KR870006059A - 6H-이속사졸로 [5,4-d]피라졸로 [3,4-b]피리딘 및 이의 제조방법 - Google Patents

6H-이속사졸로 [5,4-d]피라졸로 [3,4-b]피리딘 및 이의 제조방법 Download PDF

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KR870006059A
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KR860011040A
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엠. 슈츠크 그레고리
Original Assignee
도날드 알. 토르센
훽스트-루셀 파마슈티칼스 인코포레이티드
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Abstract

내용 없음

Description

6H-이속사졸로 [5,4-d]피라졸로 [3,4-b]피리딘 및 이의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (14)

  1. 다음 일반식(1)의 화합물 및 이의 약제학적으로 허용되는 산부가염.
    상기식에서,
    R1은 수소, 저급알킬, 아릴저급알킬, 아릴 또는 헤테로아릴이고 : R2는 수소 또는 저급알킬이며: R3는 저급알킬, 저급알콕시저급알킬, 사이클로알킬, 아릴저급알킬 또는 헤테로아릴메틸이고 : R4는 수소 또는 저급알킬이다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 아릴 또는 헤테로 아릴이고, R2가 수소이며, R3가 저급알킬이고 R4는 수소인 화합물.
  3. 제2항에 있어서, R1이 피리딜, 비치환된 페닐, 또는 저급알킬, 저급알콕시, 하이드록시, 염소 또는 불소에 의해 치환된 페닐이며 단, 염소 또는 들소는 오르토 위치에 존재하지 않는 화합물.
  4. 제3항에 있어서, R3가 에틸인 화합물.
  5. 제1항에 있어서, 3-(4-클로로페닐)-6-에틸-6H-이속사졸로[5,4-d]피라졸로[3, 4-b]피리딘 또는 이의 약제학적으로 허용되는 산부가염.
  6. 제1항에 있어서, 6-에틸-3-(3-플루오로페닐)-6H-이속사졸로 [5,4-d]피라졸로 [3,4-b]-피리딘 또는 이의 약제학적으로 허용되는 산부가염.
  7. 제1항에 있어서, 6-에틸-3-(3-톨릴)-6H-이속사졸로 [5,4-d]피라졸로 [3,4-b]-피리딘 또는 이의 약제학적으로 허용되는 산부가염.
  8. 제1항에 있어서, 6-에틸-3-(3-하이드록시페닐)-6H-이속사졸로 [5,4-d]피라졸로 [3,4-b]-피리딘 또는 이의 약제학적으로 허용되는 산부가염.
  9. 약제학적으로 허용되는 담체와 함께 활성성분으로서 제1항에 청구된 화합물을 함유하는 약학조성물
  10. 혈압강하 및/또는 진통 작용을 갖는 약물의 제조를 위한 제1항에 청구된 화합물의 용도.
  11. 다음 일반식(Ⅱ)의 화합물
    상기식에서,R1은 수소, 저급알킬, 아릴저급알킬, 아릴 또는 헤테로아릴이고 :R2는 수소 또는 저급알킬이며 : R3는 저급알킬, 저급알콕시저급알킬, 사이클로알킬, 아릴저급알킬 또는 헤테로아릴메틸이고 : R4는 수소 또는 저급알킬이다.
  12. (a) 일반식(Ⅵ)의 화합물을 하이드록실아민과 반응시키거나 :
    (b) 일반식(Ⅱa)의 화합물을 H3O+의 존재하에서 폐환시키고 :
    (c) 임의로, R1이이고, z가 NR5이며, R5는 벤젠설포닐인 일반식(I)의 화합물을 가수분해시켜 R1이인 일반식(I)의 화합물을 수득하며 :
    (d) 임의로, R1이 하나 이상의 저급 알콕시 그룹으로 치환된 페닐인 일반식(I)의 화합물을 분해반응에 의해 R1이 하나이상의 하이드록시 그룹으로 치환된 페닐인 일반식(I)의 화합물로 전환시키고 :
    (e) 임의로 약제학적으로 허용되는 산부가염을 생성시킴을 특징으로 하여, 일반식(I)의 화합물 및 그의 약제학적으로 허용되는 산부가염을 제조하는 방법.
    상기식에서,
    R1은 수소, 저급알킬, 아릴저급알킬, 아릴 또는 헤테로아릴이고 : R2는 수소 또는 저급알킬이며: R3는 저급알킬, 저급알콕시저급알킬, 사이클로알킬, 아릴저급알킬 또는 헤테로 아릴메틸이고 : R4는 수소 또는 저급알킬이다.
  13. 제12항에 있어서, R1기 아릴 또는 헤테로 아릴이고 R2가 수소이며, R3가 저급알킬이고 R4는 수소인 방법.
  14. 제13항에 있어서, R1이 피리딜, 비치환된 페닐, 또는 저급알킬, 저급알콕시, 하이드록시, 염소 또는 불소에 의해 치환된 페닐을 나타내며 단, 염소 또는 불소는 오르토 위치에 존재하지 않는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR860011040A 1985-12-23 1986-12-22 6H-이속사졸로 [5,4-d]피라졸로 [3,4-b]피리딘 및 이의 제조방법 KR870006059A (ko)

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US812590 1985-12-23
US06/812,590 US4622326A (en) 1985-12-23 1985-12-23 6H-isoxazolo(5,4-d)pyrazolo(3,4-b)pyridines, and their use as antihypertensive and analgesic agents

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