KR900001696A - 궤양치료 활성을 갖는 1.4-디아제핀 유도체 - Google Patents

궤양치료 활성을 갖는 1.4-디아제핀 유도체 Download PDF

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KR900001696A
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안토니우스 죠셉 덴 하토그 자코부스
하인리히 반 스투이벤베르그 헤르만
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이.제이.메비우스
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Abstract

내용 없음

Description

궤양치료 활성을 갖는 1,4-디아제핀 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (11)

  1. 활성물질로서 일반식(I)의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 산과의 염을 적어도 하나 함유함을 특징으로 하는 , 궤양치료 활성을 갖는 조성물.
    상기식에서, A는 7원 환의 두 탄소원자와 함께 일반식(2) 내지 (10)의 그룹을 형성하고,
    (여기에서 R은 할로겐, 알킬, 알콕시, 알킬티오, 아미노, 모노- 또는 디알칼아미노, 하이드록시알킬, 알킬카보닐, 아미노카보닐, 모노- 또는 디알킬아미노 카보닐, 알콕시 카보닐, 니트로, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 알킬설포닐, 아미노설포닐, 하이드록시, 알킬렌디옥시, 페닐 또는 벤조일이고, m은 0 내지 4이며, Q1은 산소 또는 황이고, B는 5원 환의 두 탄소원자와 함께 티에닐 또는 피리딜이고, 이들 그룹은 그룹(R)m으로 치환될 수 있으며, R1은 그룹(R)m으로 임의로 치환된 페닐 그룹이며, n은 3 또는 4이다.) R2는 수소, 알킬, 페닐알킬, 알킬카보닐, 아미노카보닐, 모노-또는 디알킬 아미노카보닐, 알콕시카보닐 또는 알콕시카보닐알킬이며, R3및 R4는 각기 독립적으로 수소 알킬 또는 하이드록시이고, R5는 페닐, 티에닐, 사이클로펜틸, 사이클로헥실, n-펜실, n-헥실,벤질, 펜에틸, 페닐에테닐, 페닐아미노, 또는 벤질아미노이며, 이들 그룹은 그룹(R)m으로 치환될 수 있다.
  2. 제 1 항에 있어서, 활성물질로서 R, Q1, m 및 R2가 제 1 항에서 정의한 바와 같고, A는 일반식(2),(3),(5) 또는 (6)의 그룹이며, B는 (R)m으로 치환된 티에닐 그룹이며, R3및 R4는 수소이며, R5는 (R)m으로 치환된 페닐 그룹 또는 티에닐 그룹인 일반식(I)의 화합물, 및 이의 약학적으로 허용되는 산과의 염이 사용된 조성물.
  3. 사용된 부호의 의미가 제 1 항에서 정의한 바와 같은 제 1 항의 화합물을 투여하기에 적합한 형태로 제조합을 특징으로 하여, 제 1 항에 따른 조성물제조하는 방법.
  4. A가 일반식(2)의 그룹이고, m이 0이며, Q1이 산소이며, R2, R3및 R4는 수소이며, R5는 페닐인 화합물을 제외하고는 , 부호의 의미가 제 1 항에서 정의한 바와 같은 일반식(I)의 화합물.
  5. 제 4 항에 있어서, 제 4 항에서 예외로한 화합물을 제외한, R,Q1, m 및 R2가 제 1 항에서 정의한 바와 같고, A는 일반식(2),(3),(5) 또는 (6)의 그룹이며, B는 (R)m으로 치환된 티에닐 그룹이며, R3및 R4는 수소원자이며, R5는 (R)m으로 치환된 페닐 그룹 또는 티에닐 그룹인 화합물.
  6. 제 4 항에 따른 화합물을 공지된 동족체 화합물 합성방법으로 제조함을 특징으로 하여, 궤양치료 활성을 갖는 화합물을 제조하는 방법.
  7. 제 6 항에 있어서, A가 일반식(2)또는 (5)의 그룹인 일반식(1)의 화합물이 일반식(11)의 화합물을 일반식(12)의 화합물을 사용하여 전환시킴으로써 제조되는 방법.
    상기식에서, Q1및 R5는 제 1 항에서 정의한 바와 같고, B′는 (R)m으로 치환된 페닐 그룹 또는 제 1 항에서 정의한 바와 같은 그룹 또는 제 1 항에서 정의한 바와 같은 그룹 B이며, L은 할로겐원자이다.
  8. 제 6 항에 있어서, A가 일반식(2) 또는 (5)의 그룹인 일반식(1)의 화합물이 일반식(13)의 화합물을 일반식(14)의 아민을 사용하여 전환시킴으로써 제조되는 방법.
    상기식에서, A′는 일반식(2) 또는 (5)의 그룹이고, R5및 L은 제 7 항에서 정의한 바와 같으며, R3및 R4는 제 1항에서 정의한 바와 같다.
  9. 제 6 항에 있어서, 일반식(16)의 화합물을 일반식(17)의 상응하는 카바메이트로 전환시키고 카바메이트를 일반식(18)의 화합물로 알킬화시키는 방법.
    상기식에서, A, R3, R4및 R5는 제 1 항에서 정의한 바와 같고, L는 할로겐이다.
  10. 제 6 항에 있어서, A 및 R5가 제 1 항에서 정의한 바와 같은 일반식(16)의 화합물을 N-카보-3급 부틸옥시 아지리딘과 반응시키고 이어서 3급 부틸옥시카보닐 그룹을 제거한 후 폐환시키는 방법.
  11. 제 6 항에있어서, 일반식(19)의 화합물을 환원시키는 방법.
    상기식에서, A,R4및 R5는 제 1 항에서 정의한 바와 같다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019890009460A 1988-07-07 1989-07-04 궤양치료 활성을 갖는 1.4-디아제핀 유도체 KR900001696A (ko)

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