RU2000119741A - Термодинамически устойчивая форма (r)-3-[[(4-фторфенил)-сульфонил]амино]-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-пр опановой кислоты (раматробана) - Google Patents
Термодинамически устойчивая форма (r)-3-[[(4-фторфенил)-сульфонил]амино]-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-пр опановой кислоты (раматробана)Info
- Publication number
- RU2000119741A RU2000119741A RU2000119741/04A RU2000119741A RU2000119741A RU 2000119741 A RU2000119741 A RU 2000119741A RU 2000119741/04 A RU2000119741/04 A RU 2000119741/04A RU 2000119741 A RU2000119741 A RU 2000119741A RU 2000119741 A RU2000119741 A RU 2000119741A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- ramatroban
- thermodynamically stable
- modification
- stable modification
- paragraphs
- Prior art date
Links
- LDXDSHIEDAPSSA-OAHLLOKOSA-N 3-[(3R)-3-[(4-fluorophenyl)sulfonylamino]-1,2,3,4-tetrahydrocarbazol-9-yl]propanoic acid Chemical compound N([C@@H]1CCC=2N(C3=CC=CC=C3C=2C1)CCC(=O)O)S(=O)(=O)C1=CC=C(F)C=C1 LDXDSHIEDAPSSA-OAHLLOKOSA-N 0.000 title claims 13
- 229950004496 ramatroban Drugs 0.000 title claims 13
- -1 (R) -3 - [[(4-fluorophenyl) sulfonyl] amino] -1,2,3,4-tetrahydro-9H-carbazole-9-ol Chemical compound 0.000 title 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 title 1
- 230000004048 modification Effects 0.000 claims 12
- 238000006011 modification reaction Methods 0.000 claims 12
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 claims 2
- 238000001237 Raman spectrum Methods 0.000 claims 1
- 238000002441 X-ray diffraction Methods 0.000 claims 1
- 238000001460 carbon-13 nuclear magnetic resonance spectrum Methods 0.000 claims 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 1
- 238000001816 cooling Methods 0.000 claims 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims 1
- 230000004927 fusion Effects 0.000 claims 1
- 239000012442 inert solvent Substances 0.000 claims 1
- 238000002329 infrared spectrum Methods 0.000 claims 1
- 238000002844 melting Methods 0.000 claims 1
- 239000003960 organic solvent Substances 0.000 claims 1
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims 1
- 238000001228 spectrum Methods 0.000 claims 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
Claims (11)
1. Термодинамически устойчивая модификация I раматробана.
2. Термодинамически устойчивая модификация I раматробана по п. 1, отличающаяся тем, что указанное вещество имеет температуру плавления 151oС (ДСК, 2 К. мин-1).
3. Термодинамически устойчивая модификация I раматробана по п. 1, отличающаяся тем, что ее рентгеновская дифрактограмма имеет отражения при 10,1, 12,0 и 19,8 (2 тета).
4. Термодинамически устойчивая модификация I раматробана по п. 1, отличающаяся тем, что ее ИК-спектр имеет максимумы пиков при 3338 см-1, 1708 см-1 и 1431 см-1.
5. Термодинамически устойчивая модификация I раматробана по п. 1, отличающаяся тем, что ее 13С-ЯМР-спектр (твердое состояние) имеет максимумы пиков при 107,9 м. д. , 118,2 м. д. и 135, 0 м. д. .
6. Термодинамически устойчивая модификация I раматробана по п. 1, отличающаяся тем, что ее FIR-спектр имеет максимум пика при 264 см-1 и при 207 см-1.
7. Термодинамически устойчивая модификация I раматробана по п. 1, отличающаяся тем, что ее спектр комбинационного рассеяния имеет максимумы пиков при 3080 см-1 1580 см-1 и 122 см-1.
8. Способ получения затравочных кристаллов термодинамически устойчивой модификации I раматробана по пп. 1-7, отличающийся тем, что активное соединение превращают в аморфную форму посредством сплавления и быстрого охлаждения, и затем указанную форму превращают в устойчивую модификацию I посредством перемешивания в инертных растворителях.
9. Способ получения термодинамически устойчивой формы раматробана по пп. 1-7, отличающийся тем, что термодинамически метастабильную модификацию раматробана суспендируют в воде или в инертных органических растворителях, вводят затравку модификации I и осуществляют конверсию до тех пор, пока нужная степень конверсии не будет достигнута.
10. Лекарственное средство, содержащее термодинамически устойчивую форму раматробана по пп. 1-7.
11. Применение термодинамически устойчивой модификации раматробана по пп. 1-7 для контроля заболеваний.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE19757983.3 | 1997-12-24 | ||
| DE19757983A DE19757983A1 (de) | 1997-12-24 | 1997-12-24 | Thermodynamisch stabile Form von (r)-3[[(4-Fluorophenyl)sulfonyl]amino]-1,2,3,4-tetrahydro-9H-carbazol-0-propansäure (Ramatroban) |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2000119741A true RU2000119741A (ru) | 2002-08-10 |
| RU2220137C2 RU2220137C2 (ru) | 2003-12-27 |
Family
ID=7853457
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2000119741/04A RU2220137C2 (ru) | 1997-12-24 | 1998-12-24 | Термодинамически устойчивая форма (r)-3-[[(4-фторфенил)-сульфонил]амино]-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-пр опановой кислоты (раматробана) |
Country Status (37)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6362214B1 (ru) |
| EP (1) | EP1051398B1 (ru) |
| JP (2) | JP3817668B2 (ru) |
| KR (1) | KR100586350B1 (ru) |
| CN (1) | CN1140510C (ru) |
| AR (1) | AR013803A1 (ru) |
| AT (1) | ATE263152T1 (ru) |
| AU (1) | AU744242B2 (ru) |
| BG (1) | BG65024B1 (ru) |
| BR (1) | BR9814496A (ru) |
| CA (1) | CA2313230A1 (ru) |
| CO (1) | CO4970800A1 (ru) |
| DE (2) | DE19757983A1 (ru) |
| DK (1) | DK1051398T3 (ru) |
| ES (1) | ES2218874T3 (ru) |
| GT (1) | GT199800198A (ru) |
| HK (1) | HK1034517A1 (ru) |
| HN (1) | HN1998000186A (ru) |
| HU (1) | HUP0004432A3 (ru) |
| ID (1) | ID25446A (ru) |
| IL (1) | IL136278A (ru) |
| IN (1) | IN192932B (ru) |
| MY (1) | MY116312A (ru) |
| NO (1) | NO316618B1 (ru) |
| NZ (1) | NZ504741A (ru) |
| PE (1) | PE20000115A1 (ru) |
| PL (1) | PL341359A1 (ru) |
| PT (1) | PT1051398E (ru) |
| RU (1) | RU2220137C2 (ru) |
| SI (1) | SI1051398T1 (ru) |
| SK (1) | SK285109B6 (ru) |
| TR (1) | TR200001936T2 (ru) |
| TW (1) | TW552258B (ru) |
| UA (1) | UA66832C2 (ru) |
| UY (2) | UY25324A1 (ru) |
| WO (1) | WO1999033803A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA9811817B (ru) |
Families Citing this family (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| ES2395120T3 (es) * | 2006-12-20 | 2013-02-08 | Cardoz Ab | Combinación de pemirolast y ramotrobán para su uso en el tratamiento de transtornos inflamatorios |
| CA2675520A1 (en) * | 2007-01-16 | 2008-07-24 | Cardoz Ab | New combination for use in the treatment of inflammatory disorders |
| WO2009007674A2 (en) * | 2007-07-11 | 2009-01-15 | Cardoz Ab | Combination for use in the treatment of atherosclerosis comprising a mast cell inhibitor and ramatroban or seratrodast |
| CN101434571B (zh) * | 2007-11-13 | 2012-05-30 | 杭州容立医药科技有限公司 | 环烷并[1,2-b]吲哚磺酰胺、其异构体或其盐的合成方法 |
| WO2011115069A1 (ja) * | 2010-03-19 | 2011-09-22 | 第一三共株式会社 | 結晶の網羅的探索 |
| CN103054857A (zh) * | 2012-12-30 | 2013-04-24 | 北京阜康仁生物制药科技有限公司 | 一种以雷马曲班为活性成分的固体制剂 |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN1015711B (zh) | 1986-02-21 | 1992-03-04 | 拜尔公司 | 制备环烷并[1，2-b]吲哚-磺酰胺类化合物的方法 |
| DE3631824A1 (de) | 1986-02-21 | 1988-03-31 | Bayer Ag | Cycloalkano(1.2-b)indol-sulfonamide |
| DE19506739A1 (de) | 1995-02-27 | 1996-08-29 | Bayer Ag | [3-Amino]-tetrahydrocarbazol-propansäureester |
-
1997
- 1997-12-24 DE DE19757983A patent/DE19757983A1/de not_active Withdrawn
-
1998
- 1998-12-09 HN HN1998000186A patent/HN1998000186A/es unknown
- 1998-12-11 AR ARP980106318A patent/AR013803A1/es unknown
- 1998-12-15 GT GT199800198A patent/GT199800198A/es unknown
- 1998-12-22 MY MYPI98005837A patent/MY116312A/en unknown
- 1998-12-22 PE PE1998001272A patent/PE20000115A1/es not_active Application Discontinuation
- 1998-12-23 CO CO98076459A patent/CO4970800A1/es unknown
- 1998-12-23 UY UY25324A patent/UY25324A1/es not_active IP Right Cessation
- 1998-12-23 ZA ZA9811817A patent/ZA9811817B/xx unknown
- 1998-12-23 TW TW087121479A patent/TW552258B/zh not_active IP Right Cessation
- 1998-12-24 AU AU16874/99A patent/AU744242B2/en not_active Ceased
- 1998-12-24 UA UA2000074335A patent/UA66832C2/ru unknown
- 1998-12-24 BR BR9814496-0A patent/BR9814496A/pt not_active Application Discontinuation
- 1998-12-24 DK DK98961506T patent/DK1051398T3/da active
- 1998-12-24 HU HU0004432A patent/HUP0004432A3/hu unknown
- 1998-12-24 AT AT98961506T patent/ATE263152T1/de not_active IP Right Cessation
- 1998-12-24 CA CA002313230A patent/CA2313230A1/en not_active Abandoned
- 1998-12-24 ES ES98961506T patent/ES2218874T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1998-12-24 US US09/582,250 patent/US6362214B1/en not_active Expired - Fee Related
- 1998-12-24 TR TR2000/01936T patent/TR200001936T2/xx unknown
- 1998-12-24 ID IDW20001226A patent/ID25446A/id unknown
- 1998-12-24 IN IN43MU2000 patent/IN192932B/en unknown
- 1998-12-24 SK SK975-2000A patent/SK285109B6/sk unknown
- 1998-12-24 RU RU2000119741/04A patent/RU2220137C2/ru not_active IP Right Cessation
- 1998-12-24 NZ NZ504741A patent/NZ504741A/xx unknown
- 1998-12-24 PL PL98341359A patent/PL341359A1/xx not_active Application Discontinuation
- 1998-12-24 KR KR1020007007031A patent/KR100586350B1/ko not_active IP Right Cessation
- 1998-12-24 WO PCT/JP1998/005844 patent/WO1999033803A1/en not_active Application Discontinuation
- 1998-12-24 SI SI9830656T patent/SI1051398T1/xx unknown
- 1998-12-24 DE DE69822882T patent/DE69822882T2/de not_active Expired - Fee Related
- 1998-12-24 CN CNB98812405XA patent/CN1140510C/zh not_active Expired - Fee Related
- 1998-12-24 PT PT98961506T patent/PT1051398E/pt unknown
- 1998-12-24 EP EP98961506A patent/EP1051398B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1998-12-24 IL IL13627898A patent/IL136278A/xx not_active IP Right Cessation
- 1998-12-24 JP JP2000526487A patent/JP3817668B2/ja not_active Expired - Lifetime
-
1999
- 1999-06-18 UY UY25575A patent/UY25575A1/es unknown
-
2000
- 2000-06-21 NO NO20003217A patent/NO316618B1/no unknown
- 2000-06-23 BG BG104554A patent/BG65024B1/bg unknown
-
2001
- 2001-07-27 HK HK01105260A patent/HK1034517A1/xx not_active IP Right Cessation
-
2005
- 2005-11-25 JP JP2005340586A patent/JP4411269B2/ja not_active Expired - Lifetime
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| KR100882066B1 (ko) | 비결정 아토르바스타틴 칼슘의 제조방법 | |
| HU227625B1 (en) | Modifications of 2-amino-4-(4-fluorobenzylamino)-1-ethoxycarbonyl-aminobenzene and processes for preparing them | |
| RU2001118035A (ru) | Этанолят азитромицина, процесс получения и содержащие его фармацевтические составы | |
| HUT63407A (en) | Process for producing substituted indole, indene, piranoindole and tetrahydrocarbazole alkanoic acid derivatives and pharmaceutical compositions comprising such compounds as active ingredient | |
| NZ232589A (en) | Pyrrole-substituted condensed indole derivatives and pharmaceutical compositions | |
| CA2196995A1 (en) | Spiro-azabicyclic compounds useful in therapy | |
| RU2000103033A (ru) | Термодинамически стабильная модификация 1-(4-карбазолилокси)-3-[2-(2-метоксифенокси)этиламино]-2-пропанола, способ ее получения и содержащие ее фармацевтические композиции | |
| RU2000119741A (ru) | Термодинамически устойчивая форма (r)-3-[[(4-фторфенил)-сульфонил]амино]-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-пр опановой кислоты (раматробана) | |
| RU2007132701A (ru) | Полиморфная модификация а ибандроната | |
| RU2007120695A (ru) | Органические соединения | |
| RU2006126782A (ru) | Малеатные соли производного зиназолина, полезные в качестве антиангиогенного агента | |
| RU2219181C2 (ru) | Кристаллические макролиды, способы их получения и фармацевтическая композиция на их основе | |
| ATE151739T1 (de) | Lösliche ibuprofen- und naproxensalze mit n-(2- hydroxyethyl)-pyrrolidine und diese enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen | |
| RU2005117630A (ru) | Полиморфы гидрохлорида бицифадина | |
| RU94020400A (ru) | Производные индола, способ их получения, фармацевтическая композиция, способ лечения головной боли | |
| EA009558B1 (ru) | Соединения с ноотропным действием, их получение, содержащие их фармацевтические композиции и их применение | |
| CA2268399A1 (en) | Anti-neurogenic inflammatory compounds and compositions and methods of use thereof | |
| AU2006281681A1 (en) | New crystalline form of perindopril erbumine | |
| WO1996022300A1 (en) | THERMODYNAMICALLY STABLE CRYSTAL FORM OF 4'-DEOXY-4'-EPI-METHYLAMINO AVERMECTIN B1a/B1b BENZOIC ACID SALT AND PROCESSES FOR ITS PREPARATION | |
| HUT68190A (en) | Process for producing ergoline derivatives of serotoninergic activity | |
| EP0881216B1 (en) | Transdermal patch comprising solid methylphenidate | |
| KR100586350B1 (ko) | (ｒ)-3-[[(4-플루오로페닐)술포닐]아미노]-1,2,3,4-테트라히드로-9ｈ-카르바졸-9-프로판산 (라마트로반)의열역학적으로 안정한 형태 | |
| JP2005505594A (ja) | ガバペンチンの新規な無水結晶形態 | |
| RU2004119547A (ru) | Кристаллы производных таксана и способ их получения | |
| NO20005932D0 (no) | Nye forbindelser avledet fra <alfa>-D-xylose, fremgangsmåte for fremstilling av slike og terapeutisk anvendelse |