RU2011116227A - Пиразолопиридиновые производные как ингибиторы надфн-оксидазы - Google Patents

Пиразолопиридиновые производные как ингибиторы надфн-оксидазы Download PDF

Info

Publication number
RU2011116227A
RU2011116227A RU2011116227/04A RU2011116227A RU2011116227A RU 2011116227 A RU2011116227 A RU 2011116227A RU 2011116227/04 A RU2011116227/04 A RU 2011116227/04A RU 2011116227 A RU2011116227 A RU 2011116227A RU 2011116227 A RU2011116227 A RU 2011116227A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
optionally substituted
alkyl
alkenyl
heteroaryl
cycloalkyl
Prior art date
Application number
RU2011116227/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2569303C2 (ru
Inventor
Патрик ПАЖ (FR)
Патрик Паж
Майк ОЧАРД (GB)
Майк ОЧАРД
Бенуа ЛАЛЁ (FR)
Бенуа ЛАЛЁ
Франческа ГАДЖИНИ (CH)
Франческа ГАДЖИНИ
Original Assignee
Женкиотекс Са (Ch)
Женкиотекс Са
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Женкиотекс Са (Ch), Женкиотекс Са filed Critical Женкиотекс Са (Ch)
Publication of RU2011116227A publication Critical patent/RU2011116227A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2569303C2 publication Critical patent/RU2569303C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/444—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring heteroatom, e.g. amrinone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4545—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/16—Otologicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms

Abstract

1. Пиразолопиридиновое производное формулы (I): ! ! где G1 выбирают из -C(O)-R1 и -(CH2)n-C(O)-R4; R1 выбирают из Н; необязательно замещенного амино; необязательно замещенного алкокси; необязательно замещенного алкокси C1-C6-алкила; -NR2R3; необязательно замещенного C1-C6-алкила; необязательно замещенного C2-C6-алкенила; необязательно замещенного C2-C6-алкинила; необязательно замещенного арила; необязательно замещенного C1-C6-алкиларила; необязательно замещенного арил-C1-C6-алкила; необязательно замещенного гетероарила; необязательно замещенного C1-C6-алкилгетероарила; необязательно замещенного гетероарил-C1-C6-алкила; необязательно замещенного C2-C6-алкениларила; необязательно замещенного арил-C2-C6-алкенила; необязательно замещенного C2-C6-алкенилгетероарила; необязательно замещенного гетероарил-C2-C6-алкенила; необязательно замещенного C3-C8-циклоалкила; необязательно замещенного гетероциклоалкила; необязательно замещенного C1-C6-алкил-С3-С8-циклоалкила; необязательно замещенного С3-C8-циклоалкил-C1-C6-алкила; необязательно замещенного C1-C6-алкилгетероциклоалкила и необязательно замещенного гетероциклоалкил-C1-C6-алкила; R2 и R3 независимо друг от друга выбирают из H, необязательно замещенного C1-C6-алкила; C2-C6-алкенила; необязательно замещенного С2-С6-алкинила; необязательно замещенного арила; необязательно замещенного C1-C6-алкиларила; необязательно замещенного арил-C1-C6-алкила; необязательно замещенного гетероарила; C1-C6-алкилгетероарила; необязательно замещенного гетероарил-C1-C6-алкила; необязательно замещенного C2-C6-алкениларила; необязательно замещенного арил-С2-С6-алкенила; необязательно замещенного C2-C6-алкенилгетероарила; необязательно замещенн

Claims (16)

1. Пиразолопиридиновое производное формулы (I):
Figure 00000001
где G1 выбирают из -C(O)-R1 и -(CH2)n-C(O)-R4; R1 выбирают из Н; необязательно замещенного амино; необязательно замещенного алкокси; необязательно замещенного алкокси C1-C6-алкила; -NR2R3; необязательно замещенного C1-C6-алкила; необязательно замещенного C2-C6-алкенила; необязательно замещенного C2-C6-алкинила; необязательно замещенного арила; необязательно замещенного C1-C6-алкиларила; необязательно замещенного арил-C1-C6-алкила; необязательно замещенного гетероарила; необязательно замещенного C1-C6-алкилгетероарила; необязательно замещенного гетероарил-C1-C6-алкила; необязательно замещенного C2-C6-алкениларила; необязательно замещенного арил-C2-C6-алкенила; необязательно замещенного C2-C6-алкенилгетероарила; необязательно замещенного гетероарил-C2-C6-алкенила; необязательно замещенного C3-C8-циклоалкила; необязательно замещенного гетероциклоалкила; необязательно замещенного C1-C6-алкил-С3-С8-циклоалкила; необязательно замещенного С3-C8-циклоалкил-C1-C6-алкила; необязательно замещенного C1-C6-алкилгетероциклоалкила и необязательно замещенного гетероциклоалкил-C1-C6-алкила; R2 и R3 независимо друг от друга выбирают из H, необязательно замещенного C1-C6-алкила; C2-C6-алкенила; необязательно замещенного С2-С6-алкинила; необязательно замещенного арила; необязательно замещенного C1-C6-алкиларила; необязательно замещенного арил-C1-C6-алкила; необязательно замещенного гетероарила; C1-C6-алкилгетероарила; необязательно замещенного гетероарил-C1-C6-алкила; необязательно замещенного C2-C6-алкениларила; необязательно замещенного арил-С2-С6-алкенила; необязательно замещенного C2-C6-алкенилгетероарила; необязательно замещенного гетероарил-С2-С6-алкенила; необязательно замещенного С3-С8-циклоалкила; необязательно замещенного гетероциклоалкила; C1-C6-алкил-C3-C8-циклоалкила; необязательно замещенного С3-C8-циклоалкил-C1-C6-алкила; необязательно замещенного C1-C6-алкилгетероциклоалкила и необязательно замещенного гетероциклоалкил-C1-C6-алкила или -NR2R3 могут вместе образовывать кольцо, выбираемое из необязательно замещенного гетероарила или необязательно замещенного гетероциклоалкила; R выбирают из H; необязательно замещенного алкокси; необязательно замещенного алкокси-C1-C6-алкила; необязательно замещенного C1-C6-алкила; необязательно замещенного С2-С6-алкенила; необязательно замещенного C2-C6-алкинила; необязательно замещенного арила; необязательно замещенного C1-C6-алкиларила; необязательно замещенного арил-C1-C6-алкила; необязательно замещенного гетероарила; необязательно замещенного C1-C6-алкилгетероарила; необязательно замещенного гетероарил-C1-C6-алкила; необязательно замещенного C2-C6-алкениларила; необязательно замещенного арил-С2-С6-алкенила; необязательно замещенного С2-С6-алкенилгетероарила; необязательно замещенного гетероарил-C2-C6-алкенила; необязательно замещенного С3-С8-циклоалкила; необязательно замещенного гетероциклоалкила; необязательно замещенного C1-C6-алкил-С3-С8-циклоалкила; необязательно замещенного С3-С8-циклоалкил-C1-C6-алкила; необязательно замещенного C1-C6-алкил гетероциклоалкила и необязательно замещенного C1-C6-алкила; n представляет собой целое число, выбираемое от 1 до 5; G2 выбирают из H; необязательно замещенного C1-C6-алкила; необязательно замещенного C2-C6-алкенила; необязательно замещенного С2-С6-алкинила; необязательно замещенного арила; необязательно замещенного C1-C6-алкиларила; необязательно замещенного арил-C1-C6-алкила; гетероарила; необязательно замещенного алкилгетероарила; необязательно замещенного гетероарил-C1-C6-алкила; необязательно замещенного C2-С6-алкениларила; необязательно замещенного арил-С2-С6-алкенила; необязательно замещенного C2-С6-алкенилгетероарила; необязательно замещенного гетероарил-С2-C6-алкенила; необязательно замещенного С3-С8-циклоалкила; необязательно замещенного гетероциклоалкила; необязательно замещенного алкил-С3-С8-циклоалкила; необязательно замещенного С3-С8-циклоалкил-C1-C6-алкила; необязательно замещенного C1-C6-алкил гетероциклоалкила и необязательно замещенного гетероциклоалкил-C1-C6-алкила; G3 выбирают из H; необязательно замещенного амино; необязательно замещенного аминоалкила; необязательно замещенного аминокарбонила; необязательно замещенного алкокси; необязательно замещенного алкокси-C1-C6-алкила; необязательно замещенного карбонила; необязательно замещенного C1-C6-алкила; необязательно замещенного C2-С6-алкенила; необязательно замещенного С2-С6-алкинила; необязательно замещенного арила; необязательно замещенного арил-C1-C6-алкила; необязательно замещенного гетероарила; необязательно замещенного C1-C6-алкил гетероарила; необязательно замещенного гетероарил-C1-C6-алкила; необязательно замещенного C2-C6-алкениларила; необязательно замещенного арил-С2-С6-алкенила; необязательно замещенного С2-С6-алкенилгетероарила; необязательно замещенного гетероарил-C2-C6-алкенила; необязательно замещенного С3-С8-циклоалкила; необязательно замещенного гетероциклоалкила; необязательно замещенного C1-C6-алкил-С3-С8-циклоалкила; необязательно замещенного С3-С8-циклоалкил-C1-C6-алкила; необязательно замещенного C1-C6-алкил гетероциклоалкила и необязательно замещенного гетероциклоалкил-C1-C6-алкила; G4 выбирают из H; необязательно замещенного ацила; необязательно замещенного ациламино; необязательно замещенного ацил-C1-C6-алкила; необязательно замещенного C1-C6-алкила; необязательно замещенного С2-С6-алкенила; необязательно замещенного С2-С6-алкинила; необязательно замещенного арила; необязательно замещенного C1-C6-алкиларила; необязательно замещенного арил-C1-C6-алкила; необязательно замещенного гетероарила; необязательно замещенного C1-C6-алкилгетероарила; необязательно замещенного гетероарил-C1-C6-алкила; необязательно замещенного C2-C6-алкениларила; необязательно замещенного арил-С2-С6-алкенила; необязательно замещенного алкенилгетероарила; необязательно замещенного гетероарил-C2-C6-алкенила; необязательно замещенного С3-С8-циклоалкила; необязательно замещенного гетероциклоалкила; необязательно замещенного C1-C6-алкил-С2-С8-циклоалкила; необязательно замещенного С3-С8-циклоалкил-C1-C6-алкила; необязательно замещенного C1-C6-алкил гетероциклоалкила и необязательно замещенного гетероциклоалкил-C1-C6-алкила; G5 выбирают из H; необязательно замещенного C1-C6-алкила; необязательно замещенного С2-С6-алкенила; необязательно замещенного С2-С6-алкинила; необязательно замещенного арила; необязательно замещенного C1-C6-алкиларила; необязательно замещенного арил-СгСб-алкила; необязательно замещенного гетероарила; необязательно замещенного C1-C6-алкилгетероарила; необязательно замещенного гетероарил-C1-C6-алкила; необязательно замещенного С2-С6-алкенил арила; необязательно замещенного арил-С2-С6-алкенила; необязательно замещенного С2-С6-алкенил гетероарила; необязательно замещенного гетероарил-С2-С6-алкенила; необязательно замещенного С3-С8-циклоалкила; необязательно замещенного гетероциклоалкила; необязательно замещенного C1-C6-алкил-С3-С8-циклоалкила; необязательно замещенного С3-С8-циклоалкил-C1-C6-алкила; необязательно замещенного C1-C6-алкилгетероциклоалкила и необязательно замещенного гетероциклоалкил-C1-C6-алкила; а также его фармацевтически приемлемые соли и его фармацевтически активное производное.
2. Производное по п.1, в котором G1 представляет собой -C(O)-R1; R1 является таким, как определено в предшествующем пункте.
3. Производное по п.1, в котором G1 представляет собой -(CH2)n-C(O)-R4; R4 и n являются такими, как определено в предшествующих пунктах.
4. Производное по п.1, в котором R1 представляет собой необязательно замещенный C1-C6-алкил.
5. Производное по п.1, в котором R1 представляет собой необязательно замещенный алкокси-C1-C6-алкил.
6. Производное по п.1, в котором R1 представляет собой необязательно замещенный арил-C1-C6-алкил.
7. Производное по п.1, в котором R1 представляет собой необязательно замещенный гетероциклоалкил.
8. Производное по п.1, в котором G3 представляет собой необязательно замещенный C1-C6-алкил.
9. Производное по п.1, в котором G4 представляет собой необязательно замещенный C1-C6-алкил.
10. Производное по п.1, в котором G4 представляет собой необязательно замещенный амино.
11. Производное по п.1, в котором G5 представляет собой H.
12. Производное по п.1, выбираемое из следующей группы:
1-ацетил-4-метил-2-фенил-5-(пиридин-3-илметил)-1Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3,6(2Н,5Н)-дион;
трет-бутил 4-{[4-метил-3,6-диоксо-2-фенил-5-(пиридин-3-илметил)-2,3,5,6-тетрагидро-1Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-1-ил]карбонил}пиперидин-1-карбоксилат;
1-(метоксиацетил)-4-метил-2-фенил-5-(пиридин-3-илметил)-1Н-пиразоло [4,3-с]пиридин-3,6(2Н,5Н)-дион;
4-метил-1-(4-феноксибутаноил)-2-фенил-5-(пиридин-3-илметил)-1Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3,6(2Н,5Н)-дион;
1-[(3-метоксифенил)ацетил]-4-метил-2-фенил-5-(пиридин-3-илметил)-1Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3,6(2Н,5Н)-дион;
1-ацетил-4-метил-2-(2-метилфенил)-5-(пиридин-2-илметил)-1Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3,6(2Н,5Н)-дион; и
1-ацетил-2-(2-хлорфенил)-4-метил-5-(пиридин-2-илметил)-1Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-3,6(2Н,5Н)-дион.
13. Фармацевтическая композиция, содержащая, по меньшей мере, одно производное по любому одному из пп.1-12 и фармацевтически приемлемый носитель, растворитель или наполнитель.
14. Производное по любому из пп.1-12, для применения в качестве лекарства.
15. Пиразолопиридиновое производное по любому из пп.1-12 для лечения заболевания или состояния, выбираемого из сердечнососудистых нарушений, респираторных нарушений, нарушений метаболизма, нарушений кожи, костных нарушений, нейровоспалительных и/или нейродегенеративных нарушений, заболеваний почек, репродуктивных нарушений, заболеваний, поражающих глаза и/или хрусталик, и/или состояний, поражающих внутреннее ухо, воспалительных нарушений, заболеваний печени, боли, разных видов рака, аллергических нарушений, травматизма, септического, геморрагического и анафилактического шока, заболеваний или нарушений желудочно-кишечного тракта, ангиогенеза, ангиогенез-зависимых состояний и других заболеваний и/или нарушений, связанных с никотинамидадениндинуклеотидфосфатоксидазой (НАДФН-оксидазой).
16. Способ лечения пациента, страдающего от заболевания или состояния, выбираемого из сердечнососудистых нарушений, респираторных нарушений, нарушений метаболизма, нарушений кожи, костных нарушений, нейровоспалительных и/или нейродегенеративных нарушений, заболеваний, репродуктивных нарушений, заболеваний почек, поражающих глаза и/или хрусталик, и/или состояний, поражающих внутреннее ухо, воспалительных нарушений, заболеваний печени, боли, разных видов рака, аллергических нарушений, травматизма, септического, геморрагического и анафилактического шока, заболеваний или нарушений желудочно-кишечного тракта, ангиогенеза и ангиогенез-зависимых состояний и других заболеваний и/или нарушений, связанных с никотинамидадениндинуклеотидфосфат-оксидазой (НАДФН-оксидазой), который включает введение пациенту, который в этом нуждается, пиразолопиридинового производного по любому из пп.1-12.
RU2011116227/04A 2008-09-23 2009-09-22 Пиразолопиридиновые производные как ингибиторы надфн-оксидазы RU2569303C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP08164847A EP2166008A1 (en) 2008-09-23 2008-09-23 Pyrazolo pyridine derivatives as NADPH oxidase inhibitors
EP08164847.9 2008-09-23
PCT/IB2009/054148 WO2010035217A1 (en) 2008-09-23 2009-09-22 Pyrazolo pyridine derivatives as nadph oxidase inhibitors

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2011116227A true RU2011116227A (ru) 2012-10-27
RU2569303C2 RU2569303C2 (ru) 2015-11-20

Family

ID=40325411

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011116227/04A RU2569303C2 (ru) 2008-09-23 2009-09-22 Пиразолопиридиновые производные как ингибиторы надфн-оксидазы

Country Status (13)

Country Link
US (2) US8481562B2 (ru)
EP (2) EP2166008A1 (ru)
JP (1) JP5666454B2 (ru)
KR (1) KR101703360B1 (ru)
CN (1) CN102137863B (ru)
AU (1) AU2009298004B2 (ru)
BR (1) BRPI0919329A2 (ru)
CA (1) CA2737457C (ru)
ES (1) ES2565436T3 (ru)
HK (1) HK1159096A1 (ru)
IL (1) IL211889A (ru)
RU (1) RU2569303C2 (ru)
WO (1) WO2010035217A1 (ru)

Families Citing this family (28)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2002835A1 (en) 2007-06-04 2008-12-17 GenKyo Tex Pyrazolo pyridine derivatives as NADPH oxidase inhibitors
EP2000176A1 (en) 2007-06-04 2008-12-10 GenKyo Tex Tetrahydroindole derivatives as NADPH Oxidase inhibitors
EP2165707A1 (en) 2008-09-23 2010-03-24 Genkyo Tex Sa Pyrazolo pyridine derivatives as NADPH oxidase inhibitors
EP2166009A1 (en) 2008-09-23 2010-03-24 Genkyo Tex Sa Pyrazolo pyridine derivatives as nadph oxidase inhibitors
EP2166010A1 (en) 2008-09-23 2010-03-24 Genkyo Tex Sa Pyrazolo pyridine derivatives as NADPH oxidase inhibitors
EP2305679A1 (en) 2009-09-28 2011-04-06 GenKyoTex SA Pyrazoline dione derivatives as nadph oxidase inhibitors
EP2361911A1 (en) 2010-02-18 2011-08-31 GenKyoTex SA Pyrazolo piperidine derivatives as NADPH oxidase inhibitors
CA2889029A1 (en) 2012-10-24 2014-05-01 Glucox Biotech Ab Triazine derivatives for the treatment of conditions associated with nicotinamide adenine dinucleotide phosphate oxidase
US20140212891A1 (en) 2013-01-29 2014-07-31 Amina El Jamali Compositions and Methods Using NOX5
EP2857399A1 (en) * 2013-10-03 2015-04-08 GenKyoTex SA Compounds useful for the treatment of PDE5 inhibitor-poorly responsive erectile dysfunction
CN106659765B (zh) 2014-04-04 2021-08-13 德玛医药 二脱水半乳糖醇及其类似物或衍生物用于治疗非小细胞肺癌和卵巢癌的用途
CN107427519A (zh) 2015-02-16 2017-12-01 格卢科克斯生物科技有限公司 N2‑(3,4‑二甲基苯基)‑6‑((4‑(对甲苯基)哌嗪‑1‑基)甲基)‑1,3,5‑三嗪‑2,4‑二胺
WO2018049214A1 (en) 2016-09-09 2018-03-15 Incyte Corporation Pyrazolopyridine derivatives as hpk1 modulators and uses thereof for the treatment of cancer
WO2018049191A1 (en) 2016-09-09 2018-03-15 Incyte Corporation Pyrazolopyridone derivatives as hpk1 modulators and uses thereof for the treatment of cancer
KR102507967B1 (ko) 2016-09-09 2023-03-09 인사이트 코포레이션 Hpk1 조절제로서의 피라졸로피리딘 유도체 및 암을 치료하기 위한 이의 용도
US20180072741A1 (en) 2016-09-09 2018-03-15 Incyte Corporation Pyrazolopyrimidine compounds and uses thereof
WO2018152220A1 (en) 2017-02-15 2018-08-23 Incyte Corporation Pyrazolopyridine compounds and uses thereof
WO2018203298A1 (en) 2017-05-04 2018-11-08 Glenmark Pharmaceuticals S.A. Substituted bicyclic heterocyclic compounds as nadph oxidase inhibitors
US10722495B2 (en) 2017-09-08 2020-07-28 Incyte Corporation Cyanoindazole compounds and uses thereof
EP3479843A1 (en) 2017-11-01 2019-05-08 GenKyoTex Suisse SA Use of nox inhibitors for treatment of cancer
US10745388B2 (en) 2018-02-20 2020-08-18 Incyte Corporation Indazole compounds and uses thereof
MX2020008656A (es) 2018-02-20 2020-12-09 Incyte Corp Derivados de n-(fenil)-2-(fenil)pirimidina-4-carboxamida y compuestos relacionados como inhibidores de la cinasa de progenitores hematopoyeticos 1 (hpk1) para tratar el cancer.
US10752635B2 (en) 2018-02-20 2020-08-25 Incyte Corporation Indazole compounds and uses thereof
US11299473B2 (en) 2018-04-13 2022-04-12 Incyte Corporation Benzimidazole and indole compounds and uses thereof
US10899755B2 (en) 2018-08-08 2021-01-26 Incyte Corporation Benzothiazole compounds and uses thereof
JP7399968B2 (ja) 2018-09-25 2023-12-18 インサイト・コーポレイション Ａｌｋ２及び／またはｆｇｆｒ調節剤としてのピラゾロ［４，３－ｄ］ピリミジン化合物
CN114450276A (zh) 2019-08-06 2022-05-06 因赛特公司 Hpk1抑制剂的固体形式
US11896719B2 (en) 2022-01-24 2024-02-13 Calliditas Therapeutics Ab Pharmaceutical compositions

Family Cites Families (23)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3391407A (en) * 1966-08-15 1968-07-09 William A. Waters Helmet
US3931407A (en) 1973-03-01 1976-01-06 American Hoechst Corporation Method of treatment with and compositions containing condensed pyrroles bearing an N-phenyl substituent
DE3728278A1 (de) 1986-12-17 1988-06-23 Bayer Ag Herbizide und fungizide mittel auf basis von substituierten pyrazolin-5-on derivaten
DE19518082A1 (de) 1995-05-17 1996-11-21 Merck Patent Gmbh 4(-Arylaminomethylen)-2,4-dihydropyrazol-3-one
WO1998037068A1 (en) 1997-02-21 1998-08-27 Bristol-Myers Squibb Company Benzoic acid derivatives and related compounds as antiarrhythmic agents
US20040242627A1 (en) * 2001-04-19 2004-12-02 Shuichi Suzuki 2-Iminoimidazole derivatives (1)
JP4196678B2 (ja) * 2001-04-26 2008-12-17 味の素株式会社 複素環化合物
CA2483306A1 (en) * 2002-04-23 2003-11-06 Shionogi & Co., Ltd. Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine derivative and nad(p)h oxidase inhibitor containing the same
AU2003267980A1 (en) 2002-07-03 2004-01-23 Janssen Pharmaceutica, N.V. Substituted heteroaryl and heterocyclic compounds useful in treating inflammatory disorders
TW200533356A (en) 2004-02-24 2005-10-16 Mitsubishi Pharma Corp Fused pyridazine derivatives
WO2006041874A2 (en) 2004-10-04 2006-04-20 Myriad Genetics, Inc. Compounds for alzheimer's disease
DE102005048897A1 (de) 2005-10-12 2007-04-19 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Diacylindazol-derivate als Inhibitoren von Lipasen und Phospholipasen
AU2007234399A1 (en) 2006-04-04 2007-10-11 Myriad Genetics, Inc. Compounds for diseases and disorders
EP2002835A1 (en) * 2007-06-04 2008-12-17 GenKyo Tex Pyrazolo pyridine derivatives as NADPH oxidase inhibitors
EP2000176A1 (en) 2007-06-04 2008-12-10 GenKyo Tex Tetrahydroindole derivatives as NADPH Oxidase inhibitors
EP2166010A1 (en) 2008-09-23 2010-03-24 Genkyo Tex Sa Pyrazolo pyridine derivatives as NADPH oxidase inhibitors
EP2166009A1 (en) 2008-09-23 2010-03-24 Genkyo Tex Sa Pyrazolo pyridine derivatives as nadph oxidase inhibitors
EP2165707A1 (en) 2008-09-23 2010-03-24 Genkyo Tex Sa Pyrazolo pyridine derivatives as NADPH oxidase inhibitors
EP2367844A4 (en) * 2008-11-18 2012-08-01 Ligocyte Pharmaceuticals Inc RSV-F VLP AND MANUFACTURING METHOD AND METHOD OF USE THEREOF
WO2010059668A1 (en) * 2008-11-19 2010-05-27 Vertex Pharmaceuticals Incorporated A triazolothiadiazole inhibitor of c-met protein kinase
WO2010059733A1 (en) * 2008-11-19 2010-05-27 Forest Laboratories Holdings Limited Crystalline form of linaclotide
EP2361911A1 (en) 2010-02-18 2011-08-31 GenKyoTex SA Pyrazolo piperidine derivatives as NADPH oxidase inhibitors
EP2361912A1 (en) 2010-02-18 2011-08-31 GenKyoTex SA Pyrazolo piperidine derivatives as NADPH oxidase inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
KR20110061573A (ko) 2011-06-09
AU2009298004A1 (en) 2010-04-01
IL211889A (en) 2016-07-31
EP2166008A1 (en) 2010-03-24
CN102137863A (zh) 2011-07-27
US8481562B2 (en) 2013-07-09
AU2009298004B2 (en) 2014-01-16
CA2737457A1 (en) 2010-04-01
EP2344493B1 (en) 2016-01-06
US20130296362A1 (en) 2013-11-07
BRPI0919329A2 (pt) 2020-12-29
KR101703360B1 (ko) 2017-02-06
JP2012502978A (ja) 2012-02-02
US8940760B2 (en) 2015-01-27
US20110172266A1 (en) 2011-07-14
CA2737457C (en) 2017-10-31
RU2569303C2 (ru) 2015-11-20
IL211889A0 (en) 2011-06-30
WO2010035217A1 (en) 2010-04-01
CN102137863B (zh) 2015-04-22
JP5666454B2 (ja) 2015-02-12
HK1159096A1 (en) 2012-07-27
EP2344493A1 (en) 2011-07-20
ES2565436T3 (es) 2016-04-04

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2011116227A (ru) Пиразолопиридиновые производные как ингибиторы надфн-оксидазы
JP7130123B2 (ja) Ｍｓｔ１キナーゼ阻害剤及びその使用
RU2011116230A (ru) Пиразолопиридиновые производные как ингибиторы надфн-оксидазы
RU2011116232A (ru) Пиразолопиридиновые производные как ингибиторы надфн-оксидазы
RU2012117796A (ru) Производные пиразолиндиона как ингибиторы надфн-оксидазы
RU2006110186A (ru) Алкокси замещенные имидазохинолины
ES2566205T3 (es) Inhibidores de quinasa TYK2
ES2707323T3 (es) Diazol lactamas
RU2011116226A (ru) Пиразолопиридиновые производные как ингибиторы надфн-оксидазы
RU2008119842A (ru) Производные триазола в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы-1
DE602005008016D1 (de) Anthranilsäurederivate, verfahren zu deren herstellung und deren verwendung als dhodh inhibitoren
ES2437346T3 (es) Procedimiento para la producción de derivado de diamina
EP2917184A1 (en) Alternative uses for hbv assembly effectors
JP2009509928A5 (ru)
WO2002038153A1 (en) New use of 4, 5, 6, 7-tetrahydroimidazo-[4,5-c]pyridine derivatives
RU2005136370A (ru) Трициклические индоловые производные и их применение в лечении болезни альцгеймера
AR083842A1 (es) Derivados de 2,3-dihidroimidazo[1,2-c]quinazolina sustituidos con aminoalcoholes que son de utilidad para tratar trastornos hiperproliferativos y enfermedades asociadas a las angiogenesis
CA2551178A1 (en) Polycyclic agents for the treatment of respiratory syncytial virus infections
RU2013155586A (ru) [1,3]оксазины
RU2008125040A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛ-ИЗОКСАЗОЛ-4-ИЛ-ИМИДАЗО[1.5-a]ПИРИДИНА
RU2007106180A (ru) Производные индола, индазола или индолина
RU2008152440A (ru) ПИРИДО[3,2-e]ПИРАЗИНЫ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ 10 И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
JP2017537977A (ja) チゾキサニド、その類似体又は塩のプロドラッグを用いる組成物及び治療方法
KR20100099172A (ko) 관절염의 치료 방법
RU2012139828A (ru) Производные пиразолопиперидина в качестве ингибиторов nadph-оксидазы

Legal Events

Date Code Title Description
PD4A Correction of name of patent owner