RU2008125040A - ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛ-ИЗОКСАЗОЛ-4-ИЛ-ИМИДАЗО[1.5-a]ПИРИДИНА - Google Patents
ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛ-ИЗОКСАЗОЛ-4-ИЛ-ИМИДАЗО[1.5-a]ПИРИДИНА Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008125040A RU2008125040A RU2008125040/04A RU2008125040A RU2008125040A RU 2008125040 A RU2008125040 A RU 2008125040A RU 2008125040/04 A RU2008125040/04 A RU 2008125040/04A RU 2008125040 A RU2008125040 A RU 2008125040A RU 2008125040 A RU2008125040 A RU 2008125040A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- imidazo
- isoxazol
- aryl
- formula
- hydrogen atom
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/4164—1,3-Diazoles
- A61K31/4188—1,3-Diazoles condensed with other heterocyclic ring systems, e.g. biotin, sorbinil
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Abstract
1. Арил-изоксазол-4-ил-имидазо[1,5-а]пиридиновые производные формулы ! ! где R1 представляет собой атом водорода, атом галогена, гидрокси, низший алкил, бензилокси или -O-(СН2)-(СО)-5- или 6-членный гетероарил, возможно замещенный арилом и низшим алкилом; ! R2 представляет собой атом водорода, низший алкил или -(CO)-Ra; ! R3 представляет собой атом водорода, атом галогена, циано, низший алкил или -(CO)-Ra; ! Ra представляет собой гидрокси, низший алкокси или NR'R'', где каждый из R' и R'' независимо представляет собой атом водорода, циклоалкил, 5- или 6-членный гетероциклоалкил или низший алкил, возможно замещенный циклоалкилом, циано, 5- или 6-членным гетероциклоалкилом или 5- или 6-членным гетероарилом; ! а также их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислот. ! 2. Арил-изоксазол-4-ил-имидазо[1,2-а]пиридиновые производные формулы I по п.1, где R3 представляет собой атом водорода. ! 3. Арил-изоксазол-4-ил-имидазо[1,2-а]пиридиновые производные формулы I по п.2, где данное соединение представляет собой 3-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,5-а]пиридин. ! 4. Арил-изоксазол-4-ил-имидазо[1,2-а]пиридиновые производные формулы I по п.1, где R3 представляет собой -(CO)-Ra, в котором Ra представляет собой низший алкокси или NR'R'', где каждый из R' и R'' независимо представляет собой атом водорода, циклоалкил, 5- или 6-членный гетероциклоалкил или низший алкил, возможно замещенный циклоалкилом, циано, 5- или 6-членным гетероциклоалкилом или 5- или 6-членным гетероарилом. ! 5. Арил-изоксазол-4-ил-имидазо[1,2-а]пиридиновые производные формулы I по п.4, где данные соединения представляют собой: 3-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,5-а]пиридин-6-карбонитрил и 3-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-ими
Claims (10)
1. Арил-изоксазол-4-ил-имидазо[1,5-а]пиридиновые производные формулы
где R1 представляет собой атом водорода, атом галогена, гидрокси, низший алкил, бензилокси или -O-(СН2)-(СО)-5- или 6-членный гетероарил, возможно замещенный арилом и низшим алкилом;
R2 представляет собой атом водорода, низший алкил или -(CO)-Ra;
R3 представляет собой атом водорода, атом галогена, циано, низший алкил или -(CO)-Ra;
Ra представляет собой гидрокси, низший алкокси или NR'R'', где каждый из R' и R'' независимо представляет собой атом водорода, циклоалкил, 5- или 6-членный гетероциклоалкил или низший алкил, возможно замещенный циклоалкилом, циано, 5- или 6-членным гетероциклоалкилом или 5- или 6-членным гетероарилом;
а также их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислот.
2. Арил-изоксазол-4-ил-имидазо[1,2-а]пиридиновые производные формулы I по п.1, где R3 представляет собой атом водорода.
3. Арил-изоксазол-4-ил-имидазо[1,2-а]пиридиновые производные формулы I по п.2, где данное соединение представляет собой 3-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,5-а]пиридин.
4. Арил-изоксазол-4-ил-имидазо[1,2-а]пиридиновые производные формулы I по п.1, где R3 представляет собой -(CO)-Ra, в котором Ra представляет собой низший алкокси или NR'R'', где каждый из R' и R'' независимо представляет собой атом водорода, циклоалкил, 5- или 6-членный гетероциклоалкил или низший алкил, возможно замещенный циклоалкилом, циано, 5- или 6-членным гетероциклоалкилом или 5- или 6-членным гетероарилом.
5. Арил-изоксазол-4-ил-имидазо[1,2-а]пиридиновые производные формулы I по п.4, где данные соединения представляют собой: 3-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,5-а]пиридин-6-карбонитрил и 3-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,5-а]пиридин-6-карбоновой кислоты метиловый эфир.
6. Лекарство, содержащее одно или более чем одно соединение формулы I по любому из пп.1-5 и фармацевтически приемлемый эксципиент.
7. Лекарство по п.6 для лечения заболеваний, связанных с GABA(A) α5-субъединицей, выбранных заболеваний, при которых требуется повышение когнитивных способностей, или когнитивных расстройств.
8. Лекарство по п.7 для лечения болезни Альцгеймера.
9. Применение соединения формулы I по любому из пп.1-5 в приготовлении лекарства для лечения заболеваний, при которых требуется повышение когнитивных способностей, или когнитивных расстройств.
10. Применение по п.9 соединения формулы I по любому из пп.1-5 в приготовлении лекарства для лечения болезни Альцгеймера.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP05112988 | 2005-12-27 | ||
| EP05112988.0 | 2005-12-27 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2008125040A true RU2008125040A (ru) | 2010-02-10 |
| RU2420527C2 RU2420527C2 (ru) | 2011-06-10 |
Family
ID=37909303
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2008125040/04A RU2420527C2 (ru) | 2005-12-27 | 2006-12-18 | ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛ-ИЗОКСАЗОЛ-4-ИЛ-ИМИДАЗО[1,5-a]ПИРИДИНА |
Country Status (17)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US7399769B2 (ru) |
| EP (1) | EP1968977B1 (ru) |
| JP (1) | JP4864982B2 (ru) |
| KR (1) | KR101033719B1 (ru) |
| CN (1) | CN101346377B (ru) |
| AR (1) | AR058728A1 (ru) |
| AT (1) | ATE537171T1 (ru) |
| AU (1) | AU2006331363B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI0620760A2 (ru) |
| CA (1) | CA2633536A1 (ru) |
| ES (1) | ES2376357T3 (ru) |
| IL (1) | IL192236A0 (ru) |
| NO (1) | NO20082748L (ru) |
| RU (1) | RU2420527C2 (ru) |
| TW (1) | TWI324156B (ru) |
| WO (1) | WO2007074089A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200805354B (ru) |
Families Citing this family (19)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DK1968973T3 (da) * | 2005-12-27 | 2011-10-31 | Hoffmann La Roche | Aryl-isoxazol-4-yl-imidazolderivater |
| EP2170873B1 (en) * | 2007-06-22 | 2011-08-10 | F. Hoffmann-La Roche AG | Isoxazole-imidazole derivatives |
| AU2008333326B2 (en) | 2007-12-04 | 2013-05-30 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Isoxazolo-pyridine derivatives |
| US20150374705A1 (en) | 2012-02-14 | 2015-12-31 | Shanghai Institues for Biological Sciences | Substances for treatment or relief of pain |
| WO2014001279A1 (en) | 2012-06-26 | 2014-01-03 | Aniona Aps | A phenyl triazole derivative and its use for modulating the gabaa receptor complex |
| WO2014001280A1 (en) | 2012-06-26 | 2014-01-03 | Aniona Aps | A phenyl triazole derivative and its use for modulating the gabaa receptor complex |
| WO2014001278A1 (en) | 2012-06-26 | 2014-01-03 | Aniona Aps | A phenyl triazole derivative and its use for modulating the gabaa receptor complex |
| WO2014001282A1 (en) | 2012-06-26 | 2014-01-03 | Aniona Aps | A phenyl triazole derivative and its use for modulating the gabaa receptor complex |
| US9206160B2 (en) | 2012-06-26 | 2015-12-08 | Saniona Aps | Phenyl triazole derivative and its use for modulating the GABAA receptor complex |
| US9527835B2 (en) | 2014-02-13 | 2016-12-27 | Incyte Corporation | Cyclopropylamines as LSD1 inhibitors |
| CR20160395A (es) | 2014-02-13 | 2016-12-20 | Incyte Corp | Ciclopropilaminas como inhibidores de lsd1 |
| KR102421235B1 (ko) | 2014-02-13 | 2022-07-15 | 인사이트 코포레이션 | Lsd1 저해제로서 사이클로프로필아민 |
| WO2016007731A1 (en) | 2014-07-10 | 2016-01-14 | Incyte Corporation | Imidazopyridines and imidazopyrazines as lsd1 inhibitors |
| US9695167B2 (en) | 2014-07-10 | 2017-07-04 | Incyte Corporation | Substituted triazolo[1,5-a]pyridines and triazolo[1,5-a]pyrazines as LSD1 inhibitors |
| TW201613925A (en) | 2014-07-10 | 2016-04-16 | Incyte Corp | Imidazopyrazines as LSD1 inhibitors |
| MY191796A (en) | 2015-04-03 | 2022-07-15 | Incyte Corp | Heterocyclic compounds as lsd1 inhibitors |
| CN110402244B (zh) | 2015-08-12 | 2023-02-03 | 因赛特公司 | Lsd1抑制剂的盐 |
| BR102019014802A2 (pt) | 2018-07-20 | 2020-02-04 | Boehringer Ingelheim Int | difluorometil-fenil triazóis |
| WO2020047198A1 (en) | 2018-08-31 | 2020-03-05 | Incyte Corporation | Salts of an lsd1 inhibitor and processes for preparing the same |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AU1481701A (en) * | 1999-11-12 | 2001-06-06 | Neurogen Corporation | Bicyclic and tricyclic heteroaromatic compounds |
| DE60225174T2 (de) * | 2001-11-20 | 2009-02-12 | Eli Lilly And Co., Indianapolis | Beta-3 adrenergische agonisten |
-
2006
- 2006-12-18 RU RU2008125040/04A patent/RU2420527C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2006-12-18 KR KR1020087015509A patent/KR101033719B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2006-12-18 AT AT06841391T patent/ATE537171T1/de active
- 2006-12-18 ES ES06841391T patent/ES2376357T3/es active Active
- 2006-12-18 BR BRPI0620760-0A patent/BRPI0620760A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2006-12-18 JP JP2008547940A patent/JP4864982B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2006-12-18 US US11/640,768 patent/US7399769B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2006-12-18 CA CA002633536A patent/CA2633536A1/en not_active Abandoned
- 2006-12-18 CN CN2006800491806A patent/CN101346377B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2006-12-18 AU AU2006331363A patent/AU2006331363B2/en not_active Ceased
- 2006-12-18 WO PCT/EP2006/069792 patent/WO2007074089A1/en active Application Filing
- 2006-12-18 EP EP06841391A patent/EP1968977B1/en not_active Not-in-force
- 2006-12-25 TW TW095148805A patent/TWI324156B/zh not_active IP Right Cessation
- 2006-12-26 AR ARP060105770A patent/AR058728A1/es not_active Application Discontinuation
-
2008
- 2008-06-13 NO NO20082748A patent/NO20082748L/no not_active Application Discontinuation
- 2008-06-16 IL IL192236A patent/IL192236A0/en unknown
- 2008-06-19 ZA ZA200805354A patent/ZA200805354B/xx unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| RU2420527C2 (ru) | 2011-06-10 |
| CN101346377A (zh) | 2009-01-14 |
| KR20080072072A (ko) | 2008-08-05 |
| ES2376357T3 (es) | 2012-03-13 |
| AR058728A1 (es) | 2008-02-20 |
| ATE537171T1 (de) | 2011-12-15 |
| JP2009521517A (ja) | 2009-06-04 |
| TWI324156B (en) | 2010-05-01 |
| US20070191421A1 (en) | 2007-08-16 |
| WO2007074089A1 (en) | 2007-07-05 |
| IL192236A0 (en) | 2008-12-29 |
| CA2633536A1 (en) | 2007-07-05 |
| BRPI0620760A2 (pt) | 2011-11-22 |
| ZA200805354B (en) | 2009-10-28 |
| AU2006331363B2 (en) | 2012-07-05 |
| NO20082748L (no) | 2008-09-24 |
| EP1968977A1 (en) | 2008-09-17 |
| CN101346377B (zh) | 2011-05-11 |
| EP1968977B1 (en) | 2011-12-14 |
| KR101033719B1 (ko) | 2011-05-09 |
| US7399769B2 (en) | 2008-07-15 |
| JP4864982B2 (ja) | 2012-02-01 |
| AU2006331363A1 (en) | 2007-07-05 |
| TW200734328A (en) | 2007-09-16 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2008125040A (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛ-ИЗОКСАЗОЛ-4-ИЛ-ИМИДАЗО[1.5-a]ПИРИДИНА | |
| US10513525B2 (en) | Methods and compositions for studying, imaging, and treating pain | |
| ES2635564T3 (es) | Profármaco de tenofovir y usos farmacéuticos del mismo | |
| RU2012119488A (ru) | Конденсированные азиновые производные для лечения заболеваний, связанных с ацетилхолиновым рецептором | |
| RU2012110246A (ru) | Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобного рецептора | |
| RU2007112675A (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗО[1,5-a]ТРИАЗОЛО[1,5-d]БЕНЗОДИАЗЕПИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ КОГНИТИВНЫХ РАССТРОЙСТВ | |
| ES2868231T3 (es) | Métodos de tratamiento de enfermedades usando compuestos de isoindolina | |
| RU2004109812A (ru) | Ингибиторы цистеинпротеазы 2-циано-4-аминопиримидинового строения с ингибирующим действием на катепсин к для лечения воспалительных и других заболеваний | |
| RU2005107314A (ru) | Пиримидопроизводные, характеризующиеся антипролиферативной активностью | |
| RU2013155586A (ru) | [1,3]оксазины | |
| RU2005122901A (ru) | Производные пиридино [2,3-] пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr | |
| RU2003136078A (ru) | Имидазо[1,5-а] пиримидо[5,4-d][1] бензазепиновые производные в качестве модулято ров рецептора gaba a | |
| RU2009142431A (ru) | Производные триазолопиридинкарбоксамидов и триазолопиримидинкарбоксамидов, их получение и их применение в терапии | |
| ES2437346T3 (es) | Procedimiento para la producción de derivado de diamina | |
| RU2007112940A (ru) | Производные имидазобензодиазепина | |
| RU2012112050A (ru) | Производные дигидроптеридинона, способ их получения и фармацевтическое применение | |
| RU2004123215A (ru) | Производные пиридо(2,1-а) изохинолина в качестве ингибиторов dpp-iv | |
| WO2010036395A2 (en) | Treatment of organophosphate exposure with tetrahydroindolone arylpiperazine compounds | |
| RU2005136370A (ru) | Трициклические индоловые производные и их применение в лечении болезни альцгеймера | |
| JP2007515447A5 (ru) | ||
| RU2007125659A (ru) | Фенилпиперазиновые производные с сочетанием свойств неполного агонизма к рецепторам дофамина-d2 и ингибирования повторного поглощения серотонина | |
| RU2007114763A (ru) | Галогенозамещенные производные бензодиазепинов | |
| CA3201360A1 (en) | Ring-modified proline short peptide compound and use thereof | |
| RU2007121767A (ru) | Тетрациклические имидазо-бензодиазепины в качестве модуляторов гамк-рецепторов | |
| RU2009127852A (ru) | Производные 4-(1-аминоэтил)циклогексиламина |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20111219 |