KR870006062A - 세포디짐의 제조방법 - Google Patents

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KR870006062A
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야에니케 오트마르
바그너 한스
보름 만프레드
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하인리히 벡커, 베른하르트 벡크
훽스트 아크티엔 게젤샤프트
베른하르트 벡크
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    • C07D501/16—Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7 with a double bond between positions 2 and 3
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    • C07D501/24—7-Acylaminocephalosporanic or substituted 7-acylaminocephalosporanic acids in which the acyl radicals are derived from carboxylic acids with hydrocarbon radicals, substituted by hetero atoms or hetero rings, attached in position 3
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Abstract

내용 없음

Description

세포디짐의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (14)

  1. (a) 일반식(II)의 화합물(ATS)을 유기 용매 중에서, 경우에 따라서는 염기의 존재하에 일반식(III)의 화합물과 반응시킨 다음,
    (b) 일반식(I)의 화합물(TACS)을 유기용매 중에서, 경우에 따라서 염기의 존재하에서 실릴화제와 반응시키고, 이어서,
    (c) 단계(a)와 (b)에서 형성된 두 생성물을 반응용액 중에서 서로반응시킨 다음, 일반식(I)의 최종생성물에 존재할 수 있는 보호그룹 R1을 제거함을 특징으로 하여 하기 구조식의 세포디짐을 제조하는 방법.
    상기식에서,
    R1은 수소 또는 아미노 보호 그룹이고:
    A는 수소원자이거나, 1당량의 알칼리 금속 또는 알칼리 토금속, 암모늄 또는 유기 질소이고:
    R은 임의 치환된 알킬, 아릴 또는 아르알킬라디칼이고:
    Hal은 할로겐 원자이다.
  2. 제1항에 있어서, 일반식 (Ⅲ)의 화합물의 R이 P-토실 또는 페닐이고 Hal이 염소인 방법.
  3. 제2항에 있어서, R이 P-토실인 방법.
  4. 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서, 일반식(Ⅱ)의 화합물(ATS)의 R1및 A가 수소인 방법.
  5. 제1항 내지 제5항 중 어느 한 항에 있어서, 단계(a)에서 사용되는 용매가 아세톤, 디메틸아세트아미드, 에틸 아세테이트, 테트라하이드로푸란, 아세토니트릴, 사염화탄소, 메틸렌클로라이드, 톨루엔, 디옥산, 이소프로필 에테르, n-메틸피롤리돈 또는 디메틸포름아미드인 방법.
  6. 제5항에 있어서, 용매가 디메틸아세트아미드인 방법.
  7. 제1항 내지 제6항 중 어느 한 항에 있어서. 실릴화제가 트리메틸클로로실란, 디클로로디메틸실란, 트리클로로메틸실란, 비스-트리메틸실릴아세트아미드 또는 N,N'-비스트리메틸실릴우레아인 방법.
  8. 제7항에 있어서, 실릴화제가 트리메틸클로로실단인 방법.
  9. 제7항 또는 제8항에 있어서, TACS를 기준으로 하여 3mol 당량의 실릴화제를 사용하는 방법.
  10. 제1항 내지 제8항 중 어느 한 항에 있어서, 단계(b)에서 사용되는 용매가 메틸렌 클로라이드, 디메틸 아세트 아미드, 메틸 3급 부틸 에테르, 메틸 이소부틸 케톤, 부틸 아세테이트 또는 아밀 아세테이트인 방법.
  11. 제9항에 있어서, 용매가 메틸렌 클로라이드 또는 메틸 3급 부틸 에테르인 방법.
  12. 제1항 내지 제10항 중 어느 한 항에 있어서, 경우에 따라 각 단계를 수행하는 동안에 첨가하는 염기가 트리에틸아민인 방법.
  13. 제1항 내지 제11항 중 어느 한 항에 있어서, 공정단계(a)의 반응을 약 -30℃ 내지 0℃에서 수행하는 방법.
  14. 제1항 내지 제12항 중 어느 한 항에 있어서, 공정단계(b)의 반응을 약 -20℃ 내지 0℃에서 수행하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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