HUE030523T2 - Antibakteriális aminoglikozid analógok - Google Patents

Claims (5)

1. Szabadalmi igénypontok As a í bskt éri á! i s ami non i í k oe ki analá nők <.· ,.·' A'/. kabbi tI} saerkeaet s képk-tü vegyük!

   i vagy sztereokontenn gyögyszerészetileg dibgadhaté sója, ahol Q'. jelentése hidrogén...

   vagy

   kb jelentése hidrogén, adott esetben szobs/btuák arid adod esetben szubazUtuák aratkik adott esetben s/uhsztitnak ciktoalkik adott esetben srubsztbuáh ükloidküdksk adott esetben s/nbekuuák heteroeikiíb adott esetben szabásaiknak heíeroeikbialkík adott esetben srobsndtnák hetenxndk adott esetben snobsethoah heteroardídkik ”i'o--kH)NR.iR -·, hydRo

   vagy

   O', jelentése hiilrocéo. adott esetben s/AshseutuáU aril, adott esetben sznhszütuaít aralkik adott esetben szubsztitoáH eiktoalkb, adott esetben szubsztituált dkioalkdalkd, adott esetben seabsztitoáit hetereseikiiU adott esetben se.ubsztituált heteroeikliíalkib adott esetben s/obssbtüáb heteaxnU. adón esetben veuhsrdtuáll heíeroariiatkib -O ΪΝΐΟίΟ. (CRieRsO^v;,

   vágy

   ahol Rí, R?, R.„ R.*, Rj, R* és Rio inindegyikénck jelentéi egymástól fUggetlcnü! hidrogén vagy CY€«; alkit vagy·' R} és Rj azokkal az atomokkal együtt. amelyekhez kacsolódnak, 4-6 gyűrüatomos heterociklusos gyűrűt képezltetnek, vagy Rí és R> azokkal az atomokkal együtt, amelyekhez kapcsolódnak, 4-6 gyürüatomo* heterociklusos gyűrűt képezhetnek, vagy R, és R* azokkal az atomokkal együtt amelyekhez kapcsolódnak, 4-fo gvürü&amp;tomos vat'hoeiklosos gyűrűt képezhetnek. vagy Sl4 és R* azokkal az atomokkal együtt amelyekhez kacsolódnak, 4-6 győrüaiomos heterociklusos gyűrűt képezhetnek; R,, és R·? mindegyikének jelentése egymástól iöggetlernd hidrogén, hidroxil, amino vagy CrCf. alkil, vagy R* és R; azokkal az atomokkal együtt, amelyekhez kacsolódnak, 4-6 gyürüatomos heterociklusos gyűrűt képezhetnek; R>v jelentése, mindegyik előfordulási helyén egymástól függetlenül hidrogén vagy ntetif; Rí: jelentése mindegyik előfordulási helyen egymásról függetlenül hidrogén, tudroxik ttpmo vagy CVkV alkil; •Rj-s jelentése mindegyik előfordulási helyén egymástól ISggfdédlil hidpxit vágy amino; n értéke mindegyik előfordulási helyén egymástól függetlenül egész szám, amely 0-4; m értéke mindegyik előfordulási helyén egymástól fdggetle.rh.tl egész szám, amely 0-4; és p érteke mtmlegiyft előfordulás! helyé?) egymásról függetlenül egész szárú, amely 1-5, és ahol (i) Qu Cb és Q< közül legalább kettő jelentése hidrogéntől eltérő, és (ti) ha Q; jelentése hidrogén, akkor Q> és Q* közül legalább az egyik jelentése CCNHrNfoíRs·
2. 2, Az 1, igénypont szerinti vegyidet, ahol Rs jelentése hidrogén. I, Az h ^tgy igénypont szerinti vegyrSetyahol Ry jélehlésó iitihdegyik döfonltdést helyén met.il,
3. 4. Az fok igénypontok bármelyike szerinti vegyület, ahol Q; és Q> jelentése hidrogéntől elférő, Ί, -k 4-igénypoiR .skéálit'Wgy ület. ahol 0;, jelentésé hlfetpfo 6. A 4 vagy 5. Igénypont szerinti U'gyüieg ahol Q. jelentése

   ahol R, jcfcméee hidrogén; R; jelentése hidrogén; és R;. jelentése mindegy A előfordulási helyén hklmgén. ? A 6, Igénypont szerinti vegyidet, ahol Q; jelentése

   I. A 4 vagy 5. Igénypont sserimi vegyüld, ahol Qs jelentése-

   ahol Rí jelentése hidrogént és- Rí és R> azokkal a? atomokkal együtt, amelyekbe» kapcsolódnak, 4-6 györöatnmos 'tóerociklusos gyűrűt Képednek. ű. A 4 vagy 5, igénypont szeríml xegvüieh ahol Q< jelentése

   ahol Kijelentése hidrogén; és Rt és R> azokkal az atomokkal együtt, amelyekhez kapcsolódnak, 4-6 gyuröaiomos heterociklusos gyűrűt képeznek. 10. Λ 4 v&amp;gv 5. kény-pont szerinti vegyüld. ahol 0; jelentése

   ahol R ? jelentése hidrogén: és R; és R5 azokkal az atomokkal együtt, amelyekhez kapcsolódnak. 4Ά gyüriü$a*nas ksrlxxskkros gserét képeznek, Π . Λ 4 vagy 5. igénypont szerinti vegyidet, ahol Q» jelentése

   ahol ík jelentőse hidrogén; és R< jelentés* mindegyik előfordulási he lsen hidrogén. I d. A 4 vagy $, igénypont szerinti vegyidet, ahol Qs jelentéae

   ahol R-.> jelentése hidrogén, és R-. jelentése mindegy ik előfordulási helyett hidrogén. 13, A 4-13. igénypontok bármelyike szerinti vegyület. ahol Qy jelentése íCRioRt ^>Ru·. 14. A 13. igénypont szerinti vegyidet. ahol Ki jelentést; mindegyik előfordulási helyén hidrogén. 15. A 14. igénypont ssreríníi vegyPlep ahol R:> jelentése mindegyik elöteduKÉj teiyég hidrogén-; 1C>. A 4'42. igénypontok bármelyike seerinb vegytet. ahol Q-. jelentése adott esete® vértezdvéék cik telki kükik I?. A 4*12. igénypontok báételyÉ# Ikértel wgydlfb Ittál Cfe jelentése adott eseten O'nbsí'timak ketero-nteUlkk 18. A 4. igénypont szerinti vegyiket, amely vegyüfet 0'g.'n hüteM-udd l-ol-atnev.'-ünyvludsosnbunniv^w.inecin, te24-íklroteeti!}te{4-amioo4tt/?ph5droxítetirí}}-sssoottéio; íddteRklrox o propanol}·-1 temmino-téi &amp;>hsdrte temriij-sisomscin; 6' - (ki ebi- pl pe rids n-4- i 1} - 1 o;4ounÍEK>-2(/í'}-hidro.KÍ“i)irürí!nsisomieh's; (V'-CMeti I 'cikiopropíl p 1 --(4 oesdnoAlAi'vhiöroKjAnstirilysoonuclín te'3-Ammm-pmplí'M -N-ammotetelkkfroxPbotmlpsisortem; teMebl-clkkspropil-1 dtembnO'-A/tedteitepnte^-rtetecin; bteletil-plperkibn-M '(temínote^Vhkirox l-propk>m 1 Psssonbeio: te2 4-1 idroxi-ebiM-O-antino-^íftMúdroxi-^ röpte) iP-temdein; do .PH kirox í - propanolp i~| 3onyb?a>2tteltitete-pm>pteiU'SÍs®mielm é'-( ^•'Λίη5θο-ρΓί>ρ5ί)-Ι'{3-3ίνόηο-2(/ί}'ίϊηΐΓϋχ1“ρο.ϊρ)οηϋ)-<.ϊΐ^οιηΐε}η; 6'-(Metibpij>eridio-4"iip i--t,4~ain5ni?"2(.V}-hidfnxi-buiiril}-sisomicin; é:n Metll-eik bpropnp 1 o3'v:eninoA(5!40droxipiropsooii}-sisOf!OC!n; íV-{2-Hidroxi-propanolPI tenn«ote..tehk]rotepropioníip.teomtém: d-( Metií -pipettáin- 4 -Hp i “(.4«am‘mo-2(5’j Ή idő rteprnpk ndteteníkon: író .o44idrosí<4;l.)-'in3nmkn';0-2(5nludn'!xl'-propiorsÍ5 s-sisomicm; b'-(3· Amte-prcgdip k-gtemitktepS'pmdroxi-propténilpteomk'in: 6 '-{ Mebneiklopropsl ρ 1 - {4 - a m i no - 2 (.V } ód o rox í-butinl psisomíelry 6H3-AmtnO'2-hídfexkpTopilVi 43-aTmno~te51phidroxi-prop(oni!)~sismnieUit: é!d2dllüroxkvPílf'dn24ddros>avetii)'-sisomieiru 6M3-Ankino'propílpl-(2-amhíO"etiLí/u!tbnanHdp.sisnoúdo; te 2 4 iidro.xs-pnjpanolPM2ottnino~etíhxuítbnan-ódpMSontk'in; 6'''(^{5>-Hidro^í-pwpaíi<í!}“l”í4-smiríiv2(5)'hjdn;xi"but5rfl)-sjsomícfn; Cí’-i 2-d iidruxi»)fiU}“ I ~i 2 -atnhKí-eüíszolfensmy Vsi$xamkkn, 6HMsiH"#rims*y-amino-eiktob«?il}y-H-ankm>'2(^>hyn>xM)uiimKysonucm; 6!"(2--Hklfo>bi'vnüí''!. k''kkdrs>xkpüT<.kkkf^3'y'-scctk)'-Msomii,.i?K 6’k iMSkfrox M-am;no-kodÍV-t -{Λ-hidnry-pirrolidinA-il-aeitiIVsicom-cin; k'oklolU'O'iklopropUok-Okodmximootidkoj-ioocoUk-í.ioookcHU *V~(2 - Viídroxketi s V M 3 dkdíoxkazeUdirsA·-! oxvekrpskmmk'ks; 6!k kktü-k! - hí<iroxi-3ormk lantinO'Cík lobuüí)- \ -pl-amha A^y^hkkoxkbuiin \ s-tfkmnkem'. b<'k3-Amiao-prcHk!vk'-kkkkdmxl'|kmkidín-3-'s)--accssh-xisosnkki: 6' -(Meti1'CÍkíoprop'k >- 1 ~{J-hjdroxkpirmiidsn- > ü-acetíi húsom ka a; (V-r2"Mödrxxx5-3~avnkío~pfop!Í)-s 4 í'hkífoxkp5m'ilídk'5'-3-il-ac£‘td)-iíb<ank's?!; 6ik.2~AnknO'propUF lkkmroln{o2ik)“hklroxi“huPrk)'Sísoío?csn; kXMcdkpkroUdmkM]}·· l-H”&amp;misokíí5í4udro>k4>uUfii}'$isí«mcí«; 6M S-Amino-propilV = H'3vkyroxi^2eíidinkkU'aceíÜ>'íds«rnicin; d'k kAromopmmikk'U - h i drox > - ' ixmi oo -c i k i o Púk Pacot i km mom se m; 6:'kMekioV<íf^:r.m-'íaikaomikíohaUI}4o;3-'amini.s-2(5'>'hkkuxi''prop5oaü)'SÍsomicín; é:o'Motkoroov:kooooaa>ckd<>buu!rk'l idtkinmkkoookaocikíolxíkkumüi pskoa-iua: íV-(AHklroxi-ediH ( I diídroxK?-andnn-tíkybuiií-&amp;ceül)~sÍ5tfiroicin; 6''-k1ekkkkk>propüd'k.2'kaAí?idkv3'öi)'-2-hKÍroxkaceki}mhí(mkiíK 6^{klenkoo:o?;o>%í.oeoka)mikajbind í'-okopaoeudsn· 3ok--2..hóio.sxk;K:eob-'SÍxoooi::in; é’-(2-f·) kiroxked ÍV1A 2~i ;uaddm-k > 0 kS-hkiraxi-aceii !}-si?oívik m: 6H3-AroinO'propdMk2kazetkíko3diK2-dbdroxKiee?0ymÉxomk;m; 6’d MetU”írííHxX“3-asitHrso-ciklohuiij>~1~{3~hkiroxi-pirfoi|Íd!}i-3-H"ííccün~sison'5lcín; 6'o2dddroxo3oovkaiHprópo}m*(2dazokdsnOoh''2“h;drox!'-acvúk'OíxoosIckK vagy ^-(Metiko-andaa-kliidroxi-csKlobutin· I · {2 ·< azeUdin-jMI) -2- htdrox Pácét? IHisomtcsp, kk ·\ 1-3. igénypontok bármelyike szériák; vegyidéi, &amp;lu>! Qs #s Q? jelentése h id rogenti 3e! iérö>
4. 20. A i*>. igénypont szerinti vegyidet akid Q·: jelentése hidrogén. 1!,..-Át. 1-3. ffénypontok Mnpefyike szerinti vegyidet;. áltól -¾ é§ 1¾ je§pf#ke isi drogé ntől e I térő - 22. Λ 21. igénypont szerinti vegyidet. ahol Q\ jelentése hidrogén.
5. 23. Gyógyszerkészítmény. amely egy. az 1-22, igénypontok bármelyike szerinti vegyületet vagy sztereoizonterét. gyógyszerészeti leg elfogadható sóját és gyógyszerészeti leg elfogadható hordozót, htgítószert vagy segédanyagot tartalmaz. 2.4. A 1-22. igénypontok bármelyike szerinti vegyületet vagy a 23. igénypont szerinti készítmény bakteriális fertőzés kezelésében történő alkalmazásra egy Ilyen kezelési igénylő emlősnél. 25, Λ 4. igénypont szerinti vegpleg ámeiy vegplgi é ŐH2-hidrők^ttil^4r(4“gfi)pő* , -2 (S) -h í dtvsa -b« t n s I >- s s som lem