AT87644B - Verfahren zur Darstellung arsenhaltiger Verbindungen des Yohimbins. - Google Patents

Description

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  Verfahren zur Darstellung arsenhaltiger Verbindungen des Yohimbins. 



   Es wurde gefunden, dass man durch die Überführung des Yohimbins oder seiner Salze in die Salze der   Arsensäure   oder arsenhaltiger, organischer Säuren nach üblichen Methoden zu wertvollen Heilmitteln gegenüber sexueller Insuffizienz gelangt, die neben der raschen und starken, aber flüchtigen Yohimbinwirkung noch eine langsam eintretende, dafür aber um so nachhaltigere allgemeine Wirkung aufweisen. Dass diese Salze für die therapeutische Verwendung geeignet sein würden, war nicht vorauszusehen, da sowohl Yohimbin wie Arsen eine beträchsliche Reizwirkung auf den Darm ausüben und bei einer gleichzeitigen Darreichung beider in Form arsenhaltiger Salze des Alkaloids eine beträchtliche Steigerung der Reizwirkung erwartet werden musste, welche die Möglichkeit ihrer Verwendung in Frage stellen konnte.

   Im Gegensatz zu dieser naheliegenden Annahme wurde die überraschende Beobachtung gemacht, dass sich die auf diese Weise erhaltenen Salze in ihrer Wirkung auf den Darm in keiner Weise zu ihren Ungunsten von den bisher therapeutisch verwendeten Yohimbinsalzen unterscheiden, vor denen sie den grossen Vorteil besitzen, dass sie neben der akuten Wirkung des Alkaloids die langsam heilende Wirkung des Arsens aufweisen. 



   Als Säuren für die Darstellung solcher arsenhaltiger Verbindungen des Yohimbins kommen die Arsensäure und ihre organischen Abkömmlinge in Frage. 



   Ebenso wie die grosse Beständigkeit von Lösungen der neuen Salze beim Sterilisieren, die nicht vorausgesehen werden konnte, da die Arsensäure ein starkes Oxydationsmittel ist und auch die übrigen fünfwertigen, organischen Arsenverbindungen leicht unter Oxydationswirkung in dreiwertige übergehen, sind die günstigen, physikalischen Eigenschaften der neuen 
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 liefert die   Methylarsinsäure   mit Chinin ein saures Salz, das nur noch in   600   Teilen Wasser löslich ist und dieselbe geringe Löslichkeit zeigt z. B. das entsprechende Salz des Strychnins. Es war daher von vornherein zu erwarten, dass Yohimbin, desses salzsaures Salz weit 
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 als das methylarsinsaure Chinin.

   Im Gegensatz hierzu wurde ein ausserordentlich leicht lösliches Salz erhalten (mindestens zu   io"/o   in Wasser löslich), das in seiner Löslichkeit dem bisher allein verwendeten, salzsauren Yohimbin bei weitem überlegen und infolge dieser grösseren Löslichkeit zu subkutanen Injektionen weit besser geeignet ist. 



   Ebenso günstig liegen die Löslichkeitsverhältnisse für die anderen nach dem vorliegenden Verfahren erhältlichen Salze. 



     Beispiel i   : 150-7 Teile Arsensäure und 368 Teile Yohimbin werden in 1500 Teilen Wasser gelöst, wenn   nötig, filtriert   und eingedampft. Der Rückstand wird mit Aceton ver- 
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 abgesaugt, zunächst im Exsiccator und dann bei höherer Temperatur getrocknet. Das so erhaltene phenylarsinsaure Yohimbin bildet ein fast farbloses Pulver, das unscharf bei 1400 schmilzt. 



   Beispiel 3 :   2I4   Teile Glycerinarsinsäure und 368 Teile Yohimbin werden in   IOOO   Teilen Aceton gelöst und die Lösung zur Trockene eingedampft. Der feste Rückstand 
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 ein schwach gefärbtes Pulver, das bei 2I2 bis   2130   schmilzt. 



   Die erhaltenen Salze sind in Wasser, Alkohol und Aceton leicht löslich und färben sich beim längeren Aufbewahren am Licht allmählich dunkler.

Claims (1)

1. PATENT-ANSPRUCH : Verfahren zur Darstellung arsenhaltiger Verbindungen des Yohimbins, dadurch gekennzeichnet, dass man das Yohimbin oder seine Salze nach üblichen Methoden in die Salze der EMI2.3