KR910002430A - 수용성 펩티드의 서방성 제제 - Google Patents

수용성 펩티드의 서방성 제제 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

수용성 펩티드의 서방성 제제
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (42)

  1. (a) 약제 화합물이 용해되지 않는 적합한 용매중에 중합제 담체 물질을 용해시키고, (b) 중합체에 대해 비용매인 적합한 용매중의 약제 화합물의 용액을 단계 (a) 용액중에 가하고 분산시키며, (c) 상 유도제를 단계(b)의 분산액에 가하여 미립자를 형성시키고, (d) 수중유적형 에멀션을 단계(c)의 혼합물에 가하여 미립자를 경화시키고, (c) 미립자를 회수하는 나계를 포함하는, 생물 분해성, 생체 적합성 중합체 담체중의 약제를 포함하는 미립자의 제조방법.
  2. 제1항에 따라 수득한 미립자.
  3. ⅰ) 하나의 상에 약제를, 또다른 상에 생물분해성, 생체 적합성 중합체를 함유하는, 수성 매질 및 수-불혼화성 유기용매로부터 형성된 유중수적형 에멀션을, 에멀션화 물질 또는 보호 콜로이드를 함유하는 과량의 수성 매질과 격력하게 혼합하여 임의의 약제 보유물질을 유중수적형 에멀션에 가하거나 또는 정도를 증가시키는 임의의 중간 단계를 적용하지 않고 수중유중수적형 에멀션을 형성시키고, ⅱ) 상기로부터 유기 용매를 탈착시키고, ⅲ) 생성된 미립자를 단리 및 건조시킴을 포함하는, 생물 분행성, 생체 적합성 담체중의 약제를 포함하는 미립자의 제조방법.
  4. ⅰ) 생물 분해성, 생체 적합성 중합체를 함유하는 수-불혼화성 유기용매와 오일 성분중에 분산되어 있는 약제 화합물로부터 형성된 약제 화합물 현탁액을, 에멀션화 물질 또는 보호 콜로이드를 함유하는 과량의 수성매질과 격렬하게 혼합함으로써 임의의 약제 보유물질을 가하거나 또는 점도를 증가시키는 임의의 중간단계를 적용하지 않고 수중 유적형 에멀션을 형성시키고, ⅱ) 상기로부터 유기 용매를 탈착시키고, ⅲ) 생성된 미립자를 단리 및 건조시킴을 포함하는, 생물 분해성, 생체 적합성 중합체중의 약제화합물을 포함하는 미립자의 제조방법.
  5. 수성 매질중의 약제 용액(a)와 수성 매질과 혼화되지 않는 유기 용매중의 중합체 용액 (b)의 W/O-에멀션을, 임의의 약제 보유물질을 상기 유중수적형 에멀션에 가하거나 또는 점도를 증가시키는 임의의 중간단계를 적용하지 않고 보호 콜로이드를 함유하는 과량의 수성 매질 (c)와 격렬하게 혼합하고, 형성된 W/O/W-에멀션중의 초기 미립자를 탈착에 의해 경화시키고, 생성된 미립자를 단리 시킴을 포함하는 미립자의 제조방법.
  6. 제5항에 있어서, 상기 약제가 소마토스타틴인 방법.
  7. 제5항에 있어서, 상기 약제가 옥트레오티드인 방법.
  8. 제5항에 있어서, 상기 약제가 옥트레오티드 파모에이트 염인 방법.
  9. 제5항에 있어서, 상기 중합체가 폴리락티드-코-글리콜리드인 방법.
  10. 제5항에 있어서, 상기 수성 매질이 물 또는 완충액인 방법.
  11. 제5항에 있어서, 상기 수성 매질이 pH 3 내지 8의 완충액인 방법.
  12. 제5항에 있어서, 상기 유기 용매가 염화 메틸렌인 방법.
  13. 하기(b)중의 하기 (a)의 W/O-에멀션에 임의의 약제 보유물질을 가하거나 또는 점도를 증가시키는 임의의 중간단계를 적용하지 않고 W/O-에멀션을 하기 (c)와 격렬하게 혼합하고, 형성된 W/O/W-에멀션중의 초리 미립자를 유기용매를 증발시켜 경화시키고, 생성된 미립자를 단리 시킴을 포함하는 미립자의 제조방법; (a) 0.8 내지 4.0g/1내지 120㎖의 중합/부피 비율의 완충액 또는 물중의 소마토스타틴 용액, (b) 약제 대 중합체의중량/중량 비율이 1/10내지 50이고 수성매질/유기용매의 부피/부피 비율이 1/1.5 내지 30이도록 하는, 40g/90 내지 400㎖의 중량/부피 비율의 수성 매질과 혼합되지 않는 유기 용매중의 폴리락티드-코-글리콜리드 용액, (c) (a)(b)/(c)의 부피/부피 혼합 속도 비율 1/10 내지 100에서 보호 콜로이드를 함유하는 과량의 완충액 또는 물.
  14. 제13항에 있어서, 상기 보호 콜로이드가 젤라틴인 방법.
  15. 하기 (b)중의 하기(a)의 W/O-에멀션에 임의의 약제 보유물질을 가하거나 또는 점도를 증가시키는 임의의 중간단계를 적용하지 않고 상기 W/O-에멀션을 하기 (C)와 격렬하게 혼합한 후, 형성된 W/O/W-에멀션중의 초기 미립자를 유기용매를 증발시켜 경화시키고, 생성된 미립자를 단리시킴을 포함하는 미립자의 제조방법; (a) 2.5g/1내지 10㎖의 중합/부피 비율의 수성매질중의 소마토스타틴 용액, (b) 약제 대 중합체의중량/중량 비율이 1/16이고 수성매질/유기용매의 부피/부피 비율이 1/10 이도록 하는, 40g/100㎖의 중량/부피 비율의 수성 매질과 혼화되지 않는 유기 용매중의 폴리락티드-코-글리콜리드 용액,
    (c) (a)(b)/(c)의 부피/부피 혼합 속도 비율 1/40에서 0.01내지 15.0％의 농도의 보호 콜로이드를 함유하는 과량의 수성매질.
  16. 하기(b)중의 하기 (a)의 W/O-에멀션에 임의의 약제 보유물질을 가하거나 또는 점도를 증가시키는 임의의 중간단계를 적용하지 않고 W/O-에멀션을 하기 (c)와 격렬하게 혼합하고, 형성된 W/O/W-에멀션중의 초기 미립자를 염화메틸렌을 증발시켜 경화시키고, 생성된 미립자를 단리, 세척 및 건조시킴을 포함하는 미립자의 제조방법; (a) pH 3 내지 8의 완충액중의 중합/부피 비율 2.5g/10㎖의 옥트레오티드 용액, (b) 약제 대 중합체의중량/중량 비율이 1/16이고 수성매질/유기용매의 부피/부피 비율이 1/10 이도록 하는, 40g/100㎖의 중량/부피 비율의 폴리락티드-코-글리콜리드 용액, (c) (a)(b)/(c)의 부피/부피 혼합 속도 비율 1/40에서 0.5중량％의 농도의 젤라틴을 함유하는, pH3 내지 8의 과량의 완충액.
  17. 제3항에 따라 수득한 미립자.
  18. 생물 분해성, 생체 적합성 중합체 담체중에 옥트레오티드 또는 그의 염 또는 유도체를 함유하는 서방성제제.
  19. 제18항에 있어서, 상기 중합체가 폴리-(DL-락티드-코-글리콜리드)글루코즈인 서방성 제제.
  20. 제18항에 있어서, 표면에 약제 화합물이 거의 없는 미립자형인 서방성 제제.
  21. 제18항에 있어서, 액체 화합물 또는 메탄올 또는 물 또는 pH 3 내지 8의 완충액중의 약제 화합물 용액과 염화메틸렌중의 폴리락티드-코-글리콜리드 용액을 혼합하고, 형성된 중합체 용액중의 약제 화합물의 현탁액 또는 에멀션을 따뜻한 공기 스트림중에서 분무하며, 미세구를 수거하고, pH 3.0 내지 8.0의 완충액 또는 증류수로 이들을 세척하며, 이들을 20 내지 40℃의 온도에서 진공하에 건조시키므로써 제조한 서방성 제제.
  22. 제18항에 있어서, 상기 옥트레오티드 농도가 2.0 내지 10중량％인 서방성 제제.
  23. 제18항에 있어서, 직경 1 내지 250u를 갖는 미립자형인 서방성 제제.
  24. 폴리올의 40/60 내지 60/40폴리락티드-코-글리콜리드 에스테르(이때 폴리올 단위는 3 내지 6개의 하이드록실 그룹을 갖는 알코올을 함유하는(C3-6)탄소쇄와 모노-또는 디-사카라이드 그룹으로부터 선택되고, 에스테르화된 폴리올은 최소한 3개의 폴리락티드-코-글리콜리드 쇄를 갖는다)중에 펩티드 약제 화합물을 함유하는 서방성 제제.
  25. 분자량 Mw25,000 내지 100,000 및 다분산도 Mw/Mn 1.2 내지 2의 쇄를 갖는 선형 40/60 내지 60/40폴리락티드-코-글리콜리드중에, 칼시토닌, 리프레신 또는 소마토스타틴 그룹으로부터 선택된 펩티드 약제 화합물을 0.2 내지 10중량％로 함유하는 서방성 제제.
  26. 제24항에 있어서, 주요 분자량 Mw 10,000 내지 200,000 및 다분산도 Mw/Mn 1.7 내지 3.0을 갖는 서방성 제제.
  27. 제24항에 있어서, Mw 35,000 내지 60,000인 서방성 제제.
  28. 제24항에 있어서, Mw/Mn이 2.0 내지 2.5인 서방성 제제.
  29. 제18, 24또는 25항에 있어서, 체중 ㎏당 10㎎의 약제 화합물을 래비에게 피하내로 투여할 때 30일 동안 혈장중에서 0.3ng/㎖ 이상 및 20ng/㎖ 미만의 약제 화합물 농도를 나타내는 서방성 제제.
  30. 제18, 24또는 25항에 있어서, 체중 ㎏당 5㎎의 약제 화합물을 래비에게 근육내로 투여할 때 50일 동안 0.3ng/㎖ 이상 및 20ng/㎖ 이하의 약제 화합물 농도를 나타내는 서방성 제제.
  31. 제18, 24또는 25항에 있어서, 체중 ㎏당 5㎎의 약제 화합물을 래비에게 근육내로 투여할 때 0 내지 42또는 43일 동안 70％ 이상의 억제를 나타내는 서방성 제제.
  32. 제18, 24 또는 25항에 있어서, 체중 ㎏당 10㎎의 약제 화합물을 래비에게 피하내로 투여할 때 0 내지 42일 동안 2.5 내지 6.5ng/㎖의 평균 혈장치(이상적인 Cp)를 나타내는 서방성 제제.
  33. 제18, 24 또는 25항에 있어서, 체중 ㎏당 5㎎의 약제 화합물을 래비에게 근육내로 투여할 때 3.5 내지 6.5ng/㎖의 평균 혈장치(이상적인 Cp)를 나타내는 서방성 제제.
  34. 제18, 24 또는 25항에 있어서, 체중 ㎏당 10㎎의 약제 화합물을 래비에게 피하내로 투여할 때 0 내지 42 또는 43일 동안 160 내지 230ng/㎖X일의 AUC를 나타내는 서방성제제.
  35. 제18, 24 또는 25항에 있어서, 체중 ㎏당 5㎎의 약제 화합물을 래비에게 근육내로 투여할 때 0 내지 42 또는 43일 동안 160 내지 275ng/㎖X일의 AUC를 나타내는 서방성제제.
  36. 말단비대증 또는 유방암의 치료 또는 예방에 사용하기 위한 제18항에 따르는 서방성 제제.
  37. 제18항에 따른 저장성 제제를 말단비대중 또는 유방암 치료가 필요한 환자에게 비경구 투여함을 포함하는, 펩티드약제를 환자에게 투여하는 방법.
  38. 제37항에 있어서, 말단비대증 또는 유방암을 치료하기 위한 방법.
  39. 옥트레오티드-파모에이트.
  40. 옥트레오티드를 엠본산 또는 그의 반응성 유도체와 반응시키는 옥트레오티드-파모에이트의 제조방법.
  41. 칼시토닌과 리프레신의 그룹으로부터 선택되는 펩티드 약제 화합물, 및 그의 약학적으로 허용가능한 염을 생물 분해성, 생체 적합성 중합체 매트릭스중에 함유하는 서방성 제제.
  42. 제25항에 있어서, 칼시토닌 및 리프레신의 그룹으로부터 선택된 펩티드 약제 화합물을 함유하는 서방성 제제.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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