KR910002872A - 3-치환 비닐 세팔로스포린 유도체 - Google Patents

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Abstract

내용 없음.

Description

3-치환 비닐 세팔로스포린 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (30)

  1. 다음 일반식의 3-치환 비닐 세파로스포린 유도체 또는 제약상 허용되는 그의 염.
    상기 식중 R1은 히드록실 또는 저급 알콕실기이고, X는 질소 원자 또는 식-CH=로 나타낸 기이고, R2는 카르복실기 또는 보호기로 보호된 카르복실기이고, R3는(1) 시클로알킬기, (2)일반식-CH2OCONHR4(여기서, R4는 수소 원자, 저급 알킬기, 할로겐화 저급 알킬기 또는 저급 알케닐기임)로 나타내지는 기, (3) 구조식으로 나타낸 기 (4) 구조식으로 나타낸 기, (5) 일반식또는 일반식(여기서 R5및 R6은 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서 각각은 수소 원자, 저급 알킬기, 저급 알콕실기, 아미노기 또는 할로겐 원자임)로 나타낸 기 (6) 일반식(여기서 R7및 R8은 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서 각각은 수소 원자, 저급 알킬기, 할로겐화 저급 알킬기 또는 저급 아러케닐기이거나 또는 R7및 R8는 이들에 결합된 질소원자와 함께 모르폴리노 고리를 형성할 수 있음)으로 나타낸 기, (7) 구조식(여기서 Y는 구조식또는로 나타낸 기임)으로 나타낸 기이되, 단 X가 질소 원자일 경우, R3는 단지 (7)구조식(여기서, Y는 상기 정의한 바와 같음)이어야 한다.
  2. 제1항에 있어서, 다음 일반식으로 나타낸 유도체 또는 제약상 허용되는 그의 염.
    상기 식 중, R1, R2및 R3는 제1항의 정의한 바와 같다.
  3. 제2항에 있어서, R3가 시클로알킬기인 유도체.
  4. 제1항에 있어서, R3가 일반식 -CH2OCONHR4(여기서 R4는 수소 원자 또는 저급 알킬기임)로 나타낸 기인 유도체.
  5. 제1항에 있어서, R3가 구조식로 나타낸 기인 유도체
  6. 제1항에 있어서, R3가 구조식으로 나타낸 기인 유도체.
  7. 제1항에 있어서, R3가또는 일반식(여기서 R7및 R8은 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서, 각각은 수소 원자, 저급 알킬기, 저급 알콕실기, 아미노기 또는 할로겐 원자임)으로 나타낸 기인 유도체.
  8. 제1항에 있어서, R3가 일반식(여기서 R7및 R8은 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서 각각은 수소 원자, 저급 알킬기, 할로겐화 저급 알킬기 또는 저급 알케닐이거나 또는 R7및 R8은 이들에 결합된 질소 원자와 함께 모르폴린 고리를 형성할 수 있음)로 나타낸 기인 유도체.
  9. 제1항에 있어서, R3가 구조식(여기서 Y는 구조식또는임)으로 나타낸 기이되, 단 X가 질소 원자일 경우, R3는 단지 상기 식으로만 나타낸 기인 유도체.
  10. 제2항에 있어서, R3가 구조식로 나타낸 기인 유도체.
  11. 제2항에 있어서, R3가 구조식로 나타낸 기인 유도체.
  12. 제2항에 있어서, R3가 구조식로 나타낸 기인 유도체.
  13. 제2항에 있어서, R3가 구조식로 나타낸 기인 유도체.
  14. 제2항에 있어서, R3가 구조식로 나타낸 기인 유도체.
  15. 제2항에 있어서, R3가 구조식로 나타낸 기인 유도체.
  16. 다음 구조식으로 나타내지는 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-히드록시이미노아세타미도]-3-[(Z)-3-(N,N-디메틸카르바모일옥시)-1-프로페닐]-3-세펨-4-카르복실산 또는 제약상 허용되는 그의 염.
  17. 다음 구조식으로 나타내지는 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-히드록시이미노아세타미도]-3-[(Z)-3-카르바모일옥시-1-프로페닐]-3-세펨-4-카르복실산 또는 제약상 허용되는 그의 염.
  18. 다음 구조식으로 나타내지는 7β-[(Z)-2-아미노티아졸-4-일-2-메톡시이미노아세타미도]-3-[(E)-2-(5-옥소테트라히드로푸란-2-일)-비닐]-3-세펨-4-카르복실산 또는 제약상 허용되는 그의 염.
  19. 다음 구조식으로 나타내지는 7β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시이미노아세타미도]-3-[(E)-2-(테트라히드로푸란-2-일)-비닐]-3-세펨-4-카르복실산 또는 제약상 허용되는 그의 염.
  20. 다음 구조식으로 나타내지는 7β-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-히드록시이미노아세타미도]-3-[(Z)-2-(피리미딘-5-일)-비닐]-3-세펨-4-카르복실산 또는 제약상 허용되는 그의 염.
  21. 다음 구조식으로 나타내지는 7-[2-(2-아미노티아졸-2-히드록시이미노아세타미도] - 3 - (3-2H-테트라졸릴-1-프로페닐-1-일)-3-세펨-4-카르복실산 또는 제약상 허용되는 그의 염.
  22. 다음 구조식으로 나타내지는 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시이미노아세타미도] - 3 - [(Z)-3-카르바모일옥시-1-프로페닐]-3-세펨-4-카르복실산 또는 제약상 허용되는 그의 염
  23. 다음 구조식으로 나타내지는 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시이미노아세타미도] - 3 - [(Z)-3-(N-메틸카르바모일옥시)-1-프로페닐]-3-세펨-4-카르복실산 또는 제약상 허용되는 그의 염.
  24. 다음 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 그의 염을 다음 일반식(M)의 화합물, M의 반응성 산 유도체 또는 염과 반응시키고, 필요할 경우 아미노기, 히드록실기, 카르복실기의 보호기를 제거하는 것으로 되는 다음 일반식(Ⅳ)의 화합물 및 제약상 허용되는 그의 염의 제조 방법.
    상기 식에서 R2는 카르복실기 또는 보호기로 보호된 카르복실기이고 R3'은 일반식-CH2OCONHR4(여기서 R4는 수소 원자, 저급 알킬기, 할로겐화 저급 알킬기 또는 저급 알케닐기임).
    또는이고 R9는 아미노기 또는 보호기로 보호된 아미노기이고, R10은 히드록실기, 저급 알콕실기 또는 보호기로 보호된 히드록실기이다.
  25. 다음 일반식(Ⅴ) 또는 그의 염을 일반식 R4-N=C=O의 알킬 이소시아네이트와 반응시키고, 필요할 경우 아미노기, 히드록실기 또는 카르복실기의 보호기를 제거하는 것으로 되는 다음 일반식(Ⅳ)또는 제약상 허용되는 그의 염의 제조 방법
    상기 식에서 R2는 카르복실기 또는 보호기로 보호된 카르복실기이고 R4은 수소 원자, 저급 알킬기, 할로겐화 저급 알킬기 또는 저급 알케닐기이고 R9는 아미노기 또는 보호기로 보호된 아미노기이고, R10은 히드록실기, 저급 알콕실기 또는 보호기로 보호된 히드록실기이다.
  26. 다음 일반식(Ⅴ) 또는 그의 염을 할로겐화 술포닐 이소시아네이트와 반응시키고, 필요할 경우 아미노기, 히드록실기 또는 카르복실기의 보호기를 제거하는 것으로 되는 다음 일반식(Ⅵ)또는 제약상 허용되는 그의 염의 제조 방법
    상기 식에서 R2는 카르복실기 또는 보호기로 보호된 카르복실기이고, R9'는아미노기 또는 보호기로 보호된 아미노기이고, R10은 히드록실기, 저급 알콕실기 또는 보호기로 보호된 히드록실기이다.
  27. 다음 일반식(Ⅸ)의 화합물 또는 그의 염을 다음 일반식(X)의 화합물과 반응시키고, 필요할 경우 아미노기, 히드록실기 또는 카르복실기의 보호기를 제거하는 것으로 되는 다음 일반식 (ⅩⅠ)또는 제약상 허용되는 그의 염의 제조 방법
    상기 식에서 R2는 카르복실기 또는 보호기로 보호된 카르복실기이고 R3″는시클로알킬기, 일반식또는(여기서 R5및 R6은 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서 각각은 수소 원자, 저급 알킬기, 저급 알콕실기, 아미노기 또는 할로겐 원자임)의 기. 일반식(여기서 R7및 R8은 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서 각각은 저급 알킬기 이거나 또는 R7및 R8은 이들에 결합된 질소 원자와 함께 모르폴리노 고리를 형성할 수 있음)의 기 또는 구조식(여기서 Y는 구조식 -CH2또는임)의 기이고, R9는 아미노기 또는 보호기로 보호된 아미노기이고, R10은 히드록실기, 보호기로 보호된 히드록실기 또는 저급 알콕실기이다.
  28. 제1항에 따른 화합물 또는 제약상 허용되는 그의 염의 항균 유효량 및 제약상 허용되는 담체로 구성되는 항균 조성물.
  29. 제28항에 있어서, 상기 조성물이 경구 투여용인 조성물.
  30. 제1항에 따른 화합물 및 제약상 허용되는 그의 염의 유효 치료량을 환자에게 투여하는 것으로 되는, 제약이 치료 또는 예방에 유효한 질병의 치료 또는 예방 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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