TW402484B

TW402484B - Synergistic insecticidal mixtures

Info

Publication number: TW402484B
Application number: TW088108228A
Authority: TW
Inventors: Wolfram Andersch; Hans-Jurgen Schnorbach; Detlef Wollweber
Original assignee: Bayer Ag
Priority date: 1998-05-26
Filing date: 1999-05-20
Publication date: 2000-08-21
Also published as: HK1086721A1; CO5060502A1; BR9910699A; HK1040161A1; MY129271A; AR019847A1; CN1714644A; KR100576144B1; AU757771B2; KR20010043650A; US20040127520A1; EP1082014A1; JP2002516258A; US6444667B1; AU4263499A; CN100403903C; HK1040161B; DE59906523D1; ES2201758T3; US20030092641A1

Description

402484 A7 B7 «濟部智慧財產局貝工消费合作社印製五、發明説明（！）本發明相關於一種具有相乘效果的殺昆蟲混合物，係包含一種或多種史賓諾辛類化合物(Spinosyns)與终驗酸乙酿膽驗受艘之促動劑（agonist)或領抗劑（antagonist)，也關於以它們供防治動物害蟲的用途。已知’史賓諾辛類化合物具有供防治昆蟲之用途(W0 97/00265, WO 93/09126, WO 94/20518, US-5 362 634 ' US-5 202 242、US-5 670 364、US-5 227 295、與 DowElanco trade magazine Down to Earth，Vol.52, No. 1，1997)。然而’單獨施用史賓諾辛類化合物並非常常都能呈現理想的殺昆蟲活性。此外已知，菸鹼酸乙醯膽鹼受體之促動劑或頡抗劑可被用來控制昆蟲類。目前己發現，由史賓諾辛類化合物與至少一種具式 (ΙΠ)的菸鹼酸乙醯膽鹼受體之促動劑或頡抗劑混合成之混合物具有相乘的效果並適於供控制動物害蟲類，由於此種增效性而有可能利用相當低量的活性化合物，即，混合物的活性要比個別組份的活性大得多。史賓諾辛類化合物是已知的化合物，揭示於US-5 362 634(A 83543)的鏺酵產品係包含多種的化合物，有史賓諾辛 A、B、C 等等(Spinosyn A、B、C and the like)(參考 WO 97/00265 ’ WO 93/09126 與 WO 94/20518)，此種史賓諾辛類化合物可用下面的化學式(I)與(II)代表之： -----------參-- (t先閲讀背面之注意事項再頁) -訂線本紙張尺度適用中國國家揉準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 88159A(9BAYER) 402484 A7 B7 五、發明説明（2 )

經濟部智慧財產局貝工消費合作社印製化合物 R1 R乂 R* R3 R° Ry，史賓諾辛A Η ch3 (CH3)2N^h^ c2h5 ch3 ch3 ch3 史賓諾辛B Η ch3 (CH3)NH ch C2h5 ch3 ch3 ch3 史賓諾辛C Η ch3 h2n c2h5 ch3 ch3 ch3 史:賓諾辛D ch3 ch3 (CH3)2N^H3^ c2h5 ch3 ch3 ch3 史賓諾辛E Η ch3 (CH3)2N Ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 史賓諾辛F Η H (CH3)2n r；H3 c2h5 ch3 ch3 ch3 史賓諾辛G Η ch3 {0Ηζψ^\^\_ CHa c2h5 ch3 ch3 ch3 史賓諾辛Η Η ch3 (CH3)2N ch c2h5 H ch3 ch3 史賓諾辛J Η ch3 (CH3)2N^h^ c2h5 ch3 H ch3 (請先閲讀背面之注$項再填Ϊ頁) ____ -4-_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 402484

B 五、發明説明（3 ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

j匕合物 R1 RJ R4' R^' R〇_ R，史賓諾辛K Η ch3 (CH3)2N chs c2h5 ch3 ch3 H 史賓諾辛L ch3 ch3 (CH3)2N 9h3 c2h5 ch3 H ch3 史賓諾辛Μ Η ch3 (CH,)NH ch3 c2h5 ch3 H ch3 史‘賓諾辛Ν ch3 ch3 (CH3)Nt^H3^ c2h5 ch3 H ch3 史'賓諾辛0 ch3 ch3 (ch3)2n CH3 c2h5 ch3 ch3 H 史賓諾辛Ρ H ch3 (CH3)2N\ ?H3 c2h5 ch3 H H 史賓諾辛Q ch3 ch3 (CH3)2N\ 9H3 C2H5 H ch3 ch3 史賓諾辛R H ch3 (CH3)NH ch3 \n_ c2h5 H ch3 ch3 史賓諾辛S H ch3 (CH,)2^jh^ ch3 H ch3 ch3 史賓諾辛Τ H ch3 (CH3)2h|^^ c2h5 H H ch3 史賓諾辛U H ch3 (CHS)2N 9h3 C2H5 H ch3 H 史賓諾辛V ch3 ch3 (CH3)2N ch3 c2h5 H ch3 H 史賓諾辛W ch3 ch3 (CH3)2N 9η3 \a_ c2h5 ch3 H H (請先閲讀背面之注^^項再1^^^頁) -裝· -訂線張紙本適準標家國國嫠公97 2 A7 B7 五、發明説明（4 ) 化合物 R1 Rz R^' R) R° R;，史賓諾辛Y Η ch3 c2h5 ch3 ch3 H 吏賓諾Φ A 17-Psa Η ch3 H C2«5 ch3 ch3 CH3 史賓諾辛D 17-Psa ch3 ch3 H c2h5 ch3 ch3 ch3 史賓諾ΦΕ 17-Psa Η ch3 H c2h5 ch3 ch3 ch3 史賓諾辛F 17-Psa Η H H c2h5 ch3 ch3 ch3 史賓諾辛Η 17-Psa Η ch3 H c2h5 H ch3 ch3 史賓諾辛J 17-Psa Η ch3 H c2h5 ch3 H ch3 史賓諾辛L 17-Psa ch3 ch3 H c2h5 ch3 H ch3 與請_ 先閲讀背之注意事項再

頁訂

本紙張尺度適用中國國家橾率（CNS ) A4規格（21〇><297公釐） A7 402484 B7 五、發明説明（5 )

化合物 Ri. R， R丄 R^' 史賓諾辛A 9-Psa Η ch3 C2H5 H 史賓諾辛D 9-Psa ch3 ch3 (ch3)nh cH3 c2h5 H 吏賓諾辛A 糖苔配基 Η ch3 H c2h5 H 史賓諾辛D 棒苗配基 ch3 ch3 H c2h5 H 另有種具化學式（la)之半合成的史賓諾辛類化合物被揭示於WO 97/00 265。 (請先閲讀背面之注f項再填ί頁)

經濟部智慧財產局貝工消費合作社印製 A與B各代表單鍵、雙鍵或環氧化物單元， R\ R 代表 N 或R8’-0， R8/ R1代表氫或甲基， R2、R3與R4各自獨立地代表CVQ-烷基、CrC4-鹵代烷 __-7-_ 本紙張尺度逋用中國國家標準（CNS ) A4規格（210><297公釐） 402484 A7 B7 五、發明説明（經濟部智慧財產局貝工消费合作社印製基、CrC4-烷基羰基或經保護的羥基，代表氫、cvcv烧基、〇^-〇4-炫基胺基或代表具下式之烷基羥基胺基：-N-OR" \)R 丨。，式中，Rie與Ru各自獨立地代表氫、C丨-C4-烷基或烧基叛基》代表氫或甲基， R7，R8與R8’各自獨立地代表CrC4-烧基、CVCV齒代烷基或crc4-烷基羰基、或代表經保護的胺基，且 R9代表甲基或乙基。揭示在WO 97/00 265中的化合物亦為本申請案之參考資料。本發明的混合物包含至少一種具式(I)、（la)或(ΪΙ)之史賓諾辛類化合物。較佳的具相乘效果之混合物係包括至少一種具式⑴或 (II)的史賓諾辛類者。具更佳相乘效果之混合物係包括由史賓諾辛A與史賓諾辛D所成混合物者，其中史賓諾辛A對史賓諾辛〇的比例通常介於約80:20與約98:2之間，且較佳者為約 85:15 者。特佳的情況係使用史賓諾沙得(Spinosad)(參考，例如 DowElanco trade magazine Down to Earth, Vol.52 » No 1 1997與其中提出的文獻），其主要含有比例為約85:15之史賓諾辛A與史賓諾辛D之混合物。 R5 R6 . -- • t (請先閲讀背面之注f項再填f頁) 線本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） 402484 A7 B7 五、發明説明（7 ) 使用，特別是揭示於US-5 362 634的鏺酵產品A 83543，其包含約85至90%的史賓諾辛A、約10至15% 的史賓諾辛D與少量的史賓諾辛B、C、E、F、G、H與 J〇也可使用所述化合物的酸加成鹽類。菸鹼酸乙醯膽鹼受體之促動劑或頡抗劑係已知化合物，可在下述資訊中得知：歐洲已公開的專利文件，編號如下者：464 830、428 941 、 425 978 、 386 565 、 383 091 、 375 907 、 364 844 、 315 826、259 738、254 859、235 725、212 600、192 060 、 163 855 、 154 178 、 136 636 、 136 686 、 303 570 、 302 833、306 696、189 972、455 000、135 956、471 372 、 302 389 、 428 941 、 376 279 、 493 369 、 580 553 、 649 845'685 477'483 055 ' 580 553 ；德國已公開專利說明，編號如下者：3 639 877、3 712 307 ; 日本已公告專利文件，編號如下者：03 220176、02 207 083、63 307 857、63 287 764、03 246 283、04 9371、 03 279 359、03 255 072、05 178 833、07 173 157、08 291 171 ；美國專利編號如下者：5 034 524、4 948 798、4 918 086、5 039 686、5 034 404、5 532 365、4 849 432 ; pCT申請案編號如下者:W〇 91/17 659、91/4965 ; 法國申請案No.2611 114 ; ___________-9_ 本紙張尺度適用中國國家標率（CNS 210x297公釐） ---->--.----裝----Ί-I訂------線 t (請先閲讀背面之注f項再填ί頁) «濟部智慧財產局貝工消費合作社印製經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 402484 A7 B7 五、發明説明（8 ) 比利時申請案No. 88 03 62卜這些刊物中所列一般化學式與定義，以及其中所指出的個別化合物均為本案之參考資料。部分這類化合物被摘記稱之為硝基亞甲基類.、硝基亞胺類與相關化合物。較佳地’這些化合物可摘記成如下面式(III)之化合物严） R-N (z) (III)

X-E 式中 R 代表氫或代表選擇地經取代的下列基團：醢基、烷基、芳基、芳烷基、雜環基、雜芳基或雜芳烷基； A代表選自下列的單官能基團：氫、醯基、烷基、芳基或代表連結至Z基之雙官能基； E代表移除一電子之基； X代表-CH=或=N-之基，其中-CH=基可能連結至Z基而非Η原子；

R Ζ化表選自下列之單官能基：烷基' -O-R、-S-R、-Ν7 \R，其中的R可為相同或相異基，定義同前，或代表連結在A或X基團之雙官能的基。最佳的化合物係具式(ΙΠ)之化合物，其中的基團定義如下者： -10-_ ----.------1-------;訂------^ - (請先閲讀背面之注f項再填$頁) _本紙張尺度逍用中國困家揉率（〇呢）八4规格（21〇><297公釐) A7 B7 ^02484 -------------- 五、發明説明（9 ) R代表氩或代表選擇地經取代的下列基圏：醯基、烷基、芳基、芳烷基、雜環烷基、雜芳基或雜芳烷基。醜基的例子為甲醯基、烷基羰基、芳基羰基、烷基磺醮基、芳基磺醢基、（烷基)-(芳基)_磷酿基，它們均可帶有取代基。烷基的例子為crclc-烷基，特別是G-cv烷基，像是甲基、乙基、異丙基、第二·或第三-丁基，它們均可帶有取代基。芳基的例子為苯基、萘基，特別是苯基》芳烷基的例子為苯基甲基、苯基乙基。雜環烷基的例子為o/^-CHr 雜芳基的例子為具有達10個環原子與N、〇、S，特別是N做為雜原子之雜芳基，明確的例子為噻吩基、吱味基、噻唑基、咪唑基、吡啶基、苯並噻唑基、噠畊基。雜芳烷基的例子為具有達6個環原子與N、Ο、S，特別是N做為雜原子之雜芳基甲基、雜芳基乙基，特別是定義如雜芳基下之選擇地經取代的雜芳基。除了實例外’可順便一提的取代基及較佳實例為：烧基’宜為具1至4，特別是1或2個碳原子者，例如曱基、乙基、正-及異-丙基與正-、異-與三級-丁基；院氧基，宜為具1至4，特別是1或2個碳原子者，例如甲氧基、乙氧基、正-及異·丙氧基與正-、異-與三級-丁氧 -11- 本纸張尺度迫用中國國家揉率（CNS ) A4規格（210 X 297公釐）_ -- ------------參----.--ΐτ------^ - (请先閲讀背面之注f項存嗔ί頁) 經濟部智慧財產局8工消費合作社印製 402484 發明説明（10 ) 基；烷硫基’宜為具1至4，牡制β , ^ 你丨如甲Μ 7 0 特別疋1或2個碳原子者， , 及異-丙硫基與正-、異-與三級· 丁硫基；_代烧基，宜為1丨芬 .Β Β ^ 1至4 ’特別是1或2個碳原子及具1至5,特別是1 5 3棚 m 至3個鹵素原子者，其中的鹵素可以相同或相異且較佳者為氟、 = & 氣或》臭，特別是氣，例如基，红基，齒素’宜為氟、氣、溪與蛾，特別是與為’氣基，確基；胺基；單燒基·與雙·烧基胺 ί，宜為每銳基係具1至4, 個破原子者贫例如甲基胺基、甲基乙基胺基、正及異丙基胺基與甲基-正丁基胺基；叛基；魏氧基，宜為具2至4，特別是2或3個碳原子者，例如幾甲氧基與幾乙氧基；績基 (s〇3H)，烧基確酿基，宜為具i至*，特別是1或2個碳原子者，例如甲基確酿基與乙基績酿基；芳基績酿基，宜為具6或1〇個芳基碳原子者，例如笨基磺醯基；及雜芳基胺基與雜芳基烷基胺基，例如氣吡啶基胺基與氣吡啶基甲基胺基。經濟部智慧財產局貝工消贫合作社印 A代表氩或代表選自下列的經選擇取代之基：醯基、烷基、芳基，宜如R中的定義；A另代表雙宫能的基，其例子包括具1至4，特別是1或2個碳原子之選擇地經取代的烯烴基’取代基的例子如前面所提者(且此烯烴基團可在鏈中夾雜包括N、〇或S之雜原子）。 A與Z可與連結它們的原子形成飽和或不飽和的雜環此雜環中尚可再含有1個或2個相同或相異的雜原子及/ 或雜基團，較佳的雜原子為氧、硫或氮，且較佳的雜 -12- 本纸银尺度適用中國®家樑準（CNS ) A4规格（2】0X297公釐） 402484 A7 B7 五、發明説明（ 11 基團為N-烷基，其中的烷基宜為具1至4，特別是1 或2個碳原子者，例如甲基、乙基、正-與異-丙基及正-、異-與第三-丁基，雜環含有5至7，宜為5或6 個環原子。具式(III)的化合物，其中的R及Z與它們所連結的原子形成環的例子包括下列者：厂丨 R-N^ .N-H orCH,Y Χ-Ε η R-N. .Ν-Η orCH,Υ Χ-Ε * ?Η3 γνί RU-H orCH,ΧΕ (請先閲讀背面之注意事項再填ί頁) 經濟部智慧財產局貝工消費合作社印製 R-N\/N-H orCH,Τ Χ-Ε Γ

R-N

Χ-Ε -13- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > Α4規格（210Χ297公釐）五、發明説明（12 ) A7 B7 嫌濟部ΙΓ慧財產局貝工消費合作社印製式中 E、R與X的含義分別如前面及後面的定義β Ε 代表移除電子之基’明確例子為N〇2、CN、由代炫1基幾基’例如鹵素-C^-C4·烧基幾基，例如c〇Cf3、烧基磺醯基（例如SOrCH3)、鹵代烷基磺醯基（例如 S02CF3)，其中以N02或CN尤佳。 X 代表-CH=或=N-。 Z 代表選自下列之單官能基：烷基、-OR、_SR、_ NRR，其中的R及取代基宜如上述定義者。 Z 除了上述環中所提及者外，尚可與其所連結的原子及 I =c一基’取代X ’形成飽和或不飽和的雜環，此雜環可能再含有1或2個相同或相異的雜原子及/或雜基團’較佳的雜原子為氧、硫或氮且較佳的雜基團為N-烷基’其中的烷基或N-烷基團含有較適當為1至4，宜為1或2個碳原子；烷基的例子包括甲基、乙基、正丙基與異丙基及正-、異-與三級丁基，雜環含有5 至7，宜為5或6個環原子；雜環包括吡咯啶、哌啶、哌畊 '六亞甲基亞胺、嗎咁與N-甲基哌畊。終鹼酸乙醯膽鹼受體之促動劑與頡抗劑係具式(III)之特別適宜之化合物類，其中 R ..代表或 -----------^-------1Τ------i I (請先閲讀背面之注$項再填t頁)

(⑶丄或取代基 (CH丄 14- 本纸張尺度適用中國國家揉準（CNS } Α4规格（210X297公釐） 402484五、發明説明（13 ) A7 B7 其中 η 代表〇、1或2,且宜代表1，取代基係指前曾提過的取代基，特別是函素，尤其是氣，且Α、Ζ、Χ 與Ε的定義均如前。

R

代表，特別是CI

CH,- 或 Ν 或 0CH2' 下面化合物為明確實例： CH,

CI

N

CH2 —Ν NH I

Cl

CH。——N N NO. NH, Y N-N00

裝訂線 (請先閲讀背面之注意事項再填ί頁) 經濟部智慧財產局貝工消費合作社印製

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 402484 A7 B7 五、發明説明（,

CI

N Γ°Ί CH2 —Ν ΝΗΠ Ν-ΝΟ,

Nrv Γ〇Ί I /-CH2 — N Cl N-NO,

Cl

N

I \ CH2 —N NH

Cl

N

CN C2Hs CH. — N/ xNHCH3Y N-N00

Cl

N I 1

CH2 — I

Cl

CH2-N^ N Ϊ

•CN N —NO.

Cl

N

CH2 —N NH Y

Cl

CH,

CH 、 NO。 I CH2-N N(CH3)2Y CH —NO, CH, I 1 I —装— I 11 _—訂 I 線 (請先閲讀背面之注意事項再填3頁)

Cl

CH2-N NH T

Cl

N 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

CH •NO。 CH,-N N(CH3)2Y N ——NO。 CH,

Cl

CH, I CH2-N-C —CH. II 3 、CN

Cl

CH, — N …N — CH, N -16- 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS > A4规格（210X297公釐） ,N. NO。 402484 A7 B7 五、發明説明（ 15

CI

〇VN-rCH3 N c2h5

Η ,Ν —CH 3 Ν.

CN NO.

Cl

Ν c2h5 ?h3 ch3 ch2-n-c—NHCH3 Cl- CH •NO，

CH2-N、/N —CH3 N

T N-

CN X)、 SYNH Cl- CH I NO. |CH2—YH c音CH2T XNO, 3 NO, H3C、〜γΝΗ α CHI NO, Λ1 CH2-N NHT CH 、NO。 -------.----^----:--ίτ------0 (請先閲讀背面之注$項再填ί頁) 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 S-

Cl—(\ N. CH2 —唧.NHCH,

Y NO.

a^Q^CK n 2

CH3 NO, -17- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > A4規格（210X297公釐） 402484 A7 B7 五、發明説明（,

Cl令

Cl—CHrN. .S 'NO,

η

極佳的菸鹼酸乙醯膽鹼受體之促動劑與頡抗劑具有如下的化學式： I n n "裝 I IJ 訂 I I n 線 (請先閲讀背面之注意事項再填i頁) 經濟部智慧財產局貝工消費合作社印製

CI

Ν CH3 ch2-n nhch3 τ (lllb) Ν-Ν〇2

Cl

Ν (me)

ύνη CH \ N=^ CH2-N NHCH Ν νο2 (_ 、CN -18- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 402484 A7 B7 五、發明説明（17 )

ch3 CH, —N-C —CH3 2 II N ίΝ;

ch2-n N —CH, (me)

CN IN〇

αΛ=^~0ΗΓτ (III I) N-CN (Him) N. NO, ------------装-- (請先閲讀背面之注意事項再填ί頁)

fIT 線經濟部智慧財產局員工消費合作社印製特別是具下列化學式者

Cl

N ch2-n nh Η (Ilia) N、、NO, 或

Cl

ch3 ch2-n ch3 \\ (llle) N SCN 19- 本紙張尺度逋用中國國家標準（CNS ) A4^格（210X297公釐) 402484 五、發明説明（ A7 B7 ,0、

CI HI N—' CH—N. .N-CH3 ，2 Y Ν-Ν0ο CH; S- 或

Cl

Ή I -N. .N-CH, Y N-N0o

N—J (lllh)

I 1111111 111 - II -- ~~ 訂 111 n 線 (請先閲讀背面之注意事項再填^^頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製極佳的化合物具式（ma)、（nik)、（mi)。此外，極佳的化合物具式（me)、（mg)、（mh)、（m m)、（Me)。 —_-90-_ 本紙張尺度適用中國國家梂準（CNS ) A4規格（210X297公釐）

經濟部智慧財產局貝工消費合作社印製本活性化合物適於供防治與農業、林業、農林產品及原，之錄存，及衛生學領域上有關之動物性有害生物，特別疋昆蟲類、㈣㈤類與線蟲類，且植物對其耐受性报好’對溫血動物也具有利的毒性，它們有效於供防治倏敏感的與具抗性之品種也能防治有害生物演化時之全部或部分階段’上述有害生物包括：等足目，例如球鼠婦（潮蟲）、鼠婦與黑潮蟲(Porcellio scaber) ° 倍足綱目，例如具斑馬陸。唇足網目，例如食果地蜈蚣(Geophilus carp〇phagus)與豕姑挺屬諸種(Scutigera spec.)。結閥綱目，例如庭園么蚰。總尾綱目，例如西洋衣魚。彈尾目，例如白棘跳蟲。直翅目，例如家蟋蟀、螻蛄屬、熱帶飛蝗、殊種蚱蜢與荒地_矮。蜚蠊目’例如東方斐蠊、美洲大蠊、馬得拉斐嫌與德國緯螂。革翅目’例如歐洲球壤》等翅目，例如網白蟻類。蝨目，例如，體虱、盲虱屬與長顎虱屬、毛風屬 (Trichodectes spp.)與羽藏屬（Damalinea spp.)。總翅目，例如溫室條薊馬、蔥（菸)薊馬、棕黃薊馬與苜蓿薊馬。 -21- 本纸張尺度適用中國β家橾率（CNS ) A4规格（210X297公釐） nn n-^i n .^ϋ— I n n 11^^1 Ttumi·—^———^^ (#-先聞讀背面之注意事項再填頁) τ τ 經濟部智慧財產局貝工消費合作社印製 10S484 ^ 五、發明説明（20 ) 異翅目，例如褐盾椿屬、棉紅椿（Dysdercus intermedius)、甜菜擬網椿、臭蟲、Rhodnius prolixus 與吸血撒椿屬。同翅目’例如、袭薹粉風、棉（於）粉風、溫室白粉虱、棉（瓜）蚜、甘藍菜蚜、茶蘼隱瘤額蚜、蚕豆蚜、 Doralis pomi、蘋果（棉）財、桃大尾財、葡萄根瘤財 (Phylloxera vastatrix)、天瘡疮屬（Pemphigus spp.)、麥長管財、瘤額財屬、忽布疲額財、粟溢管坊（Rhopalosiphum padi)、微葉輝屬、bilobatus葉禪、黑尾葉輝、李堪纷、油欖黑灰蚧、灰稻虱、稻褐飛虱、紅圓蚧、贺氏圓蚧、粉蚧屬與木虱屬。鱗翅目，例如（棉）紅娱蛉蟲、松尺礎、Cheimatobia brumata、blancardella細蛾、頻[食果]巢蛾、小菜蛾、天幕毛蟲、棕尾毒蛾、舞[毒]蛾屬、棉葉穿孔潛蛾、桔細潛蛾、褐夜蛾屬、切根蟲屬、地虎屬 '棉斑實蛾、棉鈴蟲、甘藍夜蛾、松夜蛾、小夜蛾、（粘蟲）夜蛾、粉紋夜蛾、蘋果蠹蛾、粉蝶、螟屬、瓦米螟、地中海粉螟、大蠟螟、袋衣蛾、網衣蛾、褐織夜蛾、podana捲葉蛾、reticulana捲葉蛾，雲杉捲葉蛾、葡萄果蠹蛾、magnanima捲葉蛾、橡綠捲葉蛾與縱捲葉蛾屬。鞘翅目，例如（傢俱）具斑竊蠹、家竊蠹（Rhizopertha dominica)、豆象、（菜）大豆象、家天牛、赤楊紫跳甲、馬鈴薯甲蟲、辣根猿葉蟲、葉甲屬、油菜藍跳甲、墨西哥豆瓢蟲、隱食甲屬、鋸谷盜、象甲屬、谷象屬、葡萄黑象 ____-22- _ 本紙張用巾家襟Jft ( CNS ) A4#UM 2丨GX297公釐丁 ------------^----^----r,«T------^ ( 請先閲讀背面之注$項再頁) i i 402484 A7 B7 _ 五、發明説明（21 ) (祷先閲讀背面之注f項再1SJW4頁) 甲、香蕉蛀基象甲、甘藍莢象甲、苜蓿葉象甲、皮螽屬 (Dermestes spp.)、斑皮螽屬、皮蠹屬（Anthrenus spp.)、黑皮蠹屬、粉橐屬、油菜花露尾甲、蛛甲屬、金黃蛛甲、麥蛛甲、擬穀盜屬、大黃粉蟲、葉曱屬、金針蟲屬' 鰓角金悉科、六月金疾與 Costelytra zealandica。膜翅目，例如鋸角葉蜂屬、實葉蜂屬、蟻屬、櫥蟻與大胡蜂屬。雙翅目，例如伊蚊屬、按蚊屬、庫蚊屬、黃猩猩果蠅、家蜾屬、廁蠅屬、紅頭麗蠅、絲光綠蝿屬、 Chrysomyiam spp” 疽繩屬、胃绳屬、Hyppobosca spp.、螫绳屬、狂绳屬（羊鼻绳屬）、皮绳屬、牛虹:屬，hortulanus毛蚊、瑞典麥桿蠅、春麥(種麥)蠅屬、甜菜潛葉花蠅、地中海實蠅、油橄欖實蠅、歐洲大蚊、Hylemyia屬與潛蠅屬。蚤目（微翅目），例如東方鼠蚤與禽蚤屬。嫌濟部智慧財產局貝工消費合作社印製蛛形綱目，例如壞子（Scorpio maurus)、黑寡婦球腹蛛、粗腳粉蟎、隱喙蜱屬、鈍緣蜱屬、難皮刺蟎，黑茶蘼癭蟎、桔銹蟎、牛蜱屬、企紅扇斗蜱屬、花蜱屬、 Hyalomma spp.、硬碑屬、癢碑屬、療蜗屬、瘠蜗屬、線端屬、苜蓿苔端、爪端屬、紅葉端屬、Hemitarsonemus spp.、Brevipalpus spp. ° 寄生於植物的線蟲類包括，例如Pratylenchus屬、 Radopholus similis、Ditylenchus dipsaci、橘塾刃線蟲屬、 Heterodera 屬、Globodera 屬、Meloidogyne 屬、 Aphelenchoides 屬、Longidorus 屬、Xiphinema 屬、 -23- 本纸張尺度適用中國國家標率（CNS ) A4规格（210X297公釐）逢_84 A7 _ B7五、發明説明（22 ) 經濟部智慧財產局貝工消費合作杜印製

Trichodorus 屬與 Bursaphelenchus 屬》值得特別一提的是，此種相乘效果如果係以一定重量比例調配活性化合物的混合物時更為有效。所用的式(I)及/或(II)化合物與式(III)的（諸)化合物之比例，及混合物之總量，視出現的昆蟲類型與出現率而定，在每種應用上，最適當的比例與用量可經由一系列試驗而定，通常，所用的式(I)及/或(II)化合物與式(III)的(諸)化合物之比例為自1:100至100:1，宜為使用自1:25至25:1之比例，特別是使用1:5至5:1者，均為重量計。本發明的活性化合物混合物可被直接以所販售的配方使用或將其混合入其他的活性化合物使用，例如混合入殺昆蟲劑、誘餌、絕育劑、殺蜘蛛(蠍子）劑、殺線蟲劑、殺真菌劑、生長調節物質或除草劑，殺昆蟲劑類包括，例如磷酸酯類、胺基甲酸酯類、羧酸酯類、氣化烴類，苯基脲類與微生物製劑等等，做為混合物之較佳並用組份為上述的殺昆蟲劑與殺真菌劑。可被選擇地混加入使用的殺昆蟲劑類例子包括：鱗酸醋類，例如β命松(azinphos)-乙基、》丫》井松•甲基、α-1(4-氣苯基)-4-(0-乙基，S-丙基)磷醢氧基-吡唑、陶斯松、高馬松(coumaphos)、滅賜松(demeton)、滅賜松-S-甲基、大利松（diazinon)、二氣松(dichlorvos)、大滅松 (dimethoate)、伊索特（ethoate)、依索普松(ethoprophos)、益多松（etrimphos)、撲滅松（fe.nitrothion)、芬殺松 (fenthion)、飛達松(heptenophas)、巴拉松(parathion)、巴 -24- 本纸張尺度適用中國國家標率（CNS )从规格（210x297公羞）閲面項再埴裝頁訂線 402484 A7 B7 五、發明説明（23 ) 拉松-甲基、裕必松(phosalone)、波西（poxim)、亞特松 (pirimiphos)-乙基、亞特松-甲基、佈飛松(profenofos)、普硫松(prothiofos) ' 硫普松(sulfprofos)、三落松(triazophos) 與三氯松(trichloiphon); 胺基甲酸酯類，例如得滅克（aldicarb)、免敵克 (bendiocarb)、α-2-(1-甲基丙基)-苯基甲基胺基甲酸酯、佈嘉信（butocarboxim)、丁氧嘉信（butoxycarboxim)、加保力 (carbaryl)、加保扶(carbofiim)、丁基加保扶(carbosulfurn)、柯索克（cloethocarb)、異普克（isoprocarb)、納乃得 (methomyl)、歐殺滅(oxamyl)、比加普（pirimicarb)、普滅克(promecarb)、安丹(propoxur)與硫敵克(thiodicarb); 有機矽化合物類，宜為二甲基(苯基)矽烷基-甲基3-苯氧基苄基醚類，例如二甲基-(4-乙氧基苯基)-矽基f基3-苄基醚或(二甲基苯基)-矽烷基-甲基2-苯氧基-6-吡啶基甲基醚類，例如二甲基-(9-乙氧基-苯基)-矽基甲基2-苯氧基-6-咐啶基甲基瞇或[(苯基]-3-(3-苯氧基苯基)-丙[(二甲基)· 矽烷類，例如(4-乙氧基苯基)-[3-(4-氟·3-苯氧基苯基-丙基) 二曱基-破烧，赛拉福芬(silafluofen); 除蟲固醇類（pyrethroids)，例如亞烈寧（allethrin)、亞滅寧(alphamethrin)、百歐列斯滅寧(bioresmethrin)、百芬寧 (byfenthrin)、環普寧(cycloprothrin)、赛扶寧(cyfluthrin)、得卡滅寧（decamethrin)、赛洛寧（cyhalothrin)、赛滅寧 (cypermethrin)、得滅寧（deltamethrin)、α-氰基-3-苯基-2-甲基苄基2,2-二甲基-3-(2-氣-2-三氟-甲基乙烯基)環丙烷羧 _________-25-_ 本紙張尺度逍用中S國家榡率（CNS > A4規格（210X297公釐） JIH J. ^ n n n I H n n l> 線 4 (·請先閲讀背面之注f項再^4頁) 經濟部智慧財產局貝工消費合作社印製經濟部智慧財產局貝工消费合作社印製 402484 A7 B7 五、發明説明（24) 酸酯、芬普寧(fenpropathrin)、芬富寧(fenfluthrin)、芬化利 (fenvalerate)、護赛寧(flucythrinate)、護滅寧(flumethrin)、福化利（fluvalinate)、百滅寧（permethrin)、列斯滅寧 (resmethrin)與泰滅寧(tralomethrin); 硝基亞胺類與硝基烯烴類，例如l-[(6-氯-3-吡啶基）曱基]-4,5-二氩·Ν-確基-1H-咪唾-2-胺(imidacloprid)、Ν-[(6·氣 -3-吡啶基)-甲基]-Ν2-氰基-Ν1-甲基乙醯胺(ΝΙ-25); 阿巴丁（abamectin)、AC 303,630、歐殺松(acephate)、阿克那寧（acrinathrin)、阿尼克（alanycarb)、阿度克 (aldoxycarb)、亞林(aldrin)、三亞媒（amitraz)、氮雜滅松 (azamethiphos)、蘇力菌（Bacillus thuringiensis)、益滅松 (phosmet)、束賜米松(phosphamidon)、膦（phosphine)、百烈寧（prallethrin)、普巴松（propaphos)、普配田松 (propetamphos)、發果(prothoate)、白克松(pyraclofos)、除蟲菊精類（pyrethrins)、畢達本（pyridaben)、畢達芬松 (pyridafenthion)、畢普羅斯芬（pyriproxyfen)、拜裕松 (quinalphos)、RH-7988、魚藤精(rotenone)、氟化鈉、六氟發酸納、硫福帖（sulfotep)、硫醯氟(sulfuryl fluoride)、媒油、得福隆（teflubenzuron)、得福寧（tefluthrin)、田美松 (temephos)、托福松(terbufos)、樂本松(tetrachlorviounphos)、治滅寧(tetramethrin)、0-2-三級丁基嘧啶-5-基-鄰-異丙基-構硫化物(phosphorothiate)、硫賜安(thiocyclam)、硫伐隆 (thiofanox)、硫滅松(thiometon)、泰滅寧(tralomethrin)、三福母隆（triflumuron)、三滅卡（trmethacarb)、繁米松 _______-26-_ 本紙張尺度逋用中國國家標^ < CNS ) A4规格（210X297公釐） ------------^----^--------線 (f先閲讀背面之注意事項再填頁) A7 B7 402484 五、發明説明（25 ) (vamidothion)、Verticillium Lacanii、XMC、二甲苯基克 (xylylcarb)、免扶克（benfuracarb)、免速達（bensultap)、畢芬寧(bifenthrin)、百歐寧(bioallethrin)、MER 百歐寧、（S)· 環戊烯基異構物、溴填松(bromophos)、溴磷松·乙基、布芬淨(buprofezin)、卡去松(cadusafos)、聚硫化约、加芬松 (carbophenothion)、培丹（cartap)、奎甲二碟酸鹽 (quinomethionate)、氣丹（chlordane)、氣芬松 (chlorfenvinphos)、氣福隆（chlorfluazuron)、氣美松 (chlormephos)、氣比林（chloropicrin)、陶斯松 (chlorpyrifos)、氣松（cyanophos)、-赛扶寧（beta-cyfluthrin)、α -赛滅寧（alpha-cypermethrin)、赛芬寧 (cyophenothrin)、赛羅馬井（cyromazine)、達坐滅 (dazomet)、DDT、滅賜松-甲基艰、大芬隆 (diafenthiuron)、得拉松（dialifos)、雙特松（dicrotophos)、二福隆 (deflubenzuron)、丁諾色（dinoseb)、去氧苯坐松 (deoxabenzofos)、二氣雜克(diazacarb)、二硫松(disulfon)、 DNOC、安朋寧（empenthrin)、安殺番（endosulfan)、EPN、益化利（esfenvalerate)、愛殺芬克（ethiofencarb)、愛殺松 (ethion)、乙多芬普克（etofenprox)、丁基滅必蝨 (fenobucarb)、芬斯克(fenoxycarb)、繁福松(fensulfothion)、凡普尼（fipronil)、福環隆（flucycloxuron)、福芬普 (flufenprox)、福芬隆（flufenoxuron)、大福松(fonofos)、覆滅端（formetanate)、福木松（formothion)、覆滅連 __-27-_ 本紙張尺度適用中國國家樑準（CNS ) A4规格（210X297公釐） -----------^----j--1T------^ (if先聞讀背面之注f項再填ί頁) 經濟部智慧財產局具工消費合作社印製 402484 at Β7 五、發明説明（26) I (請先閲讀背面之注f項再填Ϊ頁) (fosmethilan)、富硫克(furathiocarb)、七氣(heptachlor)、六福隆（hexaflumuron)、水甲基隆（hydramethylnon)、氫氪酸、海普稀(hydroprene)、IPSP、愛0坐松(isazofos)、亞芬松 (isofenphos)、亞賜圃（isoprothiolane)、加福松 (isoxathion)、蛾芬松(iodfenphos)、卡地寧（kadethrin)、林丹(lindane)、馬拉松(malathion)、滅加松(mecarbam)、美福松（mephosfolan)、氣化汞、馬丹（metam)、達辛松 (metarthizium) '安尼索匹（anisopliae)、達克松 (methacrifos)、達馬松（methamidophos)、滅大松 (methidathion)、滅賜克（methiocarb)、美賜平 (methoprene)、甲氧基氯(methoxychlor)、甲基異氰酸酯、美索克（metholcarb)、美文松（mevinphos)、亞素靈 (monocrotophos)、奈得（naled)、Neodiprion sertifer NPV、終驗酸、歐滅松（omethoate)、滅多松（oxydemeton-methyl)、五氣盼、石油、紛寧（phenothrin)、稻豐散 (phenthoate)、甲拌填(phorate)。可選擇地混合入之其他殺昆蟲劑類也可選自具式(I)化學式之化合物。經濟部智慧財產局貝工消費合作社印製可選擇地混合入使用的殺真菌劑類宜使用：三唑類，例如：氮雜克唾(azaconazole)、普比克唾(propiconazole)、特布克唾(tebuconazole)、西普克》坐(cyproconazole)、美特克唑（metconazole)、阿米特羅（amitrole)、氮雜環丁 (azocyclotin)、BAS 480F、比多農（bitertanol)、待克力 -28- 本紙張尺度逋用中國國家標準（CNS > A4规格（21〇Χ297公釐） 402484

經濟部智慧財產局貝工消費合作社印製 (difenoconazole)、芬布克嗤（fenbuconaz〇ie)、芬克羅唾 (fenchlorazole)、芬那三尼（fenethanil)、富快克唾 (fluquinconazole)、護矽唑（flusilaz〇ie)、福採扶 (flutriafol)、β米笨克唾（imibenconazole)、愛〇坐松 (isozofos)、邁克尼（myCi〇butanil)、派克表口坐 (paclobutrazol)、（±)_順式·丨#·氣苯基 1-基）-環庚醇、四克唾（tetraconazole)、三泰芬 (triadimefon)、三泰隆（trjadimen〇i)、三朋西諾 (triapenthenol)、赛福嗤（trifjumiz〇ie)、三地克唾 (triticonazole)、尤尼克嗤(UI1iconaz〇ie)及其金屬鹽類與酸加合物。咪唑類，例如：依滅列（imazalil)、百福松（pefurazoate)、撲克拉出 Prochl〇raz)、赛福座(triflumizole)、2-(1-三級丁基)-丨_(2_氣苯基)-3-(1，2,4·三唑-1-基)_丙醇、噻唑羰醯基笨胺類，例如2，，6，-二溴-2_甲基_4·三氟甲氧基_4，•三氟甲基_u噻唑 -5·羰醯基苯胺、i_咪唑基_μ(4，_氣苯氧基)_3 3_二甲基丁_2· 酮及其金屬鹽類與酸加合物。 (昼)-2-[2-[6-(2-氰基苯氧基)嘧啶_4_基氧]苯基]3·曱氧基丙睃甲酯、（巨)-2-[2-[6-(2-氰基笨氧基)嘧啶-4-基氧]笨基卜3_ 甲氧基丙酸甲酯、（巨)_2-[2-[6-(2-硫醯胺基苯氧基)嘧啶_4_ 基氧]苯基]-3-曱氧基丙酸甲酯、（互)_2_[2_[6_(2_氟苯氧基）嘧啶-4·基氡]笨基]3-甲氧基丙酸甲酯、诅)_2_[2_[6_(2 6_二氟苯氧基)嘧啶-4-基氧]苯基]3·甲氧基丙酸甲酯、（巨)_2_[2_ -29- I - 裝 J 訂線 (請先閲讀背面之注項再填ί頁} 本紙張认適用中國國家揉率（〔叫八4胁（21(^297公釐 A7 B7 402484 五、發明説明（28 ) (請先閲讀背面之注意事項再填$頁) 經濟部智慧財產局貝工消費合作社印製 [3-(嘧啶-2-基氧）苯氧基]苯基]-3-甲氧基丙酸甲酯、（巨)-2-[2-[3-(5-甲基嘧啶-2-基氧)-苯氧基]苯基]-3-甲氧基丙酸甲酯、（昼)-2-[2-[3-(5-甲基嘧啶-2-基氧)-苯氧基]苯基]-3-甲氧基丙酸甲酯、（巨)-2-[2-[3-(苯基-磺醯氧基）苯氧基]苯基-3· 甲氧基丙酸曱酯、（互)-2-[2-[3-(4-硝基苯氧基）苯氧基]苯基]-3-曱氧基丙酸甲酯、（巨)-2-[2-苯氧基苯基]-3-甲氧基丙酸甲酯、（巨)-2-[2-(3,5-二甲基苯醯基)吡咯-1-基]-3-甲氧基丙酸甲酯、（昼)-2-[2-(3-甲氧基苯氧基)苯基]-3-甲氧基丙酸甲酯、（巨)-2-[2-(2-苯基乙烯-1-基)-苯基]-3-甲氧基丙酸曱酯、但)-2-[2-(3,5-二氣苯氧基)吡啶-3-基]-3-甲氧基丙酸甲酯、（互)-2-(2-(3-(1，1,2,2-四氟乙氧基）苯氧基）苯基)-3-甲氧基丙酸甲酯、（巨)-2-(2-[3-(α-羥基苄基）苯氧基]苯基)-3-甲氧基丙酸甲酯、（昼)-2-(2-(4-苯氧基吡啶-2-基氧)苯基)-3-甲氧基丙酸甲酯、（昼)-2-[2-(3-正丙基氧苯氧基)苯基]-3-甲氧基丙酸曱酯、（巨)-2-[2-(3-異丙基氧苯氧基)苯基]-3-曱氧基丙睃甲酯、（巨)-2-[2-[3-(2-氟苯氧基）苯氧基]苯基]-3-甲氧基丙酸甲酯、（互)-2-[2-(3-乙氧基苯氧基)苯基]-3-甲氧基丙酸曱酯、（巨)-2-[2-(4-三級丁基吡啶-2-基氧）苯基]-3-曱氧基丙酸甲酯、（巨)-2-[2-[3-(3-氰基苯氧基）苯氧基]苯基]-3-甲氧基丙酸曱酯、（巨)-2-[2-[(3-曱基吡啶-2-基氧甲基）苯基]-3-甲氧基丙酸曱酯、（E>2-[2-[6-(2-曱基苯氧基）嘧啶-4-基氧]苯基]-3-甲氧基丙酸曱酯、（呈)-2-[2-(5-溴吡啶-2-基氧曱基）苯基]-3-甲氧基丙酸甲酯、（巨)-2-[2-(3-(3-碘吡啶-2-基氧）苯氧基）苯基]-3-甲氧基丙酸甲酯、（E>2-[2-[6-(2-氣吡 _-30-_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 402484 A7 B7_ 五、發明説明（29 ) 啶·3·基氧)嘧啶-4-基氧]笨基]-3-甲氧基丙酸甲酯、（巨)，(巨)- (請先閲讀背面之注$項再填ί頁) 2- [2-(5,6-二甲基吡畊-2-基甲基氧亞胺基甲基)苯基>3-甲氧基丙睃甲酯、（巨)-2-{2-[6-(6-甲基吡啶-2-基氧)嘧啶-4-基氧] 苯基}-3-甲氧基丙酸甲酯、（昼),(昼)-2-{2-(3-甲氧基苯基）甲基氧亞胺基甲基}-苯基}-3-甲氧基丙酸甲酯、（巨)-2-{2-(6-(2-氮雜並苯氧基)-嘧啶-4-基氧）苯基}-3-甲氧基丙酸甲酯、（巨)，(昼)-2-{2_[6-苯基嘧啶基]-甲基氧亞胺基甲基]苯基}-3-甲氧基丙酸甲酯、但)，(昼)-2-{2-[(4-氣苯基)-甲基氧亞胺基甲基]-苯基}-3-甲氧基丙酸甲酯、（巨)-2-{2-[6-(2-正丙基苯氧基)-1，3,5-三畊-4-基氧]苯基}-3-甲氧基丙酸甲酯、（巨)，(巨)-2-{2-[(3-硝基苯基）甲基氧亞胺基甲基]苯基}- 3- 曱氧基丙酸甲酯；琥珀酸去氫酶抑制劑類，例如：芬扶連（fenfuram)、扶卡尼（furcarbanil)、環扶米 (cyclafluramid)、扶美克(furmecyclox)、西瓦克(seedvax)、美蘇瓦（metsulfovax)、畢卡波里（pyrocarbolid)、歐卡辛 (oxycarboxin)、色連(shirlan)、美普尼(mebenil)(mepronil)、苯丹尼(benodanil)、福多尼(flutolanil)(Moncut); 經濟部智慧財產局貝工消費合作社印製萘之衍生物類，例如特百那芬(terbinafine)、那提芬 (naftifine)、表田那芬(butenafine)、3-氣-7-(2-氣雜-2,7,7-三曱基-辛-3-烯-5-因；硫醯胺類，例如二氣伏尼得(dichlfluanid)、甲苯基伏尼得（tolylfluanid)、福佩（folpet)、富福佩（fluorfolpet);克菌丹(captan)、克菌醇(vaptofol); _-3L·_ 本紙張尺度適用中國國家揉準（CNS > A4规格（2丨OX297公釐） 402484 A7 _________B7五、發明説明（30 ) 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製苯並'*米"坐類，例如卡苯達（carbendazim)、笨諾米 (benomyl)、富硫克（furathiocarb)、福伯達。坐 (fuberidazole)、硫艰甲基（thiophonamethyl)、塞苯達唾 (thiabendazole)或其鹽類；嗎衍生物類，例如芬普嗎吨(fenpropimorph)、非力嗎咐（falimorph)、二甲嗎咐（dimethomorph)、多得嗎咐 (dodemorph)、阿地嗎咁（aldimorph)、芬普比定 (fenpropidine)及其芳基磺酸鹽類，例如對甲苯磺酸與對十二烷基苯基-磺酸；二硫胺基甲酸酯類、克繁乃浦（cufraneb)、轴爾邦 (ferbam)、短銅（mancopper)、辞猛乃浦（mancozeb、短乃浦 (maneb)、滅達（metam)、免得爛（metiram)、得恩地 (thiram )、辞乃浦(zeneb)、辞爛(ziram); 苯並噻唑類，例如2-氫硫基苯並噻唑；苯並醯胺類，例如2,6-二氣-Ν-(4·三氟甲基苄基)苯並醢胺；含硼化合物類，例如蝴酸；含硼化合物類，例如硼酸、硼酸酯類、硼砂；曱醛與釋出甲醛的化合物，例如苄基醇單-(聚)-半縮越、噁唑咁啶、六氫三畊類、Ν-甲基醇氣乙醯胺、多聚甲路、確基比林(nitr〇pyrin) '噪林酸(〇x〇linic acid)、特克福連(tecloftalam); 三-N-(環己基二氮雜鑌二氧)·鋁、N-(環-己基二氮雜錯二氧)-三丁基錫或鉀鹽類、雙-N-(環己基二氮雜鑌二氧)- -32- (請先閲讀背面之注$項再填$頁) -裝.

-.•IT 線本紙張歧逍用中國國家樣準（CNS) ( 21〇χ 297公釐） A7 B7 402484 五、發明説明（31 ) 銅、N-甲基異噻唑咁-3-酮、5-氣-N-甲基異噻唑咁-3-酮、 (請先閲讀背面之注意事項再填Ϊ頁) 4.5- 二氣-N-辛基異噻唑啉-3-酮、N-辛基異噻唑啩-3-酮、 4.5- 三亞甲基異噻唑咁酮、4,5-苯並異噻唑咁酮、N-甲基醇氣乙醯胺；醛類，例如肉桂醛、甲醛、戊二醛、沒-溴肉桂醛；硫氰酸酯類，例如硫氰酸基甲基硫苯並噻唑、甲二硫氰酸酯等；季銨類化合物，例如苄基二甲基四癸基銨氣、苄基二甲基十二烷基銨氣、二癸基二甲基銨氣；碘衍生物，例如二碘甲基對-甲苯基砜、3-碘-2-丙醯基醇、4-氣苯基-3-碘丙炔基甲醛、3-溴-2,3-二碘-2-丙烯基乙基胺基甲酸酯、2,3,3-三碘丙烯醇、3-溴-2,3-二碘-2-丙烯醇、3-碘-2-丙醯基正丁基胺基甲酸酯、3-碘-2-丙醯基正己基胺基甲酸酯、3-碘-2-丙醯基環己基胺基甲酸酯、3-碘-2-丙醯基苯基胺基甲酸酯；酚衍生物類，例如三溴酚、四氣酚、3-甲基-4-氣酚、經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 3.5- 二甲基-4-氣酚、苯氧基乙醇、二氣酚、鄰-苯基酚、間 -苯基酚、對-苯基酚、2-苄基-4-氣酚及其鹼金屬與鹼土金屬鹽類；具活化的鹵基之制微生物劑，例如氣乙醯胺、白諾波 (bronopol)、白尼多（bronidox)、特他蒙(tectamer)，例如 2-溴-2-硝基-1，3-丙二醇、2-溴-4’-羥基乙醯苯、2,2-二溴-3-乙腈丙醯胺、1,2-二溴-2,4-二氰基丁烷、yS-溴-石-硝基苯乙烯； ____-33-_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 402484 A7 A7 ___ B7 五、發明説明（32) ---穿-- (請先閲讀背面之注意事項再填|頁) 吡啶類’例如1_羥基-2-吡啶硫酮（及其鈉、鐵、錳、辞鹽類）、四氣-4-甲基磺醢基吡啶、吡啶甲醇、麥佩尼比 (mepanipyrim)、二〇比疏網（dipyrithi〇n)、1-經基-4-甲基-6-(2,4,4-三甲基戊基)_2(ih)-吡啶；金屬肥皂類’例如環烷酸錫、環烷酸銅、環烷酸鋅、辛酸錫、辛酸銅、辛酸鋅、2_乙基己酸錫、2-乙基己酸銅、2-乙基己酸鋅、油酸錫、油酸銅、油酸鋅、磷酸錫、磷酸銅、磷酸辞、笨甲酸錫、苯甲酸銅與苯甲酸鋅；金屬鹽類’例如羥基碳酸銅、二鉻酸鈉、二鉻酸鉀、鉻酸鉀 '硫酸銅、氣化銅、硼酸銅、氟矽酸鋅、氟矽酸銅’特別是與附著物所成混合物；氧化物類，例如三丁基錫氧化物、Cu20、CuO、 ZnO ；二烷基二硫胺基甲酸鹽類，例如二烷基二硫胺基甲酸之鈉與辞鹽、四甲基秋蘭姆二硫化物、N-甲基-二硫胺基甲酸鉀；腈類，例如2,4,5,6-四氣異酞二腈、氰基-二硫亞醯胺基胺基甲酸二納；經濟部智慧財產局貝工消费合作社印製喳咁類，例如8-羥基喳啉，及其銅鹽類；黏氣酸(mucochloricacid) ; 5-經基-2(5H)-吱鳴酮； 4,5-二氣二噻唑啉酮、4,5-笨並二噻唑咁酮、4,5-三亞甲基二噻唑啉酮、4,5-二氣-(3H)-1,2-二硫醇-3-酮、3,5-二甲基-異氫-1,3,5-噻二畊-2-硫嗣、N-(2-對-氣苯醢基乙基)-六銨氣、N-羥基甲基-N，-甲基-二硫胺基甲酸鉀、2-氧-2- -34- 本紙張尺度逋用中國國家榡準（CNS ) A4规格（210X297公釐） 4024S4 A7 B7 五、發明説明（33 ) (4-羥基-苯基）乙醯羥基亞胺酸氣、苯基-(2·氣-氦基_已稀基) 砜、苯基-(1,2·二氣-2-氰基-乙烯基)颯；含銀 '鋅或銅之沸石類，單獨地或被包含於聚合的活性化合物中，或是為多過一種的上述殺真菌劑之混合物。由市售配方配製成使用型式製劑中的活性化合物含量範圍極廣，使用型式中的活性化合物之濃度可為介於含有〇.〇〇〇〇〇〇1至95%重量計之活性化合物，宜為介於0 0001 與1%重量計間者。活性化合物的混合物可被轉變成習用的配方使用，例如溶液類、乳液類、懸濁劑類、粉劑、泡沫劑、素劑、顆粒劑、氣霧劑、浸潤有活性化合物之天然或合成的材料、以聚合的物質封包成的微膠囊物與供塗覆種子使用之組成物，或是煙嫌配方，例如嫌蒸筒、燦蒸罐' 燒蒸管等等，以及ULV冷霧及溫霧配方劑。經濟部智慧財產局貝工消費合作社印製這些配方可藉已知的方法配製，例如將活性化合物與展延劑混合，展延劑指的是液態溶劑類、加壓的液化氣艘及/或固態載劑，選擇地配合使用表面活性劑，即乳化劑及/或分散試劑，及/或泡洙形成劑；如果是使用水做為展延劑時’其中亦可加入’例如有機溶劑，做為輔助溶劑，適當的液態溶劑是有必要的，例如使用芳族類，例如二甲苯、甲苯或烧基茶類；氣化芳族或氣化脂族烴類，例如氣苯類、氣乙烯類或二氣甲烷；脂族烴類，例如環己烷或石蠟類，例如礦物油餾分；醇類，例如丁醇或甘酵以及其喊類及酯類；酮類’例如丙酮、甲基乙基_、甲基異丁基網 __-35- 本紙張尺度逍用中爾國家標率（〇泌）八4规格（210父297公漦_> --- 402484 A7 B7 五、發明説明（34 ) _ 或環己酮；強極性溶劑類，例如二甲基甲醯胺與二甲亞艰；以及水；至於液化氣體展延劑或載劑係指在常溫常壓下係呈氣體之液體，例如氣霧劑喷射劑，例如南化烴類及丁烷、丙烷、氮氣與二氧化碳，適當的固態載劑為：例如經研磨過的天然礦物類，如高嶺土、粘土、滑石、白堊土、石英、美國活性白土、蒙脫土或矽藻土以及研禍磨過的合成痛物類，例如高度分散的碎石、銘土與梦酸鹽類；適於製成顆粒體之固態載劑為：例如經碾碎並分劃過的天然岩石類，例如方解石、大理石、輕石、海泡石與白雲石，以及無機與有機配料所成之合成顆粒，以及有機材料之顆粒，例如，鋸屑、椰子殼'玉米穗轴與菸草莖；至於適當的乳化劑及/或泡沫-形成劑有：例如，非離子的與陰離子的乳化劑類之聚氧乙烯脂肪酸酯類、聚氧乙烯脂族醇鍵類’例如’烷基芳基聚甘醇醚類、烷基磺酸鹽類、烷基硫駿鹽類、芳基磺酸鹽類以及蛋白質水解物；適當的分散劑有：例如木質素-亞硫酸廢液與甲基纖維素。枯著劑類’例如羧甲基纖維素與天然及合成的聚合物’呈粉狀、顆粒狀或乳膠態者，例如阿拉伯膠、聚乙稀醇與聚乙烯醋酸酯，以及天然的磷脂質類，如腦磷脂與印磷脂’以及合成的磷脂質類，均可被加於配方中；其他添加物尚可包括礦物油類與植物油類。也有可能使用著色劑類，例如無機色素類，例如氧化鐵、二氡化鈦與普魯士藍；及使用有機染料類，例如茜素染料、偶氮類染料與金屬酞花青染料，以及微量營養成 _ -36- 1 本纸張適用中國( CNS ) ( 2⑴x297公釐) ' — -----------^----^---rIT------0 (請先閲讀背面之注f項再填Ϊ頁) 經濟部智慧財產局貝工消費合作社印製 * A7 B7 五、發明説明（35 ) 分，例如鐵、猛、蝴、銅、姑、翻與鋅等的鹽類。 - U3. (<先閲讀背面之注$項再填ί頁) 配方中通常包含介於0.1與95%重量計的活性化合物混合物’活性化合物混合物之含量宜為介於〇 5與9〇%重量計者。本發明的混合物宜經由土壤施用。本發明的混合物宜經由葉子施用》本發明的混合物特別適宜用於塗覆於種子施用。本發明的混合物也適宜經由土壤施用。此外’本發明的混合物也可經由澆灌系統（例如以水澆淋時)施用。此外發現’本發明的混合物中之活性化合物組份可分別地施用，例如，其中的史賓諾辛（類)化合物宜經由適當的配方施用於土壌上’而具式(III)的化合物（類），宜於適當的配方中經由葉子施用，或互相調換施用。 -鉑· 實施f例實例1 對抗幼年有害生物的葉的-殺蟲劑配方之佘性經濟部智慧財產局貝工消費合作社印製使用標準濃度試驗測定殺蟲劑的活性，將各個試驗配製液’依五倍率製備一系列的稀釋液。為測試任何加乘活性，以具弱活性濃度的於驗酸化合物混合於各種濃度的微量史賓諾辛活性化合物中進行試驗。使用的植物為具一片葉子階段之捲心菜植株’令其感染桃（赤)蚜’將帶有蚜蟲的植物葉或芽浸潤於分別的液體 -37- 本纸張尺度適用中國B家橾率（CNS ) A4M^ ( 210X297公嫠) 4Q2484 a? B7 五、發明説明（36 ) 中經三秒鐘，接著使置於溫度為21°c、相對濕度為65% 之溫室中。於2天及7天後進行死亡率評估。 -------------^--------tr------^ I (請先閲讀背面之注意事項再填$頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -38- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐）經濟部智慧財產局貝工消費合作社印製 402484 五、發明説明（37 ) 表1:化合物(Ilia)與史賓諾沙得(spinosad)之混合物捲心菜葉上被殺死之桃(赤)蚜百分比湖_ 評估時間漢銜％al) 二天後七天後 ^b^^ODa) 0.0008%al 史賓 -fb^jdlla) 史賓給将 >fb^(ma) 0.0008%al 史寶勒将& 0.1 0 90 100 0 78 100 0.02 0 90 100 0 78 100 0.004 0 90 100 0 78 100 0.008 0 90 97 0 78 92 0.00016 0 90 95 0 78 86 史mm -ib^ODa) 0.00016%ai 史寊勒将& -ib^OIIa) 史寶勒将 0.00016%ai 史賓勒将& 0.1 0 18 95 0 2 99 0.02 0 18 89 0 2 99 0.004 0 18 86 0 2 80 0.0008 0 18 56 0 2 33 0.00016 0 18 19 0 1 2 3 對照組 0 0 a.i.=活性成分 -39- 本紙張尺度適用中國國家梂準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 402484 五、發明説明（ 38 表2:化合物(Illg)與史賓諾沙得(spinosad)之混合物捲心菜葉上被殺死之桃(赤)财百分比史賓法挪評估時間二天後七天後 0.0008%ai 史賓給挪&

^b^j(nig) 0.0008%aL 史賓街辦& -ib^qiig) 0.1 0.02 0.004 0.008 0 0 79 79 79 79 100 100 96 90 100 100 98 91 ；-----------裝-- - {請先閲讀背面之注項再填寫^0 史賓激娜 0.00016 % ai 史賓势m& >ib^3(DIg) 史寶勒将 0.00016%al 史寅勒将& 訂 0.1 87 0.02 85 0.004 63 0 77 98 33 線經濟部智慧財產局員工消費合作社印製對照组 a.i.=活性成分 -40- 本紙張尺度適用中國國家標车< CNS ) A4规格（210X 297公釐} 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 402484 A7 _______B7 五、發明説明（39 ) 奏化合物(Illk)與史賓諾沙得(spinosad)之混合物漢度(％ai) 史賓勒将捲心菜紫上被殺死之桃(赤)蚜百分比評估時間 Ρ二天後 _ 七天後史賨锻少輝 ^ib^IIIk) 0.0008°/〇a.L 史賓街娜& -ib^ank) 史賓勒将 0.0008%aL 史寅进将& >fb^〇IIk) --- -—~~—- — 0.1 0 48 100 0 28 100 0.02 0 48 100 0 28 tnn 0.004 0 48 98 0 28 1VAJ ' inn 0.008 0.0001 A 0 48 97 0 28 Xvv 99 0 48 90 0 ------- 28 82 ---- " _ 史賓龄娜史寶勒 0.00016%ai 史寶锻辦& ~~~^———. 史寶绝娜 ~~~--- >ib^〇nk) 0.00016%ai 史寶勒将& jb^ank、 ---- 1 ------- 0.1 0 10 95 π 2 0.02 0 10 97 —__ 98 〇 2 一 54 0.004 0 10 84 — 0.0008 0 10 35 — 2 55 〇 2 - - —一 27 ----- 對照组 0 --- a.i.=活性成分；-----------裝----.--ιτ------0 先閲讀背面之注意事項再填) __ -41- 本纸張讀適用 ( CNS ) ( 210X297/>it ) '〜----- 402484

、發明説明（妻化合物（m i)與史賓諾沙得(spin〇sad)之混合物菜葉上被殺死之桃(赤)蚜百分比評估時間史賓勒将 -天後

史賓港姆&-ib^gni) 史賓德博七天後 ^b^nil) 0.0008 %ai 史賓諾沙得& 85 0.02 100 85 100 0.004 0.008 0.00016 tmm 史寅勒锝 85 85 85

化合ΝίΟΠΙ) 0.00016%aL 100 93 S3 0^ 0 0^ 0 38 100 38 99 38 83 38 95 38 53 -----^----r---" * (請先閲讀背面之注項再填^一^頁) 史賓勒傅& 史賓勒将 0.00016%ai

史賓勒傅& -fb^niD 經濟部智慧財產局貝工消费合作社印製 _cu_ 0.02 0.004 0.0008 0.00016 對照組 0_ 0 94 94 93 53 22 0 0 94 82 54 -42- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4规格（210X297公釐） 40248^____B7 五、發明説明（41 ) 實例2 棋準濃度試驗/根-系作用受試昆蟲：蚕豆均"(Aphis fabae) 溶劑：四份重的丙酮乳化劑：一份重的烧基芳基聚甘醇醚為配製適當的活性化合物製劑，將一份重的活性化合物混合所述量的溶劑，加入乳化劑，以水將其稀釋至所要濃度。將活性化合物製劑混在土壌中，活性化合物在製劑中的濃度實際上不重要，決定性的量係於每單位體積土壤中的活性化合物之量(ppm.=毫克/升），將經處理過的土壤填充入250毫升的盆中，於其中種上已預發芽的豆子(broad bean) ’以此方式，活性化合物可自土壤中被植物的根系吸收而移至葉片中。經濟部智慧財產局貝工消費合作社印製為證明此種根系效果，七天後將上述昆蟲幼蟲散佈於葉子上，再過七天，估算死亡的動物量，活性化合物對根系的效果即藉毀損數字俗算，當所有受試動物全死亡時，其效果為100〇/〇,而所有引入的昆蟲其存活數同於未經處理的對照組時，其效果當為0%。活性化合物的施用速率與結果如下表： ____ -43- 本紙張K度適用中國國家標车（CNS ) A4规格（210X297公釐） 402484 五、發明説明（ 42 表根系蚕豆蚜活性化合物史賓諾沙得化合物(Ilia) 依本發明之史賓諾沙得 +化合物(Ilia) 在此種活性化合物濃度下的毀滅程度(％) 40 ppm = 0% 0.035 ppm = 50% 40 ppm +0.035 ppm = 80% 實例3標準浪度試驗/根-系作用受試昆蟲：辣根猿葉蟲幼蟲(Phaedoncochleraiae larvae) 溶劑：四份重的丙酮乳化劑：一份重的烷基芳基聚甘醇醚經濟部智慧財產局貝工消费合作社印製為配製適當的活性化合物製劑，將一份重的活性化合物混合所述量的溶劑，加入乳化劑，以水將其稀釋至所要濃度。將活性化合物製劑混在土壤中，活性化合物在製劑中的濃度實際上不重要，決定性的量係於每單位體積土壌中的活性化合物之量(ppm,=毫克/升）’將經處理過的土壤填充入500毫升的盆中’於深度約1公分處置入八顆捲心菜之種子，將土掩蓋並輕壓土表。為證明此種根系效果，九天後將上述受試動物散佈於葉子上，再過三天，評估以經處理的與未經處理的植物之 -44- 本纸張度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210x297公釐） .------·----参----.—'訂------^ (t先閲讀背面之注項再填ίϊ^Ι) 402484 A7 B7 五、發明説明（43 ) 葉子飼養情況，如果與未經處理的對照組相比，僅有少數葉子受損則被評估有100%的效果；如果全數捲心菜葉均被吃光的話，則為0%。活性化合物的施用速率與結果如下表：表根系辣根猿葉蟲幼蟲 « 活性化合物在此種活性化合物濃度下的毀滅程度(％) 史賓諾沙得 2.50 ppm = 50% 化合物（瓜h) 0.60 ppm = 0% 本發明之史賓諾沙得 2.50 ppm +化合物〇Hh) + 5.00 ppm = 90% 化合物（mi) 2.50 ppm =0% 本發明之史賓諾沙得 2.50 ppm +化合物（mi) + 2.50 ppm = 90% 化合物（me) 5.0 ppm =0% 本發明之史賓諾沙得 2.50 ppm +化合物（me) + 5.0 ppm = 98% 化合物（IEa) 1.25 ppm =0% 本發明之史賓諾沙得 2.50 ppm +化合物（IEa) + 1.25 ppm = 80% 化合物（ink) 0.30 ppm =0% 本發明之史賓諾沙得 2.50 ppm +化合物（mk) + 0.30 ppm = 80% 化合物（mg) 0.30 ppm =50% 本發明之史賓諾沙得 2.50 ppm +化合物（mg) + 0.30 ppm = 80% -45 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Μ規格（210X 297公釐）

Claims

402^12 專利申端案第8$1 ROC Paterf|8Appln. ! 10.8228 81^228^ 六、申請專利範圍 Amended Claims in Chinese — EncL I 89—年 5 月 12l~~ϊϋΓ) (Submitted on May 12, 2000) 1.一種供控制動物有害生物之組成物，其包含具有相乘效果的混合物，係由一種或多種史賓諾辛類化合物 (Spinosyns)與至少一種菸鹼酸乙醯膽鹼受體之促動劑 (agonist)或領抗劑(antagonist)混合而成。 2_根據申請專利範圍第丨項的組成物，其係包含比例為介於1:100至100:1的史賓諾辛類化合物與菸鹼酸乙醯膽鹼受體之促動劑或頡抗劑。 3. —種控制動物有害生物的方法，其係包含使用具有相乘效果的史賓諾辛類化合物與至少一種菸鹼酸乙醯膽鹼受體之促動劑或頡抗劑所成混合物作用動物有害生物或其生活環境。 4. 根據申請專利範圍第丨或2項的組成物，其係包含至少一種下列化合物經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

,CH 厂 N^^N-CH3 n-no2 或 (Hig) CH： n^n-ch, T N-NO, S- Cl— N- s-ci—4 I N—1 (Mlh) 8&t59b(9DA\TR> I 裝 —訂 I 線 (請先閲讀背面之注意If項再填寫本頁) 本紙张尺及邋斤】甲_國豕稞竿（〇奶）八4規格（210父297公釐） 402^12 專利申端案第8$1 ROC Paterf|8Appln. ! 10.8228 81^228^ 六、申請專利範圍 Amended Claims in Chinese — EncL I 89—年 5 月 12l~~ϊϋΓ) (Submitted on May 12, 2000) 1.一種供控制動物有害生物之組成物，其包含具有相乘效果的混合物，係由一種或多種史賓諾辛類化合物 (Spinosyns)與至少一種菸鹼酸乙醯膽鹼受體之促動劑 (agonist)或領抗劑(antagonist)混合而成。 2_根據申請專利範圍第丨項的組成物，其係包含比例為介於1:100至100:1的史賓諾辛類化合物與菸鹼酸乙醯膽鹼受體之促動劑或頡抗劑。 3. —種控制動物有害生物的方法，其係包含使用具有相乘效果的史賓諾辛類化合物與至少一種菸鹼酸乙醯膽鹼受體之促動劑或頡抗劑所成混合物作用動物有害生物或其生活環境。 4. 根據申請專利範圍第丨或2項的組成物，其係包含至少一種下列化合物經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

,CH 厂 N^^N-CH3 n-no2 或 (Hig) CH： n^n-ch, T N-NO, S- Cl— N- s-ci—4 I N—1 (Mlh) 8&t59b(9DA\TR> I 裝 —訂 I 線 (請先閲讀背面之注意If項再填寫本頁) 本紙张尺及邋斤】甲_國豕稞竿（〇奶）八4規格（210父297公釐） 402484 A8 Bg C8 D8 六、申請專利範圍或 Cl

Ν c2h5 η CH2-N、/N、 γ CH3 (III i) Ν、 nno. 或 Ν、 CI-</ 1 NH NHCH, 或 (lllk) N. Cl

N NO. CH2-N S Y (III I) N-CN (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝. 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

本紙張尺度逋用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）、11 線