KR870006058A - 6H-이소옥사졸로 [3,4-d]피라졸로 [3,4-b]피리딘 및 이의 제조방법 - Google Patents

6H-이소옥사졸로 [3,4-d]피라졸로 [3,4-b]피리딘 및 이의 제조방법 Download PDF

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도날드 알. 토르센
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Abstract

내용 없음

Description

6H-이소옥사졸로[3,4-d]피라졸로[3,4-b]피리딘 및 이의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (14)

  1. 다음 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 산부가염.
    상기 식에서, R1은 수소, 저급알킬, 아릴저급알킬, 아릴 또는 헤테로 아릴이고: R2는 수소 또는 저급알킬이며; R3는 저급알킬, 저급알콕시 저급알킬, 사이클로알킬, 아릴저급알킬 또는 헤테로아릴메틸: R4는 수소 또는 저급 알킬이다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 아릴 또는 저급알킬이고, R2가 수소이며, R3가 저급알킬이고, R4가 수소인 화합물.
  3. 제2항에 있어서, R1이 저급알킬 또는 비치환된 페닐이거나, 불소 또는 염소가 오르토-위치에 치환되지 않은 조건하에 저급알킬, 저급알콕시, 트리플루오로메틸, 불소 또는 염소로 치환된 페닐인 화합물.
  4. 제3항에 있어서, R3가 에틸인 화합물.
  5. 제1항에 있어서, 6-메틸-3-페닐-6H-이소옥사졸로[3,4-d]피라졸로[3,4-b]피리딘 또는 약제학적으로 허용가능한 이의 산부가염.
  6. 제1항에 있어서, 6-에틸-3-(4-클로로페닐)-6H-이소옥사졸로[3,4-d]피라졸로[3,4-b]피리딘 또는 약제학적으로 허용가능한 이의 산부가염.
  7. 제1항에 있어서, 6-에틸-3-(4-플루오로페닐)-6H-이소옥사졸로[3,4-d]피라졸로[3,4-b]피리딘 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산부가염.
  8. 제1항에 있어서, 6-에틸-3-(4-톨릴)-6H-이소옥사졸로[3,4-d]피라졸로[3,4-b]피리딘 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산부가염.
  9. 활성성분으로서의 제1항에 정의된 화합물과 약제학적으로 허용가능한 담체로 이루어지는 약제학적 조성물.
  10. 불안증 치료 활성이 있는 의약을 제조하기 위한 제1항에 정의된 화합물의 용도.
  11. a) 일반식(Ⅲ)의 화합물을 하이드록실아민과 반응시키고;
    b) 임의적으로 R1이 1개 이상의 저급알콕시 그룹으로 치환된 페닐인 일반식(Ⅰ) R1이 1개 이상이 하이드록시 그룹으로 치환된 페닐인 일반식(Ⅰ)의 화합물로 분해반응에 의해 전환시키고;
    c) 임의로는 통상적인 방법으로 약제학적으로 허용가능한 이의 산부가염을 제조함을 특징으로 하여 일반식(Ⅰ)의 화합물로 제조하는 방법.
    상기식에서,
    R1은 수소, 저급알킬, 아릴저급알킬, 아릴 또는 헤테로아릴이고:
    R2는 수소 또는 저급알킬이며:
    R3는 저급알킬, 저급알콕시저급알킬, 사이클로알킬, 아릴저급알킬 또는 헤테로아릴메틸이고:
    R4는 수소 또는 저급알킬이다.
  12. 제11항에 있어서, R1이 저급 알킬 또는 아릴이고, R2가 수소이며, R3저급알킬이고, R4가 수소인 방법.
  13. 제12항에 있어서, R1이 저급알킬 또는 페닐이거나, 불소 또는 염소가 오르토-위치에 치환되지 않은 조건하에 저급알킬, 저급알콕시, 트리플루오로메틸, 불소 또는 염소로 치환된 페닐인 방법.
  14. 제13항에 있어서, R3가 에틸인 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019860011039A 1985-12-23 1986-12-22 6H-이소옥사졸로[3,4-d]피라졸로[3,4-b]피리딘 및 이의 제조방법 KR900007552B1 (ko)

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US06/812,484 US4624955A (en) 1985-12-23 1985-12-23 6H-isoxazolo[3,4-d]pyrazolo[3,4-b]pyridines, method for their preparation and use as anxiolytic agents

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