AT235843B - Verfahren zur Herstellung von neuen Benzodiazepin-Derivaten - Google Patents

Description

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  Verfahren zur Herstellung von neuen Benzodiazepin-Derivaten 
Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von neuen Benzodiazepin-Derivaten der allgemeinen Formel I : 
 EMI1.1 
 worin Rl und R Wasserstoffatome oder niedere Alkylgruppen und R ein Wasserstoffatom, ein Halogenatom, eine niedere Alkyl- oder Nitrogruppe bedeuten, und   von Säureadditionssalzen   dieser Verbindungen. 



   Bevorzugt sind   2-niederes Alkylamino-5-phenyl-7-nitro-3H-l, 4-benzodiazepin-4-oxyde.   Spezielle Bedeutung besitzt das   2-Amino-und das 2-Methylamino-5-phenyl-7-nitro-3H-l, 4-benzodiazepin-   - 4-oxyd. 



   Das erfindungsgemässe Verfahren besteht darin, dass man ein Chinazolin-Derivat der allgemeinen Formel II : 
 EMI1.2 
 worin X ein Halogenatom und R4 ein Wasserstoffatom oder die Nitrogruppe bedeuten und   1\   und   Rs   die vorstehend angegebene Bedeutung haben, mit Ammoniak oder einem niederen Alkylamin umsetzt, die erhaltene Verbindung im Falle der Verwendung eines Chinazolin-Derivates, worin R4 ein Wasserstoffatom bedeutet, nitriert und erwünschtenfalls das Reaktionsprodukt in ein Säureadditionssalz   überführt.   



   Das Verfahren wird vorzugsweise bei Raumtemperatur in Wasser oder einem organischen Lösungsmittel, wie einem niederen aliphatischen Alkohol, Dioxan oder Tetrahydrofuran, durchgeführt. Niedere Alkylamine sind z. B. Methylamin, Äthylamin, Propylamin oder Isopropylamin. Die Nitrierung wird zweckmässigerweise mit Salpetersäure durchgeführt. 

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 EMI2.1 
 

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Claims (1)

1. <Desc/Clms Page number 3> EMI3.1 worin Rl und R2 Wasserstoffatome oder niedere Alkylgruppen und R ein Wasserstoffatom, ein Halogenatom, eine niedere Alkyl-oder Nitrogruppe bedeuten, und von Säureadditionssalzen davon, dadurch ge- kennzeichnet, dass man ein Chinazolin-Derivat der allgemeinen Formel II : EMI3.2 worin X ein Halogenatom und R ein Wasserstoffatom oder die Nitrogruppe bedeuten und R und R die vorstehend angegebene Bedeutung haben, mit Ammoniak oder einem niederen Alkylamin umsetzt, die erhaltene Verbindung im Falle der Verwendung eines Chinazolin-Derivates, worin R4 ein Wasserstoffatom bedeutet, nitriert und erwünschtenfalls das Reaktionsprodukt in ein Säureadditionssalz überführt.

   2. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass man 2-Halogenmethyl-4-phenyl-6-ni- tro-chinazolin-3-oxyd und Ammoniak oder Methylamin als Ausgangsmaterialien verwendet.