RU2007124585A - 7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение - Google Patents
7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение Download PDFInfo
- Publication number
- RU2007124585A RU2007124585A RU2007124585/04A RU2007124585A RU2007124585A RU 2007124585 A RU2007124585 A RU 2007124585A RU 2007124585/04 A RU2007124585/04 A RU 2007124585/04A RU 2007124585 A RU2007124585 A RU 2007124585A RU 2007124585 A RU2007124585 A RU 2007124585A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- substituted
- optionally
- group
- alkyl
- mono
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D243/00—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D243/06—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms having the nitrogen atoms in positions 1 and 4
- C07D243/08—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms having the nitrogen atoms in positions 1 and 4 not condensed with other rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
- A61P5/28—Antiandrogens
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
- A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/04—Artificial tears; Irrigation solutions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/14—Decongestants or antiallergics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/16—Otologicals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P41/00—Drugs used in surgical methods, e.g. surgery adjuvants for preventing adhesion or for vitreum substitution
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/02—Non-specific cardiovascular stimulants, e.g. drugs for syncope, antihypotensives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C233/00—Carboxylic acid amides
- C07C233/01—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
- C07C233/45—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by carboxyl groups
- C07C233/46—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by carboxyl groups with the substituted hydrocarbon radical bound to the nitrogen atom of the carboxamide group by an acyclic carbon atom
- C07C233/47—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by carboxyl groups with the substituted hydrocarbon radical bound to the nitrogen atom of the carboxamide group by an acyclic carbon atom having the carbon atom of the carboxamide group bound to a hydrogen atom or to a carbon atom of an acyclic saturated carbon skeleton
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C271/00—Derivatives of carbamic acids, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atom not being part of nitro or nitroso groups
- C07C271/06—Esters of carbamic acids
- C07C271/08—Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to acyclic carbon atoms
- C07C271/10—Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to acyclic carbon atoms with the nitrogen atoms of the carbamate groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
- C07C271/22—Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to acyclic carbon atoms with the nitrogen atoms of the carbamate groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms to carbon atoms of hydrocarbon radicals substituted by carboxyl groups
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
- C07D213/79—Acids; Esters
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
- C07D213/79—Acids; Esters
- C07D213/80—Acids; Esters in position 3
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D243/00—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D243/06—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms having the nitrogen atoms in positions 1 and 4
- C07D243/10—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms having the nitrogen atoms in positions 1 and 4 condensed with carbocyclic rings or ring systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
- C07D307/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
- C07D307/34—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D307/56—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D307/68—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
- C07D333/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
- C07D333/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom
- C07D333/26—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D333/38—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
- C07D333/40—Thiophene-2-carboxylic acid
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/06—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
Claims (25)
1. Соединение формулы (I)
где Ar обозначает (1) С6-С14 ароматическую углеводородную группу, (2) 5-8-членную ароматическую гетероциклическую группу, содержащую, кроме атомов углерода, 1-4 гетероатома, выбранных из числа атома азота, атома серы и атома кислорода, или (3) бициклическую или трициклическую ароматическую группу, образованную конденсацией вышеуказанной ароматической гетероциклической группы и С6-С14 ароматического углеводородного цикла,
где группы (1)-(3) вышеуказанного Ar могут быть, необязательно, замещены 1-5 группами, выбранными из группы, состоящей из (i) атома галогена, (ii) нитро, (iii) циано, (iv) (С1-С6)-алкила, который может быть, необязательно, замещен 1-3 атомами галогена, (v) (С2-С6)-алкенила, который может быть, необязательно, замещен 1-3 атомами галогена, (vi) (С2-С6)-алкинила, который может быть, необязательно, замещен 1-3 атомами галогена, (vii) (С3-С6)-циклоалкила, (viii) гидроксила, (ix) (С1-С6)-алкокси, который может быть, необязательно, замещен 1-3 группами, выбранными из числа атома галогена, моно- или ди-(С1-С6)-алкиламино, (С1-С6)-алкокси, моно- или ди-(С1-С6)-алкилкарбамоила, моно- или ди-(С7-С16)-аралкилкарбамоила, моно- или ди-(С1-С10)-гетероарил-(С1-С6)-алкилкарбамоила, карбоксила и (С1-С6)-алкоксикарбонила, (х) (С1-С5)-алкилендиокси, (xi) (С1-С6)-алкилтио, который может быть, необязательно, замещен 1-3 группами, выбранными из числа атома галогена, моно- или ди-(С1-С6)-алкиламино, (С1-С6)-алкокси, моно- или ди-(С1-С6)-алкилкарбамоила, моно- или ди-(С7-С16)-аралкилкарбамоила, моно-или ди-(С1-С10)-гетероарил-(С1-С6)-алкилкарбамоила, карбоксила и (С1-С6)-алкоксикарбонила, (xii) амино, (xiii) моно-(С1-С6)-алкиламино, (xiv) ди-(С1-С6)-алкиламино, (xv) 5-6-членного циклического амино, (xvi) (С1-С6)-алкилкарбонила, (xvii) карбоксила, (xviii) (С1-С6)-алкоксикарбонила, (xix) карбамоила, (хх) тиокарбамоила, (xxi) моно-(С1-С6)-алкилкарбамоила, (xxii) ди-(С1-С6)-алкилкарбамоила, (xxiii) 5-6-членного циклического аминокарбонила, (xxiv) сульфо, (xxv) (С1-С6)-алкилсульфонила, (xxvi) (С1-С6)-алкоксикарбониламино, (xxvii) (С1-С6)-алкилкарбониламино, (xxviii) моно- или ди-(С1-С6)-алкиламинокарбониламино, (xxix) аминосульфонила и (ххх) моно- или ди-(С1-С6)-алкиламиносульфонила,
W обозначает (1) атом водорода, (2) С6-С14 ароматическую углеводородную группу, (3) 5-8-членную ароматическую гетероциклическую группу, содержащую, кроме атомов углерода, 1-4 гетероатома, выбранных из числа атома азота, атома серы и атома кислорода, (4) бициклическую или трициклическую ароматическую группу, образованную конденсацией вышеуказанной ароматической гетероциклической группы и С6-С14 ароматического углеводородного цикла, (5) (С1-С6)-алкил или (6) 5-7-членную гетероциклоалкильную группу, которая может быть, необязательно, замещена 1-3-группами, выбранными из числа оксо и фенила,
где каждая из групп (2)-(4) вышеуказанного W может быть, необязательно, замещена 1-5 группами, выбранными из группы, состоящей из (i) атома галогена, (ii) нитро, (iii) циано, (iv) (С1-С6)-алкила, который может быть, необязательно, замещен атомом галогена, амино, (С1-С6)-алкоксиикарбонилом, (С1-С6)-алкоксиикарбониламино и карбоксилом, (v) (С2-С6)-алкенила, который может быть, необязательно, замещен 1-3 атомами галогена, (vi) (С2-С6)-алкинила, который может быть, необязательно, замещен 1-3 атомами галогена, (vii) (С3-С6)-циклоалкила, (viii) гидроксила, (ix) (С1-С6)-алкокси, который может быть, необязательно, замещен 1-3 группами, выбранными из числа атома галогена, гидроксила, (С1-С6)-алкокси, амино и моно или ди-(С1-С6)-алкиламино, (х) (С1-С5)-алкилендиокси, (xi) (С1-С6)-алкилтио, который может быть, необязательно, замещен 1-3 группами, выбранными из числа атома галогена, гидроксила, (С1-С6)-алкокси, амино и моно- или ди-(С1-С6)-алкиламино, (xii) амино, (xiii) моно-(С1-С6)-алкиламино, (xiv) ди-(С1-С6)-алкиламино, (xv) 5-6-членного циклического амино, (xvi) (С1-С6)-алкилкарбонила, (xvii) карбоксила, (xviii) (С1-С6)-алкоксикарбонила, который может быть, необязательно, замещен атомом галогена, (xix) (С7-С16)-аралкилоксикарбонила, который может быть, необязательно, замещен атомом галогена, (хх) карбамоила, (xxi) моно-(С1-С6)-алкилкарбамоила, который может быть, необязательно, замещен 1-3 группами, выбранными из числа атома галогена, гидроксила, карбоксила, (С1-С6)-алкокси, амино и моно- или ди-(С1-С6)-алкиламино, (xxii) ди-(С1-С6)-алкилкарбамоила, который может быть, необязательно, замещен гидроксилом, (xxiii) 5-6-членного циклического аминокарбонила, который может быть, необязательно, замещен (С1-С6)-алкоксикарбонилом, (xxiv) (С6-С10)-арилкарбамоила, (xxv) (С1-С10)-гетероарилкарбамоила, (xxvi) (С7-С16)-аралкилкарбамоила, (xxvii) (С1-С10)-гетероарил-(С1-С6)-алкилкарбамоила, (xxviii) N-(С1-С6)-алкил-N-(С6-С12)-арилкарбамоила, (xxix) (С3-С6)-циклоалкилкарбамоила, (ххх) сульфо, (xxxi) (С1-С6)-алкилсульфонила, (xxxu) (С1-C6)-алкилсульфониламино, (xxxiii) (С6-С12)-арилсульфониламино, который может быть, необязательно, замещен (С1-С6)-алкилом, (xxxiv) (С1-С10)-гетероарилсульфониламино, (xxxv) (С1-С6)-алкоксикарбониламино, (xxxvi) (С1-С6)-алкилкарбониламино, (xxxvii) моно- или ди-(С1-С6)-алкиламинокарбониламино, (xxxviii) (С6-С12-арила, (xxxix) (С1-С10)-гетероарила, (х1)(С6-С10)-арилокси, (x1i) (С1-С10-гетероарилокси, (x1ii) (С7-С16)-аралкилокси, (x1ii) (С1-С10)-гетероарил-(С1-С6)-алкилокси, (x1iv) аминосульфонила, (x1v) моно- или ди-(С1-С6)-алкиламиносульфонила, (x1vi) (С7-С16)-аралкилоксикарбамоила и (x1vii) (С1-С10)-гетероарил-(С1-С6)-алкилоксикарбамоила,
Х обозначает (1) связь, (2) линейный или разветвленный (С1-С6)-алкилен, (3) атом кислорода, (4) NR13, где R13 обозначает атом водорода или (С1-С6)-алкильную группу, или (5) -S(O)m-, где m равен целому числу от 0 до 2,
Y обозначает (1) -S(O)n-, где n равен целому числу 1 или 2, (2) -S(O)nNH-, где n равен целому числу 1 или 2, (3) -С(=O)-, (4) -C(=O)NH- или (5) -C(=O)NR14-, где R14 обозначает (С1-С6)-алкильную группу,
Z обозначает (1) связь или (2) CR7R8, где R7 и R8 представляют собой, независимо,
(A) атом водорода,
(B) (С1-С6)-алкил, который может быть, необязательно, замещен 1-5 группами, выбранными из группы, состоящей из (i) карбоксила, (ii) (С1-С6)-алкоксикарбонила, (iii) фенила, (iv) гидроксила, (v) (С1-С6)-алкокси и (vi) атома галогена,
(C) (С6-С12)-арил или (С1-С10)-гетероарил, который может быть, необязательно, замещен 1-5 группами, выбранными из группы, состоящей из (i) атома галогена и (ii) алкильной группы, которая может быть, необязательно, замещена 1-3 атомами галогена,
(D) (С3-С6)-циклоалкил, который может быть, необязательно, замещен 1-5 группами, выбранными из числа (i) атома галогена и (ii) алкильной группы, которая может быть, необязательно, замещена 1-3 атомами галогена,
(Е) -COOR9, где R9 обозначает атом водорода или (С1-С6)-алкил, или
(F) CONR10R11, где R10 и R11 представляют собой, независимо,
(a) атом водорода,
(b) (С1-С6)-алкил, который может быть, необязательно, замещен 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из (i) атома галогена, (ii) (С3-С6)-циклоалкила, (iii) карбоксила, (iv) (С1-С6)-алкоксикарбонила, (v) (С1-С6)-алкилкарбонила, (vi) карбамоила, (vii) моно-(С1-С6)-алкилкарбамоила, (viii) ди-(С1-С6)-алкилкарбамоила, (ix) (С6-С12-арила и (х) (С1-С10)-гетероарила,
(c) OR12, где R12 обозачает атом водорода или (С1-С6)-алкил, или
(d) (1) С6-С14 ароматическую углеводородную группу, (2) 5-8-членную ароматическую гетероциклическую группу, содержащую, кроме атомов углерода, 1-4 гетероатома, выбранных из числа атома азота, атома серы и атома кислорода, или (3) бициклическую или трициклическую ароматическую группу, образованную конденсацией вышеуказанной ароматической гетероциклической группы и С6-С14 ароматического углеводородного цикла,
где каждая из групп (1)-(3) может быть, необязательно, замещена 1-5 группами, выбранными из группы, состоящей из (i) атома галогена, (ii) нитро, (iii) циано, (iv) (С1-С6)-алкила, который может быть, необязательно, замещен 1-3 атомами галогена, (v) (С3-С6)-алкенила, который может быть, необязательно, замещен 1-3 атомами галогена, (vi) (С3-С6)-алкинила, который может быть, необязательно, замещен 1-3 атомами галогена, (vii) (С3-С6)-циклоалкила, (viii) гидроксила, (ix) (С1-С6)-алкокси, который может быть, необязательно, замещен 1-3 атомами галогена, (х) (С1-С5)-алкилендиокси, (xi) (С1-С6)-алкилтио, который может быть, необязательно, замещен 1-3 атомами галогена, (xii) амино, (xiii) моно-(С1-С6)-алкиламино, (xiv) ди-(С1-С6)-алкиламино, (xv) 5-6-членного циклического амино, (xvi) (С1-С6)-алкилкарбонила, (xvii) карбоксила, (xviii) (С1-С6)-алкоксикарбонила, (xix) карбамоила, (хх) тиокарбамоила, (xxi) моно-(С1-С6)-алкилкарбамоила, (xxii) ди-(С1-С6)-алкилкарбамоила, (xxiii) (С6-С10)-арилкарбамоила, (xxiv) (С1-С10)-гетероарилкарбамоила, (xxv) сульфо, (xxvi) (С1-С6)-алкилсульфонила, (xxvii) аминосульфонила и (xxviii) моно или ди-(С1-С6)-алкиламиносульфонила,
R1 обзначает (1) атом водорода, (2) атом галогена или (3) (С1-С6)-алкил, или R1 вместе с Х образует -СН=,
R2 и R3 представляют собой, независимо, (1) атом водорода, (2) атом галогена или (3) (С1-С6)-алкил,
R5 и R6 представляют собой, независимо, (1) атом водорода или (2) (С1-С6)-алкил, который может быть, необязательно, замещен группой, выбранной из группы, состоящей из (i) карбоксила, (ii) (С1-С6)-алкокси, (iii) (С1-С6)-алкоксикарбонила, (iv) (С6-С10)-арилоксикарбонила, (v) (С1-С10)-гетероарилоксикарбонила и (vi) амино,
R2 и R3, а также R5 и R6, могут, независимо, образовывать 3-8-членный цикл, и
R4 обзначает (1) атом водорода, (С1-С6)-алкилкарюамоил или (3) (С1-С6)-алкил, который может быть, необязательно, замещен 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из (i) карбамоила, (ii) моно- или ди-(С1-С6)-алкилкарбамоила, (iii) моно- или ди-(С6-С12)-арилкарбамоила, (iv) моно- или ди-(С1-С10)-гетероарилкарбамоила, (v) N-(С1-С6)-алкил-N-(С6-С12)-арилкарбамоила, (vi) N-(С1-C6)-алкил-N-(С1-С10)-гетероарилкарбамоила, (vii) моно- или ди-(С7-С16)-аралкилкарбамоила, (viii) моно- или ди-(С1-С10)-гетероарил-(С1-С6)-алкилкарбамоила, (ix) карбоксила и (х) (С1-С6)-алкоксикарбонила;
или его соль или их сольваты.
2. Соединение или его соль или их сольваты по п.1, где в формуле (I) X представляет собой линейный или разветвленный (С1-С6)-алкилен, R1 обозначает (1) атом водорода, (2) атом галогена или (3) (С1-С6)-алкил, или R1 вместе с Х образует -СН=, и Y представляет собой -SO2- или -C(=O)NH-.
3. Соединение или его соль или их сольваты по п.1 или 2, где в формуле (I) Ar представляет собой С6-С14 ароматическую углеводородную группу.
4. Соединение или его соль или их сольваты по п.3, где в формуле (I) Ar представляет собой фенильную группу, группа Ar может быть, необязательно, замещена 1-5 группами, выбранными из группы, состоящей из (i) атома галогена, (ii) нитро, (iii) циано, (iv) (С1-С6)-алкила, который может быть, необязательно, замещен 1-3 атомами галогена, (v) гидроксила и (vi) (С1-С6)-алокски, который может быть, необязательно, замещен 1-3 атомами галогена, и R2, R3, R4, R5 и R6 - все - представляют собой атомы водорода.
5. Соединение или его соль или их сольваты по п.1, где в формуле (I) W представляет собой (1) С6-С14 ароматическую углеводородную группу ил (2) 5-8-членную ароматическую гетероциклическую группу, содержащую, кроме атомов углерода, 1-4 гетероатома, выбранных из числа атома азота, атома серы и атома кислорода.
6. Соединение или его соль или их сольваты по п.5, где в формуле (I) Z представляет собой (1) связь или (2) CR7R8, где R7 и R8 представляют собой, независимо,
(A) атом водорода,
(B) (С1-С6)-алкил, который может быть, необязательно, замещен группой, выбранной из группы, состоящей из (i) карбоксила, (ii) (С1-С6)-алкоксикарбонила, (iii) фенила, (iv) гидроксила, (v) (С1-С6)-алкокси и (vi) атома галогена.
7. Соединение или его соль или их сольваты по п.1, где в формуле (I) W представляет собой атом водорода.
8. Соединение или его соль или их сольваты по п.7, где в формуле (I) Z представляет собой CR7R8, где R7 и R8 представляют собой, независимо,
(A) атом водорода,
(B) (С1-С6)-алкил, который может быть, необязательно, замещен группой, выбранной из группы, состоящей из (i) карбоксила, (ii) (С1-С6)-алкоксикарбонила, (iii) фенила, (iv) гидроксила, (v) (С1-С6)-алкокси и (vi) атома галогена,
(Е) -COOR9, где R9 обозначает атом водорода или (С1-С6)-алкил, или
(F) CONR10R11, где R10 и R11 представляют собой, независимо,
(a) атом водорода,
(b) (С1-С6)-алкил, который может быть, необязательно, замещен 1-3 группами, выбранными из группы, состоящей из (i) атома галогена, (ii) (С3-С6)-циклоалкила, (iii) карбоксила, (iv) (С1-С6)-алкоксикарбонила, (v) (С1-С6)-алкилкарбонила, (vi) карбамоила, (vii) моно-(С1-С6)-алкилкарбамоила, (viii) ди-(С1-С6)-алкилкарбамоила, (ix) (С6-С12)-арила и (х) (С1-С10)-гетероарила,
(c) OR12, где R12 обозачает атом водорода или (С1-С6)-алкил, или
(d) (1) С6-С14 ароматическую углеводородную группу, (2) 5-8-членную ароматическую гетероциклическую группу, содержащую, кроме атомов углерода, 1-4 гетероатома, выбранных из числа атома азота, атома серы и атома кислорода, или (3) бициклическую или трициклическую ароматическую группу, образованную конденсацией вышеуказанной ароматической гетероциклической группы и С6-С14 ароматического углеводородного цикла,
где вышеуказанные группы (1)-(3) могут быть, необязательно, замещены 1-5 группами, выбранными из группы, состоящей из (i) атома галогена, (ii) нитро, (iii) циано, (iv) (С1-С6)-алкила, который может быть, необязательно, замещен 1-3 атомами галогена, (v) (С2-С6)-алкенила, который может быть, необязательно, замещен 1-3 атомами галогена, (vi) (С1-С6)-алкинила, который может быть, необязательно, замещен 1-3 атомами галогена, (vii) (С3-С6)-циклоалкила, (viii) гидроксила, (ix) (С1-С6)-алкокси, который может быть, необязательно, замещен 1-3 атомами галогена, (х) (С1-С5)-алкилендиокси, (xi) (С1-С6)-алкилтио, который может быть, необязательно, замещен 1-3 атомами галогена, (xii) амино, (xiii) моно-(С1-С6)-алкиламино, (xiv) ди-(С1-С6)-алкиламино, (xv) 5-6-членного циклического амино, (xvi) (С1-С6)-алкилкарбонила, (xvii) карбоксила, (xviii) (С1-С6)-алкоксикарбонила, (xix) карбамоила, (хх) тиокарбамоила, (xxi) моно-(С1-С6)-алкилкарбамоила, (xxii) ди-(С1-С6)-алкилкарбамоила, (xxiii) (С6-С10)-арилкарбамоила, (xxiv) (С1-С10)-гетероарилкарбамоила, (xxv) сульфо, (xxvi) (С1-С6)-алкилсульфонила, (xxvii) аминосульфонила и (xxviii) моно или ди-(С1-С6)-алкиламиносульфонила.
9. Соединение или его соль или их сольваты по п.1, где соединение представляет собой 3-[(1R)-1-({[(6R)-6-(5-хлор-2-метоксибензил)-3,7-диоксо-1,4-диазепан-1-ил]карбонил}амино)пропил]бензойную кислоту.
10. Соединение или его соль или их сольваты по п.1, где соединение представляет собой 2-амино-4-[(1R)-1-({[(6R)-6-(5-хлор-2-метоксибензил)-3,7-диоксо-1,4-диазепан-1-ил]карбонил}амино)пропил]бензойную кислоту
11. Соединение или его соль или их сольваты по п.1, где соединение представляет собой 2-амино-4-[(1R)-1-({[(6S)-6-(5-хлор-2-метоксибензил)-3,7-диоксо-1,4-диазепан-1-ил]карбонил}амино)пропил]бензойную кислоту.
12. Соединение или его соль или их сольваты по п.1, где соединение представляет собой 6-(5-хлор-2-метоксибензил)-4-[(4-хлорфенил)сульфонил]-1,4-диазепан-2,5-дион.
13. Соединение или его соль или их сольваты по п.1, где соединение представляет собой 4-[(3-амино-4-хлорфенил)сульфонил]-6-(5-хлор-2-метоксибензил)-1,4-диазепан-2,5-дион.
14. Сольват по п.1, представляющий собой сольват соединения формулы (I) или его соли с, по меньшей мере, одним растворителем, выбранным из группы, состоящей из воды, метанола, этанола, 1-пропанола, 2-пропанола, 1-бутанола, 2-бутанола, 2-метил-1-пропанола, 1-пентанола, 3-метил-1-бутанола, 2-метоксиэтанола, 2-этоксиэтанола, муравьиной кислоты, этилформиата, уксусной кислоты, метилацетата, этилацетата, пропилацетата, изобутилацетата, ацетона, метилэтилкетона и метилизобутилкетона.
15. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-14 или его фармацевтически приемлемую соль или их сольваты.
16. Фармацевтическая композиция по п.15 для предупреждения или лечения заболеваний, в которые вовлечена химаза, выбранных из группы, состоящей из бронхиальной астмы, крапивницы, атонического дерматита, аллергического конъюнктивита, ринита, ревматоидного артрита, мастоцитоза, склеродермии, сердечной недостаточности, гипертрофии сердца, застойной сердечной недостаточности, гипертензии, атеросклероза, ишемии миокарда, инфаркта миокарда, рестеноза после РТСА, рестеноза после операции сосудистого шунтирования, ишемических расстройств периферического кровообращения, гиперальдостеронизма, диабетической ретинопатии, диабетической нефропатии, нефрита, гломерулосклероза, почечной недостаточности, псориаза, солидной опухоли, послеоперационного формирования спаек, глаукомы и глазной гипертензии.
17. Фармацевтическая композиция по п.15 для предупреждения или лечения бронхиальной астмы, атонического дерматита, ревматоидного артрита, склеродермии, сердечной недостаточности, инфаркта миокарда, рестеноза после РТСА, рестеноза после операции сосудистого шунтирования, нефропатии, послеоперационного формирования спаек или глаукомы.
18. Фармацевтическая композиция по п.15 для предупреждения или лечения атонического дерматита.
19. Ингибитор химазы, содержащий соединение или его соль или их сольваты по любому из пп.1-14.
20. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли или их сольватов для получения фармацевтического средства для предупреждения или лечения заболеваний, в которые вовлечена химаза, выбранных из группы, состоящей из бронхиальной астмы, крапивницы, атопического дерматита, аллергического конъюнктивита, ринита, ревматоидного артрита, мастоцитоза, склеродермии, сердечной недостаточности, гипертрофии сердца, застойной сердечной недостаточности, гипертензии, атеросклероза, ишемии миокарда, инфаркта миокарда, рестеноза после РТСА, рестеноза после операции сосудистого шунтирования, ишемических расстройств периферического кровообращения, гиперальдостеронизма, диабетической ретинопатии, диабетической нефропатии, нефрита, гломерулосклероза, почечной недостаточности, псориаза, солидной опухоли, послеоперационного формирования спаек, глаукомы и глазной гипертензии.
21. Применение соединения по п.1 или его соли или их сольватов для получения ингибитора химазы.
22. Способ получения соединения или его соли или их сольватов по п.1, включающий реакцию циклизации соединения формулы (II)
где Ar, W, X, Y, Z, R1, R2, R3, R4, R5 и R6 имеют значения, указанные в п.1,
Q1 обозначает атом галогена, (С6-С10)-арилсульфонилоксигруппу, которая может быть, необязательно, замещена 1-3 атомами галогена, или (С1-C4)-алкилсульфонилоксигруппу, которая может быть, необязательно, замещена 1-3 атомами галогена.
23. Способ получения соединения формулы (I) или его соли или их сольватов по п.1, где Y представляет собой -S(O)nNH- (где n равен целому числу 1 или 2) или -C(=O)NH-, включающий реакцию сочетания соединения формулы (III) или его соли
где Ar, X, R1, R2, R3, R5 и R6 имеют значения, значения, указанные выше в п.1, и Р обозначает защитную группу, выбранную из группы, состоящей из (1) аллила, (2) аллилоксикарбонила, (3) 9-флуоренилметилкарбонила, (4) (С1-С6)-алкилоксикарбонила, который может быть, необязательно, замещен 1-3 атомами галогена, (5) (С1-C6)-алкилкарбонила, который может быть, необязательно, замещен 1-3 атомами галогена, (6) (С7-С16)-аралкила, который может быть, необязательно, замещен 1-3 группами, выбранными из числа (i) атома галогена, (ii) (С1-С6)-алкила, (in) (С1-С6)-алкокси и (iv) нитро, (7) (С5-С16)-арилкарбонила, который может быть, необязательно, замещен 1-3 группами, выбранными из числа (i) атома галогена, (ii) (С1-С6)-алкила, (iii) (С1-С6)-алкокси и (iv) нитро, (8) (С7-С16)-аралкилоксикарбонила, который может быть, необязательно, замещен 1-3 группами, выбранными из числа (i) атома галогена, (ii) (С1-С6)-алкила, (iii) (С1-С6)-алкокси и (iv) нитро, или (9) (С5-С16)-арилсульфонила, который может быть, необязательно, замещен 1-3 группами, выбранными из числа (i) атома галогена, (ii) (С1-С6)-алкила, (iii) (С1-С6)-алкоксила и (iv) нитро, или R4, где R4 имеет значения, указанные в п.1,
соединения (IV) формулы (IV) или его соли
где Q2 и Q3 обозначают, независимо, нитро, (С6-С10)-арилоксигруппу, которая может быть, необязательно, замещена 1-3 атомами галогена или нитро, или атом галогена, и Y' обозначает -S(O)n- (где n равен целому числу 1 или 2) или С(=O),
и соединения (V) формулы (V) или его соли
где W и Z имеют значения, указанные в п.1,
и необязательную реакцию удаления защитной группы из продукта сочетания, описанного выше.
24. Соединение формулы (Va)
или его соль или их сольваты,
где в указанной формуле W обозначает (1) 6-членную ароматическую углеводородную группу или (2) 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, содержащую, кроме атомов углерода, 1-4 гетероатома, выбранных из числа атома азота, атома серы и атома кислорода,
где группы (1) и (2) W могут быть, необязательно, замещены 1-4 группами, выбранными из группы, состоящей из (1) атома галогена, (ii) нитро, (iii) пиано, (iv) (С1-С6)-алкила, который может быть, необязательно, замещен 1-3 группами, выбранными из числа атома галогена, амино, (С1-С6)-алкоксикарбонила, (С1-С6)-алкоксикарбониламино и карбоксила, (v) (С2-С6)-алкенила, который может быть, необязательно, замещен 1-3 атомами галогена, (vi) (С2-С6)-алкинила, который может быть, необязательно, замещен 1-3 атомами галогена, (vii) (С3-С6)-циклоалкила, (viii) гидроксила, (ix) (С1-С6)-алкокси, который может быть, необязательно, замещен 1-3 группами, выбранными из числа атома галогена, гидроксила, (С1-С6)-алкокси, амино и моно- или ди-(С1-С6)-алкиламино, (х) (С1-С5)-алкилендиокси, (xi) (С1-С6)-алкилтио, который может быть, необязательно, замещен 1-3 группами, выбранными из числа атома галогена, гидроксила, (С1-С6)-алкокси, амино и моно- или ди-(С1-С6)-алкиламино, (xii) амино, (xiii) моно-(С1-С6)-алкиламино, (xiv) ди-(С1-С6)-алкиламино, (xv) 5-6-членного циклического амино, (xvi) (С1-С6)-алкилкарбонила, (xvii) карбоксила, (xviii) (С1-С6)-алкоксикарбонила, (xix) (С7-С16)-аралкилоксикарбонила, (хх) карбамоила, (xxi) моно-(С1-С6)-алкилкарбамоила, который может быть, необязательно, замещен 1-3 группами, выбранными из числа атома галогена, гидроксила, карбоксила, (С1-С6)-алкокси, амино и моно- или ди-(С1-С6)-алкиламино, (xxii) ди-(С1-С6)-алкилкарбамоила, который может быть, необязательно, замещен гидроксилом, (xxiii) 5-6-членного циклического аминокарбонила, который может быть, необязательно, замещен (С1-С6)-алкоксикарбонилом, (xxiv) (С6-С10)-арилкарбамоила, (xxv) (С1-С10)-гетероарилкарбамоила, (xxvi) (С7-С16)-аралкилкарбамоила, (xxvii) (С1-С10)-гетероарил-(С1-С6)-алкилкарбамоила, (xviii) N-(С1-С6)-алкил-N-(С6-С12)-арилкарбамоила, (xxix) (С3-С6)-циклоалкилкарбамоила, (ххх) сульфо, (xxxi) (С1-С6)-алкилсульфонила, (xxxii) (С1-С6)-алкилсульфониламино, (xxxiii) (С6-С12-арилсульфониламино, который может быть замещен (С1-С6)-алкилом, (xxxiv) (С1-С10)-гетероарилсульфониламино, (xxxv) (С1-С6)-алкоксикарбониламино, (xxxvi) (С1-С6)-алкилкарбониламино, (xxxvii) моно- или ди-(С1-С6)-алкиламинокарбониламино, (xxxviii) (С6-С12)-арила, (xxxix) (С1-С10)-гетероарила, (xi) (С6-С10)-арилокси, (xii) (С1СкО-гетероарилокси, (xiii) (С7-С16)-аралкилокси, (x1iii) (С1-С10)-гетероарил-(С1-С6)-алкилокси, (x1iv) аминосульфонила, (x1v) моно- или ди-(С1-С6)-алкиламиносульфонила, (x1vi) (С7-С16)-аралкилоксикарбамоила и (x1vii) (С1-С10)-гетероарил-(С1-С6)-алкилоксикарбамоила,
R18 обозначает (С2-С4)-алкильную группу, которая может быть, необязательно, замещена 1-3 атомами галогена, и R19 обозначает атом водорода, (С1-С6)-алкильную группу, которая может быть, необязательно, замещена 1-3 атомами галогена, или (С7-С16)-аралкильную группу, которая может быть, необязательно, замещена 1-3 атомами галогена.
25. Соединение формулы (Via)
или его соль или их сольваты,
где в указанной формуле R1, R2 и R3 имеют значения, указанные в п.1,
Р имеет значения, указанные в п.23,
X' обозначает метилен, или X' вместе с R1 образует -СН=,
Р' обозначает защитную группу, выбранную из группы, состоящей из (1) аллила, (2) аллилоксикарбонила, (3) 9-флуоренилметилкарбонила, (4) линейного или разветвленного (С1-С6)-алкилоксикарбонила, который может быть, необязательно, замещен 1-3 атомами галогена, (5) линейного или разветвленного (С1-С6)-алкилкарбонила, который может быть, необязательно, замещен 1-3 атомами галогена, (6) (С7-С16)-аралкила, который может быть, необязательно, замещен 1-3 (i) атомами галогена, (ii) (С1-С6)-алкилами, (iii) (С1-С6)-алкокси или (iv) нитро, (7) (С5-С16)-арилкарбонила, который может быть, необязательно, замещен 1-3 (i) атомами галогена, (ii) (С1-С6)-алкилами, (iii) (С1-С6)-алкокси или (iv) нитро, (8) (С7-С16)-аралкилоксикарбонила, который может быть, необязательно, замещен 1-3 (i) атомами галогена, (ii) (С1-С6)-алкилами, (iii) (С1-С6)-алкокси или (iv) нитро, и (9) (С5-С16)-арилсульфонила, который может быть, необязательно, замещен 1-3 (i) атомами галогена, (ii) (С1-С6)-алкилами, (iii) (С1-С6)-алкокси или (iv) нитро, или атом водорода,
R20 представляет собой (1) атом галогена, (2) нитро, (3) пиано, (4) (С1-С6)-алкил, который может быть, необязательно, замещен 1-3 атомами галогена, (5) гидроксил или (6) (С1-С6)-алкокси, который может быть замещен 1-3 группами, выбранными из числа атома галогена, (С1-С6)-алкокси, карбоксила и (С1-С6)-алкоксикарбонила,
R21, R22, R23 и R24 представляют собой, независимо, (1) атом галогена, (2) нитро, (3) циано, (4) (С1-С6)-алкил, который может быть замещен 1-3 атомами галогена, (5) гидроксил или (6) (С1-С6)-алкокси, который может быть, необязательно, замещен 1-3 группами, выбранными из числа атома галогена, (С1-С6)-алкокси, карбоксила и (С1-С6)-алкоксикарбонила, или атом водорода, за исключением следующих соединений:
(1) соединений, где R20 и R24 представляют собой атомы хлора, и R21, R22 и R23 представляют собой атомы водорода,
(2) соединений, где R20, R22 и R24 представляют собой метильные группы, и R21 и R23 представляют собой атомы водорода, и
(3) соединений, где R20 представляет собой атом хлора или атом брома, и R21, R22, R23 и R24 представляют собой атомы водорода.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2004350153 | 2004-12-02 | ||
JP2004-350153 | 2004-12-02 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2007124585A true RU2007124585A (ru) | 2009-01-10 |
RU2448099C2 RU2448099C2 (ru) | 2012-04-20 |
Family
ID=36565218
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2007124585/04A RU2448099C2 (ru) | 2004-12-02 | 2005-12-01 | 7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение |
Country Status (12)
Country | Link |
---|---|
US (3) | US7888348B2 (ru) |
EP (2) | EP1820798B1 (ru) |
JP (2) | JP5004590B2 (ru) |
KR (2) | KR20130006516A (ru) |
CN (2) | CN102127023B (ru) |
AU (1) | AU2005310490B2 (ru) |
BR (1) | BRPI0518785A2 (ru) |
CA (1) | CA2589638C (ru) |
ES (1) | ES2391026T3 (ru) |
MX (1) | MX2007006480A (ru) |
RU (1) | RU2448099C2 (ru) |
WO (1) | WO2006059801A1 (ru) |
Families Citing this family (11)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
ES2625378T3 (es) | 2005-09-27 | 2017-07-19 | Shionogi & Co., Ltd. | Derivado de sulfonamida que tiene actividad antagonista del receptor de PGD2 |
WO2007047431A2 (en) * | 2005-10-12 | 2007-04-26 | Kalypsys, Inc. | Sulfonyl-substituted aryl compounds as modulators of peroxisome proliferator activated receptors |
JP5117382B2 (ja) | 2006-05-31 | 2013-01-16 | 第一三共株式会社 | 7員環化合物の製造方法 |
US20110313035A1 (en) * | 2009-12-16 | 2011-12-22 | Hetero Research Foundation | Polymorphs of darunavir |
NZ600748A (en) * | 2009-12-25 | 2014-06-27 | Daiichi Sankyo Co Ltd | Seven-membered ring compound and pharmaceutical use therefor |
CA2799762C (en) | 2010-05-20 | 2018-03-06 | Hetero Research Foundation | Crystalline hydrochloride salt of darunavir |
US9371307B2 (en) | 2011-09-12 | 2016-06-21 | The Johns Hopkins University | Serine protease inhibitors |
BR112015021540B1 (pt) | 2013-03-13 | 2022-04-19 | Abbvie Ireland Unlimited Company | Processos para a preparação de um agente indutor de apoptose |
CN103951666B (zh) * | 2014-03-27 | 2016-06-01 | 中山大学 | 一种合成七元含氮杂环化合物的新方法 |
CN112608315B (zh) * | 2020-12-14 | 2021-11-30 | 承德医学院 | 三唑并二氮杂卓类化合物及其制备方法及医药用途 |
CN117024379B (zh) * | 2023-10-09 | 2023-12-12 | 济南国鼎医药科技有限公司 | 一种2-氨基-4-(4-甲基-1-哌嗪)苯甲酸叔丁酯的制备方法及应用 |
Family Cites Families (28)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
SU403677A1 (ru) * | 1970-10-01 | 1973-10-26 | ||
JPS519750B1 (ru) * | 1970-12-24 | 1976-03-30 | ||
DE2257171A1 (de) | 1972-11-22 | 1974-05-30 | Boehringer Sohn Ingelheim | Neue 1-aryl-4-acyl-3h-1,4-benzodiazepin-2,5-(1h,4h)-dione |
US5663333A (en) * | 1992-10-22 | 1997-09-02 | The Dupont Merck Pharmaceutical Company | Substituted 1,4-diazapine caprolactams useful for treatment of HIV disease |
JP2000095770A (ja) * | 1998-07-22 | 2000-04-04 | Toa Eiyo Ltd | N置換チアゾリジン誘導体及びそれを含有する医薬 |
WO2000005204A1 (fr) * | 1998-07-23 | 2000-02-03 | Shionogi & Co., Ltd. | COMPOSES DE β-LACTAME MONOCYCLIQUES ET INHIBITEURS DE LA CHYMASE LES RENFERMANT |
JP2000247908A (ja) | 1999-03-01 | 2000-09-12 | Welfide Corp | かゆみ抑制剤 |
US20020183249A1 (en) * | 1999-08-31 | 2002-12-05 | Taylor Neil R. | Method of identifying inhibitors of CDC25 |
DE60034545T2 (de) | 1999-11-01 | 2007-10-25 | Asubio Pharma Co., Ltd. | Verwendung von chymase hemmern gegen vaskuläre lipidablagerung |
CN1366461A (zh) | 2000-02-22 | 2002-08-28 | 三得利株式会社 | 含有胃促胰酶抑制剂作为有效成分的预防或治疗纤维变性的药物 |
CA2365606A1 (en) | 2000-02-22 | 2001-08-30 | Suntory Limited | Medicament for prevention or treatment of various diseases involving an increase in eosinophils chymase inhibitor as effective ingredient |
CA2368382A1 (en) | 2000-02-22 | 2001-08-30 | Suntory Limited | Medicament for prevention and treatment of dermatitis having chymase inhibitor as effective ingredient |
US20040019068A1 (en) | 2000-10-19 | 2004-01-29 | Mizuo Miyazaki | Novel remedies or preventives for angiostenosis |
US6919365B2 (en) | 2001-04-11 | 2005-07-19 | Senju Pharmaceutical Co., Ltd. | Imidazolidinedione derivatives and use thereof as drugs |
WO2003007964A1 (fr) | 2001-07-18 | 2003-01-30 | Nippon Kayaku Kabushiki Kaisha | Remede ou agent preventif de cardiopathie ou d'anevrysme contenant un compose d'inhibition de la chymase |
KR101011175B1 (ko) | 2001-10-19 | 2011-01-26 | 오르토-맥네일 파마슈티칼, 인코퍼레이티드 | 세린 프로테아제 저해제로서의 포스폰산 화합물 |
CN1435408A (zh) * | 2002-02-01 | 2003-08-13 | 中国科学院化学研究所 | α位有取代基的β-氨基酸的一步加氢合成法 |
CA2479353C (en) | 2002-03-15 | 2010-09-14 | Toa Eiyo Ltd. | N-substituted benzothiophenesulfonamide derivative |
JP2003342265A (ja) | 2002-05-22 | 2003-12-03 | Senju Pharmaceut Co Ltd | トリアゾリジン誘導体およびその医薬用途 |
WO2004007464A1 (ja) | 2002-07-10 | 2004-01-22 | Sumitomo Pharmaceuticals Co., Ltd. | イミダゾール誘導体 |
JP2004067584A (ja) | 2002-08-06 | 2004-03-04 | Sumitomo Pharmaceut Co Ltd | 新規ピリドン誘導体 |
MXPA05004063A (es) * | 2002-10-18 | 2005-06-08 | Merck & Co Inc | Inhibidores de la beta-amino heterociclico dipeptidil peptidasa para el tratamiento o prevencion de diabetes. |
TWI311557B (en) * | 2003-01-23 | 2009-07-01 | Novartis A | Pharmaceutically active diazepanes |
JP4427266B2 (ja) | 2003-03-28 | 2010-03-03 | 第一ファインケミカル株式会社 | β−アラニン誘導体およびその製造方法 |
EP1640369A4 (en) | 2003-06-27 | 2007-10-31 | Dainippon Sumitomo Pharma Co | THIAZOLIMINE COMPOUND AND OXAZOLIMINE COMPOUND |
ES2441206T3 (es) * | 2003-09-03 | 2014-02-03 | Raqualia Pharma Inc. | Compuestos de fenil o piridilamida como antagonistas de la prostaglandina E2 |
RU2006121990A (ru) * | 2003-11-21 | 2007-12-27 | Эррэй Биофарма Инк. (Us) | Ингибиторы протеинкиназ акт |
ATE493421T1 (de) | 2004-01-23 | 2011-01-15 | Janssen Pharmaceutica Nv | Neue inhibitoren von chymase |
-
2005
- 2005-12-01 CA CA2589638A patent/CA2589638C/en not_active Expired - Fee Related
- 2005-12-01 KR KR1020127030901A patent/KR20130006516A/ko active IP Right Grant
- 2005-12-01 MX MX2007006480A patent/MX2007006480A/es active IP Right Grant
- 2005-12-01 RU RU2007124585/04A patent/RU2448099C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2005-12-01 CN CN2010105676351A patent/CN102127023B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2005-12-01 EP EP05814413A patent/EP1820798B1/en not_active Not-in-force
- 2005-12-01 EP EP12156735.8A patent/EP2463268B1/en not_active Not-in-force
- 2005-12-01 WO PCT/JP2005/022591 patent/WO2006059801A1/ja active Application Filing
- 2005-12-01 KR KR1020077010948A patent/KR101278522B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2005-12-01 BR BRPI0518785-0A patent/BRPI0518785A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2005-12-01 JP JP2006546761A patent/JP5004590B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2005-12-01 CN CN2005800411968A patent/CN101160290B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2005-12-01 ES ES05814413T patent/ES2391026T3/es active Active
- 2005-12-01 US US11/791,828 patent/US7888348B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2005-12-01 AU AU2005310490A patent/AU2005310490B2/en not_active Ceased
-
2011
- 2011-01-04 US US12/984,195 patent/US8507714B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2012
- 2012-01-27 JP JP2012015877A patent/JP2012121898A/ja active Pending
-
2013
- 2013-07-03 US US13/934,538 patent/US20130296551A1/en not_active Abandoned
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
US20090111796A1 (en) | 2009-04-30 |
KR101278522B1 (ko) | 2013-06-25 |
CN102127023B (zh) | 2013-02-06 |
US20130296551A1 (en) | 2013-11-07 |
US7888348B2 (en) | 2011-02-15 |
EP1820798A4 (en) | 2009-12-09 |
CN101160290A (zh) | 2008-04-09 |
KR20070090155A (ko) | 2007-09-05 |
WO2006059801A1 (ja) | 2006-06-08 |
MX2007006480A (es) | 2007-08-17 |
US8507714B2 (en) | 2013-08-13 |
CA2589638A1 (en) | 2006-06-08 |
EP2463268A1 (en) | 2012-06-13 |
EP1820798A1 (en) | 2007-08-22 |
CN102127023A (zh) | 2011-07-20 |
US20110166342A1 (en) | 2011-07-07 |
CA2589638C (en) | 2014-05-20 |
CN101160290B (zh) | 2011-01-19 |
EP1820798B1 (en) | 2012-08-22 |
JPWO2006059801A1 (ja) | 2008-06-05 |
RU2448099C2 (ru) | 2012-04-20 |
KR20130006516A (ko) | 2013-01-16 |
AU2005310490B2 (en) | 2012-01-19 |
EP2463268B1 (en) | 2013-08-28 |
JP5004590B2 (ja) | 2012-08-22 |
BRPI0518785A2 (pt) | 2008-12-09 |
AU2005310490A1 (en) | 2006-06-08 |
ES2391026T3 (es) | 2012-11-20 |
JP2012121898A (ja) | 2012-06-28 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2007124585A (ru) | 7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение | |
RU2008152044A (ru) | 7-членные циклические соединения, способы их получения и их фармацевтическое применение | |
CA3095494C (en) | Modulators of proteolysis and associated methods of use | |
JP6231226B2 (ja) | ピロリジン−2,5−ジオン誘導体、医薬組成物およびido1阻害剤としての使用のための方法 | |
RU2497813C2 (ru) | 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение | |
SU1676451A3 (ru) | Способ получени производных бензимидазола в виде смеси изомеров или индивидуальных изомеров в свободном виде или в виде их физиологически приемлемых солей | |
WO2016097869A4 (en) | Fused ring heteroaryl compounds and their use as trk inhibitors | |
TW200602319A (en) | Indole derivative and use thereof | |
JP2013503903A5 (ru) | ||
ATE442367T1 (de) | Pyrazolo(3,4-b)pyridinverbindungen und ihre verwendung als phosphodiesterasinhibitoren | |
WO2008104279A1 (en) | Imidazo[1,2-a]azines and their use as pharmaceuticals | |
EA200801134A1 (ru) | Замещенные бициклические пиримидоновые производные | |
EA022420B1 (ru) | Гетероциклические ингибиторы глутаминилциклазы (qc, ec 2.3.2.5) | |
DE60317889D1 (de) | Antivirale bicyclo-4.4.0-derivate | |
ATE535241T1 (de) | Verwendung von 3-(indolyl)- oder 3-(azaindolyl)-4-arylmaleimid-derivaten bei der behandlung von leukämie | |
CA2582273A1 (en) | Compositions and methods for treating cognitive disorders using serotonin receptor antagonists | |
RU2012131747A (ru) | Семичленное циклическое соединение и его фармацевтическое применение | |
JP2016536362A5 (ru) | ||
RU2008136754A (ru) | Замещенные пролинамиды, их получение и их применение в качестве лекарственных средств | |
JP2006515572A5 (ru) | ||
JPWO2018009625A5 (ru) | ||
WO2010068520A3 (en) | Substituted imidazoheterocycle derivatives | |
JP3847711B2 (ja) | N置換ベンゾチオフェンスルホンアミド誘導体 | |
ATE442354T1 (de) | Pyrrolidinderivate als oxytocin antagonisten | |
CA2729688A1 (en) | Calcium ion channel modulators & uses thereof |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20141202 |