【化8】
【0041】 である。
【0042】 ヘテロアリールの例は、N、O、S、特にNをヘテロ原子として有する環原子
数が10以下のヘテロアリールである。具体例はチエニル、フリル、チアゾリル
、イミダゾリル、ピリジル、ベンゾチアゾリル、ピリダジニルである。
【0043】 ヘテロアリールアルキルの例は、N、O、S、特にNをヘテロ原子として有す
る環原子数が6以下のヘテロアリールメチル、ヘテロアリールエチルであり、特
にヘテロアリールの下で定義したように場合により置換されていてもよいヘテロ
アリールアルキルである。
【0044】 例としておよび好適であるとして挙げることができる置換基は下記である: 炭素原子数が好適には1から4、特に1または2のアルキル、例えばメチル、エ
チル、n−およびi−プロピル、およびn−、i−およびt−ブチルなど;炭素
原子数が好適には1から4、特に1または2のアルコキシ、例えばメトキシ、エ
トキシ、n−およびi−プロピルオキシ、およびn−、i−およびt−ブチルオ
キシなど;炭素原子数が好適には1から4、特に1または2のアルキルチオ、例
えばメチルチオ、エチルチオ、n−およびi−プロピルチオ、およびn−、i−
およびt−ブチルチオなど;炭素原子数が好適には1から4、特に1または2で
同一もしくは異なるハロゲン原子(好適なハロゲン原子はフッ素、塩素または臭
素、特に塩素である)の数が好適には1から5、特に1から3のハロゲノアルキ
ル、例えばトリフルオロメチルなど、ヒドロキシル;ハロゲン、好適にはフッ素
、塩素、臭素およびヨウ素、特にフッ素、塩素および臭素、シアノ;ニトロ;ア
ミノ;アルキル基当たりの炭素原子数が好適には1から4、特に1または2のモ
ノアルキル−およびジアルキルアミノ、例えばメチルアミノ、メチルエチルアミ
ノ、n−およびi−プロピルアミノおよびメチル−n−ブチルアミノなど;カル
ボキシル;炭素原子数が好適には2から4、特に2または3のカルバルコキシ、
例えばカルボメトキシおよびカルボエトキシなど;スルホ(SO3H);炭素原
子数が好適には1から4、特に1または2のアルキルスルホニル、例えばメチル
スルホニルおよびエチルスルホニルなど;アリールの炭素原子数が好適には6ま
たは10のアリールスルホニル、例えばフェニルスルホニルなど、およびまたヘ
テロアリールアミノおよびヘテロアリールアルキルアミノ、例えばクロロピリジ
ルアミノおよびクロロピリジルメチルアミノなど。
【0045】 Aは、水素を表すか、或はアシル、アルキル、アリールから成る群から選択さ
れる基(これは場合により置換されていてもよい)(好適にはRの下で定義した
通りである)を表すか、Aは更に二官能基を表す。その例には、C原子数が1か
ら4、特に1から2のアルキレン(これは場合により置換されていてもよく、置
換基の例はこの上に更に挙げた置換基である)が含まれる(ここで、アルキレン
基にN、O、Sから成る群のヘテロ原子が割り込んでいてもよい)。
【0046】 AおよびZは、それらが結合している原子と一緒になって、飽和もしくは不飽
和複素環式環を形成してもよい。この複素環式環は同一もしくは異なるヘテロ原
子および/またはヘテロ基を更に1個または2個含んでいてもよい。好適なヘテ
ロ原子は酸素、硫黄または窒素でありそして好適なヘテロ基はN−アルキルであ
り、ここで、このN−アルキル基のアルキルは炭素原子を好適には1から4個、
特に1または2個含む。アルキルの例にはメチル、エチル、n−およびi−プロ
ピル、およびn−、i−およびt−ブチルが含まれる。このような複素環式環は
環員を5から7、好適には5または6員含む。
【0047】 RとZがそれらが結合している原子と一緒になって環を形成している式(II
I)で表される化合物の例には下記が含まれる:
【0048】
【化9】
【0049】 ここで、 E、RおよびXは、各々、この上で定義しかつ以下に更に定義する通りである。
【0050】 Eは、電子求引基を表し、その具体例はNO2、CN、ハロゲノアルキルカル
ボニル、例えばハロゲノ−C1−C4−アルキルカルボニル、例えばCOCF3
アルキルスルホニル(例えばSO2−CH3)、ハロゲノアルキルスルホニル(例
えばSO2CF3)であり、特にNO2またはCNが好適である。
【0051】 Xは、−CH=または−N=を表す。
【0052】 Zは、アルキル、−OR、−SR、−NRRから成る群から選択される基を表
し、この基は場合により置換されていてもよく、ここで、Rおよび置換基は好適
にはこの上で定義した通りである。
【0053】 Zは、この上で述べた環に加えて、これが結合している原子および基
【0054】
【化10】
【0055】 と一緒になって(Xの代わりに)、飽和もしくは不飽和複素環式環を形成してい
てもよい。この複素環式環は同一もしくは異なるヘテロ原子および/またはヘテ
ロ基を更に1または2個含んでいてもよい。好適なヘテロ原子は酸素、硫黄また
は窒素でありそして好適なヘテロ基はN−アルキルであり、ここで、このN−ア
ルキル基のアルキルは炭素原子を好適には1から4個、好ましくは1または2個
含む。アルキルの例にはメチル、エチル、n−およびi−プロピル、およびn−
、i−およびt−ブチルが含まれる。このような複素環式環は環員を5から7、
好適には5または6員含む。このような複素環式環の例にはピロリジン、ピペリ
ジン、ピペラジン、ヘキサメチレンイミン、モルホリンおよびN−メチルピペラ
ジンが含まれる。
【0056】 前記ニコチン性アセチルコリン受容体の作用薬および拮抗薬は、特に好適には
、 Rが、
【0057】
【化11】
【0058】 (ここで、 nは、0、1または2を表し、好適には1を表し、 subst.は、この上に挙げた置換基の1つ、特にハロゲン、特に塩素を表す
) を表し、そして A、Z、XおよびEがこの上で定義した通りである、 式(IIII)で表される化合物である。
【0059】 Rは、特に、
【0060】
【化12】
【0061】 を表す。
【0062】 下記の化合物が具体例である:
【0063】
【化13】
【0064】
【化14】
【0065】
【化15】
【0066】
【化16】
【0067】 前記ニコチン性アセチルコリン受容体の非常に特に好適な作用薬および拮抗薬
は下記の式で表される化合物である:
【0068】
【化17】
【0069】
【化18】
【0070】 特に下記の式で表される化合物である:
【0071】
【化19】
【0072】 式(IIIa)、(IIIk)、(IIIl)で表される化合物が非常に特に
好適である。
【0073】 更に、式(IIIe)、(IIIg)、(IIIh)、(IIIm)、(II
Ic)で表される化合物も非常に特に好適である。
【0074】 本活性化合物混合物は、農業、林業、保存製品の保護および衛生の分野で遭遇
する有害動物、特に昆虫、ダニおよび線虫の防除で用いるに適切であり、そして
植物はそれらに対して良好な許容性を示しかつそれらが温血動物に与える毒性も
好ましい。これらは、通常の感受性種および耐性種に対して活性を示すと共に全
てのまたはいくつかの発生段階に対して活性を示す。上述した有害生物には次の
ものが含まれる: 等脚目(Isopoda)のもの、例えばオニスカス・アセルス(Oniscus asellus)、
オカダンゴムシ(Armadillidium vulgare)、およびポルセリオ・スカバー( Po
rcellio scabar); 倍脚綱(Diplopoda)のもの、例えばブラニウルス・ガットラタス(Blaniulus g
uttulatus); チロポダ目(Chilopoda)のもの、例えばゲオフィルス・カルポファグス(Geoph
ilus carpophagus)およびスカチゲラ(Scutigera spp.); シムフイラ目(Symphyla)のもの、例えばスカチゲレラ・イマキュラタ(Scutig
erella immaculata); シミ目(Thysanura)のもの、例えばレプシマ・サッカリナ(Lepisma saccharin
a); トビムシ目(Collembola)のもの、例えばオニチウルス・アルマツス(Onychiur
us armatus); 直し目(Orthoptera)のもの、例えばアチータ・ドメスチクス( Acheta domest
icus)、ケラ(Gryllotalpa spp.)、トノサマバッタ(Locusta migratoria mig
ratorioides)、メラノプルス(Melanoplus spp.)およびシストセルカ・グレガ
リア(Schistocerca gregaria); ゴキブリ目(Blattaria)のもの、例えばブラッタ・オリエンタリス(Blatta or
ientalis)、ワモン・ゴキブリ(Periplaneta americana)、ロイコファエ・マ
デラエ(Leucophaea maderae)およびチャバネ・ゴキブリ(Blattella germanic
a)、ハサミムシ目(Dermaptere)のもの、例えばホルフィキュラ・アウリクラ
リア(Forficula auricularia); シロアリ目(Isoptera)のもの、例えばレチキュリテルメス(Reticulitermes s
pp.); シラミ目(Phthiraptera)のもの、例えばヒトジラミ( Pediculus humanus cor
poris)、ケモノジラミ(Haematopinus spp.)、ケモノオホソジラミ(Linognat
hus spp.)、ケモノハジラミ(Trichodectes spp.)およびダマリニア(Damalin
ia spp.); アザミウマ目(Thysanoptera)のもの、例えばクリガネアザミウマ(Hercinothr
ips femoralis)、ネギアザミウマ(Thrips tabaci)、トリプス・パルミ(Thri
ps palmi)およびフランクリニエラ・アクシデンタリス(Frankliniella accide
ntalis); 半し目(Heteroptera)のもの、例えばチャイロカメムシ(Eurygaster spp.)、
ジスデルクス・インテルメジウス(Dysdercus intermedius)、ピエスマ・クワ
ドラタ(Piesma quadrata)、ナンキンムシ(Cimex lectularius)、ロドニウス
・プロリクス(Rhodnius prolixus)およびトリアトマ(Triatoma spp.); 同し目(Homoptera)のもの、例えばアレウロデス・ブラシカエ(Aleurodes bra
ssicae)、ワタコナジラミ(Bemisia tabaci)、トリアレウロデス・バポラリオ
ルム(Trialeurodes vaporariorum)、ワタアブラムシ(Aphis gossypii)、ダ
イコンアブラムシ(Brevicoryne brassicae)、クリプトミズス・リビス(Crypt
omyzus ribis)、アフィス・ファバエ(Aphis fabae)、アフィス・ポミ(Aphis
pomi)、リンゴワタムシ(Eriosoma lanigerum)、モモコフキアブラムシ(Hya
lopterus arundinis)、フィロキセラ・バスタトリックス(Phylloxera vastatr
ix)、ペムフィグス(Pemphigus Spp.)、ムギヒゲナガアブラムシ(Macrosiphu
m avenae)、コブアブラムシ(Myzus spp.)、ホップイボアブラムシ(Phorodon
humuli)、ムギクビレアブラムシ(Rhopalosiphum padi)、ヒメヨコバイ( Em
poasca spp.)、ユースセリス・ビロバツス(Euscelis bilobatus)、ツマグロ
ヨコバイ( Nephotettix cincticeps)、ミズキカタカイガラムシ(Lecanium co
rni)、オリーブカタカイガラムシ(Saissetia oleae)、ヒメトビウンカ(Laod
elphax striatellus)、トビイロウンカ(Nilaparvata lugens)、アカマルカイ
ガラムシ(Aonidiella aurantii)、シロマルカイガラムシ(Aspidiotus hedera
e)、プシュードコツカス(Pseudococcus spp.)およびキジラミ(Psylla spp.
); 鱗し目(Lepidoptera)のもの、例えばワタアカミムシ(Pectinophora gossypie
lla)、ブパルス・ピニアリウス(Bupalus piniarius)、ケイマトビア・ブルマ
タ(Cheimatobia brumata)、リソコレチス・ブランカルデラ(Lithocolletis b
lancardella)、ヒポノミュウタ・パデラ(Hyponomeuta padella)、コナガ(Pl
utella xylostella)、ウメケムシ(Malacosoma neustria)、クワノキンムケシ
(Euproctis chrysorrhoea)、マイマイガ(Lymantria spp.)、ブッカラトリッ
クス・スルベリエラ(Bucculatrix thurberiella)、ミカンハモグリガ(Phyllo
cnistis citrella)、ヤガ(Agrotis spp.)、ユークソア(Euxoa spp.)、フェ
ルチア(Feltia spp.)、エアリアス・インスラナ(Earias insulana)、ヘリオ
チス(Heliothis spp.)、ヨトウムシ(Mamestra brassicae)、パノリス・フラ
メア(Panolis flammea)、シロナヨトウ(Spodoptera spp.)、トリコプルシア
・ニ(Trichoplusia ni)、カルポカプサ・ポモネラ(Carpocapsa pomonella)
、アオムシ(Pieris spp.)、ニカメイチュウ(Chilo spp.)、アワノメイガ(P
yrausta nubilalis)、スジコナマダラメイガ(Ephestia kuehniella)、ハチミ
ツガ(Galleria mellonella)、テイネオラ・ビセリエラ(Tineola bisselliell
a)、テイネア・ペリオネラ(Tinea pellionella)、ホフマノフィラ・プシュー
ドスプレテラ(Hofmannophila pseudospretella)、カコエシア・ポダナ(Cacoe
cia podana)、カプア・レチクラナ(Capua reticulana)、クリストネウラ・フ
ミフェラナ(Choristoneura fumiferana)、クリシア・アンビグエラ(Clysia a
mbiguella)、チャハマキ(Homona magnanima)、トルトリクス・ビリダナ(Tor
trix viridana)およびクナファロセルス(Cnaphalocerus spp.); しょうし目(Coleoptera)のもの、例えばアノビウム・プンクタツム(Anobium
punctatum)、コナナガシンクイムシ(Rhizopertha dominica)、ブルチジウス
・オブテクツス(Bruchidius obtectus)、インゲンマメゾウムシ(Acanthoscel
ides obtectus)、ヒロトルペス・バジュルス(Hylotrupes bajulus)、アゲラ
スチカ・アルニ(Agelastica alni)、レプチノタルサ・デセムリネアタ(Lepti
notarsa decemlineata)、フェドン・コクレアリアエ(Phaedon cochleariae)
、ジアブロチカ(Diabrotica spp.)、プシリオデス・クリソセファラ(Psyllio
des chrysocephala)、ニジュウヤホシテントウ(Epilachna varivestis)、ア
トマリア(Atomaria spp.)、ノコギリヒラタムシ(Oryzaephilus surinamensis
)、ハナゾウムヒシ(Anthonomus spp.)、コクゾウムシ(Sitophilus spp.)、
オチオリンクス・スルカツス(Otiorrhynchus sulcatus)、バショウゾウムシ(
Cosmopolites sordidus)、シュートリンクス・アシミリス(Ceuthorrhynchus a
ssimilis)、ヒペラ・ポスチカ(Hypera postica)、カツオブシムシ(Dermeste
s spp.)、トロゴデルマ(Trogoderma spp.)、アントレヌス(Anthrenus spp.
)、アタゲヌス(Attagenus spp.)、ヒラタキクイムシ(Lyctus spp.)、メリ
ゲテス・アエネウス(Meligethes aeneus)、ヒョウホンムシ(Ptinus spp.)、
ニプツス・ホロレウカス(Niptus hololeucus)、セマルヒョウホンムシ(Gibbi
um psylloides)、コクヌストモドキ(Tribolium spp.)、チャイロコメノゴミ
ムシダマシ(Tenebrio molitor)、コメツキムシ(Agriotes spp.)、コノデル
ス(Conoderus spp.)、メロロンサ・メロロンサ(Melolontha melolontha)、
アムフイマロン・ソルスチチアリス(Amphimallon solstitialis)およびコステ
リトラ・ゼアランジカ(Costelytra zealandica); 膜し目(Hymenoptera)のもの、例えばマツハバチ(Diprion spp.)、ホプロカ
ムパ(Hoplocampa spp.)、ラシウス(Lasius spp.)、イエヒメアリ(Monomori
um pharaonis)およびスズメバチ(Vespa spp.); 双し目(Diptera)のもの、例えばヤブカ(Aedes spp.)、ハマダラカ(Anophel
es spp.)、イエカ(Culex spp.)、キイロショウジョウバエ(Drosophila mela
nogaster)、イエバエ(Musca spp.)、ヒメイエバエ(Fannia spp.)、クロバ
エ・エリスロセファラ(Calliphora erythrocephala)、キンバエ(Lucilia spp
.)、オビキンバエ(Chrysomyia spp.)、クテレブラ(Cuterebra spp.)、ウマ
バエ(Gastrophilus spp.)、ヒッポボスカ(Hyppobosca spp.)、サシバエ(St
omoxys spp.)、ヒツジバエ(Oestrus spp.)、ウシバエ(Hypoderma spp.)、
アブ(Tabanus spp.)、タニア(Tannia spp.)、ケバエ(Bibio hortulanus)
、オスシネラ・フリト(Oscinella frit)、クロキンバエ(Phorbia spp.)、ア
カザモグリハナバエ(Pegomyia hyoscyami)、セラチチス・キャピタータ(Cera
titis capitata)、ミバエオレアエ(Dacus oleae)、ガガンボ・パルドーサ(T
ipula paludosa)、ヒレミイア(Hylemyia spp.)およびリリオミザ(Liriomyza
spp.); ノミ目(Siphonaptera)のもの、例えばケオプスネズミノミ(Xenopsylla cheop
is)およびナガノミ(Ceratophyllus spp.); クモ形綱(arachnids)のもの、例えばスコルピオ・マウルス(Scorpio maurus
)、ラトロデクタス・マクタンス(Latrodectus mactans)、アシブトコナダニ
(Acarus siro)、ヒメダニ(Argas spp.)、カズキダニ(Ornithodoros spp.)
、ワクモ(Dermanyssus gallinae)、エリフィエス・リビス(Eriophyes ribis
)、ミカンサビダニ(Phyllocoptruta oleivora)、オウシマダニ(Boophilus s
pp.)、コイタマダニ(Rhipicephalus spp.)、アンブリオマ(Amblyomma spp.
)、イボマダニ(Hyalomma spp.)、マダニ(Ixodes spp.)、キュウセンヒゼン
ダニ(Psoroptes spp.)、ショクヒヒゼンダニ(Chorioptes spp.)、ヒゼンダ
ニ(Sarcoptes spp.)、ホコリダニ(Tarsonemus spp.)、クローバハダニ(Bry
obia praetiosa)、ミカンリンゴハダニ(Panonychus spp.)、ナミハダニ(Tet
ranychus spp.)、ヘミタルソネムス(Hemitarsonemus spp.)およびブレビパル
プス(Brevipalpus spp.)。
【0075】 植物に寄生する線虫には例えばプラチレンクス(Pratylenchus spp.)、ラド
フォルス・シミリス(Radopholus similis)、ジチレンクス・ジプサシ(Dityle
nchus dipsaci)、チレンクルス・セミペネトランス(Tylenchulus semipenetra
ns)、ヘテロデラ(Heterodera spp.)、グロボデラ(Globodera spp.)、メロ
イドジネ(Meloidogyne spp.)、アフェレレンコイデス(Aphelenchoides spp.
)、ロンギドルス(Longidorus spp.)、キシフィネマ(Xiphinema spp.)、ト
リコドルス(Trichodorus spp.)およびブルサフェレンクス(Bursaphelenchus
spp.)が含まれる。
【0076】 特に、本活性化合物組み合わせに活性化合物を特定の重量比で存在させた時に
相乗効果が顕著になる。
【0077】 用いる式(I)および/または(II)で表される化合物と式(III)で表
される化合物1種または2種以上の比率そしてこのような混合物の全量は、昆虫
の種類および存在に依存する。各用途に最適な使用比率および全体量は各場合と
も一連の試験で決定可能である。式(I)および/または(II)で表される化
合物と式(III)で表される化合物1種または2種以上の比率を一般に1:1
00から100:1、好適には1:25から25:1、特に好適には1:5から
5:1にする。これらは重量部である。
【0078】 本発明に従う活性化合物混合物を商業的調剤の状態そしてこの調剤から生じさ
せる使用形態において他の活性化合物、例えば殺虫剤、誘引物質、消毒剤、殺ダ
ニ剤、殺線虫剤、殺菌・殺カビ剤、成長調節用物質または除草剤などとの混合物
として存在させることができる。このような殺虫剤には、例えば燐酸エステル、
カルバメート、カルボン酸エステル、塩素置換炭化水素、フェニル尿素、微生物
が産生する物質などが含まれる。混合物用の具体的な共成分はこの上に挙げた殺
虫剤および殺菌・殺カビ剤である。
【0079】 場合により混合することができる殺虫剤の例には下記が含まれる: 燐酸エステル、例えばアジンホス−エチル(azinphos-ethyl)、アジンホス−メ
チル、α−1(4−クロロフェニル)−4−(O−エチル,S−プロピル)ホス
ホリルオキシ−ピラゾール、クロルピリフォス(chlorpyrifos)、クマホス(co
umaphos)、デメトン(demeton)、デメトン−S−メチル(demeton-S-methyl)
、ジアジノン(diazinon)、ジクロルボス(dichlorvos)、ジメトエート(dime
thoate)、エトエート(ethoate)、エトプロホス(ethoprophos)、エトリムフ
ォス(etrimfos)、フェニトロチオン(fenitrothion)、フェンチオン(fenthi
on)、ヘプテノファス(heptenophas)、パラチオン(parathion)、パラチオン
−メチル、ホサロン(phosalone)、ポキシム(poxim)、ピリミホスエチル(pi
rimiphos-ethyl)、ピリミホス−メチル、プロフェノフォス(profenofos)、プ
ロチオフォス(prothiofos)、スルフプロフォス(sulfprofos)、トリアゾホス
(triazophos)およびトリクロロホン(trichlorphon); カルバメートるが、例えばアルジカルブ(aldicarb)、ベンジオカルブ(bendio
carb)、メチルカルバミン酸α−2−(1−メチルプロピル)−フェニル、ブト
カルボキシム(butocarboxim)、ブトキシカルボキシム(butoxycarboxim)、カ
ルバリル(carbaryl)、カルボフラン(carbofuran)、カルボスルファン(carb
osulfan)、クロエトカルブ(cloethocarb)、イソプロカルブ(isoprocarb)、
メトミル(methomyl)、オキサミル(oxamyl)、ピリミカルブ(pirimicarb)、
プロメカルブ(promecarb)、プロポクスル(propoxur)およびチオジカルブ(t
hiodicarb); 有機ケイ素化合物、好適にはジメチル(フェニル)シリル−メチル3−フェノキ
シベンジルエーテル類、例えばジメチル−(4−エトキシフェニル)−シリルメ
チル3−フェノキシベンジルエーテルなど、または(ジメチルフェニル)−シリ
ル−メチル2−フェノキシ−6−ピリジルメチルエーテル類、例えばジメチル−
(9−エトキシ−フェニル)−シリルメチル2−フェノキシ−6−ピリジルメチ
ルエーテルなど、または[(フェニル)−3−(3−フェノキシフェニル)−プ
ロピル[(ジメチル)−シラン類、例えば(4−エトキシフェニル)−[3−(
4−フルオロ−3−フェノキシフェニル−プロピル]ジメチル−シラン、シラフ
ルオフェン(silafluofen)など; ピレトロイド類(pyrethroids)、例えばアレトリン(allethrin)、アルファメ
トリン(alphamethrin)、ビオレスメトリン(bioresmethrin)、バイフェント
リン(byfenthrin)、シクロプロトリン(cycloprothrin)、シフルトリン(cyf
luthrin)、デカメトリン(decamethrin)、シハロトリン(cyhalothrin)、シ
ペルメトリン(cypermethrin)、デルタメトリン(deltamethrin)、2,2−ジ
メチル−3−(2−クロロ−2−トリフルオロ−メチルビニル)シクロプロパン
−カルボン酸アルファ−シアノ−3−フェニル−2−メチルベンジル、フェンプ
ロパトリン(fenpropathrin)、フェンフルトリン(fenfluthrin)、フェンバレ
レート(fenvalerate)フルシトリネート(flucythrinate)、フルメトリン(fl
umethrin)、フルヴァリネート(fluvalinate)、ペルメトリン(permethrin)
、レスメトリン(resmethrin)およびトラロメトリン(tralomethrin); ニトロイミン類およびニトロメチレン類、例えば1−[(6−クロロ−3−ピリ
ジニル)−メチル]−4,5−ジヒドロ−N−ニトロ−1H−イミダゾール−2
−アミン[イミダクロプリド(imidacloprid)]、N−[(6−クロロ−3−ピ
リジル)−メチル]−N2−シアノ−N1−メチルアセトアミド(NI−25);
アバメクチン(abamectin)、AC 303 630、アセフェート(acephate
)、アクリナトリン(acrinathrin)、アラニカルブ(alanycarb)、アルドキシ
カルブ(aldoxycarb)、アルドリン(aldrin)、アミトラズ(amitraz)、アザ
メチホス(azamethiphos)、バチルス・ツリンギエンシス(Bacillus thuringie
nsis)、ホスメット(phosmet)、ホスファミドン(phosphamidon)、ホスフィ
ン、プラレトリン(prallethrin)、プロパホス(propaphos)、プロペタンホス
(propetamphos)、プロトエート(prothoate)、ピラクロフォス(pyraclofos
)、ピレトリンス(pyrethrins)、ピリダベン(pyridaben)、ピリダフェンチ
オン(pyridafenthion)、ピリプロキシフェン(pyriproxyfen)、キナルホス(
quinalphos)、RH−7988、ロテノン(rotenone)、フッ化ナトリウム、ヘ
キサフルオロケイ酸ナトリウム、スルフォテプ(sulfotep)、フッ化スルフリル
、タール油、テフルベンズロン(teflubenzuron)、テフルトリン(tefluthrin
)、テメホス(temephos)、テルブフォス(terbufos)、テトラクロロヴィンホ
ス(tetrachlorovinphos)、テトラロメトリン(tetramethrin)、O−2−t−
ブチル−ピリミジン−5−イル−o−イソプロピル−ホスホロチエート、チオシ
クラム(thiocyclam)、チオファノックス(thiofanox)、チオメトン(thiomet
on)、トラロメトリン(tralomethrin)、トリフルムロン(triflumuron)、ト
リメタカルブ(trimethacarb)、ヴァミドチオン(vamidothion)、ベルチシリ
ウムラカニイ(Verticillium Lacanii)、XMC、キシリルカルブ(xylylcarb
)、ベンフラカルブ(benfuracarb)、ベンスルタップ(bensultap)、ビフェン
トリン(bifenthrin)、ビオアレトリン(bioallethrin)、MERビオアレトリ
ン(S)−シクロペンテニル異性体、ブロモホス(bromophos)、ブロモホス−
エチル、ブプロフェジン(buprofezin)、カズサフォス(cadusafos)、カルシ
ウムポリスルフィド、カルボフェノチオン(carbophenothion)、カルタップ(c
artap)、キノメチオネート(quinomethionate)、クロルダン(chlordane)、
クロルフェンビンホス(chlorfenvinphos)、クロルフルアズロン(chlorfluazu
ron)、クロルメホス(chlormephos)、クロロピクリン(chloropicrin)、クロ
ルピリフォス(chlorpyrifos)、シアノホス(cyanophos)、ベータ−シフルト
リン(beta-cyfluthrin)、アルファ−シペルメトリン(alpha-cypermethrin)
、シオフェノトリン(cyophenothrin)、シロマジン(cyromazine)、ダゾメッ
ト(dazomet)、DDT、デメトン−S−メチルスルホン、ジアフェンチウロン
(diafenthiuron)、ジアリフォス(dialifos)、ジクロトホス(dicrotophos)
、ジフルベンズロン(diflubenzuron)、ジノセブ(dinoseb)、デオキサベンゾ
フォス(deoxabenzofos)、ジアザカルブ(diazacarb)、ジスルフォトン(disu
lfoton))、DNOC、エンペントリン(empenthrin)、エンドスルファン(en
dosulfan)、EPN、エスフェンバレレート(esfenvalerate)、エチオフェン
カルブ(ethiofencarb)、エチオン(ethion)、エトフェンプロックス(etofen
prox)、フェノブカルブ(fenobucarb)、フェノキシカルブ(fenoxycarb)、フ
ェンスルフォチオン(fensulfothion)、フィプロニル(fipronil)、フルシク
ロクスロン(flucycloxuron)、フルフェンプロックス(flufenprox)、フルフ
ェノクスロン(flufenoxuron)、フォノフォス(fonofos)、ホルメタネート(f
ormetanate)、フォルモチオン(formothion)、フォスメチラン(fosmethilan
)、フラチオカルブ(furathiocarb)、ヘプタクロル(heptachlor)、ヘキサフ
ルムロン(hexaflumuron)、ヒドラメチルノン(hydramethylnon)、シアン化水
素、ヒドロプレン(hydroprene)、IPSP、イサゾフォス(isazofos)、イソ
フェンホス(isofenphos)、イソプロチオラン(isoprothiolane)、イソキサチ
オン(isoxathion)、イオドフェンホス(iodfenphos)、カデトリン(kadethri
n)、リンダン(lindane)、マラチオン(malathion)、メカルバム(mecarbam
)、メホスフォラン(mephosfolan)、メルクロウスクロライド(mercurous chl
oride)、メタム(metam)、メタルチジウム(metarthizium)、アニソプリアエ
(anisopliae)、メタクリフォス(methacrifos)、メタミドフホス(methamido
phos)、メチダチオン(methidathion)、メチオカルブ(methiocarb)、メトプ
レン(methoprene)、メトキシクロル(methoxychlor)、メチルイソチオシアネ
ート、メトルカルブ(metholcarb)、メビンホス(mevinphos)、モノクロトホ
ス(monocrotophos)、ナレド(naled)、ネオジプリオン セルチフェルNPV
(Neodiprion sertifer NPV)、ニコチン、オメトエート(omethoate)、オキシ
デメトン−メチル、ペンタクロロフェノール、石油、フェノトリン(phenothrin
)、フェントエート(phenthoate)、ホレート(phorate)。
【0080】 また場合により混合してもよい他の殺虫剤は一般式(I)で表される化合物の
種類のものであり得る。
【0081】 場合により混合してもよい殺菌・殺カビ剤は好適には下記である: トリアゾール類、例えば アザコナゾール(azaconazole)、プロピコナゾール(propiconazole)、テブコ
ナゾール(tebuconazole)、シプロコナゾール(cyproconazole)、メトコナゾ
ール(metconazole)、アミトロール(amitrole)、アゾシクロチン(azocyclot
in)、BAS 480F、ビテルタノール(bitertanol)、ジフェノコナゾール
(difenoconazole)、フェンブコナゾール(fenbuconazole)、フェンクロラゾ
ール(fenchlorazole)、フェネタニル(fenethanil)、フルキンコナゾール(f
luquinconazole)、フルシラゾール(flusilazole)、フルトリアフォル(flutr
iafol)、イミベンコナゾール(imibenconazole)、イソゾフォス(isozofos)
、ミクロブタニル(myclobutanil)、パクロブトラゾル(paclobutrazol)、(
±)−シス−1−(4−クロロフェニル)−2−(1H−1,2,4−トリアゾ
リ−1−イル)−シクロヘプタノール、テトラコナゾール(tetraconazole)、
トリアジメフォン(triadimefon)、トリアジメノール(triadimenol)、トリア
ペンテノール(triapenthenol)、トリフルミゾール(triflumizole)、トリチ
コナゾール(triticonazole)、ウニコナゾール(uniconazole)およびそれらの
金属塩および酸付加体。 イミダゾール類、例えば イマザリル(imazalil)、ペフラゾエート(pefurazoate)、プロクロラズ(pro
chloraz)、トリフルミゾール(triflumizole)、2−(1−t−ブチル)−1
−(2−クロロフェニル)−3−(1,2,4−トリアゾリ−1−イル)−プロ
パノ−2−オール、チアゾールカルボキサニリド、例えば2’,6’−ジブロモ
−2−メチル−4−トリフルオロメトキシ−4’−トリフルオロメチル−1,3
−チアゾール−5−カルボキサニリド、1−イミダゾリル−1−(4’−クロロ
フェノキシ)−3,3−ジメチルブタン−2−オンおよびそれらの金属塩および
酸付加体。 (E)−2−[2−[6−(2−シアノフェノキシ)ピリミジン−4−イルオキ
シ]フェニル]3−メトキシアクリル酸メチル、(E)−2−[2−[6−(2
−チオアミドフェノキシ)ピリミジン−4−イルオキシ]フェニル]3−メトキ
シアクリル酸メチル、(E)−2−[2−[6−(2−フルオロフェノキシ)ピ
リミジン−4−イルオキシ]フェニル]3−メトキシアクリル酸メチル、(E)
−2−[2−[6−(2,6−ジフルオロフェノキシ)ピリミジン−4−イルオ
キシ]フェニル]3−メトキシアクリル酸メチル、(E)−2−[2−[3−(
ピリミジン−2−イルオキシ)フェノキシ]フェニル]3−メトキシアクリル酸
メチル、(E)−2−[2−[3−(5−メチルピリミジン−2−イルオキシ)
フェノキシ]フェニル]3−メトキシアクリル酸メチル、(E)−2−[2−[
3−(フェニル−スルホニルオキシ)フェノキシ]フェニル]3−メトキシアク
リル酸メチル、(E)−2−[2−[3−(4−ニトロフェノキシ)フェノキシ
]フェニル]3−メトキシアクリル酸メチル、(E)−2−[2−フェノキシフ
ェニル]−3−メトキシアクリル酸メチル、(E)−2−[2−(3,5−ジメ
チルベンゾイル)ピロール−1−イル]−3−メトキシアクリル酸メチル、(E
)−2−[2−(3−メトキシフェノキシ)フェニル]−3−メトキシアクリル
酸メチル、(E)−2−[2−(2−フェニルエテン−1−イル)−フェニル]
−3−メトキシアクリル酸メチル、(E)−2−[2−(3,5−ジクロロフェ
ノキシ)ピリジン−3−イル]−3−メトキシアクリル酸メチル、(E)−2−
(2−(3−(1,1,2,2−テトラクロロエトキシ)フェノキシ)フェニル
)−3−メトキシアクリル酸メチル、(E)−2−(2−[3−(アルファ−ヒ
ドロキシベンジル)フェノキシ]フェニル)−3−メトキシアクリル酸メチル、
(E)−2−(2−(4−フェノキシピリジン−2−イルオキシ)フェニル)−
3−メトキシアクリル酸メチル、(E)−2−[2−(3−n−プロピルオキシ
フェノキシ)フェニル]3−メトキシアクリル酸メチル、(E)−2−[2−(
3−イソプロピルオキシフェノキシ)フェニル]3−メトキシアクリル酸メチル
、(E)−2−[2−[3−(2−フルオロフェノキシ)フェノキシ]フェニル
]−3−メトキシアクリル酸メチル、(E)−2−[2−(3−エトキシフェノ
キシ)フェニル]−3−メトキシアクリル酸メチル、(E)−2−[2−(4−
t−ブチル−ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]−3−メトキシアクリル酸
メチル、(E)−2−[2−[3−(3−シアノフェノキシ)フェノキシ]フェ
ニル]−3−メトキシアクリル酸メチル、(E)−2−[2−[(3−メチルピ
リジン−2−イルオキシメチル)フェニル]−3−メトキシアクリル酸メチル、
(E)−2−[2−[6−(2−メチルフェノキシ)ピリミジン−4−イルオキ
シ]フェニル]−3−メトキシアクリル酸メチル、(E)−2−[2−(5−ブ
ロモピリジン−2−イルオキシメチル)フェニル]−3−メトキシアクリル酸メ
チル、(E)−2−[2−(3−(3−ヨードピリジン−2−イルオキシ)フェ
ノキシ)フェニル]−3−メトキシアクリル酸メチル、(E)−2−[2−[6
−(2−クロロピリジン−3−イルオキシ)ピリミジン−4−イルオキシ]フェ
ニル]−3−メトキシアクリル酸メチル、(E),(E)−2−[2−(5,6
−ジメチルピラジン−2−イルメチルオキシミノメチル)フェニル]−3−メト
キシアクリル酸メチル、(E)−2−{2−[6−(6−メチルピリジン−2−
イルオキシ)ピリミジン−4−イルオキシ]フェニル}−3−メトキシ−アクリ
ル酸メチル、(E),(E)−2−{2−(3−メトキシフェニル)メチルオキ
シミノメチル]−フェニル}−3−メトキシアクリル酸メチル、(E)−2−{
2−(6−(2−アジドフェノキシ)−ピリミジン−4−イルオキシ]フェニル
}−3−メトキシアクリル酸メチル、(E),(E)−2−{2−[6−フェニ
ルピリミジン−4−イル)−メチルオキシミノメチル]−フェニル}−3−メト
キシアクリル酸メチル、(E),(E)−2−{2−[(4−クロロフェニル)
−メチルオキシミノメチル]−フェニル}−3−メトキシアクリル酸メチル、(
E)−2−{2−[6−(2−n−プロピルフェノキシ)−1,3,5−トリア
ジン−4−イルオキシ]フェニル}−3−メトキシアクリル酸メチル、(E),
(E)−2−{2−[(3−ニトロフェニル)−メチルオキシミノメチル]−フ
ェニル}−3−メトキシアクリル酸メチル。 スクシネートデヒドロゲナーゼ阻害剤、例えば フェンフラム(fenfuram)、フルカルバニル(furcarbanil)、シクラフルラミ
ド(cyclafluramid)、フルメシクロックス(furmecyclox)、シードバックス(
seedvax)、メツルフォバックス(metsulfovax)、ピロカルボリド(pyrocarbol
id)、オキシカルボキシン(oxycarboxin)、シルラン(shirlan)、メベニル(
mebenil)[メプロニル(mepronil)]、ベノダニル(benodanil)、フルトラニ
ル(flutolanil)[モンカット(Moncut)]; ナフタレン誘導体、例えばテルビナフィン(tebinafine)、ナフチフィン(naft
ifine)、ブテナフィン(butenafine)、3−クロロ−7−(2−アザ−2,7
,7−トリメチル−オクテ−3−エニ−5−イン); スルフェンアミド類、例えばジクロフルアニド(dicylofluanid)、トリルフル
アニド(tolylfluanid)、フォルペット(folpet)、フルオルフォルペット(fl
uorfolpet);カプタン(captan)、カプトフォル(captofol);ベンズイミダ
ゾール、例えばカルベンダジム(carbendazim)、ベノミル(benomyl)、フラチ
オカルブ(furathiocarb)、フベリダゾール(fuberidazole)、チオホナトメチ
ル(thiophonatmethyl)、チアベンダゾール(thiabendazole)またはそれらの
塩; モルホリン誘導体、例えばフェンプロピモルフ(fenpropimorph)、ファリモル
フ(falimorph)、ジメトモルフ(dimethomorph)、ドデモルフ(dodemorph)、
アルジモルフ(aldimorph)、フェンプロピジン(fenpropidine)およびそれら
のアリールスルホネート、例えばp−トルエンスルホン酸およびp−ドデシルフ
ェニル−スルホン酸など; ジチオカルバメート類、クフラネブ(cufraneb)、フェルバム(ferbam)、マン
コパー(mancopper)、マンコゼブ(mancozeb)、マネブ(maneb)、メタム(me
tam)、メチラム(metiram)、チラムゼネブ(thiram zeneb)、ジラム(ziram
); ベンゾチアゾール類、例えば2−メルカプトベンゾチアゾール; ベンズアミド類、例えば2,6−ジクロロ−N−(4−トリフルオロメチルベン
ジル)−ベンズアミド; ホウ素化合物、例えばホウ酸、ホウ酸エステル、ボラックス(borax); ホルムアルデヒドおよびホルムアルデヒドを放出する化合物、例えばベンジルア
ルコールモノ−(ポリ)−ヘミホルマール、オキサゾリジン、ヘキサ−ヒドロ−
S−トリアジン、N−メチロールクロロアセトアミド、パラホルムアルデヒド、
ニトロピリン、オキソリニックアシッド(oxolinic acid)、テクロフタラム(t
ecloftalam); トリス−N−(シクロヘキシルジアゼニウムジオキシ)−アルミニウム、N−(
シクロヘキシルジアゼニウムジオキシ)−トリブチル錫またはK塩、ビス−N−
(シクロヘキシルジアゼニウムジオキシ)−銅、N−メチルイソチアゾリン−3
−オン、5−クロロ−N−メチルイソチアゾリン−3−オン、4,5−ジクロロ
−N−オクチルイソチアゾリン−3−オン、N−オクチル−イソチアゾリン−3
−オン、4,5−トリメチレン−イソチアゾリノン、4,5−ベンゾイソチアゾ
リノン、N−メチロールクロロアセトアミド; アルデヒド類、例えばシンナムアルデヒド、ホルムアルデヒド、グルタルアルデ
ヒド、β−ブロモシンナムアルデヒド; チオシアネート類、例えばチオシアナトメチルチオベンゾチアゾール、メチレン
ビスチオシアネートなど; 第四級アンモニウム化合物、例えばベンジルジメチルテトラデシルアンモニウム
クロライド、ベンジルジメチルドデシルアンモニウムクロライド、ジデシルジメ
チルアンモニウムクロライド; ヨウ素誘導体、例えばジヨードメチルp−トリルスルホン、3−ヨード−2−プ
ロピニルアルコール、4−クロロフェニル−3−ヨードプロパルギルホルマール
、エチルカルバミン酸3−ブロモ−2,3−ジヨード−2−プロペニル、2,3
,3−トリヨードアリルアルコール、3−ブロモ−2,3−ジヨード−2−プロ
ペニルアルコール、n−ブチルカルバミン酸3−ヨード−2−プロピニル、n−
ヘキシルカルバミン酸3−ヨード−2−プロピニル、シクロヘキシルカルバミン
酸3−ヨード−2−プロピニル、フェニルカルバミン酸3−ヨード−2−プロピ
ニル; フェノール誘導体、例えばトリブロモフェノール、テトラクロロフェノール、3
−メチル−4−クロロフェノール、3,5−ジメチル−4−クロロフェノール、
フェノキシエタノール、ジクロロフェン、o−フェニルフェノール、m−フェニ
ルフェノール、p−フェニルフェノール、2−ベンジル−4−クロロフェノール
およびそれらのアルカリ金属塩およびアルカリ土類金属塩; 活性ハロゲン基を有する殺菌剤、例えばクロロアセトアミド、ブロノポール(br
onopl)、ブロニドックス(bronidox)、テクタマー(tectamer)、例えば2−
ブロモ−2−ニトロ−1,3−プロパンジオール、2−ブロモ−4’−ヒドロキ
シ−アセトフェノン、2,2−ジブロモ−3−ニトリル−プロピオンアミド、1
,2−ジブロモ−2,4−ジシアノブタン、β−ブロモ−β−ニトロスチレン; ピリジン類、例えば1−ヒドロキシ−2−ピリジンチオン(およびそれらのNa
、Fe、Mn、Zn塩)、テトラクロロ−4−メチルスルホニルピリジン、ピリ
メタノール(pyrimethanol)、メパニピリム(mepanipyrim)、ジピリチオン(d
ipyrithion)、1−ヒドロキシ−4−メチル−6−(2,4,4−トリメチルペ
ンチル)−2(1H)−ピリジン; 金属石鹸、例えばナフテン酸錫、ナフテン酸銅、ナフテン酸亜鉛、カプリル酸錫
、カプリル酸銅、カプリル酸亜鉛、オクチル酸錫、オクチル酸銅、オクチル酸亜
鉛、オレイン酸錫、オレイン酸銅、オレイン酸亜鉛、燐酸錫、燐酸銅、燐酸亜鉛
、安息香酸錫、安息香酸銅および安息香酸亜鉛; 金属塩、例えばヒドロキシ炭酸銅、重クロム酸ナトリウム、重クロム酸カリウム
、クロム酸カリウム、硫酸銅、塩化銅、ホウ酸銅、フルオロケイ酸亜鉛、フルオ
ロケイ酸銅、特に固着剤との混合物; 酸化物、例えばトリブチル錫オキサイド、Cu2O、CuO、ZnO; ジアルキルジチオカルバミン酸塩、例えばジアルキルジチオカルバミン酸のNa
塩およびZn塩、テトラメチルチウラムジスルフィド、N−メチル−ジチオカル
バミン酸カリウム; ニトリル類、例えば2,4,5,6−テトラクロロイソフタロジニトリル、シア
ノ−ジチオイミドカルバミン酸二ナトリウム; キノリン類、例えば8−ヒドロキシキノリンおよびそれらのCu塩; ムコクロル酸、5−ヒドロキシ−2(5H)−フラノン; 4,5−ジクロロジチアゾリノン、4,5−ベンゾジチアゾリノン、4,5−ト
リメチレンジチアゾリノン、4,5−ジクロロ−(3H)−1,2−ジチオール
−3−オン、3,5−ジメチル−テトラヒドロ−1,3,5−チアジアジン−2
−チオン、N−(2−p−クロロベンゾイルエチル)−ヘキサミニウムクロライ
ド、N−ヒドロキシ−メチル−N’−メチル−ジチオカルバミン酸カリウム、2
−オキソ−2−(4−ヒドロキシ−フェニル)アセトヒドロキシミックアシッド
クロライド、フェニル−(2−クロロ−シアノ−ビニル)スルホン、フェニル−
(1,2−ジクロロ−2−シアノ−ビニル)スルホン; Ag含有、Zn含有もしくはCu含有ゼオライト類(単独または高分子量活性化
合物に封じ込められている)、或はさもなければ、上述した殺菌・殺カビ剤の2
種以上から成る混合物。
【0082】 商業的調剤から生じさせる使用形態の活性化合物含有量は幅広い範囲内で多様
であり得る。使用形態の活性化合物濃度は活性化合物が0.0000001から
95重量%、好適には0.0001から1重量%の範囲であってもよい。
【0083】 本活性化合物の混合物は、通常の調剤、例えば液剤、乳剤、懸濁剤、粉剤、発
泡剤、ペースト、顆粒剤、エーロゾル、活性化合物が染み込んでいる天然もしく
は合成材料、重合体物質に微細カプセル封じされた状態、そして種子用の被覆組
成物、更に煙りを伴う調剤、例えば薫蒸カートリッジ、薫蒸缶、薫蒸コイルなど
、そしてまたULV冷霧および温霧調剤に変換可能である。
【0084】 このような調剤の調製を、公知様式で、例えば本活性化合物と増量剤、即ち液
状溶媒、加圧下で液化するガスおよび/または固体状担体を場合により界面活性
剤、即ち乳化剤および/または分散剤および/または泡形成剤(foam−fo
rming agents)と一緒に混合することで行う。使用する増量剤が水
の場合、また、例えば有機溶媒を補助溶媒として使用することも可能である。適
切な液状溶媒は本質的に下記である:芳香族、例えばキシレン、トルエンまたは
アルキルナフタレン類など、塩素置換芳香族または塩素置換脂肪族炭化水素、例
えばクロロベンゼン類、クロロエチレン類または塩化メチレンなど、脂肪族炭化
水素、例えばシクロヘキサンまたはパラフィン類、例えば鉱油留分など、アルコ
ール類、例えばブタノールまたはグリコールなど、そしてまたそれらのエーテル
類およびエステル類、ケトン類、例えばアセトン、メチルエチルケトン、メチル
イソブチルケトンまたはシクロヘキサノンなど、強極性溶媒、例えばジメチルホ
ルムアミドおよびジメチルスルホキサイドなど、およびまた水;液化した気体状
の増量剤または担体は大気圧下の周囲温度で気体状になる液体を意味し、例えば
エーロゾル噴射剤、例えばハロゲン置換炭化水素、およびまたブタン、プロパン
、窒素および二酸化炭素などを意味し;適切な固体状担体は、例えば粉砕した天
然鉱物、例えばカオリン、粘土、タルク、チョーク、石英、アタパルジャイト、
モントモリロナイトまたはケイソウ土など、および粉砕した合成鉱物、例えば微
細シリカ、アルミナおよびケイ酸塩などであり;粒剤用の適切な固体状担体は、
例えば破砕して分別した天然石、例えば方解石、大理石、軽石、海泡石およびド
ロマイトなど、並びに無機および有機粉末の合成粒体および有機材料の粒体、例
えばのこくず、やし殻、とうもろこしの穂軸およびタバコの茎などでであり;乳
化剤および/または泡形成剤として下記が適切である:例えば非イオンおよび陰
イオン乳化剤、例えばポリオキシエチレン脂肪酸エステル類、ポリオキシエチレ
ン脂肪アルコールエーテル類、例えばアルキルアリールポリグリコールエーテル
類、アルキルスルホネート類、アルキルスルフェート類、アリールスルホネート
類、およびまた蛋白質加水分解生成物;適切な分散剤は、例えばリグニン−亜硫
酸塩廃液およびメチルセルロースである。
【0085】 粘着付与剤、例えばカルボキシメチルセルロース、および粉末、粒体またはラ
テックス形態の天然および合成重合体、例えばアラビアゴム、ポリビニルアルコ
ールおよびポリ酢酸ビニルなど、およびまた天然の燐脂質類、例えばセファリン
類およびレシチン類など、および合成燐脂質などを前記調剤で用いることも可能
である。さらなる添加剤は鉱油および植物油であり得る。
【0086】 着色剤、例えば無機顔料、例えば酸化鉄、酸化チタンおよびプルシアンブルー
など、および有機染料、例えばアリザリン染料、アゾ染料および金属フタロシア
ニン染料など、そして微量栄養素、例えば鉄、マンガン、ホウ素、銅、コバルト
、モリブデンおよび亜鉛の塩類などを使用することも可能である。
【0087】 前記調剤の活性化合物混合物含有量を一般に0.1から95重量%、好適には
活性化合物混合物含有量を0.5から90重量%にする。
【0088】 本発明に従う混合物は土壌を経由して投与可能である。
【0089】 本発明に従う混合物は葉を経由して投与可能である。
【0090】 本発明に従う混合物は種子の施肥(dressing)で特に有利に使用可能
である。
【0091】 更に、本発明に従う混合物は好適には土壌を経由して投与可能である。
【0092】 更に、また、本発明に従う混合物を潅漑系、例えば潅漑用水を経由して投与す
ることも可能である。
【0093】 更に、また、本発明に従う混合物に含める活性化合物を個別に投与することも
可能であり、例えばスピノシン1種または2種以上を有利に適切な調剤の形態で
土壌に投与しかつ式(III)で表される化合物または2種以上の化合物を有利
に適切な調剤の形態で葉経由で用いることができ、またその逆も可能であること
を確認した。
【0094】 使用実施例 実施例1 吸う有害生物(sucking pests)に対して葉殺虫性(folia−
insecticidal)調剤が示す活性 臨界濃度試験を用いて殺虫活性を検査した。試験調剤各々の個々の濃度を5倍
希釈することで一連の希釈水溶液を生じさせる。
【0095】 弱活性濃度のクロロニコチニル化合物をいろいろな活性化合物濃度のTrac
er[スピノサド(Spinosad)]と組み合わせることで相乗活性がいか
ほどかを測定する。
【0096】 用いた試験植物は葉が1枚の段階のキャベツ植物であり、これにミズス・ペル
シカエ(Myzus persicae)(グリーンピーチアブラムシ)を外寄
生させる。このアブラムシを外寄生させた新芽または葉を個々の液に約3秒間浸
ける。その後、この実験植物を65%の相対大気湿度下21℃の温室に入れる。
【0097】 死亡率の評価を2日後および7日後に実施する。
【0098】
【表5】
【0099】
【表6】
【0100】
【表7】
【0101】
【表8】
【0102】実施例2 臨界濃度試験/根−全身作用 試験昆虫:アフィス・ファバエ 溶媒:4重量部のアセトン 乳化剤:1重量部のアルキルアリールポリグリコールエーテル 1重量部の活性化合物を既定量の溶媒と混合し、既定量の乳化剤を加えそして
この濃縮物を水で希釈して所望濃度にすることを通して、活性化合物の適切な調
剤を生じさせる。
【0103】 この活性化合物調剤を土壌と密に混合する。この調剤に入っている活性化合物
の濃度は実質的に重要ではなく、重要なのは土壌単位体積当たりの活性化合物重
量のみであり、これをppm(=mg/l)で示す。このような処置を受けさせ
た土壌を250mlのポットに入れた後、このポットに発芽前のソラマメを植え
る。このようにすると、植物の根が活性化合物を土壌から吸収して葉に輸送する
ことができる。
【0104】 7日後、上述した試験動物を葉に群がらせることを通して、根−全身効果を立
証する。更に7日後、死亡した動物の数を概算することで試験の評価を行う。活
性化合物が示す根−全身効果を死亡数から推定する。試験動物が全部死亡した時
の効果を100%にしそしてまだ生存している試験昆虫の数が未処置対照とちょ
うど同じ時の効果を0%にする。
【0105】 活性化合物、投与率および結果を以下の表に示す:
【0106】
【表9】
【0107】実施例3 臨界濃度試験/根−全身作用 試験昆虫:フェドン・コクレアリアエ幼虫 溶媒:4重量部のアセトン 乳化剤:1重量部のアルキルアリールポリグリコールエーテル 1重量部の活性化合物を既定量の溶媒と混合し、既定量の乳化剤を加えそして
この濃縮物を水で希釈して所望濃度にすることを通して、活性化合物の適切な調
剤を生じさせる。
【0108】 この活性化合物調剤を土壌と密に混合する。この調剤に入っている活性化合物
の濃度は実質的に重要ではなく、重要なのは土壌単位体積当たりの活性化合物重
量のみであり、これをppm(=mg/l)で示す。このような処置を受けさせ
た土壌を500mlのポットに入れ、約1cmの深さの所にキャベツの種を8個
置き、その穴を埋めた後、土壌の表面を穏やかに押し下げる。
【0109】 9日後、上述した試験動物を葉に群がらせることを通して、根−全身効果を立
証する。更に3日後、食べられた葉の量(leaf−feeding)を前記処
置を受けさせた植物および未処置植物に関して概算することで試験の評価を行う
。未処置対照に比較して食べられた損傷が僅かのみであることが観察された時の
効果を100%にしそしてキャベツ全体が食べられた時の効果を0%にする。
【0110】 活性化合物、投与率および結果を以下の表に示す:
【0111】
【表10】
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI テーマコート゛(参考) A01N 47/44 A01N 47/44 (81)指定国 EP(AT,BE,CH,CY, DE,DK,ES,FI,FR,GB,GR,IE,I T,LU,MC,NL,PT,SE),OA(BF,BJ ,CF,CG,CI,CM,GA,GN,GW,ML, MR,NE,SN,TD,TG),AP(GH,GM,K E,LS,MW,SD,SL,SZ,UG,ZW),E A(AM,AZ,BY,KG,KZ,MD,RU,TJ ,TM),AE,AL,AM,AT,AU,AZ,BA ,BB,BG,BR,BY,CA,CH,CN,CU, CZ,DE,DK,EE,ES,FI,GB,GD,G E,GH,GM,HR,HU,ID,IL,IN,IS ,JP,KE,KG,KP,KR,KZ,LC,LK, LR,LS,LT,LU,LV,MD,MG,MK,M N,MW,MX,NO,NZ,PL,PT,RO,RU ,SD,SE,SG,SI,SK,SL,TJ,TM, TR,TT,UA,UG,US,UZ,VN,YU,Z A,ZW (71)出願人 Bayerwrk,Leverkuse n,BRD (72)発明者 ボルベバー,デトレフ ドイツ・デー−42113ブツペルタール・パ ウル−エールリヒ−シユトラーセ17 Fターム(参考) 4H011 AC01 BA06 BB08 BB11 BB21 BC05 BC19 DD04 DH03

Claims (5)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 有害動物を防除するための組成物であって、1種以上のスピ
    ノシンとニコチン性アセチルコリン受容体の少なくとも1種の作用薬または拮抗
    薬の相乗効果混合物を含んで成る組成物。
  2. 【請求項2】 スピノシンとニコチン性アセチルコリン受容体の作用薬もし
    くは拮抗薬を1:100から100:1の比率で含んで成る請求項1記載の組成
    物。
  3. 【請求項3】 有害動物を防除するためのスピノシンとニコチン性アセチル
    コリン受容体の少なくとも1種の作用薬または拮抗薬の相乗効果混合物の使用。
  4. 【請求項4】 有害生物防除剤の製造方法であって、スピノシンとニコチン
    性アセチルコリン受容体の少なくとも1種の作用薬または拮抗薬の相乗効果混合
    物を増量剤および/または界面活性剤と一緒に混合することを特徴とする方法。
  5. 【請求項5】 以下に示す化合物: 【化1】 の少なくとも1つを含んで成る請求項1または2記載の混合物。
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