AT218523B - Verfahren zur Herstellung von neuen Homopiperazinoderivaten, ihren Salzen und quaternären Ammoniumderivaten - Google Patents

Description

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  Verfahren zur Herstellung von neuen   Homopiperazinoderivaten,   ihren Salzen und quaternären Ammoniumderivaten 
Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung bisher nicht beschriebener Verbindungen der allgemeinen Formel I : 
 EMI1.1 
 
Alk bedeutet eine gerade oder verzweigte niedere Alkylenkette und R eine niedere Alkylgruppe, vorzugsweise eine Methylgruppe, kann aber auch eine Oxyalkylgruppe oder eine Acyloxyalkylgruppe bedeuten. Die neuen Verbindungen zeichnen sich durch gute pharmakologische Wirkungen aus, unter anderem durch einen starken antiemetischen und sedativen Effekt. 



   Es wurde gefunden, dass sich diese Verbindungen der oben genannten allgemeinen Formel I durch Kondensation erhalten lassen, wenn man ein sekundäres Azaphenthiazin mit einer Verbindung der allgemeinen Formel II : 
 EMI1.2 
 in der Hal ein Halogenatom bedeutet und Alk und   R2   die oben angegebene Bedeutung haben, vorzugsweise in Gegenwart eines   inerten Lösungsmittels,   unter Anwendung eines basischen Kondensationsmittels kondensiert, oder dass man eine Verbindung der allgemeinen Formel III : 

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 EMI2.1 
 worin Alk und Hal die oben angegebene Bedeutung haben, mit einer Verbindung der allgemeinen Formel IV : 
 EMI2.2 
 worin   R,   die oben angegebene Bedeutung hat, bei erhöhter Temperatur miteinander reagieren lässt, oder wenn man eine Verbindung der allgemeinen Formel V :

   
 EMI2.3 
 
 EMI2.4 
 

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      1 :Beispiel 3 :   Arbeitet man wie in Beispiel 2, aber unter Verwendung von 8,5 Teilen Methyljodid an Stelle des   Äthylenehlorhydrins,   so werden 12 Teile   10- (Methylhomopiperazinopropyl-4-aza-phen-   
 EMI3.1 

Claims (1)

1. EMI3.2 worin Alk eine gerade oder verzweigte niedere Alkylenkette und R eine niedere Alkyl-, Oxyalkyl- oder Acyloxyalkylgruppe bedeuten, von deren Salzen und quaternären Ammoniumderivaten, dadurch gekennzeichnet, dass man ein sekundäres Azaphenthiazin mit einer Verbindung der allgemeinen Formel II : EMI3.3 worin Hal ein Halogenatom bedeutet und Alk und R die oben angegebene Bedeutung haben, vorzugsweise in Gegenwart eines inerten Lösungsmittels, unter Anwendung eines basischen Kondensationsmittels kon- densiert, oder dass man eine Verbindung der allgemeinen Formel III : EMI3.4 worin Alk und Hal die oben angegebene Bedeutung haben, mit einer Verbindung der allgemeinen Formel IV :

   <Desc/Clms Page number 4> EMI4.1 worin R die oben angegebene Bedeutung hat, bei erhöhter Temperatur umsetzt, oder dass man eine Verbindung der allgemeinen Formel V : EMI4.2 worin Alk die oben angegebene Bedeutung hat, bei erhöhter Temperatur mit einem niederen Alkylester, vorzugsweise einem Alkylhalogenid oder Alkylsulfat, oder mit einem Halogenalkohol oder einem acylierten Halogenalkohol umsetzt, und anschliessend gegebenenfalls die so erhaltenen Basen in ihre Salze oder quartären Ammoniumderivate überführt.