KR950000890A - 약리학적 작용을 갖는 악티노플레인스 종으로부터의 리포펩타이드, 이의 제조방법 및 용도 - Google Patents

약리학적 작용을 갖는 악티노플레인스 종으로부터의 리포펩타이드, 이의 제조방법 및 용도 Download PDF

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Abstract

본 발명은 발효 동안 악티노플레인스 종에 의해 합성되어 배양 배지로 방출되는 매우 상동성인 아미노산 서열을 갖지만 상이한 지방산 잔기(지질 부분)를 갖는 리포펩타이드, 배양 배지로부터 리포펩타이드를 분리하고 이를 정제하는 방법, 특히 그램-양성 세균에 대한 약리학적 활성물질로서의 리포펩타이드의 용도 및 상기 리포펩타이드를 생산하기 위한 악티노플레인스 종 DSM 7358에 관한 것이다.

Description

약리학적 작용을 갖는 악티노플레인스 종으로부터의 리포펩타이드, 이의 제조방법 및 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (15)

  1. 악티노플레인스 종을 서열식(Ⅰ)의 리포펩타이드 하나 이상이 배양 배지내에 축적될 때까지 배양 배지내에서 발효 시키고, 경우에 따라 서열식(Ⅰ)의 리포펩타이드 하나 이상을 배양 배지로부터 정제시켜 수득한 서열식(Ⅰ)의 리포펩타이드.
    R1-R2-Dab-Pip-MeAsp-Asp-Gly-Asp-Gly-Dab-Val-Pro (Ⅰ)
    상기식에서, R1은 탄소수 6 내지 22의 단일 또는 다중 불포화, 포화 또는 이와는 독립적인 측쇄 또는 비측쇄 지방산 또는 하이드록시 지방산이고, R2는 Asp또는 Asn이고,
    단, R1이이고, R2가 Asp인 리포펩타이드는 제외된다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 탄소수 10 내지 20의 쇄 길이를 갖는 리포펩타이드.
  3. 제1항에 있어서, R1이 탄소수 12,13,14 또는 15의 쇄 길이를 갖는 리포펩타이드.
  4. 악티노플레인스 종을 배양 배지내에서 하기로 이루어진 그룹중의 리포펩타이드 하나 이상의 배양 배지에 축적될 때까지 발효시키고, 경우에 따라, 이들 리포펩타이드 하나 이상을 배양 배지로부터 정제시킨 리포펩타이드; a) iC13-지방산-Asp-Dab-Pip-MeAsp-Asp-Gly-Asp-Gly-Dab-Val-Pro, b) iC14-지방산-Asp-Dab-Pip-MeAsp-Asp-Gly-Asp-Gly-Dab-Val-Pro, c) iC13-지방산-Asn-Dab-Pip-MeAsp-Asp-Gly-Asp-Gly-Dab-Val-Pro, d) iC14-지방산-Asn-Dab-Pip-MeAsp-Asp-Gly-Asp-Gly-Dab-Val-Pro, e) aiC13-지방산-Asn-Dab-Pip-MeAsp-Asp-Gly-Asp-Gly-Dab-Val-Pro, f) aiC15-지방산-Asp-Dab-Pip-MeAsp-Asp-Gly-Asp-Gly-Dab-Val-Pro, g) aiC15-지방산-Asn-Dab-Pip-MeAsp-Asp-Gly-Asp-Gly-Dab-Val-Pro, h) nC12-지방산-Asp-Dab-Pip-MeAsp-Asp-Gly-Asp-Gly-Dab-Val-Pro, i) nC13-지방산-Asp-Dab-Pip-MeAsp-Asp-Gly-Asp-Gly-Dab-Val-Pro, j) niC14-지방산-Asp-Dab-Pip-MeAsp-Asp-Gly-Asp-Gly-Dab-Val-Pro,
  5. 서열식(Ⅱ)의 리포펩타이드.
    R1-R2-Dab-Pip-MeAsp-Asp-Gly-Asp-Gly-Dab-Val-Pro (Ⅱ)
    상기식에서, R1은이고 R2는 Asp이거나, R1은이고 R2는 Asp이거나, R1은이고 R2는 Asn이거나,R1은이고 R2는 Asn이거나, R1은이고 R2는 Asn이거나, R1은이고 R2는 Asp이거나, R1은이고 R2는 Asn이거나, R1은이고 R2는 Asp이거나, R1은이고 R2는 Asp이다.
  6. 제1항 또는 제4항에 있어서, 악티노플레인스 종 DSM7358을 발표시키는 리포펩타이드.
  7. 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에서 청구한 서열식(Ⅰ)의 리포펩타이드 하나 이상, 제4항에서 청구한 리포펩타이드 하나 이상, 또는 제5항에서 청구한 서열식(Ⅱ)의 리포펩타이드 하나 이상의 배열 배지내에 축적될 때까지 악티노플레인스 종을 배양배지내에서 발효시키고, 경우에 따라, 하나 이상의 리포펩타이드를 배양 배지로 부터 정제시킴을 특징으로 하여, 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에서 청구한 서열식(Ⅰ)의 리포펩타이드 하나 이상, 제4항에서 청구한 리포펩타이드 하나 이상, 또는 제5항에서 청구한 서열식(Ⅱ)의 리포펩타이드 하나 이상을 제조하는 방법.
  8. 악티노플레인스 종을 배양 배지내에서 서열식(Ⅲ)의 리포펩타이드가 축적될 때까지 발효시키고, 경우에 따라, 서열식(Ⅲ)의 리포펩타이드를 배양 배지로부터 정제시킴을 특징으로 하여, 리포펩타이드를 제조하는 방법.
    R1-R2-Dab-Pip-MeAsp-Asp-Gly-Asp-Gly-Dab-Val-Pro (Ⅲ)
    상기식에서, R1은이고, R2는 Asp이다.
  9. 제7항 또는 제8항에 있어서, 정제가, pH 0.5 내지 4에서 산을 사용하여 배양 배지로부터 리포펩타이드를 침전시킨 후, 경우에 따라 침전으로부터 수득된 리포펩타이드를 음이온 교환기 또는 소수성 매트릭스 상에서의 크로마토그래피에 의해 정제하며, 이때 2개의 크로마토그래피를 대체적으로 또는 어떠한 바람직한 순서로 연속적으로 수행할 수 있음으로써 이루어지는 방법.
  10. 제7항 또는 제8항에 있어서, 악티노플레인스 종 DSM7358을 발효시키는 방법.
  11. 제1항의 서열식(Ⅰ)의 리포펩타이드 하나 이상 및 경우에 따라 약제학적 비히클을 함유하는 약제.
  12. 제8항의 서열식(Ⅲ)의 리포펩타이드 및, 경우에 따라 약제학적 비히클을 함유하는 약제.
  13. 약리학적 활성 물질로서, 특히 그램-양성 세균, 특히 바람직하게는 글라이코펩타이드-내성 세균에 대한 항생제로서 제1항의 서열식(Ⅰ)의 리포펩타이드의 용도.
  14. 약리학적 활성 물질로서, 특히 그램-양성 세균, 특히 바람직하게는 글라이코펩타이드-내성 세균에 대한 항생제로서 제8의 서열식(Ⅲ)의 리포펩타이드의 용도.
  15. 악티노플레인스 종 DSM 7358.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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