KR880005093A - 5-알킬벤즈이미다졸, 그의 제조방법 및 이들을 함유하는 약제학적 조성물 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

5-알킬벤즈이미다졸, 그의 제조방법 및 이들을 함유하는 약제학적 조성물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (7)

  1. 다음 일반식(I)의 5-알킬벤즈이미다졸 :
    상기식에서 R1은 일반식(II)의 페닐고리이거나 :
    (상기식에서, R5, R6및 R7은, 같거나 다를수 있으며, 수소원자, 알칸술포닐옥시, 트리플루오로메탄술포닐옥시, 알칸술포닐아미노, 트리플루오로메탄술포닐아미노, N-알킬-알칸술포닐아미노, N-알킬트리플루오로메탄술포닐아미노, 알킬술 페닐메틸, 알킬술피닐메틸 혹은 알킬술포닐메틸기, 히드로시기에 의해 치환된 카르보닐기, 알콕시, 아미노, 알킬아미노 혹은 디알킬아미노기 하나의 아미노에 의해 치환된 술포닐기, 알킬아미노, 디알킬아미노 혹은 고리형이미노기, 단, 4번 위치에 있는 메틸렌기가 황 혹은 산소원자, 알킬카르보닐아미노, 아미노카르보닐아미노 혹은 알킬 아미노 카르보닐이미노기, 알킬티오, 알킬술피닐 혹은 알킬술포닐기, 질소기, 할로겐원자, 아미노 혹은 히드록시기, 알킬, 알콕시, 알케닐 옥시, 알키닐옥시, 시아노알킬옥시, 카르복시알킬옥시, 알콕시카르보닐 알킬옥시, 디알킬아미노, 1-아미다졸일 혹은 트리플루오로메틸기 혹은 시아노기에 의해 교체될 수 있음).
    또는 나프틸기 혹은 1-4의 헤테로원자 또는 1-5의 헤테로 원자를 가지는 헤테로고리의 육원자 고리를 가지는 헤테로고리의 오원자고리, (이 헤테로원자는 같거나 다를수 있으며, 산소, 황혹은 바란다면, 하나 혹은 그 이상의 질소원자에 산소원자를 지닐수 있는 질소이고, 그리고 오-및 육원자고리는 하나 혹은 그이상의 알킬, 알콕시, 알킬티오, 히드록실, 니트로, 아미노, 할로겐 또는 시아노기에 의해 임의적으로 치환되거나 또는 페닐고리와 임의적으로 융합되어 두고리 화합물을 형성하고). 또는. X가 원자가결합을 나타내는 경우에 대해 R1은 상술한 기들외에 하나의 수소원자, 하나의 알킬, 시클로알킬, 알케닐, 시클로 알케닐, 알키닐, 할로알킬, 알콕시알킬, 카르복시알킬, 알콕시카르 보닐알킬, 아미노알킬, 히드록실, 머켑토, 아미노, 알킬티오, 알킬 카르보닐아미노, 포르밀아미노, 알킬술포닐아미노, 포르밀아미노알킬. 알콕시카르보닐아미노알킬 또는 알킬술포닐아미노 알킬기를 또한 나타낼수 있으며, R2및 R3는, 같거나 다를수 있으며, 수소원자 혹은 알킬기 혹은 R2및 R3는 그것들이 부착해있는 탄소원자와 함께, 탄소고리를 나타내고, R4는 시아노, 아미노 카르보닐, 알킬 아미노카르보닐, 디알킬아미노카르보닐, 히드라지노 카르보닐 혹은 아미노기).
    (이 히드라지노 카르보닐 혹은 아미노기는, 바란다면, 포르밀, 알킬카르보닐, 트리플루오로메틸카르보닐, 알킬술포닐, 트리플루오로메틸 술포닐, 페닐술포닐, 알킬아미노카르보닐 혹은 디알킬아미노 카르보닐기에 의해 치환될 수 있으며), X는 원자가결합, 하나의 알킬렌, 비닐렌 혹은 이미노기 -NH- 카르보닐아미노기 -CONH-이고 n은 0혹은 1내지 5, 그들의 호변이성질체 및 무기혹은 유기산을 가지는 생리적으로 수용할 수 있는 그들의 염이다.
  2. 상기에서 특히 예시한 제1항에 따른 5-알킬벤즈 이미다졸.
  3. a) 다음 일반식(V)의 화합물을 환원시킨다음 고리화시키거나. 또는
    (b) 다음 일반식(VI)의 화합물을 다음 일반식(VII)의 화합물과 반응시키거나, 또는 c) X가 원자가결합이고 R1이 아미노, 히드록시 혹은 머켑토기일때 다음 일반식(VI)의 화합물을 카르보닐-. 티오카르보닐-또는 이미노기를 함유하는 화합물과 반응시킴을 특징으로 하는 다음 일반식(I)의 5-알킬벤즈이미다졸 및 이들의 무기혹은 유기산을 가진 생리학적으로 수용할 수 있는 염으로 전환된 호변이성질체의 제조방법.
    상기식에서 R1은 다음 일반식(II)의 테닐고리 이거나 :
    상기식에서, R5, R6및 R7은, 같거나 다를수 있으며, 수소원자, 알칸술포닐옥시, 트리플루오로메탄술포닐옥시, 알칸술포닐아미노, 트리플루오로메탄술포닐아미노, N-알킬-알칸술포닐아미노, N-알킬트리플루오로메탄술포닐아미노, 알킬술 페닐메틸, 알킬술피닐메틸 혹은 알킬술포닐메틸기, 히드로 시기에 의해 치환된 카르보닐기, 알콕시, 아미노, 알킬아미노 혹은 디알킬아미노기 하나의 아미노에 의해 치환된 술포닐기, 알킬아미노, 디알킬아미노 혹은 고리형이미노기, 단, 4번 위치에 있는 메틸렌기가 황 혹은 산소원자, 알킬카르보닐아미노, 아미노카르보닐아미노 혹은 알킬 아미노 카르보닐이미노기, 알킬티오, 알킬술피닐 혹은 알킬술포닐기, 질소기, 할로겐원자, 아미노 혹은 히드록시기, 알킬, 알콕시, 알케닐 옥시, 알키닐옥시, 시아노알킬옥시, 카르복시알킬옥시, 알콕시카르보닐 알킬옥시, 디알킬아미노, 1∼아미다졸일 혹은 트리플루오로메틸기 혹은 시아노기에 의해 교체될 수 있음).
    또는 나프틸기 혹은 1-4의 헤테로원자 또는 1-5의 헤테로 원자를 가지는 헤테로고리의 육원자 고리를 가지는 헤테로고리의 오원자고리, (이 헤테로원자는 같거나 다를수 있으며, 산소, 황혹은 바란다면, 하나 혹은 그 이상의 질소원자에 산소원자를 지닐수 있는 질소이고, 그리고 오-및 육원자고리는 하나 혹은 그이상의 알킬, 알콕시, 알킬티오, 히드록실, 니트로, 아미노, 할로겐 또는 시아노기에 의해 임의적으로 치환되거나 또는 페닐고리와 임의적으로 융합되어 두고리 화합물을 형성하고), 또는, X가 원자가결합을 나타내는 경우에 대해 R1은 상술한 기들외에 하나의 수소원자, 하나의 알킬, 시클로알킬, 알케닐, 시클로 알케닐, 알키닐, 할로알킬, 알콕시알킬, 카르복시알킬, 알콕시카르 보닐알킬, 아미노알킬, 히드록실, 머켑토, 아미노, 알킬티오, 알킬 카르보닐아미노, 포르밀아미노, 알킬술포닐아미노, 포르밀아미노알킬. 알콕시카르보닐아미노알킬 또는 알킬술포닐아미노 알킬기를 또한 나타낼수 있으며, R2및 R3는, 같거나 다를수 있으며, 수소원자 혹은 알킬기 혹은 R2및 R3는 그것들이 부착해있는 탄소원자와 함께, 탄소고리를 나타내고, R4는 시아노, 아미노 카르보닐, 알킬 아미노카르보닐, 디알킬아미노카르보닐, 히드라지노 카르보닐 혹은 아미노기). (이 히드라지노 카르보닐 혹은 아미노기는, 바란다면, 포르밀, 알킬카르보닐, 트리플루오로메틸카르보닐, 알킬술포닐, 트리플루오로메틸 술포닐, 페닐술포닐, 알킬아미노카르보닐 혹은 디알킬아미노 카르보닐기에 의해 치환될 수 있으며), X는 원자가결합, 하나의 알킬렌, 비닐렌 혹은 이미노기 -NH- 카르보닐아미노기 -CONH-이고 n은 0혹은 1내지 5, 그들의 호변이성질체 및 무기 혹은 유기산을 가지는 생리적으로 수용할 수 있는 그들의 염이다(단, 여기에서 R1은 X가 원자가결합을 나타낼때, 아미노, 히드록시 혹은 머켑토가 아니라는 것 만을 제외하고 위에 주어진 의미를 가짐).
    (상기식에서 R2, R3, R4, X 및 n은 위에 주어진 의미를 가지며 R'1는 위에서 주어진 R1의 의미를 가짐.)
    (상기식에서 R2, R3, R4및 n은 위에 주어진 의미를 가짐.)
    (상기식에서 R'1및 X는 위에서 주어진 의미를 가지며 Y는 수소원자, 히드록시기 혹은 쉽게 분리될수 있는 기임.)
  4. 실질적으로 상기에 기술하고 예시한, 5-알킬벤즈이미 다졸의 제조를 위한 제3항에 따른 방법.
  5. 제2항 또는 제3항에 따른 방법에 의해 제조되는 5-알킬벤즈이미다졸.
  6. 제1항에 따른 적어도 하나의 화합물 뿐만아니라 통상적인 보조제 및 운반물질을 함유하는 약제학적 조정물.
  7. 심장 및 순환계질환의 치료를 위한 제1항에 따르는 화합물의 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR870011203A 1986-10-07 1987-10-06 5-알킬벤즈이미다졸, 그의 제조방법 및 이들을 함유하는 약제학적 조성물 KR880005093A (ko)

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