RU2013141528A - ИНГИБИТОРЫ РЕЦЕПТОРОВ RORгаммаТ - Google Patents

ИНГИБИТОРЫ РЕЦЕПТОРОВ RORгаммаТ Download PDF

Info

Publication number
RU2013141528A
RU2013141528A RU2013141528/04A RU2013141528A RU2013141528A RU 2013141528 A RU2013141528 A RU 2013141528A RU 2013141528/04 A RU2013141528/04 A RU 2013141528/04A RU 2013141528 A RU2013141528 A RU 2013141528A RU 2013141528 A RU2013141528 A RU 2013141528A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
indazol
chloro
trifluoromethyl
benzoyl
benzoic acid
Prior art date
Application number
RU2013141528/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Виллем Фредерик Йохан КАРСТЕНС
Марио Ван Дер СТЕЛТ
Йос КАЛС
Рита Корте Реал Гонкалвес АСЕВЕДО
Кеннет Джей БАРР
Хунцзюнь Чжан
Ричард Томас БЕРЕЗИС
Дуншань ЧЖАН
Сяобан ДУАНЬ
Original Assignee
Мерк Шарп И Доум Корп.
Мерк Шарп и Доум Б.В.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Мерк Шарп И Доум Корп., Мерк Шарп и Доум Б.В. filed Critical Мерк Шарп И Доум Корп.
Publication of RU2013141528A publication Critical patent/RU2013141528A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A61K31/416—1,2-Diazoles condensed with carbocyclic ring systems, e.g. indazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/42—Oxazoles
    • A61K31/422—Oxazoles not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4245—Oxadiazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4709—Non-condensed quinolines and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A61P5/16—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4 for decreasing, blocking or antagonising the activity of the thyroid hormones
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/54—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D231/56—Benzopyrazoles; Hydrogenated benzopyrazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Abstract

1. Соединение формулы I:или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, гдеХ означает С(О), SO или SO;Y означает СН или N;n = 0, 1, 2, 3 или 4;А-Анезависимо означают соответственно N или CR, CR, CRили CR, при условии, что N может одновременно находиться не более чем в двух из четырех положений А-А;Rозначает (i) (С)циклоалкил или (С)гетероциклоалкил, которые необязательно замещены одной или несколькими группами, выбранными из галогена, амино, циано, нитро, гидрокси, HNC(O)-, (C)алкоксикарбонила, (ди)(С)алкиламинокарбонила, (С)алкила или (С)алкокси, где (С)алкоксикарбонил, (ди)(С)алкиламинокарбонил, (С)алкил и (С)алкокси необязательно замещены одним или несколькими атомами галогена; (ii) (С)гетероарил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, выбранными из галогена, амино, циано, нитро, гидрокси, HNC(O)-, (C)алкоксикарбонила, (ди)(С)алкиламинокарбонила, (С)алкила или (С)алкокси, где (С)алкоксикарбонил, (ди)(С)алкиламинокарбонил, (С)алкил и (С)алкокси необязательно замещены одним или несколькими атомами галогена; или (iii) (С)арил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, выбранными из галогена, амино, циано, нитро, гидрокси, HNC(O)-, (C)алкоксикарбонила, (ди)(С)алкиламинокарбонила, (С)алкила или (С)алкокси, где (С)алкоксикарбонил, (ди)(С)алкиламинокарбонил, (С)алкил или (С)алкокси необязательно замещены одним или несколькими атомами галогена;Rозначает С(О)ОН, 5-тетразоилил, НОС(CF), C(O)OH(C)алкил, (С)алкилсульфоксиаминокарбонил или карбамоил;Rозначает водород, галоген, циано, нитро, гидрокси, (С)алкилС(О)О-, (С)алкил или (С)алкокси, где (С)алкил и (С)алкокси необязательно замещены одним или несколькими атомами галогена;R-Rнезависимо означают Н, галог

Claims (20)

1. Соединение формулы I:
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где
Х означает С(О), SO или SO2;
Y означает СН или N;
n = 0, 1, 2, 3 или 4;
А4-А7 независимо означают соответственно N или CR4, CR5, CR6 или CR7, при условии, что N может одновременно находиться не более чем в двух из четырех положений А4-А7;
R1 означает (i) (С3-7)циклоалкил или (С3-5)гетероциклоалкил, которые необязательно замещены одной или несколькими группами, выбранными из галогена, амино, циано, нитро, гидрокси, H2NC(O)-, (C1-3)алкоксикарбонила, (ди)(С1-6)алкиламинокарбонила, (С1-4)алкила или (С1-3)алкокси, где (С1-3)алкоксикарбонил, (ди)(С1-6)алкиламинокарбонил, (С1-4)алкил и (С1-3)алкокси необязательно замещены одним или несколькими атомами галогена; (ii) (С2-9)гетероарил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, выбранными из галогена, амино, циано, нитро, гидрокси, H2NC(O)-, (C1-3)алкоксикарбонила, (ди)(С1-6)алкиламинокарбонила, (С1-4)алкила или (С1-3)алкокси, где (С1-3)алкоксикарбонил, (ди)(С1-6)алкиламинокарбонил, (С1-4)алкил и (С1-3)алкокси необязательно замещены одним или несколькими атомами галогена; или (iii) (С6-14)арил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, выбранными из галогена, амино, циано, нитро, гидрокси, H2NC(O)-, (C1-3)алкоксикарбонила, (ди)(С1-6)алкиламинокарбонила, (С1-4)алкила или (С1-3)алкокси, где (С1-3)алкоксикарбонил, (ди)(С1-6)алкиламинокарбонил, (С1-4)алкил или (С1-3)алкокси необязательно замещены одним или несколькими атомами галогена;
R2 означает С(О)ОН, 5-тетразоилил, НОС(CF3)2, C(O)OH(C1-10)алкил, (С1-10)алкилсульфоксиаминокарбонил или карбамоил;
R3 означает водород, галоген, циано, нитро, гидрокси, (С1-3)алкилС(О)О-, (С1-4)алкил или (С1-4)алкокси, где (С1-4)алкил и (С1-4)алкокси необязательно замещены одним или несколькими атомами галогена;
R4-R7 независимо означают Н, галоген, амино, циано, гидрокси, (С1-3)алкокси, (С1-4)алкил, (С0-10)алкил)аминокарбонил, (ди)(С1-6)алкиламинокарбонил или амино(С1-4)алкил, где (С1-3)алкокси, (С1-4)алкил, (С0-10)алкил)аминокарбонил, (ди)(С1-6)алкиламинокарбонил и амино(С1-4)алкил необязательно замещены одним или несколькими атомами галогена, гидроксилом или (С1-3)алкокси; или группу формулы
Figure 00000002
, необязательно замещенную одним или несколькими следующими группами: (С1-10)алкилом, галогеном, амино, циано, гидрокси, (С1-3)алкокси, и где m означает 1, 2, 3 или 4.
2. Соединение формулы Ia:
Figure 00000003
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где
Х означает С(О), SO или SO2;
Y означает СН или N;
А4-А7 независимо означают соответственно N или CR4, CR5, CR6 или CR7, при условии, что N может одновременно находиться не более чем в двух из четырех положений А4-А7;
R1 означает (С3-7)циклоалкил или (С3-5)гетероциклоалкил, которые необязательно замещены одной или несколькими группами, выбранными из галогена, амино, циано, гидрокси, H2NC(O)- или (С1-3)алкоксикарбонила, (ди)(С1-6)алкиламинокарбонила, (С1-4)алкила или (С1-3)алкокси, которые необязательно замещены одним или несколькими атомами галогена; или
R1 означает (С2-9)гетероарил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, выбранными из галогена, амино, циано, нитро, гидрокси, H2NC(O)- или (C1-3)алкоксикарбонила, (ди)(С1-6)алкиламинокарбонила, (С1-4)алкила или (С1-3)алкокси, которые необязательно замещены одним или несколькими атомами галогена; или
R1 означает (С6-14)арил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, выбранными из галогена, амино, циано, нитро, гидрокси, H2NC(O)- или (C1-3)алкоксикарбонила, (ди)(С1-6)алкиламинокарбонила, (С1-4)алкила или (С1-3)алкокси, которые необязательно замещены одним или несколькими атомами галогена;
R2 означает С(О)ОН, 5-тетразоилил или НОС(CF3)2;
R3 независимо выбирают из водорода, галогена, циано, нитро или (С1-4)алкила, необязательно замещенного одним или несколькими атомами галогена; и
R4-R7 независимо означают Н, галоген, амино, циано, гидрокси, (С1-3)алкокси, (С1-4)алкил, необязательно замещенные одним или несколькими атомами галогена.
3. Соединение по п.1, в котором А4, А5, А6, А7 выбирают из группы, состоящей из: (i) CR4, CR5, CR6, CR7; (ii) N, CR5, CR6, CR7; и (iii) CR4, N, CR6, CR7.
4. Соединение по п.3, в котором А4, А5, А6, А7 означают (i) CR4, CR5, CR6, CR7, или (ii) N, CR5, CR6, CR7; и Y означает N.
5. Соединение по п.4, в котором
Х означает С(О) или SO2;
R1 означает (i) (С3-7)циклоалкил или (С3-5)гетероциклоалкил, необязательно замещенные одной или несколькими группами, выбранными из (C1-4)алкила или галогена; (ii) (С2-9)гетероарил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, выбранными из галогена, амино или (С1-4)алкила; или (iii) (С6-14)арил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, выбранными из галогена, амино, циано, нитро, гидрокси, (С1-3)алкоксикарбонила, (С1-4)алкила, (С1-3)алкокси, где (С1-3)алкоксикарбонил, (С1-4)алкил и (С1-3)алкокси необязательно замещены одним или несколькими атомами галогена.
6. Соединение по п.5, в котором
R1 означает (С2-9)гетероарил или (С6-14)арил, необязательно замещенные одной или несколькими группами, выбранными из галогена, амино, циано, нитро, гидрокси, (С1-3)алкоксикарбонила, (С1-4)алкила или (С1-3)алкокси, где (С1-3)алкоксикарбонил, (С1-4)алкил и (С1-3)алкокси необязательно замещены одним или несколькими атомами галогена.
7. Соединение по п.6, в котором R1 означает фенил, нафтил, пиридинил, хинолинил, бензооксадиазолил, тиофенил или изоксазолил, которые необязательно замещены одной или несколькими группами, выбранными из галогена, амино, циано, нитро, гидрокси, (С1-3)алкоксикарбонила, (С1-4)алкила или (С1-3)алкокси, где (С1-3)алкоксикарбонил, (С1-4)алкил и (С1-3)алкокси необязательно замещены одним или несколькими атомами галогена.
8. Соединение по п.7, в котором R1 означает фенил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, выбранными из галогена, амино, циано, нитро, гидрокси, (С1-3)алкоксикарбонила, (С1-4)алкила или (С1-3)алкокси, где (С1-3)алкоксикарбонил, (С1-4)алкил и (С1-3)алкокси необязательно замещены одним или несколькми атомами галогена.
9. Соединение по п.8, в котором R2 означает С(О)ОН.
10. Соединение по п.3, имеющее формулу Ib:
Figure 00000004
Figure 00000005
и его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
11. Соединение по п.10, имеющее формулу Ic:
Figure 00000006
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где
Х означает С(О) или SO2;
R8 выбирают из галогена, амино, циано, нитро, гидрокси, H2NC(O)-, (С1-3)алкоксикарбонила, (ди)(С1-6)алкиламинокарбонила, (С1-4)алкила или (С1-3)алкокси, где (С1-3)алкоксикарбонил, (ди)(С1-6)алкиламинокарбонил, (С1-4)алкил или (С1-3)алкокси необязательно замещены одним или несколькими атомами галогена; и
х означает 0, 1, 2, 3, 4 или 5.
12. Соединение по п.11, имеющее формулу Id:
Figure 00000007
и его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
13. Соединение по п.12, имеющее формулу Ie:
Figure 00000008
и его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
14. Соединение по п.1, выбранное из следующих соединений:
4-(1-(2,6-дихлорбензоил)-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(2,6-дихлорбензоил)-5-фтор-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(2,6-дихлорбензоил)-7-фтор-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(2,6-дихлорбензоил)-4-фтор-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(2,6-дихлорбензоил)-6-фтор-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(2,6-дихлорбензоил)-1Н-пиразоло[4,3-b]пиридин-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(2-(трифторметил)бензоил)-1Н-пиразоло[4,3-b]пиридин-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(2,6-дихлорбензоил)-1Н-пирроло[3,2-b]пиридин-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(2,6-дихлорбензоил)-1Н-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил)бензойная кислота;
1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-(4-(1-(2-(трифторметил)фенилсульфонил)-1Н-индазол-3-ил)фенил)пропан-2-ол;
4-(1-(2-трифторметил)бензоил)-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(3,5-дихлоризоникотиноил)-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(2-бромбензоил)-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(2-(метоксикарбонил)бензоил)-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(циклогексанкарбонил)-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(2-бром-6-хлорбензоил)-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(2-фтор-6-(трифторметил)бензоил)-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(2-фтор-6-метоксибензоил)-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(2,4,6-трихлорбензоил)-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(2,6-диметилбензоил)-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(2-этоксибензоил)-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(2,3-дихлорбензоил)-(1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(2-хлорбензоил)-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(2-метил-6-нитробензоил)-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(2-(трифторметил)фенилсульфонил)-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-хинолин-8-илсульфонил)-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(2-бромфенилсульфонил)-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(2,5-дихлорфенилсульфонил)-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(3-хлор-2-метилфенилсульфонил)-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(2,3-дихлорфенилсульфонил)-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(2,3,4-трихлорфенилсульфонил)-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(2-цианофенилсульфонил)-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(2-(трифторметокси)фенилсульфонил)-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(нафталин-1-илсульфонил)-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(2,6-дихлорфенилсульфонил)-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(бензо[c][1,2,5]оксадиазол-4-илсульфонил)-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(2-циано-5-метилфенилсульфонил)-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(3,5-диметилфенилсульфонил)-1Н-индазол-3-ил)-3-фторбензойная кислота;
4-(1-(3,5-диметилфенилсульфонил)-1Н-индазол-3-ил)-2-(трифторметил)бензойная кислота;
4-(1-(2-хлорфенилсульфонил)-1Н-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил)бензойная кислота;
3-(4-(1Н-тетразол-5-ил)фенил)-1-(3-хлорфенилсульфонил)-1Н-индазол;
метил-3-(3-(4-(1Н-тетразол-5-ил)фенил)-1Н-индазол-1-илсульфонил)тиофен-2-карбоксилат;
3-(4-(1Н-тетразол-5-ил)фенил)-1-(2-бром-4-фторфенилсульфонил)-1Н-индазол;
3-(4-(1Н-тетразол-5-ил)фенил)-1-(3-бром-5-хлортиофен-2-илсульфонил)-1Н-индазол;
4-(3-(4-(1Н-тетразол-5-ил)фенил)-1Н-индазол-1-илсульфонил)-3,5-диметилизоксазол;
(3-(4-(1Н-тетразол-5-ил)фенил)-1Н-индазол-1-ил)(2,6-дихлорфенил)метанон;
(3-(4-(1Н-тетразол-5-ил)фенил)-1Н-индазол-1-ил)(2,3-дихлорфенил)метанон;
метил-4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-4-фтор-1Н-индазол-3-ил)-3-фторбензоат;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-4-фтор-1Н-индазол-3-ил)-3-фторбензойная кислота;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-4-фтор-1Н-индазол-3-ил)-3-фторбензоат натрия;
метил-4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-1Н-индазол-3-ил)бензоат;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-1Н-индазол-3-ил)бензоат натрия;
метил-4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-1Н-пиразоло[4,3-b]пиридин-3-ил)-3-фторбензоат;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-1Н-пиразоло[4,3-b]пиридин-3-ил)-3-фторбензоат натрия;
(2-хлор-6-(трифторметил)фенил)(4-фтор-3-(4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил)-1Н-индазол-1-ил)метанон;
3-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-4-фтор-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
2-(3-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-4-фтор-1Н-индазол-3-ил)фенил)уксусная кислота;
2-(4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-4-фтор-1Н-индазол-3-ил)фенил)уксусная кислота;
2-хлор-4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-4-фтор-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
3-хлор-4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-4-фтор-1Н-индазол-3-ил)бензоат натрия;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-4-фтор-1Н-индазол-3-ил)бензамид;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-4-фтор-1Н-индазол-3-ил)-2-фтор-5-метилбензойная кислота;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-4-фтор-1Н-индазол-3-ил)-3-метилбензойная кислота;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-4-фтор-1Н-индазол-3-ил)-2-метоксибензойная кислота;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-4-фтор-1Н-индазол-3-ил)-2-фторбензойная кислота;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-4-фтор-1Н-индазол-3-ил)-2-фторбензоат натрия;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-4-фтор-1Н-индазол-3-ил)-2-метилбензойная кислота;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-4-фтор-1Н-индазол-3-ил)-3-метоксибензойная кислота;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-4-фтор-1Н-индазол-3-ил)-2,6-дифторбензойная кислота;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-4-фтор-1Н-индазол-3-ил)-2-изопропилбензойная кислота;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-4-фтор-1Н-индазол-3-ил)-3,5-диметоксибензойная кислота;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил-4-фтор-1Н-индазол-3-ил)-2-цианобензойная кислота;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-4-фтор-1Н-индазол-3-ил)-2,3-дифторбензойная кислота;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-4-фтор-1Н-индазол-3-ил)-2,5-дифторбензойная кислота;
2-хлор-4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-4-фтор-1Н-индазол-3-ил)-5-фторбензойная кислота;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-4-фтор-1Н-индазол-3-ил)-5-фтор-2-метоксибензойная кислота;
5-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-4-фтор-1Н-индазол-3-ил)-2-гидроксибензойная кислота;
3-фтор-4-(4-фтор-1-(2-фтор-6-метоксибензоил)-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(4-фтор-1-(2-фтор-6-метоксибензоил)-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
3-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-1Н-пиразоло[4,3-b]пиридин-3-ил)бензойная кислота;
2-(4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-1Н-пиразоло[4,3-b]пиридин-3-ил)фенил)уксусная кислота;
(2-хлор-6-(трифторметил)фенил)(3-(4-(1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-гидроксипропан-2-ил)фенил)-1Н-пиразоло[4,3-b]пиридин-1-ил)метанон;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-1Н-пиразоло[4,3-b]пиридин-3-ил)-3-метилбензойная кислота;
3-хлор-4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-1Н-пиразоло[4,3-b]пиридин-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-1Н-пиразоло[4,3-b]пиридин-3-ил)-2-фторбензойная кислота;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-1Н-пиразоло[4,3-b]пиридин-3-ил)-2-метоксибензойная кислота;
2-хлор-4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-1Н-пиразоло[4,3-b]пиридин-3-ил)-5-фторбензойная кислота;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-1Н-пиразоло[4,3-b]пиридин-3-ил)-2,5-дифторбензойная кислота;
5-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-1Н-пиразоло[4,3-b]пиридин-3-ил)-2-гидроксибензойная кислота;
4-(1-(2-фтор-6-метоксибензоил)-1Н-пиразоло[4,3-b]пиридин-3-ил)бензойная кислота;
3-фтор-4-(1-(2-фтор-6-метоксибензоил)-1Н-пиразоло[4,3-b]пиридин-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-4-(трифторметил)-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-1Н-индазол-3-ил)-2-изопропилбензойная кислота;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-1Н-индазол-3-ил)-2-фторбензоат натрия;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-1Н-индазол-3-ил)-3-фторбензоат натрия;
3-хлор-4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
3-фтор-4-(1-(2-фтор-6-метоксибензоил)-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
3-фтор-4-(1-(2-фтор-6-метоксибензоил)-1Н-индазол-3-ил)бензоат натрия;
4-(7-фтор-1-(2-фтор-6-метоксибензоил)-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
3-фтор-4-(7-фтор-1-(2-фтор-6-метоксибензоил)-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(6-бром-1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-4-фтор-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(6-бром-1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-4-фтор-6-метокси-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-гидрокси-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-гидрокси-1Н-индазол-3-ил)бензоат натрия;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-гидрокси-1Н-индазол-3-ил)-3-фторбензойная кислота;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-4-фтор-6-гидрокси-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-4-фтор-6-гидрокси-1Н-индазол-3-ил)-3-фторбензойная кислота;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(гидроксиметил)-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(гидроксиметил)-1Н-индазол-3-ил)-3-фторбензойная кислота;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(метоксиметил)-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-3-(4-(метоксикарбонил)фенил)-1Н-индазол-6-карбоновая кислота;
метил-4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(2-гидроксиэтилкарбамоил)-1Н-индазол-3-ил)бензоат;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(2-гидроксиэтилкарбамоил)-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(2-гидроксиэтилкарбамоил)-1Н-индазол-3-ил)бензоат натрия;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(диметилкарбамоил)-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(2-гидроксиэтилкарбамоил)-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(2-гидроксиэтилкарбамоил)-1Н-индазол-3-ил)бензоат натрия;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(диметилкарбамоил)-1Н-индазол-3-ил)-3-фторбензойная кислота;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(диметилкарбамоил)-1Н-индазол-3-ил)-3-фторбензоат натрия;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(2-гидроксиэтилкарбамоил)-1Н-индазол-3-ил)-2-фторбензойная кислота;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(2-гидроксиэтилкарбамоил)-1Н-индазол-3-ил)-3-фторбензойная кислота;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(диметилкарбамоил)-1Н-индазол-3-ил)-2-фторбензойная кислота;
3-хлор-4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(диметилкарбамоил)-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
3-хлор-4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(2-гидроксиэтилкарбамоил)-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(3-гидроксипропилкарбамоил)-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(3-гидроксипропилкарбамоил)-1Н-индазол-3-ил)-3-фторбензойная кислота;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(3-метоксипропилкарбамоил)-1Н-индазол-3-ил)-3-фторбензойная кислота;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(2-гидроксипропилкарбамоил)-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(4-гидроксибутилкарбамоил)-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-((2-гидроксиэтил)(метил)карбамоил)-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-((2-гидроксиэтил)(метил)карбамоил)-1Н-индазол-3-ил)-3-фторбензойная кислота;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-((2-метоксиэтил)(метил)карбамоил)-1Н-индазол-3-ил)-3-фторбензойная кислота;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(3-фторазетидин-1-карбонил)-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(3,3-дифторазетидин-1-карбонил)-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(пирролидин-1-карбонил)-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(6-(азетидин-1-карбонил)-1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-4-фтор-1Н-индазол-3-ил)-2-гидроксибензойная кислота;
2-ацетокси-4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-4-фтор-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-4-фтор-1Н-индазол-3-ил)-2-гидроксибензоат натрия;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-4-фтор-1Н-индазол-3-ил)-2-фтор-6-гидроксибензойная кислота;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-4-фтор-1Н-индазол-3-ил)-3-гидроксибензойная кислота;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-4-фтор-1Н-индазол-3-ил)-5-фтор-2-гидроксибензойная кислота;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-4-фтор-1Н-индазол-3-ил)-3,6-дифтор-2-гидроксибензойная кислота;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-1Н-пиразоло[4,3-b]пиридин-3-ил)-2-гидроксибензойная кислота;
2-ацетокси-4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-1Н-пиразоло[4,3-b]пиридин-3-ил)бензойная кислота;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-(диметилкарбамоил)-1Н-индазол-3-ил)-2-гидроксибензойная кислота;
4-(6-(аминометил)-1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота;
4-(6-(аминометил)-1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-1Н-индазол-3-ил)-3-фторбензойная кислота;
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-1Н-индазол-3-ил)-2-(дифторметил)бензойная кислота; и
4-(1-(2-хлор-6-(трифторметил)бензоил)-6-циано-1Н-индазол-3-ил)бензойная кислота.
15. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль или сольват и один или несколько фармацевтически приемлемых наполнителей.
16. Фармацевтическая композиция по п.15, которая кроме того содержит по меньшей мере один дополнительный терапевтически активный агент.
17. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата при приготовлении лекарственного средства, предназначенного для лечения заболевания или состояния, опосредованного сиротским рецептором гамма t, родственным рецептору ретиноевой кислоты (RORгаммаТ).
18. Способ лечения у субъекта заболевания или состояния, опосредованного рецептором RORгаммаТ, который включает введение указанному субъекту соединения по п.1, его фармацевтически приемлемой соли или сольвата в количестве, эффективном для лечения у субъекта заболевания или состояния, опосредованного рецептором RORгаммаТ.
19. Способ по п.18, в котором заболевание или состояние является аутоиммунным или воспалительным заболеванием.
20. Способ по п.19, в котором заболевание или состояние является рассеянным склерозом, воспалительным заболеванием кишечника, болезнью Крона, псориазом, ревматоидным артритом, астмой, остеоартритом, болезнью Кавасаки, тиреоидитом Хашимото или лейшманиозом слизистой оболочки.
RU2013141528/04A 2011-02-11 2012-02-10 ИНГИБИТОРЫ РЕЦЕПТОРОВ RORгаммаТ RU2013141528A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP11154188.4 2011-02-11
EP11154188A EP2487159A1 (en) 2011-02-11 2011-02-11 RorgammaT inhibitors
PCT/CN2012/071017 WO2012106995A1 (en) 2011-02-11 2012-02-10 Rorgammat inhibitors

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2013141528A true RU2013141528A (ru) 2015-03-20

Family

ID=43901458

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013141528/04A RU2013141528A (ru) 2011-02-11 2012-02-10 ИНГИБИТОРЫ РЕЦЕПТОРОВ RORгаммаТ

Country Status (11)

Country Link
US (3) US9095583B2 (ru)
EP (2) EP2487159A1 (ru)
JP (1) JP5934721B2 (ru)
KR (1) KR20140044791A (ru)
CN (1) CN103748076A (ru)
AU (1) AU2012214029A1 (ru)
BR (1) BR112013020352A2 (ru)
CA (1) CA2828059A1 (ru)
MX (1) MX2013009149A (ru)
RU (1) RU2013141528A (ru)
WO (1) WO2012106995A1 (ru)

Families Citing this family (99)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR102087313B1 (ko) 2010-08-10 2020-03-11 렘펙스 파머수티클스 인코퍼레이티드 고리형 보론산 에스터 유도체의 제조방법
US8754114B2 (en) 2010-12-22 2014-06-17 Incyte Corporation Substituted imidazopyridazines and benzimidazoles as inhibitors of FGFR3
EP2487159A1 (en) 2011-02-11 2012-08-15 MSD Oss B.V. RorgammaT inhibitors
WO2013033461A1 (en) 2011-08-31 2013-03-07 Rempex Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic boronic acid ester derivatives and therapeutic uses thereof
WO2013064231A1 (en) 2011-10-31 2013-05-10 Phenex Pharmaceuticals Ag SEVEN-MEMBERED SULFONAMIDES AS MODULATORS OF RAR-RELATED ORPHAN RECEPTOR-GAMMA (RORγ, NR1F3)
WO2013079223A1 (en) 2011-12-02 2013-06-06 Phenex Pharmaceuticals Ag Pyrrolo carboxamides as modulators of orphan nuclear receptor rar-related orphan receptor-gamma (rorϒ, nr1f3) activity and for the treatment of chronic inflammatory and autoimmune diseases
AU2013259624B2 (en) * 2012-05-08 2017-10-19 Lycera Corporation Tetrahydro[1,8]naphthyridine sulfonamide and related compounds for use as agonists of RORy and the treatment of disease
US9657033B2 (en) * 2012-05-08 2017-05-23 Lycera Corporation Tetrahydronaphthyridine and related bicyclic compounds for inhibition of RORγ activity and the treatment of disease
US9156858B2 (en) 2012-05-23 2015-10-13 Rempex Pharmaceuticals, Inc. Boronic acid derivatives and therapeutic uses thereof
JP6225178B2 (ja) 2012-05-31 2017-11-01 フェネックス ファーマシューティカルス アーゲー オーファン核内受容体ＲＯＲγの調整剤としてのカルボキサミドまたはスルホンアミド置換されたチアゾールおよび関連する誘導体
US10561675B2 (en) 2012-06-06 2020-02-18 Rempex Pharmaceuticals, Inc. Cyclic boronic acid ester derivatives and therapeutic uses thereof
IL289834B1 (en) 2012-06-13 2024-03-01 Incyte Holdings Corp Conversion of tricyclic compounds as FGFR inhibitors
JO3215B1 (ar) 2012-08-09 2018-03-08 Phenex Pharmaceuticals Ag حلقات غير متجانسة بها 5 ذرات تحتوي على النيتروجين بها استبدال بكربوكساميد أو سلفوناميد كمعدلات لمستقبل نووي غير محمي RORy
US9388185B2 (en) 2012-08-10 2016-07-12 Incyte Holdings Corporation Substituted pyrrolo[2,3-b]pyrazines as FGFR inhibitors
WO2014026328A1 (en) * 2012-08-15 2014-02-20 Merck Sharp & Dohme Corp. 3-cyclohexenyl substituted indole and indazole compounds as rorgammat inhibitors and uses thereof
WO2014026330A1 (en) 2012-08-15 2014-02-20 Merck Sharp & Dohme Corp. 3-AMINOCYCLOALKYL COMPOUNDS AS RORgammaT INHIBITORS AND USES THEREOF
WO2014026327A1 (en) * 2012-08-15 2014-02-20 Merck Sharp & Dohme Corp. 4-heteroaryl substituted benzoic acid compounds as rorgammat inhibitors and uses thereof
WO2014026329A1 (en) 2012-08-15 2014-02-20 Merck Sharp & Dohme Corp. N-alkylated indole and indazole compounds as rorgammat inhibitors and uses thereof
US9266892B2 (en) 2012-12-19 2016-02-23 Incyte Holdings Corporation Fused pyrazoles as FGFR inhibitors
US9241947B2 (en) 2013-01-04 2016-01-26 Rempex Pharmaceuticals, Inc. Boronic acid derivatives and therapeutic uses thereof
BR112015016001A2 (pt) 2013-01-04 2017-07-11 Rempex Pharmaceuticals Inc compostos, composições farmacêuticas e respectivos usos e método para tratar ou prevenir infecção bacteriana
MX2015008627A (es) 2013-01-04 2015-09-23 Rempex Pharmaceuticals Inc Derivados de acido boronico y usos terapeuticos de los mismos.
US9101638B2 (en) 2013-01-04 2015-08-11 Rempex Pharmaceuticals, Inc. Boronic acid derivatives and therapeutic uses thereof
SI2986610T1 (en) 2013-04-19 2018-04-30 Incyte Holdings Corporation Bicyclic heterocycles as inhibitors of FGFR
US9745297B2 (en) * 2013-07-30 2017-08-29 Boehringer Ingelheim International Gmbh Compounds as modulators of RORC
WO2015035032A1 (en) * 2013-09-05 2015-03-12 Boehringer Ingelheim International Gmbh Bicylic compounds as modulators of rorgamma
CN105531274A (zh) * 2013-09-11 2016-04-27 豪夫迈·罗氏有限公司 作为RORc调节剂的酮-咪唑并吡啶衍生物
US9403816B2 (en) 2013-10-15 2016-08-02 Janssen Pharmaceutica Nv Phenyl linked quinolinyl modulators of RORγt
EP3057949B1 (en) * 2013-10-15 2019-06-05 Janssen Pharmaceutica NV Secondary alcohol quinolinyl modulators of ror gamma t
US10555941B2 (en) 2013-10-15 2020-02-11 Janssen Pharmaceutica Nv Alkyl linked quinolinyl modulators of RORγt
BR112016008215A2 (pt) * 2013-10-15 2017-09-26 Janssen Pharmaceutica Nv moduladores de quinolinila ligados por alquila de roryt
WO2015057626A1 (en) 2013-10-15 2015-04-23 Janssen Pharmaceutica Nv QUINOLINYL MODULATORS OF RORyT
TW201605797A (zh) * 2013-12-10 2016-02-16 葛蘭馬克製藥公司 作為ror伽馬調節物的雙環雜芳基化合物
CN104530014B (zh) * 2013-12-25 2018-03-20 中国科学院广州生物医药与健康研究院 2‑氧代‑1,2‑二氢苯并[cd]吲哚‑6‑磺酰胺类化合物及其组合物和应用
WO2015101928A1 (en) * 2013-12-31 2015-07-09 Aurigene Discovery Technologies Limited Fused thiophene and thiazole derivatives as ror gamma modulators
AU2015210833B2 (en) 2014-02-03 2019-01-03 Vitae Pharmaceuticals, Llc Dihydropyrrolopyridine inhibitors of ROR-gamma
EP3110429A4 (en) 2014-02-27 2018-02-21 Lycera Corporation Adoptive cellular therapy using an agonist of retinoic acid receptor-related orphan receptor gamma & related therapeutic methods
WO2015139621A1 (zh) * 2014-03-18 2015-09-24 北京韩美药品有限公司 4-杂芳基取代的苯甲酸或苯甲酰胺类化合物
WO2015171610A2 (en) 2014-05-05 2015-11-12 Lycera Corporation Tetrahydroquinoline sulfonamide and related compounds for use as agonists of rory and the treatment of disease
DK3140310T3 (da) 2014-05-05 2019-10-21 Rempex Pharmaceuticals Inc Syntese af boronatsalte og brug deraf
EP3139930A4 (en) 2014-05-05 2018-01-17 Rempex Pharmaceuticals, Inc. Salts and polymorphs of cyclic boronic acid ester derivatives and therapeutic uses thereof
US10189777B2 (en) 2014-05-05 2019-01-29 Lycera Corporation Benzenesulfonamido and related compounds for use as agonists of RORγ and the treatment of disease
WO2015179308A1 (en) 2014-05-19 2015-11-26 Rempex Pharmaceuticals, Inc. Boronic acid derivatives and therapeutic uses thereof
JP6700203B2 (ja) 2014-07-01 2020-05-27 レンペックス・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド ボロン酸誘導体およびその治療的使用
CN107074852B (zh) 2014-10-14 2019-08-16 生命医药有限责任公司 ROR-γ的二氢吡咯并吡啶抑制剂
US10851105B2 (en) 2014-10-22 2020-12-01 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR4 inhibitors
GB201419015D0 (en) * 2014-10-24 2014-12-10 Orca Pharmaceuticals Ltd Compounds
US9845308B2 (en) 2014-11-05 2017-12-19 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Isoindoline inhibitors of ROR-gamma
US9663515B2 (en) 2014-11-05 2017-05-30 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Dihydropyrrolopyridine inhibitors of ROR-gamma
US10662205B2 (en) 2014-11-18 2020-05-26 Qpex Biopharma, Inc. Cyclic boronic acid ester derivatives and therapeutic uses thereof
US10435402B2 (en) 2015-01-08 2019-10-08 Advinus Therapeutics Limited Bicyclic compounds, compositions and medicinal applications thereof
US10221142B2 (en) 2015-02-11 2019-03-05 Merck Sharp & Dohme Corp. Substituted pyrazole compounds as RORgammaT inhibitors and uses thereof
WO2016128908A1 (en) 2015-02-12 2016-08-18 Advinus Therapeutics Limited Bicyclic compounds, compositions and medicinal applications thereof
MA41551A (fr) 2015-02-20 2017-12-26 Incyte Corp Hétérocycles bicycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr4
ES2751669T3 (es) 2015-02-20 2020-04-01 Incyte Corp Heterociclos bicíclicos como inhibidores FGFR
US9580423B2 (en) 2015-02-20 2017-02-28 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR4 inhibitors
JP2018513123A (ja) 2015-03-12 2018-05-24 ザ リージェンツ オブ ザ ユニバーシティ オブ カリフォルニア Ｒｏｒガンマ阻害剤を用いてがんを治療するための方法
WO2016149393A1 (en) 2015-03-17 2016-09-22 Rempex Pharmaceuticals, Inc. Boronic acid derivatives and therapeutic uses thereof
US10849992B1 (en) * 2015-04-07 2020-12-01 Alector Llc Methods of screening for sortilin binding antagonists
CA2982847A1 (en) 2015-05-05 2016-11-10 Lycera Corporation Dihydro-2h-benzo[b][1,4]oxazine sulfonamide and related compounds for use as agonists of ror.gamma. and the treatment of disease
WO2016198908A1 (en) * 2015-06-09 2016-12-15 Abbvie Inc. Ror nuclear receptor modulators
MX2017015980A (es) * 2015-06-09 2018-04-20 Abbvie Inc Moduladores de receptor nuclear.
MX2017016134A (es) 2015-06-11 2018-08-15 Lycera Corp Aril dihidro-2h-benzo[b][1,4]oxazina sulfonamida y compuestos relacionados para uso como agonistas de rory y el tratamiento de enfermedad.
EP3331876B1 (en) 2015-08-05 2020-10-07 Vitae Pharmaceuticals, LLC Modulators of ror-gamma
CN108137585B (zh) * 2015-09-21 2021-10-22 普莱希科公司 杂环化合物及其应用
US10344000B2 (en) 2015-10-27 2019-07-09 Merck Sharp & Dohme Corp. Substituted bicyclic pyrazole compounds as RORgammaT inhibitors and uses thereof
JP2018531958A (ja) * 2015-10-27 2018-11-01 メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーションＭｅｒｃｋ Ｓｈａｒｐ ＆ Ｄｏｈｍｅ Ｃｏｒｐ． ＲＯＲγＴ阻害薬としてのヘテロアリール置換安息香酸及びその使用
US10287272B2 (en) 2015-10-27 2019-05-14 Merck Sharp & Dohme Corp. Substituted indazole compounds as RORgammaT inhibitors and uses thereof
BR112018010018A2 (pt) 2015-11-20 2018-11-21 Vitae Pharmaceuticals Inc moduladores de ror-gama
CN105412929B (zh) * 2015-11-27 2018-03-20 肖定璋 Il7r‑3’utr在调控维甲酸相关孤儿核受体表达中的应用
TN2018000188A1 (en) 2015-12-15 2019-10-04 Astrazeneca Ab Isoindole compounds
KR20180135885A (ko) * 2016-01-21 2018-12-21 즈보 바이오폴라 창쉥 파마수티컬 컴퍼니 리미티드 브루톤 티로신 키나제 억제제
US10793566B2 (en) 2016-01-21 2020-10-06 Zibo Biopolar Changsheng Pharmaceutical Co. Ltd. Bruton's tyrosine kinase inhibitors
TW202220968A (zh) 2016-01-29 2022-06-01 美商維它藥物有限責任公司 ＲＯＲ－γ調節劑
US9481674B1 (en) 2016-06-10 2016-11-01 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Dihydropyrrolopyridine inhibitors of ROR-gamma
MY196909A (en) 2016-06-30 2023-05-09 Qpex Biopharma Inc Boronic acid derivatives and therapeutic uses thereof
WO2018084120A1 (ja) * 2016-11-01 2018-05-11 学校法人東京理科大学 安息香酸誘導体及び脱水縮合剤、並びにエステル及びラクトンの製造方法
JP2020111510A (ja) * 2017-03-29 2020-07-27 科研製薬株式会社 インダゾール誘導体及びそれを含有する医薬
KR102615821B1 (ko) * 2017-04-11 2023-12-21 선샤인 레이크 파르마 컴퍼니 리미티드 불소-치환된 인다졸 화합물 및 이의 용도
IT201700041723A1 (it) 2017-04-14 2018-10-14 Italfarmaco Spa Nuovi inibitori selettivi di HDAC6
AR111960A1 (es) 2017-05-26 2019-09-04 Incyte Corp Formas cristalinas de un inhibidor de fgfr y procesos para su preparación
KR20200019176A (ko) * 2017-06-12 2020-02-21 싸이프러스 바이오-테크 컴퍼니 리미티드 다중-적용 곤충 기피제 첨가제
EP3638661A1 (en) 2017-06-14 2020-04-22 Astrazeneca AB 2,3-dihydroisoindole-1-carboxamides useful as ror-gamma modulators
WO2019018975A1 (en) 2017-07-24 2019-01-31 Vitae Pharmaceuticals, Inc. INHIBITORS OF ROR GAMMA
AU2018307919B2 (en) 2017-07-24 2022-12-01 Vitae Pharmaceuticals, Llc Inhibitors of RORϒ
CN109485595B (zh) * 2017-09-12 2022-05-27 江苏恒瑞医药股份有限公司 亲水性基团取代的吲哚甲酰胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
BR112020007138B1 (pt) 2017-10-11 2023-03-21 Qpex Biopharma, Inc Derivados de ácido borônico, métodos de síntese, composição farmacêutica e uso dos mesmos
JP6557436B1 (ja) 2018-03-12 2019-08-07 アッヴィ・インコーポレイテッド チロシンキナーゼ２媒介性シグナル伝達の阻害剤
EP3781576A4 (en) 2018-04-20 2022-03-02 Qpex Biopharma, Inc. BORONIC ACID DERIVATIVES AND THEIR THERAPEUTIC USES
MX2020011639A (es) 2018-05-04 2021-02-15 Incyte Corp Sales de un inhibidor de receptores de factor de crecimiento de fibroblastos (fgfr).
EP3788047A2 (en) 2018-05-04 2021-03-10 Incyte Corporation Solid forms of an fgfr inhibitor and processes for preparing the same
US11628162B2 (en) 2019-03-08 2023-04-18 Incyte Corporation Methods of treating cancer with an FGFR inhibitor
US11591329B2 (en) 2019-07-09 2023-02-28 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
BR112022007163A2 (pt) 2019-10-14 2022-08-23 Incyte Corp Heterociclos bicíclicos como inibidores de fgfr
WO2021076728A1 (en) 2019-10-16 2021-04-22 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
KR20220131900A (ko) 2019-12-04 2022-09-29 인사이트 코포레이션 Fgfr 억제제의 유도체
US11897891B2 (en) 2019-12-04 2024-02-13 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as FGFR inhibitors
EP4352059A1 (en) 2021-06-09 2024-04-17 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors
WO2023232870A1 (en) 2022-05-31 2023-12-07 Immunic Ag Rorg/rorgt modulators for the treatment of virus infections like covid-19

Family Cites Families (43)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4670447A (en) 1983-08-22 1987-06-02 Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Inc. Antipsychotic 3-(piperidinyl)- and 3-(pyrrolidinyl)-1H-indazoles
US4751235A (en) * 1986-12-23 1988-06-14 Sandoz Pharm. Corp. Anti-atherosclerotic indolizine derivatives
PT95899A (pt) * 1989-11-17 1991-09-13 Glaxo Group Ltd Processo para a preparacao de derivados indole
US5639780A (en) 1995-05-22 1997-06-17 Merck Frosst Canada, Inc. N-benzyl indol-3-yl butanoic acid derivatives as cyclooxygenase inhibitors
US5593997A (en) * 1995-05-23 1997-01-14 Pfizer Inc. 4-aminopyrazolo(3-,4-D)pyrimidine and 4-aminopyrazolo-(3,4-D)pyridine tyrosine kinase inhibitors
US6133290A (en) 1998-07-31 2000-10-17 Eli Lilly And Company 5-HT1F agonists
GB0117577D0 (en) 2001-02-16 2001-09-12 Aventis Pharm Prod Inc Novel heterocyclic substituted carbonyl derivatives and their use as dopamine D receptor ligands
US7355042B2 (en) 2001-10-16 2008-04-08 Hypnion, Inc. Treatment of CNS disorders using CNS target modulators
MXPA06011327A (es) * 2004-03-30 2006-12-15 Vertex Pharma Azaindoles utiles como inhibidores de jak y otras proteinas cinasas.
SI2332940T1 (sl) * 2004-03-30 2013-03-29 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Azaindoli, uporabni kot inhibitorji jak in drugih protein-kinaz
US7417063B2 (en) * 2004-04-13 2008-08-26 Bristol-Myers Squibb Company Bicyclic heterocycles useful as serine protease inhibitors
PA8640701A1 (es) 2004-08-03 2006-09-08 Wyeth Corp Indazoles utiles para tratamiento de enfermedades cardiovascular
CA2583428A1 (en) * 2004-09-03 2006-03-09 Plexxikon, Inc. Bicyclic heteroaryl pde4b inhibitors
SE0402762D0 (sv) 2004-11-11 2004-11-11 Astrazeneca Ab Indazole sulphonamide derivatives
CN100516049C (zh) 2004-11-16 2009-07-22 永信药品工业股份有限公司 抗血管生成药n2-(取代的芳基甲基)-3-(取代的苯基)吲唑的合成
JP4954086B2 (ja) * 2004-12-08 2012-06-13 グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー １ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン
US7696229B2 (en) 2006-02-17 2010-04-13 Memory Pharmaceuticals Corporation Compounds having 5-HT6 receptor affinity
JP4675801B2 (ja) * 2006-03-06 2011-04-27 日本メナード化粧品株式会社 Ｒｏｒ活性化剤
MX2008011220A (es) 2006-03-07 2008-09-11 Array Biopharma Inc Compuestos de pirazol heterobiciclicos y metodos de uso.
AU2007257841A1 (en) * 2006-06-09 2007-12-21 Icos Corporation Substituted phenyl acetic acids as DP-2 antagonists
GB0611587D0 (en) 2006-06-12 2006-07-19 Glaxo Group Ltd Novel compounds
EP2134685B1 (en) 2007-04-16 2015-09-02 AbbVie Inc. 7-nonsubstituted indole derivatives as mcl-1 inhibitors
GB0708141D0 (en) * 2007-04-26 2007-06-06 Syngenta Participations Ag Improvements in or relating to organic compounds
AR067326A1 (es) 2007-05-11 2009-10-07 Novartis Ag Imidazopiridinas y pirrolo -pirimidinas sustituidas como inhibidores de cinasa de lipido
AU2008262412A1 (en) 2007-06-05 2008-12-18 Merck Sharp & Dohme Corp. Polycyclic indazole derivatives and their use as ERK inhibitors for the treatment of cancer
WO2009015067A2 (en) * 2007-07-25 2009-01-29 Boehringer Ingelheim International Gmbh Glucocorticoid mimetics, methods of making them, pharmaceutical compositions, and uses thereof
FR2933609B1 (fr) * 2008-07-10 2010-08-27 Fournier Lab Sa Utilisation de derives d'indole comme activateurs de nurr-1, pour le traitement de la maladie de parkinson.
EP2181710A1 (en) 2008-10-28 2010-05-05 Phenex Pharmaceuticals AG Ligands for modulation of orphan receptor-gamma (NR1F3) activity
EP2379561B1 (en) * 2008-11-25 2015-11-04 University Of Rochester Mlk inhibitors and methods of use
WO2010150837A1 (ja) * 2009-06-25 2010-12-29 第一三共株式会社 インドリン誘導体
EP2459184A1 (en) * 2009-07-31 2012-06-06 The Brigham and Women's Hospital, Inc. Modulation of sgk1 expression in th17 cells to modulate th17-mediated immune responses
JP2013514385A (ja) 2009-12-18 2013-04-25 ヤンセン ファーマシューティカ エヌ．ベー． エストロゲン関連受容体αモジュレーターとしての置換アミノチアゾロンインダゾール
WO2011103189A1 (en) 2010-02-16 2011-08-25 Uwm Research Foundation, Inc. Methods of reducing virulence in bacteria
EP2571361A4 (en) 2010-05-19 2013-11-13 Univ North Carolina PYRAZOLOPYRIMIDINE COMPOUNDS FOR CANCER TREATMENT
US9512111B2 (en) 2010-11-08 2016-12-06 Lycera Corporation N-sulfonylated tetrahydroquinolines and related bicyclic compounds for inhibition of RORγ activity and the treatment of disease
KR20120063283A (ko) 2010-12-07 2012-06-15 제일약품주식회사 신규한 피라졸로 피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물
CN103429598B (zh) * 2010-12-22 2018-03-30 慕尼黑路德维希马克西米利安斯大学 有机锌络合物及其制备和使用方法
EP2487159A1 (en) 2011-02-11 2012-08-15 MSD Oss B.V. RorgammaT inhibitors
JP2014166961A (ja) 2011-06-20 2014-09-11 Dainippon Sumitomo Pharma Co Ltd 新規インダゾール誘導体
WO2014026329A1 (en) 2012-08-15 2014-02-20 Merck Sharp & Dohme Corp. N-alkylated indole and indazole compounds as rorgammat inhibitors and uses thereof
WO2014026328A1 (en) 2012-08-15 2014-02-20 Merck Sharp & Dohme Corp. 3-cyclohexenyl substituted indole and indazole compounds as rorgammat inhibitors and uses thereof
WO2014026330A1 (en) 2012-08-15 2014-02-20 Merck Sharp & Dohme Corp. 3-AMINOCYCLOALKYL COMPOUNDS AS RORgammaT INHIBITORS AND USES THEREOF
WO2014026327A1 (en) 2012-08-15 2014-02-20 Merck Sharp & Dohme Corp. 4-heteroaryl substituted benzoic acid compounds as rorgammat inhibitors and uses thereof

Also Published As

Publication number Publication date
US9884043B2 (en) 2018-02-06
AU2012214029A8 (en) 2013-10-17
EP2683693B1 (en) 2017-04-05
EP2487159A1 (en) 2012-08-15
JP5934721B2 (ja) 2016-06-15
AU2012214029A1 (en) 2013-08-29
CN103748076A (zh) 2014-04-23
CA2828059A1 (en) 2012-08-16
US9603838B2 (en) 2017-03-28
EP2683693A4 (en) 2014-10-08
US20150297566A1 (en) 2015-10-22
KR20140044791A (ko) 2014-04-15
WO2012106995A1 (en) 2012-08-16
JP2014509316A (ja) 2014-04-17
BR112013020352A2 (pt) 2017-08-08
US20140038942A1 (en) 2014-02-06
EP2683693A1 (en) 2014-01-15
MX2013009149A (es) 2014-02-17
US9095583B2 (en) 2015-08-04
US20170340610A1 (en) 2017-11-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013141528A (ru) ИНГИБИТОРЫ РЕЦЕПТОРОВ RORгаммаТ
JP2014509316A5 (ru)
RU2015108935A (ru) СОЕДИНЕНИЯ N-АЛКИЛИРОВАННЫХ ИНДОЛОВ И ИНДАЗОЛОВ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ RORgammaT И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ
AP1122A (en) Therapeutically active compounds based on based on based on indazole bioisostere replacement of catechol in PDE4 inhibitors.
HRP20191654T1 (hr) 3-CIKLOHEKSENIL I CIKLOHEKSIL SUBSTITUIRANI SPOJEVI INDOLA I INDAZOLA KAO INHIBITORI RORgamaT I NJIHOVA UPORABA
RU2009123525A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ 5-СУЛЬФАНИЛМЕТИЛ[1,2,4}ТРИАЗОЛ[1,5-а]ПИРИМИДИН-7-ОЛА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ CXCR2
RU2486181C2 (ru) Пиримидилциклопентаны как ингибиторы акт-протеинкиназ
RU2013112122A (ru) Новые замещенные хинолиновые соединения как ингибиторы s-нитрозоглутатион-редуктазы
RU2018131440A (ru) Антагонисты FimH, являющиеся производными маннозы, пригодные для лечения заболевания
RU98118568A (ru) Триарильные соединения
JP5432376B2 (ja) 縮合イミダゾール類および例えばマラリアのような寄生虫症の処置のためのそれらを含む組成物
JP2013544893A5 (ru)
HRP20161177T1 (hr) Modulator glukagonskog receptora
JP2013510124A5 (ru)
EP3194395B1 (en) Sgc stimulators
ES2543904T9 (es) Pirrolo[2,3-b]piridinas y pirrolo[2,3-b]pirimidinas sustituidas con heteroarilo como inhibidores de quinasas Janus
RU2014105624A (ru) Соединения индазола, способ их применения и фармацевтическая композиция
EA002113B1 (ru) Производные индазола и их использование в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы (фдэ) типа iv и продуцирования фактора некроза опухоли (фно)
RU2013106755A (ru) 1,4,5,6-тетрагидропиримидин-2-иламины
RU2004117169A (ru) Производные нафтиридина, их получение и их применение в качестве ингибиторов изофермента 4 фосфодиэстера (pde4)
RU2014152790A (ru) Пирролопиразоновые ингибиторы танкиразы
AU2011270719B2 (en) Niacin mimetics, and methods of use thereof
JP2008546791A5 (ru)
RU2002115284A (ru) Соединения 5-арил-1н-1,2,4-триазола как ингибиторы циклооксигеназы-2 и содержащие их фармацевтические композиции
RU2013127155A (ru) Новые замещенные бициклические ароматические соединения в качестве ингибиторов s-нитрозоглутатион-редуктазы

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20160712