KR830004316A - 7α-메톡시 세팔로스포린 유도체, 그들의 제조방법 및 이들을 함유하는 항균제의 제조방법 - Google Patents

7α-메톡시 세팔로스포린 유도체, 그들의 제조방법 및 이들을 함유하는 항균제의 제조방법 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

7α-메톡시 세팔로스포린 유도체, 그들의 제조방법 및 이들을 함유하는 항균제의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (17)

  1. 다음식으로 표현되는 7α-메톡시 세팔로스포린 유도체 :
    R1은 알카노일옥시, 카복시알킬티오 혹은 치환체를 가질 수 있는 함질소 이종환식-티요를 표시한다 : R2는 수소 혹은 수산기를 표시한다 : R3,R4,R|5,R6는 각각 수소, 수산기, 저급알카노이록시, 알콕시, 알킬, 할로겐, 아랄킬옥시, 질소, 알콕시카보닐옥시, 염소-치환 알콕시카보닐옥시로 구성되는 종류에서 선별한 그룹, 그것의 약학적으로 만족할만한 염류를 표시한다.
  2. 청구 1에 따른 화합물에, R1이 알킬, 카복실알킬, 알콕시카보닐 알킬 혹은 디알킬 아미노알킬로 치환될 수 있는 함질소 이종환식-티오그룹인 화합물의 제조방법.
  3. 청구 2에 따른 화합물에, R1이(1-카복시메틸-5-테트라 졸릴)티오, [5-카복시메틸-2-(1,3,4-티이디아졸릴)]티오 혹은 [5-카복시메틸-2-(1,3,4-옥사디아졸릴)]티오인 경우의 화합물의 제조방법.
  4. 청구 3에 따른 화합물에, R1이(1-카복시메틸-5-테트라졸릴)티오, [5-카복시메틸-2-(1,3,4-티아디아졸릴)]티오, 혹은 [5-카복시메틸-2-(1,3,4-옥사디아졸릴)]티오이고, R3,R4,R5,R6가 수소, 수산기, 아세트옥시 혹은 에톡시 카보닐옥시인 화합물의 제조방법.
  5. 청구 4에 따른 화합물에, R1이(1-카복시메틸-5-테트라졸릴)티오, (5-카복시메틸-2-(1,3,4-티아디아졸릴)]티오 혹은[5-카복시메틸-2-(1,3,4-옥사디아졸릴)]티오이고, R3와 R6가 수소, R4,R4가 수산기인 화합물의 제조 방법.
  6. 청구 5에 따른 화합물에, 전기의 화합물이 7β-[D-2-(6,7-디하이드록시크로몬-3-카복스아미도-2-(4-하이드록시페닐)아세트 아미도]-7α-메톡시-3-(1-카복시메 틸-5-테트라졸릴(티오메틸-3-세펨-4-카복시산과 그것의 나트륨 염인 경우.
  7. 청구 5에 따른 화합물에, 전기의 화합물이 7β-[D-2-(6,7-디하이드록시크로몬-3-카복스아미도-2-(4-하이드록시페닐)아세트아미도]-7α-메톡시-3-[5-카복시-메틸-2-(1,3,4-디아디아졸릴)]티오메틸-3-세펨-4-카복시산과 그것의 나트륨염인 화합물의 제조방법.
  8. 청구 5에 따른 화합물에, 전기의 화합물이 7β-[D-2-(6,7-디하이드록시크로몬-3-카복스아미도-2-(4-하이드록시페닐)아세트아미도]-7α-메톡시-3-[5-카복시-메 틸-2-(1,3,4-옥사디아졸릴)]티오메틸-3-세펨-4-카복시 산과 그것의 나트륨염인 화합물의 제조방법.
  9. 청구 1에 따른 화합물에, R1이 카복시메틸티오인 경우의 화합물의 제조방법.
  10. 청구 9에 따른 화합물에, 전기의 화합물이 7β-[D-2-(6,7-디하이드록시크로몬-3-카복스아미도)-2-(4-하이드록시페닐)아세트아미도]-7α-메톡시-3-카복시메틸-티오메틸-3-세펨-4-카복시산과 그것의 나트륨염인 경우.
  11. 청구 1에 따른 화합물에, R1이 아세톡시인 화합물의 제조방법.
  12. 청구 11에 따른 화합물에, 전기의 화합물이 7β-[D-2-(6,7-디하이드록시크로몬-3-카복스아미도)-2-(4-하이드록시페닐)아세트아미도]-7α-메톡시-3-아세톡시메틸-3-세펨-4-카복시 산과 그것의 나트륨염인 경우
  13. 청구 11에 따른 화합물에, 전기의 화합물이 7β-[D-2-(6,7-디하이드록시크로몬-3-카복스아미도)-2-페닐아세트아미도]-7α-메톡시-3-아세톡시메틸-3-세펨-4-카복시 산과 그것의 나트륨 염
  14. 다음의 식으로 표시되는 화합물의 제조과정 :
    R1은 하부 알카노일옥시, 카복시알킬티오 혹은 치환체를 가질 수 있는 함질소 이종환식-티오를 표시한다: R2는 수소 혹은 수산기를 표시한다 : R3,R4,R|5,R6는 각각 수소, 수산기, 하부알카노일옥시, 알콕시, 알킬, 할로겐, 알킬옥시, 질소, 알콕시 카보닐옥시, 염소-치환 알콕시카보닐옥시로 구성된 종에서 선택된 그룹과 그것에서 만들어진 약학적으로 만족할만한 염, 이것은 다음식으로 표시되는 화합물의 반응을 포함한다.
    여기서 R1과 R2는 상기한 바와같고, 그것의 수산화물 혹은 염류는 다음식으로 표시되는 화합물이다 :
    여기서 R3,R4,R5,R6는 앞에 기술한 것과 동일하거나 그것에서의 반응 유도체이다.
  15. 다음식으로 표시되는 화합물의 제조과정 :
    여기서 R2는 수소 혹은 수산기를 표시한다: R3,R4,R5,R6는 각각 수소, 수산기, 하부알카노일옥시, 알콕시, 알킬, 할로겐, 알랄킬옥시, 질소, 알콕시카보닐옥시, 염소-치환 알콕시카보닐옥시로 구성된 종에서 선택한 그룹을 표시한다 : R7는 카복시알킬티오 혹은 치환체를 가질 수 있는 함질소 이종환식-티오 혹은 약학적으로 만족할 수 있는 이것들의 염, 이들은 다음식으로 표시되는 화합물의 반응을 포함한다.
    여기서 R3,R4,R5,R6는 전술한 바와 동일하거나, 혹은 그것의 다음식으로 표시되는 화합물과의 염 혹은 수산화물이다 :
    R7-H
    여기에서 R7은 전술한 바와 동일하다.
  16. 다음식으로 표시되는 화합물의 제조과정 :
    여기에서 R2는 수소 혹은 수산기를 표시한다 : R3',R4',R5 4,R6'는 각각 수소 혹은 수산기를 표시한다 : A는 테트라졸 1,3,4-환티아디아졸환 혹은 1,3,4-옥사디아졸환 혹은 그것으로 만들어진 약학적으로 만족할만한 염류를 표시한다. 이 염류는 다음식으로 표시되는 화합물의 가수분해를 포함한다.
    여기에서 R8은 하부알킬을 표시한다. R2',R3',R4',R6',와 A는 전술한바와 같거나, 혹은 염기의 존재하의 그것에 염류를
  17. 약학적으로 만족할만한 담체와 함께 청구 1에 따른 화합물의 유효량을 포함한 항 박테리아의 제조방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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