RU2003103603A - Производные колхинола в качестве ингибиторов ангиогенеза - Google Patents

Производные колхинола в качестве ингибиторов ангиогенеза

Info

Publication number
RU2003103603A
RU2003103603A RU2003103603/04A RU2003103603A RU2003103603A RU 2003103603 A RU2003103603 A RU 2003103603A RU 2003103603/04 A RU2003103603/04 A RU 2003103603/04A RU 2003103603 A RU2003103603 A RU 2003103603A RU 2003103603 A RU2003103603 A RU 2003103603A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
hydroxy
alkoxy
pharmaceutically acceptable
amino
Prior art date
Application number
RU2003103603/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Жан Клод АРНУЛЬ (FR)
Жан Клод АРНУЛЬ
Original Assignee
Энджиоджен Фармасьютикалз Лимитед (Gb)
Энджиоджен Фармасьютикалз Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Энджиоджен Фармасьютикалз Лимитед (Gb), Энджиоджен Фармасьютикалз Лимитед filed Critical Энджиоджен Фармасьютикалз Лимитед (Gb)
Publication of RU2003103603A publication Critical patent/RU2003103603A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C237/00—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups
    • C07C237/02—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atoms of the carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton
    • C07C237/22—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atoms of the carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton having nitrogen atoms of amino groups bound to the carbon skeleton of the acid part, further acylated
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/12—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/56—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D249/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D249/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D249/08—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/08—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms
    • C07D295/084—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms with the ring nitrogen atoms and the oxygen or sulfur atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings
    • C07D295/088—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms with the ring nitrogen atoms and the oxygen or sulfur atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings to an acyclic saturated chain
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/16—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms
    • C07D295/18—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms by radicals derived from carboxylic acids, or sulfur or nitrogen analogues thereof
    • C07D295/182—Radicals derived from carboxylic acids
    • C07D295/185—Radicals derived from carboxylic acids from aliphatic carboxylic acids
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/06—Phosphorus compounds without P—C bonds
    • C07F9/08—Esters of oxyacids of phosphorus
    • C07F9/09—Esters of phosphoric acids
    • C07F9/091—Esters of phosphoric acids with hydroxyalkyl compounds with further substituents on alkyl
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
    • C07K5/06—Dipeptides
    • C07K5/06008—Dipeptides with the first amino acid being neutral
    • C07K5/06017—Dipeptides with the first amino acid being neutral and aliphatic
    • C07K5/06026—Dipeptides with the first amino acid being neutral and aliphatic the side chain containing 0 or 1 carbon atom, i.e. Gly or Ala
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2603/00—Systems containing at least three condensed rings
    • C07C2603/02—Ortho- or ortho- and peri-condensed systems
    • C07C2603/04—Ortho- or ortho- and peri-condensed systems containing three rings
    • C07C2603/30—Ortho- or ortho- and peri-condensed systems containing three rings containing seven-membered rings
    • C07C2603/32—Dibenzocycloheptenes; Hydrogenated dibenzocycloheptenes

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Claims (17)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
где R1, R2 и R3, каждый независимо, представляют гидрокси, фосфорилокси (-ОРО3Н2), С1-4алкокси или гидролизуемый in vivo сложный эфир гидроксигруппы, при условии, что, по меньшей мере, 2 из R1, R2 и R3 представляют С1-4алкокси;
А представляет –СО-, -С(О)О-, -CON(R8)-, -SO2- или –SO2N(R8)- (где R8 представляет водород, С1-4алкил, С1-3алкокси-С1-3-алкил, аминоС1-3алкил или гидроксиС1-3-алкил);
а является целым числом от 1 до 4 включительно;
Rа и Rb независимо выбраны из водорода, гидрокси и амино;
В представляет –О-, -СО-, -N(R9)СО-, -CON(R9)-, -С(О)О-, -N(R9)-, N(R9)С(О)О-, -N(R9)CON(R10)-, -N(R9)SO2-, -SO2N(R9)- или прямую одинарную связь (где R9 и R10 независимо выбраны из водорода, С1-4алкила, С1-3алкокси-С1-3-алкила, аминоС1-3алкила или гидроксиС1-3-алкила);
b является 0 или целым числом от 1 до 4 включительно (при условии, что когда b равно 0, В является одинарной прямой связью);
D представляет карбокси, сульфо, тетразолил, имидазолил, фосфорилокси, гидрокси, амино, N-(С1-4алкил)амино, N,N-ди(С1-3-алкил)амино или группу формулы –Y1-(СН2)сR11 или –NHCH(R12)СООН [где Y1 представляет прямую одинарную связь, -О-, -С(О)-, -N(R13)-, -N(R13)С(О)- или –С(О)N(R13)- (где R13 представляет водород, С1-4алкил, С1-3алкокси-С2-3алкил, аминоС2-3алкил или гидроксиС2-3алкил); с равно 0 или является целым числом от 1 до 4 включительно; R11 представляет 5-6-членную насыщенную гетероциклическую группу (связанную через углерод или азот), содержащую 1 или 2 гетероатома кольца, независимо выбранных из О, S и N, или 5-6-членную ненасыщенную или частично ненасыщенную гетероарильную группу (связанную через углерод или азот), содержащую 1 или 2 гетероатома кольца, независимо выбранных из О, S и N, причем данная гетероциклическая группа или гетероарильная группа может нести 1 или 2 заместителя, выбранных из оксо, гидрокси, галогена, С1-4алкила, С2-4алканоила, карбамоила, N-(С1-4алкил)карбамоила, N,N-ди-(С1-4алкил)-карбамоила, гидроксиС1-4алкила, С1-4алкокси, цианоС1-3алкила, карбамоилС1-3алкила, карбоксиС1-4алкила, аминоС1-4алкила, N-С1-4-алкиламиноС1-4алкила, ди-N,N-(С1-4-алкил)аминоС1-4алкила, С1-4алкоксиС1-4алкила, С1-4алкилсульфонилС1-4алкила и R14 (где R14 представляет 5-6-членную насыщенную гетероциклическую группу (связанную через углерод или азот), содержащую 1 или 2 гетероатома в кольце, независимо выбранных из О, S и N, причем данная гетероциклическая группа является необязательно замещенной 1 или 2 из заместителей, выбранных из оксо, гидрокси, галогена, С1-4-алкила, гидроксиС1-4-алкила, С1-4-алкокси, С1-4-алкоксиС1-4-алкила и С1-4-алкилсульфонилС1-4-алкила);
R12 является аминокислотной боковой цепью;
R5 представляет С1-4алкокси;
R4 и R6, каждый независимо, выбраны из:
водорода, фтора, нитро, амино, N-С1-4алкиламино, N,N-ди-(С1-4алкил)амино, гидрокси, С1-4-алкокси и С1-4-алкила;
R7 представляет водород, С1-4алкил, С1-3алкоксиС1-3алкил, аминоС1-3алкил или гидроксиС1-3алкил
или его фармацевтически приемлемые соль, сольват и пролекарство.
2. Соединение по п.1, где R1, R2 и R3, все представляют метокси, или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.
3. Соединение по п.1,
где R1, R2 и R3, все представляют С1-4алкокси;
R4 и R6 независимо выбраны из водорода, гидрокси, С1-3алкокси и С1-3-алкила;
R5 представляет метокси;
А представляет –СО-, -С(О)О- или –CONH-;
а = 1, 2 или 3;
В представляет –СО-, -NHCO-, -CONH, -С(О)О-, -NH-,
-NHC(О)О-, NHCONH- или одинарную прямую связь;
b = 0, 1 или 2;
D представляет карбокси, сульфо, фосфорилокси, гидрокси, амино, N-С1-4алкиламино, N,N-ди(С1-4алкил)амино или группу формулы –Y1-(СН2)сR11 (где Y1 представляет –NHC(О)- или –CONH-; с = 1 или 2; R11 представляет 5-6-членную насыщенную гетероциклическую группу (связанную через азот), содержащую 1 или 2 гетероатома в кольце, выбранных независимо из О и N, причем гетероциклическая группа может нести 1 или 2 заместителя, выбранные из: С1-4алкила, С2-4алканоила, карбамоила, цианоС1-3алкила, гидроксиС1-3алкила, карбокси-С1-3алкила и аминоС1-3алкила);
R7 представляет водород;
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.
4. Соединение по п.1,
где R1, R2 и R3, все представляют метокси;
R4 и R6 независимо выбраны из водорода, гидрокси, метокси и метила;
R5 представляет метокси;
А представляет –СО-, -С(О)О- или –CONH-;
а = 2 или 3;
В представляет –СО-, -NHCO-, -CONH или одинарную прямую связь;
b = 0 или 1;
D представляет карбокси, фосфорилокси, гидрокси, амино, N-С1-4алкиламино, N,N-ди(С1-4алкил)амино или группу формулы –Y1(СН2)сR11 (где Y1 представляет –NHC(О)- или –С(О)NH-; с = 1 или 2; R11 представляет пиперазинил, морфолинил или пиперидинил, каждый из которых связан через атом азота в кольце, и каждое кольцо является необязательно замещенным 1 заместителем или 2 заместителями, выбранными из С1-4алкила, С2-4алканоила, карбамоила, цианоС1-3алкила, гидроксиС1-3алкила, карбоксиС1-3алкила и аминоС1-3алкила);
R7 представляет водород;
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.
5. Соединение по п.1 формулы (II)
Figure 00000002
где а, b, А, В и D имеют значения, указанные в п.1;
или его фармацевтически приемлемые соль, сольват или пролекарство.
6. Соединение по п.5,
где А представляет –СО-, -С(О)О- или –CONH-;
а = 2 или 3;
В представляет –СО-, -NHCO-, -CONH или одинарную прямую связь;
b = 0 или 1;
D представляет карбокси, фосфорилокси, гидрокси, амино, N-С1-4алкиламино, N,N-ди(С1-4алкил)амино или группу формулы –Y1(СН2)сR11 (где Y1 представляет –NHC(О)- или –С(О)NH-; с = 1 или 2; R11 представляет пиперазинил, морфолинил или пиперидинил, каждый из которых связан через атом азота в кольце, и каждое кольцо является необязательно замещенным 1 или 2 заместителями, выбранными из
С1-4алкила, С2-4алканоила, карбамоила, цианоС1-3алкила, гидроксиС1-3алкила, карбоксиС1-3алкила и аминоС1-3алкила);
или его фармацевтически приемлемые соль, сольват или пролекарство.
7. Соединение по п.1 формулы (III)
Figure 00000003
где R1, R2 и R3, каждый независимо, представляют гидрокси, фосфорилокси (-ОРО3Н2), С1-4алкокси или гидролизуемый in vivo сложный эфир гидроксигруппы, при условии, что, по меньшей мере, 2 из R1, R2 и R3 представляют С1-4алкокси;
А представляет –СО-, -С(О)О-, -CON(R8)-, -SO2- или –SO2N(R8)- (где R8 представляет водород, С1-4алкил, С1-3алкокси-С2-3алкил, аминоС2-3алкил или гидроксиС2-3-алкил);
а является целым числом от 1 до 4 включительно;
Rа и Rb независимо выбраны из водорода, гидрокси и амино;
В представляет –О-, -СО-, -N(R9)СО-, -CON(R9)-, -С(О)О-, -N(R9)-, N(R9)С(О)О-, -N(R9)CON(R10)-, -N(R9)SO2-, -SO2N(R9)- или прямую одинарную связь (где R9 и R10 независимо выбраны из водорода, С1-4алкила, С1-3алкоксиС2-3алкила, аминоС2-3алкила и гидроксиС2-3алкила);
b = 0 или является целым числом от 1 до 4 включительно;
D представляет 5-6-членную насыщенную гетероциклическую группу (связанную через углерод или азот), содержащую 1 гетероатом или 2 гетероатома в кольце, независимо выбранных из О и N, причем данная гетероциклическая группа является необязательно замещенной 1 или 2 заместителями, выбранными из оксо, гидрокси, галогена, С1-4алкила, С2-4алканоила, карбамоила, N-(С1-4алкил)карбамоила, N,N-ди-(С1-4алкил)карбамоила, гидроксиС1-4алкила, С1-4алкокси, цианоС1-3алкила, карбамоилС1-3алкила, карбоксиС1-4алкила, аминоС1-4алкила, N-С1-4-алкиламиноС1-4алкила, ди-N,N-(С1-4алкил)аминоС1-4алкила, С1-4-алкоксиС1-4алкила и С1-4алкилсульфонилС1-4алкила и R14 (когда R14 является 5-6-членной насыщенной гетероциклической группой (связанной через углерод или азот), содержащей 1 или 2 гетероатома в кольце, независимо выбранных из О и N, причем данная гетероциклическая группа является необязательно замещенной 1 или 2 заместителями, выбранными из оксо, гидрокси, галогена, С1-4алкила, гидроксиС1-4алкила, С1-4алкокси, С1-4алкоксиС1-4алкила и С1-4алкилсульфонилС1-4алкила);
R5 представляет С1-4алкокси;
R4 и R6, каждый независимо, выбраны из водорода, галогена, нитро, амино, N-С1-4алкиламино, N,N-ди(С1-4алкил)амино, гидрокси, С1-4алкокси и С1-4алкила;
R7 представляет водород, С1-4алкил, С1-3алкоксиС1-3алкил, аминоС1-3алкил или гидроксиС1-3алкил;
или его фармацевтически приемлемые соль, сольват и пролекарство.
8. Соединение по п.7,
где R1, R2 и R3, все представляют С1-4алкокси;
R4 и R6 независимо выбраны из водорода, гидрокси, С1-3-алкокси и С1-3-алкила;
R5 представляет метокси;
А представляет –СО-, -С(О)О- или –CONH;
а = 1, 2 или 3;
В представляет -СО-, -NHCO-, -CONH, -С(О)О-, -NH-, -NHC(O)O-, -NHCONH- или прямую одинарную связь;
b = 0, 1 или 2;
D представляет пиперазинил или морфолинил или пиперидинил, причем каждое кольцо является необязательно замещенным 1 или 2 заместителями, выбранными из С1-4алкила, С2-4алканоила, карбамоила, цианоС1-3алкила, гидроксиС1-3алкила, карбоксиС1-3-алкила и аминоС1-3алкила;
R7 представляет водород;
или его фармацевтически приемлемые соли, сольваты или пролекарства.
9. Соединение по п.7,
где R1, R2 и R3, все представляют метокси;
R4 и R6 независимо выбраны из водорода, гидрокси, метокси и метила;
R5 представляет метокси;
А представляет –СО-, -С(О)О- или –CONH;
а = 2 или 3;
В представляет -СО-, -NHCO-, -CONH или прямую одинарную связь;
b = 0 или 1;
D представляет пиперазино или морфолино, причем каждое кольцо является необязательно замещенным 1 или 2 заместителями, выбранными из метила, этила, ацетила, пропионила, карбамоила и 2-гидроксиэтила;
R7 представляет водород;
или его фармацевтически приемлемые соли, сольваты или пролекарства.
10. Соединение по п.7, формулы
Figure 00000004
где а, b, А, В и D имеют значения, представленные выше в пункте 7;
или его фармацевтически приемлемые соли, сольват или пролекарство.
11. Соединение по п.10,
где А представляет –СО-, -С(О)О- или –CONH-;
а = 2 или 3;
В представляет –СО-, -NHCO-, –CONH или одинарную прямую связь;
b = 0 или 1;
D представляет пиперазино или морфолино, причем каждое кольцо является необязательно замещенным 1 или 2 заместителями, выбранными из метила, этила, ацетила, пропионила, карбамоила и 2-гидроксиэтила;
или его фармацевтически приемлемые соль, сольват или пролекарство.
12. Соединение по п.10, где
А представляет –СО-, -С(О)О- или –CONH-;
а = 2 или 3;
В представляет –СО-, -NHCO-, –CONH или одинарную прямую связь;
b = 0 или 1;
D представляет морфолино, 4-метилпиперазин-1-ил или 4-ацетилпиперазин-1-ил;
или их фармацевтически приемлемые соль, сольват или пролекарство.
13. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей
N-[(5S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо-[а,с]циклогептен-5-ил]-2-[2-аминоацетиламино]ацетамид;
4-оксо-4-[(5S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо[а,с]циклогептен-5-ил]амино]бутилдинатрий фосфат;
N-{ N-[2-(имидазол-1-ил)этил]карбамоил} -(5S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо[а,с]циклогептен-5-иламин и
2-{ N-[(5S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо[а,с]циклогептен-5-ил]карбамоилокси} этил-динатрийфосфат;
2-морфолиноэтил-N-[(5S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо[а,с]циклогептен-5-ил]карбамат;
3-(1-метилпиперазин-4-ил)пропил-N-[(5S)-3,9,10,11-тетра-метокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо[а,с]циклогептен-5-ил]карбамат;
N-[(5S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо-[а,с]циклогептен-5-ил]-2-[2-аминоацетиламино]ацетамид;
2-(1-ацетилпиперазин-4-ил)этил-N-[(5S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо[а,с]циклогептен-5-ил]карбамат;
N-[(5S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо[а,с]циклогептен-5-ил]-4-(1-метилпиперазин-4-ил)-4-оксобутан-1-амид;
4-оксо-4-[(5S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо[а,с]циклогептен-5-ил]аминобутилдинатрийфосфат;
N-{ N-[2-(имидазол-1-ил)этил]карбамоил} -5(S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо[а,с]циклогептен-5-иламин;
3-(1-ацетилпиперазин-4-ил)пропил-N-[(5S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо[а,с]циклогептен-5-ил]карбамат;
N-1-[(5S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо-[а,с]циклогептен-5-ил]карбамоилокси]этилдинатрийфосфат;
4-морфолино-4-оксобутил-N-[(5S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо-[а,с]циклогептен-5-ил]карбамат; и
4-(1-метилпиперазин-4-ил)-4-оксобутил-N-[(5S)-3,9,10,11-тетраметокси-6,7-дигидро-5Н-дибензо[а,с]циклогептен-5-ил]карбамат
и их фармацевтически приемлемые соли, сольваты и пролекарства.
14. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1 - 13, или его фармацевтически приемлемые соль, сольват или пролекарство в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем.
15. Применение соединения по любому из пп.1 - 13, или его фармацевтически приемлемых соли, сольвата или пролекарства в производстве лекарственного препарата для использования в создании повреждающего сосудообразование эффекта у теплокровного животного.
16. Применение соединения по любому из пп.1 - 13, или его фармацевтически приемлемых соли, сольвата или пролекарства в производстве лекарственного препарата для введения в разделенных дозах в создании повреждающего сосудообразование эффекта у теплокровного животного.
17. Способ получения соединения формулы (I) или соединения формулы (I), где, по меньшей мере, 1 функциональная группа является защищенной, а R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, А, В, D, а, b и с имеют определенные в п.1 значения, включающий
а) взаимодействие соединения формулы (Х)
Figure 00000005
с соединением формулы (ХI)
L1-А-[СН(Rа)]а-В-[СН(Rb)]b-D (ХI)
где L1 является удаляемой группой; или
b) превращения одного соединения формулы (I) в другое соединение формулы (I);
с) когда желательна фосфорилоксигруппа, взаимодействие соответствующего гидроксильного соединения с фосфорамидитом;
причем любые функциональные группы являются, необязательно, защищенными;
и затем, если необходимо
i) превращение соединения формулы (I) в другое соединение формулы (I);
ii) удаление защитных групп;
получения его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или пролекарства.
RU2003103603/04A 2000-07-07 2001-07-04 Производные колхинола в качестве ингибиторов ангиогенеза RU2003103603A (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP00401977 2000-07-07
EP00401977.4 2000-07-07
EP00401976 2000-07-07
EP00401976.6 2000-07-07

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2003103603A true RU2003103603A (ru) 2004-08-20

Family

ID=26073520

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2003103603/04A RU2003103603A (ru) 2000-07-07 2001-07-04 Производные колхинола в качестве ингибиторов ангиогенеза

Country Status (19)

Country Link
EP (1) EP1301498A1 (ru)
JP (1) JP2004504391A (ru)
KR (1) KR20030022264A (ru)
CN (1) CN1255392C (ru)
AU (2) AU6623201A (ru)
BR (1) BR0112225A (ru)
CA (1) CA2410562A1 (ru)
CZ (1) CZ200331A3 (ru)
EE (1) EE200300015A (ru)
HU (1) HUP0301742A3 (ru)
IL (1) IL153325A0 (ru)
IS (1) IS6668A (ru)
MX (1) MXPA02012903A (ru)
NO (1) NO20030055L (ru)
NZ (1) NZ522661A (ru)
PL (1) PL359181A1 (ru)
RU (1) RU2003103603A (ru)
SK (1) SK52003A3 (ru)
WO (1) WO2002008213A1 (ru)

Families Citing this family (306)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB9900334D0 (en) 1999-01-07 1999-02-24 Angiogene Pharm Ltd Tricylic vascular damaging agents
SE9903544D0 (sv) 1999-10-01 1999-10-01 Astra Pharma Prod Novel compounds
GB2359551A (en) 2000-02-23 2001-08-29 Astrazeneca Uk Ltd Pharmaceutically active pyrimidine derivatives
AR028948A1 (es) 2000-06-20 2003-05-28 Astrazeneca Ab Compuestos novedosos
US6720323B2 (en) 2000-07-07 2004-04-13 Angiogene Pharmaceuticals Limited Colchinol derivatives as angiogenesis inhibitors
SE0003828D0 (sv) 2000-10-20 2000-10-20 Astrazeneca Ab Novel compounds
CN101607958A (zh) 2002-02-01 2009-12-23 阿斯特拉曾尼卡有限公司 喹唑啉化合物
GB0217431D0 (en) 2002-07-27 2002-09-04 Astrazeneca Ab Novel compounds
DE60318219T2 (de) 2002-08-24 2009-01-15 Astrazeneca Ab PYRIMIDINDERIVATE ALS MODULATOREN DER AKTIVITuT VON CHEMOKINREZEPTOREN
GB0221828D0 (en) 2002-09-20 2002-10-30 Astrazeneca Ab Novel compound
DK1847539T3 (da) 2002-12-24 2009-11-09 Astrazeneca Ab Quinazolin-derivater
WO2004078126A2 (en) 2003-02-28 2004-09-16 Oxigene, Inc. Compositions and methods with enhanced therapeutic activity
SE0301010D0 (sv) 2003-04-07 2003-04-07 Astrazeneca Ab Novel compounds
SE0301569D0 (sv) 2003-05-27 2003-05-27 Astrazeneca Ab Novel compounds
WO2005051302A2 (en) 2003-11-19 2005-06-09 Array Biopharma Inc. Bicyclic inhibitors of mek and methods of use thereof
GB0328243D0 (en) 2003-12-05 2004-01-07 Astrazeneca Ab Methods
EP1732920B1 (en) 2004-01-05 2011-03-09 AstraZeneca AB Thiophene derivatives as chk 1 inhibitors
SE0401657D0 (sv) 2004-06-24 2004-06-24 Astrazeneca Ab Chemical compounds
GB0415320D0 (en) 2004-07-08 2004-08-11 Astrazeneca Ab Novel compounds
EP1809624B1 (en) 2004-08-28 2013-11-20 AstraZeneca AB Pyrimidine sulphonamide derivatives as chemokine receptor modulators
RS52036B (en) 2004-12-21 2012-04-30 Medimmune Limited ANGIOPOETIN-2 ANTIBODIES AND ITS USES
ES2375735T3 (es) 2005-02-04 2012-03-05 Astrazeneca Ab Derivados de pirazolilaminopiridina útiles como inhibidores de quinasas.
CA2608201C (en) 2005-05-18 2013-12-31 Array Biopharma Inc. Heterocyclic inhibitors of mek and methods of use thereof
EP2402316A1 (en) 2005-07-21 2012-01-04 AstraZeneca AB (Publ) Piperidine derivatives
TW200738634A (en) 2005-08-02 2007-10-16 Astrazeneca Ab New salt
TW200738658A (en) 2005-08-09 2007-10-16 Astrazeneca Ab Novel compounds
JPWO2007034817A1 (ja) 2005-09-22 2009-03-26 大日本住友製薬株式会社 新規アデニン化合物
WO2007034916A1 (ja) 2005-09-22 2007-03-29 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. 新規アデニン化合物
EP1939201A4 (en) 2005-09-22 2010-06-16 Dainippon Sumitomo Pharma Co NEW ADENINE CONNECTION
US20090192153A1 (en) 2005-09-22 2009-07-30 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. a corporation of Japan Novel adenine compound
EP1939199A4 (en) 2005-09-22 2010-10-20 Dainippon Sumitomo Pharma Co NEW ADENINE CONNECTION
US8148572B2 (en) 2005-10-06 2012-04-03 Astrazeneca Ab Compounds
EP2388259A1 (en) 2005-10-28 2011-11-23 AstraZeneca AB 4- (3-aminopyrazole) pyrimidine derivatives for use as tyrosine kinase inhibitors in the treatment of cancer
ZA200804498B (en) 2005-11-15 2009-07-29 Array Biopharma Inc N4-phenyl-quinazoline-4 -amine derivatives and related compounds as ERBB type I receptor tyrosine kinase inhibitors for the treatment of hyperproliferative diseases
TW200730512A (en) 2005-12-12 2007-08-16 Astrazeneca Ab Novel compounds
EP1979001B1 (en) 2005-12-13 2012-04-11 Medimmune Limited Binding proteins specific for insulin-like growth factors and uses thereof
ES2380683T3 (es) 2005-12-15 2012-05-17 Astrazeneca Ab Difenil-éteres, -amidas, -sulfuros y - metanos sustituidos para el tratamiento de la enfermedad respiratoria
TW200813091A (en) 2006-04-10 2008-03-16 Amgen Fremont Inc Targeted binding agents directed to uPAR and uses thereof
EP2125722A2 (en) 2006-05-26 2009-12-02 AstraZeneca AB Bi-aryl or aryl-heteroaryl substituted indoles
CL2007002225A1 (es) 2006-08-03 2008-04-18 Astrazeneca Ab Agente de union especifico para un receptor del factor de crecimiento derivado de plaquetas (pdgfr-alfa); molecula de acido nucleico que lo codifica; vector y celula huesped que la comprenden; conjugado que comprende al agente; y uso del agente de un
DE102006037478A1 (de) 2006-08-10 2008-02-14 Merck Patent Gmbh 2-(Heterocyclylbenzyl)-pyridazinonderivate
HUE033894T2 (en) 2006-08-23 2018-01-29 Kudos Pharm Ltd 2-Methylmorpholine pyrido-, pyrazo- and pyrimido-pyrimidine derivatives as MTOR inhibitors
TW200825084A (en) 2006-11-14 2008-06-16 Astrazeneca Ab New compounds 521
TW200831528A (en) 2006-11-30 2008-08-01 Astrazeneca Ab Compounds
ES2385681T3 (es) 2006-12-19 2012-07-30 Astrazeneca Ab Derivados de quinuclidinol como antagonistas de receptores muscarínicos
CL2008000191A1 (es) 2007-01-25 2008-08-22 Astrazeneca Ab Compuestos derivados de 4-amino-cinnotina-3-carboxamida; inhibidores de csf-1r quinasa; su proceso de preparacion; y su uso para tratar el cancer.
AR065784A1 (es) 2007-03-20 2009-07-01 Dainippon Sumitomo Pharma Co Derivados de 8-oxo adenina,medicamentos que los contienen y usos como agentes terapeuticos para enfermedades alergicas, antivirales o antibacterianas.
JPWO2008114819A1 (ja) 2007-03-20 2010-07-08 大日本住友製薬株式会社 新規アデニン化合物
UA99459C2 (en) 2007-05-04 2012-08-27 Астразенека Аб 9-(pyrazol-3-yl)- 9h-purine-2-amine and 3-(pyraz0l-3-yl)-3h-imidazo[4,5-b]pyridin-5-amine derivatives and their use for the treatment of cancer
DE102007025718A1 (de) 2007-06-01 2008-12-04 Merck Patent Gmbh Pyridazinonderivate
DE102007025717A1 (de) 2007-06-01 2008-12-11 Merck Patent Gmbh Arylether-pyridazinonderivate
DE102007026341A1 (de) 2007-06-06 2008-12-11 Merck Patent Gmbh Benzoxazolonderivate
UA100983C2 (ru) 2007-07-05 2013-02-25 Астразенека Аб Бифенилоксипропановая кислота как модулятор crth2 и интермедиаты
DE102007032507A1 (de) 2007-07-12 2009-04-02 Merck Patent Gmbh Pyridazinonderivate
DE102007038957A1 (de) 2007-08-17 2009-02-19 Merck Patent Gmbh 6-Thioxo-pyridazinderivate
DE102007041115A1 (de) 2007-08-30 2009-03-05 Merck Patent Gmbh Thiadiazinonderivate
MX2010003698A (es) 2007-10-04 2010-04-21 Astrazeneca Ab Compuestos de [3,2-c]pirazol esteroides con actividad glucocorticoide.
RS53552B1 (en) 2007-10-11 2015-02-27 Astrazeneca Ab DERIVATI PIROLO [2,3-D] PIRIMIDINA KAO INHIBITORI PROTEIN KINAZE B
EP2245064B1 (en) 2007-12-21 2014-07-23 Medimmune Limited BINDING MEMBERS FOR INTERLEUKIN-4 RECEPTOR ALPHA (IL-4Ralpha)
US8092804B2 (en) 2007-12-21 2012-01-10 Medimmune Limited Binding members for interleukin-4 receptor alpha (IL-4Rα)-173
DE102007061963A1 (de) 2007-12-21 2009-06-25 Merck Patent Gmbh Pyridazinonderivate
ES2394547T3 (es) 2008-02-06 2013-02-01 Astrazeneca Ab Compuestos
WO2009108670A1 (en) 2008-02-28 2009-09-03 Merck Serono S.A. Protein kinase inhibitors and use thereof
DE102008019907A1 (de) 2008-04-21 2009-10-22 Merck Patent Gmbh Pyridazinonderivate
BRPI0912103A2 (pt) 2008-05-27 2021-04-20 Astrazeneca Ab derivados de fenoxipiridinilamida e seu uso no tratamento de estados de doenças mediados por pde4
DE102008025750A1 (de) 2008-05-29 2009-12-03 Merck Patent Gmbh Dihydropyrazolderivate
DE102008028905A1 (de) 2008-06-18 2009-12-24 Merck Patent Gmbh 3-(3-Pyrimidin-2-yl-benzyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazinderivate
DE102008029734A1 (de) 2008-06-23 2009-12-24 Merck Patent Gmbh Thiazolyl-piperidinderivate
TWI461423B (zh) 2008-07-02 2014-11-21 Astrazeneca Ab 用於治療Pim激酶相關病狀及疾病之噻唑啶二酮化合物
DE102008037790A1 (de) 2008-08-14 2010-02-18 Merck Patent Gmbh Bicyclische Triazolderivate
DE102008038221A1 (de) 2008-08-18 2010-02-25 Merck Patent Gmbh 7-Azaindolderivate
CA2735900A1 (en) 2008-09-19 2010-03-25 Medimmune, Llc Antibodies directed to dll4 and uses thereof
DE102008052943A1 (de) 2008-10-23 2010-04-29 Merck Patent Gmbh Azaindolderivate
WO2010067102A1 (en) 2008-12-09 2010-06-17 Astrazeneca Ab Diazaspiro [5.5] undecane derivatives and related compounds as muscarinic-receptor antagonists and beta-adrenoreceptor agonists for the treatment of pulmonary disorders
CN104860913B (zh) 2008-12-11 2018-05-04 艾克赛特药品有限公司 染料木黄酮的晶型
US7863325B2 (en) 2008-12-11 2011-01-04 Axcentua Pharmaceuticals Ab Crystalline genistein sodium salt dihydrate
US20100152197A1 (en) 2008-12-15 2010-06-17 Astrazeneca Ab (4-tert-butylpiperazin-2-yl)(piperazin-1-yl)methanone-n-carboxamide derivatives
AU2009333653B2 (en) 2008-12-17 2015-09-10 Merck Patent Gmbh C-ring modified tricyclic benzonaphthiridinone protein kinase inhibitors and use thereof
CA2745085C (en) 2008-12-18 2018-03-06 Merck Patent Gmbh Tricyclic azaindoles
DE102008063667A1 (de) 2008-12-18 2010-07-01 Merck Patent Gmbh 3-(3-Pyrimidin-2-yl-benzyl)-°[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyrimidin-derivate
TW201028410A (en) 2008-12-22 2010-08-01 Astrazeneca Ab Chemical compounds 610
US20120114667A1 (en) 2008-12-23 2012-05-10 Medimmune Limited TARGETED BINDING AGENTS DIRECTED TO a5BETA1 AND USES THEREOF
DE102008062825A1 (de) 2008-12-23 2010-06-24 Merck Patent Gmbh 3-(3-Pyrimidin-2-yl-benzyl)-[1,2,4]triazolo [4,3-b]pyridazin-derivate
DE102008062826A1 (de) 2008-12-23 2010-07-01 Merck Patent Gmbh Pyridazinonderivate
DE102009003954A1 (de) 2009-01-07 2010-07-08 Merck Patent Gmbh Pyridazinonderivate
DE102009003975A1 (de) 2009-01-07 2010-07-08 Merck Patent Gmbh Benzothiazolonderivate
DE102009004061A1 (de) 2009-01-08 2010-07-15 Merck Patent Gmbh Pyridazinonderivate
WO2010089580A1 (en) 2009-02-06 2010-08-12 Astrazeneca Ab Use of a mct1 inhibitor in the treatment of cancers expressing mct1 over mct4
AU2010212590B2 (en) 2009-02-10 2013-01-10 Astrazeneca Ab Triazolo [4,3-b] pyridazine derivatives and their uses for prostate cancer
GB0905127D0 (en) 2009-03-25 2009-05-06 Pharminox Ltd Novel prodrugs
UY32520A (es) 2009-04-03 2010-10-29 Astrazeneca Ab Compuestos que tienen actividad agonista del receptor de glucocorticoesteroides
US8389580B2 (en) 2009-06-02 2013-03-05 Duke University Arylcyclopropylamines and methods of use
US20100317593A1 (en) 2009-06-12 2010-12-16 Astrazeneca Ab 2,3-dihydro-1h-indene compounds
GB0913342D0 (en) 2009-07-31 2009-09-16 Astrazeneca Ab Compounds - 801
DE102009043260A1 (de) 2009-09-28 2011-04-28 Merck Patent Gmbh Pyridinyl-imidazolonderivate
MX2012003644A (es) 2009-10-02 2012-04-30 Astrazeneca Ab Compuestos de 2-piridona empleados como inhibidores de la elastasa neutrofila.
DE102009049679A1 (de) 2009-10-19 2011-04-21 Merck Patent Gmbh Pyrazolopyrimidinderivate
WO2011048409A1 (en) 2009-10-20 2011-04-28 Astrazeneca Ab Cyclic amine derivatives having beta2 adrenergic receptor agonist and muscarinic receptor antagonist activity
US8399460B2 (en) 2009-10-27 2013-03-19 Astrazeneca Ab Chromenone derivatives
MX2012005329A (es) 2009-11-18 2012-05-29 Astrazeneca Ab Compuestos benzoimidazolicos y sus usos.
DK3279215T3 (da) 2009-11-24 2020-04-27 Medimmune Ltd Målrettede bindemidler mod b7-h1
EP2507237A1 (en) 2009-12-03 2012-10-10 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. Imidazoquinolines which act via toll - like receptors (tlr)
DE102009058280A1 (de) 2009-12-14 2011-06-16 Merck Patent Gmbh Thiazolderivate
EP2513057B1 (de) 2009-12-14 2013-09-04 Merck Patent GmbH Inhibitoren der sphingosinkinase
JP2013514287A (ja) 2009-12-17 2013-04-25 メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング スフィンゴシンキナーゼの阻害薬
ES2654584T3 (es) 2010-01-15 2018-02-14 Suzhou Neupharma Co., Ltd Ciertas entidades químicas, composiciones y métodos
AU2011208530A1 (en) 2010-01-19 2012-08-09 Astrazeneca Ab Pyrazine derivatives
WO2011095807A1 (en) 2010-02-07 2011-08-11 Astrazeneca Ab Combinations of mek and hh inhibitors
WO2011114148A1 (en) 2010-03-17 2011-09-22 Astrazeneca Ab 4h- [1, 2, 4] triazolo [5, 1 -b] pyrimidin-7 -one derivatives as ccr2b receptor antagonists
US20130059916A1 (en) 2010-05-26 2013-03-07 Stephane Rocchi Biguanide compounds and its use for treating cancer
WO2011154677A1 (en) 2010-06-09 2011-12-15 Astrazeneca Ab Substituted n-[1-cyano-2-(phenyl)ethyl] 1-aminocycloalk-1-ylcarboxamide compounds - 760
SA111320519B1 (ar) 2010-06-11 2014-07-02 Astrazeneca Ab مركبات بيريميدينيل للاستخدام كمثبطات atr
GB201009801D0 (en) 2010-06-11 2010-07-21 Astrazeneca Ab Compounds 950
TW201219383A (en) 2010-08-02 2012-05-16 Astrazeneca Ab Chemical compounds
TWI535712B (zh) 2010-08-06 2016-06-01 阿斯特捷利康公司 化合物
DE102010034699A1 (de) 2010-08-18 2012-02-23 Merck Patent Gmbh Pyrimidinderivate
WO2012027957A1 (en) 2010-08-28 2012-03-08 Suzhou Neupharma Co., Ltd. Bufalin derivatives, pharmaceutical compositions and use thereof
GB201016442D0 (en) 2010-09-30 2010-11-17 Pharminox Ltd Novel acridine derivatives
DE102010048800A1 (de) 2010-10-20 2012-05-10 Merck Patent Gmbh Chinoxalinderivate
DE102010049595A1 (de) 2010-10-26 2012-04-26 Merck Patent Gmbh Chinazolinderivate
WO2012067269A1 (en) 2010-11-19 2012-05-24 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. Aminoalkoxyphenyl compounds and their use in the treatment of disease
WO2012066336A1 (en) 2010-11-19 2012-05-24 Astrazeneca Ab Benzylamine compounds as toll -like receptor 7 agonists
WO2012066335A1 (en) 2010-11-19 2012-05-24 Astrazeneca Ab Phenol compounds als toll -like receptor 7 agonists
WO2012067268A1 (en) 2010-11-19 2012-05-24 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. Cyclic amide compounds and their use in the treatment of disease
ES2575688T3 (es) 2010-12-16 2016-06-30 Sumitomo Dainippon Pharma Co., Ltd. Derivado de imidazo[4,5-c]quinolin-1-ilo útil en terapia
EP2651943B1 (en) 2010-12-17 2017-03-22 Sumitomo Dainippon Pharma Co., Ltd. Purine derivatives
CA2822515C (en) 2010-12-20 2023-04-25 Medimmune Limited Anti-il-18 antibodies and their uses
EP2670763B1 (en) 2011-02-02 2018-08-01 Suzhou Neupharma Co., Ltd Certain chemical entities, compositions, and methods
CA2827172C (en) 2011-02-17 2019-02-26 Cancer Therapeutics Crc Pty Limited Selective fak inhibitors
US20130324532A1 (en) 2011-02-17 2013-12-05 Cancer Therapeutics Crc Pty Limited Fak inhibitors
GB201104267D0 (en) 2011-03-14 2011-04-27 Cancer Rec Tech Ltd Pyrrolopyridineamino derivatives
US8530470B2 (en) 2011-04-13 2013-09-10 Astrazeneca Ab Chromenone derivatives
WO2012175991A1 (en) 2011-06-24 2012-12-27 Pharminox Limited Fused pentacyclic anti - proliferative compounds
US20140227293A1 (en) 2011-06-30 2014-08-14 Trustees Of Boston University Method for controlling tumor growth, angiogenesis and metastasis using immunoglobulin containing and proline rich receptor-1 (igpr-1)
MY180039A (en) 2011-07-12 2020-11-20 Astrazeneca Ab N- (6- ( (2r,3s) -3,4-dihydroxybutan-2-yloxy) -2- (4 - fluorobenzylthio) pyrimidin- 4 - yl) -3- methylazetidine- 1 - sulfonamide as chemokine receptor modulator
RS60190B1 (sr) 2011-07-27 2020-06-30 Astrazeneca Ab 2-(2,4,5-supstituisani-anilino) pirimidinski derivati kao egfr modulatori korisni za lečenje raka
DE102011111400A1 (de) 2011-08-23 2013-02-28 Merck Patent Gmbh Bicyclische heteroaromatische Verbindungen
WO2013032951A1 (en) 2011-08-26 2013-03-07 Neupharma, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods
US9328081B2 (en) 2011-09-01 2016-05-03 Neupharma, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods
WO2013040515A1 (en) 2011-09-14 2013-03-21 Neupharma, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods
US9249110B2 (en) 2011-09-21 2016-02-02 Neupharma, Inc. Substituted quinoxalines as B-raf kinase inhibitors
WO2013045955A1 (en) 2011-09-29 2013-04-04 The University Of Liverpool Prevention and/or treatment of cancer and/or cancer metastasis
US9249111B2 (en) 2011-09-30 2016-02-02 Neupharma, Inc. Substituted quinoxalines as B-RAF kinase inhibitors
US20130178520A1 (en) 2011-12-23 2013-07-11 Duke University Methods of treatment using arylcyclopropylamine compounds
WO2013112950A2 (en) 2012-01-25 2013-08-01 Neupharma, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods
AU2012367141B2 (en) 2012-01-28 2016-12-22 Merck Patent Gmbh Triazolo[4,5-d]pyrimidine derivatives
WO2013117285A1 (en) 2012-02-09 2013-08-15 Merck Patent Gmbh Furo [3, 2 - b] - and thieno [3, 2 - b] pyridine derivatives as tbk1 and ikk inhibitors
US9339503B2 (en) 2012-02-09 2016-05-17 Merck Patent Gmbh Tetrahydro-quinazolinone derivatives as TANK and PARP inhibitors
WO2013126132A1 (en) 2012-02-21 2013-08-29 Merck Patent Gmbh Cyclic diaminopyrimidine derivatives
WO2013124026A1 (en) 2012-02-21 2013-08-29 Merck Patent Gmbh 8 - substituted 2 -amino - [1,2,4] triazolo [1, 5 -a] pyrazines as syk tryrosine kinase inhibitors and gcn2 serin kinase inhibitors
JP6097770B2 (ja) 2012-02-21 2017-03-15 メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツングＭｅｒｃｋ Ｐａｔｅｎｔ Ｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ ｍｉｔ ｂｅｓｃｈｒａｅｎｋｔｅｒ Ｈａｆｔｕｎｇ フロピリジン誘導体
US20150051202A1 (en) 2012-03-07 2015-02-19 Merck Patent Gmbh Triazolopyrazine derivatives
CN104169284B (zh) 2012-03-28 2017-03-29 默克专利股份公司 双环吡嗪酮衍生物
WO2013144532A1 (en) 2012-03-30 2013-10-03 Astrazeneca Ab 3 -cyano- 5 -arylamino-7 -cycloalkylaminopyrrolo [1, 5 -a] pyrimidine derivatives and their use as antitumor agents
JP6007310B2 (ja) 2012-04-05 2016-10-12 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲーＦ． Ｈｏｆｆｍａｎｎ−Ｌａ Ｒｏｃｈｅ Ａｋｔｉｅｎｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ ヒトｔｗｅａｋ及びヒトｉｌ１７に対する二重特異性抗体並びにその使用
EP3453713B1 (en) 2012-04-29 2021-09-08 Neupharma, Inc. Bufadienolide compounds substituted in position 3 by an amine group for use in the treatment of cancer
AU2013257018B2 (en) 2012-05-04 2017-02-16 Merck Patent Gmbh Pyrrolotriazinone derivatives
GB201211021D0 (en) 2012-06-21 2012-08-01 Cancer Rec Tech Ltd Pharmaceutically active compounds
ES2673873T3 (es) 2012-07-24 2018-06-26 Merck Patent Gmbh Derivados de hidroxiestatina para el tratamiento de la artrosis
EP2882746B1 (en) 2012-08-07 2016-12-07 Merck Patent GmbH Pyridopyrimidine derivatives as protein kinase inhibitors
SG11201500732TA (en) 2012-08-08 2015-02-27 Merck Patent Gmbh (aza-)isoquinolinone derivatives
CN104736533B (zh) 2012-08-17 2016-12-07 癌症治疗合作研究中心有限公司 Vegfr3抑制剂
WO2014041349A1 (en) 2012-09-12 2014-03-20 Cancer Therapeutics Crc Pty Ltd Tetrahydropyran-4-ylethylamino- or tetrahydropyranyl-4-ethyloxy-pyrimidines or -pyridazines as isoprenylcysteincarboxymethyl transferase inhibitors
WO2014047648A1 (en) 2012-09-24 2014-03-27 Neupharma, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods
KR102200628B1 (ko) 2012-09-26 2021-01-08 메르크 파텐트 게엠베하 Ｐａｒｐ 억제제로서의 퀴나졸리논 유도체
EP2911692B1 (en) 2012-10-26 2019-08-21 The University of Queensland Use of endocytosis inhibitors and antibodies for cancer therapy
CN104903467B (zh) 2012-11-05 2020-09-08 Gmdx私人有限公司 确定体细胞突变原因的方法
US9725421B2 (en) 2012-11-12 2017-08-08 Neupharma, Inc. Substituted quinoxalines as B-raf kinase inhibitors
CA2891484A1 (en) 2012-11-16 2014-05-22 Merck Patent Gmbh 3-aminocyclopentane carboxamide derivatives
US9353150B2 (en) 2012-12-04 2016-05-31 Massachusetts Institute Of Technology Substituted pyrazino[1′,2′:1 ,5]pyrrolo[2,3-b]-indole-1,4-diones for cancer treatment
EP3381917B1 (en) 2013-01-31 2021-09-08 Bellus Health Cough Inc. Imidazopyridine compounds and uses thereof
JP6321685B2 (ja) 2013-02-25 2018-05-09 メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツングＭｅｒｃｋ Ｐａｔｅｎｔ Ｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ ｍｉｔ ｂｅｓｃｈｒａｅｎｋｔｅｒ Ｈａｆｔｕｎｇ ２−アミノ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン誘導体、およびそのカテプシンｄ阻害剤としての使用
CN105026397B (zh) 2013-03-05 2017-06-30 默克专利股份公司 作为抗癌剂的9‑(芳基或杂芳基)‑2‑(吡唑基、吡咯烷基或环戊基)氨基嘌呤衍生物
AR095443A1 (es) 2013-03-15 2015-10-14 Fundación Centro Nac De Investig Oncológicas Carlos Iii Heterociclos condensados con acción sobre atr
EP2972394A4 (en) 2013-03-15 2016-11-02 Sloan Kettering Inst Cancer HSP90 TARGETING CARDIAC IMAGING AND TREATMENT THEREOF
US9937137B2 (en) 2013-03-15 2018-04-10 Neurocentria, Inc. Magnesium compositions and uses thereof for cancers
WO2014161570A1 (en) 2013-04-03 2014-10-09 Roche Glycart Ag Antibodies against human il17 and uses thereof
US20160115146A1 (en) 2013-06-07 2016-04-28 Universite Catholique De Louvain 3-carboxy substituted coumarin derivatives with a potential utility for the treatment of cancer diseases
WO2014205511A1 (en) 2013-06-25 2014-12-31 University Of Canberra Methods and compositions for modulating cancer stem cells
RU2718876C2 (ru) 2013-08-23 2020-04-15 Ньюфарма, Инк. Некоторые химические соединения, композиции и способы
EP3046560B1 (en) 2013-09-18 2021-01-06 EpiAxis Therapeutics Pty Ltd Stem cell modulation ii
US20160298197A1 (en) 2013-10-01 2016-10-13 Queensland University Of Technology Kits and methods for diagnosis, screening, treatment and disease monitoring
US8986691B1 (en) 2014-07-15 2015-03-24 Kymab Limited Method of treating atopic dermatitis or asthma using antibody to IL4RA
US8980273B1 (en) 2014-07-15 2015-03-17 Kymab Limited Method of treating atopic dermatitis or asthma using antibody to IL4RA
GB201403536D0 (en) 2014-02-28 2014-04-16 Cancer Rec Tech Ltd Inhibitor compounds
WO2016029262A1 (en) 2014-08-25 2016-03-03 University Of Canberra Compositions for modulating cancer stem cells and uses therefor
ES2883628T3 (es) 2014-11-17 2021-12-09 Univ Queensland Biomarcadores de glucoproteínas para adenocarcinoma de esófago y esófago de Barrett y usos de los mismos
MA41179A (fr) 2014-12-19 2017-10-24 Cancer Research Tech Ltd Composés inhibiteurs de parg
GB201501870D0 (en) 2015-02-04 2015-03-18 Cancer Rec Tech Ltd Autotaxin inhibitors
GB201502020D0 (en) 2015-02-06 2015-03-25 Cancer Rec Tech Ltd Autotaxin inhibitory compounds
CA2976227C (en) 2015-02-17 2023-10-24 Neupharma, Inc. Quinazoline derivatives and their use in treatment of cancer
GB201510019D0 (en) 2015-06-09 2015-07-22 Cancer Therapeutics Crc Pty Ltd Compounds
CN113336746A (zh) 2015-08-04 2021-09-03 常州千红生化制药股份有限公司 N-(吡啶-2-基)-4-(噻唑-5-基)嘧啶-2-胺类化合物作为治疗性化合物
JP6850294B2 (ja) 2015-08-26 2021-03-31 ジーエムディーエックス カンパニー プロプライエタリー リミテッド 癌の再発を検出する方法
JP7412079B2 (ja) 2015-12-23 2024-01-12 レプルカ プロプライアタリー リミティド 核酸オリゴマーとその用途
CN108883155A (zh) 2016-02-01 2018-11-23 堪培拉大学 蛋白化合物及其用途
EP3417294B8 (en) 2016-02-15 2022-05-04 Astrazeneca AB Methods comprising fixed intermittent dosing of cediranib
US10844067B2 (en) 2016-04-15 2020-11-24 Cancer Research Technology Limited Heterocyclic compounds as RET kinase inhibitors
GB2554333A (en) 2016-04-26 2018-04-04 Big Dna Ltd Combination therapy
WO2017197045A1 (en) 2016-05-11 2017-11-16 Movassaghi Mohammad Convergent and enantioselective total synthesis of communesin analogs
DK3490565T3 (da) 2016-07-29 2022-07-11 Rapt Therapeutics Inc Azetidinderivater som chemokinreceptormodulatorer og anvendelser deraf
EP4006035B1 (en) 2016-08-15 2023-11-22 Neupharma, Inc. Quinazoline derivatives as tyrosine kinase inhibitors for the treatment of cancer
US10919896B2 (en) 2016-09-22 2021-02-16 Cancer Research Technology Limited Preparation and uses of pyrimidinone derivatives
GB201617103D0 (en) 2016-10-07 2016-11-23 Cancer Research Technology Limited Compound
KR102495436B1 (ko) 2016-12-05 2023-02-02 에이프로스 테라퓨틱스, 인크. 산성 기를 함유하는 피리미딘 화합물
US10786502B2 (en) 2016-12-05 2020-09-29 Apros Therapeutics, Inc. Substituted pyrimidines containing acidic groups as TLR7 modulators
SG11201907095UA (en) 2017-02-01 2019-08-27 Aucentra Therapeutics Pty Ltd DERIVATIVES OF N-CYCLOALKYL/HETEROCYCLOALKYL-4-(IMIDAZO [1,2-a]PYRIDINE)PYRIMIDIN-2-AMINE AS THERAPEUTIC AGENTS
EP3592730B1 (en) 2017-03-09 2021-08-04 Truly Translational Sweden AB Prodrugs of sulfasalazine, pharmaceutical compositions thereof and their use in the treatment of autoimmune disease
GB201704325D0 (en) 2017-03-17 2017-05-03 Argonaut Therapeutics Ltd Compounds
GB201705971D0 (en) 2017-04-13 2017-05-31 Cancer Res Tech Ltd Inhibitor compounds
WO2018209239A1 (en) 2017-05-11 2018-11-15 Massachusetts Institute Of Technology Potent agelastatin derivatives as modulators for cancer invasion and metastasis
CN108864079B (zh) 2017-05-15 2021-04-09 深圳福沃药业有限公司 一种三嗪化合物及其药学上可接受的盐
US11161839B2 (en) 2017-05-26 2021-11-02 The Institute Of Cancer Research: Royal Cancer Hospital 2-quinolone derived inhibitors of BCL6
IL270869B2 (en) 2017-05-26 2023-09-01 Cancer Research Tech Ltd Benzimidazolone derivative inhibitors of bcl6
US11883405B2 (en) 2017-05-31 2024-01-30 Amplio Pharma Ab Pharmaceutical composition comprising a combination of methotrexate and novobiocin, and the use of said composition in therapy
EP3648797A1 (en) 2017-07-05 2020-05-13 EPOS-Iasis Research and Development, Ltd Multifunctional conjugates
ES2940407T3 (es) 2017-08-01 2023-05-08 Merck Patent Gmbh Derivados de tiazolopiridina como antagonistas de los receptores de adenosina
EP3668882A1 (en) 2017-08-18 2020-06-24 Cancer Research Technology Limited Pyrrolo[2,3-b]pyridine compounds and their use in the treatment of cancer
JP7287952B2 (ja) 2017-08-21 2023-06-06 メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング アデノシン受容体アンタゴニストとしてのベンズイミダゾール誘導体
DK3672951T3 (da) 2017-08-21 2023-11-20 Merck Patent Gmbh Quinoxalinderivater som adenosinreceptorantagonister
TWI702205B (zh) 2017-10-06 2020-08-21 俄羅斯聯邦商拜奧卡德聯合股份公司 表皮生長因子受體抑制劑
US10640508B2 (en) 2017-10-13 2020-05-05 Massachusetts Institute Of Technology Diazene directed modular synthesis of compounds with quaternary carbon centers
NL2019801B1 (en) 2017-10-25 2019-05-02 Univ Leiden Delivery vectors
BR112020009055A2 (pt) 2017-11-06 2020-11-03 Rapt Therapeutics, Inc. moduladores de receptor de quimiocina para tratamento de câncer positivo para vírus epstein barr
ES2965337T3 (es) 2017-11-23 2024-04-12 Medac Ges Fuer Klinische Spezialpraeparate Mbh Composición farmacéutica para administración oral que contiene sulfasalazina y/o una sal orgánica de sulfasalazina, proceso de producción y uso
EP3489222A1 (en) 2017-11-23 2019-05-29 medac Gesellschaft für klinische Spezialpräparate mbH Sulfasalazine salts, production processes and uses
EP3740484B1 (en) 2018-01-15 2024-09-11 Aucentra Therapeutics Pty Ltd 5-(pyrimidin-4-yl)thiazol-2-yl urea derivatives as therapeutic agents
GB201801128D0 (en) 2018-01-24 2018-03-07 Univ Oxford Innovation Ltd Compounds
IL276295B2 (en) 2018-01-26 2024-02-01 Rapt Therapeutics Inc Modulators of chemokine receptors and their uses
WO2019157225A2 (en) 2018-02-08 2019-08-15 Neupharma, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods
WO2019175093A1 (en) 2018-03-12 2019-09-19 Astrazeneca Ab Method for treating lung cancer
MX2020010805A (es) 2018-04-13 2021-01-29 Cancer Research Tech Ltd Inhibidores de bcl6.
CN112423747A (zh) 2018-04-27 2021-02-26 云杉生物科学公司 用于治疗睾丸肾上腺残余瘤和卵巢肾上腺残余瘤的方法
GB201809102D0 (en) 2018-06-04 2018-07-18 Univ Oxford Innovation Ltd Compounds
JP7351859B2 (ja) 2018-06-04 2023-09-27 アプロス セラピューティクス， インコーポレイテッド Ｔｌｒ７の調節に関係する疾患を処置するのに有用な酸性基を含むピリミジン化合物
EP3802544A1 (en) 2018-06-05 2021-04-14 RAPT Therapeutics, Inc. Pyrazolo-pyrimidin-amino-cycloalkyl compounds and their therapeutic uses
GB201810092D0 (en) 2018-06-20 2018-08-08 Ctxt Pty Ltd Compounds
GB201810581D0 (en) 2018-06-28 2018-08-15 Ctxt Pty Ltd Compounds
ES2971927T3 (es) 2018-09-18 2024-06-10 Hoffmann La Roche Derivados de quinazolina como agentes antitumorales
WO2020068600A1 (en) 2018-09-24 2020-04-02 Rapt Therapeutics, Inc. Ubiquitin-specific-processing protease 7 (usp7) modulators and uses thereof
US20210361669A1 (en) 2018-10-25 2021-11-25 Merck Patent Gmbh 5-azaindazole derivatives as adenosine receptor antagonists
BR112021007435A2 (pt) 2018-10-25 2021-08-03 Merck Patent Gmbh derivados de 5-azaindazol como antagonistas de receptor de adenosina
GB201819126D0 (en) 2018-11-23 2019-01-09 Cancer Research Tech Ltd Inhibitor compounds
WO2020132844A1 (zh) 2018-12-25 2020-07-02 中国医学科学院基础医学研究所 炎性相关疾病防治的小rna药物及其组合
AR117844A1 (es) 2019-01-22 2021-09-01 Merck Patent Gmbh Derivados de tiazolopiridina como antagonistas del receptor de adenosina
JP2022524759A (ja) 2019-03-07 2022-05-10 メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング Ｓｈｐ２アンタゴニストとしてのカルボキサミド－ピリミジン誘導体
CN111747950B (zh) 2019-03-29 2024-01-23 深圳福沃药业有限公司 用于治疗癌症的嘧啶衍生物
US20230085408A1 (en) 2019-04-05 2023-03-16 STORM Therapeutics Ltd. Mettl3 inhibitory compounds
CA3127475A1 (en) 2019-04-08 2020-10-15 Merck Patent Gmbh Pyrimidinone derivatives as shp2 antagonists
GB201905328D0 (en) 2019-04-15 2019-05-29 Azeria Therapeutics Ltd Inhibitor compounds
WO2020247054A1 (en) 2019-06-05 2020-12-10 Massachusetts Institute Of Technology Compounds, conjugates, and compositions of epipolythiodiketopiperazines and polythiodiketopiperazines and uses thereof
GB201908885D0 (en) 2019-06-20 2019-08-07 Storm Therapeutics Ltd Therapeutic compounds
US20220298143A1 (en) 2019-08-31 2022-09-22 Etern Biopharma (Shanghai) Co., Ltd. Pyrazole Derivatives for FGFR Inhibitor and Preparation Method Thereof
TW202120501A (zh) 2019-09-20 2021-06-01 美商愛德亞生物科學公司 作為ｐａｒｇ抑制劑之４－取代的吲哚及吲唑磺醯胺衍生物
GB201913988D0 (en) 2019-09-27 2019-11-13 Celleron Therapeutics Ltd Novel treatment
GB201914860D0 (en) 2019-10-14 2019-11-27 Cancer Research Tech Ltd Inhibitor compounds
GB201915829D0 (en) 2019-10-31 2019-12-18 Cancer Research Tech Ltd Compounds, compositions and therapeutic uses thereof
GB201915831D0 (en) 2019-10-31 2019-12-18 Cancer Research Tech Ltd Compounds, compositions and therapeutic uses thereof
GB201915828D0 (en) 2019-10-31 2019-12-18 Cancer Research Tech Ltd Compounds, compositions and therapeutic uses thereof
KR20220113431A (ko) 2019-12-02 2022-08-12 스톰 테라퓨틱스 리미티드 Mettl3 저해제로서의 폴리헤테로환식 화합물
GB202004960D0 (en) 2020-04-03 2020-05-20 Kinsenus Ltd Inhibitor compounds
GB202008201D0 (en) 2020-06-01 2020-07-15 Neophore Ltd Inhibitor compounds
GB202012482D0 (en) 2020-08-11 2020-09-23 Univ Of Huddersfield Novel compounds and therapeutic uses thereof
GB202012969D0 (en) 2020-08-19 2020-09-30 Univ Of Oxford Inhibitor compounds
WO2022074379A1 (en) 2020-10-06 2022-04-14 Storm Therapeutics Limited Mettl3 inhibitory compounds
US20240101589A1 (en) 2020-10-08 2024-03-28 Strom Therapeutics Limited Inhibitors of mettl3
US12030888B2 (en) 2021-02-24 2024-07-09 Massachusetts Institute Of Technology Himastatin derivatives, and processes of preparation thereof, and uses thereof
GB202102895D0 (en) 2021-03-01 2021-04-14 Cambridge Entpr Ltd Novel compounds, compositions and therapeutic uses thereof
WO2022197641A1 (en) 2021-03-15 2022-09-22 Rapt Therapeutics, Inc. 1h-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-yl-amine derivatives as hematopoietic progenitor kinase 1 (hpk1) modulators and/or inhibitors for the treatment of cancer and other diseases
IL308163A (en) 2021-05-03 2024-01-01 Merck Patent Gmbh FC antigen-binding conjugate drug fragments targeting HER2
AU2022276958A1 (en) 2021-05-17 2023-12-07 Hk Inno.N Corporation Benzamide derivative, method for preparing same, and pharmaceutical composition for prevention or treatment of cancer containing same as active ingredient
IL308818A (en) 2021-05-25 2024-01-01 Merck Patent Gmbh FC antigen-binding conjugate drug fragments targeting EGFR
GB202107907D0 (en) 2021-06-02 2021-07-14 Storm Therapeutics Ltd Combination therapies
GB202108383D0 (en) 2021-06-11 2021-07-28 Argonaut Therapeutics Ltd Compounds useful in the treatment or prevention of a prmt5-mediated disorder
GB202110373D0 (en) 2021-07-19 2021-09-01 Neophore Ltd Inhibitor compounds
EP4413000A1 (en) 2021-10-04 2024-08-14 FoRx Therapeutics AG N,n-dimethyl-4-(7-(n-(1-methylcyclopropyl)sulfamoyl)-imidazo[1,5-a]pyridin-5-yl)piperazine-1-carboxamide derivatives and the corresponding pyrazolo[1,5-a]pyridine derivatives as parg inhibitors for the treatment of cancer
WO2023057389A1 (en) 2021-10-04 2023-04-13 Forx Therapeutics Ag Parg inhibitory compounds
GB202117225D0 (en) 2021-11-29 2022-01-12 Neophore Ltd Protac compounds
GB202117224D0 (en) 2021-11-29 2022-01-12 Neophore Ltd Inhibitor compounds
AU2023205435A1 (en) 2022-01-10 2024-08-22 Cancer Research Horizons Substituted heterocycles as hset inhibitors
GB202202006D0 (en) 2022-02-15 2022-03-30 Chancellor Masters And Scholars Of The Univ Of Oxford Anti-cancer treatment
GB202202199D0 (en) 2022-02-18 2022-04-06 Cancer Research Tech Ltd Compounds
WO2023175185A1 (en) 2022-03-17 2023-09-21 Forx Therapeutics Ag 2,4-dioxo-1,4-dihydroquinazoline derivatives as parg inhibitors for the treatment of cancer
WO2023175184A1 (en) 2022-03-17 2023-09-21 Forx Therapeutics Ag 2,4-dioxo-1,4-dihydroquinazoline derivatives as parg inhibitors for the treatment of cancer
GB202204935D0 (en) 2022-04-04 2022-05-18 Cambridge Entpr Ltd Nanoparticles
US20230322741A1 (en) 2022-04-06 2023-10-12 Rapt Therapeutics, Inc. Chemokine receptor modulators and uses thereof
WO2023218201A1 (en) 2022-05-11 2023-11-16 Cancer Research Technology Limited Ikk inhibitors
GB202209404D0 (en) 2022-06-27 2022-08-10 Univ Of Sussex Compounds
WO2024030825A1 (en) 2022-08-01 2024-02-08 Neupharma, Inc Crystalline salts of crystalline salts of (3s,5r,8r,9s,10s,13r,14s,17r)-14-hydroxy-10,13-dimethyl-17-(2- oxo-2h-pyran-5-yl)hexadecahydro-1h-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl piperazine-1-carboxylate
GB202213162D0 (en) 2022-09-08 2022-10-26 Cambridge Entpr Ltd Prodrugs
GB202213163D0 (en) 2022-09-08 2022-10-26 Cambridge Entpr Ltd Novel compounds, compositions and therapeutic uses thereof
GB202213166D0 (en) 2022-09-08 2022-10-26 Cambridge Entpr Ltd Novel compounds, compositions and therapeutic uses thereof
GB202213167D0 (en) 2022-09-08 2022-10-26 Cambridge Entpr Ltd Novel compounds, compositions and therapeutic uses thereof
GB202213164D0 (en) 2022-09-08 2022-10-26 Cambridge Entpr Ltd Novel compounds, compositions and therapeutic uses thereof
WO2024074497A1 (en) 2022-10-03 2024-04-11 Forx Therapeutics Ag Parg inhibitory compound
WO2024094962A1 (en) 2022-11-02 2024-05-10 Cancer Research Technology Limited Pyrido[2,3-d]pyrimidin-2-amine derivatives as egfr inhibitors for the treatment of cancer
WO2024094963A1 (en) 2022-11-02 2024-05-10 Cancer Research Technology Limited 2-amino-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8h)-one and 7-amino-1-pyrimido[4,5-d]pyrimidin-2(1 h)-one derivatives as egfr inhibitors for the treatment of cancer
WO2024099898A1 (en) 2022-11-07 2024-05-16 Merck Patent Gmbh Substituted bi-and tricyclic hset inhibitors
GB202218672D0 (en) 2022-12-12 2023-01-25 Storm Therapeutics Ltd Inhibitory compounds
GB202300881D0 (en) 2023-01-20 2023-03-08 Neophore Ltd Inhibitor compounds
WO2024173530A1 (en) 2023-02-14 2024-08-22 Ideaya Biosciences, Inc. Heteroaryl-substituted pyrazolo/imidazo pyridine compounds
WO2024173514A1 (en) 2023-02-14 2024-08-22 Ideaya Biosciences, Inc. Amide and ester-substituted imidazopyridine compounds
WO2024173453A1 (en) 2023-02-14 2024-08-22 Ideaya Biosciences, Inc. Heteroaryl-substituted imidazopyridine compounds
WO2024173524A1 (en) 2023-02-14 2024-08-22 Ideaya Biosciences, Inc. Heteroaryl-substituted benzimidazole compounds
US20240327430A1 (en) 2023-03-10 2024-10-03 Breakpoint Therapeutics Gmbh Novel compounds, compositions, and therapeutic uses thereof
WO2024209035A1 (en) 2023-04-05 2024-10-10 Forx Therapeutics Ag Parg inhibitory compounds

Family Cites Families (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB9714249D0 (en) * 1997-07-08 1997-09-10 Angiogene Pharm Ltd Vascular damaging agents

Also Published As

Publication number Publication date
HUP0301742A2 (hu) 2003-09-29
JP2004504391A (ja) 2004-02-12
IL153325A0 (en) 2003-07-06
EP1301498A1 (en) 2003-04-16
HUP0301742A3 (en) 2005-08-29
EE200300015A (et) 2004-10-15
AU6623201A (en) 2002-02-05
CZ200331A3 (cs) 2003-04-16
BR0112225A (pt) 2003-05-06
NZ522661A (en) 2004-07-30
CA2410562A1 (en) 2002-01-31
AU2001266232B2 (en) 2005-09-15
CN1255392C (zh) 2006-05-10
CN1440396A (zh) 2003-09-03
MXPA02012903A (es) 2004-07-30
SK52003A3 (en) 2003-07-01
NO20030055D0 (no) 2003-01-06
WO2002008213A1 (en) 2002-01-31
IS6668A (is) 2003-01-03
NO20030055L (no) 2003-01-06
KR20030022264A (ko) 2003-03-15
PL359181A1 (en) 2004-08-23

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2003103603A (ru) Производные колхинола в качестве ингибиторов ангиогенеза
SE0203754D0 (sv) New compounds
TR199800990T2 (xx) Metaloproteinaz inhibit�rleri, bunlar� i�eren farmas�tik bile�imler, bunlar�n farmas�tik kullan�mlar� ve bunlar�n �retiminde kullan�labilecek y�ntemler ve ara �r�nler.
RU95116245A (ru) Производные пиримидина, способ их получения, фармкомпозиция
RU2004122481A (ru) Производные альфа-(n-сульфонамидо)ацетамида как ингибиторы бета-амилоида
RU2001113733A (ru) N-(2-арилпропионил) сульфонамиды и содержащие их фармацевтические препараты
DE60313634D1 (de) Piperazinsubstituierte arylbenzodiazepine
GB1177525A (en) New Heterocyclic Aminoketones of Therapeutic Interest
RU2001103646A (ru) Производные 2-аминопиридинов, их использование в качестве лекарственных средств и содержащие их фармацевтические композиции
MY106247A (en) Anti-atherosclerotic diaryl compounds
KR920006322A (ko) 벤젠, 피리딘 및 피리미딘 유도체
ES525241A0 (es) Un procedimiento para la preparacion de nuevas dihidropiridinas.
HUT76270A (en) Piperazinyl-pentaneamide derivatives and pharmaceutical compositions containing them
AR045939A1 (es) Derivados de bencimidazolona y quinazolinona como agonistas de los receptores orl 1 humanos
IL99652A (en) Sertindole prodrugs, their preparation and pharmaceutical compositions containing them
KR950703557A (ko) 약제로서 사용되는 헤테로아릴 화합물(Heteroaryl Compounds Used as Pharmaceuticals)
RU99109024A (ru) 1,4-дизамещенные пиперазины
RU96113085A (ru) Производные антрациклина
GB1234012A (ru)
PL207487B1 (pl) Pochodna aminobenzofenonu o wzorze I, jej zastosowanie i kompozycja zawierająca ten związek
RU94043786A (ru) Замещенные фенилкарбаматы и фенилмочевины, способ их получения и их применение в качестве 5-нт-антагонистов
RU97107018A (ru) Производные хиноксалина, используемые в терапии
NZ504706A (en) Substituted isoquinoline derivatives and their use as anticonvulsants
GB1342828A (en) Pyrimidinyl-piperazines and processes for their preparation
KR927003533A (ko) 피페라진 유도체

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20061017