MX2011009822A - Derivados de tienopirimidinadiona como moduladores del trpa1. - Google Patents

Derivados de tienopirimidinadiona como moduladores del trpa1.

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MX2011009822A
MX2011009822A MX2011009822A MX2011009822A MX2011009822A MX 2011009822 A MX2011009822 A MX 2011009822A MX 2011009822 A MX2011009822 A MX 2011009822A MX 2011009822 A MX2011009822 A MX 2011009822A MX 2011009822 A MX2011009822 A MX 2011009822A
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dioxo
tetrahydrothieno
dimethyl
thiazol
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MX2011009822A
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Abraham Thomas
Neelima Khairatkar-Joshi
Sukeerthi Kumar
Sanjay Margal
Indranil Mukhopadhyay
Nayan Taterao Waghmare
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Glenmark Pharmaceuticals Sa
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Abstract

La presente invención se relaciona con nuevos derivados de tienopirimidinadiona como moduladores del TRPA (receptor potencial transitorio subfamilia A). En particular, los compuestos descritos en la presente descripción son útiles para el tratamiento o prevención de enfermedades, afecciones y/o trastornos modulados por el TRPA1 (receptor potencial transitorio subfamilia A, miembro 1). También se proporcionan en la presente descripción los procesos para preparar los compuestos descritos en la presente, los productos intermedios usados en su síntesis, las composiciones farmacéuticas de éstos, y los métodos para tratar o prevenir las enfermedades, afecciones y/o trastornos modulados por el TRPA1. FORMULA (i).

Claims (32)

REIVINDICACIONES:
1. Un compuesto de la Fórmula (I) O R2 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizada porque, R1 y R2 , los cuales pueden ser los mismos o diferentes, son independientemente seleccionados de hidrógeno, alquil, haloaiquil, alquenil, alquinil, cicloalquil, cicloalquilaíquil, arilalquil sustituido o no sustituido, (CRxRy)nORx, COR", COORx, CONRxRy, (CH2)nNRxRy, (CH2)nCHRxRy y (CH2)nNHCORx; R3 se selecciona de hidrógeno, alquil, alquenil, alquinil, cicloalquil, cicloalquilaíquil, y cicloalquenil sustituido o no sustituido; L es un enlazador seleccionado de -(CRxRy)n-, -0-(CRxRy)n-, -C(O)-, -NRX-, -S(0)mNRx-, -NRx(CRxRy)n- y -S(0)mNRx(CRxRy)n; Zi y Z2 son independientemente azufre o CRa; siempre que uno de Z\ o Z2 sea azufre y el otro sea CRa; Ra se selecciona de hidrógeno, ciano, halógeno, alquil, haloaiquil, alquenil, alquinil, cicloalquil, cicloalquilaíquil sustituido o no sustituido, ORx, (CRxRy)nORx, COR", COORx, CONRxRy, S(0)mNRxRy, NRxRy, NRx(CRxRy)nORx, (CH2)nNRxRy, (CH2)nCHRxRy, NRx(CRxRy)nCONRxRy, (CH2)nNHCORx, (CH2)nNH(CH2)nS02Rx, (CH2)nNHS02Rx, SRX y ORx; U se selecciona de aril sustituido o no sustituido, heterociclos de cinco miembros sustituidos o no sustituidos seleccionados del grupo que consiste de tiazol, isotiazol, oxazol, isoxazol, tiadiazol, oxadiazol, pirazol, imidazol, furano, tiofeno, pirróles, 1 ,2,3-triazoles, y 1 , 2, 4-triazol, o heterociclo de seis miembros sustituido o no sustituido seleccionado del grupo que consiste de pirimidina, piridina y piridazina; V se selecciona de hidrógeno, ciano, nitro, -NRxRy, halógeno, hidroxilo, alquil, alquenil, alquinil, cicloalquil, cicloalquilaíquil, cicloalquenil, haloaiquil, haloalcoxi, cicloalquilalcoxi, aril, arilalquil, biaril, heteroaril, heteroarilalquil, anillo heterocíclico y heterociclilalquil sustituido o no sustituido, -C(0)ORx, -ORx, -C(0)NRxRy, -C(0)Rx, y -S02NRxRy; o U y V juntos pueden formar un anillo cíclico saturado o insaturado de 3 a 7 miembros opcionalmente sustituido que puede incluir opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados de O, S y N; en cada aparición, Rx y Ry son independientemente seleccionados de hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquil, alquenil, alquinil, cicloalquil, cicloalquilalquil, cicloalquenil, aril, arilalquil, heteroaril, heteroarilalquil, anillo heterocíclico y heterociclilalquil sustituido o no sustituido; y en cada aparición, 'm' y 'n' son independientemente seleccionados de 0 a 2, ambos incluidos.
2. El compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 caracterizado porque L es CH2.
3. El compuesto de acuerdo con las reivindicaciones 1 a 2, caracterizado porque R1 y R2 son alquil de (C1 -C4).
4. El compuesto de acuerdo con la reivindicación 3, caracterizado porque el alquil de (Ci-C4) es metil.
5. El compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, caracterizado porque R3 es hidrógeno. 1
6. El compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, caracterizado porque U es tiazol, imidazol, isoxazol, pirazol, tiadiazol o pirimidina.
7. El compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, caracterizado porque V es aril sustituido o no sustituido.
8. El compuesto de acuerdo con la reivindicación 7, caracterizado porque el aril es fenil.
9. El compuesto de la reivindicación 1 que tiene la fórmula (la): O (la) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado porque R1 , R2, Ra, U y V son como se definen en la reivindicación 1.
10. El compuesto de acuerdo con la reivindicación 9, caracterizado porque R1 y R2 son alquil de (C1-C4).
1 1. El compuesto de acuerdo con la reivindicación 10, caracterizado además porque el alquil de (C1-C4) es metil.
12. El compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 9 a 1 1 , caracterizado porque Ra es hidrógeno o alquil de (C1 -C4).
13. El compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 9 a 12, caracterizado porque U es tiazol, imidazol, isoxazol, pirazol, tiadiazol o pirimidina.
14. El compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 9 a 13, caracterizado porque V es aril sustituido o no sustituido.
15. El compuesto de acuerdo con la reivindicación 14, caracterizado porque el aril es fenil.
16. El compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 que tiene la estructura: R9 R8 R7 o una sal farmacéuticamente aceptable de del mismo, caracterizado porque R1, R2 y Ra, los cuales pueden ser los mismos o diferentes, son cada uno independientemente hidrógeno o alquil de (C1-C4); R4, R5, R6, R7, R8 y R9, los cuales pueden ser los mismos o diferentes, son cada uno independientemente seleccionados del grupo que comprende hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxilo, nitro, amino, alquil, alcoxi, haloalquil, haloalcoxi, cicloalquil, cicloalquilalquil, cicloalquenil, cicloalquilalcoxi, aril, arilalquil, biaril, heteroaril, heteroarilalquil, anillo heterocíclico y heterociclilalquil sustituido o no sustituido.
17. El compuesto de acuerdo con la reivindicación 16, caracterizado porque R1 y R2 son alquil de (C,-C4).
18. El compuesto de acuerdo con la reivindicación 17, caracterizado porque el alquil de (Ci-C4) es metil.
19. El compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 16 a 18, caracterizado porque R4 y R5 son independientemente seleccionados del grupo que consiste de hidrógeno, fluoro, trifluorometil y trifluorometoxi.
20. El compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 16 a 19, caracterizado porque R6 y R7 son independientemente seleccionados del grupo que consiste de hidrógeno, fluoro, trifluorometil y trifluorometoxi.
21. El compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 16 a 20, caracterizado porque R8 y R9 son hidrógeno.
22. El compuesto seleccionado de: ' 2-(l ,3-Dimetil-2,4-dioxo-l,2,3,4-tetrahidrotieno[2,3-d]piriminin-5-il)-N-[4- (trifluorometil)- 1 ,3-tiazol-2-il]acetamida; N-[4-(4-Clorofenil)-l,3-tiazol-2-il]-2-(l ,3-dimetil-2,4-dioxo-l ,2,3,4-tetrahidrotieno[2,3- d]piriminin-5-il)acetamida; 2-(l ,3-Dimetil-2,4-dioxo-l ,2,3,4-tetrahidrotieno[2,3-d]piriminin-5-il)-N-{4-[3- (trifluorometoxi)fenil]-l ,3-tiazol-2-il}acetamida; 2-(l ,3-Dimetil-2,4-dioxo-l ,2,3,4-tetrahidrotieno[2,3-d]piriminin-5-il)-N-[4-(4- isobutilfenil)-l ,3-tiazol-2-il]acetamida; 2-(l ,3-Dimetil-2,4-dioxo-l ,2,3,4-tetrahidrotieno[2,3-d]pir¡minin-5-il)-N-{4-[4-fluoro-3- (trifluorometil)fenil]- l ,3-tiazol-2-il}acetamida; 2-(l ,3-Dimetil-2,4-dioxo-l ,2,3,4-tetrahidrotieno[2,3-d]piriminin-5-il)-N-{4-[4-fluoro-3- (trifluorometil)fenil]-l ,3-tiazol-2-il}acetamida; 2-(l ,3-Dimetil-2,4-dioxo-l ,2,3,4-tetrahidroto (trifluorometil)fenil]-l,3-tiazol-2-il}acetamida; 2-(l,3-Dimetil-2,4-dioxo-l ,2,3,4-tetrahidrotieno[2,3-d]piriminin-5-il)-N-{4-[3-fluoro-5- (trifluorometil)fenil]-l,3-tiazol-2-il}acetamida; 2 l ,3-Dimetil-2,4-dioxo-l ,2,3,4-tetrahidrotieno[2,3-d]piriminin-5-il)-N-{4-[2-fluoro-3- (trifluorometil)fenil]-l ,3-tiazol-2-il}acetamida; 2-(l ,3-Dimet¡l-2,4-dioxo-l ,2,3,4-tetrahidrotieno[2,3-d]piriminin-5-il)-N-{4-[4-fluoro-3- (trifluorometoxi)fenil]-l ,3-tiazol-2-il}acetamida; 2-(l ,3-Dimetil-2,4-dioxo-l ,2,3,4-tetrahidrot¡eno[2,3-d]piriminin-5-il)-N-{4-[3-fluoro-4- (trifluorometoxi)fenil]-l,3-tiazol-2-il}acetamida- N-[4-(3,4-Diclorofenil)-l,3-tiazol-2-il]-2-(l ,3-dimetil-2,4-dioxo-l,2,3,4- tetrahidrotieno[2,3-d]piriminin-5-il)acetamida; N-{4-[2,4-Difluoro-3-(trifluorometil)fenil]-l ,3-tiazol-2-il}-2-(l ,3-dimetil-2,4-dioxo- l ,2,3,4-tetrahidrotieno[2,3-d]piriminin-5-il)acetamida; | l-{4-[2,4-Difluoro-3-(trifluoromet^ l ,2,3,4-tetrahidrotieno[2,3-d]pirimid¡n-5-¡l)acetamida]sodio; y N-{4-[2,3-Difluoro-4-(trifluorometil)fenil]-l,3-tiazol-2-il}-2-(l ,3-dimetil-2,4-dioxo- l ,2,3,4-tetrahidrotieno[2,3-d]piriminin-5-il)acetamida; N-{4-[3,5-Difluoro-4-(trifluorometil)fe^^^ l,2,3,4-tetrahidrotieno[2,3-if]piriminin-5-il)acetamida; N-[4 4-te^Butilfenil)-l ,3-tiazol-2-il]-2-(l,3,6-trimetil-2,4-dioxo-l,2,3,4-tetrahidroti i/]piriminin-5-il)acetamida; N-{4-[3-(Trifluorometoxi)fenil]-l,3-tiazol-2-il}-2-(l ,3,6-trimetil-2,4-dioxo-l ,2,3,4- tetrahidrotieno[2,3-i/]piriminin-5-il)acetamida; N-[4-(4-Clorofenil)-l ,3-tiazol-2-il]-2-( i/]piriminin-5-il)acetamida; N-[4-(3,4-Diclorofenil)-l ,3-tiazol-2-il]-2-(l ,3,6-trimetil-2,4-dioxo-l,2,3,4-tetrahid^ cQpiriminin-5-il)acetamida; N-[4-(2,3-Difluorofenil)- l ,3 iazol-2-il]^ iflpiriminin-5-il)acetamida; N-[4-(2 l-Difluorofenil)-l ,3-tiazol-2-iI]-2- ^ i/]piriminin-5-il)acetamida; N-{4-[4-Fluoro-3-(trifluorometil)fenil]-l ,3-tiazol-2-il}-2-(l ,3,6-trimetil-2,4-dioxo-l ,2,3,4- tetrahidrotieno[2,3-i ]piriminin-5-il)acetamida; AT-{4-[3-Fluoro-4-(trifluorometil)fenil]-l ,3-tiazol-2-il}-2-(l ,3,6-trimetil-2,4-dioxo tetrahidrotieno[2,3-d]piriminin-5-il)acetamida; N-{4-[4-Fluoro-3-(trifluorometoxi)feniH tetrahidrotieno[2,3-i/]piriminin-5-il)acetamida; N-{4-[3-Fluoro-4-(trifluorometoxi)fenil]-l ,3'-tiazol-2-il}-2-(l ,3,6-trimetil-2,4-dioxo-l^ tetrahidrotieno[2,3-i5/]piriminin-5-il)acetamida; N-{4-[2,4-Difluoro-3-(trifluorometil)fe ^^ tetrahidrotieno[2,3-¿/]piriminin-5-tl)acetamida; N-[4-(3-Trifluorometoxifenil)-lH-imidazol-2-il]-2-(l ,3,6-trimet¡l-2,4-dioxo-l ,2,3,4- tetrah¡drotieno[2,3-cT]piriminin-5-il)acetamida; N-{4-[3-Fluoro-4-(trifluorometil)fenil]-lH-imidazol-2-il}-2-(l ,3,6-trimetil-2,4-dioxo-l ,2,3 tetrahidrotieno[2,3-¿/]pirimid¡n-5-¡l)acetamida; y N-[4 4-Cianofenil)-l ,3-tiazol-2-il]-2-(6-etil-l ,3-dimetil-2,4-dioxo-l ,2,3,4-tetrahi £ ]piriminin-5-il)acetamida; N-{4-[3-Fluoro-4-(trifluorometil)fenil]-l ,3-tiazol-2-il}-2-(6-etil-l ,3-dimetil-2,4-dioxo-l ,2,3,4-tetrahidrotieno[2,3-d]piriminin-5-il)acetamida; N-[4-(2,4-Difluoro-3 rifluorometil)fenil ^ ^ l,2,3,4-tetrahidrotieno[2,3-c/]piriminin-5-il)acetamida; N-{4-[4-(Difluorometoxi)-3,5-difluorofenil]-l,3-tiazol-2-il}-2-(6-etil-l,3-dimetiU^ dioxo-l ,2,3,4-tetrahidrotieno[2,3-i ]pinminin-5-il)acetamida; N-{4-[3,5-Difluoro-4^2,2,2-trifluoroetoxi)fenil]-l ,3-tiazol-2-il}-2-(6-etil-l ,3-dimetil-2,4^ dioxo-l ,2,3,4-tetrahidrotieno[2,3-i¾piriminin-5-il)acetamida; N-{4-[3-Fluoro-4-(trifluorometil)fenil]-l ,3-tiazol-2-il}-2-(l ,3-dimetil-2,4-dioxo-6-propil 1 ,2,3,4-tetrahidrotieno[2,3-^pirimidin-5-il) acetamida; 7^-{4-[4-Difluorometoxi-3,5-difluorofenil]- l ,3-tiazol-2-il}-2-(l ,3-dimetil-2,4-dioxo-6-propil-l ,2,3,4-tetrahidrotieno[2,3-í/|p¡rimidin-5-il) acetamida; N-{4-[3-Fluoro-4-(trifluorometil)fenil]-l ,3-tiazol-2-il}-2-(6-isopropil-l ,3-dimetil-2,4-dioxo- l,2,3,4-tetrahidrotieno[2,3-£/]pinminin-5-il)acetamida; N-[3-(4-Clorofenil)isoxazol-5-il]-2-(l ,3-dimetil-2,4-dioxo-l ,2,3,4-tetrahidrotieno[2,3-i/]piriminin-5-il)acetamida; N-[5-(4-Bromofenil)isoxazol-3-il]-2-(l ,3-dimetil-2,4-dioxo-l ,2,3,4-tetrahidrotieno[2,3-i/]piriminin-5-il)acetamida; N-[l -(4-Bromofenil)-lH-pirazol-3-il]-2-(l ,3-dimetil-2,4-dioxo-l ,2,3,4-tetrahidrotieno[2,3-^piriminin-5-il)acetamida; N-[3-(4-Clorofenil)-lH-pirazol-5-il]-2-(l ,3-dimetil-2,4-dioxo-l ,2,3,4-tetrahidrotieno[3,4 i/]piriminin-5-il)acetamida; N-[5-(4-Bromofenil)-l ,3,4-tiadiazol-2-il]-2-(l ,3-dimetil-2,4-dioxo-l , 2,3,4-tetrahidrotieno[2,3-i/]piriminin-5-il)acetamida; N-[4-(4-Bromofenil)piriminin-2-il]-2-(l ,3-dimetil-2,4-dioxo-l ,2,3,4-tetrahidroti i ]piriminin-5-il)acetamida; 2-(l ,3-Dimetil-2,4-dioxo-] ,2,3,4-tetrahidrotieno[3,4-i/]pirirnidin-5-il)-N-[4-(4-isobutilfenil)-l ,3-tiazol-2-il]acetamida; y N-[4-(4-Clorofenil)-l,3-tiazol-2-il]-2-(l ,3-dimetil-2,4-dioxo-l ,2,3,4-tetrahidrotieno[3 c/]piriminin-5-il)acetamida; 2-(l ,3-Dimetil-2,4-dioxo-l,2,3,4-tetrahidrot^ trifluorometil)fenil]-l ,3-tiazol-2-il]acetamida; 2-(l ,3-Dimetil-2,4-dioxo-l ,2,3,4-tetrahidrotieno[3,4-¿/]piriminin-5 ?)_? -[4-(4- trifluorometU)fenil]-l ,3-tiazol-2-il]acetamida; 2-(l,3-Dimetil-2,4-dioxo-l ,2,3,4-tetrahidrotieno[3,4-í/]piriminin-5 ?)-? .{4-[3- (trifluorometoxi)fenil]- 1 ,3-tiazol-2-il} acetamida; 2-(l ,3-D¡metil-2,4-dioxo-l ,2,3,4-tetrahidrotieno[3,4-¿/]pinminin-5 il)-N-{4-[4-fluoro-3- (trifluorometil)fen¡l]-l ,3-tiazol-2-il}acetamida; 2-(l ,3-Dimetil-2,4-d¡oxo-l ,2,3,4-tetrahidrotieno[3,4-^piriminin-5-il)-N-{4-[3-fluoro-4- (trifluorometil)fenil]-l ,3-tiazol-2-il} acetamida; 2-(l ,3-Dimetil-2,4-dioxo-l ,2^4-tetrahidrotien^ (trifluorometil)fenil]-l ,3-t¡azol-2-¡l}acetamida; 2-(l ,3-Dimetil-2,4-d¡oxo-l ,2,3,4-tetrahidrotieno[3,4-^pirirninin-5-¡l)-N-{4-[3-fluoro-4- (trifluorometox¡)fenil]-l ,3-t¡azol-2-il}acetamida; N-[4-(3,4-DicIorofenil)-l ,3-tiazol-2-il]-2-(l ,3-dimet¡l-2,4-dioxo-l ,2,3,4- tetrahidrot¡eno[3,4-í/]pirimin¡n-5-il)acetamida; 2-(l ,3-Dimet¡l-2,4-dioxo-l ,2,3,4-tetrahidrotieno[3,4-^piriminin-5-il)-N-{4-[3-fluoro-5- (trifluorometil)fenil]-l ,3-tiazol-2-il}acetamida; 2-(l ,3-Dimetil-2,4-d¡oxo-l ,2,3,4-tetrahidrotieno[3,4-^p¡rimin¡n-5-il)-N-{4-[4-fluoro-3- (trifluorometox¡)feniI]-l ,3-tiazol-2-il}acetam¡da; N-{4-[2,3-Difluoro-4-(tnfIuorometil)fenil]-l ,3-tiazol-2-il}-2-(l ,3-dimetil-2,4-dioxo- l ,2,3,4-tetrahidrotieno[3,4-c/]piriminin-5-il)acetamida; N-{4-[2,4-Difluoro-3-(trifluorometil)fenil]-l ,3-tiazol-2-il}-2-(l ,3-dimetil-2,4-dioxo- 1 ,2,3,4-tetrahidrotieno[3,4-t ]pir¡min¡n-5-il)acetamida; N-{4-[3,5-difluoro-4 trifluorometil)fenil]-l ,3-tiazol-2-il}-2-(l ,3-dimetil-2,4-dioxo- 1 ,2,3,4-tetrahidrotieno[3,4-c ]piriminin-5-il)acetamida; N-{4-[4-(Difluorometoxi)-3,5-difluorofenil]-l ,3-tiazol-2-il}-2-(l ,3-dimetil-2,4-dioxo- l ,2,3,4-tetrahidrotieno[3,4-í/]pirimid¡n-5-il)acetamida; y N-{4 3,5-Difluoro-4-(2,2,2-trifluoro-etoxi)fenil]-l ,3-tiazol-2-il}-2-(l ,3-dimetil-2,4- dioxo- l ,2,3,4-tetrahidrotieno[3,4-í ]pirimin¡n-5-il)acetamida; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
23. El compuesto que tiene la fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
El compuesto que tiene la fórmula
El compuesto de la fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
26. El compuesto de la fórmula CH3
27. Una composición farmacéutica caracterizada porque comprende uno o más compuestos seleccionados de los compuestos de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 26, y uno o más excipientes, portadores, diluyentes farmacéuticamente aceptables o mezcla de éstos.
28. Un método para el tratamiento de una enfermedad o afección asociada con la función del TRPA1 en un sujeto con necesidad del mismo caracterizado porque comprende administrar al sujeto una cantidad efectiva de un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 26.
29. El método de acuerdo con la reivindicación 28, caracterizado porque los síntomas de una enfermedad o afección asociada con la función del TRPA1 se selecciona de dolor, dolor crónico, síndrome de dolor regional complejo, dolor neuropático, dolor postoperatorio, dolor artrítico reumatoide, dolor osteoartrítico, dolor de espalda, dolor visceral, dolor, por cáncer, algesia, neuralgia, migraña, neuropatías, neuropatía diabética, ciática, neuropatía asociada con el VIH, neuralgia post herpética, fibromialgia, lesión de los nervios, isquemia, neurodegeneración, apoplejía, dolor post apoplejía, esclerosis múltiple, enfermedades respiratorias, asma, tos, COPD, trastornos inflamatorios , esofagitis, trastorno de reflujo gastroeosofágico (GERD), síndrome del intestino irritable, enfermedad inflamatoria del intestino, hipersensibilidad pélvica, incontinencia urinaria, cistitis, quemaduras, psoriasis, eczema, emesis, úlcera duodenal estomacal y prurito.
30. El método de acuerdo con la reivindicación 29, caracterizado porque los síntomas de una enfermedad o afección se asocian con el dolor crónico.
31. El método de acuerdo con la reivindicación 29, caracterizado porque los síntomas de una enfermedad o afección se asocian con el dolor neuropático.
32. El método de acuerdo con la reivindicación 29, caracterizado porque los síntomas de una enfermedad o afección se asocian con el dolor artrítico reumatoide o dolor osteoartrítico.
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Families Citing this family (29)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MX2011009824A (es) 2009-03-23 2012-01-25 Glenmark Pharmaceuticals Sa Derivados de pirimidina-diona fusionados como moduladores del trpa1.
PT2411395E (pt) 2009-03-23 2013-06-06 Glenmark Pharmaceuticals Sa Derivados de furopirimidinadiona como moduladores de trpa1
UA109916C2 (uk) 2010-12-20 2015-10-26 Гленмарк Фармасьютікалс С.А. 2-аміно-4-арилтіазольні сполуки як антагоністи trра1
EP2520566A1 (en) 2011-05-06 2012-11-07 Orion Corporation New Pharmaceutical Compounds
EP2717878A1 (en) * 2011-06-13 2014-04-16 Glenmark Pharmaceuticals S.A. Treatment of respiratory disorders using trpa1 antagonists
WO2012176105A1 (en) 2011-06-22 2012-12-27 Glenmark Pharmaceuticals Sa Pharmaceutical composition comprising a trpa1 antagonist and a leukotriene receptor antagonist
JP2014517062A (ja) 2011-06-22 2014-07-17 グレンマーク ファーマシューティカルズ， エセ．アー． ＴＲＰＡ１アンタゴニスト及びβ２アゴニストを含む医薬組成物
JP2014521634A (ja) * 2011-07-25 2014-08-28 グレンマーク ファーマシューティカルズ， エセ．アー． Ｔｒｐａ１アンタゴニスト及びステロイドを含む医薬組成物
EP2787991A1 (en) 2011-12-05 2014-10-15 Glenmark Pharmaceuticals S.A. Pharmaceutical composition comprising a trpa1 antagonist and an anticholinergic agent
EA031334B1 (ru) 2012-06-08 2018-12-28 Гленмарк Фармасьютикалс С.А. Амиды 2-амино-4-арилтиазольных соединений и их соли
JP6226991B2 (ja) 2012-10-01 2017-11-08 オリオン コーポレーション Ｎ−プロプ−２−インイルカルボキサミド誘導体およびｔｒｐａ１アンタゴニストとしてのそれらの使用
CN105307642A (zh) * 2013-06-20 2016-02-03 格兰马克药品股份有限公司 包含trpa1拮抗剂的纳米颗粒制剂
CN105813638A (zh) * 2013-10-15 2016-07-27 格兰马克药品股份有限公司 包含trpa1拮抗剂和镇痛剂的药物组合物
EP3180337B1 (en) * 2014-08-11 2018-10-10 Hydra Biosciences, Inc. Pyrido[3,4-d]pyrimidine-2,4(1h,3h)-dione derivatives
EP3180342B1 (en) * 2014-08-11 2019-06-26 Hydra Biosciences, Inc. Pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-2,4(3h,5h)-dione derivatives
WO2016023832A1 (en) * 2014-08-11 2016-02-18 Hydra Biosciences, Inc. Thieno- and furo[2,3-d]pyrimidine-2,4[1h,3h]-dione derivatives as trpc5 modulators for the treatment of neuropsychiatric disorders
JP6667093B2 (ja) * 2014-08-11 2020-03-18 ハイドラ・バイオサイエンシーズ・リミテッド・ライアビリティ・カンパニーＨｙｄｒａ Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅｓ， ＬＬＣ ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン誘導体
WO2016028325A1 (en) 2014-08-22 2016-02-25 Duke University Trpa1 and trpv4 inhibitors and methods of using the same for organ-specific inflammation and itch
WO2016042501A1 (en) * 2014-09-16 2016-03-24 Glenmark Pharmaceuticals S.A. Trpa1 antagonist for the treatment of pain associated to diabetic neuropathic pain
US11229628B2 (en) 2015-01-09 2022-01-25 Duke University TRPA1 and TRPV4 inhibitors and methods of using the same for organ-specific inflammation and itch
WO2017060488A1 (en) 2015-10-09 2017-04-13 Almirall, S.A. New trpa1 antagonists
WO2017064068A1 (en) 2015-10-14 2017-04-20 Almirall, S.A. New trpa1 antagonists
CA3020364A1 (en) * 2016-04-07 2017-10-12 Duke University Small molecule dual-inhibitors of trpv4 and trpa1 for sanitizing and anesthetizing
CN114874209B (zh) * 2017-03-07 2024-08-06 豪夫迈·罗氏有限公司 噁二唑瞬时受体电位通道抑制剂
CN109422749B (zh) * 2017-08-21 2023-01-24 重庆医药工业研究院有限责任公司 一种抑制单羧酸转运蛋白的嘧啶二酮衍生物
WO2022079092A1 (en) 2020-10-14 2022-04-21 Boehringer Ingelheim International Gmbh Tetrazole derivatives as trpa1 inhibitors
MX2023004009A (es) 2020-10-14 2023-04-26 Boehringer Ingelheim Int Derivados de tetrazol como inhibidores de trpa1.
CN114671875A (zh) * 2022-04-27 2022-06-28 成都施贝康生物医药科技有限公司 新型二氢嘧啶类化合物、异构体或盐及其制备方法和用途
CN114656480B (zh) * 2022-04-27 2024-01-26 成都施贝康生物医药科技有限公司 噻吩并嘧啶类化合物、异构体或盐及其制备方法和用途

Family Cites Families (37)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE2248231A1 (de) 1972-10-02 1974-04-11 Basf Ag 3-aminoisothiazolo eckige klammer auf 3,4-d eckige klammer zu pyrimidine
SE9701398D0 (sv) 1997-04-15 1997-04-15 Astra Pharma Prod Novel compounds
SE9702001D0 (sv) * 1997-05-28 1997-05-28 Astra Pharma Prod Novel compounds
PT1107973E (pt) * 1998-08-28 2004-03-31 Astrazeneca Ab Novas tieno¬2,3-d| pirimidinodionas processo para a sua preparacao e sua utilizacao em terapia
ES2193839B1 (es) * 2001-06-22 2005-02-16 Almirall Prodesfarma, S.A. Nuevos derivados de 6-fenildihidropirrolpirimidindiona.
GB0118479D0 (en) * 2001-07-28 2001-09-19 Astrazeneca Ab Novel compounds
WO2004014916A1 (en) 2002-08-13 2004-02-19 Warner-Lambert Company Llc Pyrimidine fused bicyclic metalloproteinase inhibitors
NZ540161A (en) * 2002-10-30 2008-03-28 Vertex Pharma Compositions useful as inhibitors of rock and other protein kinases
US6890923B2 (en) * 2002-12-16 2005-05-10 Astrazeneca Ab Compounds
AU2003290066A1 (en) 2002-12-18 2004-07-09 Novartis Ag Anktm1, a cold-activated trp-like channel expressed in nociceptive neurons
SE0300119D0 (sv) * 2003-01-17 2003-01-17 Astrazeneca Ab Novel compounds
CA2536313A1 (en) 2003-08-22 2005-03-03 Takeda Pharmaceutical Company Limited Fused pyrimidine derivative and use thereof
WO2005077959A1 (en) * 2004-02-11 2005-08-25 Smithkline Beecham Corporation Pth agonists
US20070196866A1 (en) 2004-03-13 2007-08-23 Irm Llc Modulators of ion channel trpa1
WO2006083005A1 (ja) * 2005-02-03 2006-08-10 Takeda Pharmaceutical Company Limited 縮合ピリミジン誘導体およびその用途
WO2007019251A2 (en) * 2005-08-04 2007-02-15 Apogee Biotechnology Corporation Sphingosine kinase inhibitors and methods of their use
US20070105920A1 (en) * 2005-11-08 2007-05-10 Akzo Nobel N.V. 2-(Benzimidazol-1-Yl)-N-(4-phenylthiazol-2-yl) acetamide derivatives
WO2007054480A1 (en) * 2005-11-08 2007-05-18 N.V. Organon 2-(benzimidazol-1-yl)-acetamide biaryl derivatives and their use as inhibitors of the trpv1 receptor
BRPI0618326A2 (pt) * 2005-11-08 2011-08-23 Organon Nv composto ou um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo, composição farmacêutica, e, uso de um composto
EP1962855B1 (en) 2005-12-22 2013-08-21 Hydra Biosciences, Inc. Trpa1 inhibitors for treating pain
TW200800997A (en) * 2006-03-22 2008-01-01 Astrazeneca Ab Chemical compounds
WO2008094909A2 (en) 2007-01-29 2008-08-07 Xenon Pharmaceuticals Inc. Quinazolinone and fused pyrimidinone compounds and their use in treating sodium channel-mediated diseases or conditions
SI3184527T1 (sl) 2007-06-22 2020-03-31 Eli Lilly And Company Spojine 2,6-diokso,-2,3-dihidro-1H-purina uporabne za zdravljenje stanj povezanih z aktivnostjo TRPA1 kanala
CN101711413B (zh) * 2007-06-25 2013-09-04 桑迪士克科技股份有限公司 具有位于存储元件之间的可单独控制的屏蔽板的非易失性存储装置
US7951814B2 (en) 2008-06-17 2011-05-31 Glenmark Pharmaceuticals, S.A. Quinazolinedione derivatives as TRPA1 modulators
WO2009158719A2 (en) 2008-06-27 2009-12-30 Hydra Biosciences, Inc. Methods and compositions for treating disorders
UA103918C2 (en) 2009-03-02 2013-12-10 Айерем Элелси N-(hetero)aryl, 2-(hetero)aryl-substituted acetamides for use as wnt signaling modulators
US8623880B2 (en) 2009-03-23 2014-01-07 Glenmark Pharmaceuticals S.A. Fused pyrimidine-dione derivatives as TRPA1 modulators
ES2424340T3 (es) 2009-03-23 2013-10-01 Glenmark Pharmaceuticals S.A. Derivados de isotiazolo-pirimidindiona como moduladores de TRPA1
PT2411395E (pt) 2009-03-23 2013-06-06 Glenmark Pharmaceuticals Sa Derivados de furopirimidinadiona como moduladores de trpa1
AR076332A1 (es) 2009-04-21 2011-06-01 Boehringer Ingelheim Int Derivados heterociclicos de 5-alquinil-piridinas, composiciones farmaceuticas que los comprenden y uso de los mismos para el tratamiento y/o prevencion del cancer, procesos inflamatorios, autoinmunes, y/o infecciones.
AR078522A1 (es) 2009-10-15 2011-11-16 Lilly Co Eli Compuesto de espiropiperidina, composicion farmaceutica que lo comprende, su uso para preparar un medicamento util para tratar diabetes y compuesto intermediario para su sintesis
EA201290147A1 (ru) 2009-10-15 2012-11-30 Пфайзер Инк. Пирроло[2,3-d]пиримидиновые соединения
US8440710B2 (en) 2009-10-15 2013-05-14 Hoffmann-La Roche Inc. HSL inhibitors useful in the treatment of diabetes
US8377980B2 (en) 2009-12-16 2013-02-19 Bristol-Myers Squibb Company Hepatitis C virus inhibitors
JP5734313B2 (ja) 2010-01-12 2015-06-17 アーべー・シオンス チアゾールおよびオキサゾールキナーゼ阻害剤
MY150939A (en) 2010-07-13 2014-03-14 Novartis Ag Oxazine derivatives and their use in the treatment of neurological disorders

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