KR850008170A - 피롤로 벤즈 이미다졸의 제조방법과 그들 함유의 약학적 조성물 - Google Patents

피롤로 벤즈 이미다졸의 제조방법과 그들 함유의 약학적 조성물 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

피롤로 벤즈 이미다졸의 제조방법과 그들 함유의 약학적 조성물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (21)

  1. 일반식(I)의 화합물 그것이 토오토머와 무기 및 유기산으로서 생리학적으로 수용가능한 그것의 염 ;
  2. 상기식에서, R1은 수소원자 또는 알킬, 알케닐 또는 시클로알킬기이며, R2는 수소원자, 알킬 또는 알케닐기 또는 하이드록실, 알킬, 알콕시, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아노미 또는 히드라지노 그룹에 의해 치환된 가르보닐 그룹 또는 시아노그룹 또는 R₁과 함께 시클로알킬렌기를 나타내거나 혹은 R₁과 R₂는 서로 알킬리덴 또는 시클로알킬리덴 기를 형성하며, X는 원자가 결합 C1-C4알킬렌기 또는 비닐렌기이며, T는 수소 또는 황원자이고 Py는 고리 상에 임의적으로 헤테로원자로서 산소원자를 함유하고, 그리고 또는 알킬, 알콕시, 하이드록실, 시아노 또는 니트로그룹에 의해서와 아울러 할로겐에 의해 한번 또는 그 이상으로 치환할 수 있는 2-, 3- 또는 4- 피리딜기 이다.
  3. 상기 1항에 있어서, R₁이 수소원자 또는 메틸, 에틸, 2-프로필, 2-메틸프로필 또는 시클로펜틸 기이며 R₂가 수소원자 또는 메틸, 에틸, 에톡시카르보닐 또는 히드라지노카르보닐기 이거나 또는 R₁과 R₂를 탄소원자로 다같이 부착시키는 R₁과 R₂는 시클로펜탄 링을 형성하거나 또는 서로 이소프로필리덴기를 형성하며, X는 원자가 결합 또는 메틸렌, 에틸렌 또는 비닐렌기이며, T는 산소 또는 황원자이고 Py가 하이드록실, 메톡실, 메틸 또는 할로겐에 의해 한번 또는 그 이상으로 치환할 수 있는 피리딜-N-옥사이드기 또는 피리딜기를 나타내는 상기의 화합물 그것의 토오토머 및 생리학적으로 수용가능한 그것의 염.
  4. 상기 1항 또는 2항에 있어서, T가 산소원자이며, X가 원자가 결합이며, R₁이 수소원자 또는 메틸기이며, R₂가 메틸, 에틸 또는 에톡시카르보닐 기이고 Py가 하이드록실 또는 메틸에 의해 치환될 수 있는 피리딜기 또는 피리딘-N-옥사이드 기를 나타내는 상기의 화합물 그것이 토오토머 및 생리적으로 수용가능한 그것의 염.
  5. 상기 1항에 있어서, 7,7-디메틸-2-(4-피리딜)-6,7-디하이드로-3 H,5H-피롤로[2,3-f]벤즈이미다졸-6-온 : 7-7-디메틸-2-(4-N-옥시피리딜)-6, 7-디하이드로-3H, 5H-피롤로[2, 3-f] 벤즈이미다졸-6-온 : 7-에톡시카르보닐-7-메틸-2-(4-피리딜)-6, 7-디하이도로-3H, 5H-피롤로 [2,3-f] 벤즈이미다졸-6-온과 7,7-디메틸-2-(4-(2-메틸피리딜)-6,7-디하이드로-3H, 5H-피롤로[2,3-f] 벤즈이미다졸-6-온인 상기의 화합물.
  6. 상기 1항에 있어서, 종래에 기술되었고 예증된 상기의 화합물.
  7. 일반식(I)의 화합물, 그것의 토오토머와 무기 및 유기산으로 생리학적으로 수용가능한 그것의 염을 제조하는 방법에 있어서, a) 일반식(XII)의 화합물을 일반식(XIV)의 화합물과 반응시키며 : 또는 b) 일반식(XIX)의 화합물 또는 일반식(XX)의 화합물을 환원하고 뒤이어 고리화시키며 : 또는 (c 일반식(XXVI)의 화합물을 일반식(XXVⅡ)의 카르복실산의 반응유도체로서 일킬화시키고 고리화시키며 : 또는 d) 일반식(XXⅤⅢ)의 화합물을 일반식(XXIX)의 카르복실산의 반응유도체로서 반응시켜서 상응하는 히드라지드를 얻고 이어서 알칼리성 조건하에서 고리화시키며 : 만일 원한다면, 일반식(I)의 얻어진 화합물을 일반식(I)의 또다른 화합물로 전환하고 또한, 만일 원한다면, 일반식(I)의 화합물을 유기 및 무기산으로 생리학적으로 수용가능한 염으로 전환시킴을 특징으로 하는 상기의 제조방법.
  8. 상기식에서, R₁은 수소원자 또는 알킬, 알케닐 또는 시클로알킬기이며, R₂는 수소원자, 알킬 또는 알케닐기 또는 하이드록실, 알킬, 알콕시, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노 또는 히드라지노 그룹에 의해 치환된 카르보닐구룹 및 시아노 그룹 또는 R₁과 함께 시클로알킬렌기를 나타내거나 혹은 R₁과 R₂는 서로 알킬리덴 또는 시클로알킬리덴기를 형성하며, X는 원자가 결합, C₁-C₄알킬렌기 또는 비닐렌 기이며, T는 수소 또는 황원자이며, Py는 고리상에 임의적으로 헤테로원자로서 산소원자를 함유하고, 그리고/또는 알킬, 알콕시, 하이드록실, 시아노 또는 니트로 그룹에 의해서와 아울러 할로겐에 의해 한번 또는 그이상으로 치환할 수 있는 2-, 3- 또는 4-피리딜 기이고 Y는 수소 원자이거나 또는 쉽게 분할할 수 있는 잔사를 나타낸다.
  9. 상기 1항에 있어서, 일반식(I)의 화합물의 제조방법이 실제적으로 종래에 기술되었고 예증된 바와 같음을 특징으로 하는 상기의 제조방법.
  10. 상기 1항에 있어서, 일반식(I)의 화합물을 제조할 때에는 언제나 상기 6 또는 7항에 따른 방법에 의함을 특징으로 하는 상기의 제조방법.
  11. 상기 1,2,3 또는 8항의 어떤항에 있어서, 통상적인 증량제 및 보조제와 함께 적어도 하나의 상기 항에 따른 화합물을 함유하는 약제학적 조성물.
  12. 상기 1,2,3 또는 8항의 어떤항에 있어서, 심장 또는 순환기질환의 예방 및 치료에 대해 상기항에 따른 화합물의 사용.
  13. 일반식(XXX)의 화합물 :
  14. 상기식에서, R1은 수소원자 또는 알킬, 알케닐 또는 시클로알킬기이며, R2는 수소원자 또는 알킬 또는 알케닐기 또는 하이드록실, 알킬, 알콕시, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 또는 히드라지노 그룹에 의해 치환된 카르보닐 그룹 또는 시아노 그룹이거나 또는 R₁과 함께 시클로알킬렌기를 나타내거나 또는 R1과 R2는 서로 알킬리덴 또는 시클로알킬리덴을 형성하며, X가 원자가 결합, C₁-C₄-알킬렌그룹 또는 비닐렌기이고 Py가 고리상에 헤테로원자로 산소원자를 임의적으로 함유하고, 그리고/또는 알킬, 알콕시, 하이드록실, 시아노 또는 니트로그룹에 의해서와 아울러 할로겐에 의해 치환될 수 있는 2-, 3- 또는 4-피리딜기를 나타내는 A는 아미노, 니트로 또는 Py-X-NH-그룹이고 B는 아미노, 니트로 또는 Py-X-NH 그룹이지만 조건부로서 A와 B는 동시에 오직 아미노 그룹만을 나타낸다.
  15. 상기 11항에 있어서, 일반식(I)의 화합물을 제조하는데 상기의 화합물을 사용.
  16. ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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