HRP20230340T1 - 1-h-pirolo[2,3-c]piridin-7(6h)-oni i pirazolo[3,4-c]piridin-7(6h)-oni kao inhibitori bet proteina - Google Patents

1-h-pirolo[2,3-c]piridin-7(6h)-oni i pirazolo[3,4-c]piridin-7(6h)-oni kao inhibitori bet proteina Download PDF

Info

Publication number
HRP20230340T1
HRP20230340T1 HRP20230340TT HRP20230340T HRP20230340T1 HR P20230340 T1 HRP20230340 T1 HR P20230340T1 HR P20230340T T HRP20230340T T HR P20230340TT HR P20230340 T HRP20230340 T HR P20230340T HR P20230340 T1 HRP20230340 T1 HR P20230340T1
Authority
HR
Croatia
Prior art keywords
dihydro
methyl
oxo
pyridin
pyrrolo
Prior art date
Application number
HRP20230340TT
Other languages
English (en)
Inventor
Andrew P. Combs
Thomas P. Maduskuie
Nikoo Falahatpisheh
Original Assignee
Incyte Holdings Corporation
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Incyte Holdings Corporation filed Critical Incyte Holdings Corporation
Publication of HRP20230340T1 publication Critical patent/HRP20230340T1/hr

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00ย -ย C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00ย -ย C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/538—1,4-Oxazines, e.g. morpholine ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A61K31/542—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/545—Compounds containing 5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] octane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. cephalosporins, cefaclor, or cephalexine
    • A61K31/546—Compounds containing 5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] octane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. cephalosporins, cefaclor, or cephalexine containing further heterocyclic rings, e.g. cephalothin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
    • A61K31/7052—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
    • A61K31/706—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00ย -ย A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
    • A61P31/22—Antivirals for DNA viruses for herpes viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00ย -ย A61K41/00

Claims (14)

1. Inhibitor BET proteina, naznaฤen time, da je za uporabu u lijeฤenju proliferativne bolesti, pri ฤemu se inhibitor BET proteina daje u kombinaciji s jednim ili viลกe dodatnih terapijskih sredstava, gdje: (a) inhibitor BET proteina se bira od sljedeฤ‡ih: 8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2-fenil-1H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-etil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2-piridin-2-il-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on 2,2,2-trifluoroacetat; 2-ciklopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-etil-4-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-6-metoksi-4-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; [2-izopropil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-2,3-dihidro-4H-1,4-benzoksazin-4-il]octena kiselina; 2-[2-izopropil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-2,3-dihidro-4H-1,4-benzoksazin-4-il]-N-metilacetamid; 2-[2-izopropil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-2,3-dihidro-4H-1,4-benzoksazin-4-il]acetamid; 2-izopropil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-4-[2-(4-metilpiperazin-1-il)-2-oksoetil]-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4- il)-4-(piridin-4-ilmetil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2,4-diizopropil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin- 4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-karbonitril; 2-izopropil-4-metil-8-(6-metil-7-okso-6, 7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)- 3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-karbonitril; 2-izopropil-4-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-karboksamid; 2-izopropil-N-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6 -karboksamid; 2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6-nitro- 2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 4-(2-izopropil-6-metoksi-4-metil-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-8-il)-6-metil- 1,6-dihidro-7H-pirolo[2,3-c]piridin-7-on; 2-ciklopropil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2-fenil-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-(2-kloro-4-fluorofenil)-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirazolo[3,4-c]piridin-4- il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-metoksi-2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4- il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-metoksi-2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirazolo[3,4-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)spiro[1,4-benzoksazin- 2,1'-ciklopropan]-3(4H)-on; 2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4- benzoksazin-3(4H)-on; 3,3-dimetil-5-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3,4- dihidrokinoksalin-2(1H)-on; 2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6- (morfolin-4-ilkarbonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-N,N-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-karboksamid; 2-ciklopentil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(hidroksimetil)-2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4 -il)-2H-1,4-benzoksazin-3( 4H)-on; 2-izopropil-6-(metoksimetil)-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(aminometil)-2-izopropil-8-(6-metiI-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; N-{[2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3- okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-il]metil} etansulfonamid; N-{[2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-il]metil}acetamid; 2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso- 3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-karboksamid; 2-ciklopentil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirazolo[3,4-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3 (4H)-on; 6-(2-furil)-2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4- il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6- (metilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6- (metilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6-(metilsulfonil)-2-fenil-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-4-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)- 6-(metilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-(2-hidroksietil)-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6- (metilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-acetil-2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)- 2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(1-hidroksietil)-2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(etilsulfonil)-2-izopropil-8 -(6-metil- 7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-6-(izopropilsulfonil)-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 4-(ciklopropilmetil)-2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6-(metilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 4-etil-2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6- (metilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(etilsulfonil)-2-izopropil-4-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-6-(izopropilsulfonil)-4-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H- pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6-(metilsulfonil)spiro[1,4-benzoksazin-2,1'-ciklopropan]-3(4H)-on; 3,3-dimetil-5-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-7- (metilsulfonil)-3,4-dihidrokinoksalin-2(1H)-on; 8'-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6'-(metilsulfonil)-1',4'-dihidro-3'H-spiro[ciklopentan-1,2'-kinoksalin]-3'-on; (3S)-3-izopropil-5-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-7- (metilsulfonil)-3,4-dihidrokinoksalin-2(1H)-on; (3R)-3-izopropil-5-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-7- (metilsulfonil)-3,4-dihidrokinoksalin-2(1H)-on; 8'-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6'-(metilsulfonil)-1',4'-dihidro-3'H-spiro[ciklobutan-1,2'-kinoksalin]-3'-on; 4-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6- (metilsulfonil)spiro[1,4-benzoksazin-2,1'-ciklopropan]-3(4H)-on; 8'-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6'-(metilsulfonil)-1',4'-dihidro-3'H-spiro[cikloheksan-1,2'-kinoksalin]-3'-on; 8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirazolo[3,4-c]piridin-4-il)-6- (metilsulfonil)spiro[1,4-benzoksazin-2,1'-ciklopropan]-3(4H)-on; 4-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirazolo[3,4-c]piridin-4-il)-6- (metilsulfonil)spiro[1,4-benzoksazin-2,1'-ciklopropan]-3(4H)-on; 2-izopropil-N,N-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-sulfonamid; 2-izopropil-N-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)- 3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-sulfonamid; N,N,2,2,4-pentametil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4- il)-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-sulfonamid; N,N,2,2-tetrametil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)- 3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-sulfonamid; 2-izopropil-N,N,4-trimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-sulfonamid; 2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6- (piperidin-1-ilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2,2,4-trimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6- (piperidin-1-ilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; N-izopropil-2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-sulfonamid; 2,2,4-trimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6- (metilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(etilsulfonil)-2,2,4-trimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c)piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(izopropilsulfonil)-2,2,4-trimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(etilsulfonil)-2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(izopropilsulfonil)-2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-acetil-2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(1-hidroksietil)-2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-acetil-2,2,4-trimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(1-hidroksietil)-2,2,4-trimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; i 2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirazolo[3,4-c]piridin-4-il)-6- (metilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; ili farmaceutski prihvatljiva sol od bilo kojega od predstojeฤ‡ih; i (b) jedan ili viลกe dodatnih terapijskih sredstava su JAK inhibitor, inhibitor Pim kinaze, inhibitor PI3 kinaze, MEK inhibitor, inhibitor o ciklinu ovisne kinaze, b-RAF inhibitor, mTOR inhibitor, inhibitor proteazoma, HDAC inhibitor, inhibitor metil transferaze DNA, deksametazon, melfalan, ili imunomodulator, pri ฤemu navedeni JAK inhibitor je tofacitinib, baricitinib, CYT387, GLPG0634, lestaurtinib, pakritinib, TG101348, ili JAK1-selektivni inhibitor.
2. Kombinacija inhibitora BET proteina i jednog ili viลกe dodatnih terapijskih sredstava, naznaฤena time, da je za uporabu u lijeฤenju proliferativne bolesti, pri ฤemu: a) inhibitor BET proteina se bira od sljedeฤ‡ih: 8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2-fenil-1H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-etil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2-piridin-2-il-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on 2,2,2-trifluoroacetat; 2-ciklopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-etil-4-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-6-metoksi-4-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; [2-izopropil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-2,3-dihidro-4H-1,4-benzoksazin-4-il]octena kiselina; 2-[2-izopropil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-2,3-dihidro-4H-1,4-benzoksazin-4-il]-N-metilacetamid; 2-[2-izopropil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-2,3-dihidro-4H-1,4-benzoksazin-4-il]acetamid; 2-izopropil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-4-[2-(4-metilpiperazin-1-il)-2-oksoetil]-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4- il)-4-(piridin-4-ilmetil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2,4-diizopropil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin- 4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-karbonitril; 2-izopropil-4-metil-8-(6-metil-7-okso-6, 7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)- 3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-karbonitril; 2-izopropil-4-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-karboksamid; 2-izopropil-N-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6 -karboksamid; 2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6-nitro- 2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 4-(2-izopropil-6-metoksi-4-metil-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-8-il)-6-metil- 1,6-dihidro-7H-pirolo[2,3-c]piridin-7-on; 2-ciklopropil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2-fenil-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-(2-kloro-4-fluorofenil)-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirazolo[3,4-c]piridin-4- il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-metoksi-2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4- il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-metoksi-2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirazolo[3,4-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)spiro[1,4-benzoksazin- 2,1'-ciklopropan]-3(4H)-on; 2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4- benzoksazin-3(4H)-on; 3,3-dimetil-5-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3,4- dihidrokinoksalin-2(1H)-on; 2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6- (morfolin-4-ilkarbonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-N,N-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-karboksamid; 2-ciklopentil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(hidroksimetil)-2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4 -il)-2H-1,4-benzoksazin-3( 4H)-on; 2-izopropil-6-(metoksimetil)-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(aminometil)-2-izopropil-8-(6-metiI-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; N-{[2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3- okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-il]metil} etansulfonamid; N-{[2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-il]metil}acetamid; 2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso- 3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-karboksamid; 2-ciklopentil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirazolo[3,4-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3 (4H)-on; 6-(2-furil)-2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4- il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6- (metilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6- (metilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6-(metilsulfonil)-2-fenil-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-4-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)- 6-(metilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-(2-hidroksietil)-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6- (metilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-acetil-2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)- 2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(1-hidroksietil)-2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(etilsulfonil)-2-izopropil-8 -(6-metil- 7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-6-(izopropilsulfonil)-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 4-(ciklopropilmetil)-2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6-(metilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 4-etil-2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6- (metilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(etilsulfonil)-2-izopropil-4-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-6-(izopropilsulfonil)-4-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H- pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6-(metilsulfonil)spiro[1,4-benzoksazin-2,1'-ciklopropan]-3(4H)-on; 3,3-dimetil-5-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-7- (metilsulfonil)-3,4-dihidrokinoksalin-2(1H)-on; 8'-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6'-(metilsulfonil)-1',4'-dihidro-3'H-spiro[ciklopentan-1,2'-kinoksalin]-3'-on; (3S)-3-izopropil-5-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-7- (metilsulfonil)-3,4-dihidrokinoksalin-2(1H)-on; (3R)-3-izopropil-5-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-7- (metilsulfonil)-3,4-dihidrokinoksalin-2(1H)-on; 8'-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6'-(metilsulfonil)-1',4'-dihidro-3'H-spiro[ciklobutan-1,2'-kinoksalin]-3'-on; 4-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6- (metilsulfonil)spiro[1,4-benzoksazin-2,1'-ciklopropan]-3(4H)-on; 8'-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6'-(metilsulfonil)-1',4'-dihidro-3'H-spiro[cikloheksan-1,2'-kinoksalin]-3'-on; 8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirazolo[3,4-c]piridin-4-il)-6- (metilsulfonil)spiro[1,4-benzoksazin-2,1'-ciklopropan]-3(4H)-on; 4-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirazolo[3,4-c]piridin-4-il)-6- (metilsulfonil)spiro[1,4-benzoksazin-2,1'-ciklopropan]-3(4H)-on; 2-izopropil-N,N-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-sulfonamid; 2-izopropil-N-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)- 3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-sulfonamid; N,N,2,2,4-pentametil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4- il)-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-sulfonamid; N,N,2,2-tetrametil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)- 3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-sulfonamid; 2-izopropil-N,N,4-trimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-sulfonamid; 2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6- (piperidin-1-ilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2,2,4-trimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6- (piperidin-1-ilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; N-izopropil-2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-sulfonamid; 2,2,4-trimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6- (metilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(etilsulfonil)-2,2,4-trimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c)piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(izopropilsulfonil)-2,2,4-trimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(etilsulfonil)-2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(izopropilsulfonil)-2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-acetil-2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(1-hidroksietil)-2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-acetil-2,2,4-trimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(1-hidroksietil)-2,2,4-trimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; i 2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirazolo[3,4-c]piridin-4-il)-6- (metilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; ili farmaceutski prihvatljiva sol od bilo kojega od predstojeฤ‡ih; i b) jedan ili viลกe dodatnih terapijskih sredstava su JAK inhibitor, inhibitor Pim kinaze, inhibitor PI3 kinaze, MEK inhibitor, inhibitor o ciklinu ovisne kinaze, b-RAF inhibitor, mTOR inhibitor, inhibitor proteazoma, HDAC inhibitor, inhibitor metil transferaze DNA, deksametazon, melfalan, ili imunomodulator, pri ฤemu navedeni JAK inhibitor je tofacitinib, baricitinib, CYT387, GLPG0634, lestaurtinib, pakritinib, TG101348, ili JAK1-selektivni inhibitor.
3. Terapijsko sredstvo, naznaฤeno time, da je za uporabu u lijeฤenju proliferativne bolesti, pri ฤemu se terapijsko sredstvo daje u kombinaciji s inhibitorom BET proteina, gdje: a) inhibitor BET proteina se bira od sljedeฤ‡ih: 8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2-fenil-1H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-etil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2-piridin-2-il-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on 2,2,2-trifluoroacetat; 2-ciklopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-etil-4-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-6-metoksi-4-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; [2-izopropil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-2,3-dihidro-4H-1,4-benzoksazin-4-il]octena kiselina; 2-[2-izopropil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-2,3-dihidro-4H-1,4-benzoksazin-4-il]-N-metilacetamid; 2-[2-izopropil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-2,3-dihidro-4H-1,4-benzoksazin-4-il]acetamid; 2-izopropil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-4-[2-(4-metilpiperazin-1-il)-2-oksoetil]-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4- il)-4-(piridin-4-ilmetil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2,4-diizopropil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin- 4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-karbonitril; 2-izopropil-4-metil-8-(6-metil-7-okso-6, 7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)- 3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-karbonitril; 2-izopropil-4-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-karboksamid; 2-izopropil-N-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6 -karboksamid; 2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6-nitro- 2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 4-(2-izopropil-6-metoksi-4-metil-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-8-il)-6-metil- 1,6-dihidro-7H-pirolo[2,3-c]piridin-7-on; 2-ciklopropil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2-fenil-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-(2-kloro-4-fluorofenil)-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirazolo[3,4-c]piridin-4- il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-metoksi-2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4- il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-metoksi-2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirazolo[3,4-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)spiro[1,4-benzoksazin- 2,1'-ciklopropan]-3(4H)-on; 2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4- benzoksazin-3(4H)-on; 3,3-dimetil-5-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3,4- dihidrokinoksalin-2(1H)-on; 2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6- (morfolin-4-ilkarbonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-N,N-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-karboksamid; 2-ciklopentil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(hidroksimetil)-2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4 -il)-2H-1,4-benzoksazin-3( 4H)-on; 2-izopropil-6-(metoksimetil)-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(aminometil)-2-izopropil-8-(6-metiI-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; N-{[2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3- okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-il]metil} etansulfonamid; N-{[2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-il]metil}acetamid; 2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso- 3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-karboksamid; 2-ciklopentil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirazolo[3,4-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3 (4H)-on; 6-(2-furil)-2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4- il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6- (metilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6- (metilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6-(metilsulfonil)-2-fenil-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-4-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)- 6-(metilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-(2-hidroksietil)-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6- (metilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-acetil-2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)- 2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(1-hidroksietil)-2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(etilsulfonil)-2-izopropil-8 -(6-metil- 7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-6-(izopropilsulfonil)-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 4-(ciklopropilmetil)-2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6-(metilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 4-etil-2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6- (metilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(etilsulfonil)-2-izopropil-4-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-6-(izopropilsulfonil)-4-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H- pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6-(metilsulfonil)spiro[1,4-benzoksazin-2,1'-ciklopropan]-3(4H)-on; 3,3-dimetil-5-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-7- (metilsulfonil)-3,4-dihidrokinoksalin-2(1H)-on; 8'-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6'-(metilsulfonil)-1',4'-dihidro-3'H-spiro[ciklopentan-1,2'-kinoksalin]-3'-on; (3S)-3-izopropil-5-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-7- (metilsulfonil)-3,4-dihidrokinoksalin-2(1H)-on; (3R)-3-izopropil-5-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-7- (metilsulfonil)-3,4-dihidrokinoksalin-2(1H)-on; 8'-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6'-(metilsulfonil)-1',4'-dihidro-3'H-spiro[ciklobutan-1,2'-kinoksalin]-3'-on; 4-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6- (metilsulfonil)spiro[1,4-benzoksazin-2,1'-ciklopropan]-3(4H)-on; 8'-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6'-(metilsulfonil)-1',4'-dihidro-3'H-spiro[cikloheksan-1,2'-kinoksalin]-3'-on; 8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirazolo[3,4-c]piridin-4-il)-6- (metilsulfonil)spiro[1,4-benzoksazin-2,1'-ciklopropan]-3(4H)-on; 4-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirazolo[3,4-c]piridin-4-il)-6- (metilsulfonil)spiro[1,4-benzoksazin-2,1'-ciklopropan]-3(4H)-on; 2-izopropil-N,N-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-sulfonamid; 2-izopropil-N-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)- 3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-sulfonamid; N,N,2,2,4-pentametil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4- il)-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-sulfonamid; N,N,2,2-tetrametil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)- 3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-sulfonamid; 2-izopropil-N,N,4-trimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-sulfonamid; 2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6- (piperidin-1-ilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2,2,4-trimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6- (piperidin-1-ilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; N-izopropil-2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-sulfonamid; 2,2,4-trimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6- (metilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(etilsulfonil)-2,2,4-trimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c)piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(izopropilsulfonil)-2,2,4-trimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(etilsulfonil)-2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(izopropilsulfonil)-2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-acetil-2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(1-hidroksietil)-2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-acetil-2,2,4-trimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(1-hidroksietil)-2,2,4-trimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; i 2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirazolo[3,4-c]piridin-4-il)-6- (metilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; ili farmaceutski prihvatljiva sol od bilo kojega od predstojeฤ‡ih; i b) jedan ili viลกe dodatnih terapijskih sredstava su JAK inhibitor, inhibitor Pim kinaze, inhibitor PI3 kinaze, MEK inhibitor, inhibitor o ciklinu ovisne kinaze, b-RAF inhibitor, mTOR inhibitor, inhibitor proteazoma, HDAC inhibitor, inhibitor metil transferaze DNA, deksametazon, melfalan, ili imunomodulator, pri ฤemu navedeni JAK inhibitor je tofacitinib, baricitinib, CYT387, GLPG0634, lestaurtinib, pakritinib, TG101348, ili JAK1-selektivni inhibitor.
4. Inhibitor BET proteina prema patentnom zahtjevu 1, ili kombinacija inhibitora BET protein i dodatnog terapijskog sredstva prema patentnom zahtjevu 2, ili terapijsko sredstvo prema patentnom zahtjevu 3, naznaฤeni time, da navedeni inhibitor BET proteina je 2,2,4-trimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6-(metilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on, i njegove farmaceutski prihvatljive soli.
5. Inhibitor BET proteina prema bilo kojem od patentnih zahtjeva 1 i 4, ili kombinacija inhibitora BET proteina i dodatnog terapijskog sredstva prema bilo kojem od patentnih zahtjeva 2 i 4, ili terapijsko sredstvo prema bilo kojem od patentnih zahtjeva 3 i 4, naznaฤeni time, da se navedeno terapijsko sredstvo i navedeni inhibitor BET proteina daju istovremeno.
6. Inhibitor BET proteina prema bilo kojem od patentnih zahtjeva 1 i 4, ili kombinacija inhibitora BET proteina i dodatnog terapijskog sredstva prema bilo kojem od patentnih zahtjeva 2 i 4, ili terapijsko sredstvo prema bilo kojem od patentnih zahtjeva 3 i 4, naznaฤeni time, da se navedeno terapijsko sredstvo i navedeni inhibitor BET proteina daju uzastopno.
7. Inhibitor BET proteina, naznaฤen time, da je za uporabu u lijeฤenju raka, pri ฤemu se inhibitor BET proteina daje u kombinaciji s kemoterapeutskim sredstvom, gdje se navedeni inhibitor BET proteina bira od sljedeฤ‡ih: 8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2-fenil-1H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-etil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2-piridin-2-il-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on 2,2,2-trifluoroacetat; 2-ciklopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-etil-4-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-6-metoksi-4-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; [2-izopropil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-2,3-dihidro-4H-1,4-benzoksazin-4-il]octena kiselina; 2-[2-izopropil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-2,3-dihidro-4H-1,4-benzoksazin-4-il]-N-metilacetamid; 2-[2-izopropil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-2,3-dihidro-4H-1,4-benzoksazin-4-il]acetamid; 2-izopropil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-4-[2-(4-metilpiperazin-1-il)-2-oksoetil]-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4- il)-4-(piridin-4-ilmetil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2,4-diizopropil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin- 4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-karbonitril; 2-izopropil-4-metil-8-(6-metil-7-okso-6, 7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)- 3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-karbonitril; 2-izopropil-4-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-karboksamid; 2-izopropil-N-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6 -karboksamid; 2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6-nitro- 2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 4-(2-izopropil-6-metoksi-4-metil-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-8-il)-6-metil- 1,6-dihidro-7H-pirolo[2,3-c]piridin-7-on; 2-ciklopropil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2-fenil-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-(2-kloro-4-fluorofenil)-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirazolo[3,4-c]piridin-4- il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-metoksi-2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4- il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-metoksi-2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirazolo[3,4-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)spiro[1,4-benzoksazin- 2,1'-ciklopropan]-3(4H)-on; 2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4- benzoksazin-3(4H)-on; 3,3-dimetil-5-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3,4- dihidrokinoksalin-2(1H)-on; 2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6- (morfolin-4-ilkarbonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-N,N-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-karboksamid; 2-ciklopentil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(hidroksimetil)-2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4 -il)-2H-1,4-benzoksazin-3( 4H)-on; 2-izopropil-6-(metoksimetil)-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(aminometil)-2-izopropil-8-(6-metiI-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; N-{[2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3- okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-il]metil} etansulfonamid; N-{[2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-il]metil}acetamid; 2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso- 3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-karboksamid; 2-ciklopentil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirazolo[3,4-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3 (4H)-on; 6-(2-furil)-2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4- il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6- (metilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6- (metilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6-(metilsulfonil)-2-fenil-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-4-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)- 6-(metilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-(2-hidroksietil)-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6- (metilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-acetil-2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)- 2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(1-hidroksietil)-2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(etilsulfonil)-2-izopropil-8 -(6-metil- 7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-6-(izopropilsulfonil)-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 4-(ciklopropilmetil)-2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6-(metilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 4-etil-2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6- (metilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(etilsulfonil)-2-izopropil-4-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-6-(izopropilsulfonil)-4-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H- pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6-(metilsulfonil)spiro[1,4-benzoksazin-2,1'-ciklopropan]-3(4H)-on; 3,3-dimetil-5-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-7- (metilsulfonil)-3,4-dihidrokinoksalin-2(1H)-on; 8'-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6'-(metilsulfonil)-1',4'-dihidro-3'H-spiro[ciklopentan-1,2'-kinoksalin]-3'-on; (3S)-3-izopropil-5-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-7- (metilsulfonil)-3,4-dihidrokinoksalin-2(1H)-on; (3R)-3-izopropil-5-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-7- (metilsulfonil)-3,4-dihidrokinoksalin-2(1H)-on; 8'-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6'-(metilsulfonil)-1',4'-dihidro-3'H-spiro[ciklobutan-1,2'-kinoksalin]-3'-on; 4-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6- (metilsulfonil)spiro[1,4-benzoksazin-2,1'-ciklopropan]-3(4H)-on; 8'-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6'-(metilsulfonil)-1',4'-dihidro-3'H-spiro[cikloheksan-1,2'-kinoksalin]-3'-on; 8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirazolo[3,4-c]piridin-4-il)-6- (metilsulfonil)spiro[1,4-benzoksazin-2,1'-ciklopropan]-3(4H)-on; 4-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirazolo[3,4-c]piridin-4-il)-6- (metilsulfonil)spiro[1,4-benzoksazin-2,1'-ciklopropan]-3(4H)-on; 2-izopropil-N,N-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-sulfonamid; 2-izopropil-N-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)- 3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-sulfonamid; N,N,2,2,4-pentametil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4- il)-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-sulfonamid; N,N,2,2-tetrametil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)- 3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-sulfonamid; 2-izopropil-N,N,4-trimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-sulfonamid; 2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6- (piperidin-1-ilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2,2,4-trimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6- (piperidin-1-ilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; N-izopropil-2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-sulfonamid; 2,2,4-trimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6- (metilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(etilsulfonil)-2,2,4-trimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c)piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(izopropilsulfonil)-2,2,4-trimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(etilsulfonil)-2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(izopropilsulfonil)-2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-acetil-2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(1-hidroksietil)-2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-acetil-2,2,4-trimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(1-hidroksietil)-2,2,4-trimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; i 2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirazolo[3,4-c]piridin-4-il)-6- (metilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; ili farmaceutski prihvatljiva sol od bilo kojega od predstojeฤ‡ih; pri ฤemu se navedeno kemoterapeutsko sredstvo bira od sljedeฤ‡ih: abareliks, aldesleukin, alemtuzumab, alitretinoin, alopurinol, altretamin, anastrozol, arsenski trioksid, asparaginaza, azacitidin, bevacizumab, beksaroten, bleomicin, bortezombi, bortezomib, intravenozni busulfan, oralni busulfan, kalusteron, kapecitabin, karboplatin, karmustin, cetuksimab, klorambucil, cisplatin, kladribin, klofarabin, ciklofosfamid, citarabin, dakarbazin, daktinomicin, dalteparin natrij, dasatinib, daunorubicin, decitabin, denileukin, denileukin diftitoks, deksrazoksan, docetaksel, doksorubicin, dromostanolon propionat, ekulizumab, epirubicin, erlotinib, estramustin, etopozid fosfat, etopozid, eksemestan, fentanil citrat, filgrastim, floksuridin, fludarabin, fluorouracil, fulvestrant, gefitinib, gemcitabin, gemtuzumab ozogamicin, goserelin acetat, histrelin acetat, ibritumomab tiuksetan, idarubicin, ifosfamid, imatinib mesilat, interferon alfa 2a, irinotekan, lapatinib ditosilat, lenalidomid, letrozol, leukovorin, leuprolid acetat, levamisol, lomustin, mekloretamin, megestrol acetat, melfalan, merkaptopurin, metotreksat, metoksalen, mitomicin C, mitotan, mitoksantron, nandrolon fenpropionat, nelarabin, nofetumomab, oksaliplatin, paklitaksel, pamidronat, panitumumab, pegaspargas, pegfilgrastim, pemetreksed dinatrij, pentostatin, pipobroman, plikamicin, prokarbazin, kvinakrin, rasburikaza, rituksimab, sorafenib, streptozocin, sunitinib, sunitinib maleat, tamoksifen, temozolomid, tenipozid, testolakton, talidomid, tiogvanin, tiotepa, topotekan, toremifen, tositumomab, trastuzumab, tretinoin, uracil mustard, valrubicin, vinblastin, vinkristin, vinorelbin, vorinostat, i zoledronat.
8. Kombinacija inhibitora BET proteina i kemoterapeutskog sredstva, naznaฤena time, da je za uporabu u lijeฤenju raka, pri ฤemu se navedeni inhibitor BET proteina bira od sljedeฤ‡ih: 8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2-fenil-1H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-etil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2-piridin-2-il-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on 2,2,2-trifluoroacetat; 2-ciklopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-etil-4-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-6-metoksi-4-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; [2-izopropil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-2,3-dihidro-4H-1,4-benzoksazin-4-il]octena kiselina; 2-[2-izopropil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-2,3-dihidro-4H-1,4-benzoksazin-4-il]-N-metilacetamid; 2-[2-izopropil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-2,3-dihidro-4H-1,4-benzoksazin-4-il]acetamid; 2-izopropil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-4-[2-(4-metilpiperazin-1-il)-2-oksoetil]-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4- il)-4-(piridin-4-ilmetil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2,4-diizopropil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin- 4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-karbonitril; 2-izopropil-4-metil-8-(6-metil-7-okso-6, 7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)- 3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-karbonitril; 2-izopropil-4-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-karboksamid; 2-izopropil-N-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6 -karboksamid; 2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6-nitro- 2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 4-(2-izopropil-6-metoksi-4-metil-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-8-il)-6-metil- 1,6-dihidro-7H-pirolo[2,3-c]piridin-7-on; 2-ciklopropil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2-fenil-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-(2-kloro-4-fluorofenil)-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirazolo[3,4-c]piridin-4- il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-metoksi-2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4- il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-metoksi-2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirazolo[3,4-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)spiro[1,4-benzoksazin- 2,1'-ciklopropan]-3(4H)-on; 2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4- benzoksazin-3(4H)-on; 3,3-dimetil-5-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3,4- dihidrokinoksalin-2(1H)-on; 2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6- (morfolin-4-ilkarbonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-N,N-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-karboksamid; 2-ciklopentil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(hidroksimetil)-2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4 -il)-2H-1,4-benzoksazin-3( 4H)-on; 2-izopropil-6-(metoksimetil)-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(aminometil)-2-izopropil-8-(6-metiI-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; N-{[2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3- okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-il]metil} etansulfonamid; N-{[2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-il]metil}acetamid; 2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso- 3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-karboksamid; 2-ciklopentil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirazolo[3,4-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3 (4H)-on; 6-(2-furil)-2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4- il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6- (metilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6- (metilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6-(metilsulfonil)-2-fenil-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-4-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)- 6-(metilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-(2-hidroksietil)-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6- (metilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-acetil-2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)- 2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(1-hidroksietil)-2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(etilsulfonil)-2-izopropil-8 -(6-metil- 7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-6-(izopropilsulfonil)-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 4-(ciklopropilmetil)-2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6-(metilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 4-etil-2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6- (metilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(etilsulfonil)-2-izopropil-4-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-6-(izopropilsulfonil)-4-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H- pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6-(metilsulfonil)spiro[1,4-benzoksazin-2,1'-ciklopropan]-3(4H)-on; 3,3-dimetil-5-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-7- (metilsulfonil)-3,4-dihidrokinoksalin-2(1H)-on; 8'-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6'-(metilsulfonil)-1',4'-dihidro-3'H-spiro[ciklopentan-1,2'-kinoksalin]-3'-on; (3S)-3-izopropil-5-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-7- (metilsulfonil)-3,4-dihidrokinoksalin-2(1H)-on; (3R)-3-izopropil-5-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-7- (metilsulfonil)-3,4-dihidrokinoksalin-2(1H)-on; 8'-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6'-(metilsulfonil)-1',4'-dihidro-3'H-spiro[ciklobutan-1,2'-kinoksalin]-3'-on; 4-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6- (metilsulfonil)spiro[1,4-benzoksazin-2,1'-ciklopropan]-3(4H)-on; 8'-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6'-(metilsulfonil)-1',4'-dihidro-3'H-spiro[cikloheksan-1,2'-kinoksalin]-3'-on; 8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirazolo[3,4-c]piridin-4-il)-6- (metilsulfonil)spiro[1,4-benzoksazin-2,1'-ciklopropan]-3(4H)-on; 4-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirazolo[3,4-c]piridin-4-il)-6- (metilsulfonil)spiro[1,4-benzoksazin-2,1'-ciklopropan]-3(4H)-on; 2-izopropil-N,N-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-sulfonamid; 2-izopropil-N-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)- 3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-sulfonamid; N,N,2,2,4-pentametil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4- il)-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-sulfonamid; N,N,2,2-tetrametil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)- 3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-sulfonamid; 2-izopropil-N,N,4-trimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-sulfonamid; 2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6- (piperidin-1-ilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2,2,4-trimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6- (piperidin-1-ilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; N-izopropil-2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-sulfonamid; 2,2,4-trimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6- (metilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(etilsulfonil)-2,2,4-trimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c)piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(izopropilsulfonil)-2,2,4-trimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(etilsulfonil)-2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(izopropilsulfonil)-2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-acetil-2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(1-hidroksietil)-2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-acetil-2,2,4-trimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(1-hidroksietil)-2,2,4-trimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; i 2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirazolo[3,4-c]piridin-4-il)-6- (metilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; ili farmaceutski prihvatljiva sol od bilo kojega od predstojeฤ‡ih; pri ฤemu se navedeno kemoterapeutsko sredstvo bira od sljedeฤ‡ih: abareliks, aldesleukin, alemtuzumab, alitretinoin, alopurinol, altretamin, anastrozol, arsenski trioksid, asparaginaza, azacitidin, bevacizumab, beksaroten, bleomicin, bortezombi, bortezomib, intravenozni busulfan, oralni busulfan, kalusteron, kapecitabin, karboplatin, karmustin, cetuksimab, klorambucil, cisplatin, kladribin, klofarabin, ciklofosfamid, citarabin, dakarbazin, daktinomicin, dalteparin natrij, dasatinib, daunorubicin, decitabin, denileukin, denileukin diftitoks, deksrazoksan, docetaksel, doksorubicin, dromostanolon propionat, ekulizumab, epirubicin, erlotinib, estramustin, etopozid fosfat, etopozid, eksemestan, fentanil citrat, filgrastim, floksuridin, fludarabin, fluorouracil, fulvestrant, gefitinib, gemcitabin, gemtuzumab ozogamicin, goserelin acetat, histrelin acetat, ibritumomab tiuksetan, idarubicin, ifosfamid, imatinib mesilat, interferon alfa 2a, irinotekan, lapatinib ditosilat, lenalidomid, letrozol, leukovorin, leuprolid acetat, levamisol, lomustin, mekloretamin, megestrol acetat, melfalan, merkaptopurin, metotreksat, metoksalen, mitomicin C, mitotan, mitoksantron, nandrolon fenpropionat, nelarabin, nofetumomab, oksaliplatin, paklitaksel, pamidronat, panitumumab, pegaspargas, pegfilgrastim, pemetreksed dinatrij, pentostatin, pipobroman, plikamicin, prokarbazin, kvinakrin, rasburikaza, rituksimab, sorafenib, streptozocin, sunitinib, sunitinib maleat, tamoksifen, temozolomid, tenipozid, testolakton, talidomid, tiogvanin, tiotepa, topotekan, toremifen, tositumomab, trastuzumab, tretinoin, uracil mustard, valrubicin, vinblastin, vinkristin, vinorelbin, vorinostat, i zoledronat.
9. Kemoterapeutsko sredstvo, naznaฤeno time, da je za uporabu u lijeฤenju raka, pri ฤemu se navedeno kemoterapeutsko sredstvo daje u kombinaciji s inhibitorom BET proteina, gdje se navedeni inhibitor BET proteina bira od sljedeฤ‡ih: 8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2-fenil-1H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-etil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2-piridin-2-il-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on 2,2,2-trifluoroacetat; 2-ciklopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-etil-4-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-6-metoksi-4-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; [2-izopropil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-2,3-dihidro-4H-1,4-benzoksazin-4-il]octena kiselina; 2-[2-izopropil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-2,3-dihidro-4H-1,4-benzoksazin-4-il]-N-metilacetamid; 2-[2-izopropil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-2,3-dihidro-4H-1,4-benzoksazin-4-il]acetamid; 2-izopropil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-4-[2-(4-metilpiperazin-1-il)-2-oksoetil]-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4- il)-4-(piridin-4-ilmetil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2,4-diizopropil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin- 4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-karbonitril; 2-izopropil-4-metil-8-(6-metil-7-okso-6, 7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)- 3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-karbonitril; 2-izopropil-4-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-karboksamid; 2-izopropil-N-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6 -karboksamid; 2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6-nitro- 2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 4-(2-izopropil-6-metoksi-4-metil-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-8-il)-6-metil- 1,6-dihidro-7H-pirolo[2,3-c]piridin-7-on; 2-ciklopropil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2-fenil-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-(2-kloro-4-fluorofenil)-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirazolo[3,4-c]piridin-4- il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-metoksi-2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4- il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-metoksi-2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirazolo[3,4-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)spiro[1,4-benzoksazin- 2,1'-ciklopropan]-3(4H)-on; 2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4- benzoksazin-3(4H)-on; 3,3-dimetil-5-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3,4- dihidrokinoksalin-2(1H)-on; 2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6- (morfolin-4-ilkarbonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-N,N-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-karboksamid; 2-ciklopentil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(hidroksimetil)-2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4 -il)-2H-1,4-benzoksazin-3( 4H)-on; 2-izopropil-6-(metoksimetil)-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(aminometil)-2-izopropil-8-(6-metiI-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; N-{[2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3- okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-il]metil} etansulfonamid; N-{[2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-il]metil}acetamid; 2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso- 3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-karboksamid; 2-ciklopentil-6-metoksi-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirazolo[3,4-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3 (4H)-on; 6-(2-furil)-2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4- il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6- (metilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6- (metilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6-(metilsulfonil)-2-fenil-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-4-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)- 6-(metilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-(2-hidroksietil)-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6- (metilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-acetil-2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)- 2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(1-hidroksietil)-2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(etilsulfonil)-2-izopropil-8 -(6-metil- 7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-6-(izopropilsulfonil)-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 4-(ciklopropilmetil)-2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6-(metilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 4-etil-2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6- (metilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(etilsulfonil)-2-izopropil-4-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2-izopropil-6-(izopropilsulfonil)-4-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H- pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6-(metilsulfonil)spiro[1,4-benzoksazin-2,1'-ciklopropan]-3(4H)-on; 3,3-dimetil-5-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-7- (metilsulfonil)-3,4-dihidrokinoksalin-2(1H)-on; 8'-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6'-(metilsulfonil)-1',4'-dihidro-3'H-spiro[ciklopentan-1,2'-kinoksalin]-3'-on; (3S)-3-izopropil-5-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-7- (metilsulfonil)-3,4-dihidrokinoksalin-2(1H)-on; (3R)-3-izopropil-5-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-7- (metilsulfonil)-3,4-dihidrokinoksalin-2(1H)-on; 8'-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6'-(metilsulfonil)-1',4'-dihidro-3'H-spiro[ciklobutan-1,2'-kinoksalin]-3'-on; 4-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6- (metilsulfonil)spiro[1,4-benzoksazin-2,1'-ciklopropan]-3(4H)-on; 8'-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6'-(metilsulfonil)-1',4'-dihidro-3'H-spiro[cikloheksan-1,2'-kinoksalin]-3'-on; 8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirazolo[3,4-c]piridin-4-il)-6- (metilsulfonil)spiro[1,4-benzoksazin-2,1'-ciklopropan]-3(4H)-on; 4-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirazolo[3,4-c]piridin-4-il)-6- (metilsulfonil)spiro[1,4-benzoksazin-2,1'-ciklopropan]-3(4H)-on; 2-izopropil-N,N-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-sulfonamid; 2-izopropil-N-metil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)- 3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-sulfonamid; N,N,2,2,4-pentametil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4- il)-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-sulfonamid; N,N,2,2-tetrametil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)- 3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-sulfonamid; 2-izopropil-N,N,4-trimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-sulfonamid; 2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6- (piperidin-1-ilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 2,2,4-trimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6- (piperidin-1-ilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; N-izopropil-2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-3-okso-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoksazin-6-sulfonamid; 2,2,4-trimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6- (metilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(etilsulfonil)-2,2,4-trimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c)piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(izopropilsulfonil)-2,2,4-trimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(etilsulfonil)-2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(izopropilsulfonil)-2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-acetil-2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(1-hidroksietil)-2,2-dimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-acetil-2,2,4-trimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; 6-(1-hidroksietil)-2,2,4-trimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; i 2-izopropil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirazolo[3,4-c]piridin-4-il)-6- (metilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on; ili farmaceutski prihvatljiva sol od bilo kojega od predstojeฤ‡ih; pri ฤemu se navedeno kemoterapeutsko sredstvo bira od sljedeฤ‡ih: abareliks, aldesleukin, alemtuzumab, alitretinoin, alopurinol, altretamin, anastrozol, arsenski trioksid, asparaginaza, azacitidin, bevacizumab, beksaroten, bleomicin, bortezombi, bortezomib, intravenozni busulfan, oralni busulfan, kalusteron, kapecitabin, karboplatin, karmustin, cetuksimab, klorambucil, cisplatin, kladribin, klofarabin, ciklofosfamid, citarabin, dakarbazin, daktinomicin, dalteparin natrij, dasatinib, daunorubicin, decitabin, denileukin, denileukin diftitoks, deksrazoksan, docetaksel, doksorubicin, dromostanolon propionat, ekulizumab, epirubicin, erlotinib, estramustin, etopozid fosfat, etopozid, eksemestan, fentanil citrat, filgrastim, floksuridin, fludarabin, fluorouracil, fulvestrant, gefitinib, gemcitabin, gemtuzumab ozogamicin, goserelin acetat, histrelin acetat, ibritumomab tiuksetan, idarubicin, ifosfamid, imatinib mesilat, interferon alfa 2a, irinotekan, lapatinib ditosilat, lenalidomid, letrozol, leukovorin, leuprolid acetat, levamisol, lomustin, mekloretamin, megestrol acetat, melfalan, merkaptopurin, metotreksat, metoksalen, mitomicin C, mitotan, mitoksantron, nandrolon fenpropionat, nelarabin, nofetumomab, oksaliplatin, paklitaksel, pamidronat, panitumumab, pegaspargas, pegfilgrastim, pemetreksed dinatrij, pentostatin, pipobroman, plikamicin, prokarbazin, kvinakrin, rasburikaza, rituksimab, sorafenib, streptozocin, sunitinib, sunitinib maleat, tamoksifen, temozolomid, tenipozid, testolakton, talidomid, tiogvanin, tiotepa, topotekan, toremifen, tositumomab, trastuzumab, tretinoin, uracil mustard, valrubicin, vinblastin, vinkristin, vinorelbin, vorinostat, i zoledronat.
10. Inhibitor BET proteina prema patentnom zahtjevu 7, ili kombinacija inhibitora BET proteina i kemoterapeutskog sredstva prema patentnom zahtjevu 8, ili kemoterapeutsko sredstvo prema patentnom zahtjevu 9, naznaฤeni time, da spomenuti rak je hematoloลกki rak.
11. Inhibitor BET proteina prema patentnom zahtjevu 7, ili kombinacija inhibitora BET proteina i kemoterapeutskog sredstva prema patentnom zahtjevu 8, ili kemoterapeutsko sredstvo prema patentnom zahtjevu 9, naznaฤeni time, da se spomenuti rak bira od akutne mijeloiฤne leukemije ili difuznog limfoma velikih B stanica.
12. Inhibitor BET proteina prema bilo kojem od patentnih zahtjeva 7 i 10 do 11, ili kombinacija inhibitora BET proteina i kemoterapeutskog sredstva prema bilo kojem od patentnih zahtjeva 8 i 10 do 11, ili kemoterapeutsko sredstvo prema bilo kojem od patentnih zahtjeva 9 do 11, naznaฤeni time, da spomenuti inhibitor BET proteina je 2,2,4-trimetil-8-(6-metil-7-okso-6,7-dihidro-1H-pirolo[2,3-c]piridin-4-il)-6-(metilsulfonil)-2H-1,4-benzoksazin-3(4H)-on, i njegove farmaceutski prihvatljive soli.
13. Inhibitor BET proteina prema bilo kojem od patentnih zahtjeva 7 i 10 do 12, ili kombinacija inhibitora BET proteina i kemoterapeutskog sredstva prema bilo kojem od patentnih zahtjeva 8 i 10 do 12, ili kemoterapeutsko sredstvo prema bilo kojem od patentnih zahtjeva 9 do 12, naznaฤeni time, da se spomenuto kemoterapeutsko sredstvo i spomenuti inhibitor BET proteina daju istovremeno.
14. Inhibitor BET proteina prema bilo kojem od patentnih zahtjeva 7 i 10 do 12, ili kombinacija inhibitora BET proteina i kemoterapeutskog sredstva prema bilo kojem od patentnih zahtjeva 8 i 10 do 12, ili kemoterapeutsko sredstvo prema bilo kojem od patentnih zahtjeva 9 do 12, naznaฤeni time, da se spomenuto kemoterapeutsko sredstvo i spomenuti inhibitor BET proteina daju uzastopno.
HRP20230340TT 2014-04-23 2015-04-22 1-h-pirolo[2,3-c]piridin-7(6h)-oni i pirazolo[3,4-c]piridin-7(6h)-oni kao inhibitori bet proteina HRP20230340T1 (hr)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201461983289P 2014-04-23 2014-04-23
EP20156599.1A EP3674302B1 (en) 2014-04-23 2015-04-22 1h-pyrrolo[2,3-c]pyridin-7(6h)-ones and pyrazolo[3,4-c]pyridin-7(6h)-ones as inhibitors of bet proteins

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HRP20230340T1 true HRP20230340T1 (hr) 2023-06-09

Family

ID=53055117

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HRP20230340TT HRP20230340T1 (hr) 2014-04-23 2015-04-22 1-h-pirolo[2,3-c]piridin-7(6h)-oni i pirazolo[3,4-c]piridin-7(6h)-oni kao inhibitori bet proteina
HRP20200564TT HRP20200564T1 (hr) 2014-04-23 2020-04-07 1h-pirolo[2,3-c]piridin-7(6h)-oni i pirazolo[3,4-c]piridin-7(6h)-oni kao inhibitori bet proteina

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HRP20200564TT HRP20200564T1 (hr) 2014-04-23 2020-04-07 1h-pirolo[2,3-c]piridin-7(6h)-oni i pirazolo[3,4-c]piridin-7(6h)-oni kao inhibitori bet proteina

Country Status (36)

Country Link
US (7) US9540368B2 (hr)
EP (3) EP3134403B1 (hr)
JP (2) JP6572237B2 (hr)
KR (2) KR20220113552A (hr)
CN (1) CN106414442B (hr)
AR (1) AR100160A1 (hr)
AU (3) AU2015249810B2 (hr)
BR (1) BR112016024626B1 (hr)
CA (1) CA2946731C (hr)
CL (1) CL2016002681A1 (hr)
CR (2) CR20200231A (hr)
CY (2) CY1122948T1 (hr)
DK (2) DK3674302T3 (hr)
EA (2) EA034972B1 (hr)
EC (1) ECSP16088983A (hr)
ES (2) ES2784846T3 (hr)
FI (1) FI3674302T3 (hr)
HR (2) HRP20230340T1 (hr)
HU (2) HUE061770T2 (hr)
IL (3) IL248415B (hr)
LT (2) LT3674302T (hr)
MA (1) MA39985B1 (hr)
ME (1) ME03763B (hr)
MX (2) MX2016013851A (hr)
MY (1) MY180775A (hr)
NZ (3) NZ763740A (hr)
PE (1) PE20170144A1 (hr)
PH (1) PH12016502115B1 (hr)
PL (2) PL3134403T3 (hr)
PT (2) PT3674302T (hr)
RS (2) RS60139B1 (hr)
SG (2) SG10201809353TA (hr)
SI (2) SI3134403T1 (hr)
TW (2) TWI735002B (hr)
UA (1) UA119870C2 (hr)
WO (1) WO2015164480A1 (hr)

Families Citing this family (46)

* Cited by examiner, โ€  Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR102355670B1 (ko) 2013-03-15 2022-02-08 ์ธ์‚ฌ์ดํŠธ ํ™€๋”ฉ์Šค ์ฝ”ํฌ๋ ˆ์ด์…˜ Bet ๋‹จ๋ฐฑ์งˆ ์ €ํ•ด์ œ๋กœ์„œ์˜ ์‚ผํ™˜์‹ ๋ณต์†Œํ™˜
US9290514B2 (en) 2013-07-08 2016-03-22 Incyte Holdings Corporation Tricyclic heterocycles as BET protein inhibitors
WO2015081203A1 (en) 2013-11-26 2015-06-04 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as bet protein inhibitors
US9315501B2 (en) 2013-11-26 2016-04-19 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as BET protein inhibitors
US9309246B2 (en) 2013-12-19 2016-04-12 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as BET protein inhibitors
ME03763B (me) 2014-04-23 2021-04-20 Incyte Corp 1h-pirrolo[2,3-c]piridin-7(6h)-oni i pirazolo[3,4-c]piridin-7(6h)-oni kao inhibitori bet proteina
EP3194406B8 (en) 2014-09-15 2021-03-31 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles for use as bet protein inhibitors
MA40943A (fr) 2014-11-10 2017-09-19 Constellation Pharmaceuticals Inc Pyrrolopyridines substituรฉes utilisรฉes en tant qu'inhibiteurs de bromodomaines
MA40940A (fr) 2014-11-10 2017-09-19 Constellation Pharmaceuticals Inc Pyrrolopyridines substituรฉes utilisรฉes en tant qu'inhibiteurs de bromodomaines
WO2016077375A1 (en) 2014-11-10 2016-05-19 Genentech, Inc. Bromodomain inhibitors and uses thereof
JP6709792B2 (ja) 2015-01-29 2020-06-17 ใ‚ธใ‚งใƒใƒณใƒ†ใƒƒใ‚ฏ๏ผŒ ใ‚คใƒณใ‚ณใƒผใƒใƒฌใ‚คใƒ†ใƒƒใƒ‰ ๆฒป็™‚็”จๅŒ–ๅˆ็‰ฉใŠใ‚ˆใณใใฎไฝฟ็”จ
AR104259A1 (es) 2015-04-15 2017-07-05 Celgene Quanticel Res Inc Inhibidores de bromodominio
WO2017024406A1 (en) * 2015-08-11 2017-02-16 Neomed Institute N-substituted bicyclic lactams, their preparation and their use as pharmaceuticals
WO2017024408A1 (en) * 2015-08-11 2017-02-16 Neomed Institute Aryl-substituted dihydroquinolinones, their preparation and their use as pharmaceuticals
JP6912039B2 (ja) 2015-08-12 2021-07-28 ใƒใ‚ชใƒกใƒ‰ ใ‚คใƒณใ‚นใƒ†ใ‚ฃใƒ†ใƒฅใƒผใƒˆ๏ผฎ๏ฝ…๏ฝ๏ฝ๏ฝ…๏ฝ„ ๏ผฉ๏ฝŽ๏ฝ“๏ฝ”๏ฝ‰๏ฝ”๏ฝ•๏ฝ”๏ฝ… ็ฝฎๆ›ใƒ™ใƒณใ‚พใ‚คใƒŸใƒ€ใ‚พใƒผใƒซใ€ใใ‚Œใ‚‰ใฎ่ชฟ่ฃฝๅŠใณๅŒป่–ฌๅ“ใจใ—ใฆใฎใใ‚Œใ‚‰ใฎไฝฟ็”จ
WO2017066876A1 (en) 2015-10-21 2017-04-27 Neomed Institute Substituted imidazopyridines, their preparation and their use as pharmaceuticals
TW201722966A (zh) 2015-10-29 2017-07-01 ่‹ฑๅกž็‰นๅ…ฌๅธ Bet่›‹็™ฝ่ณชๆŠ‘ๅˆถๅŠ‘ไน‹้žๆ™ถๅ›บ้ซ”ๅฝขๅผ
WO2017127930A1 (en) 2016-01-28 2017-08-03 Neomed Institute Substituted [1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridines, their preparation and their use as pharmaceuticals
DK3442972T3 (da) 2016-04-15 2020-04-27 Abbvie Inc Bromdomรฆnehรฆmmere
PE20190623A1 (es) 2016-06-20 2019-04-26 Incyte Corp Formas solidas cristalinas de un inhibidor de bet
JP2019534306A (ja) 2016-11-10 2019-11-28 ็พ…ๆฌฃ่–ฌๆฅญ๏ผˆไธŠๆตท๏ผ‰ๆœ‰้™ๅ…ฌๅธ๏ผฌ๏ฝ•๏ฝ๏ฝ˜๏ฝ‰๏ฝŽ ๏ผฐ๏ฝˆ๏ฝ๏ฝ’๏ฝ๏ฝ๏ฝƒ๏ฝ…๏ฝ•๏ฝ”๏ฝ‰๏ฝƒ๏ฝ๏ฝŒ๏ผˆ๏ผณ๏ฝˆ๏ฝ๏ฝŽ๏ฝ‡๏ฝˆ๏ฝ๏ฝ‰๏ผ‰ ๏ผฃ๏ฝ๏ผŽ๏ผŒ ๏ผฌ๏ฝ”๏ฝ„๏ผŽ ็ช’็ด ๅซๆœ‰ๅคงๅ“ก็’ฐ็ณปๅŒ–ๅˆ็‰ฉใ€ใใฎ่ฃฝ้€ ๆ–นๆณ•ใ€่–ฌ็‰ฉ็ต„ๆˆ็‰ฉใŠใ‚ˆใณไฝฟ็”จ
WO2018130174A1 (zh) * 2017-01-11 2018-07-19 ๆฑŸ่‹่ฑชๆฃฎ่ฏไธš้›†ๅ›ขๆœ‰้™ๅ…ฌๅธ ๅกๅ’ฏๅนถ[2,3-c]ๅกๅ•ถ็ฑป่ก็”Ÿ็‰ฉใ€ๅ…ถๅˆถๅค‡ๆ–นๆณ•ๅŠๅ…ถๅœจๅŒป่ฏไธŠ็š„ๅบ”็”จ
CA3070073A1 (en) 2017-07-18 2019-01-24 Nuvation Bio Inc. 1,8-naphthyridinone compounds and uses thereof
US11028058B2 (en) 2017-07-18 2021-06-08 Nuvation Bio Inc. Heterocyclic compounds as adenosine antagonists
CA3081753A1 (en) * 2017-11-06 2019-05-09 Centre National De La Recherche Scientifique Xanthine derivatives and uses thereof as inhibitors of bromodomains of bet proteins
IL275478B1 (en) 2017-12-20 2024-02-01 Betta Pharmaceuticals Co Ltd A preparation that functions as a bromodomain protein inhibitor, and the composition
DK3728207T3 (da) 2017-12-21 2023-03-13 Ribon Therapeutics Inc Quinazolinoner som parp14-inhibitorer
WO2019154329A1 (zh) * 2018-02-06 2019-08-15 ไธŠๆตทๆตทๅ’Œ่ฏ็‰ฉ็ ”็ฉถๅผ€ๅ‘ๆœ‰้™ๅ…ฌๅธ ๅ…ทๆœ‰betๆŠ‘ๅˆถๆดปๆ€ง็š„ๅŒ–ๅˆ็‰ฉๅŠๅ…ถๅˆถๅค‡ๆ–นๆณ•ๅ’Œ็”จ้€”
CN110776508B (zh) * 2018-07-27 2021-07-16 ๆตทๅˆ›่ฏไธš่‚กไปฝๆœ‰้™ๅ…ฌๅธ ไธ€็งbrd4ๆŠ‘ๅˆถๅ‰‚ๅŠๅ…ถๅˆถๅค‡ๆ–นๆณ•ๅ’Œ็”จ้€”
CN109580433B (zh) * 2018-10-26 2021-05-28 ไธญๅ›ฝ่พๅฐ„้˜ฒๆŠค็ ”็ฉถ้™ข ไธ€็งๅธธ่ง„็ˆ†็‚ธๆ”พๅฐ„ๆ€งๆฐ”ๆบถ่ƒถๆ‰ฉๆ•ฃ็š„ๆบ้กนไผฐ็ฎ—ๆ–นๆณ•
JP2022509534A (ja) 2018-10-30 2022-01-20 ใƒ‹ใƒฅใƒผใƒ™ใ‚คใ‚ทใƒงใƒณใƒปใƒใ‚คใ‚ชใƒปใ‚คใƒณใ‚ณใƒผใƒใƒฌใ‚คใƒ†ใƒƒใƒ‰ ๏ผข๏ฝ…๏ฝ”้˜ปๅฎณๅ‰คใจใ—ใฆใฎใƒ˜ใƒ†ใƒญ็’ฐๅผๅŒ–ๅˆ็‰ฉ
CN109432093A (zh) * 2018-12-23 2019-03-08 ้ป„ๆณณๅŽ ็”ฑๅกๅ”‘ๅนถๅกๅ•ถ้…ฎ็ฑปๅŒ–ๅˆ็‰ฉๆž„ๆˆ็š„ไน™้…ฐ่ƒ†็ขฑ้…ฏ้…ถๆŠ‘ๅˆถๅ‰‚็š„ๅขžๆ•ˆไฝ“็ณป
CN113939291A (zh) 2019-01-18 2022-01-14 ่ฏบ็ปด้€Š็”Ÿ็‰ฉ่‚กไปฝๆœ‰้™ๅ…ฌๅธ 1,8-่˜ๅ•ถ้…ฎๅŒ–ๅˆ็‰ฉๅŠๅ…ถ็”จ้€”
BR112021013936A2 (pt) 2019-01-18 2021-09-21 Nuvation Bio Inc. Compostos heterocรญclicos como antagonistas de adenosina
KR20210139378A (ko) * 2019-03-17 2021-11-22 ์ƒํ•˜์ด ๋ฆฐ์ง„ ๋ฐ”์ด์˜คํŒŒ๋งˆ ์”จ์˜ค., ์—˜ํ‹ฐ๋””. ํ”ผ๋กค์•„๋ฏธ๋“œํ”ผ๋ฆฌ๋ˆ๊ณ„ ํ™”ํ•ฉ๋ฌผ, ์ œ์กฐ๋ฐฉ๋ฒ• ๋ฐ ์šฉ๋„
CN110003204B (zh) * 2019-04-30 2020-08-11 ไธŠๆตทๅ‹‹ๅ’ŒๅŒป่ฏ็ง‘ๆŠ€ๆœ‰้™ๅ…ฌๅธ ไธ€็งbet่›‹็™ฝๆŠ‘ๅˆถๅ‰‚ใ€ๅ…ถๅˆถๅค‡ๆ–นๆณ•ๅŠ็”จ้€”
WO2020253711A1 (zh) * 2019-06-17 2020-12-24 ไธญๅ›ฝ็ง‘ๅญฆ้™ขไธŠๆตท่ฏ็‰ฉ็ ”็ฉถๆ‰€ ไธ€็งๅกๅ’ฏๅนถๅกๅ•ถ้…ฎ็ฑปๅŒ–ๅˆ็‰ฉใ€ๅ…ถๅˆถๅค‡ๆ–นๆณ•ใ€ๅ…ถ็ป„ๅˆ็‰ฉๅ’Œ็”จ้€”
AU2020296063A1 (en) * 2019-06-19 2021-12-23 Ribon Therapeutics, Inc. Targeted protein degradation of PARP14 for use in therapy
EP3997070A4 (en) 2019-07-02 2023-07-26 Nuvation Bio Inc. HETEROCYCLIC COMPOUNDS USED AS BET INHIBITORS
CN112625036A (zh) * 2019-10-08 2021-04-09 ไธŠๆตทๆตทๅ’Œ่ฏ็‰ฉ็ ”็ฉถๅผ€ๅ‘่‚กไปฝๆœ‰้™ๅ…ฌๅธ ไธ€็ฑปๅ…ทๆœ‰brd4ๆŠ‘ๅˆถๆดปๆ€ง็š„ๅŒ–ๅˆ็‰ฉใ€ๅ…ถๅˆถๅค‡ๆ–นๆณ•ๅŠ็”จ้€”
IL294198A (en) 2019-12-27 2022-08-01 Lupin Ltd Transmuted tricyclic compounds
US11833155B2 (en) 2020-06-03 2023-12-05 Incyte Corporation Combination therapy for treatment of myeloproliferative neoplasms
MX2022015220A (es) 2020-06-03 2023-03-08 Incyte Corp Terapia de combinacion para tratamiento de neoplasias mieloproliferativas.
AU2021392700B2 (en) * 2020-12-01 2023-11-23 Chengdu Easton Biopharmaceuticals Co., Ltd. Novel n-heterocyclic bet bromodomain inhibitor, and preparation method therefor and medical use thereof
WO2022132049A1 (en) * 2020-12-17 2022-06-23 National University Of Singapore Treating cancers using bet inhibitors
CA3203205A1 (en) 2021-01-19 2022-07-28 Mandar Ramesh Bhonde Pharmaceutical combinations of sos1 inhibitors for treating and/or preventing cancer

Family Cites Families (167)

* Cited by examiner, โ€  Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2404E (fr) 1899-12-05 1904-03-26 Louis Olivier Victor Parmentie Machine ร  copier les lettres
JPS59170313A (ja) 1983-03-14 1984-09-26 Kurimoto Iron Works Ltd ใ‚นใ‚ฏใƒชโˆ’ใƒณใ‚ฒโˆ’ใƒˆ
JPS6053449A (ja) 1983-09-01 1985-03-27 M K Seikou Kk ๆด—่ปŠๆฉŸ
JPS6085739U (ja) 1983-11-18 1985-06-13 ใ‚ฏใƒฉใƒชใ‚ชใƒณๆ ชๅผไผš็คพ ใƒ†โˆ’ใƒ—ใƒฌใ‚ณโˆ’ใƒ€ใซใŠใ‘ใ‚‹ใƒ”ใƒณใƒใƒญโˆ’ใƒฉ่ฃ…็ฝฎ
JPS6243003U (hr) 1985-09-05 1987-03-14
JPH0314566A (ja) 1989-06-09 1991-01-23 Sankyo Co Ltd ใƒ™ใƒณใ‚บใ‚คใƒŸใƒ€ใ‚พใƒผใƒซ่ช˜ๅฐŽไฝ“
US5244912A (en) 1991-03-28 1993-09-14 Eli Lilly And Company 6-heterocyclic-4-amino-1,3,4,5-tetrahydrobenz(cd)indoles and pharmaceutical use thereof
FR2710915B1 (fr) 1993-10-04 1995-11-24 Synthelabo Dรฉrivรฉs de pipรฉridine, leur prรฉparation et leur utilisation en thรฉrapeutique.
GB9410469D0 (en) 1994-05-25 1994-07-13 Erba Farmitalia Imidazolylalkyl derivatives of imidazo (5,1-c) (1,4) benzoxazin-1-one and process for their preparation
FR2731708B1 (fr) 1995-03-13 1997-04-30 Synthelabo Derives de piperidine, leur procede de preparation et leur application en therapeutique
FR2747678B1 (fr) 1996-04-22 1998-05-22 Synthelabo Composes derives d'imidazobenzoxazine, leurs procedes de preparation et leurs utilisations en therapeutique
US6287693B1 (en) 1998-02-25 2001-09-11 John Claude Savoir Stable shaped particles of crystalline organic compounds
WO2001081343A2 (en) 2000-04-21 2001-11-01 Pharmacia & Upjohn Company Compounds for treating fibromyalgia and chronic fatigue syndrome
NZ522783A (en) 2000-06-28 2004-07-30 Smithkline Beecham P Wet milling process for pharmaceuticals with agitator or chamber having nylon with internal lubricant
DE60107859T2 (de) 2000-08-08 2005-12-22 Sanofi-Aventis Benzimidazolderivate, ihre herstellung und therapeutische verwendung
FR2816619B1 (fr) 2000-11-15 2003-01-31 Sanofi Synthelabo Derives de benzimidazole, leur preparation et leur application en therapeutique
US6919334B2 (en) 2002-09-12 2005-07-19 Wyeth Antidepressant azaheterocyclymethyl derivatives of 4,5-dihydroimidazo[1,4,5-de][1,4]benzoxazine
JP3988830B2 (ja) 2002-11-22 2007-10-10 ๆ—ฅๆœฌใŸใฐใ“็”ฃๆฅญๆ ชๅผไผš็คพ ็ธฎๅˆไบŒ็’ฐๅผ็ช’็ด ๅซๆœ‰่ค‡็ด ็’ฐ
EP1462103A1 (en) 2003-03-25 2004-09-29 Faust Pharmaceuticals NO donors, combination products and uses as modulators of neurotransmitter release
CA2554774A1 (en) 2004-02-23 2005-09-01 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. Novel heterocyclic compound
CA2562244A1 (en) 2004-04-07 2005-10-27 Takeda Pharmaceutical Company Limited Cyclic compounds
US7713954B2 (en) 2004-09-30 2010-05-11 Roche Palo Alto Llc Compositions and methods for treating cognitive disorders
DE102005011058A1 (de) 2005-03-10 2006-09-14 Merck Patent Gmbh Substituierte Tetrahydro-pyrrolo-chinolinderivate
WO2006124874A2 (en) 2005-05-12 2006-11-23 Kalypsys, Inc. Inhibitors of b-raf kinase
BRPI0614168A2 (pt) 2005-08-05 2017-07-25 Astrazeneca Ab Composto ou um sal, hidrato, solvato, isoforma, tautรดmero, isรดmero รณptico farmaceuticamente aceitรกvel ou uma combinaรงรฃo dos mesmos, composiรงรฃo farmacรชutica, mรฉtodo para o tratamento ou prevenรงรฃo de distรบrbios neurolรณgicos e psquiรกtricos, uso de um composto, e, processo para a preparaรงรฃo de um composto
EP2147310A4 (en) 2007-04-27 2010-09-08 Univ Rochester COMPOSITIONS AND METHODS FOR INHIBITING G PROTEIN SIGNALING
US9603848B2 (en) 2007-06-08 2017-03-28 Senomyx, Inc. Modulation of chemosensory receptors and ligands associated therewith
US8633186B2 (en) 2007-06-08 2014-01-21 Senomyx Inc. Modulation of chemosensory receptors and ligands associated therewith
US7928111B2 (en) 2007-06-08 2011-04-19 Senomyx, Inc. Compounds including substituted thienopyrimidinone derivatives as ligands for modulating chemosensory receptors
WO2009020559A2 (en) 2007-08-03 2009-02-12 The J. David Gladstone Institutes Agents that inhibit p-tefb interactions and methods of use thereof
JP5478262B2 (ja) 2007-12-28 2014-04-23 ็”ฐ่พบไธ‰่ฑ่ฃฝ่–ฌๆ ชๅผไผš็คพ ๆŠ—็™Œๅ‰ค
DE102008052618A1 (de) 2008-10-21 2010-04-22 Henkel Ag & Co. Kgaa Tricyclische Aldehyde und C,H-acide Verbindungen
WO2010111626A2 (en) 2009-03-27 2010-09-30 Takeda Pharmaceutical Company Limited Poly (adp-ribose) polymerase (parp) inhibitors
TW201103941A (en) 2009-06-10 2011-02-01 Janssen Pharmaceutica Nv Benzimidazole derivatives useful as TRPM8 channel modulators
TW201105681A (en) 2009-06-10 2011-02-16 Janssen Pharmaceutica Nv Benzimidazole derivatives useful as TRPM8 channel modulators
WO2011024987A1 (ja) 2009-08-31 2011-03-03 ๅกฉ้‡Ž็พฉ่ฃฝ่–ฌๆ ชๅผไผš็คพ ่Šณ้ฆ™ๆ—็ธฎๅˆใธใƒ†ใƒญ็’ฐ่ช˜ๅฐŽไฝ“ใŠใ‚ˆใณใใ‚Œใ‚‰ใ‚’ๅซๆœ‰ใ™ใ‚‹ๅŒป่–ฌ็ต„ๆˆ็‰ฉ
GB0919431D0 (en) 2009-11-05 2009-12-23 Glaxosmithkline Llc Novel compounds
GB0919434D0 (en) 2009-11-05 2009-12-23 Glaxosmithkline Llc Novel compounds
EP2955524A3 (en) 2009-11-05 2016-03-23 GlaxoSmithKline LLC Novel process
EP2496582B1 (en) 2009-11-05 2016-01-27 GlaxoSmithKline LLC Benzodiazepine bromodomain inhibitor
GB0919423D0 (en) 2009-11-05 2009-12-23 Glaxosmithkline Llc Novel compounds
GB0919426D0 (en) 2009-11-05 2009-12-23 Glaxosmithkline Llc Novel compounds
GB0919432D0 (en) 2009-11-05 2009-12-23 Glaxosmithkline Llc Use
ES2652304T3 (es) 2009-11-05 2018-02-01 Glaxosmithkline Llc Compuesto de benzodiacepina novedoso
KR20130069640A (ko) 2010-04-23 2013-06-26 ํ‚ค๋„คํƒ€, ์ธํฌ. ํ•ญ-๋ฐ”์ด๋Ÿฌ์Šค ํ™”ํ•ฉ๋ฌผ
CA2799403C (en) 2010-05-14 2020-01-21 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Compositions and methods for treating leukemia
WO2011143651A1 (en) 2010-05-14 2011-11-17 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Compositions and methods for modulating metabolism
BR112012029005A2 (pt) 2010-05-14 2016-07-26 Dana Farber Cancer Inst Inc composiรงรตes e mรฉtodos de tratamento de neoplasia, doenรงa inflamatรณria e outros distรบrbios
CN103180318B (zh) 2010-05-14 2017-05-10 ่พพ้‚ฃ-ๆณ•ไผฏ็™Œ็—‡็ ”็ฉถๆ‰€ ้›„ๆ€ง้ฟๅญ•็ป„ๅˆ็‰ฉไปฅๅŠไฝฟ็”จๆ–นๆณ•
ES2526671T3 (es) 2010-06-22 2015-01-14 Glaxosmithkline Llc Compuestos de benzotriazoldiazepina inhibidores de bromodominios
US9249161B2 (en) 2010-12-02 2016-02-02 Constellation Pharmaceuticals, Inc. Bromodomain inhibitors and uses thereof
AR084070A1 (es) 2010-12-02 2013-04-17 Constellation Pharmaceuticals Inc Inhibidores del bromodominio y usos de los mismos
KR20130116358A (ko) 2011-02-09 2013-10-23 ์—ํ”„. ํ˜ธํ”„๋งŒ-๋ผ ๋กœ์Šˆ ์•„๊ฒŒ Pi3 ํ‚ค๋‚˜์•„์ œ ์–ต์ œ์ œ๋กœ์„œ ํ—คํ…Œ๋กœ์‚ฌ์ดํด๋ฆญ ํ™”ํ•ฉ๋ฌผ
CA2828212A1 (en) 2011-02-23 2012-08-30 Shiraz Mujtaba Inhibitors of bromodomains as modulators of gene expression
KR20140032383A (ko) 2011-03-21 2014-03-14 ์—ํ”„. ํ˜ธํ”„๋งŒ-๋ผ ๋กœ์Šˆ ์•„๊ฒŒ Pi3k p110 ๋ธํƒ€์— ๋Œ€ํ•˜์—ฌ ์„ ํƒ์ ์ธ ๋ฒค์ฆˆ์˜ฅ์‚ฌ์ œํ•€ ํ™”ํ•ฉ๋ฌผ ๋ฐ ์ด์˜ ์‚ฌ์šฉ ๋ฐฉ๋ฒ•
GB201106743D0 (en) 2011-04-21 2011-06-01 Glaxosmithkline Llc Novel compounds
GB201106750D0 (en) 2011-04-21 2011-06-01 Glaxosmithkline Llc Novel compounds
GB201106799D0 (en) 2011-04-21 2011-06-01 Glaxosmithkline Llc Novel compounds
EP2705039B1 (en) 2011-05-04 2017-07-26 Constellation Pharmaceuticals, Inc. Bromodomain inhibitors and uses thereof
GB201107325D0 (en) 2011-05-04 2011-06-15 Glaxosmithkline Llc Novel compounds
US9328117B2 (en) 2011-06-17 2016-05-03 Constellation Pharmaceuticals, Inc. Bromodomain inhibitors and uses thereof
US20150197497A1 (en) 2011-06-24 2015-07-16 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Selective inhibitors of histone deacetylase isoform 6 and methods thereof
JP2013010719A (ja) 2011-06-30 2013-01-17 Dainippon Sumitomo Pharma Co Ltd ใƒ™ใƒณใ‚บใ‚คใƒŸใƒ€ใ‚พใƒญใƒณใŠใ‚ˆใณใ‚ชใ‚ญใ‚ทใ‚คใƒณใƒ‰ใƒผใƒซ่ช˜ๅฐŽไฝ“ใชใ‚‰ใณใซใใ‚Œใ‚‰ใฎๅŒป่–ฌ็”จ้€”
JP2014524409A (ja) 2011-07-29 2014-09-22 ใ‚ถใƒปใƒใƒซใƒ‰ใƒฌใƒณใ‚บใƒปใƒ›ใ‚นใƒ”ใ‚ฟใƒซใƒปใ‚ชใƒ–ใƒปใƒ•ใ‚ฃใƒฉใƒ‡ใƒซใƒ•ใ‚ฃใ‚ข ๏ผจ๏ฝ‰๏ฝ–ใฎๆฒป็™‚ใฎใŸใ‚ใฎ็ต„ๆˆ็‰ฉใŠใ‚ˆใณๆ–นๆณ•
GB201114103D0 (en) 2011-08-17 2011-09-28 Glaxosmithkline Llc Novel compounds
WO2013027168A1 (en) 2011-08-22 2013-02-28 Pfizer Inc. Novel heterocyclic compounds as bromodomain inhibitors
WO2013033269A1 (en) 2011-08-29 2013-03-07 Coferon, Inc. Bioorthogonal monomers capable of dimerizing and targeting bromodomains and methods of using same
WO2013033268A2 (en) 2011-08-29 2013-03-07 Coferon, Inc. Bivalent bromodomain ligands, and methods of using same
TWI606044B (zh) 2011-08-31 2017-11-21 ๅคงๅกš่ฃฝ่—ฅ่‚กไปฝๆœ‰้™ๅ…ฌๅธ ๅ–นๅ•‰้…ฎๅŒ–ๅˆ็‰ฉ
DE102011082013A1 (de) 2011-09-01 2013-03-07 Bayer Pharma AG 6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine
EP2757887B1 (en) 2011-09-22 2017-04-26 VIIV Healthcare UK Limited Pyrrolopyridinone compounds and methods for treating hiv
CN103857391B (zh) 2011-09-30 2016-06-08 ๆฒˆ้˜ณ่“ๆก‘ๅŒป่ฏ็”Ÿ็‰ฉๆŠ€ๆœฏ็ ”ๅ‘ๆœ‰้™ๅ…ฌๅธ ๅซๆœ‰็‘žๅˆฉๆ ผๅ†…้…ฏ็š„่ฏ็‰ฉ็ป„ๅˆ็‰ฉๅŠๅ…ถๅบ”็”จ
WO2013060636A1 (en) 2011-10-25 2013-05-02 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
CN103945848B (zh) 2011-11-01 2016-09-07 ้›ทๆ–ฏ้Ÿฆๆด›ๅ‰ๅ…‹ๆ–ฏๅ…ฌๅธ ่ขซๅ–ไปฃ็š„ๅ–นๅ”‘ๅ•‰้…ฎ็š„ๅฃๆœๅณ้‡Šๅˆถๅ‰‚
WO2013097052A1 (en) 2011-12-30 2013-07-04 Abbott Laboratories Bromodomain inhibitors
US20150133434A1 (en) 2012-03-28 2015-05-14 The J. David Gladstone Institutes Compositions and Methods for Reactivating Latent Immunodeficiency Virus
US20130281398A1 (en) 2012-04-19 2013-10-24 Rvx Therapeutics Inc. Treatment of diseases by epigenetic regulation
US20130281397A1 (en) 2012-04-19 2013-10-24 Rvx Therapeutics Inc. Treatment of diseases by epigenetic regulation
US20130281399A1 (en) 2012-04-19 2013-10-24 Rvx Therapeutics Inc. Treatment of diseases by epigenetic regulation
US20130281396A1 (en) 2012-04-19 2013-10-24 Rvx Therapeutics Inc. Treatment of diseases by epigenetic regulation
JP5989229B2 (ja) 2012-04-20 2016-09-07 ใ‚ขใƒƒใƒดใ‚ฃใƒปใ‚คใƒณใ‚ณใƒผใƒใƒฌใ‚คใƒ†ใƒƒใƒ‰ ใ‚คใ‚ฝใ‚คใƒณใƒ‰ใƒญใƒณ่ช˜ๅฐŽไฝ“
TWI602820B (zh) 2012-06-06 2017-10-21 ๆ˜Ÿๅฎฟ่—ฅ็‰ฉๅ…ฌๅธ ๆบดๅŸŸๆŠ‘ๅˆถๅŠ‘ๅŠๅ…ถ็”จ้€”
US9624244B2 (en) 2012-06-06 2017-04-18 Constellation Pharmaceuticals, Inc. Benzo [B] isoxazoloazepine bromodomain inhibitors and uses thereof
CN104718201A (zh) 2012-06-12 2015-06-17 ่‰พไผฏ็ปดๅ…ฌๅธ ๅกๅ•ถ้…ฎๅ’Œๅ“’ๅ—ช้…ฎ่ก็”Ÿ็‰ฉ
BR112014032105A2 (pt) 2012-06-25 2017-08-01 Oncoethix Sa mรฉtodo para o tratamento de cรขncer
WO2014015175A1 (en) 2012-07-18 2014-01-23 Massachusetts Institute Of Technology Compositions and methods for modulating brd4 bioactivity
JP2015524847A (ja) 2012-08-16 2015-08-27 ใ‚ฐใƒฉใ‚ฏใ‚ฝใ‚นใƒŸใ‚นใ‚ฏใƒฉใ‚คใƒณใƒปใƒชใƒŸใƒ†ใƒƒใƒ‰ใƒปใƒฉใ‚คใ‚ขใƒ“ใƒชใƒ†ใ‚ฃใƒปใ‚ซใƒณใƒ‘ใƒ‹ใƒผ๏ผง๏ฝŒ๏ฝ๏ฝ˜๏ฝ๏ผณ๏ฝ๏ฝ‰๏ฝ”๏ฝˆ๏ผซ๏ฝŒ๏ฝ‰๏ฝŽ๏ฝ… ๏ผฌ๏ผฌ๏ผฃ ๅฐ็ดฐ่ƒž่‚บใŒใ‚“ใ‚’ๆฒป็™‚ใ™ใ‚‹ใŸใ‚ใฎใƒ™ใƒณใ‚พใ‚ธใ‚ขใ‚ผใƒ”ใƒณ
EA201590356A1 (ru) 2012-08-16 2015-07-30 ะ‘ะฐะนะตั€ ะคะฐั€ะผะฐ ะะบั†ะธะตะฝะณะตะทะตะปัŒัˆะฐั„ั‚ 2,3-ะฑะตะฝะทะพะดะธะฐะทะตะฟะธะฝั‹
WO2014068402A2 (en) 2012-09-28 2014-05-08 Oncoethix Sa Pharmaceutical formulation containing thienotriazolodiazepine compounds
JP6276277B2 (ja) 2012-09-28 2018-02-07 ใƒใ‚คใ‚จใƒซ ใƒ•ใ‚กใƒผใƒž ใ‚ขใ‚ฏใƒใ‚จใƒณใ‚ฒใ‚ผใƒซใ‚ทใƒฃใƒ•ใƒˆ ๏ผข๏ฝ…๏ฝ”ใ‚ฟใƒณใƒ‘ใ‚ฏ่ณช้˜ปๅฎณๆ€งใฎ๏ผ•โˆ’ใ‚ขใƒชใƒผใƒซใƒˆใƒชใ‚ขใ‚พใƒญใ‚ขใ‚ผใƒ”ใƒณ
KR20150079968A (ko) 2012-11-09 2015-07-08 ์ž์ฝ”๋ฒ„์Šค ํŒŒ๋งˆ์Šˆํ‹ฐ์ปฌ ์ปดํŒจ๋‹ˆ, ์ธ์ฝ”ํฌ๋ ˆ์ดํ‹ฐ๋“œ ํ—คํ…Œ๋กœ์•„๋ฆด ์œ ๋„์ฒด ๋ฐ ๊ทธ์˜ ์šฉ๋„
US9422290B2 (en) 2012-11-13 2016-08-23 Boehringer Ingelheim International Gmbh Triazolopyridazine
EP2920183B1 (en) 2012-11-14 2017-03-08 Glaxosmithkline LLC Thieno[3,2-c]pyridin-4(5h)-ones as bet inhibitors
US9765039B2 (en) 2012-11-21 2017-09-19 Zenith Epigenetics Ltd. Biaryl derivatives as bromodomain inhibitors
US9073878B2 (en) 2012-11-21 2015-07-07 Zenith Epigenetics Corp. Cyclic amines as bromodomain inhibitors
WO2014095774A1 (de) 2012-12-20 2014-06-26 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Bet-proteininhibitorische dihydropyridopyrazinone
WO2014095775A1 (de) 2012-12-20 2014-06-26 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Bet-proteininhibitorische dihydrochinoxalinone
CN105073744B (zh) 2012-12-21 2019-11-08 ้ฝๅฐผๆ€่กจ่ง‚้—ไผ ๅญฆๆœ‰้™ๅ…ฌๅธ ไฝœไธบๆบด็ป“ๆž„ๅŸŸๆŠ‘ๅˆถๅ‰‚็š„ๆ–ฐๅž‹ๆ‚็ŽฏๅŒ–ๅˆ็‰ฉ
WO2014128655A1 (en) 2013-02-25 2014-08-28 Aurigene Discovery Technologies Limited Substituted imidazo[4,5-c]quinoline derivatives as bromodomain inhibitors
US9492460B2 (en) 2013-02-27 2016-11-15 Bristol-Myers Squibb Company Carbazole compounds useful as bromodomain inhibitors
WO2014134267A1 (en) 2013-02-27 2014-09-04 Bristol-Myers Squibb Company Carbazole compounds useful as bromodomain inhibitors
US9675697B2 (en) 2013-03-11 2017-06-13 The Regents Of The University Of Michigan BET bromodomain inhibitors and therapeutic methods using the same
AU2014249025A1 (en) 2013-03-11 2015-09-17 Abbvie Inc. Bromodomain inhibitors
EP2970285B1 (en) 2013-03-11 2019-04-17 AbbVie Inc. Fused tetracyclic bromodomain inhibitors
MX2015011984A (es) 2013-03-12 2015-12-15 Abbvie Inc Inhibidores de bromodominio de dihidro-pirrolopiridinona.
CN108440528A (zh) 2013-03-12 2018-08-24 ่‰พไผฏ็ปดๅ…ฌๅธ ๅ››็Žฏๅธƒ็ฝ—่Žซ็ป“ๆž„ๅŸŸๆŠ‘ๅˆถๅ‰‚
AU2014248647A1 (en) 2013-03-12 2015-10-01 Abbvie Inc. Pyrrole amide inhibitors
AU2014230816B9 (en) 2013-03-14 2016-12-15 Glaxosmithkline Intellectual Property (No.2) Limited Furopyridines as bromodomain inhibitors
SG11201506245QA (en) 2013-03-14 2015-09-29 Glaxosmithkline Ip No 2 Ltd 2,3-disubstituted 1 -acyl-4-amino-1,2,3,4-tetrahydroquinoline derivatives and their use as bromodomain inhibitors
WO2014159392A1 (en) 2013-03-14 2014-10-02 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Bromodomain binding reagents and uses thereof
CN105407894A (zh) 2013-03-14 2016-03-16 ๅบทๅจๅŸบๅ†…ๆœ‰้™ๅ…ฌๅธ ็”จไบŽๆŠ‘ๅˆถๅซๅธƒ็ฝ—่Žซ็ป“ๆž„ๅŸŸ็š„่›‹็™ฝ่ดจ็š„ๆ–นๆณ•ๅ’Œ็ป„ๅˆ็‰ฉ
KR102355670B1 (ko) 2013-03-15 2022-02-08 ์ธ์‚ฌ์ดํŠธ ํ™€๋”ฉ์Šค ์ฝ”ํฌ๋ ˆ์ด์…˜ Bet ๋‹จ๋ฐฑ์งˆ ์ €ํ•ด์ œ๋กœ์„œ์˜ ์‚ผํ™˜์‹ ๋ณต์†Œํ™˜
US20160039842A1 (en) 2013-03-15 2016-02-11 Epigenetix, Inc. Oxazolo[5,4-c]quinolin-2-one compounds as bromodomain inhibitors
PL2970265T3 (pl) 2013-03-15 2018-11-30 Plexxikon Inc. Heterocykliczne zwiฤ…zki i ich zastosowania
JP6370368B2 (ja) 2013-03-27 2018-08-08 ใƒ™ใƒผใƒชใƒณใ‚ฌใƒผ ใ‚คใƒณใ‚ฒใƒซใƒใ‚คใƒ  ใ‚คใƒณใ‚ฟใƒผใƒŠใ‚ทใƒงใƒŠใƒซ ใ‚ฒใ‚ผใƒซใ‚ทใƒฃใƒ•ใƒˆ ใƒŸใƒƒใƒˆ ใƒ™ใ‚ทใƒฅใƒฌใƒณใ‚ฏใƒ†ใƒซ ใƒใƒ•ใƒ„ใƒณใ‚ฐ ๏ผข๏ฝ’๏ฝ„๏ผ”้˜ปๅฎณๅ‰คใจใ—ใฆใฎใ‚คใƒณใƒ‰ใƒชใƒŽใƒณ้กžไผผไฝ“
JP6453845B2 (ja) 2013-03-27 2019-01-16 ใƒ™ใƒผใƒชใƒณใ‚ฌใƒผ ใ‚คใƒณใ‚ฒใƒซใƒใ‚คใƒ  ใ‚คใƒณใ‚ฟใƒผใƒŠใ‚ทใƒงใƒŠใƒซ ใ‚ฒใ‚ผใƒซใ‚ทใƒฃใƒ•ใƒˆ ใƒŸใƒƒใƒˆ ใƒ™ใ‚ทใƒฅใƒฌใƒณใ‚ฏใƒ†ใƒซ ใƒใƒ•ใƒ„ใƒณใ‚ฐ ๏ผข๏ฝ’๏ฝ„๏ผ”้˜ปๅฎณ่–ฌใจใ—ใฆใฎใ‚ธใƒ’ใƒ‰ใƒญใ‚ญใƒŠใ‚พใƒชใƒŽใƒณ้กžไผผไฝ“
TWI530499B (zh) 2013-03-28 2016-04-21 ๅ‰ๆŽๅพท็ง‘ๅญธ่‚กไปฝๆœ‰้™ๅ…ฌๅธ ไฝœ็‚บๆบด็ตๆง‹ๅŸŸ๏ผˆ๏ฝ‚๏ฝ’๏ฝ๏ฝ๏ฝ๏ฝ„๏ฝ๏ฝ๏ฝ๏ฝ‰๏ฝŽ๏ผ‰ๆŠ‘ๅˆถๅŠ‘ไน‹่‹ฏไธฆๅ’ชๅ”‘้…ฎ่ก็”Ÿ็‰ฉ้กž
US10435364B2 (en) 2013-04-17 2019-10-08 Albert Ludwigs Universitรคt Freiburg Compounds for use as bromodomain inhibitors
MX366623B (es) 2013-04-26 2019-07-16 Beigene Ltd 5-(3,5-dimetilisoxazol-4-il)indolina-2-onas sustituidas.
TWI527811B (zh) 2013-05-09 2016-04-01 ๅ‰ๆŽๅพท็ง‘ๅญธ่‚กไปฝๆœ‰้™ๅ…ฌๅธ ไฝœ็ˆฒๆบด็ตๆง‹ๅŸŸๆŠ‘ๅˆถๅŠ‘็š„่‹ฏไธฆๅ’ชๅ”‘่ก็”Ÿ็‰ฉ
EA029312B1 (ru) 2013-05-27 2018-03-30 ะะพะฒะฐั€ั‚ะธั ะะณ ะŸั€ะพะธะทะฒะพะดะฝั‹ะต ะธะผะธะดะฐะทะพะฟะธั€ั€ะพะปะธะดะธะฝะพะฝะฐ ะธ ะธั… ะฟั€ะธะผะตะฝะตะฝะธะต ะฟั€ะธ ะปะตั‡ะตะฝะธะธ ะทะฐะฑะพะปะตะฒะฐะฝะธะน
US8975417B2 (en) 2013-05-27 2015-03-10 Novartis Ag Pyrazolopyrrolidine derivatives and their use in the treatment of disease
AU2014272695B2 (en) 2013-05-28 2016-10-20 Novartis Ag Pyrazolo-pyrrolidin-4-one derivatives as BET inhibitors and their use in the treatment of disease
PT3004112T (pt) 2013-05-28 2017-12-11 Novartis Ag Derivados de pirazolo-pirrolidin-4-ona e sua utilizaรงรฃo no tratamento de doenรงa
CA2915419A1 (en) 2013-06-17 2014-12-24 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Substituted phenyl-2,3-benzodiazepines
ITMI20130991A1 (it) 2013-06-17 2014-12-18 Industrie De Nora Spa Sistema per la misurazione di correnti presenti sugli elettrodi in celle elettrolitiche interconnesse.
ES2661437T3 (es) 2013-06-21 2018-04-02 Zenith Epigenetics Corp. Nuevos compuestos bicรญclicos sustituidos como inhibidores de bromodominio
JP6461121B2 (ja) 2013-06-21 2019-01-30 ใ‚ผใƒ‹ใ‚นใƒปใ‚จใƒ”ใ‚ธใ‚งใƒใƒ†ใ‚ฃใ‚ฏใ‚นใƒปใƒชใƒŸใƒ†ใƒƒใƒ‰๏ผบ๏ฝ…๏ฝŽ๏ฝ‰๏ฝ”๏ฝˆ ๏ผฅ๏ฝ๏ฝ‰๏ฝ‡๏ฝ…๏ฝŽ๏ฝ…๏ฝ”๏ฝ‰๏ฝƒ๏ฝ“ ๏ผฌ๏ฝ”๏ฝ„๏ผŽ ๆ–ฐ่ฆใฎไบŒ็’ฐๅผใƒ–ใƒญใƒขใƒ‰ใƒกใ‚คใƒณ้˜ปๅฎณๅ‰ค
SG11201510678TA (en) 2013-06-28 2016-01-28 Abbvie Inc Bromodomain inhibitors
AR096758A1 (es) 2013-06-28 2016-02-03 Abbvie Inc Inhibidores cristalinos de bromodominios
US9290514B2 (en) 2013-07-08 2016-03-22 Incyte Holdings Corporation Tricyclic heterocycles as BET protein inhibitors
PL3022191T3 (pl) 2013-07-16 2017-08-31 Basf Se Chwastobรณjcze azyny
US9975896B2 (en) 2013-07-25 2018-05-22 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Inhibitors of transcription factors and uses thereof
KR101672096B1 (ko) 2013-09-30 2016-11-02 ์ฃผ์‹ํšŒ์‚ฌ ์—˜์ง€ํ™”ํ•™ ํ—คํ…Œ๋กœํ™˜ ํ™”ํ•ฉ๋ฌผ ๋ฐ ์ด๋ฅผ ํฌํ•จํ•˜๋Š” ์œ ๊ธฐ ๋ฐœ๊ด‘ ์†Œ์ž
RS60136B1 (sr) 2013-10-18 2020-05-29 Celgene Quanticel Research Inc Inhibitori bromodomena
WO2015081246A1 (en) 2013-11-26 2015-06-04 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as bet protein inhibitors
WO2015081203A1 (en) 2013-11-26 2015-06-04 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as bet protein inhibitors
US9315501B2 (en) 2013-11-26 2016-04-19 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as BET protein inhibitors
MX2016007346A (es) 2013-12-09 2016-09-13 Abbvie Inc Derivados de dihidropiridinona y dihidropiridazinona utiles como inhibidores de bromodominio.
US9309246B2 (en) 2013-12-19 2016-04-12 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as BET protein inhibitors
WO2015095445A1 (en) 2013-12-20 2015-06-25 Merck Sharp & Dohme Corp. Thiazole-substituted aminoheteroaryls as spleen tyrosine kinase inhibitors
PE20161021A1 (es) 2014-01-09 2016-11-09 Orion Corp Derivados heterociclicos biciclicos como inhibidores de bromodominio
AU2015222887B2 (en) 2014-02-28 2019-06-27 The Regents Of The University Of Michigan 9H-pyrimido[4,5-b]indoles and related analogs as BET bromodomain inhibitors
WO2015162169A1 (en) 2014-04-23 2015-10-29 Basf Se Diaminotriazine compounds as herbicides
ME03763B (me) * 2014-04-23 2021-04-20 Incyte Corp 1h-pirrolo[2,3-c]piridin-7(6h)-oni i pirazolo[3,4-c]piridin-7(6h)-oni kao inhibitori bet proteina
SI3134386T1 (sl) 2014-04-23 2020-10-30 Takeda Pharmaceutical Company Limited Izoindolin-1-onski derivati kot holinergiฤni muskarinski M1 receptor pozitivna alosteriฤna modulatorna aktivnost za zdravljenje Alzheimerjeve bolezni
RU2016146099A (ru) 2014-05-02 2018-06-05 ะžะฝะบะพัั‚ะธะบั ะ“ะผะฑั… ะกะฟะพัะพะฑ ะปะตั‡ะตะฝะธั ะพัั‚ั€ะพะณะพ ะผะธะตะปะพะธะดะฝะพะณะพ ะปะตะนะบะพะทะฐ ะธ/ะธะปะธ ะพัั‚ั€ะพะณะพ ะปะธะผั„ะพะฑะปะฐัั‚ะฝะพะณะพ ะปะตะนะบะพะทะฐ ั ะฟะพะผะพั‰ัŒัŽ ั‚ะธะตะฝะพั‚ั€ะธะฐะทะพะปะพะดะธะฐะทะตะฟะธะฝะพะฒั‹ั… ัะพะตะดะธะฝะตะฝะธะน
CA2947593A1 (en) 2014-05-02 2015-11-05 Oncoethix Gmbh Method of treating resistant non-hodgkin lymphoma, medulloblastoma, and/or alk+non-small cell lung cancer using thienotriazolodiazepine compounds
WO2015169953A1 (en) 2014-05-08 2015-11-12 Oncoethix Gmbh Method of treating glioma using thienotriazolodiazepine compounds
EP3139959A1 (en) 2014-05-08 2017-03-15 Oncoethix GmbH Method of treating triple-negative breast cancer using thienotriazolodiazepine compounds
WO2015184257A2 (en) 2014-05-30 2015-12-03 Icahn School Of Medicine At Mount Sinai Small molecule transcription modulators of bromodomains
US9969747B2 (en) 2014-06-20 2018-05-15 Constellation Pharmaceuticals, Inc. Crystalline forms of 2-((4S)-6-(4-chlorophenyl)-1-methyl-4H-benzo[C]isoxazolo[4,5-e]azepin-4-yl)acetamide
EP3194406B8 (en) 2014-09-15 2021-03-31 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles for use as bet protein inhibitors
EA034931B1 (ru) 2014-10-24 2020-04-08 ะ‘ั€ะธัั‚ะพะป-ะœะฐะนะตั€ั ะกะบะฒะธะฑะฑ ะšะพะผะฟะฐะฝะธ ะ˜ะฝะดะพะปะบะฐั€ะฑะพะบัะฐะผะธะดะฝั‹ะต ัะพะตะดะธะฝะตะฝะธั
MA40943A (fr) 2014-11-10 2017-09-19 Constellation Pharmaceuticals Inc Pyrrolopyridines substituรฉes utilisรฉes en tant qu'inhibiteurs de bromodomaines
US10259809B2 (en) 2015-02-03 2019-04-16 Trillium Therapeutics Inc. Fluorinated imidazo[4,5-C]quinoline derivatives as inhibitors of bromodomain containing proteins
WO2016186453A1 (en) 2015-05-20 2016-11-24 Kainos Medicine, Inc. Quinoline derivatives as bromodomain inhibitors
KR20180011267A (ko) 2015-05-29 2018-01-31 ์‹œ์˜ค๋…ธ๊ธฐ ์•ค๋“œ ์ปดํŒŒ๋‹ˆ, ๋ฆฌ๋ฏธํ‹ฐ๋“œ Hiv ๋ณต์ œ ์ €ํ•ด ์ž‘์šฉ์„ ๊ฐ–๋Š” ํ•จ์งˆ์†Œ 3ํ™˜์„ฑ ์œ ๋„์ฒด
CN105039258B (zh) 2015-07-03 2018-04-17 ๅŒ—ไบฌๅคงๅญฆ ๅฐ†้ž็ฅž็ปๅ…ƒ็ป†่ƒž้‡็ผ–็จ‹ไธบ็ฅž็ปๅ…ƒๆ ท็ป†่ƒž็š„ๆ–นๆณ•ๅ’Œ็ป„ๅˆ็‰ฉ
TW201722966A (zh) 2015-10-29 2017-07-01 ่‹ฑๅกž็‰นๅ…ฌๅธ Bet่›‹็™ฝ่ณชๆŠ‘ๅˆถๅŠ‘ไน‹้žๆ™ถๅ›บ้ซ”ๅฝขๅผ
CN105254635A (zh) 2015-10-30 2016-01-20 ไธญๅ›ฝ่ฏ็ง‘ๅคงๅญฆ ไธ€็ฑปๅ’ชๅ”‘ๅนถๅกๅ—ช็ฑปๅŒ–ๅˆ็‰ฉๅŠๅ…ถ่ฏ็‰ฉ็ป„ๅˆ็‰ฉๅ’Œ็”จ้€”
US20170127985A1 (en) 2015-11-11 2017-05-11 Medtronic Minimed, Inc. Sensor set
CA3007168A1 (en) 2015-12-14 2017-06-22 Zenith Epigenetics Ltd. 1h-imidazo[4,5-b]pyridinyl and 2-oxo-2,3-dihydro-1h-imidazo[4,5-b]pyridinyl heterocyclic bet bromodomain inhibitors
WO2017127930A1 (en) 2016-01-28 2017-08-03 Neomed Institute Substituted [1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridines, their preparation and their use as pharmaceuticals
WO2017133681A1 (zh) 2016-02-05 2017-08-10 ๆญฃๅคงๅคฉๆ™ด่ฏไธš้›†ๅ›ข่‚กไปฝๆœ‰้™ๅ…ฌๅธ ๆบดๅŒบ็ป“ๆž„ๅŸŸ่›‹็™ฝๆŠ‘ๅˆถๅ‰‚็š„ไธ‰็Žฏ็ฑปๅŒ–ๅˆ็‰ฉๅŠๅ…ถๅˆถๅค‡ใ€่ฏ็‰ฉ็ป„ๅˆ็‰ฉๅ’Œ็”จ้€”
PE20190623A1 (es) 2016-06-20 2019-04-26 Incyte Corp Formas solidas cristalinas de un inhibidor de bet
CN108069958A (zh) 2016-11-10 2018-05-25 ๅ‡ฏๆƒ ็ง‘ๆŠ€ๅ‘ๅฑ•(ไธŠๆตท)ๆœ‰้™ๅ…ฌๅธ ไธ€็งๅซๆฐฎๆ‚็Žฏ็ฑปๅŒ–ๅˆ็‰ฉใ€ๅ…ถๅˆถๅค‡ๆ–นๆณ•ใ€่ฏ็‰ฉ็ป„ๅˆ็‰ฉๅŠๅบ”็”จ

Also Published As

Publication number Publication date
CR20200231A (es) 2020-09-11
ECSP16088983A (es) 2017-05-31
AU2015249810A1 (en) 2015-10-29
JP6572237B2 (ja) 2019-09-04
EP3674302B1 (en) 2023-03-01
JP6745390B2 (ja) 2020-08-26
US10472358B2 (en) 2019-11-12
PL3134403T3 (pl) 2020-07-13
NZ763737A (en) 2023-04-28
EP3674302A1 (en) 2020-07-01
IL281263A (en) 2021-04-29
US20150307493A1 (en) 2015-10-29
EA201692134A1 (ru) 2017-02-28
US20200377502A1 (en) 2020-12-03
ME03763B (me) 2021-04-20
PL3674302T3 (pl) 2023-07-24
IL281263B (en) 2021-09-30
CR20160542A (es) 2017-04-25
MY180775A (en) 2020-12-09
AR100160A1 (es) 2016-09-14
MA39985B1 (fr) 2020-03-31
JP2017513879A (ja) 2017-06-01
TW201625607A (zh) 2016-07-16
BR112016024626A8 (pt) 2021-07-20
NZ763740A (en) 2023-06-30
NZ725930A (en) 2023-04-28
CA2946731C (en) 2022-06-07
KR20220113552A (ko) 2022-08-12
PH12016502115A1 (en) 2017-01-16
US20210300925A1 (en) 2021-09-30
AU2019205984A1 (en) 2019-08-01
CL2016002681A1 (es) 2017-02-03
CY1126052T1 (el) 2023-11-15
CY1122948T1 (el) 2021-10-29
US20180312506A1 (en) 2018-11-01
KR102430144B1 (ko) 2022-08-08
UA119870C2 (uk) 2019-08-27
SI3674302T1 (sl) 2023-07-31
AU2015249810B2 (en) 2019-04-18
EP4218766A1 (en) 2023-08-02
SG10201809353TA (en) 2018-11-29
KR20160145796A (ko) 2016-12-20
PH12016502115B1 (en) 2017-01-16
US9540368B2 (en) 2017-01-10
RS60139B1 (sr) 2020-05-29
EA202090371A1 (ru) 2020-06-30
ES2784846T3 (es) 2020-10-01
IL248415B (en) 2020-03-31
US20240002381A1 (en) 2024-01-04
HUE049627T2 (hu) 2020-09-28
CA2946731A1 (en) 2015-10-29
AU2021200450A1 (en) 2021-02-25
LT3134403T (lt) 2020-05-11
AU2015249810A8 (en) 2016-11-24
HUE061770T2 (hu) 2023-08-28
EA039678B1 (ru) 2022-02-24
JP2019206584A (ja) 2019-12-05
US20200048251A1 (en) 2020-02-13
TWI672301B (zh) 2019-09-21
US9957268B2 (en) 2018-05-01
TW201938559A (zh) 2019-10-01
PT3674302T (pt) 2023-05-10
US11702416B2 (en) 2023-07-18
FI3674302T3 (fi) 2023-04-27
DK3134403T3 (en) 2020-03-09
ES2942723T3 (es) 2023-06-06
IL273049A (en) 2020-04-30
MX2016013851A (es) 2017-07-14
BR112016024626A2 (pt) 2017-08-15
IL273049B (en) 2021-03-25
US10781209B2 (en) 2020-09-22
AU2019205984B2 (en) 2020-10-29
WO2015164480A1 (en) 2015-10-29
TWI735002B (zh) 2021-08-01
MX2020011035A (es) 2020-10-28
US20170158689A1 (en) 2017-06-08
EA034972B1 (ru) 2020-04-13
SI3134403T1 (sl) 2020-07-31
AU2021200450B2 (en) 2022-08-04
BR112016024626B1 (pt) 2023-03-21
EP3134403A1 (en) 2017-03-01
EP3134403B1 (en) 2020-02-12
CN106414442B (zh) 2019-03-15
RS64231B1 (sr) 2023-06-30
IL248415A0 (en) 2016-11-30
PT3134403T (pt) 2020-05-18
CN106414442A (zh) 2017-02-15
DK3674302T3 (da) 2023-04-03
SG11201608843TA (en) 2016-11-29
US11059821B2 (en) 2021-07-13
PE20170144A1 (es) 2017-03-16
HRP20200564T1 (hr) 2020-06-26
LT3674302T (lt) 2023-06-12

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HRP20230340T1 (hr) 1-h-pirolo[2,3-c]piridin-7(6h)-oni i pirazolo[3,4-c]piridin-7(6h)-oni kao inhibitori bet proteina
AU2020233606A1 (en) Combination therapy with 7-benzyl-10-(2-methylbenzyl)-2,6,7,8,9,10-hexahydroimidazo[1,2-a]pyrido[4,3-d]pyrimidin-5(3h)-one
ES2873895T3 (es) Compuestos y derivados de espiro[3H-indol-3,2-pirrolidin]-2(1H)-ona como inhibidores de MDM2-p53
US20200038406A1 (en) 7-benzyl-4-(methylbenzyl)-2,4,6,7,8,9-hexahydroimidazo[1,2-a]pyrido[3,4-e]pyrimidin-5 (1h)-one, salts thereof and methods of using the same in combination therapy
AU2020200875B2 (en) 7-benzyl-4-(2-methylbenzyl)-2,4,6,7,8,9-hexahydroimidazo[1,2-a]pyrido[3,4-e]pyrimidin-5(1h)-one, salts thereof and methods of use
JP2015510944A5 (hr)
WO2016001376A1 (en) New spiro[3h-indole-3,2ยด-pyrrolidin]-2(1h)-one compounds and derivatives as mdm2-p53 inhibitors
CA2851151A1 (en) Aminoquinazoline derivatives and their salts and methods of use
US10045992B2 (en) 7-benzyl-4-(methylbenzyl)-2,4,6,7,8,9-hexahydroimidazo[1,2-a]pyrido[3,4-e]pyrimidin-5 (1h)-one, salts thereof and methods of using the same in combination therapy
WO2015073072A1 (en) 7-benzyl-4-(2-methylbenzyl)-2,4,6,7,8,9-hexahydroimidazo[1,2-a]pyrido[3,4-e]pyrimidin-5(1h)-one
EP3927433A1 (en) Pyrido-pyrimidinyl compounds and methods of use
AU2019355057A1 (en) Method for preparing and delivering bisantrene formulations
EP4351583A1 (en) Therapeutics for the degradation of mutant braf
AU2022280070A1 (en) Egfr degraders to treat cancer metastasis to the brain or cns
WO2022170198A1 (en) Ubiquitin-specific protease 7 (usp7) inhibitors and uses thereof