RU2423124C2 - Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил - Google Patents

Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил Download PDF

Info

Publication number
RU2423124C2
RU2423124C2 RU2007148241/15A RU2007148241A RU2423124C2 RU 2423124 C2 RU2423124 C2 RU 2423124C2 RU 2007148241/15 A RU2007148241/15 A RU 2007148241/15A RU 2007148241 A RU2007148241 A RU 2007148241A RU 2423124 C2 RU2423124 C2 RU 2423124C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
dosage form
vildagliptin
day
patient
indicated
Prior art date
Application number
RU2007148241/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2007148241A (ru
Inventor
Джеймс КОВАЛЬСКИ (US)
Джеймс КОВАЛЬСКИ
Джей Партибан ЛАКШМАН (US)
Джей Партибан Лакшман
Абу Т. М. АДЖУДДИН (US)
Абу Т. М. АДЖУДДИН
Ятиндра ДЖОШИ (US)
Ятиндра ДЖОШИ
Original Assignee
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=37532821&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2423124(C2) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Новартис Аг filed Critical Новартис Аг
Publication of RU2007148241A publication Critical patent/RU2007148241A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2423124C2 publication Critical patent/RU2423124C2/ru

Links

Images

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A61K47/38—Cellulose; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A61K9/2086—Layered tablets, e.g. bilayer tablets; Tablets of the type inert core-active coat
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A61K9/2086—Layered tablets, e.g. bilayer tablets; Tablets of the type inert core-active coat
    • A61K9/209—Layered tablets, e.g. bilayer tablets; Tablets of the type inert core-active coat containing drug in at least two layers or in the core and in at least one outer layer
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)

Abstract

Настоящее изобретение относится к фармацевтическому составу для получения таблеток, включающему в одной стандартной лекарственной форме, например, в одной таблетке, следующие ингредиенты: (а) активный ингредиент, такой как (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-циано-пирролидин (вилдаглиптин), или его фармацевтически приемлемую соль, (б) гидроксипропилметилцеллюлозу, кажущаяся вязкость которой в 1% растворе составляет от 80000 сП до 120000 сП (номинальное значение 100000 сП), (с) микрокристаллическую целлюлозу и (д) стеарат магния. Заявленный состав обладает высокими стабильностью и эффективностью. 14 н. и 21 з.п. ф-лы, 42 табл., 26 ил.

Description

Текст описания приведен в факсимильном виде.
Figure 00000001
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
Figure 00000087
Figure 00000088
Figure 00000089
Figure 00000090
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
Figure 00000094
Figure 00000095
Figure 00000096
Figure 00000097
Figure 00000098
Figure 00000099
Figure 00000100
Figure 00000101
Figure 00000102
Figure 00000103
Figure 00000104
Figure 00000105
Figure 00000106
Figure 00000107
Figure 00000108
Figure 00000109
Figure 00000110
Figure 00000111
Figure 00000112
Figure 00000113
Figure 00000114
Figure 00000115
Figure 00000116
Figure 00000117
Figure 00000118
Figure 00000119

Claims (35)

1. Фармацевтический состав для получения таблетки, включающий в одной стандартной лекарственной форме, например в таблетке, следующие ингредиенты:
(a) соединение в качестве активного ингредиента, где соединение представляет собой (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-циано-пирролидин (вилдаглиптин) или любые его соли в соответствующем количестве,
(b) гидроксипропилметилцеллюлозу, кажущаяся вязкость которой составляет от 80000 до 120000 сП (номинальное значение 100000 сП) в 1%-ном растворе,
и необязательно наполнитель и/или замасливатель.
2. Фармацевтический состав для получения таблетки по п.1, в котором в стандартной лекарственной форме массовое отношение вилдаглиптина или любых его соответствующих солей к гидроксипропилметилцеллюлозе составляет от 0,16 до 2,5, предпочтительно от 0,3 до 1,16 или от 0,4 до 1.
3. Фармацевтический состав для получения таблетки по п.1 или 2, включающий
(c) 15-55 мас.%, предпочтительно 25-45 мас.% в расчете на сухую массу фармацевтически приемлемого наполнителя и необязательно
(d) 0,1-10 мас.%, предпочтительно 0,1-3 мас.% в расчете на сухую массу фармацевтически приемлемого замасливателя.
4. Фармацевтический состав для получения таблетки по одному из пп.1-3, в котором наполнитель представляет собой лактозу и/или микрокристаллическую целлюлозу, а замасливатель представляет собой стеарат магния.
5. Фармацевтический состав для получения таблетки по п.4, в котором лактоза содержится в количестве от 1 до 8 мас.%.
6. Фармацевтический состав для получения таблетки по одному из пп.1-5, в котором соединение представляет собой кристаллическую форму вилдаглиптина, предпочтительно кристаллическую форму "А" или любую из его солей.
7. Фармацевтический состав для получения таблетки по одному из пп.1-6, в которой содержится в расчете на массу состава:
(a) вилдаглиптин или соответствующее количество любых его солей в количестве от 15 до 35 мас.%,
(b) гидроксипропилметилцеллюлоза в количестве от 30 до 50 мас.%,
(c) микрокристаллическая целлюлоза в количестве от 25 до 35 мас.% и
(d) стеарат магния в количестве от 0,1 до 3 мас.%.
8. Фармацевтический состав для получения таблетки, включающий в одной таблетке массой 600 мг следующие ингредиенты:
(a) вилдаглиптин в количестве 150 мг или соответствующее количество любых его солей,
(b) гидроксипропилметилцеллюлозу в количестве приблизительно 240 мг, кажущаяся вязкость которой в 1%-ном растворе составляет от 80000 до 120000 сП (номинальное значение 100000 сП),
(c) микрокристаллическую целлюлозу в количестве 180 мг,
(d) лактозу в количестве приблизительно 24 мг и
(e) стеарат магния в количестве 6 мг.
9. Фармацевтический состав для получения таблетки, включающий в одной таблетке массой 400 мг следующие ингредиенты:
(a) вилдаглиптин в количестве 100 мг или соответствующее количество любых его солей,
(b) гидроксипропилметилцеллюлозу в количестве приблизительно 160 мг, кажущаяся вязкость которой в 1%-ном растворе составляет от 80000 до 120000 сП (номинальное значение 100000 сП),
(c) микрокристаллическую целлюлозу в количестве 120 мг,
(d) лактозу в количестве приблизительно 16 мг и
(e) стеарат магния в количестве 4 мг.
10. Способ получения фармацевтического состава для получения таблеток по любому из пп.1-9, включающий объединение ингредиентов в количествах, представленных в любом из упомянутых пунктов.
11. Фармацевтическая многослойная таблетка, в которой фармацевтический состав по любому из пп.1-9 представляет собой один из слоев таблетки.
12. Фармацевтическая многослойная таблетка по п.11, в которой дополнительный слой содержит глитазон (например пиоглитазон или розиглитазон) или метформин.
13. Фармацевтическая многослойная таблетка по п.12, в которой дополнительный слой представляет собой состав с немедленным высвобождением.
14. Фармацевтическая таблетка, полученная прессованием фармацевтического состава для получения таблеток по любому из пп.1-13.
15. Фармацевтическая таблетка, полученная прессованием фармацевтического состава по любому из пп.1-13, который перед прессованием в таблетку подвергают ротационному прессованию.
16. Фармацевтическая таблетка по п.15, содержащая 100 мг вилдаглиптина или его фармацевтически приемлемой соли, причем диапазон твердости таблетки составляет от 10 до 13 Кр.
17. Фармацевтическая таблетка по п.15, содержащая 150 мг вилдаглиптина или его фармацевтически приемлемой соли, причем диапазон твердости таблетки составляет от 11 до 25 Кр.
18. Фармацевтический состав для получения таблеток по любому из пп.1-9 или фармацевтическая таблетка по любому из пп.11-17, содержащие по крайней мере один дополнительный терапевтический агент.
19. Фармацевтический состав для получения таблеток или фармацевтическая таблетка по п.18, в которых по крайней мере один дополнительный терапевтический агент представлен антидиабетическим агентом.
20. Фармацевтический состав для получения таблеток или фармацевтическая таблетка по п.19, в котором антидиабетический агент выбирают из пиоглитазона, розиглитазона или метформина.
21. Фармацевтический состав для получения таблеток или фармацевтическая таблетка по п.18, в которых по крайней мере один дополнительный терапевтический агент представлен антагонистом ангиотензина II или статином.
22. Способ получения таблеток в виде стандартной лекарственной формы, который заключается в том, что:
(a) смешивают фармацевтический состав для получения таблеток по любому из предшествующих пунктов,
(b) прессуют состав, полученный на стадии (а) и получают спрессованные таблетки в виде стандартной лекарственной формы.
23. Способ получения таблеток в виде стандартной лекарственной формы, который заключается в том, что:
(a) смешивают фармацевтический состав для получения таблеток по любому из предшествующих пунктов,
(b) проводят ротационное прессование состава, полученного на стадии (а),
(c) прессуют состав, полученный на стадии (b), и получают спрессованные таблетки в виде стандартной лекарственной формы.
24. Способ получения таблеток в виде стандартной лекарственной формы, который заключается в том, что:
(a) смешивают фармацевтический состав для получения таблеток по любому из пп.1-21,
(b) проводят ротационное прессование состава, полученного на стадии (а), при давлении прессования от 10 до 16 кН,
(c) прессуют состав, полученный на стадии (b), и получают спрессованные таблетки в виде стандартной лекарственной формы.
25. Твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма с замедленным высвобождением, включающая признаки любого из пп.1-21, такая как:
i-1) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 100 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и лекарственная форма обеспечивает среднюю максимальную концентрацию вилдаглиптина в плазме в интервале от приблизительно 15,8 нг/мл ± 6,85 нг/мл до приблизительно 173 нг/мл ± 52 нг/мл через приблизительно 0,5-16 ч после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту, которому ранее не вводили вилдаглиптин, и указанную лекарственную форму вводят пациенту натощак, и/или
i-2) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 100 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднюю максимальную концентрацию вилдаглиптина в плазме в интервале от приблизительно 26,3 нг/мл ± 13,1 нг/мл до приблизительно 175 нг/мл ± 62,5 нг/мл через приблизительно 0,5-16 ч после введения указанной лекарственной формы пациенту в день 9, которому вводили указанную лекарственную форму один раз в сутки, начиная с дня 1, и указанный пациент получал завтрак, рекомендованный американским советом по диабету (ADA) в течение 30 мин перед утренним введением указанной лекарственной формы, и/или
i-3) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 100 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднюю максимальную концентрацию вилдаглиптина в плазме в интервале от приблизительно 26,9 нг/мл ± 14,1 нг/мл до приблизительно 186 нг/мл ± 80,6 нг/мл через приблизительно 0,5-16 ч после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту в день 10, которому вводили указанную лекарственную форму один раз в сутки, начиная с дня 1, и указанную лекарственную форму вводят пациенту натощак, и/или
ii-1) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 100 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднюю величину площади под фармакокинетической кривой AUC(0-inf) вилдаглиптина в интервале от приблизительно 1073 до приблизительно 1825 нг·ч/мл, т.е. 1449 нг·ч/мл ± 376 нг·ч/мл после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту, которому ранее не вводили вилдаглиптин, и указанную лекарственную форму вводят пациенту натощак, и/или
ii-2) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 100 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднюю величину площади под фармакокинетической кривой вилдаглиптина AUC(0-24) в интервале от приблизительно 1001 до приблизительно 1977 нг·ч/мл, т.е. 1489 нг·ч/мл ± 488 нг·ч/мл после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту в день 9, которому вводили указанную лекарственную форму один раз в сутки, начиная с дня 1, и указанный пациент получал завтрак ADA в течение 30 мин перед утренним введением указанной лекарственной формы, и/или
ii-3) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 100 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднюю величину площади под фармакокинетической кривой вилдаглиптина AUC(0-24) в интервале от приблизительно 1103 до приблизительно 2173 нг·ч/мл, т.е. 1638 нг·ч/мл ± 535 нг·ч/мл после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту в день 10, которому вводили указанную лекарственную форму один раз в сутки, начиная с дня 1, и указанную лекарственную форму вводят пациенту натощак, и/или
iii-1) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 100 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднее значение tmax вилдаглиптина 3,61 ч ± 1,44 ч после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту, которому ранее не вводили вилдаглиптин, и указанную лекарственную форму вводят пациенту натощак, и/или
iii-2) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 100 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная доза обеспечивает среднее значение tmax вилдаглиптина 2,59 ч ± 1,4 ч после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту в день 9, которому вводили указанную лекарственную форму один раз в сутки, начиная с дня 1, и указанный пациент получал завтрак ADA в течение 30 мин перед утренним введением указанной лекарственной формы, и/или
iii-3) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 100 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднее значение tmax вилдаглиптина 3,74 ч ± 1,44 ч после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту в день 10, которому вводили указанную лекарственную форму один раз в сутки, начиная с дня 1, и указанную лекарственную форму вводят пациенту натощак, и/или
iv-1) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 100 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднее значение Сmах вилдаглиптина 205 нг/мл ± 47 нг/мл после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту, которому ранее не вводили вилдаглиптин, и указанную лекарственную форму вводят пациенту натощак, и/или
iv-2) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 100 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднее значение Сmах вилдаглиптина 200 нг/мл ± 64 нг/мл после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту в день 9, которому вводили указанную лекарственную форму один раз в сутки, начиная с дня 1, и указанный пациент получал завтрак ADA в течение 30 мин перед утренним введением указанной лекарственной формы, и/или
iv-3) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 100 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднее значение Сmах вилдаглиптина 245 нг/мл ± 68 нг/мл после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту в день 10, которому вводили указанную лекарственную форму один раз в сутки, начиная с дня 1, причем указанную лекарственную форму вводят пациенту натощак, и/или
v-1) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 100 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднюю величину ингибирования (в %) активности DPP-IV в течение 24 ч 85,64% ± 12,76% после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту, которому ранее не вводили вилдаглиптин, и указанную лекарственную форму вводят пациенту натощак, и/или
v-2) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 100 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднюю величину ингибирования (в %) активности DPP-IV в течение 24 ч 87,78% ± 16,37% после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту в день 9, которому вводили указанную лекарственную форму один раз в сутки, начиная с дня 1, и указанный пациент получал завтрак ADA в течение 30 мин перед утренним введением указанной лекарственной формы, и/или
v-3) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 100 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднюю величину ингибирования (в %) активности DPP-IV в течение 24 ч 90,20% ± 7,35% после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту в день 10, которому вводили указанную лекарственную форму один раз в сутки, начиная с дня 1, и указанную лекарственную форму вводят пациенту натощак, и/или
vi-1) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 100 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает фармакокинетический профиль, показанный на фиг.24, после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту, которому ранее не вводили вилдаглиптин, и указанную лекарственную форму вводят пациенту натощак, и/или
vi-2) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 100 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает фармакокинетический профиль, показанный на фиг.25, после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту в день 9, которому вводили указанную лекарственную форму один раз в сутки, начиная с дня 1, и указанный пациент получал завтрак ADA в течение 30 мин перед утренним введением указанной лекарственной формы, и/или
vi-3) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 100 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает фармакокинетический профиль, показанный на фиг.26, после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту в день 10, которому вводили указанную лекарственную форму один раз в сутки, начиная с дня 1, и указанную лекарственную форму вводят пациенту натощак.
26. Твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма с замедленным высвобождением, включающая признаки любого из пп.1-21, такая как:
i-a) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 150 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднюю максимальную концентрацию вилдаглиптина в плазме в интервале от приблизительно 30,7 нг/мл ± 21,9 нг/мл до приблизительно 223 нг/мл ± 77,3 нг/мл через приблизительно 0,5-16 ч после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту, которому ранее не вводили вилдаглиптин, и указанную лекарственную форму вводят пациенту натощак, и/или
i-b) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 150 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднюю максимальную концентрацию вилдаглиптина в плазме в интервале от приблизительно 48,7 нг/мл ± 25,8 нг/мл до приблизительно 223 нг/мл ± 99,7 нг/мл через приблизительно 0,5-16 ч после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту в день 9, которому вводили указанную лекарственную форму один раз в сутки, начиная с дня 1, и указанный пациент получал завтрак ADA в течение 30 мин перед утренним введением указанной лекарственной формы, и/или
i-c) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 150 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднюю максимальную концентрацию вилдаглиптина в плазме в интервале от приблизительно 44,6 нг/мл ± 28,5 нг/мл до приблизительно 263 нг/мл ± 84,4 нг/мл через приблизительно 0,5-16 ч после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту в день 10, которому вводили указанную лекарственную форму один раз в сутки, начиная с дня 1, и указанную лекарственную форму вводят пациенту натощак, и/или
ii-a) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 150 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднее значение AUC(0-inf) вилдаглиптина в интервале от приблизительно 1346 до приблизительно 3196 нг·ч/мл, т.е. 2271 нг·ч/мл ± 925 нг·ч/мл после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту, которому ранее не вводили вилдаглиптин, и указанную лекарственную форму вводят пациенту натощак, и/или
ii-b) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 150 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднее значение AUC(0-24) вилдаглиптина в интервале от приблизительно 1277 до приблизительно 3207 нг·ч/мл, т.е. 2242 нг·ч/мл ± 965 нг·ч/мл после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту в день 9, которому вводили указанную лекарственную форму один раз в сутки, начиная с дня 1, и указанный пациент получал завтрак ADA в течение 30 мин перед утренним введением указанной лекарственной формы, и/или
ii-c) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 150 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднее значение AUC(0-24) вилдаглиптина в интервале от приблизительно 1643 до приблизительно 3273 нг·ч/мл, т.е. 2458 нг·ч/мл ± 815 нг·ч/мл после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту в день 10, которому вводили указанную лекарственную форму один раз в сутки, начиная с дня 1, и указанную лекарственную форму вводят пациенту натощак, и/или
iii-а) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 150 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднее значение tmax вилдаглиптина 3,57 ч ± 1,17 ч после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту, которому ранее не вводили вилдаглиптин, и указанную лекарственную форму вводят пациенту натощак, и/или
iii-b) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 150 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднее значение tmax вилдаглиптина 2,87 ч ± 1,59 ч после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту в день 9, которому вводили указанную лекарственную форму один раз в сутки, начиная с дня 1, и указанный пациент получал завтрак ADA в течение 30 мин перед утренним введением указанной лекарственной формы, и/или
iii-c) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 150 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднее значение tmax вилдаглиптина 4,13 ч ± 1,24 ч после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту в день 10, которому вводили указанную лекарственную форму один раз в сутки, начиная с дня 1, и указанную лекарственную форму вводят пациенту натощак, и/или
iv-a) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 150 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднее значение Сmах вилдаглиптина 257 нг/мл ± 59 нг/мл после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту, которому ранее не вводили вилдаглиптин, и указанную лекарственную форму вводят пациенту натощак, и/или
iv-b) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 150 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднее значение Сmах вилдаглиптина 272 нг/мл ± 111 нг/мл после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту в день 9, которому вводили указанную лекарственную форму один раз в сутки, начиная с дня 1, и указанный пациент получал завтрак ADA в течение 30 мин перед утренним введением указанной лекарственной формы, и/или
iv-c) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 150 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднее значение Сmах вилдаглиптина 308 нг/мл ± 91 нг/мл после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту в день 10, которому вводили указанную лекарственную форму один раз в сутки, начиная с дня 1, и указанную лекарственную форму вводят пациенту натощак, и/или
v-a) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 150 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднюю величину ингибирования (в %) активности DPP-IV в течение 24 ч 90,04% ± 11,91% после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту, которому ранее не вводили вилдаглиптин, и указанную лекарственную форму вводят пациенту натощак, и/или
v-b) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 150 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднюю величину ингибирования (в %) активности DPP-IV в течение 24 ч 90,4% ± 17,50% после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту в день 9, которому вводили указанную лекарственную форму один раз в сутки, начиная с дня 1, и указанный пациент получал завтрак ADA в течение 30 мин перед утренним введением указанной лекарственной формы, и/или
v-c) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 150 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает среднюю величину ингибирования (в %) активности DPP-IV в течение 24 ч 91,64% ± 8,47% после введения указанной лекарственной формы пациенту в день 10, которому вводили указанную лекарственную форму один раз в сутки, начиная с дня 1, и указанную лекарственную форму вводят пациенту натощак, и/или
vi-a) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 150 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает фармакокинетический профиль, показанный на фиг.24, после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту, которому ранее не вводили вилдаглиптин, и указанную лекарственную форму вводят пациенту натощак, и/или
vi-b) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 150 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, и указанная лекарственная форма обеспечивает фармакокинетический профиль, показанный на фиг.25, после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту в день 9, которому вводили указанную лекарственную форму один раз в сутки, начиная с дня 1, и указанный пациент получал завтрак ADA в течение 30 мин перед утренним введением указанной лекарственной формы, и/или
vi-c) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма, включающая приблизительно 150 мг вилдаглиптина в форме свободного основания или соответствующее количество его фармацевтически приемлемой соли, и носитель, причем указанная лекарственная форма обеспечивает фармакокинетический профиль, показанный на фиг.26, после перорального введения указанной лекарственной формы пациенту в день 10, которому вводили указанную лекарственную форму один раз в сутки, начиная с дня 1, и указанную лекарственную форму вводят пациенту натощак.
27. Твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма с замедленным высвобождением по п.25 или 26, включающая фармацевтический состав для получения таблеток по любому из предшествующих пунктов.
28. Твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма с замедленным высвобождением по п.25 или 26, содержащая гидроксипропилметилцеллюлозу предпочтительно в количестве от 20 до 60% или от 30 до 50% в расчете на массу сухой гидроксипропилметилцеллюлозы.
29. Твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма с замедленным высвобождением по п.25 или 26, содержащая гидроксипроилметилцеллюлозу, кажущаяся вязкость которой в 1%-ном растворе составляет от 80000 до 120000 сП (номинальное значение 100000 сП), предпочтительно в количестве от 20 до 60 мас.% или от 30 до 50 мас.% в расчете на сухую массу гидроксипропилметилцеллюлозы, кажущаяся вязкость которой в 1%-ном растворе составляет от 80000 до 120000 сП (номинальное значение 100000 сП).
30. Твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма с замедленным высвобождением по п.25 или 26, которая представляет собой
i) состав, означающий матричный состав, содержащий фармацевтически приемлемый гидрофильный полимер, замедляющий диффузию вилдаглиптина,
ii) твердая пероральная фармацевтическая лекарственная форма в виде спрессованной таблетки, и необязательно
iii) степень высвобождения вилдаглиптина через 30 мин после начала испытаний составляет менее 30% по данным лопастного метода.
31. Применение ингредиентов в количествах, определенных в одном из пп.1-30, при изготовлении фармацевтического состава для получения таблетки, используемой для ингибирования активности дипептидилпептидазы IV у субъекта.
32. Применение ингредиентов в количествах, определенных в одном из пп.1-30, при изготовлении фармацевтического состава для получения таблетки, используемой для лечения состояний, интенсивность симптомов которого снижается при ингибировании дипептидилпептидазы IV у субъекта, страдающего от такого состояния.
33. Применение по п.32, в котором состояние означает инсулиннезависимый сахарный диабет.
34. Применение по п.32, в котором состояние означает ожирение, артрит или остеопороз.
35. Применение по любому из пп.31-34, где фармацевтический состав для получения таблеток используют в комбинации с терапевтически эффективным количеством антидиабетического или антиартритного лекарственного средства или лекарственного средства против ожирения.
RU2007148241/15A 2005-06-10 2006-06-08 Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил RU2423124C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US68971905P 2005-06-10 2005-06-10
US60/689,719 2005-06-10
US69030905P 2005-06-14 2005-06-14
US60/690,309 2005-06-14

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007148241A RU2007148241A (ru) 2009-07-20
RU2423124C2 true RU2423124C2 (ru) 2011-07-10

Family

ID=37532821

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007148241/15A RU2423124C2 (ru) 2005-06-10 2006-06-08 Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил

Country Status (33)

Country Link
US (2) US20100021539A1 (ru)
EP (2) EP2191824B1 (ru)
JP (7) JP5579986B2 (ru)
KR (1) KR101312812B1 (ru)
AR (1) AR054383A1 (ru)
AT (2) ATE549019T1 (ru)
AU (1) AU2006257947B2 (ru)
BR (1) BRPI0613499B8 (ru)
CA (1) CA2610422A1 (ru)
CY (1) CY1109719T1 (ru)
DE (1) DE602006009656D1 (ru)
DK (1) DK1898904T3 (ru)
EC (1) ECSP077987A (ru)
ES (2) ES2385129T3 (ru)
GT (1) GT200600246A (ru)
HK (2) HK1117037A1 (ru)
HR (1) HRP20090680T1 (ru)
IL (1) IL187420A (ru)
JO (1) JO2584B1 (ru)
MA (1) MA29564B1 (ru)
MX (1) MX2007015677A (ru)
MY (1) MY152185A (ru)
NO (1) NO343043B1 (ru)
NZ (1) NZ563447A (ru)
PE (3) PE20110057A1 (ru)
PL (2) PL2191824T3 (ru)
PT (2) PT2191824E (ru)
RU (1) RU2423124C2 (ru)
SA (1) SA06270171B1 (ru)
SI (1) SI1898904T1 (ru)
TN (1) TNSN07464A1 (ru)
TW (1) TWI381835B (ru)
WO (1) WO2006135723A2 (ru)

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2585378C1 (ru) * 2014-11-28 2016-05-27 Дмитрий Сергеевич Титов Твердая дозированная лекарственная форма для орального введения, содержащая комбинацию вилдаглиптина и гликвидона
RU2602688C1 (ru) * 2015-06-29 2016-11-20 Елена Николаевна Якушева Способ моделирования состояния ингибирования функциональной активности гликопротеина-р ингибитором дипептидилпептидазы 4
RU2706706C1 (ru) * 2015-12-28 2019-11-20 Вокхардт Лимитед Пероральная осмотическая фармацевтическая композиция вилдаглиптина

Families Citing this family (55)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2678124C (en) * 2003-11-17 2014-10-07 Merck Eprova Ag Crystalline forms of (6r)-l-erythro-tetrahydrobiopterin dihydrochloride
AU2005210285B2 (en) 2004-02-05 2008-01-24 Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. Bicycloester derivative
WO2005118586A1 (en) * 2004-06-02 2005-12-15 Sandoz Ag Meropenem intermediate in crystalline form
MY152185A (en) * 2005-06-10 2014-08-29 Novartis Ag Modified release 1-[(3-hydroxy-adamant-1-ylamino)-acetyl]-pyrrolidine-2(s)-carbonitrile formulation
US8188138B2 (en) * 2005-09-21 2012-05-29 4Sc Ag Sulphonylpyrrole hydrochloride salts as histone deacetylases inhibitors
BRPI0617947A2 (pt) * 2005-10-31 2011-08-09 Janssen Pharmaceutica Nv processos para a preparação de derivados de piperazinil e diazapanil benzamida
CN101365432B (zh) 2005-12-16 2011-06-22 默沙东公司 二肽基肽酶-4抑制剂与二甲双胍的组合的药物组合物
JP5101489B2 (ja) 2006-03-08 2012-12-19 杏林製薬株式会社 アミノアセチルピロリジンカルボニトリル誘導体の製造方法およびその製造中間体
CA2656057C (en) * 2006-06-16 2012-10-02 H. Lundbeck A/S Crystalline forms of 4-[2-(4-methylphenylsulfanyl)-phenyl]piperidine with combined serotonin and norepinephrine reuptake inhibition for the treatment of neuropathic pain
CN101568544B (zh) * 2006-10-27 2016-10-26 西格诺药品有限公司 包含4‑[9‑(四氢‑呋喃‑3‑基)‑8‑(2,4,6‑三氟‑苯氨基)‑9h‑嘌呤‑2‑基氨基]‑环己烷‑1‑醇的固体形式，其组合物，及其用途
JPWO2008114857A1 (ja) 2007-03-22 2010-07-08 杏林製薬株式会社 アミノアセチルピロリジンカルボニトリル誘導体の製造方法
CL2008002427A1 (es) 2007-08-16 2009-09-11 Boehringer Ingelheim Int Composicion farmaceutica que comprende 1-cloro-4-(b-d-glucopiranos-1-il)-2-[4-((s)-tetrahidrofurano-3-iloxi)bencil]-benceno combinado con 1-[(4-metilquinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-(3-(r)-aminopiperidin-1-il)xantina; y su uso para tratar diabetes mellitus tipo 2.
EP2085397A1 (en) * 2008-01-21 2009-08-05 Esteve Quimica, S.A. Crystalline form of abacavir
US7935817B2 (en) * 2008-03-31 2011-05-03 Apotex Pharmachem Inc. Salt form and cocrystals of adefovir dipivoxil and processes for preparation thereof
AR071318A1 (es) * 2008-04-15 2010-06-09 Basilea Pharmaceutica Ag Benzhidril ester del acido (6r,7r)-7-{2-(5-amino-[1,2,4]tiadiazol-3-il)-2-[(z)-tritiloxiimino]-acetilamino}-3-[(r)-1'-terc-butoxicarbonil-2-oxo-[1,3']bipirrolidinil-(3e)-ilidenometil]-8-oxo-5-tia-1-aza-biciclo[4.2.0]oct-2-eno-2-carboxilico cristalino; su elaboracion y uso
US8097719B2 (en) * 2008-07-15 2012-01-17 Genesen Labs Meropenem intermediate in novel crystalline form and a method of manufacture of meropenem
UY32030A (es) 2008-08-06 2010-03-26 Boehringer Ingelheim Int "tratamiento para diabetes en pacientes inapropiados para terapia con metformina"
WO2010016584A1 (ja) 2008-08-07 2010-02-11 杏林製薬株式会社 ビシクロ[２．２．２]オクチルアミン誘導体の製造方法
BRPI0917675A2 (pt) 2008-08-15 2015-12-01 Boehringer Ingelheim Int compostos orgânicos para cura de ferida
TW201036975A (en) 2009-01-07 2010-10-16 Boehringer Ingelheim Int Treatment for diabetes in patients with inadequate glycemic control despite metformin therapy
AR075204A1 (es) 2009-01-29 2011-03-16 Boehringer Ingelheim Int Inhibidores de dpp-4 y composiciones farmaceuticas que los comprenden, utiles para tratar enfermedades metabolicas en pacientes pediatricos, particularmente diabetes mellitus tipo 2
CN106177958A (zh) 2009-02-13 2016-12-07 勃林格殷格翰国际有限公司 包含dpp‑4抑制剂(利拉列汀)任选地组合其它抗糖尿病药的抗糖尿病药物
CN104906582A (zh) 2009-02-13 2015-09-16 勃林格殷格翰国际有限公司 包含sglt2抑制剂、dpp-iv抑制剂和任选的另一种抗糖尿病药的药物组合物及其用途
US20120029032A1 (en) * 2009-03-27 2012-02-02 Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. Matrix-type sustained release preparation containing basic additive
EA201101231A1 (ru) * 2009-03-27 2012-06-29 Бристол-Майерс Сквибб Компани Способы предотвращения или снижения риска смертности
CA2777231A1 (en) * 2009-10-23 2011-04-28 Merck Sharp & Dohme Corp. Pharmaceutical compositions of combinations of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors with pioglitazone
AU2010323068B2 (en) 2009-11-27 2015-09-03 Boehringer Ingelheim International Gmbh Treatment of genotyped diabetic patients with DPP-IV inhibitors such as linagliptin
PT2544679T (pt) 2010-03-12 2019-07-11 Omeros Corp Inibidores de pde-10 e composições e métodos relacionados
WO2011113947A1 (en) 2010-03-18 2011-09-22 Boehringer Ingelheim International Gmbh Combination of a gpr119 agonist and the dpp-iv inhibitor linagliptin for use in the treatment of diabetes and related conditions
WO2011138421A1 (en) 2010-05-05 2011-11-10 Boehringer Ingelheim International Gmbh Combination therapy
KR20190050871A (ko) 2010-06-24 2019-05-13 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 당뇨병 요법
CN103189360A (zh) * 2010-09-01 2013-07-03 艾尼纳制药公司 5-ht2c激动剂的非吸湿性盐
EP2468268B1 (en) 2010-12-21 2017-12-13 Sanovel Ilaç Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi Combination composition of vildagliptin and gliclazide
TR201107482A1 (tr) 2010-12-21 2012-07-23 Sanovel İlaç San.Ve Ti̇c.A.Ş. Vildagliptin ve gliklazidin iki tabakalı kombinasyon kompozisyonu.
TR201101809A1 (tr) 2010-12-21 2012-07-23 Sanovel İlaç Sanayi̇ Ve Ti̇caret Anoni̇m Şi̇rketi̇ Vildagliptin ve glimepirid kombinasyonları.
TR201010683A1 (tr) 2010-12-21 2012-07-23 Sanovel İlaç San. Ve Ti̇c. A.Ş. Vildagliptin formülasyonları.
EP2753328A1 (en) 2011-09-07 2014-07-16 Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi Dpp-iv inhibitor formulations
EP2572704A1 (en) 2011-09-22 2013-03-27 Sanovel Ilac Sanayi ve Ticaret A.S. Orally-Disintegrating Formulations of Vildagliptin
CN103930419B (zh) * 2011-09-30 2016-06-01 广东东阳光药业有限公司 阿齐沙坦的晶型及其制备方法
PL2578208T3 (pl) 2011-10-06 2014-10-31 Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret As Stałe formulacje dawkowane inhibitora DPP-IV
WO2013174767A1 (en) 2012-05-24 2013-11-28 Boehringer Ingelheim International Gmbh A xanthine derivative as dpp -4 inhibitor for use in modifying food intake and regulating food preference
JP6283316B2 (ja) * 2012-10-26 2018-02-21 株式会社三和化学研究所 アナグリプチン含有固形製剤
WO2015132359A1 (en) 2014-03-06 2015-09-11 Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret A.S. Vildagliptin formulation process under inert gas atmosphere
NZ716494A (en) 2014-04-28 2017-07-28 Omeros Corp Processes and intermediates for the preparation of a pde10 inhibitor
NZ716462A (en) 2014-04-28 2017-11-24 Omeros Corp Optically active pde10 inhibitor
US9879002B2 (en) 2015-04-24 2018-01-30 Omeros Corporation PDE10 inhibitors and related compositions and methods
JP2018535969A (ja) 2015-11-04 2018-12-06 オメロス コーポレーション Ｐｄｅ１０阻害剤の固体状態形態
WO2018050892A1 (en) * 2016-09-16 2018-03-22 Galenicum Health S.L. Vildagliptin pharmaceutical compositions
JP2020533412A (ja) * 2017-09-07 2020-11-19 アセネックス エイチケイ イノベイティブ リミテッド ２−（５−（４−（２−モルホリノエトキシ）フェニル）ピリジン−２−イル）−ｎ−ベンジルアセトアミドの固体形態
US11638701B2 (en) * 2017-09-19 2023-05-02 Diamyd Medical Ab Formulation of gamma-aminobutyric acid
PE20220644A1 (es) * 2019-05-29 2022-04-28 Abbott Healthcare Pvt Ltd Una composicion farmaceutica para la diabetes mellitus
JP7461735B2 (ja) * 2019-12-02 2024-04-04 日本ジェネリック株式会社 ビルダグリプチン含有錠剤
CN111303230B (zh) * 2020-03-09 2021-07-13 中国食品药品检定研究院 一种黄体酮共晶物及其制备方法和用途
WO2021234430A1 (en) * 2020-05-17 2021-11-25 Lotus International Pte. Ltd. Modified release dosage form comprising vildagliptin and process for manufacturing the same
CN115054582B (zh) * 2022-08-08 2022-12-06 北京惠之衡生物科技有限公司 一种维格列汀片的制备方法

Family Cites Families (46)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IL111785A0 (en) 1993-12-03 1995-01-24 Ferring Bv Dp-iv inhibitors and pharmaceutical compositions containing them
AU6944296A (en) 1995-09-13 1997-04-01 Takeda Chemical Industries Ltd. Benzoxazepine compounds, their production and use as lipid lowering agents
TW492957B (en) 1996-11-07 2002-07-01 Novartis Ag N-substituted 2-cyanopyrrolidnes
IL139470A0 (en) 1998-05-11 2001-11-25 Takeda Chemical Industries Ltd Oxyiminoalkanoic acid derivatives
CO5150173A1 (es) 1998-12-10 2002-04-29 Novartis Ag Compuestos n-(glicilo sustituido)-2-cianopirrolidinas inhibidores de peptidasa de dipeptidilo-iv (dpp-iv) los cuales son efectivos en el tratamiento de condiciones mediadas por la inhibicion de dpp-iv
WO2000037081A1 (en) * 1998-12-22 2000-06-29 Novo Nordisk A/S Novel formulation
AR035016A1 (es) 1999-08-25 2004-04-14 Takeda Chemical Industries Ltd Composicion de azol promotor de produccion/secrecion de neurotrofina, compuesto prodroga del mismo, composicion farmaceutica que lo comprende y uso del mismo para preparar esta ultima.
ES2433476T3 (es) * 2000-01-21 2013-12-11 Novartis Ag Combinaciones que contienen inhibidores de la dipeptidilpeptidasa-IV y agentes 5 antidiabéticos
EP1254113A1 (en) 2000-01-24 2002-11-06 Novo Nordisk A/S N-substituted 2-cyanopyroles and -pyrrolines which are inhibitors of the enzyme dpp-iv
US6395767B2 (en) 2000-03-10 2002-05-28 Bristol-Myers Squibb Company Cyclopropyl-fused pyrrolidine-based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV and method
DE60137216D1 (de) 2000-03-31 2009-02-12 Prosidion Ltd Verbesserung der aktivität der inselzellen bei diabetes mellitus und dessen prävention
US6432969B1 (en) 2000-06-13 2002-08-13 Novartis Ag N-(substituted glycyl)-2 cyanopyrrolidines, pharmaceutical compositions containing them and their use in inhibiting dipeptidyl peptidase-IV
JP2004502690A (ja) 2000-07-04 2004-01-29 ノボ　ノルディスク　アクティーゼルスカブ 酵素ｄｐｐ−ｉｖのインヒビターである複素環式化合物
ATE450504T1 (de) 2000-08-10 2009-12-15 Mitsubishi Tanabe Pharma Corp Prolinderivative und deren verwendung als medikamente
US7138397B2 (en) 2000-10-06 2006-11-21 Tanabe Seiyaku Co., Ltd. Nitrogenous 5-membered ring compounds
GB0025208D0 (en) * 2000-10-13 2000-11-29 Euro Celtique Sa Delayed release pharmaceutical formulations
TWI243162B (en) 2000-11-10 2005-11-11 Taisho Pharmaceutical Co Ltd Cyanopyrrolidine derivatives
CA2433090A1 (en) 2000-12-27 2002-07-04 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. Dipeptidyl peptidase iv inhibitor
US7034039B2 (en) 2001-02-02 2006-04-25 Takeda Pharmaceutical Company Limited Fused heterocyclic compounds
CN100408579C (zh) 2001-02-24 2008-08-06 贝林格尔英格海姆法玛两合公司 黄嘌呤衍生物,其制法及其作为药物组合物的用途
FR2824825B1 (fr) 2001-05-15 2005-05-06 Servier Lab Nouveaux derives d'alpha-amino-acides, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
CA2450579A1 (en) 2001-06-20 2003-01-03 Merck & Co., Inc. Dipeptidyl peptidase inhibitors for the treatment of diabetes
EP1406622B1 (en) 2001-06-20 2006-02-22 Merck & Co., Inc. Dipeptidyl peptidase inhibitors for the treatment of diabetes
GB0115517D0 (en) 2001-06-25 2001-08-15 Ferring Bv Novel antidiabetic agents
DE10154689A1 (de) 2001-11-09 2003-05-22 Probiodrug Ag Substituierte Aminoketonverbindungen
KR20040015298A (ko) 2001-06-27 2004-02-18 스미스클라인 비참 코포레이션 디펩티딜 펩티다제 억제제로서의 플루오로피롤리딘
EP1399433B1 (en) 2001-06-27 2007-08-22 Smithkline Beecham Corporation Fluoropyrrolidines as dipeptidyl peptidase inhibitors
ES2296962T3 (es) 2001-06-27 2008-05-01 Smithkline Beecham Corporation Pirrolidinas como inhibidores de dipeptidil peptidasa.
DE60225556D1 (de) 2001-07-03 2008-04-24 Novo Nordisk As Dpp-iv-inhibierende purin-derivative zur behandlung von diabetes
UA74912C2 (en) 2001-07-06 2006-02-15 Merck & Co Inc Beta-aminotetrahydroimidazo-(1,2-a)-pyrazines and tetratriazolo-(4,3-a)-pyrazines as inhibitors of dipeptylpeptidase for the treatment or prevention of diabetes
US20040259883A1 (en) 2001-09-14 2004-12-23 Hiroshi Sakashita Thiazolidine derivative and medicinal use thereof
EP1463727A2 (en) 2001-09-19 2004-10-06 Novo Nordisk A/S Heterocyclic compounds that are inhibitors of the enzyme dpp-iv
GB0125446D0 (en) 2001-10-23 2001-12-12 Ferring Bv Novel anti-diabetic agents
GB0125445D0 (en) 2001-10-23 2001-12-12 Ferring Bv Protease Inhibitors
US6861440B2 (en) 2001-10-26 2005-03-01 Hoffmann-La Roche Inc. DPP IV inhibitors
US6727261B2 (en) 2001-12-27 2004-04-27 Hoffman-La Roche Inc. Pyrido[2,1-A]Isoquinoline derivatives
JP5105684B2 (ja) * 2002-03-15 2012-12-26 大塚製薬株式会社 持続性医薬製剤
JP2004123738A (ja) * 2002-09-11 2004-04-22 Takeda Chem Ind Ltd 徐放性製剤
EP1537880A4 (en) * 2002-09-11 2009-07-01 Takeda Pharmaceutical PREPARATION FOR PROLONGED RELEASE
JP4352001B2 (ja) 2002-10-18 2009-10-28 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド 糖尿病の治療または予防のためのベータ−アミノ複素環式ジペプチジルペプチダーゼ阻害剤
US7420079B2 (en) 2002-12-09 2008-09-02 Bristol-Myers Squibb Company Methods and compounds for producing dipeptidyl peptidase IV inhibitors and intermediates thereof
US8980322B2 (en) * 2003-03-17 2015-03-17 Takeda Pharmaceutical Company Limited Controlled release composition
JP4933033B2 (ja) * 2003-03-17 2012-05-16 武田薬品工業株式会社 放出制御組成物
US20070259927A1 (en) * 2004-08-26 2007-11-08 Takeda Pharmaceutical Company Limited Remedy for Diabetes
AU2005299808B2 (en) * 2004-10-25 2009-08-20 Novartis Ag Combination of DPP-IV inhibitor, PPAR antidiabetic and metformin
MY152185A (en) * 2005-06-10 2014-08-29 Novartis Ag Modified release 1-[(3-hydroxy-adamant-1-ylamino)-acetyl]-pyrrolidine-2(s)-carbonitrile formulation

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
Под ред. В.И.Чуешова. Промышленная технология лекарств, в 2-х томах, т.2. - Харьков: "Основа", издательство "УкрФА", 1999, с.352. *

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2585378C1 (ru) * 2014-11-28 2016-05-27 Дмитрий Сергеевич Титов Твердая дозированная лекарственная форма для орального введения, содержащая комбинацию вилдаглиптина и гликвидона
RU2602688C1 (ru) * 2015-06-29 2016-11-20 Елена Николаевна Якушева Способ моделирования состояния ингибирования функциональной активности гликопротеина-р ингибитором дипептидилпептидазы 4
RU2706706C1 (ru) * 2015-12-28 2019-11-20 Вокхардт Лимитед Пероральная осмотическая фармацевтическая композиция вилдаглиптина

Also Published As

Publication number Publication date
CA2610422A1 (en) 2006-12-21
DE602006009656D1 (de) 2009-11-19
AR054383A1 (es) 2007-06-20
EP1898904B1 (en) 2009-10-07
IL187420A0 (en) 2008-02-09
ES2385129T3 (es) 2012-07-18
US20110086096A1 (en) 2011-04-14
ES2334261T3 (es) 2010-03-08
NO20080177L (no) 2008-02-15
JP2013177428A (ja) 2013-09-09
PE20150728A1 (es) 2015-06-01
PL1898904T3 (pl) 2010-03-31
PE20070691A1 (es) 2007-08-06
EP2191824A1 (en) 2010-06-02
RU2007148241A (ru) 2009-07-20
BRPI0613499A8 (pt) 2019-01-15
IL187420A (en) 2013-01-31
MY152185A (en) 2014-08-29
US20100021539A1 (en) 2010-01-28
NZ563447A (en) 2012-02-24
PL2191824T3 (pl) 2012-08-31
JP5579986B2 (ja) 2014-08-27
EP1898904A2 (en) 2008-03-19
BRPI0613499B8 (pt) 2021-05-25
ATE549019T1 (de) 2012-03-15
JP2018172392A (ja) 2018-11-08
MA29564B1 (fr) 2008-06-02
HRP20090680T1 (hr) 2010-02-28
JP2015091864A (ja) 2015-05-14
SA06270171B1 (ar) 2010-03-08
GT200600246A (es) 2007-03-28
SI1898904T1 (sl) 2010-01-29
WO2006135723A2 (en) 2006-12-21
MX2007015677A (es) 2009-02-20
BRPI0613499A2 (pt) 2011-01-11
ECSP077987A (es) 2008-01-23
PT1898904E (pt) 2009-12-23
TW200726467A (en) 2007-07-16
KR101312812B1 (ko) 2013-09-27
BRPI0613499B1 (pt) 2020-07-14
JP2022058771A (ja) 2022-04-12
AU2006257947B2 (en) 2010-06-10
PE20110057A1 (es) 2011-02-15
WO2006135723A3 (en) 2007-07-05
ATE444748T1 (de) 2009-10-15
HK1143094A1 (ru) 2010-12-24
DK1898904T3 (da) 2009-12-21
TNSN07464A1 (en) 2009-03-17
JO2584B1 (en) 2011-02-27
KR20080028364A (ko) 2008-03-31
CY1109719T1 (el) 2014-08-13
AU2006257947A1 (en) 2006-12-21
JP2016222675A (ja) 2016-12-28
EP2191824B1 (en) 2012-03-14
JP2008543773A (ja) 2008-12-04
PT2191824E (pt) 2012-06-18
JP2020055816A (ja) 2020-04-09
HK1117037A1 (en) 2009-01-09
TWI381835B (zh) 2013-01-11
NO343043B1 (no) 2018-10-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2423124C2 (ru) Состав с модифицированным высвобождением, содержащий 1-[(3-гидроксиадамант-1-иламино)ацетил]пирролидин-2(s)-карбонитрил
TWI395583B (zh) 包含氨氯地平及洛沙坦之固體藥學組成物
AU781550B2 (en) Treatment of neuropathy
RU2010123027A (ru) Фармацевтические композиции двойного действия на основе надмолекулярных структур антагониста/блокатора рецепторов ангиотензина (arb) и ингибитора нейтральной эндопептидазы (nep)
JPS62292720A (ja) 制御放出型ジヒドロコデイン組成物
JP2012211200A (ja) 固体バルサルタン医薬組成物
JP2008531625A (ja) インドリルマレイミド誘導体を含む医薬組成物
AU2021249767A1 (en) Oral complex tablet comprising sitagliptin, dapagliflozin, and metformin
CN109833481B (zh) 一种阿利沙坦酯或其盐与利尿剂的药物组合物
JPWO2004002473A1 (ja) 血糖コントロール用医薬組成物
SG190326A1 (en) Complex formulation comprising lercanidipine hydrochloride and valsartan and method for the preparation thereof
TW201617075A (zh) 包含氨氯地平（ａｍｌｏｄｉｐｉｎｅ）及洛沙坦（ｌｏｓａｒｔａｎ）之固體藥學組成物
US20090018181A1 (en) Drug composition for prevention or inhibition of advance of diabetic complication
EP2925320B1 (en) Novel method for improving the bioavailability of low aqueous solubility drugs
KR20070118163A (ko) 2형 당뇨병 치료용 병용 의약
WO2017144978A1 (ru) Соли (1r,2r,3s)-3-(3,4-дихлорфенил)-2-(этоксиметил)-8-метил-8-азабицикло [3.2.1]октана и оптически активных ацетиламинокислот, их применение для лечения ожирения
JP2004262814A (ja) 脊髄損傷患者における疼痛又は痙性軽減用医薬組成物
KR20240039252A (ko) 안지오텐신 ⅱ 길항제로서의 아질사르탄 디시클로헥실아민 및 이를 유효성분으로 하는 심혈관질환 치료 또는 예방용 약학적 조성물
CN1893946A (zh) 吡唑衍生物在制备用于预防和治疗异常脂血症以及与异常脂血症和/或肥胖有关的疾病的药物中的应用
RU2341254C1 (ru) Стабильная фармацевтическая композиция, обладающая антигипертензивным действием
KR20200048516A (ko) 복합제 의약 조성물
debruijn et al. Effect of fluvoxamine, paroxetine and ketoconazole on the multiple dose pharmacokinetics of cilansetron in healthy male and female volunteers
WO2008066026A1 (fr) Agent thérapeutique pour le diabète
JPH10152442A (ja) 抗肥満剤