RU2011147206A - Азетидинилдиамиды в качестве ингибиторов моноацилглицеринлипазы - Google Patents

Азетидинилдиамиды в качестве ингибиторов моноацилглицеринлипазы Download PDF

Info

Publication number
RU2011147206A
RU2011147206A RU2011147206/04A RU2011147206A RU2011147206A RU 2011147206 A RU2011147206 A RU 2011147206A RU 2011147206/04 A RU2011147206/04 A RU 2011147206/04A RU 2011147206 A RU2011147206 A RU 2011147206A RU 2011147206 A RU2011147206 A RU 2011147206A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound
thiazol
phenyl
indol
fluorophenyl
Prior art date
Application number
RU2011147206/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2569298C2 (ru
Inventor
Хайан БИАН
Кристен М. ШЕВАЛЬЕ
Питер Дж. Коннолли
Кристофер М. Флорес
Шу-чэнь ЛИНЬ
Ли Лю
Джон МЕЙБУС
Марк Дж. Мэсилаг
Марк И. МАКДОННЕЛЛ
Филип М. Питис
Суй-По ЧЖАН
Юэ-мэй Чжан
Бинь ЧЖУ
Хосе КЛЕМЕНТЕ
Original Assignee
Янссен Фармацевтика Нв
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Янссен Фармацевтика Нв filed Critical Янссен Фармацевтика Нв
Publication of RU2011147206A publication Critical patent/RU2011147206A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2569298C2 publication Critical patent/RU2569298C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/04—Drugs for disorders of the respiratory system for throat disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A61P29/02—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID] without antiinflammatory effect
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P39/00—General protective or antinoxious agents
    • A61P39/02—Antidotes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D205/00—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D205/02—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D205/04—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04—Ortho-condensed systems
    • C07D491/044—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
    • C07D491/048—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring the oxygen-containing ring being five-membered
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D495/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Toxicology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I)Формула (I)где Y и Z независимо выбраны из группы a) или b) таким образом, что один из Y или Z выбран из группы a), а другой - из группы b);группа a) представляет собойi) замещенный Cарил;ii) Cциклоалкил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, представляющими собой фтор;iii) трифторметил; илиiv) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиенила, фуранила, тиазолила, изотиазолила, оксазолила, пирролила, пиримидинила, изоксазолила, бензотиенила, тиено[3,2-b]тиофен-2-ила, пиразолила, триазолила, тетразолила и [1,2,3]тиадиазолила;где Cарил замещен, а гетероарил необязательно замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из фтора, хлора, брома, Cалкила, Cалкокси, циано, Cалкилкарбониламино и трифторметила,группа b) представляет собойi) Cарил;ii) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиазолила, пиридинила, индолила, индазолила, бензоксазолила, бензотиазолила, бензофуранила, бензотиенила, 1H-пирроло[3,2-b]пиридин-5-ила, 1H-тиено[2,3-c]пиразол-5-ила, 1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ила, 1H-пиразоло[3,4-b]пиридин-5-ила, фуро[2,3-b]пиридин-2-ила, хинолинила, хиназолинила, фуранила, [1,2,3]триазолила, тиенила, оксазолила, [1,3,4]оксадиазол-2-ила, пирролила, пиразолила и бензимидазолила;iii) 2,3-дигидро-1H-индолил;iv) 2,3 дифенилиндолил;v) дифенилимидазолил;vi) 1-(2,4-дихлорфенил)-4,5,6,7-тетрагидро-1H-индазол-3-ил;vii) 3-(4-хлорфенил)-4,5,6,7-тетрагидроиндазол-2-ил;viii) 1-(4-фторфенил)-1H-пирроло[3,2-b]пиридин-6-ил; илиix) дифенил-1H-пиразол-3-ил; в котором каждый фенил необязательно замещен одним или двумя заместителями, представляющими собой хлор, и в котором указанный пиразолил необязательно замещен одним заместителем, представляющим собой метил;где Cарил, 2,

Claims (21)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
Формула (I)
где Y и Z независимо выбраны из группы a) или b) таким образом, что один из Y или Z выбран из группы a), а другой - из группы b);
группа a) представляет собой
i) замещенный C6-10 арил;
ii) C3-8 циклоалкил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, представляющими собой фтор;
iii) трифторметил; или
iv) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиенила, фуранила, тиазолила, изотиазолила, оксазолила, пирролила, пиримидинила, изоксазолила, бензотиенила, тиено[3,2-b]тиофен-2-ила, пиразолила, триазолила, тетразолила и [1,2,3]тиадиазолила;
где C6-10 арил замещен, а гетероарил необязательно замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из фтора, хлора, брома, C1-4алкила, C1-4алкокси, циано, C1-4алкилкарбониламино и трифторметила,
группа b) представляет собой
i) C6-10 арил;
ii) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиазолила, пиридинила, индолила, индазолила, бензоксазолила, бензотиазолила, бензофуранила, бензотиенила, 1H-пирроло[3,2-b]пиридин-5-ила, 1H-тиено[2,3-c]пиразол-5-ила, 1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ила, 1H-пиразоло[3,4-b]пиридин-5-ила, фуро[2,3-b]пиридин-2-ила, хинолинила, хиназолинила, фуранила, [1,2,3]триазолила, тиенила, оксазолила, [1,3,4]оксадиазол-2-ила, пирролила, пиразолила и бензимидазолила;
iii) 2,3-дигидро-1H-индолил;
iv) 2,3 дифенилиндолил;
v) дифенилимидазолил;
vi) 1-(2,4-дихлорфенил)-4,5,6,7-тетрагидро-1H-индазол-3-ил;
vii) 3-(4-хлорфенил)-4,5,6,7-тетрагидроиндазол-2-ил;
viii) 1-(4-фторфенил)-1H-пирроло[3,2-b]пиридин-6-ил; или
ix) дифенил-1H-пиразол-3-ил; в котором каждый фенил необязательно замещен одним или двумя заместителями, представляющими собой хлор, и в котором указанный пиразолил необязательно замещен одним заместителем, представляющим собой метил;
где C6-10 арил, 2,3-дигидро-1Н-индолил и гетероарил из группы b) необязательно независимо замещены одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из брома, хлора, фтора, йода, C1-4алкила, C1-4алкокси и трифторметила; а также замещены одним дополнительным заместителем, выбранным из группы, состоящей из
i) C6-10 арила;
ii) гетероарила, выбранного из группы, состоящей из пиримидинила, тиенила, хинолинила, пиридинила, изоксазолила, тиазолила, бензимидазолила, пирролила, фуранила, пиримидинила и пиразолила; или
iii) 5,6-дигидро-4H-циклопентапиразол-2-ила;
где указанный гетероарил и 5,6-дигидро-4Н-циклопентапиразол-2-ил необязательно замещены одним фенильным заместителем, при этом указанный фенильный заместитель необязательно замещен одним или двумя хлорными заместителями или трифторметилом;
и где фенил C6-10арила и гетероарил необязательно независимо замещены одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-4алкоксикарбониламино; C1-4алкила; цианометила; C1-4алкокси; от одного до трех заместителями, представляющими собой фтор или хлор; трифторметила; трифторметокси; трифторметилтио; C1-4алкилкарбонила; C1-4алкоксикарбонила; C1-4алкоксикарбонил(C2-4)алкенила; циано(C2-4)алкенила; (2-циано)этиламинокарбонила; циано; карбокси; аминокарбонила; C1-4алкиламинокарбонила; ди(C1-4алкил)аминокарбонила; формила; нитро; брома; гидрокси; ди(C1-4алкил)аминосульфонила; C1-4алкилсульфонила; ди(C1-4алкил)аминосульфонила; морфолин-4-илсульфонила; -OCH2O-, присоединенного к соседним атомам углерода; и NRcRd; в котором Rc представляет собой водород или C1-6алкил и в котором Rd представляет собой водород, C1-6алкил, циано(C1-4)алкил, C3-8циклоалкил, C1-6алкилкарбонил, C1-6алкоксикарбонил, C3-8циклоалкилкарбонил, C3-8циклоалкил(C1-4)алкил, аминокарбонил, ди(C1-4алкил)аминокарбонил, C6-10арилкарбонил; ди(C1-4алкил)аминосульфонил и C1-4алкилсульфонил;
s равно 0, 1 или 2; при условии, что когда s равно 2, R1 независимо выбирают из группы, состоящей из фенила, C1-3алкила и C6-10арил(C1-3)алкила;
R1 представляет собой C6-10арил, C1-3алкил, бензилоксиметил, гидрокси(C1-3)алкил, аминокарбонил, карбокси, трифторметил, спироконденсированный циклопропил, 3-оксо или арил(C1-3)алкил; или когда s равно 2 и R1 представляет собой C1-3алкил, заместители C1-3алкил берутся вместе с пиперазинильным кольцом с образованием 3,8-диазабицикло[3.2.1]октаниловой или 2,5-диазабицикло[2.2.2]октаниловой кольцевой системы;
и при условии, что соединение формулы (I) отлично от
соединения, в котором Y представляет собой 3-хлорбензотиен-2-ил, Z представляет собой 4-бифенил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 3-хлортиен-2-ил, Z представляет собой 4-бифенил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 2-цианофенил, Z представляет собой 4-бифенил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 5-метилизоксазол-3-ил, Z представляет собой 4-бифенил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 5-(4-хлорфенил)оксазол-4-ил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 3-фенил-1Н-пиразол-4-ил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 5-(2-фторпиридин-3-ил)-1Н-бензимидазол-2-ил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 1-фенил-5-трифторметилпиразол-4-ил и s равно 0; соединения, в котором Y представляет собой пиримидин-2-ил, Z представляет собой 4-бифенил и s равно 0; соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 4-бифенил, s равно 1, а R1 представляет собой 3-фенил;
а также его энантиомеры, диастереомеры и фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение по п.1, где
группа a) представляет собой
i) замещенный C6-10 арил;
ii) C3-8 циклоалкил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, представляющими собой фтор;
iii) трифторметил; или
iv) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиенила, фуранила, тиазолила, изотиазолила, оксазолила, пирролила, изоксазолила, бензотиенила, тиено[3,2-b]тиофен-2-ила, триазолила и [1,2,3]тиадиазолила;
где C6-10 арил замещен, а гетероарил необязательно замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из фтора, хлора, брома, C1-4алкила, циано и трифторметила.
3. Соединение по п.2, где
группа a) представляет собой
i) замещенный C6-10 арил;
ii) C3-8 циклоалкил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, представляющими собой фтор;
iii) трифторметил; или
iv) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиенила, фуранила, тиазолила, изотиазолила, оксазолила, пирролила, изоксазолила, тиено[3,2-b]тиофен-2-ил и [1,2,3]тиадиазолила;
где C6-10 арил замещен, а гетероарил необязательно замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из фтора, хлора, брома, C1-4алкила и трифторметила.
4. Соединение по п.3, где
группа a) представляет собой
i) циклопропил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, представляющими собой фтор;
ii) трифторметил; или
iii) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиенила, фуранила, тиазолила, изотиазолила, оксазолила, пирролила и изоксазолила;
в котором C6-10 арил замещен, а гетероарил необязательно замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из фтора, хлора, брома и трифторметила.
5. Соединение по п.1, где
группа b) представляет собой
i) C6-10 арил;
ii) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиазолила, пиридинила, индолила, индазолила, бензоксазолила, бензотиазолила, бензофуранила, бензотиенила, 1H-пирроло[3,2-b]пиридин-5-ила, 1H-тиено[2,3-c]пиразол-5-ила, 1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ила, 1H-пиразоло[3,4-b]пиридин-5-ила, фуро[2,3-b]пиридин-2-ила, хиназолинила, фуранила, [1,2,3]триазолила, тиенила, оксазолила, [1,3,4]оксадиазол-2-ила, пирролила, пиразолила и бензимидазолила;
iii) 2,3-дигидро-1H-индолил;
iv) 2,3 дифенилиндолил;
v) дифенилимидазолил;
vi) 1-(2,4-дихлорфенил)-4,5,6,7-тетрагидро-1H-индазол-3-ил;
vii) 3-(4-хлорфенил)-4,5,6,7-тетрагидроиндазол-2-ил;
viii) 1-(4-фторфенил)-1H-пирроло[3,2-b]пиридин-6-ил; или
ix) дифенил-1H-пиразол-3-ил; в котором каждый фенил необязательно замещен одним или двумя хлор-заместителями; при этом указанный пиразолил необязательно замещен одним метильным заместителем,
в котором C6-10 арил, 2,3-дигидро-1H-индолил и гетероарил из группы b) необязательно независимо замещены одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из хлора, фтора, C1-4алкила, C1-4алкокси и трифторметила, а также замещены одним дополнительным заместителем, выбранным из группы, состоящей из
iv) C6-10 арила;
v) гетероарила, выбранного из группы, состоящей из пиримидинила, тиенила, хинолинила, пиридинила, изоксазолила, тиазолила, бензимидазолила, пирролила, фуранила, пиримидинила и пиразолила; или
vi) 5,6-дигидро-4H-циклопентапиразол-2-ила;
в котором указанный гетероарил и 5,6-дигидро-4Н-циклопентапиразол-2-ил необязательно замещены одним фенильным заместителем, при этом указанный фенильный заместитель необязательно замещен одним или двумя хлорными заместителями или трифторметилом;
и в котором фенил C6-10арила и гетероарил необязательно независимо замещены одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-4алкоксикарбониламино; C1-4алкила; цианометила; C1-4алкокси; от одного до трех заместителями, представляющими собой фтор или хлор; трифторметила; трифторметокси; C1-4алкилкарбонила; C1-4алкоксикарбонил(C2-4)алкенила; циано(C2-4)алкенила; (2-циано)этиламинокарбонила; циано; карбокси; аминокарбонила; формила; нитро; брома; гидрокси; ди(C1-4алкил)аминосульфонила; C1-4алкилсульфонила; -OCH2O-, присоединенного к соседним атомам углерода; и NRcRd, где Rc представляет собой водород или C1-6алкил, и где Rd представляет собой водород, C1-6алкил, C1-6алкилкарбонил, C1-6алкоксикарбонил и C1-4алкилсульфонил.
6. Соединение по п.5, где
группа b) представляет собой
i) C6-10 арил;
ii) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из триазолила, пиридинила, индолила, индазолила, бензоксазолила, бензотиазолила, бензофуранила, бензотиенила, 1H-пирроло[3,2-b]пиридин-5-ила, 1H-тиено[2,3-c]пиразол-5-ила, 1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ила, 1H-пиразоло[3,4-b]пиридин-5-ила, фуро[2,3-b]пиридин-2-ила, хиназолинила, фуранила, [1,2,3]триазолила, тиенила, оксазолила, [1,3,4]оксадиазол-2-ила, пиразолила и бензимидазолила;
iii) 2,3-дигидро-1H-индолил;
iv) 2,3 дифенилиндолил;
v) дифенилимидазолил;
vi) 3-(4-хлорфенил)-4,5,6,7-тетрагидроиндазол-2-ил; или
vii) дифенил-1H-пиразол-3-ил; в котором каждый фенил необязательно замещен одним или двумя хлор-заместителями; при этом указанный пиразолил необязательно замещен одним метильным заместителем;
в котором C6-10 арил, 2,3-дигидро-1H-индолил и гетероарил из группы b) необязательно независимо замещены одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из хлора, фтора, C1-4алкила, C1-4алкокси и трифторметила, а также замещены одним дополнительным заместителем, выбранным из группы, состоящей из
i) C6-10 арила;
ii) гетероарила, выбранного из группы, состоящей из тиенила, хинолинила, пиридинила, изоксазолила, бензимидазолила, фуранила, пиримидинила и пиразолила; или
iii) 5,6-дигидро-4H-циклопентапиразол-2-ила;
в котором указанный гетероарил и 5,6-дигидро-4Н-циклопентапиразол-2-ил необязательно замещены одним фенильным заместителем, при этом указанный фенильный заместитель необязательно замещен одним или двумя хлорными заместителями или трифторметилом;
и в котором фенил C6-10арила и гетероарил необязательно независимо замещены одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-4алкила; цианометила; C1-4алкокси; от одного до трех заместителей, представляющих собой фтор или хлор; трифторметила; трифторметокси; C1-4алкилкарбонила; C1-4алкоксикарбонил(C2-4)алкенила; циано(C2-4)алкенила; (2-циано)этиламинокарбонила; циано; аминокарбонила; формила; нитро; брома; гидрокси; ди(C1-4алкил)аминосульфонила; C1-4алкилсульфонила; -OCH2O-, присоединенного к соседним атомам углерода; и NRcRd; где Rc представляет собой водород или C1-6алкил и где Rd представляет собой водород, C1-6алкил, C1-6алкилкарбонил, C1-6алкоксикарбонил и C1-4алкилсульфонил.
7. Соединение по п.6, где
группа b) представляет собой
i) C6-10 арил;
ii) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиазолила, индолила, индазолила, бензоксазолила, бензотиазолила, бензофуранила, бензотиенила, 1H-пирроло[3,2-b]пиридин-5-ила, 1H-тиено[2,3-c]пиразол-5-ила, 1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ила, хиназолинила, фуранила, тиенила, [1,3,4]оксадиазол-2-ила и бензимидазолила;
iii) 2,3-дигидро-1H-индолил;
iv) 2,3 дифенилиндолил;
v) дифенилимидазолил;
vi) 3-(4-хлорфенил)-4,5,6,7-тетрагидроиндазол-2-ил; или
vii) дифенил-1H-пиразол-3-ил; в котором каждый фенил независимо замещен одним или двумя хлорзаместителями;
в котором C6-10 арил, 2,3-дигидро-1H-индолил и гетероарил из группы b) необязательно независимо замещены одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из хлора, фтора, C1-4алкила, C1-4алкокси и трифторметила, а также замещены одним дополнительным заместителем, выбранным из группы, состоящей из
i) C6-10 арила;
ii) гетероарила, выбранного из группы, состоящей из пиримидинила, тиенила, хинолинила, пиридинила, пиримидинила и пиразолила; или
iii) 5,6-дигидро-4H-циклопентапиразол-2-ила;
в котором указанный гетероарил и 5,6-дигидро-4Н-циклопентапиразол-2-ил необязательно замещены одним фенильным заместителем, при этом указанный фенильный заместитель необязательно замещен одним или двумя хлорными заместителями или трифторметилом;
и в котором фенил C6-10арила и гетероарил необязательно независимо замещены одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-4алкила; цианометила; C1-4алкокси; от одного до трех заместителей, представляющих собой фтор или хлор; трифторметила; трифторметокси; C1-4алкилкарбонила; C1-4алкоксикарбонил(C2-4)алкенила; циано(C2-4)алкенила; циано; формила; нитро; брома; гидрокси; ди(C1-4алкил)аминосульфонила; C1-4алкилсульфонила; -OCH2O-, присоединенного к соседним атомам углерода; и NRcRd; где Rc представляет собой водород или C1-6алкил и где Rd представляет собой водород, C1-6алкоксикарбонил и C1-4алкилсульфонил.
8. Соединение по п.1, где s равно 0 или 1.
9. Соединение по п.8, где s равно 0.
10. Соединение по п.1, где R1 представляет собой C6-10арил, C1-3алкил или арил(C1-3)алкил.
11. Соединение по п.10, где R1 представляет собой фенил или C1-3алкил.
12. Соединение по п.11, где R1 представляет собой фенил.
13. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
Формула (I)
где Y и Z независимо выбраны из группы a) или b) таким образом, что один из Y или Z выбран из группы a), а другой - из группы b).
группа a) представляет собой
i) замещенный C6-10 арил;
ii) C3-8 циклоалкил, необязательно замещенный одним или двумя фторзаместителями;
iii) трифторметил; или
iv) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиенила, фуранила, тиазолила, изотиазолила, оксазолила, пирролила, изоксазолила, бензотиенила, тиено[3,2-b]тиофен-2-ила, триазолила и [1,2,3]тиадиазолила;
в котором C6-10 арил замещен, а гетероарил необязательно замещен, один заместитель выбран из группы, состоящей из фтора, хлора, брома, C1-4алкила, циано и трифторметила;
группа b) представляет собой
i) C6-10 арил;
ii) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиазолила, пиридинила, индолила, индазолила, бензоксазолила, бензотиазолила, бензофуранила, бензотиенила, 1H-пирроло[3,2-b]пиридин-5-ила, 1H-тиено[2,3-c]пиразол-5-ила, 1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ила, 1H-пиразоло[3,4-b]пиридин-5-ила, фуро[2,3-b]пиридин-2-ила, хиназолинила, фуранила, [1,2,3]триазолила, тиенила, оксазолила, [1,3,4]оксадиазол-2-ила, пирролила, пиразолила и бензимидазолила;
iii) 2,3-дигидро-1H-индолил;
iv) 2,3 дифенилиндолил;
v) дифенилимидазолил;
vi) 1-(2,4-дихлорфенил)-4,5,6,7-тетрагидро-1H-индазол-3-ил;
vii) 3-(4-хлорфенил)-4,5,6,7-тетрагидроиндазол-2-ил;
viii) 1-(4-фторфенил)-1H-пирроло[3,2-b]пиридин-6-ил; или
ix) дифенил-1H-пиразол-3-ил; в котором каждый фенил необязательно замещен одним или двумя хлор-заместителями; при этом указанный пиразолил необязательно замещен одним метильным заместителем,
в котором C6-10 арил, 2,3-дигидро-1H-индолил и гетероарил из группы b) необязательно независимо замещены одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из хлора, фтора, C1-4алкила, C1-4алкокси и трифторметила, а также замещены одним дополнительным заместителем, выбранным из группы, состоящей из
i) C6-10 арила;
ii) гетероарила, выбранного из группы, состоящей из пиримидинила, тиенила, хинолинила, пиридинила, изоксазолила, тиазолила, бензимидазолила, пирролила, фуранила, пиримидинила и пиразолила; или
iii) 5,6-дигидро-4H-циклопентапиразол-2-ила;
в котором указанный гетероарил и 5,6-дигидро-4Н-циклопентапиразол-2-ил необязательно замещены одним фенильным заместителем, при этом указанный фенильный заместитель необязательно замещен одним или двумя хлорными заместителями или трифторметилом;
и в котором фенил C6-10арила и гетероарил необязательно независимо замещены одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-4алкоксикарбониламино; C1-4алкила; цианометила; C1-4алкокси; от одного до трех заместителей, представляющих собой фтор или хлор; трифторметила; трифторметокси; C1-4алкилкарбонила; C1-4алкоксикарбонил(C2-4)алкенила; циано(C2-4)алкенила; (2-циано) этиламинокарбонила; циано; карбокси; аминокарбонила; формила; нитро; брома; гидрокси; ди-(C1-4алкил)аминосульфонила; C1-4алкилсульфонила; -OCH2O-, присоединенного к соседним атомам углерода; и NRcRd; в котором Rc представляет собой водород или C1-6алкил и в котором Rd представляет собой водород, C1-6алкил, C1-6алкилкарбонил, C1-6алкоксикарбонил и C1-4алкилсульфонил;
s равно 0 или 1;
R1 представляет собой C6-10арил, C1-3алкил или арил(C1-3)алкил;
и при условии, что соединение формулы (I) отлично от
соединения, в котором Y представляет собой 3-хлорбензотиен-2-ил, Z представляет собой 4-бифенил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 3-хлортиен-2-ил, Z представляет собой 4-бифенил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 2-цианофенил, Z представляет собой 4-бифенил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 5-метилизоксазол-3-ил, Z представляет собой 4-бифенил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 5-(4-хлорфенил)оксазол-4-ил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 3-фенил-1Н-пиразол-4-ил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 5-(2-фторпиридин-3-ил)-1Н-бензимидазол-2-ил и s равно 0; соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 1-фенил-5-трифторметилпиразол-4-ил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой пиримидин-2-ил, Z представляет собой 4-бифенил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 4-бифенил, s равно 1, а R1 представляет собой 3-фенил;
а также его энантиомеры, диастереомеры и фармацевтически приемлемые соли.
14. Соединение формулы (I)
Figure 00000002
Формула (I)
где Y и Z независимо выбраны из группы a) или b) таким образом, что один из Y или Z выбран из группы a), а другой - из группы b);
группа a) представляет собой
i) замещенный C6-10 арил;
ii) C3-8 циклоалкил, необязательно замещенный одним или двумя фторзаместителями;
iii) трифторметил; или
iv) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиенила, фуранила, тиазолила, изотиазолила, оксазолила, пирролила, изоксазолила, тиено[3,2-b]тиофен-2-ил и[1,2,3]тиадиазолила;
в котором C6-10 арил, замещен, гетероарил необязательно замещен, один заместитель выбран из группы, состоящей из фтора, хлора, брома, C1-4алкила и трифторметила.
группа b) представляет собой
i) C6-10 арил;
ii) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из триазолила, пиридинила, индолила, индазолила, бензоксазолила, бензотиазолила, бензофуранила, бензотиенила, 1H-пирроло[3,2-b]пиридин-5-ила, 1H-тиено[2,3-c]пиразол-5-ила, 1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ила, 1H-пиразоло[3,4-b]пиридин-5-ила, фуро[2,3-b]пиридин-2-ила, хиназолинила, фуранила, [1,2,3]триазолила, тиенила, оксазолила, [1,3,4]оксадиазол-2-ила, пиразолила и бензимидазолила;
iii) 2,3-дигидро-1H-индолил;
iv) 2,3 дифенилиндолил;
v) дифенилимидазолил;
vi) 3-(4-хлорфенил)-4,5,6,7-тетрагидроиндазол-2-ил; или
vii) дифенил-1H-пиразол-3-ил; в котором каждый фенил необязательно замещен одним или двумя хлор-заместителями; при этом указанный пиразолил необязательно замещен одним метильным заместителем;
в котором C6-10 арил, 2,3-дигидро-1H-индолил и гетероарил из группы b) необязательно независимо замещены одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из хлора, фтора, C1-4алкила, C1-4алкокси и трифторметила, а также замещены одним дополнительным заместителем, выбранным из группы, состоящей из
i) C6-10 арила;
ii) гетероарила, выбранного из группы, состоящей из тиенила, хинолинила, пиридинила, изоксазолила, бензимидазолила, фуранила, пиримидинила и пиразолила; или
iii) 5,6-дигидро-4H-циклопентапиразол-2-ила;
в котором указанный гетероарил и 5,6-дигидро-4Н-циклопентапиразол-2-ил необязательно замещены одним фенильным заместителем, при этом указанный фенильный заместитель необязательно замещен одним или двумя хлорными заместителями или трифторметилом;
и в котором фенил C6-10арила и гетероарил необязательно независимо замещены одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-4алкила; цианометила; C1-4алкокси; от одного до трех заместителей, представляющих собой фтор или хлор; трифторметила; трифторметокси; C1-4алкилкарбонила; C1-4алкоксикарбонил(C2-4)алкенила; циано(C2-4)алкенила; (2-циано) этиламинокарбонила; циано; аминокарбонила; формила; нитро; брома; гидрокси; ди-(C1-4алкил)аминосульфонила; C1-4алкилсульфонила; -OCH2O-, присоединенного к соседним атомам углерода; NRcRd; в котором Rc представляет собой водород или C1-6алкил и в котором Rd представляет собой водород, C1-6алкил, C1-6алкилкарбонил, C1-6алкоксикарбонил и C1-4алкилсульфонил;
s равно 0 или 1;
R1 представляет собой фенил или C1-3алкил;
и при условии, что соединение формулы (I) отлично от
соединения, в котором Y представляет собой 3-хлорбензотиен-2-ил, Z представляет собой 4-бифенил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 3-хлортиен-2-ил, Z представляет собой 4-бифенил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 2-цианофенил, Z представляет собой 4-бифенил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 5-метилизоксазол-3-ил, Z представляет собой 4-бифенил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 5-(4-хлорфенил)оксазол-4-ил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 3-фенил-1Н-пиразол-4-ил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 5-(2-фторпиридин-3-ил)-1Н-бензимидазол-2-ил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 1-фенил-5-трифторметилпиразол-4-ил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой пиримидин-2-ил, Z представляет собой 4-бифенил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 4-бифенил, s равно 1, а R1 представляет собой 3-фенил;
а также его энантиомеры, диастереомеры и фармацевтически приемлемые соли.
15. Соединение формулы (I)
Figure 00000003
Формула (I)
где Y и Z независимо выбраны из группы a) или b) таким образом, что один из Y или Z выбран из группы a), а другой - из группы b);
группа a) представляет собой
i) циклопропил, необязательно замещенный одним или двумя фторзаместителями;
ii) трифторметил; или
iii) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из триенила, фуранила, тиазолила, изотиазолила, оксазолила, пирролила и изоксазолила;
в котором C6-10 арил замещен, а гетероарил необязательно замещен, один заместитель выбран из группы, состоящей из фтора, хлора, брома и трифторметила.
группа b) представляет собой
i) C6-10 арил;
ii) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиазолила, индолила, индазолила, бензоксазолила, бензотиазолила, бензофуранила, бензотиенила, 1H-пирроло[3,2-b]пиридин-5-ила, 1H-тиено[2,3-c]пиразол-5-ила, 1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ила, хиназолинила, фуранила, тиенила, [1,3,4]оксадиазол-2-ила и бензимидазолила;
iii) 2,3-дигидро-1H-индолил;
iv) 2,3 дифенилиндолил;
v) дифенилимидазолил;
vi) 3-(4-хлорфенил)-4,5,6,7-тетрагидроиндазол-2-ил; или
vii) дифенил-1H-пиразол-3-ил; в котором каждый фенил независимо замещен одним или двумя хлор-заместителями;
в котором C6-10 арил, 2,3-дигидро-1H-индолил и гетероарил из группы b) необязательно независимо замещены одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из хлора, фтора, C1-4алкила, C1-4алкокси и трифторметила, а также замещены одним дополнительным заместителем, выбранным из группы, состоящей из
i) C6-10 арила;
ii) гетероарила, выбранного из группы, состоящей из пиримидинила, тиенила, хинолинила, пиридинила, пиримидинила и пиразолила; или
iii) 5,6-дигидро-4H-циклопентапиразол-2-ила;
в котором указанный гетероарил и 5,6-дигидро-4Н-циклопентапиразол-2-ил необязательно замещены одним фенильным заместителем, при этом указанный фенильный заместитель необязательно замещен одним или двумя хлорными заместителями или трифторметилом;
в котором фенил C6-10арила и гетероарил необязательно независимо замещены одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-4алкила; цианометила; C1-4алкокси; от одного до трех заместителей, включающих хлор или фтор; трифторметила; трифторметокси; C1-4алкилкарбонила; C1-4алкоксикарбонил(C2-4)алкенила; циано(C2-4)алкенила; формила; нитро; брома; гидрокси; ди-(C1-4алкил)аминосульфонила; C1-4алкилсульфонила; -OCH2O-, присоединенного к соседним атомам углерода; NRcRd; в котором Rc представляет собой водород или C1-6алкил, и в котором Rd представляет собой водород, C1-6алкоксикарбонил и C1-4алкилсульфонил;
s равно 0 или 1;
R1 представляет собой фенил;
и при условии, что соединение формулы (I) отлично от
соединения, в котором Y представляет собой 3-хлортиен-2-ил, Z представляет собой 4-бифенил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 5-метилизоксазол-3-ил, Z представляет собой 4-бифенил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 5-(4-хлорфенил)оксазол-4-ил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 3-фенил-1Н-пиразол-4-ил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 5-(2-фторпиридин-3-ил)-1Н-бензимидазол-2-ил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 1-фенил-5-трифторметилпиразол-4-ил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 4-бифенил, s равно 1, а R1 представляет собой 3-фенил;
а также его энантиомеры, диастереомеры и фармацевтически приемлемые соли.
16. Соединение формулы (I)
Figure 00000004
Формула (I)
выбранное из группы, состоящей из:
соединения, в котором Y представляет собой фуран-2-ил, Z представляет собой 4-бифенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 4-бифенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-5-ил, Z представляет собой 4-бифенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-бифенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 2-метилтиазол-4-ил, Z представляет собой 4-бифенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 1-метил-1H-пиррол-2-ил, Z представляет собой 4-бифенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 5-бромфуран-2-ил, Z представляет собой 4-бифенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиен-2-ил, Z представляет собой 4-бифенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 5-метилтиен-2-ил, Z представляет собой 4-бифенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 5-бромтиен-2-ил, Z представляет собой 4-бифенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 5-хлортиен-2-ил, Z представляет собой 4-бифенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 3-бромтиен-2-ил, Z представляет собой 4-бифенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 4-бромтиен-2-ил, Z представляет собой 4-бифенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиено[3,2-b]тиофен-2-ил, Z представляет собой 4-бифенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой бензотиен-2-ил, Z представляет собой 4-бифенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 3-метокситиен-2-ил, Z представляет собой 4-бифенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 4-бифенил, Z представляет собой тиазол-2-ил, s равно 1, а R1 представляет собой 3-фенил;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-бифенил, s равно 1, а R1 представляет собой 2-метил;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-бифенил, s равно 1, а R1 представляет собой 2-фенил;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 3-дифенил, s равно 1, а R1 представляет собой 3-метил;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-бифенил, s равно 1, а R1 представляет собой 3-метил;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 2-фенил-4-метилтиен-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 2-(тиен-2-ил)-4-метилтиен-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 2-(4-метилфенил)-4-метилтиен-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 2-(4-трифторметилфенил)-4-метилтиен-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 3-(тиен-2-ил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(тиен-2-ил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 3-(пиридин-2-ил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 3-(пиридин-3-ил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 3-(пиридин-4-ил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(пиридин-3-ил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 3-(пиримидин-5-ил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(пиримидин-5-ил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 3-(пиримидин-2-ил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(пиримидин-2-ил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(2-трифторметилфенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 3-(2-трифторметилфенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 3-(4-трифторметилфенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(4-трифторметилфенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 3-(6-бромпиридин-2-ил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 3-(5-нитропиридин-2-ил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(5-нитропиридин-2-ил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 5-(4-фторфенил)пиридин-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 2-(4-фторфенил)-тиазол-4-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 2-(3-фторфенил)-тиазол-4-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 2-(2,4-дихлорфенил)-тиазол-4-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 2-(3,5-дихлорфенил)-тиазол-4-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 2-(4-метоксифенил)-тиазол-4-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 2-фенилтиазол-4-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(3-цианофенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(3-хлорфенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(4-хлорфенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(3,5-дихлорфенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 5-фенилпиридин-3-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 3-фтор-4-фенилфенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(4-цианофенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(4-бромфенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 5-фенилпиридин-3-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 3-фтор-4-фенилфенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 4-(4-цианофенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 4-(4-бромфенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(4-фторфенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(3,4-дихлорфенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(3-метилфенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(3-фтор-6-метилфенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(3-хлор-4-фторфенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(2,4-дифторфенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(3-метоксифенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(бензо[1,3]диоксал-5-ил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(нафт-2-ил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(3-нитрофенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-хинолин-5-ил-фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(3-карбоксифенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(3-цианометилфенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(3-метилсульфонилфенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(4-метилкарбонилфенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(3-формилфенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(4-гидроксифенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(4-хлор-3-трифторметилфенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(4-диметиламиносульфонилфенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(4,5-дифтор-2-метоксифенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(4-нитрофенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(3-формил-4-метоксифенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(3-аминокарбонилфенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(3-гидроксифенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(3-метилсульфониламинофенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(3-трет-бутоксикарбониламинофенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(3-изобутилоксифенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(3-(2-цианоэтил)аминокарбонилфенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(3-(2-цианоэтенил)фенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(4-(2-метоксикарбонилэтенил)фенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 4-(4-фторфенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 4-(2,4-дифторфенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 4-(3-хлор-4-фторфенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 4-(3,4-дихлорфенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 4-(3-трифторметилфенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(3-аминофенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(3-метилкарбониламинофенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 4-(3-метилкарбониламинофенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 4-(3-метансульфонилфенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(3-трифторметилфенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 2-метил-4-(3-трифторметилфенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 2-метил-4-(3-трифторметилфенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 3-метил-4-(3-трифторметилфенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 3-метил-4-(3-трифторметилфенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 2-фтор-4-(3-трифторметилфенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 2-фтор-4-(3-трифторметилфенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 3-метокси-4-(3-трифторметилфенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 3-метокси-4-(3-трифторметилфенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 2-хлор-4-(3-трифторметилфенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 2-хлор-4-(3-трифторметилфенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 2-метил-4-(3-хлор-4-фторфенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 2-метил-4-(4-хлор-3-трифторметилфенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 3-метил-4-(3-хлор-4-фторфенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 3-метил-4-(4-хлор-3-трифторметилфенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 3-метокси-4-(3-хлор-4-фторфенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 3-метокси-4-(4-хлор-3-трифторметилфенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 2-хлор-4-(3-хлор-4-фторфенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 2-хлор-4-(4-хлор-3-трифторметилфенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 5-(4-метилфенил)-1H-пиррол-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 4-фторфенил, Z представляет собой 4-бифенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 2-фторфенил, Z представляет собой 4-бифенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиен-3-ил, Z представляет собой 4-бифенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 1H-пиррол-2-ил, Z представляет собой 4-бифенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой циклопропил, Z представляет собой 4-бифенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 3-фторфенил, Z представляет собой 4-бифенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой оксазол-2-ил, Z представляет собой 4-бифенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой [1,2,3]тиадиазол-4-ил, Z представляет собой 4-бифенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой изоксазол-5-ил, Z представляет собой 4-бифенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой фуразан-3-ил, Z представляет собой 4-бифенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 4-цианотиен-2-ил, Z представляет собой 4-бифенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой изотиазол-5-ил, Z представляет собой 4-бифенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой пиррол-3-ил, Z представляет собой 4-бифенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 5-хлорфуран-2-ил, Z представляет собой 4-бифенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 2-(4-трифторметилфенил)-бензоксазол-6-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 2-фенилбензоксазол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 2-фенилбензоксазол-6-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 5-фенилнафт-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 3-хлор-6-фенилбензотиен-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 3-хлор-6-фенилбензотиен-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 2-метилкарбониламинотиазол-4-ил, Z представляет собой 4-бифенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 2-(3-трифторметилфенил)-4-метилтиазол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(4-фторфенил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 2-метил-4-фенилфенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 2-(4-хлорфенил)-4-метилтиазол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 2-(3-хлорфенил)-4-метилтиазол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-фенил-3-метилиндол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 1-(3,4,5-трифторфенил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(4-фторфенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой циклопропил, Z представляет собой 4-(3-трифторметилфенил)-фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 3-метил-5-фенилбензотиен-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(3-фторфенил)-5-метилтиен-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-метил-7-(3-трифторметилфенил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 1H-пиррол-2-ил, Z представляет собой 1-(2,4-дифторфенил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 1H-пиррол-2-ил, Z представляет собой 1-(6-трифторметилпиридин-3-ил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 3-фтор-6-(4-трифторметилфенил)-бензотиен-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(4-трифторметилфенил)-1H-бензимидазол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-метил-5-(3-фторфенил)-тиен-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-метил-7-(3-фторфенил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 4-(3-трифторметилфенил)-фенил, Z представляет собой тиазол-4-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(3-трифторметоксифенил)-3-метилиндол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 1-(4-фторфенил)-6-фториндол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 3-фтор-4-(3-трифторметилфенил)-фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 4-(5-трифторметилтиен-2-ил)-фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(6-метоксипиридин-3-ил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(5-метилпиридин-2-ил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой (2-метил-4-фенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 3-метил-5-(4-фторфенил)-1H-индол-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 1-(4-фторфенил)-7-метилиндол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 2-(3,4-дифторфенил)-бензоксазол-6-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 5-хлорфуран-2-ил, Z представляет собой 4-(3-трифторметилфенил)-фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой трифторметил, Z представляет собой 1-(4-фторфенил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(4-трифторметилфенил)-индазол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 1-(4-фторфенил)-2,3-дигидро-1H-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(4-фторфенил)-тиазол-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 5-(4-хлорфенил)-1-(3,4-дихлорфенил)-1H-пиразол-3-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 1-метил-3-(3-трифторметилфенил)-индол-6-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой оксазол-2-ил, Z представляет собой 4-(3-трифторметилфенил)-фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(4-трифторметилфенил)-хиназолин-7-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 4-бромтиен-2-ил, Z представляет собой 4-(3-трифторметилфенил)-фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(4-фторфенил)-3-метилиндол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 1-(4-фторфенил)-3-метилиндол-5-ил, Z представляет собой тиазол-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(4-фторфенил)-индазол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 3-(4-метоксифенил)-фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 3-фтор-5-(4-трифторметилфенил)-бензотиен-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 3-(3-трифторметилфенил)-фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой оксазол-4-ил, Z представляет собой 4-(3-трифторметилфенил)-фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 3-трифторметил-6-фенилбензотиен-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(4-фторфенил)-5-метилтиен-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой изотиазол-5-ил, Z представляет собой 1-(4-трифторметилфенил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 3-трифторметил-6-фенилбензотиен-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 1H-пиррол-2-ил, Z представляет собой 1-(4-фторфенил)-2,3-дигидро-1H-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-метил-3-(3-трифторметилфенил)-индол-6-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-метил-7-(4-фторфенил)-индол-6-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 3-хлор-4-(3-трифторметилфенил)-фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 5-(4-хлорфенил)-1-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-1H-пиразол-3-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 3-фенил-5-фторфенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(6-метилпиридин-3-ил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(3,4-дифторфенил)-индазол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(2-метоксипиридин-4-ил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 2-фтор-4-фенилфенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(2-цианофенил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(3-фторфенил)-индазол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 1-(4-фторфенил)-7-фториндол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 2,2-дифторциклопропил, Z представляет собой 4-(3-трифторметилфенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(3-цианофенил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой изотиазол-5-ил, Z представляет собой 3-метил-4-(3-трифторметилфенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(3-метокси-4-цианофенил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(3-хлор-5-трифторметилпиридин-2-ил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 3-(2,4-дифторфенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой изоксазол-5-ил, Z представляет собой 4-(3-трифторметилфенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 2,3-дифенил-1H-индол-6-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 1H-пиррол-2-ил, Z представляет собой 1-(4-трифторметилфенил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(5-фторпиридин-2-ил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 5-фенилтиен-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(3,5-дифторфенил)-пиразол-1-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 3-(3-фторфенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 2-фенилбензотиазол-6-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(6-метилпиридин-2-ил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(пиридин-4-ил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(4-метилпиридин-2-ил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 1-(3,4-дифторфенил)-индазол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-фенилхиназолин-7-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 2-(3-фторфенил)-бензотиазол-6-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-метил-3-фенилиндол-6-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 1-(4-цианофенил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 1-(3,4-дифторфенил)-3-метилиндол-5-ил, Z представляет собой тиазол-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(пиридин-2-ил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 4-(5-трифторметилтиен-2-ил)-фенил, Z представляет собой тиазол-4-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-метил-3-фенилиндазол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 1H-пиррол-2-ил, Z представляет собой 4-(5-трифторметилтиен-2-ил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 1-(2,4-дифторфенил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой фуран-3-ил, Z представляет собой бифенил-4-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 2-фенилбензоксазол-6-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-метил-3-(3-фторфенил)-индол-6-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 5-хлортиен-2-ил, Z представляет собой 4-(3-трифторметилфенил)фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 3-фенил-5-трифторметилфенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой изоксазол-3-ил, Z представляет собой 4-(3-трифторметилфенил)-фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(3-трифторметилфенил)-3-метил-1H-тиено[2,3-c]пиразол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(5-фторпиримидин-2-ил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 1-метил-3-(4-трифторметилфенил)-индол-6-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 3-метил-5-(2-фторпиридин-3-ил)-1H-индол-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-метил-(2-(4-фторфенил)-тиазол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 2-(3-трифторметилфенил)-бензоксазол-6-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 1-фенил-3-метилиндол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(4-фторфенил)-1H-пирроло[3,2-b]пиридин-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 2-фенилбензоксазол-7-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 1-метил-3-фенилиндол-6-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(5-(4-метилфенил)-[1,3,4]оксадиазол-2-ил)-фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(4-фторфенил)-тиен-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 2-(3-трифторметилфенил)-бензоксазол-6-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(4-цианофенил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(3-фторфенил)-тиен-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 4-(5-трифторметилтиен-2-ил)-фенил, Z представляет собой тиазол-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 4-(5-трифторметилтиен-2-ил)-фенил, Z представляет собой 1H-пиррол-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 1-фенилиндазол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1,5-дифенилпиразол-3-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 2-(пиридин-2-ил)-бензотиазол-6-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 4-(3-трифторметилфенил)-фенил, Z представляет собой 1H-пиррол-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(4-фторфенил)-бензимидазол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 3-фенил-4-метоксифенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой оксазол-5-ил, Z представляет собой 4-(3-трифторметилфенил)-фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-метил-3-(3-фторфенил)-индазол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(4-аминокарбонилфенил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 2-фтор-3-фенилфенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 2-(2-хлорфенил)-бензоксазол-4-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(пиримидин-2-ил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 3-метил-5-(5-метоксипиридин-3-ил)-1H-индол-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 1H-пиррол-2-ил, Z представляет собой 1-(6-метоксипиридин-3-ил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(3-аминокарбонилфенил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 2-(3,4-дифторфенил)-бензоксазол-6-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4,5-дифенил-1H-имидазол-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 1-(5-хлорпиридин-2-ил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 1H-пиррол-2-ил, Z представляет собой 1-(6-метилпиридин-3-ил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 1-(2-цианофенил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 7-(3-фторфенил)-1H-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой трифторметил, Z представляет собой 1-(5-метилпиридин-2-ил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 3-(2-трифторметилфенил)-фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(3,4-дифторфенил)-бензимидазол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 2-фенилбензотиазол-6-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 3-(3-трифторметилфенил)-фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 1H-пиррол-2-ил, Z представляет собой 1-(пиридин-2-ил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 2-фенилбензоксазол-6-ил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 2-(3-хлорфенил)-бензоксазол-4-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(пиридин-3-ил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 2-(2-фторфенил)-бензоксазол-4-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 2-фенил-1H-бензимидазол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-метил-3-(4-фторфенил)-индазол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 6-(5-метоксипиридин-3-ил)-1H-индол-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 1-(4-метилпиридин-2-ил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 5-(4-хлорфенил)-1-(2,4-дихлорфенил)-4-метил-1H-пиразол-3-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой трифторметил, Z представляет собой 1-(4-метилпиридин-2-ил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 2-хлор-5-фенилфенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 1-(пиримидин-2-ил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 2-(2-фторфенил)-4-метилтиазол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(4-фторфенил)-3-метил-1H-пиразоло[3,4-b]пиридин-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 6-(4-фторфенил)-1H-индол-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 3-метил-5-(2-метил-2H-пиразол-3-ил)-1H-индол-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(3,4-дифторфенил)-2-метилбензимидазол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-фенилбензимидазол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 2-фтор-5-фенилфенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 5-фенилфуро[2,3-b]пиридин-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 2-(тиазол-2-ил)-бензотиазол-6-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 6-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-1H-индол-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 2-метил-4-(3-трифторметилфенил)-фенил, Z представляет собой тиазол-4-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 5-(4-фторфенил)-фуро[2,3-b]пиридин-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 5-метил-2-(4-метилфенил)-2H-[1,2,3]триазол-4-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(4-трифторметилфенил)-2-метилбензимидазол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(2-метилпиримидин-4-ил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 2-метилтиазол-4-ил, Z представляет собой 4-(3-трифторметилфенил)-фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 5-метил-2-(4-хлорфенил)-2H-[1,2,3]триазол-4-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 1-(3,4-дифторфенил)-3-метилиндол-5-ил, Z представляет собой 1H-пиррол-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 2-(4-хлорфенил)-бензоксазол-4-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 2-хлор-4-фенилфенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой оксазол-4-ил, Z представляет собой бифенил-4-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(бензимидазол-1-ил)-фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(4-фторфенил)-индол-3-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(3,4-дихлорфенил)-3,5-диметил-1H-пиразол-4-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(3-фторфенил)-индол-3-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(4-фторфенил)-2-метилбензимидазол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 3-(3-фторфенил)-фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-фенил-2-метилбензимидазол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 1-(4-фторфенил)-3-метилиндол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 1-(4-трифторметилфенил)-бензимидазол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой циклобутил, Z представляет собой бифенил-4-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 2-фенилбензоксазол-6-ил, Z представляет собой тиазол-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 2-метил-3-фенилфенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой бифенил-4-ил, Z представляет собой изотиазол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой бифенил-4-ил, Z представляет собой тиазол-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 2-фенилбензоксазол-7-ил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 2-(3-хлорфенил)-бензоксазол-7-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 3-(2,4-дифторфенил)-фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 2-фтор-3-фенилфенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 6-(2-метил-2H-пиразол-3-ил)-1H-индол-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой бифенил-4-ил, Z представляет собой 3-фторфенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 4-(3-трифторметилфенил)-фенил, Z представляет собой 1H-пиррол-3-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 6-(2-фторпиридин-3-ил)-1H-индол-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(5-(4-метилфенил)-[1,2,3]триазол-1-ил)-фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой бифенил-4-ил, Z представляет собой тиазол-4-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 1H-пиррол-2-ил, Z представляет собой 1-(пиридин-3-ил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 1-(5-фторпиримидин-2-ил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(3-трифторметилпиразол-1-ил)-фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 3-(4-метоксифенил)-фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 2-(пиридин-3-ил)-бензоксазол-4-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 2-(фуран-2-ил)-3H-бензимидазол-4-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 3-метокси-4-фенилфенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 2-(3-фторфенил)-бензоксазол-7-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 2-фенил-3H-бензимидазол-4-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 2,2-дифторциклопропил, Z представляет собой бифенил-4-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 2-(4-фторфенил)-бензоксазол-4-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 4-(3-трифторметилфенил)-фенил, Z представляет собой оксазол-4-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 3-фенил-5-трифторметилфенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 2-метил-4-(3-трифторметилфенил)-фенил, Z представляет собой тиазол-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 1,5-дифенил-1H-пиразол-3-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой изоксазол-3-ил, Z представляет собой бифенил-4-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-пиримидин-5-ил-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 1-(3,4-дифторфенил)-2-метилбензимидазол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 4-метокси-3-фенилфенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой бифенил-4-ил, Z представляет собой тиазол-2-ил, s равно 1, а R1 представляет собой 3-фенилметил;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(2,4-дихлорфенил)-4,5,6,7-тетрагидро-1H-индазол-3-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-5-ил, Z представляет собой 4-(5-трифторметилтиен-2-ил)-фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 1H-[1,2,3]триазол-4-ил, Z представляет собой бифенил-4-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 1-(3,4-дифторфенил)-бензимидазол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 2-фенил-1H-бензимидазол-5-ил, Z представляет собой тиазол-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 2-(пиридин-4-ил)-4-метилтиазол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 3-фтор-5-фенилфенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 1-(4-фторфенил)-бензимидазол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 2-фенилбензоксазол-6-ил, Z представляет собой тиазол-4-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой бифенил-4-ил, Z представляет собой [1,2,3]тиадиазол-4-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(4-фторфенил)-1H-пирроло[3,2-b]пиридин-6-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 3-(4-трифторметилфенил)-фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 1-(3-фторфенил)-индол-3-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 2-фтор-5-фенилфенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 1-фенилбензимидазол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 2-(4-фторфенил)-бензоксазол-7-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой бифенил-4-ил, Z представляет собой оксазол-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой бифенил-4-ил, Z представляет собой тиазол-4-ил, s равно 1, а R1 представляет собой 3-фенилметил;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 2-метил-3-фенилфенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой бифенил-4-ил, Z представляет собой тиазол-4-ил, s равно 1, а R1 представляет собой 2-спироконденсированный циклопропил;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 2-(2-фторфенил)-4-метилтиазол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 2-хлор-5-фенилфенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 1-(4-трифторметилфенил)-2-метилбензимидазол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 2-(4-хлорфенил)-1H-бензимидазол-4-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 1-(4-фторфенил)-2-метилбензимидазол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой бифенил-4-ил, Z представляет собой 1H-пиррол-3-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 4-бензимидазол-1-ил-фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 5-(4-фторфенил)-1H-бензимидазол-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 1-(4-фторфенил)-индол-3-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 1-фенил-2-метилбензимидазол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1,5-дифенилпиразол-4-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 4-бензимидазол-1-ил-фенил, Z представляет собой тиазол-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 2-фенил-1H-бензимидазол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 2-фенил-[1,2,3]триазол-4-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(4-фторфенил)-3,5-диметил-1H-пиразол-4-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 4-(3-трифторметилпиразол-1-ил)-фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 5-(4-трифторметоксифенил)-1H- бензимидазол-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 1-(2,4-дихлорфенил)-4,5,6,7-тетрагидро-1H-индазол-3-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 4-бензимидазол-1-ил-фенил, Z представляет собой тиазол-4-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой бифенил-4-ил, s равно 1, а R1 представляет собой 2(R,S)-трифторметил;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 5-(4-хлорфенил)-1H-пиррол-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 1H-индол-3-ил, Z представляет собой бифенил-4-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 1H-пиррол-2-ил, Z представляет собой 1-(2,4-дихлорфенил)-4,5,6,7-тетрагидро-1H-индазол-3-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 1H-пиразол-4-ил, Z представляет собой бифенил-4-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой трифторметил, Z представляет собой 1-(2,4-дихлорфенил)-4,5,6,7-тетрагидро-1H-индазол-3-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(6-трифторметилпиридин-3-ил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(5-хлорпиридин-2-ил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(5-трифторметилпиридин-2-ил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 3-фтор-5-фенилбензотиен-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 3-фенил-1H-индол-6-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 3-(4-фторфенил)-1H-индол-6-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-метил-3-(4-фторфенил)-индол-6-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 3-(3-фторфенил)-1H-индол-6-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(4-фторфенил)-индол-4-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(3-трифторметилфенил)-тиен-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 3-метил-4-фенилфенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 2-хлор-4-фенилфенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 1H-пиррол-3-ил, Z представляет собой 4-(3-трифторметилфенил)-фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 1H-пиррол-2-ил, Z представляет собой 4-(3-трифторметилфенил)-фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(4-фенилтиазол-2-ил)-фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(3-(4-хлорфенил)-4,5,6,7-тетрагидроиндазол-2-ил)-фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(4-(2-хлорфенил)-тиазол-2-ил)-фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(4-(2,4-дихлорфенил)-тиазол-2-ил)-фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(3-(3-трифторметилфенил)-5,6-дигидро-4H-циклопентапиразол-2-ил)-фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(4-(3,4-дихлорфенил)-тиазол-2-ил)-фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(4-(3-трифторметилфенил)-тиазол-2-ил)-фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 2-фенил-1H-индол-6-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(4-(4-хлорфенил)-пиразол-1-ил)-фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 5-бромфуран-2-ил, Z представляет собой 4-(3-трифторметилфенил)-фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 5-фтортиен-2-ил, Z представляет собой 4-(3-трифторметилфенил)-фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 1-(4-трифторметилфенил)-индол-5-ил, Z представляет собой тиазол-4-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 1-(4-трифторметилфенил)-индол-5-ил, Z представляет собой тиазол-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 1-(4-трифторметилфенил)-индол-5-ил, Z представляет собой 1H-пиррол-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 3-(4-трифторметилфенил)-1H-индол-6-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 3-(3-трифторметилфенил)-1H-индол-6-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 5-фенилбензофуран-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 5-(3-трифторметилфенил)-бензофуран-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 3-(4-трифторметилфенил)-1H-индол-6-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 3-(3-трифторметилфенил)-1H-индол-6-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 3-метил-5-фенилбензотиен-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-метил-3-(4-трифторметилфенил)-индол-6-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(4-фторфенил)-4-фториндол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(4-фторфенил)-6-фториндол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(4-фторфенил)-7-фториндол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(3-трифторметилфенил)-5-метилтиен-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 5-(4-трифторметилфенил)-4-метилтиен-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 5-(4-фторфенил)-4-метилтиен-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 5-(3-трифторметилфенил)-4-метилтиен-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(4-фторфенил)-7-метилиндол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(3-трифторметилфенил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(4-трифторметилфенил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 1-(4-фторфенил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 1-(4-трифторметилфенил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-фенилиндазол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(5-трифторметилтиен-2-ил)-фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(3,4-дифторфенил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 1-(3,4-дифторфенил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(2,4-дифторфенил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(4-фторфенил)-3-хлориндол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 1H-пиррол-2-ил, Z представляет собой 1-(3,4-дифторфенил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(3,4,5-трифторфенил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(3-фторфенил)-3-метилиндол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(4-трифторметоксифенил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 1-(4-трифторметоксифенил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(3,5-дифторфенил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(3-фтор-4-хлорфенил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(2,5-дифторфенил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(3-трифторметоксифенил)-индазол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(4-циано-3-метилфенил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 2-(3-трифторметоксифенил)-индазол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 3-метокси-4-фенилфенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 2-метил-5-фенилфуран-3-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 2-трифторметил-5-фенилфуран-3-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 2-(4-хлорфенил)-бензоксазол-7-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 2-(3-хлорфенил)-4-метилтиазол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 2-фенилбензоксазол-5-ил и s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой бифенил-4-ил, Z представляет собой 1H-пиррол-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 2-(4-хлорфенил)-4-метилтиазол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 2-фенил-5-трифторметилоксазол-4-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 2-(4-фторфенил)-4-метилтиазол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 2-(пиридин-4-ил)-3H-бензимидазол-4-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 2-(2-фторфенил)-1H-бензимидазол-4-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 2-(3-хлорфенил)-3H-бензимидазол-4-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 2-фенил-3H-бензимидазол-4-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 2-(3-фторфенил)-1H-бензимидазол-4-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-фенил-5-трифторметилпиразол-4-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 2-(4-фторфенил)-1H-бензимидазол-4-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 2-(2-хлорфенил)-1H-бензимидазол-4-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 2-(3,5-дихлорфенил)-тиазол-4-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 2-метил-5-фенилфуран-3-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 5-фенил-2-трифторметилфуран-3-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой циклопентил, Z представляет собой бифенил-4-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 2-фуран-2-ил-3H-бензимидазол-4-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой бифенил-4-ил, Z представляет собой пиримидин-2-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой бифенил-4-ил, Z представляет собой тиазол-2-ил, s равно 1, а R1 представляет собой 2-фенил;
соединения, в котором Y представляет собой бифенил-4-ил, Z представляет собой тиазол-4-ил, s равно 1, а R1 представляет собой 2-фенил;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 2-фенил-5-трифторметилоксазол-4-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой бифенил-4-ил, s равно 1, а R1 представляет собой 3-фенил;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 2-фтор-4-фенилфенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 3-метил-4-фенилфенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 2-(3-трифторметилфенил)-4-метилтиазол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 1-(3-трифторметилфенил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой трифторметил, Z представляет собой 1-(5-хлорпиридин-2-ил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(2-метилпиридин-4-ил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(1-фенилэтил)-индазол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(5-(4-фторфенил)-пиразол-1-ил)-фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 4-(3-метилиндол-1-ил)-фенил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(4-фторфенил)-4-хлориндол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(4-фторфенил)-6-метилиндол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(4-фторфенил)-6-хлориндол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(3-циано-4-фторфенил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(3-аминокарбонил-4-фторфенил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 1-(3-трифторметилфенил)-индазол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-2-ил, Z представляет собой 2-(3-трифторметилфенил)-индазол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 1-(4-циано-3-метилфенил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой тиазол-4-ил, Z представляет собой 2-(3-трифторметоксифенил)-индазол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 5-хлортиен-2-ил, Z представляет собой 1-(4-фторфенил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 3-фторфенил, Z представляет собой 1-(4-фторфенил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 5-хлорфуран-2-ил, Z представляет собой 1-(4-фторфенил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой оксазол-2-ил, Z представляет собой 1-(4-фторфенил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой 5-фтортиен-2-ил, Z представляет собой 1-(4-фторфенил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой оксазол-4-ил, Z представляет собой 1-(4-фторфенил)-индол-5-ил, а s равно 0;
соединения, в котором Y представляет собой оксазол-5-ил, Z представляет собой 1-(4-фторфенил)-индол-5-ил, а s равно 0;
либо его сольвата или фармацевтически приемлемой соли,
или его фармацевтически приемлемой соли.
17. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или 16 и по меньшей мере один из фармацевтически приемлемого носителя, фармацевтически приемлемого эксципиента и фармацевтически приемлемого разбавителя.
18. Фармацевтическая композиция по п.17, где композиция представлена в виде твердой дозированной формы для перорального введения.
19. Фармацевтическая композиция по п.17, где композиция представляется собой сироп, эликсир или суспензию.
20. Способ лечения воспалительной боли у нуждающегося в этом пациента, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения по п.1 или 16.
21. Способ по п.20, где воспалительная боль связана с воспалительным заболеванием кишечника, висцеральной болью, мигренью, послеоперационными болями, остеоартрозом, ревматоидным артритом, болями в спине, в пояснице, в суставах, в животе, в груди, родовыми схватками, заболеванием опорно-двигательного аппарата, кожным заболеванием, зубной болью, пирексией, ожогом, солнечным ожогом, укусом ядовитой змеи, паука или насекомого, нейрогенным мочевым пузырем, интерстициальным циститом, инфекцией мочевыводящих путей, ринитом, контактным дерматитом/гиперчувствительностью, зудом, экземой, фарингитом, мукозитом, энтеритом, синдромом раздраженной толстой кишки, холециститом, панкреатитом, болевым синдромом после мастэктомии, менструальными болями, эндометриозом, болями по причине физической травмы, головной болью, синусовой головной болью, головной болью напряжения или арахноидитом.
RU2011147206/04A 2009-04-22 2010-04-22 Азетидинилдиамиды в качестве ингибиторов моноацилглицерин-липазы RU2569298C2 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US17164909P 2009-04-22 2009-04-22
US17165809P 2009-04-22 2009-04-22
US61/171,658 2009-04-22
US61/171,649 2009-04-22
PCT/US2010/032082 WO2010124108A1 (en) 2009-04-22 2010-04-22 Azetidinyl diamides as monoacylglycerol lipase inhibitors

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2011147206A true RU2011147206A (ru) 2013-05-27
RU2569298C2 RU2569298C2 (ru) 2015-11-20

Family

ID=42208680

Family Applications (8)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011147236/04A RU2011147236A (ru) 2009-04-22 2010-04-22 Азетидинилдиамиды в качестве ингибиторов моноацилглицерин-липазы
RU2011147185/04A RU2011147185A (ru) 2009-04-22 2010-04-22 Азетидинилдиамиды в качестве ингибиторов моноацилглицерин-липазы
RU2011147207/04A RU2011147207A (ru) 2009-04-22 2010-04-22 Азетидинилдиамиды в качестве ингибиторов моноациглицерин-липазы
RU2011147206/04A RU2569298C2 (ru) 2009-04-22 2010-04-22 Азетидинилдиамиды в качестве ингибиторов моноацилглицерин-липазы
RU2011147230/04A RU2011147230A (ru) 2009-04-22 2010-04-22 Азетидинилдиамиды в качестве ингибиторов моноацилглицерин-липазы
RU2011147181/04A RU2011147181A (ru) 2009-04-22 2010-04-22 Азетидинилдиамиды в качестве ингибиторов моноациглицерин-липазы
RU2011147233/04A RU2549547C2 (ru) 2009-04-22 2010-04-22 Азетидинилдиамиды в качестве ингибиторов моноацилглицерин-липазы
RU2011147200/04A RU2011147200A (ru) 2009-04-22 2010-04-22 Азетидинилдиамиды в качестве ингибиторов моноациглицерин-липазы

Family Applications Before (3)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011147236/04A RU2011147236A (ru) 2009-04-22 2010-04-22 Азетидинилдиамиды в качестве ингибиторов моноацилглицерин-липазы
RU2011147185/04A RU2011147185A (ru) 2009-04-22 2010-04-22 Азетидинилдиамиды в качестве ингибиторов моноацилглицерин-липазы
RU2011147207/04A RU2011147207A (ru) 2009-04-22 2010-04-22 Азетидинилдиамиды в качестве ингибиторов моноациглицерин-липазы

Family Applications After (4)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011147230/04A RU2011147230A (ru) 2009-04-22 2010-04-22 Азетидинилдиамиды в качестве ингибиторов моноацилглицерин-липазы
RU2011147181/04A RU2011147181A (ru) 2009-04-22 2010-04-22 Азетидинилдиамиды в качестве ингибиторов моноациглицерин-липазы
RU2011147233/04A RU2549547C2 (ru) 2009-04-22 2010-04-22 Азетидинилдиамиды в качестве ингибиторов моноацилглицерин-липазы
RU2011147200/04A RU2011147200A (ru) 2009-04-22 2010-04-22 Азетидинилдиамиды в качестве ингибиторов моноациглицерин-липазы

Country Status (22)

Country Link
US (16) US8445477B2 (ru)
EP (8) EP2421860A1 (ru)
JP (8) JP2012524807A (ru)
KR (8) KR20120034615A (ru)
CN (8) CN102459167B (ru)
AR (8) AR076378A1 (ru)
AU (9) AU2010239184A1 (ru)
BR (8) BRPI1013538A2 (ru)
CA (8) CA2759501A1 (ru)
DK (1) DK2421825T3 (ru)
ES (2) ES2455744T3 (ru)
HK (2) HK1170221A1 (ru)
HR (1) HRP20140295T1 (ru)
IL (8) IL215787A0 (ru)
PL (1) PL2421825T3 (ru)
PT (1) PT2421825E (ru)
RS (1) RS53235B (ru)
RU (8) RU2011147236A (ru)
SI (1) SI2421825T1 (ru)
SM (1) SMT201400034B (ru)
TW (8) TWI465446B (ru)
WO (8) WO2010124082A1 (ru)

Families Citing this family (89)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2010011493A1 (en) 2008-07-21 2010-01-28 Novartis Ag Silicone-containing polymeric materals with hydrolyzable groups
JP2012524807A (ja) * 2009-04-22 2012-10-18 ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ モノアシルグリセロールリパーゼ阻害剤としてのアゼチジニルジアミド
US9082128B2 (en) * 2009-10-19 2015-07-14 Uniloc Luxembourg S.A. System and method for tracking and scoring user activities
WO2011058766A1 (en) * 2009-11-16 2011-05-19 Raqualia Pharma Inc. Aryl carboxamide derivatives as ttx-s blockers
US9492439B2 (en) 2010-03-11 2016-11-15 New York University Amido compounds as RORγt modulators and uses thereof
JP2013536852A (ja) 2010-09-03 2013-09-26 ヤンセン ファーマシューティカ エヌ．ベー． モノアシルグリセロールリパーゼ阻害剤としてのジ−アゼチジニルジアミド
EP2621918A1 (en) 2010-09-27 2013-08-07 Janssen Pharmaceutica, N.V. Oxopiperazine-azetidine amides and oxodiazepine-azetidine amides as monoacylglycerol lipase inhibitors
CN102417483A (zh) * 2010-09-27 2012-04-18 中国药科大学 作为parp抑制剂的2-苯基-1h-苯并咪唑-4-甲酸酯衍生物
JP2013540160A (ja) 2010-10-22 2013-10-31 ヤンセン ファーマシューティカ エヌ．ベー． モノアシルグリセロールリパーゼ阻害剤としてのアミノ−ピロリジン−アゼチジンジアミド
JP2013540159A (ja) * 2010-10-22 2013-10-31 ヤンセン ファーマシューティカ エヌ．ベー． モノアシルグリセロールリパーゼ阻害剤としてのピペリジン−４−イル−アゼチジンジアミド
US8513423B2 (en) 2010-10-22 2013-08-20 Janssen Pharmaceutica, Nv Piperidin-4-yl-azetidine diamides as monoacylglycerol lipase inhibitors
US8933113B2 (en) 2011-01-20 2015-01-13 Merck Sharp & Dohme Corp. Mineralocorticoid receptor antagonists
US9388164B2 (en) 2011-05-03 2016-07-12 Agios Pharmaceuticals, Inc Methods of using pyruvate kinase activators
CN103841973A (zh) * 2011-09-30 2014-06-04 詹森药业有限公司 用于治疗代谢疾病和相关失调的单酰甘油脂肪酶抑制剂
JP2014528427A (ja) * 2011-09-30 2014-10-27 ヤンセン ファーマシューティカ エヌ．ベー． （１−（４−フルオロフェニル）−１ｈ−インドール−５−イル）−（３−（４−（チアゾール−２−カルボニル）ピペラジン−１−イル）アゼチジン−１−イル）メタノンの結晶性塩酸塩、並びに疼痛及び代謝障害の処置におけるその使用
EP2760450A1 (en) * 2011-09-30 2014-08-06 Janssen Pharmaceutica, N.V. Monoacylglycerol lipase inhibitors for the treatment of metabolic diseases and related disorders
AU2013207252B2 (en) 2012-01-06 2016-06-09 H.Lundbeck A/S Carbamate compounds and pharmaceutical compositions thereof
CN102603485A (zh) * 2012-02-07 2012-07-25 北京颖新泰康国际贸易有限公司 制备2-甲基-3-苯基苯甲醇的方法
TWI562295B (en) 2012-07-31 2016-12-11 Mediatek Inc Semiconductor package and method for fabricating base for semiconductor package
EP2917207A1 (en) 2012-11-08 2015-09-16 Agios Pharmaceuticals, Inc. Therapeutic compounds and compositions and their use as pkm2 modulators
WO2014139144A1 (en) 2013-03-15 2014-09-18 Agios Pharmaceuticals, Inc. Therapeutic compounds and compositions
EP2970121B1 (en) * 2013-03-15 2017-12-13 Araxes Pharma LLC Covalent inhibitors of kras g12c
US9745319B2 (en) 2013-03-15 2017-08-29 Araxes Pharma Llc Irreversible covalent inhibitors of the GTPase K-Ras G12C
US9227978B2 (en) 2013-03-15 2016-01-05 Araxes Pharma Llc Covalent inhibitors of Kras G12C
US9655887B2 (en) 2013-05-23 2017-05-23 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Pharmaceutical composition and the use thereof, and application regime of said pharmaceutical composition for on-demand contraception
JO3805B1 (ar) 2013-10-10 2021-01-31 Araxes Pharma Llc مثبطات كراس جي12سي
EA028940B1 (ru) * 2013-11-12 2018-01-31 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг ПИРИДО[4,3-b]ПИРАЗИН-2-КАРБОКСАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ НЕЙРОГЕННЫХ СРЕДСТВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НЕЙРОДЕГЕНЕРАТИВНЫХ РАССТРОЙСТВ
EP3087067B1 (en) * 2013-12-26 2018-10-24 Takeda Pharmaceutical Company Limited 4-(piperrazin-1-yl)-pyrrolidin-2-one compounds as monoacylglycerol lipase (magl) inhibitors
JO3556B1 (ar) 2014-09-18 2020-07-05 Araxes Pharma Llc علاجات مدمجة لمعالجة السرطان
EP3197450A1 (en) 2014-09-22 2017-08-02 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Methods and pharmaceutical compositions for the treatment of fibrosis
AR102094A1 (es) 2014-09-25 2017-02-01 Araxes Pharma Llc Inhibidores de proteínas kras con una mutación g12c
US10011600B2 (en) 2014-09-25 2018-07-03 Araxes Pharma Llc Methods and compositions for inhibition of Ras
WO2016158956A1 (ja) * 2015-03-30 2016-10-06 武田薬品工業株式会社 複素環化合物
BR112017021869A2 (pt) 2015-04-10 2018-12-11 Araxes Pharma Llc compostos quinazolina substituídos e métodos de uso dos mesmos
WO2016168540A1 (en) 2015-04-15 2016-10-20 Araxes Pharma Llc Fused-tricyclic inhibitors of kras and methods of use thereof
PE20180573A1 (es) 2015-07-20 2018-04-04 Genzyme Corp Inhibidores del receptor del factor estimulador de colonias 1 (csf-1r)
US10144724B2 (en) 2015-07-22 2018-12-04 Araxes Pharma Llc Substituted quinazoline compounds and methods of use thereof
PE20180694A1 (es) 2015-07-31 2018-04-23 Pfizer Derivados de 1,1,1-trifluoro-3-hidroxipropan-2-il-carbamato y derivados de 1,1,1-trifluoro-4-hidroxibutan-2-il-carbamato como inhibidores de magl
EP3356354A1 (en) 2015-09-28 2018-08-08 Araxes Pharma LLC Inhibitors of kras g12c mutant proteins
WO2017058768A1 (en) 2015-09-28 2017-04-06 Araxes Pharma Llc Inhibitors of kras g12c mutant proteins
US10882847B2 (en) 2015-09-28 2021-01-05 Araxes Pharma Llc Inhibitors of KRAS G12C mutant proteins
EP3356347A1 (en) 2015-09-28 2018-08-08 Araxes Pharma LLC Inhibitors of kras g12c mutant proteins
EP3356339A1 (en) 2015-09-28 2018-08-08 Araxes Pharma LLC Inhibitors of kras g12c mutant proteins
WO2017058728A1 (en) 2015-09-28 2017-04-06 Araxes Pharma Llc Inhibitors of kras g12c mutant proteins
WO2017058915A1 (en) 2015-09-28 2017-04-06 Araxes Pharma Llc Inhibitors of kras g12c mutant proteins
WO2017070256A2 (en) 2015-10-19 2017-04-27 Araxes Pharma Llc Method for screening inhibitors of ras
CN108779097A (zh) 2015-11-16 2018-11-09 亚瑞克西斯制药公司 包含取代的杂环基的2-取代的喹唑啉化合物及其使用方法
US9988357B2 (en) 2015-12-09 2018-06-05 Araxes Pharma Llc Methods for preparation of quinazoline derivatives
CA3012791C (en) 2016-01-27 2024-01-23 Universitat Zurich Use of gabaa receptor modulators for treatment of itch
US10463753B2 (en) 2016-02-19 2019-11-05 Lundbeck La Jolla Research Center, Inc. Radiolabeled monoacylglycerol lipase occupancy probe
WO2017172979A1 (en) 2016-03-30 2017-10-05 Araxes Pharma Llc Substituted quinazoline compounds and methods of use
AR108012A1 (es) 2016-03-31 2018-07-04 Takeda Pharmaceuticals Co Derivados de azaespiro[3,4]octan-6-ona como inhibidores de magl
EP3438109B1 (en) * 2016-03-31 2021-08-25 Takeda Pharmaceutical Company Limited Heterocyclic compound
US10646488B2 (en) 2016-07-13 2020-05-12 Araxes Pharma Llc Conjugates of cereblon binding compounds and G12C mutant KRAS, HRAS or NRAS protein modulating compounds and methods of use thereof
US10280172B2 (en) 2016-09-29 2019-05-07 Araxes Pharma Llc Inhibitors of KRAS G12C mutant proteins
EP3523289A1 (en) 2016-10-07 2019-08-14 Araxes Pharma LLC Heterocyclic compounds as inhibitors of ras and methods of use thereof
JOP20190106A1 (ar) * 2016-11-16 2019-05-09 Lundbeck La Jolla Research Center Inc مثبطات أحادي أسيل جليسرول ليباز (magl)
WO2018134695A1 (en) 2017-01-20 2018-07-26 Pfizer Inc. 1,1,1-trifluoro-3-hydroxypropan-2-yl carbamate derivatives as magl inhibitors
JP2020506903A (ja) 2017-01-23 2020-03-05 ファイザー・インク Ｍａｇｌ阻害薬としての複素環式スピロ化合物
WO2018140599A1 (en) 2017-01-26 2018-08-02 Araxes Pharma Llc Benzothiophene and benzothiazole compounds and methods of use thereof
WO2018140513A1 (en) 2017-01-26 2018-08-02 Araxes Pharma Llc 1-(3-(6-(3-hydroxynaphthalen-1-yl)benzofuran-2-yl)azetidin-1yl)prop-2-en-1-one derivatives and similar compounds as kras g12c modulators for treating cancer
US11136308B2 (en) 2017-01-26 2021-10-05 Araxes Pharma Llc Substituted quinazoline and quinazolinone compounds and methods of use thereof
CN110382482A (zh) 2017-01-26 2019-10-25 亚瑞克西斯制药公司 稠合的杂-杂二环化合物及其使用方法
US11274093B2 (en) 2017-01-26 2022-03-15 Araxes Pharma Llc Fused bicyclic benzoheteroaromatic compounds and methods of use thereof
WO2018217805A1 (en) 2017-05-23 2018-11-29 Abide Therapeutics, Inc. Pyrazole magl inhibitors
US10745385B2 (en) 2017-05-25 2020-08-18 Araxes Pharma Llc Covalent inhibitors of KRAS
WO2018218069A1 (en) 2017-05-25 2018-11-29 Araxes Pharma Llc Quinazoline derivatives as modulators of mutant kras, hras or nras
CN110869357A (zh) 2017-05-25 2020-03-06 亚瑞克西斯制药公司 化合物及其用于治疗癌症的使用方法
CN111148746B (zh) 2017-09-29 2022-08-05 武田药品工业株式会社 杂环化合物
EP3765459A1 (en) 2018-03-13 2021-01-20 Shire Human Genetic Therapies, Inc. Substituted imidazopyridines as inhibitors of plasma kallikrein and uses thereof
WO2019217307A1 (en) 2018-05-07 2019-11-14 Mirati Therapeutics, Inc. Kras g12c inhibitors
JOP20200276A1 (ar) 2018-05-15 2020-11-02 Lundbeck La Jolla Research Center Inc مثبطات أحادي أسيل جليسرول ليباز (magl)
CN109020890B (zh) * 2018-09-12 2022-02-08 南京大学 一类饱和脂肪环骈吡唑衍生物的制备及其应用
CN113302175A (zh) * 2018-11-09 2021-08-24 维瓦斯治疗公司 双环化合物
WO2020112905A1 (en) * 2018-11-28 2020-06-04 Lundbeck La Jolla Research Center, Inc. Methods of treating disease with magl inhibitors
EP3908283A4 (en) 2019-01-10 2022-10-12 Mirati Therapeutics, Inc. KRAS G12C INHIBITORS
US20220185815A1 (en) 2019-03-06 2022-06-16 Daiichi Sankyo Company, Limited Pyrrolopyrazole derivative
SG11202111404XA (en) 2019-04-16 2021-11-29 Vivace Therapeutics Inc Bicyclic compounds
JP2022546043A (ja) 2019-08-29 2022-11-02 ミラティ セラピューティクス， インコーポレイテッド Ｋｒａｓ ｇ１２ｄ阻害剤
CN114667289A (zh) 2019-09-18 2022-06-24 武田药品工业有限公司 杂芳基血浆激肽释放酶抑制剂
JP2022548696A (ja) 2019-09-18 2022-11-21 武田薬品工業株式会社 血漿カリクレインインヒビター及びその使用
MX2022003537A (es) 2019-09-24 2022-07-11 Mirati Therapeutics Inc Terapias de combinacion.
MX2022007515A (es) 2019-12-20 2022-09-19 Mirati Therapeutics Inc Inhibidores de sos1.
WO2021151014A1 (en) * 2020-01-23 2021-07-29 Myoforte Therapeutics, Inc. Pgdh inhibitors and methods of making and using
EP3875452A1 (en) * 2020-03-04 2021-09-08 Stichting Het Nederlands Kanker Instituut- Antoni van Leeuwenhoek Ziekenhuis Monoacylglycerol lipase inhibitors
CA3176113A1 (en) * 2020-03-26 2021-09-30 Janssen Pharmaceutica Nv Aminocyclobutanes as monoacylglycerol lipase modulators
EP4267573A1 (en) 2020-12-23 2023-11-01 Genzyme Corporation Deuterated colony stimulating factor-1 receptor (csf-1r) inhibitors
KR20220153888A (ko) * 2021-05-12 2022-11-21 에이치케이이노엔 주식회사 신규한 벤조티아졸 유도체, 이의 제조방법 및 이의 간질환 예방 또는 치료 용도
WO2023009618A1 (en) * 2021-07-28 2023-02-02 Epirium Bio, Inc. Bicyclic pgdh inhibitors and methods of making and using

Family Cites Families (28)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB9600235D0 (en) * 1996-01-05 1996-03-06 Pfizer Ltd Therapeutic agents
EP0968200A1 (en) 1997-02-24 2000-01-05 ZymoGenetics, Inc. Calcitonin mimetics
AU1089599A (en) 1997-10-15 1999-05-03 Coelacanth Chemical Corporation Synthesis of azetidine derivatives
AU3565999A (en) 1999-04-16 2000-11-02 Coelacanth Chemical Corporation Synthesis of azetidine derivatives
US6566356B2 (en) 2000-03-03 2003-05-20 Aventis Pharma S.A. Pharmaceutical compositions containing 3-aminoazetidine derivatives, novel derivatives and their preparation
AR033517A1 (es) 2000-04-08 2003-12-26 Astrazeneca Ab Derivados de piperidina, proceso para su preparacion y uso de estos derivados en la fabricacion de medicamentos
FR2829028B1 (fr) 2001-08-29 2004-12-17 Aventis Pharma Sa Association d'un antagoniste du recepteur cb1 et d'un produit qui active la neurotransmission dopaminergique dans le cerveau, les compositions pharmaceutiques les contenant et leur utilisation pour le traitement de la maladie de
TW200300757A (en) * 2001-11-16 2003-06-16 Schering Corp Azetidinyl diamines useful as ligands of the nociceptin receptor orl-1
US6995144B2 (en) 2002-03-14 2006-02-07 Eisai Co., Ltd. Nitrogen containing heterocyclic compounds and medicines containing the same
US8765783B2 (en) * 2002-06-26 2014-07-01 Ono Pharmaceuticals Co., Ltd. Pharmaceutical composition for treatment of disease due to vascular constriction or vasodilation
ES2282731T3 (es) * 2002-12-23 2007-10-16 Janssen Pharmaceutica N.V. Derivados de 1-piperidin-4-il-4-azetidin-3-il-piperazina sustituida y su uso como antagonistas de neuroquininas.
FR2854633B1 (fr) * 2003-05-07 2005-06-24 Sanofi Synthelabo Derives de piperidinyl-et piperazinyl-alkylcarbamates, leur preparation et leur application en therapeutique
ATE395062T1 (de) * 2003-06-10 2008-05-15 Janssen Pharmaceutica Nv Kombination von opioiden und einem piperazin- derivat für die behandlung von schmerzen
EP1702916A1 (en) 2005-03-18 2006-09-20 Santhera Pharmaceuticals (Schweiz) GmbH DPP-IV inhibitors
CN101203511A (zh) * 2005-06-23 2008-06-18 阿斯利康(瑞典)有限公司 作为神经激肽受体拮抗剂用于治疗胃肠疾病的新氮杂环丁烷衍生物
US7879880B2 (en) 2005-12-21 2011-02-01 Schering Corporation Substituted aniline derivatives useful as histamine H3 antagonists
DE102006016023A1 (de) * 2006-04-05 2007-10-11 Basf Ag Funktionale Expression von Triacylglycerol-Lipasen
TWI403508B (zh) 2006-08-26 2013-08-01 Abbott Gmbh & Co Kg 經取代苯并咪唑酮衍生物、包含其之醫藥品及其用途
FR2915199B1 (fr) * 2007-04-18 2010-01-22 Sanofi Aventis Derives de triazolopyridine-carboxamides et triazolopyrimidine-carboxamides, leur preparation et leur application en therapeutique.
FR2915197B1 (fr) * 2007-04-18 2009-06-12 Sanofi Aventis Sa Derives de triazolopyridine-carboxamides, leur preparation et leur application therapeutique.
FR2915198B1 (fr) 2007-04-18 2009-12-18 Sanofi Aventis Derives de triazolopyridine-carboxamides et triazolopyridine -carboxamides, leur preparation et leur application en therapeutique.
US9271962B2 (en) 2008-03-17 2016-03-01 Northeastern University Inhibitors of fatty acid amide hydrolase and monoacylglycerol lipase for modulation of cannabinoid receptors
AU2009240460B2 (en) 2008-04-25 2016-03-17 Janssen Pharmaceutica Nv Crystal structure of monoacylglycerol lipase (MGLL)
EP2180048B1 (en) 2008-10-09 2014-12-17 Janssen Pharmaceutica N.V. Alternative crystal form of monoacylglycerol lipase (MGLL)
JP2012524807A (ja) * 2009-04-22 2012-10-18 ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ モノアシルグリセロールリパーゼ阻害剤としてのアゼチジニルジアミド
US8415341B2 (en) 2009-04-22 2013-04-09 Janssen Pharmaceutica, Nv Heteroaromatic and aromatic piperazinyl azetidinyl amides as monoacylglycerol lipase inhibitors
PT2421852E (pt) 2009-04-22 2014-07-31 Janssen Pharmaceutica Nv Amidas de piperazinil azetidinil heteroaromáticas e aromáticas como inibidoras da lipase de monoacilglicerol
DE102012109699A1 (de) 2012-10-11 2014-04-17 Pavel Abdulkin Verfahren zum Bereitstellen einer Gold-Nano-Hülle um kleine, magnetische Partikel im Submikrometerbereich und so erhaltene Partikel

Also Published As

Publication number Publication date
US8604017B2 (en) 2013-12-10
JP2012524801A (ja) 2012-10-18
US8691805B2 (en) 2014-04-08
WO2010124102A1 (en) 2010-10-28
CN102459230A (zh) 2012-05-16
AU2010239184A1 (en) 2011-11-10
EP2421860A1 (en) 2012-02-29
EP2421848A1 (en) 2012-02-29
JP2012524804A (ja) 2012-10-18
US8362000B2 (en) 2013-01-29
JP2012524802A (ja) 2012-10-18
AU2016201405A1 (en) 2016-03-24
AU2010238743A1 (en) 2011-11-10
JP5733840B2 (ja) 2015-06-10
KR101705697B1 (ko) 2017-02-10
AR076380A1 (es) 2011-06-08
US8697684B2 (en) 2014-04-15
US20130102585A1 (en) 2013-04-25
JP5649644B2 (ja) 2015-01-07
EP2421856A1 (en) 2012-02-29
IL215798A0 (en) 2012-01-31
RS53235B (en) 2014-08-29
CN102548982A (zh) 2012-07-04
CA2759614C (en) 2017-09-19
KR20120035146A (ko) 2012-04-13
US20100324012A1 (en) 2010-12-23
ES2455744T3 (es) 2014-04-16
KR20120034616A (ko) 2012-04-12
US8445477B2 (en) 2013-05-21
CA2759604A1 (en) 2010-10-28
AU2010238740A1 (en) 2011-11-10
CA2759621C (en) 2017-09-26
AR076382A1 (es) 2011-06-08
AU2010238738A1 (en) 2011-11-10
WO2010124116A1 (en) 2010-10-28
SI2421825T1 (sl) 2014-04-30
EP2421851A1 (en) 2012-02-29
RU2011147233A (ru) 2013-05-27
EP2421823B1 (en) 2015-01-14
US20100324011A1 (en) 2010-12-23
HRP20140295T1 (hr) 2014-04-25
RU2011147236A (ru) 2013-05-27
RU2011147185A (ru) 2013-05-27
KR20110137834A (ko) 2011-12-23
WO2010124114A1 (en) 2010-10-28
BRPI1014281A2 (pt) 2019-09-24
JP2012524806A (ja) 2012-10-18
IL215781A0 (en) 2012-01-31
CN102459240A (zh) 2012-05-16
US8623858B2 (en) 2014-01-07
PT2421825E (pt) 2014-03-13
RU2011147207A (ru) 2013-05-27
EP2421847A1 (en) 2012-02-29
US20130217669A1 (en) 2013-08-22
TW201103930A (en) 2011-02-01
US20130244997A1 (en) 2013-09-19
HK1170221A1 (en) 2013-02-22
AU2010238732A1 (en) 2011-11-10
CN102459166A (zh) 2012-05-16
CN102459255A (zh) 2012-05-16
CA2759713A1 (en) 2010-10-28
IL215787A0 (en) 2012-01-31
WO2010124119A1 (en) 2010-10-28
CN102459167B (zh) 2015-04-01
JP2012524800A (ja) 2012-10-18
US8367653B2 (en) 2013-02-05
TW201103931A (en) 2011-02-01
RU2549547C2 (ru) 2015-04-27
AU2010239188B2 (en) 2016-03-31
IL215785A0 (en) 2012-01-31
US20130137674A1 (en) 2013-05-30
CA2759697A1 (en) 2010-10-28
KR20120034615A (ko) 2012-04-12
CN102459167A (zh) 2012-05-16
AR076376A1 (es) 2011-06-08
DK2421825T3 (da) 2014-02-03
BRPI1014885A8 (pt) 2018-04-10
IL215780A (en) 2015-05-31
ES2538326T3 (es) 2015-06-19
CN102459166B (zh) 2015-03-25
EP2421825B9 (en) 2014-08-20
IL215775A0 (en) 2012-01-31
US8455476B2 (en) 2013-06-04
IL215780A0 (en) 2012-01-31
US8962607B2 (en) 2015-02-24
CA2759621A1 (en) 2010-10-28
EP2421825B1 (en) 2014-01-01
TW201105654A (en) 2011-02-16
KR20120034623A (ko) 2012-04-12
TW201116280A (en) 2011-05-16
RU2011147230A (ru) 2013-05-27
EP2421823A1 (en) 2012-02-29
AU2010239204A1 (en) 2011-11-10
AU2010238732B2 (en) 2015-06-11
AU2010238736A1 (en) 2011-11-10
JP2012524805A (ja) 2012-10-18
TW201103918A (en) 2011-02-01
US20110015171A1 (en) 2011-01-20
CA2759614A1 (en) 2010-10-28
WO2010124112A1 (en) 2010-10-28
CA2759501A1 (en) 2010-10-28
BRPI1013538A2 (pt) 2019-09-24
CA2759547A1 (en) 2010-10-28
PL2421825T3 (pl) 2014-06-30
AR076381A1 (es) 2011-06-08
BRPI1014876A2 (pt) 2016-04-12
BRPI1015238A2 (pt) 2019-09-24
US8426401B2 (en) 2013-04-23
TW201105665A (en) 2011-02-16
IL215786A0 (en) 2012-01-31
US20100331300A1 (en) 2010-12-30
IL215773A (en) 2015-05-31
US20130123233A1 (en) 2013-05-16
JP2012524803A (ja) 2012-10-18
US20100324014A1 (en) 2010-12-23
WO2010124108A1 (en) 2010-10-28
US8450303B2 (en) 2013-05-28
US20140243305A1 (en) 2014-08-28
RU2011147200A (ru) 2013-05-27
BRPI1013540A2 (pt) 2020-11-17
BRPI1014284A2 (pt) 2017-10-10
AR076377A1 (es) 2011-06-08
KR101705049B1 (ko) 2017-02-09
AU2010239188A1 (en) 2011-11-10
RU2569298C2 (ru) 2015-11-20
RU2011147181A (ru) 2013-05-27
US8697683B2 (en) 2014-04-15
AR076374A1 (es) 2011-06-08
HK1170228A1 (en) 2013-02-22
US20130123232A1 (en) 2013-05-16
WO2010124082A1 (en) 2010-10-28
TWI465446B (zh) 2014-12-21
US20100331299A1 (en) 2010-12-30
US8399454B2 (en) 2013-03-19
KR20120034622A (ko) 2012-04-12
SMT201400034B (it) 2014-05-07
AR076378A1 (es) 2011-06-08
AR076379A1 (es) 2011-06-08
EP2421824A1 (en) 2012-02-29
EP2421825A1 (en) 2012-02-29
US20130237517A1 (en) 2013-09-12
KR20110137831A (ko) 2011-12-23
CN102803210A (zh) 2012-11-28
KR20120034617A (ko) 2012-04-12
TW201103932A (en) 2011-02-01
CA2759505A1 (en) 2010-10-28
WO2010124086A1 (en) 2010-10-28
US20110015170A1 (en) 2011-01-20
BRPI1013545A2 (pt) 2019-09-24
TW201105655A (en) 2011-02-16
US8722658B2 (en) 2014-05-13
TWI483940B (zh) 2015-05-11
JP2012524807A (ja) 2012-10-18
BRPI1014885A2 (pt) 2016-04-19
IL215773A0 (en) 2012-01-31
US20100324013A1 (en) 2010-12-23
US8362001B2 (en) 2013-01-29
CN102459228A (zh) 2012-05-16
US8741887B2 (en) 2014-06-03

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2011147206A (ru) Азетидинилдиамиды в качестве ингибиторов моноацилглицеринлипазы
US8796271B2 (en) Heteroaryls and uses thereof
KR101363090B1 (ko) 아자비시클로 헥산 유도체의 용도
AU2008276521B2 (en) Heterocyclic modulators of PKB
BR112021008969A2 (pt) compostos e composições para tratar condições as-sociadas à atividade de nlrp
HRP20120281T1 (hr) Derivati azabiciklo[3.1.0]heksana, korisni kao modulatori dopaminskih receptora d3
HRP20140593T1 (hr) Derivati 1,3-disupstituiranih imidazolidin-2-ona kao cyp 17-inhibitori
AU2018268311B2 (en) Pyrimidine derivatives as PGE2 receptor modulators
RU2019132212A (ru) Селективные ингибиторы hdac6
JP2009528389A5 (ru)
MX2011009822A (es) Derivados de tienopirimidinadiona como moduladores del trpa1.
EP3022199A1 (en) Cyanotriazole compounds
CA2553423A1 (en) Heterocyclic compounds for use in the treatment of cancer and the inhibition of angiogenesis
JP2007516173A5 (ru)
RU2017123170A (ru) Гетероциклические производные и их применение
JP2014532626A5 (ru)
WO2013105676A1 (en) Benzimidazole derivatives as mch receptor antagonists
RU2015143536A (ru) Новые соединения в качестве ингибитора фосфодиэстеразы типа 10а
WO2011076732A1 (en) Compounds, pharmaceutical composition and methods for use in treating gastrointestinal disorders
JP2017527601A (ja) 線維症を処置するための方法及び医薬組成物
RU2795108C2 (ru) Соединения и композиции для лечения состояний, ассоциированных с активностью nlrp
RU2021100124A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ТИОФЕНА, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НАРУШЕНИЙ, ВЫЗВАННЫХ IgE

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20200423