RU2003135786A

RU2003135786A - Комбинация, включающая n-{5-[4-(4-метилпипнразинометил)бензоиламидо]-2-метилфенил}-4-(3-пиридил)- 2-пиримидина мин и химиотерапевтический агент

Info

Publication number: RU2003135786A
Application number: RU2003135786/14A
Authority: RU
Inventors: Кристиан БРУНС (DE); Кристиан Брунс; Элизабет БУХДУНГЕР (DE); Элизабет БУХДУНГЕР; Теренс О`РЕЙЛЛИ (CH); Теренс О`РЕЙЛЛИ; Сандра Лита СИЛБЕРМАН (US); Сандра Лита СИЛБЕРМАН; Маркус ВАРТМАНН (CH); Маркус ВАРТМАНН; Гизберт ВЕККБЕККЕР (CH); Гизберт ВЕККБЕККЕР
Original assignee: Новартис АГ (CH); Новартис Аг
Priority date: 2001-05-16
Filing date: 2002-05-15
Publication date: 2005-02-27
Also published as: US20090202541A1; KR20030094415A; SK14042003A3; PL368068A1; IL158274A0; JP2004531549A; JP2010059202A; NO20034713D0; CA2444867A1; US20040167134A1; CO5540315A2; CZ299756B6; AU2002342335B2; HUP0400038A2; EP1392313B1; HK1062895A1; ES2283570T3; ECSP034823A; HUP0400038A3; JP4477303B2

Claims

1. Способ лечения теплокровного млекопитающего с пролиферативным заболеванием или острым либо хроническим отторжением трансплантата, включающий введение млекопитающему комбинации, которая включает (a) N-{5-[4-(4-метилпиперазинометил)бензоиламидо]-2-метилфенил}-4-(3-пиридил)-2-пиримидинамин и (б) химиотерапевтический агент, выбираемый из противоопухолевых агентов, выбираемых из группы, состоящей из ингибиторов ароматазы, антиэстрогенов, ингибиторов топоизомеразы I, ингибиторов топоизомеразы II, выбираемых из группы, состоящей из эпирубицина, идарубицина, неморубицина, антрахинонов - митоксантрона и лозоксантрона - и тенипозида, агентов, активных в отношении микротрубочек, выбираемых из группы, состоящей из паклитаксела, винбластина, винорелбина и дискодермолида, алкилирующих агентов, выбираемых из группы, состоящей из ифосфамида и мелфалана, противоопухолевых антиметаболитов, выбираемых из группы, состоящей из 5-фторурацила, капецитабина, гемцитабина и эдатрексата, платиновых соединений и соединений, снижающих активность протеинкиназы, и, кроме того, соединений, препятствующих развитию кровеносных сосудов, выбираемых из группы, состоящей из соединений, снижающих активность фактора роста сосудистого эндотелия (VEGF), фактора роста тромбоцитов (PDGF) и протеинкиназы, и протеинкиназы С и соединений, препятствующих развитию кровеносных сосудов, имеющих другой механизм их активности, агонистов гонадотропина, антиандрогенов и тратузумаба и агентов, эффективных в лечении острого или хронического отторжения трансплантата, в количестве, которое совместно терапевтически эффективно в отношении пролиферативного заболевания или острого либо хронического отторжения трансплантата и в которой соединения, упомянутые под (а) и (б) могут также присутствовать в форме их фармацевтически приемлемых солей или любого их гидрата.

2. Способ согласно п.1, где соединение (а) применяют в форме его монометансульфонатной соли.

3. Способ по п.1 или 2, где химиотерапевтический агент выбирают из паклитаксела, доцетаксела, летрозола или золедроновой кислоты.

4. Комбинация, которая включает (а) N-{5-[4-(4-метил-пиперазинометил)бензоиламидо]-2-метилфенил}-4-(3-пиридил)-2-пиримидинамин и (б) химиотерапевтический агент, выбираемый из противоопухолевых агентов, выбираемых из группы, состоящей из ингибиторов ароматазы, антиэстрогенов, ингибиторов топоизомеразы I, ингибиторов топоизомеразы II, выбираемых из группы, состоящей из эпирубицина, идарубицина, неморубицина, антрахинонов - митоксантрона и лозоксантрона - и тенипозида, агентов, активных в отношении микротрубочек, выбираемых из группы, состоящей из паклитаксела, винбластина, винорелбина и дискодермолида, алкилирующих агентов, выбираемых из группы, состоящей из ифосфамида и мелфалана, противоопухолевых антиметаболитов, выбираемых из группы, состоящей из 5-фторурацила, капецитабина, гемцитабина и эдатрексата, платиновых соединений и соединений, снижающих активность протеинкиназы, и, кроме того, соединений, препятствующих развитию кровеносных сосудов, выбираемых из группы, состоящей из соединений, снижающих активность фактора роста сосудистого эндотелия (VEGF), фактора роста тромбоцитов (PDGF) и протеинкиназы, и протеинкиназы С и соединений, препятствующих развитию кровеносных сосудов, имеющих другой механизм их активности, агонистов гонадотропина, антиандрогенов и тратузумаба и агентов, эффективных в лечении острого или хронического отторжения трансплантата, где активные ингредиенты присутствуют в каждом случае в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли или любого их гидрата, и необязательно, по меньшей мере, один фармацевтически приемлемый носитель для одновременного, раздельного или последовательного применения.

5. Комбинация по п.4, где соединение (а) применяют в форме его монометансульфонатной соли.

6. Комбинация по п.4, которая является комбинированным препаратом или фармацевтической композицией.

7. Комбинация по п.4, где химиотерапевтический агент выбирают из паклитаксела, доцетаксела, летрозола или золедроновой кислоты.

8. Фармацевтическая композиция, включающая количество комбинации по одному из пп.4-7, которое является совместно терапевтически эффективным в отношении пролиферативного заболевания или острого либо хронического отторжения трансплантата, и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель.

9. Применение комбинации по одному из пп.4-7 для задержки прогрессирования или лечения пролиферативного заболевания.

10. Применение комбинации по одному из пп.4-7 при получении лекарственного средства для задержки прогрессирования или лечения пролиферативного заболевания.

11. Применение комбинации по одному из пп.4-7 при получении лекарственного средства для задержки прогрессирования или лечения острого либо хронического отторжения трансплантата.

12. Применение комбинации по одному из пп.4-7 при получении лекарственного средства для задержки прогрессирования или лечения острого либо хронического отторжения трансплантата.

13. Применение комбинации по одному из пп.4-7, где химиотерапевтическим агентом является золедроновая кислота, для паллиативного лечения болезненных костных метастазов.

14. Применение комбинации по одному из пп.4-7, где химиотерапевтическим агентом является золедроновая кислота, при получении лекарственного средства для паллиативного лечения болезненных костных метастазов.

15. Торговая упаковка, включающая (а) N-{5-[4-(4-метил-пиперазинометил)бензоиламидо]-2-метилфенил}-4-(3-пиридил)-2-пиримидинамин и (б) химиотерапевтический агент, выбираемый из противоопухолевых агентов, выбираемых из группы, состоящей из ингибиторов ароматазы, антиэстрогенов, ингибиторов топоизомеразы I, ингибиторов топоизомеразы II, выбираемых из группы, состоящей из эпирубицина, идарубицина, неморубицина, антрахинонов - митоксантрона и лозоксантрона - и тенипозида, агентов, активных в отношении микротрубочек, выбираемых из группы, состоящей из паклитаксела, винбластина, винорелбина и дискодермолида, алкилирующих агентов, выбираемых из группы, состоящей из ифосфамида и мелфалана, противоопухолевых антиметаболитов, выбираемых из группы, состоящей из 5-фторурацила, капецитабина, гемцитабина и эдатрексата, платиновых соединений и соединений, снижающих активность протеинкиназы, и, кроме того, соединений, препятствующих развитию кровеносных сосудов, выбираемых из группы, состоящей из соединений, снижающих активность фактора роста сосудистого эндотелия (VEGF), фактора роста тромбоцитов (PDGF) и протеинкиназы, и протеинкиназы С и соединений, препятствующих развитию кровеносных сосудов, имеющих другой механизм их активности, агонистов гонадотропина, антиандрогенов и тратузумаба и агентов, эффективных в лечении острого или хронического отторжения трансплантата, где активные ингредиенты присутствуют в каждом случае в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли или любого их гидрата, вместе с инструкциями для одновременного, раздельного или последовательного их применения для задержки прогрессирования или лечения пролиферативного заболевания или острого либо хронического отторжения трансплантата.

16. Торговая упаковка по п.15, где химиотерапевтический агент выбирают из паклитаксела, доцетаксела, летрозола или золедроновой кислоты.