RU2011147200A - Азетидинилдиамиды в качестве ингибиторов моноациглицерин-липазы - Google Patents

Азетидинилдиамиды в качестве ингибиторов моноациглицерин-липазы Download PDF

Info

Publication number
RU2011147200A
RU2011147200A RU2011147200/04A RU2011147200A RU2011147200A RU 2011147200 A RU2011147200 A RU 2011147200A RU 2011147200/04 A RU2011147200/04 A RU 2011147200/04A RU 2011147200 A RU2011147200 A RU 2011147200A RU 2011147200 A RU2011147200 A RU 2011147200A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
phenyl
alkyl
group
compound
ethyl
Prior art date
Application number
RU2011147200/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Хайан БИАН
Кристен М. ШЕВАЛЬЕ
Питер Дж. Коннолли
Кристофер М. Флорес
Шу-чэнь ЛИНЬ
Ли Лю
Джон МЕЙБУС
Марк Дж. Мэсилаг
Марк И. МАКДОННЕЛЛ
Филип М. Питис
Суй-По ЧЖАН
Юэ-мэй Чжан
Бинь ЧЖУ
Хосе КЛЕМЕНТЕ
Original Assignee
Янссен Фармацевтика Нв
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Янссен Фармацевтика Нв filed Critical Янссен Фармацевтика Нв
Publication of RU2011147200A publication Critical patent/RU2011147200A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/04—Drugs for disorders of the respiratory system for throat disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A61P29/02—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID] without antiinflammatory effect
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P39/00—General protective or antinoxious agents
    • A61P39/02—Antidotes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D205/00—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D205/02—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D205/04—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04—Ortho-condensed systems
    • C07D491/044—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
    • C07D491/048—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring the oxygen-containing ring being five-membered
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D495/04—Ortho-condensed systems

Abstract

1. Соединение формулы (I),Формула (I)где Y и Z независимо выбраны из группы a) или b) таким образом, что один из Y или Z выбран из группы a), а другой - из группы b);группа a) представляет собой незамещенный Cарил,группа b) представляет собойi) бензоконденсированный Cциклоалкил(C)алкил, где Cциклоалкил необязательно замещен 1-4 метилзаместителями;ii) Cарил(C)алкил;iii) Cарил(C)алкенил;iv) фенил(C)алкинил;v) Cциклоалкил, необязательно замещенный от одного до двух заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из Cалкила, фтора, хлора, брома, йода, трифторметила, фенила и фенилкарбонила; причем фенильный заместитель необязательно независимо замещен от одного до двух заместителями, выбранными из группы, состоящей из брома, хлора, фтора, йода, трифторметила, трифторметокси и трифторметилтио; илиvi) фенил-(Q)-метил, где Q представляет собой O или S, фенил необязательно замещен трифторметилом, фтор- или хлорзаместителями в количестве от одного до трех либо трифторметокси;где фенильная группа фенил(C)алкинила, а также Cарил Cарил(C)алкила и Cарил(C)алкенила каждый необязательно независимо замещен одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей изi) Cалкила;ii) Cалкокси;iii) Cалкилтио;iv) -OCHO-, присоединенного по соседним атомам углерода;v) трифторметила;vi) трифторметокси;vii) трифторметилтио;viii) Cциклоалкиламинсульфонила;ix) Cалкоксикарбонила;x) Cалкилкарбонилокси;xi) NRR, где Rпредставляет собой водород или Cалкил, а Rпредставляет собой Cалкил, фенил, Cциклоалкилкарбонил, Cциклоалкил(Cалкил), Cалкилкарбонил, необязательно замещенный одним-тремя фторзаместителями, Cарил(C)алкил или фенил(C)алкилкарбонил, где Cарил и фенил в Rнеобязательно замещен�

Claims (17)

1. Соединение формулы (I),
Figure 00000001
Формула (I)
где Y и Z независимо выбраны из группы a) или b) таким образом, что один из Y или Z выбран из группы a), а другой - из группы b);
группа a) представляет собой незамещенный C6-10арил,
группа b) представляет собой
i) бензоконденсированный C5-7циклоалкил(C1-4)алкил, где C5-7циклоалкил необязательно замещен 1-4 метилзаместителями;
ii) C6-10арил(C1-6)алкил;
iii) C6-10арил(C2-6)алкенил;
iv) фенил(C2-6)алкинил;
v) C3-7циклоалкил, необязательно замещенный от одного до двух заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из C1-3алкила, фтора, хлора, брома, йода, трифторметила, фенила и фенилкарбонила; причем фенильный заместитель необязательно независимо замещен от одного до двух заместителями, выбранными из группы, состоящей из брома, хлора, фтора, йода, трифторметила, трифторметокси и трифторметилтио; или
vi) фенил-(Q)-метил, где Q представляет собой O или S, фенил необязательно замещен трифторметилом, фтор- или хлорзаместителями в количестве от одного до трех либо трифторметокси;
где фенильная группа фенил(C2-6)алкинила, а также C6-10арил C6-10арил(C1-6)алкила и C6-10арил(C2-6)алкенила каждый необязательно независимо замещен одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из
i) C1-4алкила;
ii) C1-4алкокси;
iii) C1-4алкилтио;
iv) -OCH2O-, присоединенного по соседним атомам углерода;
v) трифторметила;
vi) трифторметокси;
vii) трифторметилтио;
viii) C3-8циклоалкиламинсульфонила;
ix) C1-4алкоксикарбонила;
x) C1-4алкилкарбонилокси;
xi) NRaRb, где Ra представляет собой водород или C1-6алкил, а Rb представляет собой C1-6алкил, фенил, C3-8циклоалкилкарбонил, C3-8циклоалкил(C1-2алкил), C1-6алкилкарбонил, необязательно замещенный одним-тремя фторзаместителями, C6-10арил(C1-2)алкил или фенил(C1-2)алкилкарбонил, где C6-10арил и фенил в Rb необязательно замещены одним или двумя заместителями, выбранными из C1-4алкила, трифторметила, хлора или фтора; либо Ra и Rb взяты вместе с атомом азота, к которому они присоединены с образованием от 5- до 8-членного гетероциклического кольца, необязательно замещенного оксогруппой или C1-3алкилом и необязательно содержащего один дополнительный гетероатом с образованием морфолинила, тиоморфолинила или пиперазинила, и где указанное гетероциклическое кольцо является необязательно бензоконденсированным; и гетероциклическое кольцо необязательно замещено на атоме азота, присутствующем в указанном кольце, C1-6алкоксикарбонилом;
xii) фенилокси, необязательно замещенного C1-4алкилом, трифторметилом либо одним или двумя хлорзаместителями;
xiii) циано;
xiv) фтора;
xv) хлора;
xvi) брома; и
xvii) йода;
s равно 0, 1 или 2; при условии, что когда s равно 2, R1 независимо выбирают из группы, состоящей из фенила, C1-3алкила и C6-10арил(C1-3)алкила;
R1 представляет собой C6-10арил, C1-3алкил, бензилоксиметил, гидрокси(C1-3)алкил, аминокарбонил, карбокси, трифторметил, спироконденсированный циклопропил, 3-оксо или арил(C1-3)алкил; или (когда s равно 2 и R1 представляет собой C1-3алкил) C1-3алкильные заместители вместе с пиперазиниловым кольцом образуют 3,8-диазабицикло[3,2,1]октанильную или 2,5-диазабицикло[2,2,2]октанильную кольцевую систему;
при условии, что когда Y представляет собой фенил, Z представляет собой заместитель, отличный от 2-(4-этоксифенил)этила, 2-(3,4-дифторфенил)этила, 2-(4-диметиламинофенил)этила, 2-(4-метоксифенил)этила, 4-трифторметилфенилтиометила или 2-фенилэтинила;
а также его энантиомеры, диастереомеры, сольваты и фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение по п.1, где
группа b) представляет собой
i) фенил(C1-6)алкил;
ii) фенил(C2-6)алкенил;
iii) C3-7циклоалкил, необязательно замещенный от одного до двух заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из фенила и фенилкарбонила;
где фенильная группа фенил(C1-6)алкила и фенил(C2-6)алкенила каждая необязательно независимо замещена одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из:
i) C1-4алкила;
ii) C1-4алкокси;
iii) трифторметила;
iv) трифторметилтио;
v) C3-8циклоалкиламинсульфонила;
vi) NRaRb, где Ra представляет собой водород или C1-6алкил и Rb представляет собой C1-6алкил, фенил, C3-8циклоалкилкарбонил, C3-8циклоалкил(C1-2алкил), фенил(C1-2)алкил; или фенил(C1-2)алкилкарбонил; или Ra и Rb вместе с несущим их атомом азота образуют 5-8-членное гетероциклическое кольцо;
vii) фтора;
viii) хлора;
ix) брома; и
x) йода;
при условии, что когда фенил замещен в параположении NRaRb, то Rb отличен от C1-6алкила, фенила или C6-10арил(C1-2)алкила;
при условии, что когда Ra представляет собой C1-6алкил и фенил замещен в параположении NRaRb, то Rb отличен от C1-6алкилкарбонила.
3. Соединение по п.2, где
группа b) представляет собой
i) бензоконденсированный C5-7циклоалкил(C1-4)алкил, где C5-7циклоалкил необязательно замещен 1-4 метилзаместителями;
ii) фенил(C1-6)алкил;
iii) фенил(C2-6)алкенил; или
iv) C3-7циклоалкил, необязательно замещенный от одного до двух заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из фенила и фенилкарбонила;
где фенильная группа фенил(C1-6)алкила и фенил(C2-6)алкенила каждая необязательно независимо замещена одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из:
i) C1-4алкила;
ii) C1-4алкокси;
iii) трифторметила;
iv) трифторметилтио;
v) C3-8циклоалкиламинсульфонила;
vi) NRaRb, где Ra представляет собой водород или C1-6алкил и Rb представляет собой C1-6алкил, фенил, C3-8циклоалкилкарбонил, C3-8циклоалкил(C1-2алкил), фенил(C1-2)алкил; или фенил(C1-2)алкилкарбонил; или Ra и Rb вместе с несущим их атомом азота образуют 5-8-членное гетероциклическое кольцо;
vii) фтора;
viii) хлора;
ix) брома; и
x) йода;
при условии, что когда фенил замещен в параположении NRaRb, то Rb отличен от C1-6алкила, фенила или C6-10арил(C1-2)алкила;
при условии, что когда Ra представляет собой C1-6алкил и фенил замещен в параположении NRaRb, то Rb отличен от C1-6алкилкарбонила.
4. Соединение по п.3, где
группа b) представляет собой
i) бензоконденсированный C5-7циклоалкил(C1-4)алкил, где C5-7циклоалкил необязательно замещен 1-4 метилзаместителями;
ii) фенил(C1-6)алкил; или
iii) фенил(C2-6)алкенил;
где фенильная группа фенил(C1-6)алкила и фенил(C2-6)алкенила каждая необязательно независимо замещена одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из:
i) C1-4алкила;
ii) трифторметила;
iii) трифторметилтио;
iv) C3-8циклоалкиламинсульфонила;
v) NRaRb, где Ra представляет собой C1-6алкил и Rb представляет собой фенил или C3-8циклоалкил(C1-2алкил); или Ra и Rb вместе с несущим их атомом азота образуют 5-7-членное гетероциклическое кольцо;
vi) фтора;
vii) хлора; и
viii) брома;
при условии, что когда фенил замещен в пара-положении NRaRb, то Rb отличен от фенила.
5. Соединение по п.1, где s равно 1 или 0.
6. Соединение по п.1, где R1 представляет собой фенил или C1-3алкил.
7. Соединение по п.6, где R1 представляет собой фенил или метил.
8. Соединение формулы (I),
Figure 00000002
Формула (I)
где Y и Z независимо выбраны из группы a) или b) таким образом, что один из Y или Z выбран из группы a), а другой - из группы b);
группа a) представляет собой незамещенный C6-10арил;
группа b) представляет собой
i) бензоконденсированный C5-7циклоалкил(C1-4)алкил, где C5-7циклоалкил необязательно замещен 1-4 метилзаместителями;
ii) фенил(C1-6)алкил;
iii) фенил(C2-6)алкенил;
iv) C3-7циклоалкил, необязательно замещенный от одного до двух заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из фенила и фенилкарбонила; или
где фенильная группа фенил(C1-6)алкила и фенил(C2-6)алкенила каждая необязательно независимо замещена одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из:
i) C1-4алкила;
ii) C1-4алкокси;
iii) трифторметила;
iv) трифторметилтио;
v) C3-8циклоалкиламинсульфонила;
vi) NRaRb, где Ra представляет собой водород или C1-6алкил и Rb представляет собой C1-6алкил, фенил, C3-8циклоалкилкарбонил, C3-8циклоалкил(C1-2алкил), C1-6алкилкарбонил или фенил(C1-2)алкилкарбонил; причем фенил Rb необязательно замещен от одного до двух заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из трифторметила, фтора или хлора; или Ra и Rb вместе с несущим их атомом азота образуют 5-8-членное гетероциклическое кольцо, необязательно замещенное оксо или C1-3алкилом и необязательно содержащее один дополнительный гетероатом с образованием морфолинила, тиоморфолинила или пиперазинила; и причем гетероциклильное кольцо необязательно является бензоконденсированным; и гетероциклильное кольцо необязательно замещено по содержащемуся в нем атому азота C1-6алкоксикарбонилом;
vii) фтора;
viii) хлора;
ix) брома; и
x) йода;
s равно 0 или 1;
R1 представляет собой фенил или C1-3алкил;
при условии, что когда Y представляет собой фенил, Z представляет собой заместитель, отличный от 2-(4-этоксифенил)этила, 2-(3,4-дифторфенил)этила, 2-(4-диметиламинофенил)этила, 2-(4-метоксифенил)этила, 4-трифторметилфенилтиометила или 2-фенилэтинила;
а также его энантиомеры, диастереомеры и фармацевтически приемлемые соли.
9. Соединение формулы (I),
Figure 00000003
Формула (I)
где Y и Z независимо выбраны из группы a) или b) таким образом, что один из Y или Z выбран из группы a), а другой - из группы b);
группа a) представляет собой незамещенный C6-10арил;
группа b) представляет собой
i) бензоконденсированный C5-7циклоалкил(C1-4)алкил, где C5-7циклоалкил необязательно замещен 1-4 метилзаместителями;
ii) фенил(C1-6)алкил;
iii) фенил(C2-6)алкенил; или
iv) C3-7циклоалкил, необязательно замещенный от одного до двух заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из фенила и фенилкарбонила;
где фенильная группа фенил(C1-6)алкила и фенил(C2-6)алкенила каждая необязательно независимо замещена одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из
i) C1-4алкила;
ii) C1-4алкокси;
iii) трифторметила;
iv) трифторметилтио;
v) C3-8циклоалкиламинсульфонила;
vi) NRaRb, где Ra представляет собой водород или C1-6алкил и Rb представляет собой C1-6алкил, фенил, C3-8циклоалкилкарбонил, C3-8циклоалкил(C1-2алкил), фенил(C1-2)алкил; или фенил(C1-2)алкилкарбонил; или Ra и Rb вместе с несущим их атомом азота образуют 5-8-членное гетероциклическое кольцо;
vii) фтора;
viii) хлора;
ix) брома; и
x) йода;
s равно 0 или 1;
R1 представляет собой фенил или C1-3алкил;
при условии, что когда Y представляет собой фенил, Z представляет собой заместитель, отличный от 2-(4-этоксифенил)этила, 2-(3,4-дифторфенил)этила, 2-(4-диметиламинофенил)этила, 2-(4-метоксифенил)этила, 4-трифторметилфенилтиометила или 2-фенилэтинила;
а также его энантиомеры, диастереомеры и фармацевтически приемлемые соли.
10. Соединение формулы (I),
Figure 00000004
Формула (I)
где Y и Z независимо выбраны из группы a) или b) таким образом, что один из Y или Z выбран из группы a), а другой - из группы b);
группа a) представляет собой незамещенный фенил;
группа b) представляет собой
i) бензоконденсированный C5-7циклоалкил(C1-4)алкил, где C5-7циклоалкил необязательно замещен 1-4 метилзаместителями;
ii) фенил(C1-6)алкил;
iii) фенил(C2-6)алкенил; или
iv) C3-7циклоалкил, необязательно замещенный от одного до двух заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из фенила и фенилкарбонила;
где C6-10арил группы b); и фенил фенил(C1-6)алкила и фенил(C2-6)алкенила; и гетероарил группы b) каждый необязательно замещен от одного до двух заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из:
i) C1-4алкила;
ii) C1-4алкокси;
iii) трифторметила;
iv) трифторметилтио;
v) C3-8циклоалкиламинсульфонила;
vi) NRaRb, где Ra представляет собой водород или C1-6алкил и Rb представляет собой C1-6алкил, фенил, C3-8циклоалкилкарбонил, C3-8циклоалкил(C1-2алкил), фенил(C1-2)алкил; или фенил(C1-2)алкилкарбонил; или Ra и Rb вместе с несущим их атомом азота образуют 5-8-членное гетероциклическое кольцо;
vii) фтора;
viii) хлора;
ix) брома; и
x) йода;
s равно 0 или 1;
R1 представляет собой фенил или метил;
при условии, что когда Y представляет собой фенил, Z представляет собой заместитель, отличный от 2-(4-этоксифенил)этила, 2-(3,4-дифторфенил)этила, 2-(4-диметиламинофенил)этила, 2-(4-метоксифенил)этила, 4-трифторметилфенилтиометила или 2-фенилэтинила;
а также его энантиомеры, диастереомеры и фармацевтически приемлемые соли.
11. Соединение формулы (I),
Figure 00000005
Формула (I)
где Y и Z независимо выбраны из группы a) или b) таким образом, что один из Y или Z выбран из группы a), а другой - из группы b);
группа a) представляет собой незамещенный фенил;
группа b) представляет собой
i) бензоконденсированный C5-7циклоалкил(C1-4)алкил, где C5-7циклоалкил необязательно замещен 1-4 метилзаместителями;
ii) фенил(C1-6)алкил; или
iii) фенил(C2-6)алкенил;
где фенил фенил(C1-6)алкила и фенил(C2-6)алкенила каждый необязательно независимо замещен одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из:
i) C1-4алкила;
ii) трифторметила;
iii) трифторметилтио;
iv) C3-8циклоалкиламинсульфонила;
v) NRaRb, где Ra представляет собой водород или C1-6алкил и Rb представляет собой фенил или C3-8циклоалкил(C1-2алкил); или Ra и Rb вместе с несущим их атомом азота образуют 5-7-членное гетероциклическое кольцо;
vi) фтора;
vii) хлора; и
viii) брома;
s равно 0 или 1;
R1 представляет собой фенил или метил;
при условии, что когда Y представляет собой фенил, Z представляет собой заместитель, отличный от 2-(3,4-дифторфенил)этила,
а также его энантиомеры, диастереомеры и фармацевтически приемлемые соли.
12. Соединение формулы (I),
Figure 00000006
Формула (I),
выбранное из группы, состоящей из:
соединения, в котором Y представляет собой фенил, Z представляет собой 2-(4-метилфенил)-этил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой фенил, Z представляет собой 2-(4-хлорфенил)-этил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой фенил, Z представляет собой 2-(4-бромфенил)-этил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой фенил, Z представляет собой 2-(4-трифторметилфенил)-этил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой фенил, Z представляет собой 2-(3-хлорфенил)-этил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой фенил, Z представляет собой 2-(2-хлорфенил)-этил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой фенил, Z представляет собой 2-(2,6-дихлорфенил)-этил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой фенил, Z представляет собой 2-(бензо[1,3]диоксол-5-ил)этил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой фенил, Z представляет собой 2-(3,5-дитрифторметилфенил)этил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой фенил, Z представляет собой 2-(нафт-1-ил)этил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой фенил, Z представляет собой 2-(3,4-дихлорфенил)этил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой фенил, Z представляет собой 2-(4-феноксифенил)этил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой фенил, Z представляет собой 4-хлорфеноксиметил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой фенил, Z представляет собой 2-(5,5,8,8-тетраметил-5,6,7,8-тетрагидронафт-2-ил)этил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой фенил, Z представляет собой 2-(4-трифторметилтиофенил)этенил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой фенил, Z представляет собой 2-(2-бромфенил)этил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой фенил, Z представляет собой 4-трифторметоксифеноксиметил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой фенил, Z представляет собой 2-(4-циклопропиламинсульфонилфенил)этил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой фенил, Z представляет собой 2-(4-(циклогексилметилметиламино)-фенил)этил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой фенил, Z представляет собой 2-(2-хлорфенил)этенил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой фенил, Z представляет собой 2-(2-бромфенил)этенил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой фенил, Z представляет собой 2-(нафт-2-ил)этенил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой фенил, Z представляет собой 4-фенилциклогексил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой фенил, Z представляет собой 4-фенилкарбонилциклогексил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой фенил, Z представляет собой 4-трифторметилциклогексил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой фенил, Z представляет собой 4-(4-хлорфенил)-циклогексил и s равно 0;
или его фармацевтически приемлемая соль.
13. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или 12 и по меньшей мере один из фармацевтически приемлемого носителя, фармацевтически приемлемого эксципиента и фармацевтически приемлемого разбавителя.
14. Фармацевтическая композиция по п.13, где композиция представляет собой твердую дозированную форму для перорального введения.
15. Фармацевтическая композиция по п.13, где композиция представляет собой сироп, эликсир или суспензию.
16. Способ лечения воспалительной боли у нуждающегося в этом пациента, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения по п.1 или 12.
17. Способ по п.16, где воспалительная боль связана с воспалительным заболеванием кишечника, висцеральной болью, мигренью, послеоперационными болями, остеоартрозом, ревматоидным артритом, болями в спине, в пояснице, в суставах, в животе, в груди, родовыми схватками, заболеванием опорно-двигательного аппарата, кожным заболеванием, зубной болью, пирексией, ожогом, солнечным ожогом, укусом змеи, укусом ядовитой змеи, паука или насекомого, нейрогенным мочевым пузырем, интерстициальным циститом, инфекцией мочевыводящих путей, ринитом, контактным дерматитом/гиперчувствительностью, зудом, экземой, фарингитом, мукозитом, энтеритом, синдромом раздраженной толстой кишки, холециститом, панкреатитом, болевым синдромом после мастэктомии, менструальными болями, эндометриозом, болями по причине физической травмы, головной болью, синусовой головной болью, гипертонической головной болью или арахноидитом.
RU2011147200/04A 2009-04-22 2010-04-22 Азетидинилдиамиды в качестве ингибиторов моноациглицерин-липазы RU2011147200A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US17165809P 2009-04-22 2009-04-22
US17164909P 2009-04-22 2009-04-22
US61/171,658 2009-04-22
US61/171,649 2009-04-22
PCT/US2010/032086 WO2010124112A1 (en) 2009-04-22 2010-04-22 Azetidinyl diamides as monoacylglycerol lipase inhibitors

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2011147200A true RU2011147200A (ru) 2013-05-27

Family

ID=42208680

Family Applications (8)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011147200/04A RU2011147200A (ru) 2009-04-22 2010-04-22 Азетидинилдиамиды в качестве ингибиторов моноациглицерин-липазы
RU2011147207/04A RU2011147207A (ru) 2009-04-22 2010-04-22 Азетидинилдиамиды в качестве ингибиторов моноациглицерин-липазы
RU2011147233/04A RU2549547C2 (ru) 2009-04-22 2010-04-22 Азетидинилдиамиды в качестве ингибиторов моноацилглицерин-липазы
RU2011147230/04A RU2011147230A (ru) 2009-04-22 2010-04-22 Азетидинилдиамиды в качестве ингибиторов моноацилглицерин-липазы
RU2011147236/04A RU2011147236A (ru) 2009-04-22 2010-04-22 Азетидинилдиамиды в качестве ингибиторов моноацилглицерин-липазы
RU2011147185/04A RU2011147185A (ru) 2009-04-22 2010-04-22 Азетидинилдиамиды в качестве ингибиторов моноацилглицерин-липазы
RU2011147206/04A RU2569298C2 (ru) 2009-04-22 2010-04-22 Азетидинилдиамиды в качестве ингибиторов моноацилглицерин-липазы
RU2011147181/04A RU2011147181A (ru) 2009-04-22 2010-04-22 Азетидинилдиамиды в качестве ингибиторов моноациглицерин-липазы

Family Applications After (7)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011147207/04A RU2011147207A (ru) 2009-04-22 2010-04-22 Азетидинилдиамиды в качестве ингибиторов моноациглицерин-липазы
RU2011147233/04A RU2549547C2 (ru) 2009-04-22 2010-04-22 Азетидинилдиамиды в качестве ингибиторов моноацилглицерин-липазы
RU2011147230/04A RU2011147230A (ru) 2009-04-22 2010-04-22 Азетидинилдиамиды в качестве ингибиторов моноацилглицерин-липазы
RU2011147236/04A RU2011147236A (ru) 2009-04-22 2010-04-22 Азетидинилдиамиды в качестве ингибиторов моноацилглицерин-липазы
RU2011147185/04A RU2011147185A (ru) 2009-04-22 2010-04-22 Азетидинилдиамиды в качестве ингибиторов моноацилглицерин-липазы
RU2011147206/04A RU2569298C2 (ru) 2009-04-22 2010-04-22 Азетидинилдиамиды в качестве ингибиторов моноацилглицерин-липазы
RU2011147181/04A RU2011147181A (ru) 2009-04-22 2010-04-22 Азетидинилдиамиды в качестве ингибиторов моноациглицерин-липазы

Country Status (22)

Country Link
US (16) US8362001B2 (ru)
EP (8) EP2421823B1 (ru)
JP (8) JP2012524802A (ru)
KR (8) KR20110137831A (ru)
CN (8) CN102459230A (ru)
AR (8) AR076382A1 (ru)
AU (9) AU2010238736A1 (ru)
BR (8) BRPI1014876A2 (ru)
CA (8) CA2759614C (ru)
DK (1) DK2421825T3 (ru)
ES (2) ES2538326T3 (ru)
HK (2) HK1170221A1 (ru)
HR (1) HRP20140295T1 (ru)
IL (8) IL215787A0 (ru)
PL (1) PL2421825T3 (ru)
PT (1) PT2421825E (ru)
RS (1) RS53235B (ru)
RU (8) RU2011147200A (ru)
SI (1) SI2421825T1 (ru)
SM (1) SMT201400034B (ru)
TW (8) TWI465446B (ru)
WO (8) WO2010124116A1 (ru)

Families Citing this family (89)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2730506A1 (en) 2008-07-21 2010-01-28 Novartis Ag Silicone-containing polymeric materials with hydrolyzable groups
RU2011147200A (ru) 2009-04-22 2013-05-27 Янссен Фармацевтика Нв Азетидинилдиамиды в качестве ингибиторов моноациглицерин-липазы
US9082128B2 (en) * 2009-10-19 2015-07-14 Uniloc Luxembourg S.A. System and method for tracking and scoring user activities
US9051296B2 (en) 2009-11-16 2015-06-09 Raqualia Pharma Inc. Aryl carboxamide derivatives as TTX-S blockers
EP2558087A4 (en) 2010-03-11 2013-09-11 Univ New York AMID COMPOUNDS AS RORYT MODULATORS AND ITS USES
JP2013536852A (ja) 2010-09-03 2013-09-26 ヤンセン ファーマシューティカ エヌ．ベー． モノアシルグリセロールリパーゼ阻害剤としてのジ−アゼチジニルジアミド
US8637498B2 (en) 2010-09-27 2014-01-28 Janssen Pharmaceutica, Nv Oxopiperazine-azetidine amides and oxodiazepine-azetidine amides as monoacylglycerol lipase inhibitors
CN102417483A (zh) * 2010-09-27 2012-04-18 中国药科大学 作为parp抑制剂的2-苯基-1h-苯并咪唑-4-甲酸酯衍生物
KR20130140020A (ko) 2010-10-22 2013-12-23 얀센 파마슈티카 엔.브이. 모노아실글리세롤 리파아제 억제제로서의 아미노-피롤리딘-아제티딘 다이아미드
US8513423B2 (en) 2010-10-22 2013-08-20 Janssen Pharmaceutica, Nv Piperidin-4-yl-azetidine diamides as monoacylglycerol lipase inhibitors
CN103260703A (zh) * 2010-10-22 2013-08-21 詹森药业有限公司 作为单酰甘油脂肪酶抑制剂的哌啶-4-基-氮杂环丁烷二酰胺
US8933113B2 (en) 2011-01-20 2015-01-13 Merck Sharp & Dohme Corp. Mineralocorticoid receptor antagonists
US9388164B2 (en) 2011-05-03 2016-07-12 Agios Pharmaceuticals, Inc Methods of using pyruvate kinase activators
MX342140B (es) * 2011-09-30 2016-09-14 Janssen Pharmaceutica Nv Sal clorhidrato cristalina de (1-(4-fluorofenil)-1h-indol-5-il)-(3 -(4-(tiazol-2-carbonil)piperazin-1-il) azetidin-1-il)metanona y su uso en el tratamiento del dolor y transtornos metabolicos.
EP2760451A1 (en) * 2011-09-30 2014-08-06 Janssen Pharmaceutica N.V. Monoacylglycerol lipase inhibitors for the treatment of metabolic diseases and related disorders
WO2013049289A1 (en) * 2011-09-30 2013-04-04 Janssen Pharmaceutica Nv Monoacylglycerol lipase inhibitors for the treatment of metabolic diseases and related disorders
PT2800565T (pt) 2012-01-06 2020-04-29 Scripps Research Inst Compostos de carbamato e processos para a sua preparação e utilização
CN102603485A (zh) * 2012-02-07 2012-07-25 北京颖新泰康国际贸易有限公司 制备2-甲基-3-苯基苯甲醇的方法
TWI562295B (en) 2012-07-31 2016-12-11 Mediatek Inc Semiconductor package and method for fabricating base for semiconductor package
KR20150080619A (ko) 2012-11-08 2015-07-09 아지오스 파마슈티컬스 아이엔씨. 치료적 화합물 및 조성물
US9227978B2 (en) 2013-03-15 2016-01-05 Araxes Pharma Llc Covalent inhibitors of Kras G12C
EP2970121B1 (en) * 2013-03-15 2017-12-13 Araxes Pharma LLC Covalent inhibitors of kras g12c
WO2014139144A1 (en) 2013-03-15 2014-09-18 Agios Pharmaceuticals, Inc. Therapeutic compounds and compositions
WO2014143659A1 (en) 2013-03-15 2014-09-18 Araxes Pharma Llc Irreversible covalent inhibitors of the gtpase k-ras g12c
AU2014270596A1 (en) 2013-05-23 2015-12-03 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Pharmaceutical composition and the use thereof, and application regime of said pharmaceutical composition for on-demand contraception
TWI659021B (zh) 2013-10-10 2019-05-11 亞瑞克西斯製藥公司 Ｋｒａｓ ｇ１２ｃ之抑制劑
KR101861937B1 (ko) * 2013-11-12 2018-05-28 에프. 호프만-라 로슈 아게 신경변성 장애의 치료를 위한 신경성 제제로서의 피라진-2-카복스아마이드
EP3087067B1 (en) * 2013-12-26 2018-10-24 Takeda Pharmaceutical Company Limited 4-(piperrazin-1-yl)-pyrrolidin-2-one compounds as monoacylglycerol lipase (magl) inhibitors
JO3556B1 (ar) 2014-09-18 2020-07-05 Araxes Pharma Llc علاجات مدمجة لمعالجة السرطان
EP3197450A1 (en) * 2014-09-22 2017-08-02 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Methods and pharmaceutical compositions for the treatment of fibrosis
US10011600B2 (en) 2014-09-25 2018-07-03 Araxes Pharma Llc Methods and compositions for inhibition of Ras
WO2016049524A1 (en) 2014-09-25 2016-03-31 Araxes Pharma Llc Inhibitors of kras g12c mutant proteins
WO2016158956A1 (ja) * 2015-03-30 2016-10-06 武田薬品工業株式会社 複素環化合物
TW201702232A (zh) 2015-04-10 2017-01-16 亞瑞克西斯製藥公司 經取代之喹唑啉化合物及其使用方法
US10428064B2 (en) 2015-04-15 2019-10-01 Araxes Pharma Llc Fused-tricyclic inhibitors of KRAS and methods of use thereof
CA3217238A1 (en) * 2015-07-20 2017-01-26 Genzyme Corporation Colony stimulating factor-1 receptor (csf-1r) inhibitors
US10144724B2 (en) 2015-07-22 2018-12-04 Araxes Pharma Llc Substituted quinazoline compounds and methods of use thereof
BR112018000041A2 (pt) 2015-07-31 2018-09-04 Pfizer Inc. Derivados de carbamato de 1,1,1-trifluoro-3- hidroxipropan-2-ila e derivados de carbamato de 1,1,1-trifluoro-4-hidroxibutan-2-ila como inibidores de magl
US10730867B2 (en) 2015-09-28 2020-08-04 Araxes Pharma Llc Inhibitors of KRAS G12C mutant proteins
US10858343B2 (en) 2015-09-28 2020-12-08 Araxes Pharma Llc Inhibitors of KRAS G12C mutant proteins
WO2017058768A1 (en) 2015-09-28 2017-04-06 Araxes Pharma Llc Inhibitors of kras g12c mutant proteins
US10882847B2 (en) * 2015-09-28 2021-01-05 Araxes Pharma Llc Inhibitors of KRAS G12C mutant proteins
WO2017058915A1 (en) 2015-09-28 2017-04-06 Araxes Pharma Llc Inhibitors of kras g12c mutant proteins
EP3356339A1 (en) 2015-09-28 2018-08-08 Araxes Pharma LLC Inhibitors of kras g12c mutant proteins
WO2017058807A1 (en) 2015-09-28 2017-04-06 Araxes Pharma Llc Inhibitors of kras g12c mutant proteins
WO2017070256A2 (en) 2015-10-19 2017-04-27 Araxes Pharma Llc Method for screening inhibitors of ras
JP7015059B2 (ja) 2015-11-16 2022-02-15 アラクセス ファーマ エルエルシー 置換複素環式基を含む２－置換キナゾリン化合物およびその使用方法
WO2017100546A1 (en) 2015-12-09 2017-06-15 Araxes Pharma Llc Methods for preparation of quinazoline derivatives
SG11201806393QA (en) 2016-01-27 2018-08-30 Univ Zuerich Use of gabaa receptor modulators for treatment of itch
US10463753B2 (en) 2016-02-19 2019-11-05 Lundbeck La Jolla Research Center, Inc. Radiolabeled monoacylglycerol lipase occupancy probe
WO2017172979A1 (en) 2016-03-30 2017-10-05 Araxes Pharma Llc Substituted quinazoline compounds and methods of use
WO2017170830A1 (ja) 2016-03-31 2017-10-05 武田薬品工業株式会社 複素環化合物
WO2017171100A1 (en) 2016-03-31 2017-10-05 Takeda Pharmaceutical Company Limited Heterocyclic compound
US10646488B2 (en) 2016-07-13 2020-05-12 Araxes Pharma Llc Conjugates of cereblon binding compounds and G12C mutant KRAS, HRAS or NRAS protein modulating compounds and methods of use thereof
EP3519402A1 (en) 2016-09-29 2019-08-07 Araxes Pharma LLC Inhibitors of kras g12c mutant proteins
CN110312711A (zh) 2016-10-07 2019-10-08 亚瑞克西斯制药公司 作为ras抑制剂的杂环化合物及其使用方法
JOP20190106A1 (ar) * 2016-11-16 2019-05-09 Lundbeck La Jolla Research Center Inc مثبطات أحادي أسيل جليسرول ليباز (magl)
EP3571191A1 (en) 2017-01-20 2019-11-27 Pfizer Inc 1,1,1-trifluoro-3-hydroxypropan-2-yl carbamate derivatives as magl inhibitors
EP3571202B1 (en) 2017-01-23 2021-06-30 Pfizer Inc. Heterocyclic spiro compounds as magl inhibitors
US11059819B2 (en) 2017-01-26 2021-07-13 Janssen Biotech, Inc. Fused hetero-hetero bicyclic compounds and methods of use thereof
WO2018140514A1 (en) 2017-01-26 2018-08-02 Araxes Pharma Llc 1-(6-(3-hydroxynaphthalen-1-yl)quinazolin-2-yl)azetidin-1-yl)prop-2-en-1-one derivatives and similar compounds as kras g12c inhibitors for the treatment of cancer
WO2018140513A1 (en) 2017-01-26 2018-08-02 Araxes Pharma Llc 1-(3-(6-(3-hydroxynaphthalen-1-yl)benzofuran-2-yl)azetidin-1yl)prop-2-en-1-one derivatives and similar compounds as kras g12c modulators for treating cancer
EP3573964A1 (en) 2017-01-26 2019-12-04 Araxes Pharma LLC Benzothiophene and benzothiazole compounds and methods of use thereof
US11274093B2 (en) 2017-01-26 2022-03-15 Araxes Pharma Llc Fused bicyclic benzoheteroaromatic compounds and methods of use thereof
FI3630744T3 (fi) 2017-05-23 2023-03-21 H Lundbeck As MAGL:n pyratsoli-inhibiittoreita
US11639346B2 (en) 2017-05-25 2023-05-02 Araxes Pharma Llc Quinazoline derivatives as modulators of mutant KRAS, HRAS or NRAS
CA3063440A1 (en) 2017-05-25 2018-11-29 Araxes Pharma Llc Covalent inhibitors of kras
WO2018218071A1 (en) 2017-05-25 2018-11-29 Araxes Pharma Llc Compounds and methods of use thereof for treatment of cancer
CA3076477A1 (en) 2017-09-29 2019-04-04 Takeda Pharmaceutical Company Limited Heterocyclic compound
CA3093802A1 (en) 2018-03-13 2019-09-19 Shire Human Genetic Therapies, Inc. Substituted imidazopyridines as inhibitors of plasma kallikrein and uses thereof
WO2019217307A1 (en) 2018-05-07 2019-11-14 Mirati Therapeutics, Inc. Kras g12c inhibitors
EP3793547A4 (en) 2018-05-15 2021-11-17 H. Lundbeck A/S MAGL INHIBITORS
CN109020890B (zh) * 2018-09-12 2022-02-08 南京大学 一类饱和脂肪环骈吡唑衍生物的制备及其应用
BR112021008741A2 (pt) * 2018-11-09 2021-08-10 Vivace Therapeutics, Inc. compostos bicíclicos
CN113347971A (zh) * 2018-11-28 2021-09-03 H.隆德贝克有限公司 用magl抑制剂治疗疾病的方法
EP3908283A4 (en) 2019-01-10 2022-10-12 Mirati Therapeutics, Inc. KRAS G12C INHIBITORS
EP3936192A4 (en) 2019-03-06 2022-11-16 Daiichi Sankyo Company, Limited PYRROLOPYRAZOL DERIVATIVES
CN114072207B (zh) 2019-04-16 2024-03-29 维瓦斯治疗公司 双环化合物
JP2022546043A (ja) 2019-08-29 2022-11-02 ミラティ セラピューティクス， インコーポレイテッド Ｋｒａｓ ｇ１２ｄ阻害剤
EP4031245A1 (en) 2019-09-18 2022-07-27 Takeda Pharmaceutical Company Limited Heteroaryl plasma kallikrein inhibitors
EP4031547A1 (en) 2019-09-18 2022-07-27 Takeda Pharmaceutical Company Limited Plasma kallikrein inhibitors and uses thereof
KR20220091480A (ko) 2019-09-24 2022-06-30 미라티 테라퓨틱스, 인크. 병용 요법
IL294048A (en) 2019-12-20 2022-08-01 Mirati Therapeutics Inc sos1 inhibitors
MX2022009116A (es) * 2020-01-23 2022-10-21 Myoforte Therapeutics Inc Inhibidores de pgdh y metodos de fabricacion y uso.
EP3875452A1 (en) * 2020-03-04 2021-09-08 Stichting Het Nederlands Kanker Instituut- Antoni van Leeuwenhoek Ziekenhuis Monoacylglycerol lipase inhibitors
KR20220158785A (ko) * 2020-03-26 2022-12-01 얀센 파마슈티카 엔.브이. 모노아실글리세롤 리파아제 조절제로서의 아미노사이클로부탄
EP4267573A1 (en) 2020-12-23 2023-11-01 Genzyme Corporation Deuterated colony stimulating factor-1 receptor (csf-1r) inhibitors
KR20220153888A (ko) * 2021-05-12 2022-11-21 에이치케이이노엔 주식회사 신규한 벤조티아졸 유도체, 이의 제조방법 및 이의 간질환 예방 또는 치료 용도
WO2023009618A1 (en) * 2021-07-28 2023-02-02 Epirium Bio, Inc. Bicyclic pgdh inhibitors and methods of making and using

Family Cites Families (28)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB9600235D0 (en) * 1996-01-05 1996-03-06 Pfizer Ltd Therapeutic agents
US6124299A (en) 1997-02-24 2000-09-26 Zymogenetics, Inc. Calcitonin mimetics
AU1089599A (en) 1997-10-15 1999-05-03 Coelacanth Chemical Corporation Synthesis of azetidine derivatives
AU3565999A (en) 1999-04-16 2000-11-02 Coelacanth Chemical Corporation Synthesis of azetidine derivatives
US6566356B2 (en) 2000-03-03 2003-05-20 Aventis Pharma S.A. Pharmaceutical compositions containing 3-aminoazetidine derivatives, novel derivatives and their preparation
AR033517A1 (es) 2000-04-08 2003-12-26 Astrazeneca Ab Derivados de piperidina, proceso para su preparacion y uso de estos derivados en la fabricacion de medicamentos
FR2829028B1 (fr) 2001-08-29 2004-12-17 Aventis Pharma Sa Association d'un antagoniste du recepteur cb1 et d'un produit qui active la neurotransmission dopaminergique dans le cerveau, les compositions pharmaceutiques les contenant et leur utilisation pour le traitement de la maladie de
TW200300757A (en) * 2001-11-16 2003-06-16 Schering Corp Azetidinyl diamines useful as ligands of the nociceptin receptor orl-1
US6995144B2 (en) * 2002-03-14 2006-02-07 Eisai Co., Ltd. Nitrogen containing heterocyclic compounds and medicines containing the same
EP1522314B1 (en) 2002-06-26 2014-03-05 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Remedies for diseases caused by vascular contraction or dilation
JP4660199B2 (ja) * 2002-12-23 2011-03-30 ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ 置換１−ピペリジン−４−イル−４−アゼチジン−３−イル−ピペラジン誘導体およびそれらのニューロキニン拮抗薬としての使用
FR2854633B1 (fr) * 2003-05-07 2005-06-24 Sanofi Synthelabo Derives de piperidinyl-et piperazinyl-alkylcarbamates, leur preparation et leur application en therapeutique
WO2004110451A1 (en) * 2003-06-10 2004-12-23 Janssen Pharmaceutica N.V. Combinations for opioid-based treatment of pain comprising 1-(1,2-disubstituted piperidinyl)-4-substituted piperazine derivatives
EP1702916A1 (en) 2005-03-18 2006-09-20 Santhera Pharmaceuticals (Schweiz) GmbH DPP-IV inhibitors
AU2006259891A1 (en) * 2005-06-23 2006-12-28 Albireo Ab New azetidine derivatives as neurokinin receptor antagonists for the treatment of gastrointestinal diseases
PE20071136A1 (es) 2005-12-21 2007-12-29 Schering Corp Derivados de anilina sustituida como antagonistas de la histamina h3
DE102006016023A1 (de) * 2006-04-05 2007-10-11 Basf Ag Funktionale Expression von Triacylglycerol-Lipasen
CN101528712B (zh) 2006-08-26 2013-10-30 Abbvie德国有限责任两合公司 取代的苯并咪唑酮衍生物、包含它们的药物以及其用途
FR2915199B1 (fr) * 2007-04-18 2010-01-22 Sanofi Aventis Derives de triazolopyridine-carboxamides et triazolopyrimidine-carboxamides, leur preparation et leur application en therapeutique.
FR2915198B1 (fr) 2007-04-18 2009-12-18 Sanofi Aventis Derives de triazolopyridine-carboxamides et triazolopyridine -carboxamides, leur preparation et leur application en therapeutique.
FR2915197B1 (fr) * 2007-04-18 2009-06-12 Sanofi Aventis Sa Derives de triazolopyridine-carboxamides, leur preparation et leur application therapeutique.
WO2009117444A1 (en) 2008-03-17 2009-09-24 Northeastern University Inhibitors of fatty acid amide hydrolase and monoacylglycerol lipase for modulation of cannabinoid receptors
EP2283126A1 (en) 2008-04-25 2011-02-16 Janssen Pharmaceutica, N.V. Crystal structure of monoacylglycerol lipase (mgll)
EP2180048B1 (en) 2008-10-09 2014-12-17 Janssen Pharmaceutica N.V. Alternative crystal form of monoacylglycerol lipase (MGLL)
RU2011147200A (ru) * 2009-04-22 2013-05-27 Янссен Фармацевтика Нв Азетидинилдиамиды в качестве ингибиторов моноациглицерин-липазы
PT2421852E (pt) 2009-04-22 2014-07-31 Janssen Pharmaceutica Nv Amidas de piperazinil azetidinil heteroaromáticas e aromáticas como inibidoras da lipase de monoacilglicerol
US8435977B2 (en) 2009-04-22 2013-05-07 Janssen Pharmaceutica, Nv Heteroaromatic and aromatic piperazinyl azetidinyl amides as monoacylglycerol lipase inhibitors
DE102012109699A1 (de) 2012-10-11 2014-04-17 Pavel Abdulkin Verfahren zum Bereitstellen einer Gold-Nano-Hülle um kleine, magnetische Partikel im Submikrometerbereich und so erhaltene Partikel

Also Published As

Publication number Publication date
IL215787A0 (en) 2012-01-31
CA2759501A1 (en) 2010-10-28
CN102459230A (zh) 2012-05-16
CN102803210A (zh) 2012-11-28
BRPI1014281A2 (pt) 2019-09-24
CN102459166A (zh) 2012-05-16
CA2759621C (en) 2017-09-26
IL215780A0 (en) 2012-01-31
US20110015171A1 (en) 2011-01-20
BRPI1013545A2 (pt) 2019-09-24
US20130217669A1 (en) 2013-08-22
EP2421851A1 (en) 2012-02-29
JP2012524802A (ja) 2012-10-18
AR076377A1 (es) 2011-06-08
AU2010238740A1 (en) 2011-11-10
RU2011147206A (ru) 2013-05-27
US20110015170A1 (en) 2011-01-20
JP5733840B2 (ja) 2015-06-10
US8962607B2 (en) 2015-02-24
AR076380A1 (es) 2011-06-08
AU2010239204A1 (en) 2011-11-10
KR20120034623A (ko) 2012-04-12
US20100324013A1 (en) 2010-12-23
JP2012524806A (ja) 2012-10-18
ES2538326T3 (es) 2015-06-19
US20100324011A1 (en) 2010-12-23
JP2012524800A (ja) 2012-10-18
AU2010239188B2 (en) 2016-03-31
CA2759713A1 (en) 2010-10-28
CA2759614C (en) 2017-09-19
US20130123233A1 (en) 2013-05-16
CN102459255A (zh) 2012-05-16
AR076374A1 (es) 2011-06-08
IL215780A (en) 2015-05-31
US8697684B2 (en) 2014-04-15
SMT201400034B (it) 2014-05-07
US8455476B2 (en) 2013-06-04
IL215781A0 (en) 2012-01-31
US8426401B2 (en) 2013-04-23
AR076381A1 (es) 2011-06-08
BRPI1014876A2 (pt) 2016-04-12
RU2011147207A (ru) 2013-05-27
EP2421860A1 (en) 2012-02-29
IL215775A0 (en) 2012-01-31
TW201103930A (en) 2011-02-01
US8691805B2 (en) 2014-04-08
RU2011147185A (ru) 2013-05-27
US20130237517A1 (en) 2013-09-12
AR076378A1 (es) 2011-06-08
AU2010238732A1 (en) 2011-11-10
JP2012524804A (ja) 2012-10-18
CA2759604A1 (en) 2010-10-28
TW201103932A (en) 2011-02-01
DK2421825T3 (da) 2014-02-03
EP2421825B1 (en) 2014-01-01
SI2421825T1 (sl) 2014-04-30
KR20110137831A (ko) 2011-12-23
KR101705697B1 (ko) 2017-02-10
US8623858B2 (en) 2014-01-07
BRPI1015238A2 (pt) 2019-09-24
IL215785A0 (en) 2012-01-31
AU2010238743A1 (en) 2011-11-10
RU2011147233A (ru) 2013-05-27
RU2011147236A (ru) 2013-05-27
WO2010124086A1 (en) 2010-10-28
RU2011147181A (ru) 2013-05-27
TW201105655A (en) 2011-02-16
HRP20140295T1 (hr) 2014-04-25
CN102459166B (zh) 2015-03-25
JP5649644B2 (ja) 2015-01-07
BRPI1013540A2 (pt) 2020-11-17
EP2421848A1 (en) 2012-02-29
EP2421847A1 (en) 2012-02-29
US8741887B2 (en) 2014-06-03
AU2010238732B2 (en) 2015-06-11
CN102459167B (zh) 2015-04-01
AU2010238736A1 (en) 2011-11-10
US8367653B2 (en) 2013-02-05
AU2010239184A1 (en) 2011-11-10
RU2011147230A (ru) 2013-05-27
EP2421856A1 (en) 2012-02-29
AU2010239188A1 (en) 2011-11-10
US8450303B2 (en) 2013-05-28
WO2010124116A1 (en) 2010-10-28
EP2421823A1 (en) 2012-02-29
US8362001B2 (en) 2013-01-29
CN102459228A (zh) 2012-05-16
BRPI1013538A2 (pt) 2019-09-24
JP2012524803A (ja) 2012-10-18
US8722658B2 (en) 2014-05-13
JP2012524807A (ja) 2012-10-18
TW201105665A (en) 2011-02-16
WO2010124112A1 (en) 2010-10-28
CA2759621A1 (en) 2010-10-28
TWI465446B (zh) 2014-12-21
WO2010124102A1 (en) 2010-10-28
AU2010238738A1 (en) 2011-11-10
US20100331300A1 (en) 2010-12-30
TW201103931A (en) 2011-02-01
US8399454B2 (en) 2013-03-19
PT2421825E (pt) 2014-03-13
HK1170228A1 (en) 2013-02-22
RU2569298C2 (ru) 2015-11-20
WO2010124108A1 (en) 2010-10-28
AR076379A1 (es) 2011-06-08
RS53235B (en) 2014-08-29
CN102459167A (zh) 2012-05-16
PL2421825T3 (pl) 2014-06-30
KR20120034616A (ko) 2012-04-12
RU2549547C2 (ru) 2015-04-27
US20140243305A1 (en) 2014-08-28
WO2010124114A1 (en) 2010-10-28
US20130102585A1 (en) 2013-04-25
US20100324012A1 (en) 2010-12-23
CA2759547A1 (en) 2010-10-28
TW201116280A (en) 2011-05-16
KR20110137834A (ko) 2011-12-23
EP2421823B1 (en) 2015-01-14
KR20120034617A (ko) 2012-04-12
TW201105654A (en) 2011-02-16
KR20120035146A (ko) 2012-04-13
ES2455744T3 (es) 2014-04-16
EP2421824A1 (en) 2012-02-29
JP2012524801A (ja) 2012-10-18
US8697683B2 (en) 2014-04-15
CA2759614A1 (en) 2010-10-28
AU2016201405A1 (en) 2016-03-24
JP2012524805A (ja) 2012-10-18
AR076382A1 (es) 2011-06-08
US8604017B2 (en) 2013-12-10
US20100331299A1 (en) 2010-12-30
BRPI1014284A2 (pt) 2017-10-10
KR20120034622A (ko) 2012-04-12
US20130244997A1 (en) 2013-09-19
US8445477B2 (en) 2013-05-21
HK1170221A1 (en) 2013-02-22
IL215773A0 (en) 2012-01-31
US20130137674A1 (en) 2013-05-30
BRPI1014885A2 (pt) 2016-04-19
IL215786A0 (en) 2012-01-31
IL215773A (en) 2015-05-31
EP2421825A1 (en) 2012-02-29
US8362000B2 (en) 2013-01-29
KR20120034615A (ko) 2012-04-12
CN102459240A (zh) 2012-05-16
BRPI1014885A8 (pt) 2018-04-10
TWI483940B (zh) 2015-05-11
CA2759697A1 (en) 2010-10-28
CA2759505A1 (en) 2010-10-28
AR076376A1 (es) 2011-06-08
US20100324014A1 (en) 2010-12-23
CN102548982A (zh) 2012-07-04
KR101705049B1 (ko) 2017-02-09
US20130123232A1 (en) 2013-05-16
WO2010124082A1 (en) 2010-10-28
TW201103918A (en) 2011-02-01
EP2421825B9 (en) 2014-08-20
IL215798A0 (en) 2012-01-31
WO2010124119A1 (en) 2010-10-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2011147200A (ru) Азетидинилдиамиды в качестве ингибиторов моноациглицерин-липазы
RU2013114771A (ru) Диамиды азетидинила как ингибиторы моноацилглицерол липазы
ES2557281T3 (es) Compuestos amida, composiciones y usos de los mismos
RU2013123275A (ru) Пиперидин-4-илазетидиндиамиды как ингибиторы моноацилглицеринлипазы
RU2403251C2 (ru) Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
AP1122A (en) Therapeutically active compounds based on based on based on indazole bioisostere replacement of catechol in PDE4 inhibitors.
RU2013114852A (ru) Оксопиперазин-азетин амиды и оксодиазепин-азетидин амиды в качестве ингибиторов моноацилглицерол липазы
RU2014141579A (ru) Гетероциклические соединения в качестве ингибиторов бета-лактамаз
RU2012112050A (ru) Производные дигидроптеридинона, способ их получения и фармацевтическое применение
RU2014111823A (ru) Гетероциклические соединения и их применения
RU2006133373A (ru) Производные имидазолина, обладающие св1-антагонистической активностью
RU2015108898A (ru) 3-ЦИКЛОГЕКСЕНИЛ И ЦИКЛОГЕКСИЛ ЗАМЕЩЕННЫЕ ИНДОЛЬНЫЕ И ИНДАЗОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ RORгаммаТ И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ
RU2011116227A (ru) Пиразолопиридиновые производные как ингибиторы надфн-оксидазы
ES2437346T3 (es) Procedimiento para la producción de derivado de diamina
HRP20110047T1 (hr) Novi derivati 5-supstituiranog 7-amino-[1,3]tiazolo[4,5-d]pirimidina
EA201000104A1 (ru) Производные пиримидина, применимые для лечения воспалительных или аллергических патологических состояний
RU2014121390A (ru) Новые дизамещенные соединения 3,4-диамино-3-циклобутен-1,2-диона для использования при лечении опосредованных цитокинами заболеваний
EA201170374A1 (ru) Производные замещенных трициклических кислот в качестве агонистов рецептора s1p1, применимые при лечении аутоиммунных и воспалительных заболеваний
RU2014114120A (ru) Производные бензойной кислоты в качестве ингибиторов эукариотического фактора инициации трансляции 4е
MX2007015705A (es) Derivados biciclicos como inhibidores de la cinasa p38.
RU2019114964A (ru) Терапевтические средства и способы их применения
RU2014138619A (ru) Новые соли тримебутина на основе сульфонатов
EA201270266A1 (ru) Гетероциклические соединения
RU2012109220A (ru) Новые соединения и их терапевтическое использование для ингибирования протеинкиназы
RU2010136721A (ru) Агонисты мускариновых рецепторов, композиции, способы лечения ими и способы их изготовления

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20140515