RU2007132701A - Полиморфная модификация а ибандроната - Google Patents
Полиморфная модификация а ибандроната Download PDFInfo
- Publication number
- RU2007132701A RU2007132701A RU2007132701/04A RU2007132701A RU2007132701A RU 2007132701 A RU2007132701 A RU 2007132701A RU 2007132701/04 A RU2007132701/04 A RU 2007132701/04A RU 2007132701 A RU2007132701 A RU 2007132701A RU 2007132701 A RU2007132701 A RU 2007132701A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- polymorphic modification
- crystalline polymorphic
- ibandronate
- approximately
- crystalline
- Prior art date
Links
- 238000012986 modification Methods 0.000 title claims 17
- 230000004048 modification Effects 0.000 title claims 17
- MPBVHIBUJCELCL-UHFFFAOYSA-N Ibandronate Chemical compound CCCCCN(C)CCC(O)(P(O)(O)=O)P(O)(O)=O MPBVHIBUJCELCL-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims 7
- 229940015872 ibandronate Drugs 0.000 title claims 7
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 6
- 238000001237 Raman spectrum Methods 0.000 claims 3
- KEAYESYHFKHZAL-UHFFFAOYSA-N Sodium Chemical class [Na] KEAYESYHFKHZAL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N Acetone Chemical compound CC(C)=O CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 238000000862 absorption spectrum Methods 0.000 claims 2
- 239000002798 polar solvent Substances 0.000 claims 2
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 claims 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 1
- 238000002425 crystallisation Methods 0.000 claims 1
- 230000008025 crystallization Effects 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 1
- 150000004682 monohydrates Chemical class 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 239000003880 polar aprotic solvent Substances 0.000 claims 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims 1
- 238000000634 powder X-ray diffraction Methods 0.000 claims 1
- 238000005496 tempering Methods 0.000 claims 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
- C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
- C07F9/02—Phosphorus compounds
- C07F9/28—Phosphorus compounds with one or more P—C bonds
- C07F9/38—Phosphonic acids [RP(=O)(OH)2]; Thiophosphonic acids ; [RP(=X1)(X2H)2(X1, X2 are each independently O, S or Se)]
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
- C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
- C07F9/02—Phosphorus compounds
- C07F9/28—Phosphorus compounds with one or more P—C bonds
- C07F9/38—Phosphonic acids [RP(=O)(OH)2]; Thiophosphonic acids ; [RP(=X1)(X2H)2(X1, X2 are each independently O, S or Se)]
- C07F9/3804—Phosphonic acids [RP(=O)(OH)2]; Thiophosphonic acids ; [RP(=X1)(X2H)2(X1, X2 are each independently O, S or Se)] not used, see subgroups
- C07F9/3839—Polyphosphonic acids
- C07F9/3873—Polyphosphonic acids containing nitrogen substituent, e.g. N.....H or N-hydrocarbon group which can be substituted by halogen or nitro(so), N.....O, N.....S, N.....C(=X)- (X =O, S), N.....N, N...C(=X)...N (X =O, S)
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
- A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/12—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis
- A61P3/14—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis for calcium homeostasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Claims (14)
1. Кристаллическая полиморфная модификация мононатриевой соли моногидрата 3-(N-метил-N-пентил)амино-1-гидроксипропан-1,1-дифосфоновой кислоты (ибандроната), которая характеризуется порошковой рентгеновской дифрактограммой с характеристическими максимумами при углах 2-тета приблизительно при
2. Кристаллическая полиморфная модификация по п.1, которая характеризуется порошковой рентгеновской дифрактограммой, приведенной на фиг.1.
3. Кристаллическая полиморфная модификация ибандроната, которая характеризуется ИК-спектром поглощения, в котором присутствуют характеристические максимумы приблизительно при следующих волновых числах, см-1: 3678 см-1, 3164 см-1, 2854 см-1, 1377 см-1, 1288 см-1, 1157 см-1, 1094 см-1, 1069 см-1, 1035 см-1, 966 см-1, 951 см-1, 933 см-1, 903 см-1, 760 см-1 и 723 см-1.
4. Кристаллическая полиморфная модификация по п.3, характеризующаяся ИК-спектром поглощения, приведенным на фиг.2.
5. Кристаллическая полиморфная модификация ибандроната, которая характеризуется характеристическим максимумом в вибрационном рамановском спектре приблизительно при 1460 см-1.
6. Кристаллическая полиморфная модификация по п.5, которая характеризуется характеристическими максимумами в вибрационном рамановском спектре приблизительно при следующих волновых числах, см-1: 2950 см-1, 2927 см-1, 2889 см-1, 2851 см-1, 1460 см-1, 1443 см-1, 1308 см-1, 1137 см-1, 1056 см-1, 1024 см-1, 954 см-1, 904 см-1, 839 см-1, 761 см-1 и 678 см-1.
7. Кристаллическая полиморфная модификация по пп.5 и 6, характеризующаяся вибрационным рамановским спектром, приведенным на фиг.3.
8. Ибандронат, содержащий по меньшей мере 80% кристаллической полиморфной модификации, охарактеризованной в пп.1-7.
9. Способ получения кристаллической полиморфной модификации ибандроната по пп.1-8, включающий кристаллизацию мононатриевой соли или моногидрата 3-(N-метил-N-пентил)амино-1-гидроксипропан-1,1-дифосфоновой кислоты, при температуре, составляющей от 50 до 70°С в полярном растворителе.
10. Способ по п.9, отличающийся тем, что полярный растворитель представляет собой воду.
11. Способ по п.9 или 10, отличающийся тем, что ацетон в качестве полярного апротонного растворителя добавляют для инициирования кристаллизации.
12. Способ получения кристаллической полиморфной модификации ибандроната по пп.1-8, включающий темперирование влажной мононатриевой соли или моногидрата 3-(N-метл-N-пентил)амино-1-гидроксипропан-1,1-дифосфоновой кислоты, полиморфной модификации или смеси полиморфных модификаций при температуре, составляющей от 30 до 90°С.
13. Фармацевтические композиции, включающие кристаллическую полиморфную модификацию по любому из пп.1-8 или кристаллическую полиморфную модификацию, получаемая способом по любому из пп.9-12, и фармацевтически приемлемый носитель и/или вспомогательное средство.
14. Кристаллическая полиморфная модификация по любому из пп.1-8 или кристаллическая полиморфная модификация, получаемая способом по любому из пп.9-12, для применения в качестве терапевтически активного соединения.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP05100686 | 2005-02-01 | ||
| EP05100686.4 | 2005-02-01 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2007132701A true RU2007132701A (ru) | 2009-03-10 |
| RU2368617C2 RU2368617C2 (ru) | 2009-09-27 |
Family
ID=36090730
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2007132701/04A RU2368617C2 (ru) | 2005-02-01 | 2006-01-24 | Полиморфная модификация а ибандроната |
Country Status (25)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US7714158B2 (ru) |
| EP (2) | EP1848728B1 (ru) |
| JP (2) | JP5828608B2 (ru) |
| KR (1) | KR100908529B1 (ru) |
| CN (1) | CN101111504B (ru) |
| AR (1) | AR053012A1 (ru) |
| AU (1) | AU2006210009B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI0607092A2 (ru) |
| CA (1) | CA2594802C (ru) |
| CY (1) | CY1121703T1 (ru) |
| DK (1) | DK2662380T3 (ru) |
| ES (2) | ES2712644T3 (ru) |
| HU (1) | HUE042316T2 (ru) |
| IL (1) | IL184562A (ru) |
| LT (1) | LT2662380T (ru) |
| MX (1) | MX2007009107A (ru) |
| NO (1) | NO20073723L (ru) |
| PL (1) | PL2662380T3 (ru) |
| PT (1) | PT2662380T (ru) |
| RU (1) | RU2368617C2 (ru) |
| SI (1) | SI2662380T1 (ru) |
| TR (1) | TR201902609T4 (ru) |
| TW (1) | TWI374889B (ru) |
| WO (1) | WO2006081963A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200706168B (ru) |
Families Citing this family (14)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CA2576659A1 (en) | 2004-08-23 | 2006-03-02 | Teva Pharmaceutical Industries Ltd. | Solid and crystalline ibandronate sodium and processes for preparation thereof |
| CA2594717C (en) * | 2005-02-01 | 2015-01-20 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Ibandronate polymorph b |
| WO2007074475A2 (en) * | 2005-12-27 | 2007-07-05 | Natco Pharma Limited | Novel polymorphic forms of ibandronate |
| WO2008004000A1 (en) * | 2006-07-03 | 2008-01-10 | Generics [Uk] Limited | Novel process for the preparation of bisphosphonic acids |
| JP2009516004A (ja) * | 2006-11-16 | 2009-04-16 | テバ ファーマシューティカル インダストリーズ リミティド | イバンドロン酸ナトリウムの結晶形態 |
| CA2570949A1 (en) * | 2006-12-12 | 2008-06-12 | Apotex Pharmachem Inc. | Ibandronate sodium propylene glycol solvate and processes for the preparation thereof |
| BRPI0809548A8 (pt) * | 2007-04-11 | 2018-10-16 | Hoffmann La Roche | processo para a preparação do sal ácido- (mono-hidratado)-3- (n-metil-n-pentil) amino-1-hidroxipropano-1, 1-difosfônico monossódico |
| AU2008242788A1 (en) | 2007-04-19 | 2008-10-30 | Dr. Reddy's Laboratories Ltd. | Ibandronate sodium polymorphs |
| WO2009020483A1 (en) * | 2007-08-09 | 2009-02-12 | Teva Pharmaceutical Industries Ltd. | Crystalline forms of ibandronate sodium |
| EP2128166A1 (en) | 2008-05-20 | 2009-12-02 | Chemo Ibérica, S.A. | Polymorphic forms of Ibandronate sodium and processes for preparation thereof |
| EP2180003A1 (en) | 2008-10-21 | 2010-04-28 | Zentiva, k.s. | Preparation of ibandronate trisodium |
| EP2609101B1 (en) | 2010-07-14 | 2015-01-28 | Pharmathen S.A. | Process for the preparation of 3-(n-methyl-n-pentyl)amino-1-hydroxypropane-1,1-diphosphonic acid salt or derivatives thereof |
| TR201200588A2 (tr) | 2012-01-18 | 2012-07-23 | Koçak Farma İlaç Ve Ki̇mya Sanayi̇ Anoni̇m Şi̇rketi̇ | Sodyum ibandronat monohidrat polimorflarini ve polimorflu karışımlarını hazırlamak için prosesler. |
| KR20200085441A (ko) | 2019-01-07 | 2020-07-15 | 엠에프씨 주식회사 | 이반드로네이트의 신규한 결정형 및 이의 제조방법 |
Family Cites Families (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE3623397A1 (de) * | 1986-07-11 | 1988-01-14 | Boehringer Mannheim Gmbh | Neue diphosphonsaeurederivate, verfahren zu deren herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel |
| TW198039B (ru) * | 1988-11-28 | 1993-01-11 | Ciba Geigy Ag | |
| IT1303672B1 (it) * | 1998-07-28 | 2001-02-23 | Nicox Sa | Sali nitrati di farmaci attivi nei disordini ossei |
| EP0998932A1 (de) * | 1998-10-09 | 2000-05-10 | Boehringer Mannheim Gmbh | Feste pharmazeutische Darreichungsform enthaltend Diphosphonsäure oder deren Salze und Verfahren zu ihrer Herstellung |
| TW577893B (en) * | 1998-10-16 | 2004-03-01 | Akzo Nobel Nv | High purity composition comprising (7alpha, 17alpha)-17-hydroxy-7-methyl-19-nor-17-pregn-5(10)-en-20-yn-3-one |
| JP3793023B2 (ja) * | 1998-12-04 | 2006-07-05 | ロシュ ダイアグノスティックス ゲーエムベーハー | 体内プロテーゼの骨統合を促進するためのイバンドロネートの使用 |
| US6677320B2 (en) | 2000-01-20 | 2004-01-13 | Hoffmann-La Roches Inc. | Parenteral bisphosphonate composition with improved local tolerance |
| CN1404836A (zh) * | 2001-09-14 | 2003-03-26 | 中生北方生物工程开发研究所 | 埃本膦酸钠作为预防和治疗骨质疏松症的药物的有效成分的应用 |
| MXPA04009586A (es) * | 2002-05-10 | 2005-01-11 | Hoffmann La Roche | Acidos bisfosfonicos para el tratamiento y prevencion de la osteoporosis. |
| SI1596870T2 (sl) * | 2002-12-20 | 2011-07-29 | Hoffmann La Roche | Formulacija z visokim odmerkom ibandronata |
| WO2006002348A2 (en) * | 2004-06-23 | 2006-01-05 | Teva Pharmaceutical Industies Ltd. | Solid and crystalline ibandronic acid |
| CA2576659A1 (en) * | 2004-08-23 | 2006-03-02 | Teva Pharmaceutical Industries Ltd. | Solid and crystalline ibandronate sodium and processes for preparation thereof |
-
2006
- 2006-01-24 BR BRPI0607092-2A patent/BRPI0607092A2/pt active Search and Examination
- 2006-01-24 CN CN2006800036914A patent/CN101111504B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2006-01-24 HU HUE13161008A patent/HUE042316T2/hu unknown
- 2006-01-24 ES ES13161008T patent/ES2712644T3/es active Active
- 2006-01-24 MX MX2007009107A patent/MX2007009107A/es active IP Right Grant
- 2006-01-24 LT LTEP13161008.1T patent/LT2662380T/lt unknown
- 2006-01-24 EP EP06706375.0A patent/EP1848728B1/en not_active Revoked
- 2006-01-24 US US11/338,468 patent/US7714158B2/en active Active
- 2006-01-24 PL PL13161008T patent/PL2662380T3/pl unknown
- 2006-01-24 EP EP13161008.1A patent/EP2662380B1/en active Active
- 2006-01-24 RU RU2007132701/04A patent/RU2368617C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2006-01-24 TR TR2019/02609T patent/TR201902609T4/tr unknown
- 2006-01-24 DK DK13161008.1T patent/DK2662380T3/en active
- 2006-01-24 CA CA2594802A patent/CA2594802C/en not_active Expired - Fee Related
- 2006-01-24 AU AU2006210009A patent/AU2006210009B2/en not_active Ceased
- 2006-01-24 PT PT13161008T patent/PT2662380T/pt unknown
- 2006-01-24 JP JP2007553502A patent/JP5828608B2/ja active Active
- 2006-01-24 SI SI200632318T patent/SI2662380T1/sl unknown
- 2006-01-24 WO PCT/EP2006/000580 patent/WO2006081963A1/en active Application Filing
- 2006-01-24 KR KR1020077019795A patent/KR100908529B1/ko active IP Right Grant
- 2006-01-24 ES ES06706375.0T patent/ES2478302T3/es active Active
- 2006-01-27 TW TW095103582A patent/TWI374889B/zh not_active IP Right Cessation
- 2006-01-30 AR ARP060100335A patent/AR053012A1/es not_active Application Discontinuation
-
2007
- 2007-07-12 IL IL184562A patent/IL184562A/en not_active IP Right Cessation
- 2007-07-18 NO NO20073723A patent/NO20073723L/no not_active Application Discontinuation
- 2007-07-25 ZA ZA200706168A patent/ZA200706168B/xx unknown
-
2015
- 2015-06-30 JP JP2015131571A patent/JP6039754B2/ja active Active
-
2019
- 2019-02-21 CY CY20191100222T patent/CY1121703T1/el unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2007132701A (ru) | Полиморфная модификация а ибандроната | |
| RU2007132700A (ru) | Полиморфная модификация в ибандроната | |
| US9126928B2 (en) | 4-hydroxy-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide racemate crystal form I and preparation method therefor | |
| JP2013049690A5 (ru) | ||
| SK95699A3 (en) | Novel modifications to 2-amino-4-(4-fluorobenzylamino)-1- -ethoxycarbonyl-aminobenzene and processes for preparing said compound | |
| RU2012140431A (ru) | Стабильная кристаллическая форма 2-этил-3,7-диметил-6-(4-(трифторметокси) фенокси) хинолин-4-илметилкарбоната, способ ее получения и агрохимическая композиция, содержащая данную кристаллическую форму | |
| RU2014110399A (ru) | Кристаллические формы вгс протеазного ингибитора | |
| RU2334738C2 (ru) | Кристаллические формы | |
| RU2003117710A (ru) | Усовершенствованная сукралозная композиция и способ ее получения | |
| RU2009136593A (ru) | Кристаллические формы 6-[2-(метилкарбамоил)фенилсульфанил]-3-е-[2-(пиридин-2-ил)этенил]индазола, пригодные для лечения аномального роста клеток у илекопитаюших | |
| WO2005095379B1 (en) | Crystalline methanesulfonic acid addition salts of imatinib | |
| RU2006133842A (ru) | Фармакологически приемлемые соли клопидогрела | |
| US9932308B2 (en) | Method for producing indoline compound | |
| RU2016116274A (ru) | Твёрдые формы цефтолозана | |
| RU2018145948A (ru) | Кристалл пирролопиримидина для получения jak-ингибитора | |
| RU2008124866A (ru) | Способ получения пиридинаминов и их новых полиморфных форм | |
| CN1372560A (zh) | 结晶性1－甲基碳青霉烯化合物 | |
| ES2604462T3 (es) | Derivados orgánicos, sales de los mismos y su uso para el control de fitopatógenos | |
| RU2011112333A (ru) | Термостойкий кристаллический гидрохлорид эпирубицина | |
| RU2005117630A (ru) | Полиморфы гидрохлорида бицифадина | |
| RU2010151829A (ru) | Кристаллические модификации протиоконазола | |
| KR101217678B1 (ko) | 8-시아노-1-사이클로프로필-7-（1ｓ,6ｓ-2,8-디아자비사이클로［4.3.0］노난-8-일）-6-플루오로-1,4-디하이드로-4-옥소-3-퀴놀린 카복실산의 신규 결정성 형태 | |
| CN1633439A (zh) | 阿托伐他汀半钙脱溶剂的方法和基本上不含有机溶剂的阿托伐他汀半钙 | |
| RU2009134531A (ru) | Кристаллические формы мононатриевой соли d-изоглутамил-d-триптофана | |
| US6800782B2 (en) | Anhydrous crystalline forms of gabapentin |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| PC41 | Official registration of the transfer of exclusive right |
Effective date: 20180613 |
|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20190125 |