JPWO2021072232A5 - - Google Patents
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Description
本明細書に記載されるものに加えて、本発明の種々の修正形態が上述の説明から当業者に明らかとなろう。かかる修正形態もまた、添付の特許請求の範囲内に該当することが意図される。本願に引用される全ての特許、特許出願、及び刊行物を含めた各参考文献は、参照によりその全体が本明細書に援用される。
本願は下記の態様も包含する。
[態様1]
式(I)の化合物、
またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
nが、0、1、2、3、または4であり、
pが、0、1、2、3、または4であり、
が、単結合または二重結合であり、
XがNであり、YがCであり、環
が、
であるか、または
XがCであり、YがNであり、環
が、
であり、
Zが、CR 2 またはNであり、
環部分Aが、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、及び5~10員ヘテロアリールから選択され、
環部分Bが、4~10員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、環部分Bが、前記4~10員ヘテロシクロアルキルの飽和または部分的に不飽和の環の環員にて式(I)の-NH-基に結合しており、
R 1 が独立して、H、D、ハロ、CN、NO 2 、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキル、OR a1 、SR a1 、NHOR a1 、C(O)R b1 、C(O)NR c1 R d1 、C(O)NR c1 (OR a1 )、C(O)OR a1 、OC(O)R b1 、OC(O)NR c1 R d1 、NR c1 R d1 、NR c1 NR c1 R d1 、NR c1 C(O)R b1 、NR c1 C(O)OR a1 、NR c1 C(O)NR c1 R d1 、C(=NR e1 )R b1 、C(=NR e1 )NR c1 R d1 、NR c1 C(=NR e1 )NR c1 R d1 、NR c1 C(=NR e1 )R b1 、NR c1 S(O)NR c1 R d1 、NR c1 S(O)R b1 、NR c1 S(O) 2 R b1 、NR c1 S(O)(=NR e1 )R b1 、NR c1 S(O) 2 NR c1 R d1 、S(O)R b1 、S(O)NR c1 R d1 、S(O) 2 R b1 、S(O) 2 NR c1 R d1 、OS(O)(=NR e1 )R b1 、OS(O) 2 R b1 、S(O)(=NR e1 )R b1 、SF 5 、P(O)R f1 R g1 、OP(O)(OR h1 )(OR i1 )、P(O)(OR h1 )(OR i1 )、及びBR j1 R k1 から選択され、前記C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 1A 置換基で置換され、
各R a1 、R c1 、及びR d1 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、前記C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 1A 置換基で置換されるか、
あるいは、同じN原子に結合した任意のR c1 及びR d1 が、それらが結合している前記N原子と一緒に、4~10員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記4~10員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 1A 置換基で置換され、
各R b1 が独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、これらが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 1A 置換基で置換され、
各R e1 が独立して、H、OH、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 アルコキシ、C 1-6 ハロアルキル、C 1-6 ハロアルコキシ、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R f1 及びR g1 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 アルコキシ、C 1-6 ハロアルキル、C 1-6 ハロアルコキシ、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R h1 及びR i1 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R j1 及びR k1 が独立して、OH、C 1-6 アルコキシ、及びC 1-6 ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じB原子に結合した任意のR j1 及びR k1 が、それらが結合している前記B原子と一緒に、C 1-6 アルキル及びC 1-6 ハロアルキルから独立して選択される1、2、3、または4つの置換基により任意選択で置換される、5員または6員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R 1A が独立して、H、D、ハロ、CN、NO 2 、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキル、OR a11 、SR a11 、NHOR a11 、C(O)R b11 、C(O)NR c11 R d11 、C(O)NR c11 (OR a11 )、C(O)OR a11 、OC(O)R b11 、OC(O)NR c11 R d11 、NR c11 R d11 、NR c11 NR c11 R d11 、NR c11 C(O)R b11 、NR c11 C(O)OR a11 、NR c11 C(O)NR c11 R d11 、C(=NR e11 )R b11 、C(=NR e11 )NR c11 R d11 、NR c11 C(=NR e11 )NR c11 R d11 、NR c11 C(=NR e11 )R b11 、NR c11 S(O)NR c11 R d11 、NR c11 S(O)R b11 、NR c11 S(O) 2 R b11 、NR c11 S(O)(=NR e11 )R b11 、NR c11 S(O) 2 NR c11 R d11 、S(O)R b11 、S(O)NR c11 R d11 、S(O) 2 R b11 、S(O) 2 NR c11 R d11 、OS(O)(=NR e11 )R b11 、OS(O) 2 R b11 、S(O)(=NR e11 )R b11 、SF 5 、P(O)R f11 R g11 、OP(O)(OR h11 )(OR i11 )、P(O)(OR h11 )(OR i11 )、及びBR j11 R k11 から選択され、前記C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 1B 置換基で置換され、
各R a11 、R c11 、及びR d11 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、前記C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 1B 置換基で置換されるか、
あるいは、同じN原子に結合した任意のR c11 及びR d11 が、それらが結合している前記N原子と一緒に、4~7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記4~7員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 1B 置換基で置換され、
各R b11 が独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、これらが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 1B 置換基で置換され、
各R e11 が独立して、H、OH、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 アルコキシ、C 1-6 ハロアルキル、C 1-6 ハロアルコキシ、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R f11 及びR g11 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 アルコキシ、C 1-6 ハロアルキル、C 1-6 ハロアルコキシ、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R h11 及びR i11 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R j11 及びR k11 が独立して、OH、C 1-6 アルコキシ、及びC 1-6 ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じB原子に結合した任意のR j11 及びR k11 が、それらが結合している前記B原子と一緒に、C 1-6 アルキル及びC 1-6 ハロアルキルから独立して選択される1、2、3、または4つの置換基により任意選択で置換される、5員または6員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R 1B が独立して、H、D、ハロ、CN、NO 2 、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキル、OR a12 、SR a12 、NHOR a12 、C(O)R b12 、C(O)NR c12 R d12 、C(O)NR c12 (OR a12 )、C(O)OR a12 、OC(O)R b12 、OC(O)NR c12 R d12 、NR c12 R d12 、NR c12 NR c12 R d12 、NR c12 C(O)R b12 、NR c12 C(O)OR a12 、NR c12 C(O)NR c12 R d12 、C(=NR e12 )R b12 、C(=NR e12 )NR c12 R d12 、NR c12 C(=NR e12 )NR c12 R d12 、NR c12 C(=NR e12 )R b12 、NR c12 S(O)NR c12 R d12 、NR c12 S(O)R b12 、NR c12 S(O) 2 R b12 、NR c12 S(O)(=NR e12 )R b12 、NR c12 S(O) 2 NR c12 R d12 、S(O)R b12 、S(O)NR c12 R d12 、S(O) 2 R b12 、S(O) 2 NR c12 R d12 、OS(O)(=NR e12 )R b12 、OS(O) 2 R b12 、S(O)(=NR e12 )R b12 、SF 5 、P(O)R f12 R g12 、OP(O)(OR h12 )(OR i12 )、P(O)(OR h12 )(OR i12 )、及びBR j12 R k12 から選択され、前記C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR G 置換基で置換され、
各R a12 、R c12 、及びR d12 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、前記C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR G 置換基で置換されるか、
あるいは、同じN原子に結合した任意のR c12 及びR d12 が、それらが結合している前記N原子と一緒に、4~7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記4~7員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR G 置換基で置換され、
各R b12 が独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、これらが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR G 置換基で置換され、
各R e12 が独立して、H、OH、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 アルコキシ、C 1-6 ハロアルキル、C 1-6 ハロアルコキシ、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R f12 及びR g12 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 アルコキシ、C 1-6 ハロアルキル、C 1-6 ハロアルコキシ、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R h12 及びR i12 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R j12 及びR k12 が独立して、OH、C 1-6 アルコキシ、及びC 1-6 ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じB原子に結合した任意のR j12 及びR k12 が、それらが結合している前記B原子と一緒に、C 1-6 アルキル及びC 1-6 ハロアルキルから独立して選択される1、2、3、または4つの置換基により任意選択で置換される、5員または6員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
R 2 が独立して、H、D、ハロ、CN、OH、NO 2 、C 1-4 アルキル、C 1-4 ハロアルキル、C 2-4 アルケニル、C 2-4 アルキニル、C 1-4 アルコキシ、C 1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C 1-4 アルキルアミノ、ジ(C 1-4 アルキル)アミノ、シアノ-C 1-4 アルキル、HO-C 1-4 アルキル、C 1-4 アルコキシ-C 1-4 アルキル、C 3-4 シクロアルキル、チオ、C 1-4 アルキルチオ、C 1-4 アルキルスルフィニル、C 1-4 アルキルスルホニル、カルバミル、C 1-4 アルキルカルバミル、ジ(C 1-4 アルキル)カルバミル、カルボキシ、C 1-4 アルキルカルボニル、C 1-4 アルコキシカルボニル、C 1-4 アルキルカルボニルオキシ、C 1-4 アルキルカルボニルアミノ、C 1-4 アルコキシカルボニルアミノ、C 1-4 アルキルアミノカルボニルオキシ、C 1-4 アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C 1-4 アルキルアミノスルホニル、ジ(C 1-4 アルキル)アミノスルホニル、アミノスルホニルアミノ、C 1-4 アルキルアミノスルホニルアミノ、ジ(C 1-4 アルキル)アミノスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、C 1-4 アルキルアミノカルボニルアミノ、及びジ(C 1-4 アルキル)アミノカルボニルアミノから選択され、
各R 3 が独立して、H、D、ハロ、CN、C 1-4 アルキル、C 1-4 ハロアルキル、C 2-4 アルケニル、C 2-4 アルキニル、OH、C 1-3 アルコキシ、C 1-3 ハロアルコキシ、アミノ、C 1-3 アルキルアミノ、ジ(C 1-3 アルキル)アミノ、シアノ-C 1-4 アルキル、HO-C 1-4 アルキル、C 1-3 アルコキシ-C 1-4 アルキル、及びC 3-4 シクロアルキルから選択され、
R 4 が、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、前記C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 4A 置換基により置換され、
各R 4A が独立して、H、D、ハロ、CN、NO 2 、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキル、OR a41 、SR a41 、NHOR a41 、C(O)R b41 、C(O)NR c41 R d41 、C(O)NR c41 (OR a41 )、C(O)OR a41 、OC(O)R b41 、OC(O)NR c41 R d41 、NR c41 R d41 、NR c41 NR c41 R d41 、NR c41 C(O)R b41 、NR c41 C(O)OR a41 、NR c41 C(O)NR c41 R d41 、C(=NR e41 )R b41 、C(=NR e41 )NR c41 R d41 、NR c41 C(=NR e41 )NR c41 R d41 、NR c41 C(=NR e41 )R b41 、NR c41 S(O)NR c41 R d41 、NR c41 S(O)R b41 、NR c41 S(O) 2 R b41 、NR c41 S(O)(=NR e41 )R b41 、NR c41 S(O) 2 NR c41 R d41 、S(O)R b41 、S(O)NR c41 R d41 、S(O) 2 R b41 、S(O) 2 NR c41 R d41 、OS(O)(=NR e41 )R b41 、OS(O) 2 R b41 、S(O)(=NR e41 )R b41 、SF 5 、P(O)R f41 R g41 、OP(O)(OR h41 )(OR i41 )、P(O)(OR h41 )(OR i41 )、及びBR j41 R k41 から選択され、前記C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 4B 置換基で置換され、
各R a41 、R c41 、及びR d41 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、前記C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 4B 置換基で置換されるか、
あるいは、同じN原子に結合した任意のR c41 及びR d41 が、それらが結合している前記N原子と一緒に、4~10員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記4~10員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 4B 置換基で置換され、
各R b41 が独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、これらが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 4B 置換基で置換され、
各R e41 が独立して、H、OH、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 アルコキシ、C 1-6 ハロアルキル、C 1-6 ハロアルコキシ、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R f41 及びR g41 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 アルコキシ、C 1-6 ハロアルキル、C 1-6 ハロアルコキシ、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R h41 及びR i41 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R j41 及びR k41 が独立して、OH、C 1-6 アルコキシ、及びC 1-6 ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じB原子に結合した任意のR j41 及びR k41 が、それらが結合している前記B原子と一緒に、C 1-6 アルキル及びC 1-6 ハロアルキルから独立して選択される1、2、3、または4つの置換基により任意選択で置換される、5員または10員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R 4B が独立して、H、D、ハロ、CN、NO 2 、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキル、OR a42 、SR a42 、NHOR a42 、C(O)R b42 、C(O)NR c42 R d42 、C(O)NR c42 (OR a42 )、C(O)OR a42 、OC(O)R b42 、OC(O)NR c42 R d42 、NR c42 R d42 、NR c42 NR c42 R d42 、NR c42 C(O)R b42 、NR c42 C(O)OR a42 、NR c42 C(O)NR c42 R d42 、C(=NR e42 )R b42 、C(=NR e42 )NR c42 R d42 、NR c42 C(=NR e42 )NR c42 R d42 、NR c42 C(=NR e42 )R b42 、NR c42 S(O)NR c42 R d42 、NR c42 S(O)R b42 、NR c42 S(O) 2 R b42 、NR c42 S(O)(=NR e42 )R b42 、NR c42 S(O) 2 NR c42 R d42 、S(O)R b42 、S(O)NR c42 R d42 、S(O) 2 R b42 、S(O) 2 NR c42 R d42 、OS(O)(=NR e42 )R b42 、OS(O) 2 R b42 、S(O)(=NR e42 )R b42 、SF 5 、P(O)R f42 R g42 、OP(O)(OR h42 )(OR i42 )、P(O)(OR h42 )(OR i42 )、及びBR j42 R k42 から選択され、前記C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 4C 置換基で置換され、
各R a42 、R c42 、及びR d42 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、前記C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 4C 置換基で置換されるか、
あるいは、同じN原子に結合した任意のR c42 及びR d42 が、それらが結合している前記N原子と一緒に、4~7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記4~7員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 4C 置換基で置換され、
各R b42 が独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、これらが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 4C 置換基で置換され、
各R e42 が独立して、H、OH、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 アルコキシ、C 1-6 ハロアルキル、C 1-6 ハロアルコキシ、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R f42 及びR g42 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 アルコキシ、C 1-6 ハロアルキル、C 1-6 ハロアルコキシ、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R h42 及びR i42 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R j42 及びR k42 が独立して、OH、C 1-6 アルコキシ、及びC 1-6 ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じB原子に結合した任意のR j42 及びR k42 が、それらが結合している前記B原子と一緒に、C 1-6 アルキル及びC 1-6 ハロアルキルから独立して選択される1、2、3、または4つの置換基により任意選択で置換される、5員または6員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R 4C が独立して、H、D、ハロ、CN、NO 2 、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキル、OR a43 、SR a43 、NHOR a43 、C(O)R b43 、C(O)NR c43 R d43 、C(O)NR c43 (OR a43 )、C(O)OR a43 、OC(O)R b43 、OC(O)NR c43 R d43 、NR c43 R d43 、NR c43 NR c43 R d43 、NR c43 C(O)R b43 、NR c43 C(O)OR a43 、NR c43 C(O)NR c43 R d43 、C(=NR e43 )R b43 、C(=NR e43 )NR c43 R d43 、NR c43 C(=NR e43 )NR c43 R d43 、NR c43 C(=NR e43 )R b43 、NR c43 S(O)NR c43 R d43 、NR c43 S(O)R b43 、NR c43 S(O) 2 R b43 、NR c43 S(O)(=NR e43 )R b43 、NR c43 S(O) 2 NR c43 R d43 、S(O)R b43 、S(O)NR c43 R d43 、S(O) 2 R b43 、S(O) 2 NR c43 R d43 、OS(O)(=NR e43 )R b43 、OS(O) 2 R b43 、S(O)(=NR e43 )R b43 、SF 5 、P(O)R f43 R g43 、OP(O)(OR h43 )(OR i43 )、P(O)(OR h43 )(OR i43 )、及びBR j43 R k43 から選択され、前記C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR G 置換基で置換され、
各R a43 、R c43 、及びR d43 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、前記C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR G 置換基で置換されるか、
あるいは、同じN原子に結合した任意のR c43 及びR d43 が、それらが結合している前記N原子と一緒に、4~7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記4~7員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR G 置換基で置換され、
各R b43 が独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、これらが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR G 置換基で置換され、
各R e43 が独立して、H、OH、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 アルコキシ、C 1-6 ハロアルキル、C 1-6 ハロアルコキシ、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R f43 及びR g43 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 アルコキシ、C 1-6 ハロアルキル、C 1-6 ハロアルコキシ、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R h43 及びR i43 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R j43 及びR k43 が独立して、OH、C 1-6 アルコキシ、及びC 1-6 ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じB原子に結合した任意のR j43 及びR k43 が、それらが結合している前記B原子と一緒に、C 1-6 アルキル及びC 1-6 ハロアルキルから独立して選択される1、2、3、または4つの置換基により任意選択で置換される、5員または6員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R 5 が独立して、H、D、ハロ、NO 2 、CN、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキル、OR a5 、SR a5 、NHOR a5 、C(O)R b5 、C(O)NR c5 R d5 、C(O)NR c5 (OR a5 )、C(O)OR a5 、OC(O)R b5 、OC(O)NR c5 R d5 、NR c5 R d5 、NR c5 NR c5 R d5 、NR c5 C(O)R b5 、NR c5 C(O)OR a5 、NR c5 C(O)NR c5 R d5 、C(=NR e5 )R b5 、C(=NR e5 )NR c5 R d5 、NR c5 C(=NR e5 )NR c5 R d5 、NR c5 C(=NR e5 )R b5 、NR c5 S(O)NR c5 R d5 、NR c5 S(O)R b5 、NR c5 S(O) 2 R b5 、NR c5 S(O)(=NR e5 )R b5 、NR c5 S(O) 2 NR c5 R d5 、S(O)R b5 、S(O)NR c5 R d5 、S(O) 2 R b5 、S(O) 2 NR c5 R d5 、OS(O)(=NR e5 )R b5 、OS(O) 2 R b5 、S(O)(=NR e5 )R b5 、SF 5 、P(O)R f5 R g5 、OP(O)(OR h5 )(OR i5 )、P(O)(OR h5 )(OR i5 )、及びBR j5 R k5 から選択され、前記C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 5A 置換基により置換され、
各R a5 、R c5 、及びR d5 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、前記C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 5A 置換基で置換されるか、
あるいは、同じN原子に結合した任意のR c5 及びR d5 が、それらが結合している前記N原子と一緒に、4~10員ヘテロシクロアルキル基を形成し、これらが、任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 5A 置換基で置換され、
各R b5 が独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、これらが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 5A 置換基で置換され、
各R e5 が独立して、H、OH、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 アルコキシ、C 1-6 ハロアルキル、C 1-6 ハロアルコキシ、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R f5 及びR g5 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 アルコキシ、C 1-6 ハロアルキル、C 1-6 ハロアルコキシ、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R h5 及びR i5 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R j5 及びR k5 が独立して、OH、C 1-6 アルコキシ、及びC 1-6 ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じB原子に結合した任意のR j5 及びR k5 が、それらが結合している前記B原子と一緒に、C 1-6 アルキル及びC 1-6 ハロアルキルから独立して選択される1、2、3、または4つの置換基により任意選択で置換される、5員または6員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R 5A が独立して、H、D、ハロ、CN、NO 2 、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキル、OR a51 、SR a51 、NHOR a51 、C(O)R b51 、C(O)NR c51 R d51 、C(O)NR c51 (OR a51 )、C(O)OR a51 、OC(O)R b51 、OC(O)NR c51 R d51 、NR c51 R d51 、NR c51 NR c51 R d51 、NR c51 C(O)R b51 、NR c51 C(O)OR a51 、NR c51 C(O)NR c51 R d51 、C(=NR e51 )R b51 、C(=NR e51 )NR c51 R d51 、NR c51 C(=NR e51 )NR c51 R d51 、NR c51 C(=NR e51 )R b51 、NR c51 S(O)NR c51 R d51 、NR c51 S(O)R b51 、NR c51 S(O) 2 R b51 、NR c51 S(O)(=NR e51 )R b51 、NR c51 S(O) 2 NR c51 R d51 、S(O)R b51 、S(O)NR c51 R d51 、S(O) 2 R b51 、S(O) 2 NR c51 R d51 、OS(O)(=NR e51 )R b51 、OS(O) 2 R b51 、S(O)(=NR e51 )R b51 、SF 5 、P(O)R f51 R g51 、OP(O)(OR h51 )(OR i51 )、P(O)(OR h51 )(OR i51 )、及びBR j51 R k51 から選択され、前記C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 5B 置換基で置換され、
各R a51 、R c51 、及びR d51 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、前記C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 5B 置換基で置換されるか、
あるいは、同じN原子に結合した任意のR c51 及びR d51 が、それらが結合している前記N原子と一緒に、4~7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、これらが、任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 5B 置換基で置換され、
各R b51 が独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、これらが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 5B 置換基で置換され、
各R e51 が独立して、H、OH、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 アルコキシ、C 1-6 ハロアルキル、C 1-6 ハロアルコキシ、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R f51 及びR g51 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 アルコキシ、C 1-6 ハロアルキル、C 1-6 ハロアルコキシ、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R h51 及びR i51 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R j51 及びR k51 が独立して、OH、C 1-6 アルコキシ、及びC 1-6 ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じB原子に結合した任意のR j51 及びR k51 が、それらが結合している前記B原子と一緒に、C 1-6 アルキル及びC 1-6 ハロアルキルから独立して選択される1、2、3、または4つの置換基により任意選択で置換される、5員または6員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R 5B が独立して、H、D、ハロ、CN、NO 2 、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキル、OR a52 、SR a52 、NHOR a52 、C(O)R b52 、C(O)NR c52 R d52 、C(O)NR c52 (OR a52 )、C(O)OR a52 、OC(O)R b52 、OC(O)NR c52 R d52 、NR c52 R d52 、NR c52 NR c52 R d52 、NR c52 C(O)R b52 、NR c52 C(O)OR a52 、NR c52 C(O)NR c52 R d52 、C(=NR e52 )R b52 、C(=NR e52 )NR c52 R d52 、NR c52 C(=NR e52 )NR c52 R d52 、NR c52 C(=NR e52 )R b52 、NR c52 S(O)NR c52 R d52 、NR c52 S(O)R b52 、NR c52 S(O) 2 R b52 、NR c52 S(O)(=NR e52 )R b52 、NR c52 S(O) 2 NR c52 R d52 、S(O)R b52 、S(O)NR c52 R d52 、S(O) 2 R b52 、S(O) 2 NR c52 R d52 、OS(O)(=NR e52 )R b52 、OS(O) 2 R b52 、S(O)(=NR e52 )R b52 、SF 5 、P(O)R f52 R g52 、OP(O)(OR h52 )(OR i52 )、P(O)(OR h52 )(OR i52 )、及びBR j52 R k52 から選択され、前記C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 5C 置換基で置換され、
各R a52 、R c52 、及びR d52 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、前記C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 5C 置換基で置換されるか、
あるいは、同じN原子に結合した任意のR c52 及びR d52 が、それらが結合している前記N原子と一緒に、4~7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、これらが、任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 5C 置換基で置換され、
各R b52 が独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、これらが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 5C 置換基で置換され、
各R e52 が独立して、H、OH、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 アルコキシ、C 1-6 ハロアルキル、C 1-6 ハロアルコキシ、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R f52 及びR g52 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 アルコキシ、C 1-6 ハロアルキル、C 1-6 ハロアルコキシ、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R h52 及びR i52 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R j52 及びR k52 が独立して、OH、C 1-6 アルコキシ、及びC 1-6 ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じB原子に結合した任意のR j52 及びR k52 が、それらが結合している前記B原子と一緒に、C 1-6 アルキル及びC 1-6 ハロアルキルから独立して選択される1、2、3、または4つの置換基により任意選択で置換される、5員または6員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R 5C が独立して、H、D、ハロ、CN、NO 2 、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキル、OR a53 、SR a53 、NHOR a53 、C(O)R b53 、C(O)NR c53 R d53 、C(O)NR c53 (OR a53 )、C(O)OR a53 、OC(O)R b53 、OC(O)NR c53 R d53 、NR c53 R d53 、NR c53 NR c53 R d53 、NR c53 C(O)R b53 、NR c53 C(O)OR a53 、NR c53 C(O)NR c53 R d53 、C(=NR e53 )R b53 、C(=NR e53 )NR c53 R d53 、NR c53 C(=NR e53 )NR c53 R d53 、NR c53 C(=NR e53 )R b53 、NR c53 S(O)NR c53 R d53 、NR c53 S(O)R b53 、NR c53 S(O) 2 R b53 、NR c53 S(O)(=NR e53 )R b53 、NR c53 S(O) 2 NR c53 R d53 、S(O)R b53 、S(O)NR c53 R d53 、S(O) 2 R b53 、S(O) 2 NR c53 R d53 、OS(O)(=NR e53 )R b53 、OS(O) 2 R b53 、S(O)(=NR e53 )R b53 、SF 5 、P(O)R f53 R g53 、OP(O)(OR h53 )(OR i53 )、P(O)(OR h53 )(OR i53 )、及びBR j53 R k53 から選択され、前記C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR G 置換基で置換され、
各R a53 、R c53 、及びR d53 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、前記C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR G 置換基で置換されるか、
あるいは、同じN原子に結合した任意のR c53 及びR d53 が、それらが結合している前記N原子と一緒に、4~7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、これらが、任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR G 置換基で置換され、
各R b53 が独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、これらが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR G 置換基で置換され、
各R e53 が独立して、H、OH、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 アルコキシ、C 1-6 ハロアルキル、C 1-6 ハロアルコキシ、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R f53 及びR g53 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 アルコキシ、C 1-6 ハロアルキル、C 1-6 ハロアルコキシ、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R h53 及びR i53 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R j53 及びR k53 が独立して、OH、C 1-6 アルコキシ、及びC 1-6 ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じB原子に結合した任意のR j53 及びR k53 が、それらが結合している前記B原子と一緒に、C 1-6 アルキル及びC 1-6 ハロアルキルから独立して選択される1、2、3、または4つの置換基により任意選択で置換される、5員または6員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R G が独立して、OH、NO 2 、CN、ハロ、C 1-3 アルキル、C 2-3 アルケニル、C 2-3 アルキニル、C 1-3 ハロアルキル、シアノ-C 1-3 アルキル、HO-C 1-3 アルキル、C 1-3 アルコキシ-C 1-3 アルキル、C 3-7 シクロアルキル、C 1-3 アルコキシ、C 1-3 ハロアルコキシ、アミノ、C 1-3 アルキルアミノ、ジ(C 1-3 アルキル)アミノ、チオ、C 1-3 アルキルチオ、C 1-3 アルキルスルフィニル、C 1-3 アルキルスルホニル、カルバミル、C 1-3 アルキルカルバミル、ジ(C 1-3 アルキル)カルバミル、カルボキシ、C 1-3 アルキルカルボニル、C 1-3 アルコキシカルボニル、C 1-3 アルキルカルボニルオキシ、C 1-3 アルキルカルボニルアミノ、C 1-3 アルコキシカルボニルアミノ、C 1-3 アルキルアミノカルボニルオキシ、C 1-3 アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C 1-3 アルキルアミノスルホニル、ジ(C 1-3 アルキル)アミノスルホニル、アミノスルホニルアミノ、C 1-3 アルキルアミノスルホニルアミノ、ジ(C 1-3 アルキル)アミノスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、C 1-3 アルキルアミノカルボニルアミノ、及びジ(C 1-3 アルキル)アミノカルボニルアミノから選択される、
前記化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様2]
R 1 が独立して、H、ハロ、CN、NO 2 、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキル、OR a1 、SR a1 、C(O)R b1 、C(O)NR c1 R d1 、C(O)OR a1 、OC(O)R b1 、OC(O)NR c1 R d1 、NR c1 R d1 、NR c1 C(O)R b1 、NR c1 C(O)OR a1 、NR c1 C(O)NR c1 R d1 、NR c1 S(O) 2 R b1 、NR c1 S(O) 2 NR c1 R d1 、S(O) 2 R b1 、及びS(O) 2 NR c1 R d1 から選択され、前記C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 1A 置換基で置換される、態様1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様3]
R 1 が独立して、H、ハロ、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-3 アルキル、フェニル-C 1-3 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-3 アルキル、5~6員ヘテロアリール-C 1-3 アルキル、OR a1 、SR a1 、及びNR c1 R d1 から選択され、前記C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-3 アルキル、フェニル-C 1-3 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-3 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-3 アルキルが、各々任意選択で、1つまたは2つの独立して選択されるR 1A 置換基で置換される、態様1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様4]
R 1 が独立して、H、C 1-6 アルキル、フェニル、5~7員ヘテロシクロアルキル、OR a1 、SR a1 、及びNR c1 R d1 から選択され、前記C 1-6 アルキル、フェニル、及び5~7員ヘテロシクロアルキルが、各々任意選択で、1つまたは2つの独立して選択されるR 1A 置換基で置換される、態様1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様5]
R 1 が独立して、H及びOR a1 から選択される、態様1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様6]
各R a1 、R c1 、及びR d1 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、前記C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 1A 置換基で置換され、
各R b1 が独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、これらが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 1A 置換基で置換され、
各R 1A が独立して、H、D、ハロ、CN、NO 2 、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキル、OR a11 、C(O)R b11 、C(O)NR c11 R d11 、C(O)OR a11 、OC(O)R b11 、OC(O)NR c11 R d11 、NR c11 R d11 、NR c11 C(O)R b11 、NR c11 C(O)OR a11 、NR c11 C(O)NR c11 R d11 、NR c11 S(O) 2 R b11 、NR c11 S(O) 2 NR c11 R d11 、S(O) 2 R b11 、及びS(O) 2 NR c11 R d11 から選択され、前記C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 1B 置換基で置換され、
各R a11 、R c11 、及びR d11 が独立して、H、C 1-6 アルキル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され、
各R b11 が独立して、C 1-6 アルキル及びC 1-6 ハロアルキルから選択され、
各R 1B が独立して、H、D、及びOR a12 から選択され、
各R a12 が独立して、H及びC 1-6 アルキルから選択される、
態様1~5のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様7]
各R a1 、R c1 、及びR d1 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、フェニル、4~6員ヘテロシクロアルキル、C 3-6 シクロアルキル-C 1-3 アルキル、及び4~6員ヘテロシクロアルキル-C 1-3 アルキルから選択され、前記C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、フェニル、4~6員ヘテロシクロアルキル、C 3-6 シクロアルキル-C 1-3 アルキル、及び4~6員ヘテロシクロアルキル-C 1-3 アルキルが、各々任意選択で、1、2、または3つの独立して選択されるR 1A 置換基で置換され、
各R b1 が独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、4~6員ヘテロシクロアルキル、C 3-6 シクロアルキル-C 1-2 アルキル、及び4~6員ヘテロシクロアルキル-C 1-2 アルキルから選択され、これらが、各々任意選択で、1つまたは2つの独立して選択されるR 1A 置換基で置換され、
各R 1A が独立して、H、D、ハロ、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、OR a11 、及びC(O)OR a11 から選択され、前記C 1-6 アルキル、及びC 1-6 ハロアルキルが、各々任意選択で、1、2、または3つの独立して選択されるR 1B 置換基で置換され、
各R a11 が独立して、H及びC 1-4 アルキルから選択され、前記C 1-4 アルキルが、任意選択で、1、2、または3つの独立して選択されるR 1B 置換基により置換され、
各R 1B が独立して、H、D、及びO-C 1-4 アルキルから選択される、
態様1~5のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様8]
R 1 が、OR a1 であり、R a1 が、C 1-3 アルキルである、態様1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様9]
R 2 が、H、ハロ、CN、C 1-4 アルキル、C 1-4 ハロアルキル、C 2-4 アルケニル、C 2-4 アルキニル、OH、C 1-3 アルコキシ、C 1-3 ハロアルコキシ、アミノ、C 1-3 アルキルアミノ、ジ(C 1-3 アルキル)アミノ、シアノ-C 1-4 アルキル、HO-C 1-4 アルキル、C 1-3 アルコキシ-C 1-4 アルキル、及びC 3-4 シクロアルキルから選択される、態様1~8のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様10]
R 2 が、Hまたはハロである、態様1~8のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様11]
R 2 が、HまたはFである、態様1~8のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様12]
環部分Bが、単環式4~7員ヘテロシクロアルキルである、態様1~11のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様13]
環部分Bが、ピペリジニルである、態様1~11のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様14]
nが、0または1である、態様1~13のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様15]
各R 3 が独立して、H、F、及びメチルから選択される、態様1~14のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様16]
各R 3 が独立して、H及びメチルから選択される、態様1~14のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様17]
R 4 が、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、前記C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 4A 置換基により置換される、態様1~16のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様18]
R 4 が、C 1-6 アルキル、C 3-6 シクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、及び4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキルから選択され、前記C 1-6 アルキル、C 3-6 シクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、及び4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1つまたは2つの独立して選択されるR 4A 置換基により置換される、態様1~16のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様19]
R 4 が、C 1-6 アルキル、C 3-6 シクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、及び4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキルから選択され、前記C 1-6 アルキル、C 3-6 シクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、及び4~7員ヘテロシクロアルキルが、各々任意選択で、1つまたは2つの独立して選択されるR 4A 置換基により置換される、態様1~16のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様20]
R 4 が、C 1-6 アルキル及びC 3-6 シクロアルキルである、態様1~16のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様21]
各R 4A が独立して、H、ハロ、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-4 シクロアルキル、OR a41 、C(O)R b41 、C(O)NR c41 R d41 、C(O)OR a41 、OC(O)R b41 、OC(O)NR c41 R d41 、NR c41 R d41 、NR c41 C(O)R b41 、NR c41 C(O)OR a41 、NR c41 C(O)NR c41 R d41 、NR c41 S(O) 2 R b41 、NR c41 S(O) 2 NR c41 R d41 、S(O) 2 R b41 、及びS(O) 2 NR c41 R d41 から選択され、前記C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、及びC 3-4 シクロアルキルが、各々任意選択で、1、2、または3つの独立して選択されるR 4B 置換基で置換され、
各R a41 、R c41 、及びR d41 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、及びC 3-4 シクロアルキルから選択され、前記C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、及びC 3-4 シクロアルキルが、各々任意選択で、1つまたは2つの独立して選択されるR 4B 置換基で置換され、
各R b41 が独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、及びC 3-4 シクロアルキルから選択され、これらが、各々任意選択で、1つまたは2つの独立して選択されるR 4B 置換基で置換され、
各R 4B が独立して、H、ハロ、CN、C 1-3 アルキル、C 1-3 ハロアルキル、OR a42 、及びNR c42 R d42 から選択され、
各R a42 、R c42 、及びR d42 が独立して、H、C 1-3 アルキル、及びC 1-3 ハロアルキルから選択され、
各R b42 が独立して、C 1-3 アルキル及びC 1-3 ハロアルキルから選択される、
態様1~20のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様22]
各R 4A が独立して、H、ハロ、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-4 シクロアルキル、OR a41 、C(O)R b41 、C(O)NR c41 R d41 、C(O)OR a41 、OC(O)R b41 、OC(O)NR c41 R d41 、NR c41 R d41 、NR c41 C(O)R b41 、NR c41 C(O)OR a41 、NR c41 C(O)NR c41 R d41 、NR c41 S(O) 2 R b41 、NR c41 S(O) 2 NR c41 R d41 、S(O) 2 R b41 、及びS(O) 2 NR c41 R d41 から選択され、
各R a41 、R c41 、及びR d41 が独立して、H、C 1-3 アルキル、及びC 1-3 ハロアルキルから選択され、
各R b41 が独立して、C 1-3 アルキル及びC 1-3 ハロアルキルから選択される、
態様1~20のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様23]
各R 4A が独立して、H、ハロ、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、OR a41 、及びNR c41 R d41 から選択され、
各R a41 、R c41 、及びR d41 が独立して、H及びC 1-3 アルキル、及びC 1-3 ハロアルキルから選択され、
各R b41 が、独立してC 1-3 アルキルである、
態様1~20のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様24]
環部分Aが、5~10員ヘテロアリールである、態様1~23のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様25]
環部分Aが、5~6員ヘテロアリールである、態様1~23のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様26]
環部分Aが、1H-ピロロ[2,3-b]ピリジニル、ピリジニル、またはピラゾリルである、態様1~23のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様27]
環部分Aが、ピラゾリルである、態様1~23のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様28]
pが、0または1である、態様1~27のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様29]
各R 5 が独立して、H、ハロ、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-4 シクロアルキル、OR a5 、及びNR c5 R d5 から選択され、各R a5 、R c5 、及びR d5 が独立して、H、C 1-6 アルキル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択される、態様1~28のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様30]
各R 5 が独立して、CH 3 またはNH 2 から選択される、態様1~28のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様31]
nが、0、1、または2であり、
pが、0、1、または2であり、
環部分Aが、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、及び5~10員ヘテロアリールから選択され、
環部分Bが、アゼチジニル、ピロリジニル、またはピペリジニルであり、
R 1 が、H、ハロ、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-6 シクロアルキル-C 1-3 アルキル、フェニル-C 1-3 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-3 アルキル、5~6員ヘテロアリール-C 1-3 アルキル、OR a1 、SR a1 、及びNR c1 R d1 であり、前記C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-6 シクロアルキル-C 1-3 アルキル、フェニル-C 1-3 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-3 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-3 アルキルが、各々任意選択で、1、2、または3つの独立して選択されるR 1A 置換基で置換され、
各R a1 、R c1 、及びR d1 が独立して、H、D、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、及びC 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキルから選択され、前記C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、及びC 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、または3つの独立して選択されるR 1A 置換基で置換され、
各R 1A が独立して、H、D、ハロ、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-4 シクロアルキル、OR a11 、C(O)R b11 、C(O)NR c11 R d11 、C(O)OR a11 、OC(O)R b11 、OC(O)NR c11 R d11 、NR c11 R d11 、NR c11 C(O)R b11 、NR c11 C(O)OR a11 、NR c11 C(O)NR c11 R d11 、NR c11 S(O) 2 R b11 、NR c11 S(O) 2 NR c11 R d11 、S(O) 2 R b11 、及びS(O) 2 NR c11 R d11 から選択され、前記C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、及びC 3-4 シクロアルキルが、各々任意選択で、1、2、または3つの独立して選択されるR 1B 置換基により置換され、
各R a11 、R c11 、及びR d11 が独立して、H、C 1-6 アルキル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され、
各R b11 が独立して、C 1-6 アルキル及びC 1-6 ハロアルキルから選択され、
各R 1B が独立して、H、D、及びOR a12 から選択され、
各R a12 が独立して、H及びC 1-6 アルキルから選択され、
R 2 が、H、ハロ、CN、C 1-3 アルキル、及びC 1-3 ハロアルキルから選択され、
各R 3 が独立して、H、ハロ、C 1-3 アルキル、及びシクロプロピルから選択され、
R 4 が、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、及び4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキルから選択され、前記C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、及び4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1つまたは2つの独立して選択されるR 4A 置換基により置換され、
各R 4A が独立して、H、ハロ、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-4 シクロアルキル、OR a41 、C(O)R b41 、C(O)NR c41 R d41 、C(O)OR a41 、OC(O)R b41 、OC(O)NR c41 R d41 、NR c41 R d41 、NR c41 C(O)R b41 、NR c41 C(O)OR a41 、NR c41 C(O)NR c41 R d41 、NR c41 S(O) 2 R b41 、NR c41 S(O) 2 NR c41 R d41 、S(O) 2 R b41 、及びS(O) 2 NR c41 R d41 から選択され、前記C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、及びC 3-4 シクロアルキルが、各々任意選択で、1、2、または3つの独立して選択されるR 4B 置換基で置換され、
各R a41 、R c41 、及びR d41 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、及びC 3-4 シクロアルキルから選択され、前記C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、及びC 3-4 シクロアルキルが、各々任意選択で、1つまたは2つの独立して選択されるR 4B 置換基で置換され、
各R b41 が独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、及びC 3-4 シクロアルキルから選択され、これらが、各々任意選択で、1つまたは2つの独立して選択されるR 4B 置換基で置換され、
各R 4B が独立して、H、ハロ、CN、C 1-3 アルキル、C 1-3 ハロアルキル、OR a42 、及びNR c42 R d42 から選択され、
各R a42 、R c42 、及びR d42 が独立して、H、C 1-3 アルキル、及びC 1-3 ハロアルキルから選択され、
各R b42 が独立して、C 1-3 アルキル及びC 1-3 ハロアルキルから選択され、
各R 5 が独立して、H、ハロ、NO 2 、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキル、OR a5 、SR a5 、NHOR a5 、C(O)R b5 、C(O)NR c5 R d5 、C(O)OR a5 、OC(O)R b5 、OC(O)NR c5 R d5 、NR c5 R d5 、NR c5 C(O)R b5 、NR c5 C(O)OR a5 、NR c5 C(O)NR c5 R d5 、NR c5 S(O) 2 R b5 、NR c5 S(O) 2 NR c5 R d5 、S(O) 2 R b5 、及びS(O) 2 NR c5 R d5 から選択され、前記C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 5A 置換基により置換され、
各R a5 、R c5 、及びR d5 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、前記C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 5A 置換基で置換され、
各R b5 が独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、これらが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 5A 置換基で置換され、
各R 5A が独立して、H、ハロ、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-4 シクロアルキル、OR a51 、SR a51 、NHOR a51 、C(O)R b51 、C(O)NR c51 R d51 、C(O)OR a51 、OC(O)R b51 、OC(O)NR c51 R d51 、NR c51 R d51 、NR c51 C(O)R b51 、NR c51 C(O)OR a51 、NR c51 C(O)NR c51 R d51 、NR c51 S(O) 2 R b51 、NR c51 S(O) 2 NR c51 R d51 、S(O) 2 R b51 、及びS(O) 2 NR c51 R d51 から選択され、
各R a51 、R c51 、及びR d51 が独立して、H、C 1-6 アルキル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され、
各R b51 が独立して、C 1-6 アルキル及びC 1-6 ハロアルキルから選択される、
態様1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様32]
nが、0または1であり、
pが、0または1であり、
環部分Aが、1個または2個のN環形成原子を有する5~10員ヘテロアリールであり、
環部分Bが、ピペリジニルであり、
R 1 が独立して、H、C 1-6 アルキル、フェニル、5~7員ヘテロシクロアルキル、OR a1 、SR a1 、及びNR c1 R d1 から選択され、前記C 1-6 アルキル、フェニル、及び5~7員ヘテロシクロアルキルが、各々任意選択で、1つまたは2つの独立して選択されるR 1A 置換基で置換され、
各R a1 、R c1 、及びR d1 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、フェニル、4~6員ヘテロシクロアルキル、C 3-6 シクロアルキル-C 1-3 アルキル、及び4~6員ヘテロシクロアルキル-C 1-3 アルキルから選択され、前記C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、フェニル、4~6員ヘテロシクロアルキル、C 3-6 シクロアルキル-C 1-3 アルキル、及び4~6員ヘテロシクロアルキル-C 1-3 アルキルが、各々任意選択で、1、2、または3つの独立して選択されるR 1A 置換基で置換され、
各R 1A が独立して、D、ハロ、CN、C 1-3 アルキル、C 1-3 ハロアルキル、C 3-4 シクロアルキル、OR a11 、及びC(O)OR a11 から選択され、前記C 1-6 アルキル、及びC 1-6 ハロアルキルが、各々任意選択で、1、2、または3つの独立して選択されるR 1B 置換基で置換され、
各R a11 が独立して、H及びC 1-4 アルキルから選択され、前記C 1-4 アルキルが、任意選択で、1、2、または3つの独立して選択されるR 1B 置換基により置換され、
各R 1B が独立して、H、D、及びO-C 1-4 アルキルから選択され、
R 2 が、HまたはFであり、
各R 3 が独立して、Hまたはメチルから選択され、
R 4 が、C 1-6 アルキル、C 3-6 シクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、及び4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキルから選択され、前記C 1-6 アルキル、C 3-6 シクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、及び4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 4A 置換基により置換され、
各R 4A が独立して、H、C 1-6 アルキル、OH、及びNR c41 R d41 から選択され、
各R c41 及びR d41 が独立して、H、C 1-6 アルキル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され、
各R 5 が独立して、H、ハロ、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-4 シクロアルキル、OR a5 、及びNR c5 R d5 から選択され、
各R a5 、R c5 、及びR d5 が独立して、H、C 1-6 アルキル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択される、
態様1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様33]
nが、0または1であり、
pが、0または1であり、
環部分Aが、1個または2個のN環形成原子を有する5~10員ヘテロアリールであり、
環部分Bが、ピペリジニルであり、
R 1 が独立して、H及びOR a1 から選択され、
各R a1 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、4~6員ヘテロシクロアルキル、C 3-6 シクロアルキル-C 1-3 アルキル、及び4~6員ヘテロシクロアルキル-C 1-3 アルキルから選択され、前記C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキルC 3-6 シクロアルキル、4~6員ヘテロシクロアルキル、C 3-6 シクロアルキル-C 1-3 アルキル、及び4~6員ヘテロシクロアルキル-C 1-3 アルキルが、各々任意選択で、1つまたは2つの独立して選択されるR 1A 置換基で置換され、
各R 1A が独立して、C 1-3 アルキル、C 1-3 ハロアルキル、C 3-4 シクロアルキル、OH、C 1-3 アルコキシ、及びC 1-3 ハロアルコキシから選択され、
R 2 が、HまたはFであり、
各R 3 が独立して、Hまたはメチルから選択され、
R 4 が、C 1-6 アルキル及びC 3-6 シクロアルキルから選択され、前記C 1-6 アルキル及びC 3-6 シクロアルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 4A 置換基により置換され、
各R 4A が独立して、H及びC 1-6 アルキルから選択され、
各R 5 が独立して、H、ハロ、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-4 シクロアルキル、OR a5 、及びNR c5 R d5 から選択され、
各R a5 、R c5 、及びR d5 が独立して、H、C 1-6 アルキル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択される、
態様1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様34]
式(Va)、もしくは(Vb)、もしくは(Vc)、もしくは(Vd)、
または上記のいずれかの薬学的に許容される塩を有する、態様1~33のいずれか1つに記載の化合物。
[態様35]
式(VIa)、もしくは(VIIa)、もしくは(VIIIa)、もしくは(IXa)、
または上記のいずれかの薬学的に許容される塩を有する、態様1~33のいずれか1つに記載の化合物。
[態様36]
式(VIb)、もしくは(VIIIb)、もしくは(IXb)、
または上記のいずれかの薬学的に許容される塩を有する、態様1~33のいずれか1つに記載の化合物。
[態様37]
式(VIc)、もしくは(VIIIc)、もしくは(IXc)、
または上記のいずれかの薬学的に許容される塩を有する、態様1~33のいずれか1つに記載の化合物。
[態様38]
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
8-エトキシ-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
8-イソブトキシ-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
8-(シクロプロピルメトキシ)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-8-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
8-(2-メトキシエトキシ)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
6-フルオロ-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
8-(2,2-ジフルオロエトキシ)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-8-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-8-((テトラヒドロフラン-3-イル)メトキシ)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
8-エトキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-(シクロプロピルスルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-8-エトキシ-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
8-イソプロポキシ-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
8-イソブトキシ-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、及び
7-(2-アミノピリジン-4-イル)-8-イソブトキシ-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
から選択される、態様1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様39]
8-エトキシ-7-(3-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
4-((2-((1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)アミノ)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-8-イル)オキシ)ピペリジン-1-カルボン酸メチル、
(R)-1-(2-(((3R,4S)-4-((8-エトキシ-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-イル)アミノ)-3-メチルピペリジン-1-イル)スルホニル)エチル)ピロリジン-3-オール、
8-エトキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-((1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)スルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
8-エトキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-((2-メチル-2H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)スルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-8-フェニル-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
8-(4-フルオロピペリジン-1-イル)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N 2 -(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-N 8 -フェニル-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2,8-ジアミン、
8-(4-フルオロフェニル)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-8-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
8-エトキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-((3-(ピペリジン-1-イル)プロピル)スルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-((3-(ジメチルアミノ)プロピル)スルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-8-エトキシ-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
8-エトキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-((3-(ピロリジン-1-イル)プロピル)スルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-8-(4-(トリフルオロメチル)ピペリジン-1-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
8-(3-フルオロピペリジン-1-イル)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
8-エトキシ-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
8-イソプロポキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
8-(4-メチルピペリジン-1-イル)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-8-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
2-フルオロ-4-(2-((1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)アミノ)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-8-イル)ベンゾニトリル、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-8-プロピル-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
8-イソプロポキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-((2-(ピロリジン-1-イル)エチル)スルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
8-((4,4-ジフルオロシクロヘキシル)オキシ)-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-8-((テトラヒドロフラン-3-イル)オキシ)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
8-(エトキシ-d5)-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-8-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
8-イソプロポキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
8-イソブトキシ-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
8-(2,2-ジフルオロエトキシ)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-8-(3,3,3-トリフルオロプロポキシ)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
8-ブトキシ-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-8-プロポキシ-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-8-(ピペリジン-1-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
N-(3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-8-(ピペリジン-1-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
8-(4-(2-メトキシエチル)ピペラジン-1-イル)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-8-(ピロリジン-1-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-(シクロプロピルスルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-8-イソプロポキシ-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-(エチルスルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-8-イソプロポキシ-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-((3-(エチル(メチル)アミノ)プロピル)スルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-8-イソプロポキシ-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-((3-(ジメチルアミノ)プロピル)スルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-8-イソプロポキシ-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
8-イソプロポキシ-N-((3R,4S)-1-((3-(イソプロピル(メチル)アミノ)プロピル)スルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
8-イソプロポキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-((3-(ピペリジン-1-イル)プロピル)スルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
8-イソプロポキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-((3-(ピロリジン-1-イル)プロピル)スルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-((3-(ジエチルアミノ)プロピル)スルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-8-イソプロポキシ-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
8-イソプロポキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-((3-(4-メチルピペラジン-1-イル)プロピル)スルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-((3-(4-エチルピペラジン-1-イル)プロピル)スルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-8-イソプロポキシ-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
8-イソプロポキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-((4-モルホリノブチル)スルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-((4-((2,2-ジフルオロエチル)アミノ)ブチル)スルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-8-イソプロポキシ-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-((4-(エチル(メチル)アミノ)ブチル)スルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-8-イソプロポキシ-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-((4-(ジメチルアミノ)ブチル)スルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-8-イソプロポキシ-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-((4-((R)-3-(ジフルオロメチル)ピロリジン-1-イル)ブチル)スルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-8-イソプロポキシ-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
5-イソプロポキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
5-シクロブトキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
5-イソブトキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-5-プロポキシ-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
5-(2,2-ジフルオロエトキシ)-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-5-(2,2,3,3-テトラフルオロプロポキシ)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
5-シクロプロポキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
5-((3,3-ジフルオロシクロペンチル)オキシ)-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
5-(シクロブチルメトキシ)-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
5-(シクロペンチルメトキシ)-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-5-プロポキシ-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
5-イソブトキシ-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
5-(2,2-ジフルオロエトキシ)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-5-(2,2,3,3-テトラフルオロプロポキシ)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
5-(シクロプロピルメトキシ)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-5-(ピペリジン-1-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-(エチルスルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-5-(ピペリジン-1-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-(シクロプロピルスルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-5-(ピペリジン-1-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-((1-メチル-1H-イミダゾール-4-イル)スルホニル)ピペリジン-4-イル)-5-(ピペリジン-1-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
5-イソプロポキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-(エチルスルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-5-イソプロポキシ-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-(シクロプロピルスルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-5-イソプロポキシ-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-5-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-(エチルスルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-5-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-(シクロプロピルスルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-5-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-シクロブトキシ-N-((3R,4S)-1-(エチルスルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-シクロブトキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-((1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)スルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-シクロブトキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-((1-メチル-1H-イミダゾール-4-イル)スルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-(エチルスルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-5-イソプロポキシ-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-(シクロプロピルスルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-5-イソプロポキシ-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-5-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-((1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)スルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-5-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
5-シクロブトキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-イソブトキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-5-プロポキシ-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-ブトキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-イソブトキシ-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-5-プロポキシ-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-ブトキシ-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-5-(3-メチルシクロブトキシ)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-(3-(ジフルオロメチル)シクロブトキシ)-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-シクロプロポキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-((4,4-ジフルオロシクロヘキシル)オキシ)-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-5-((3-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-5-((2-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-5-((2-(トリフルオロメチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-5-((1-(トリフルオロメチル)シクロブチル)メトキシ)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-(シクロプロピルメトキシ)-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-(イソペンチルオキシ)-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-シクロブトキシ-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-(3,3-ジフルオロシクロブトキシ)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-5-((2-(トリフルオロメチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-5-((1-(トリフルオロメチル)シクロブチル)メトキシ)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-(イソペンチルオキシ)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-エトキシ-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-(エチルチオ)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-(イソプロピルチオ)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-5-(ピペリジン-1-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-5-(ピペリジン-1-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-(3,3-ジフルオロピペリジン-1-イル)-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
(R)-5-(3-フルオロピペリジン-1-イル)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
(S)-5-(3-フルオロピペリジン-1-イル)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-(2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
(S)-5-(2-メチルピペリジン-1-イル)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
(S)-5-(2-メチルピロリジン-1-イル)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
(S)-5-(3-(ジフルオロメチル)ピロリジン-1-イル)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-(7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-7-イル)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-5-(3-(トリフルオロメチル)ピペリジン-1-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-5-((プロパン-2-イル-2-d)オキシ)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-5-((プロパン-2-イル-1,1,1,3,3,3-d 6 )オキシ)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-5-((プロパン-2-イル-d 7 )オキシ)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-(シクロペンチルオキシ)-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-イソプロポキシ-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、及び
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-5-((プロパン-2-イル-2-d)オキシ)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
から選択される、態様1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様40]
態様1~39のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体とを含む、薬学的組成物。
[態様41]
CDK2の阻害方法であって、前記CDK2を、態様1~39のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩に接触させることを含む、前記方法。
[態様42]
患者におけるCDK2の阻害方法であって、前記患者に、態様1~39のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、前記方法。
[態様43]
患者におけるCDK2に関連する疾患または障害の処置方法であって、前記患者に、治療上有効量の態様1~39のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、前記方法。
[態様44]
前記疾患または前記障害が、サイクリンE1(CCNE1)遺伝子の増幅及び/またはCCNE1の過剰発現に関連する、態様43に記載の方法。
[態様45]
サイクリン依存性キナーゼ2(CDK2)に関連する疾患または障害を有するヒト対象の処置方法であって、前記ヒト対象に、態様1~39のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含み、前記ヒト対象が、
(i)
(a)配列番号1のアミノ酸配列を含むp16タンパク質をコードするヌクレオチド配列を有する、及び/または
(b)1つもしくは複数の不活性化型核酸置換及び/または欠失を欠いたサイクリン依存性キナーゼ阻害因子2A(CDKN2A)遺伝子を有する、
(ii)
(a)サイクリンE1(CCNE1)遺伝子の増幅を有する、及び/または
(b)前記ヒト対象から得られた生体試料中で、CCNE1の対照発現レベルよりも高いCCNE1の発現レベルを有する、
と以前に決定されている、前記方法。
[態様46]
サイクリン依存性キナーゼ2(CDK2)に関連する疾患または障害を有するヒト対象の処置方法であって、
(i)前記ヒト対象から得られた生体試料中で、
(a)配列番号1のアミノ酸配列を含むp16タンパク質をコードするヌクレオチド配列、及び/または
(b)1つもしくは複数の不活性化型核酸置換を欠いたサイクリン依存性キナーゼ阻害因子2A(CDKN2A)遺伝子、を特定することと、
(ii)前記ヒト対象から得られた生体試料中で、
(a)サイクリンE1(CCNE1)遺伝子の増幅、及び/または
(b)CCNE1の対照発現レベルよりも高いCCNE1の発現レベル、を特定することと、
(iii)態様1~39のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を前記ヒト対象に投与することと、
を含む、前記方法。
[態様47]
(i)前記ヒト対象から得られた生体試料中で、
(a)配列番号1のアミノ酸配列を含むp16タンパク質をコードするヌクレオチド配列、及び/または
(b)1つもしくは複数の不活性化型核酸置換及び/または欠失を欠いたCDKN2A遺伝子、を特定することと、
(ii)前記ヒト対象から得られた生体試料中で、
(a)前記CCNE1遺伝子の増幅を特定することと、
(iii)前記化合物または前記塩を前記ヒト対象に投与することと、
を含む、態様46に記載の方法。
[態様48]
サイクリン依存性キナーゼ2(CDK2)に関連する疾患または障害を有するヒト対象の、態様1~39のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩に対する応答の評価方法であって、
(a)前記化合物または前記塩を前記ヒト対象に投与することであって、前記ヒト対象が、サイクリンE1(CCNE1)遺伝子の増幅及び/またはCCNE1の対照発現レベルよりも高いCCNE1の発現レベルを有すると以前に決定されている、前記投与することと、
(b)ステップ(a)の前記投与に次いで、前記対象から得られた生体試料中で、配列番号3のアミノ酸780位に対応するセリンにおける網膜芽細胞腫(Rb)タンパク質のリン酸化のレベルを測定することと、を含み、
配列番号3のアミノ酸780位に対応するセリンにおけるRbリン酸化の対照レベルと比較しての、配列番号3のアミノ酸780位に対応するセリンにおける低減されたレベルのRbリン酸化が、前記ヒト対象が前記化合物または前記塩に応答することを示すものである、前記方法。
[態様49]
前記疾患または前記障害が、がんである、態様43~48のいずれか1つに記載の方法。
本願は下記の態様も包含する。
[態様1]
式(I)の化合物、
nが、0、1、2、3、または4であり、
pが、0、1、2、3、または4であり、
XがNであり、YがCであり、環
XがCであり、YがNであり、環
Zが、CR 2 またはNであり、
環部分Aが、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、及び5~10員ヘテロアリールから選択され、
環部分Bが、4~10員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、環部分Bが、前記4~10員ヘテロシクロアルキルの飽和または部分的に不飽和の環の環員にて式(I)の-NH-基に結合しており、
R 1 が独立して、H、D、ハロ、CN、NO 2 、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキル、OR a1 、SR a1 、NHOR a1 、C(O)R b1 、C(O)NR c1 R d1 、C(O)NR c1 (OR a1 )、C(O)OR a1 、OC(O)R b1 、OC(O)NR c1 R d1 、NR c1 R d1 、NR c1 NR c1 R d1 、NR c1 C(O)R b1 、NR c1 C(O)OR a1 、NR c1 C(O)NR c1 R d1 、C(=NR e1 )R b1 、C(=NR e1 )NR c1 R d1 、NR c1 C(=NR e1 )NR c1 R d1 、NR c1 C(=NR e1 )R b1 、NR c1 S(O)NR c1 R d1 、NR c1 S(O)R b1 、NR c1 S(O) 2 R b1 、NR c1 S(O)(=NR e1 )R b1 、NR c1 S(O) 2 NR c1 R d1 、S(O)R b1 、S(O)NR c1 R d1 、S(O) 2 R b1 、S(O) 2 NR c1 R d1 、OS(O)(=NR e1 )R b1 、OS(O) 2 R b1 、S(O)(=NR e1 )R b1 、SF 5 、P(O)R f1 R g1 、OP(O)(OR h1 )(OR i1 )、P(O)(OR h1 )(OR i1 )、及びBR j1 R k1 から選択され、前記C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 1A 置換基で置換され、
各R a1 、R c1 、及びR d1 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、前記C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 1A 置換基で置換されるか、
あるいは、同じN原子に結合した任意のR c1 及びR d1 が、それらが結合している前記N原子と一緒に、4~10員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記4~10員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 1A 置換基で置換され、
各R b1 が独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、これらが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 1A 置換基で置換され、
各R e1 が独立して、H、OH、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 アルコキシ、C 1-6 ハロアルキル、C 1-6 ハロアルコキシ、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R f1 及びR g1 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 アルコキシ、C 1-6 ハロアルキル、C 1-6 ハロアルコキシ、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R h1 及びR i1 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R j1 及びR k1 が独立して、OH、C 1-6 アルコキシ、及びC 1-6 ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じB原子に結合した任意のR j1 及びR k1 が、それらが結合している前記B原子と一緒に、C 1-6 アルキル及びC 1-6 ハロアルキルから独立して選択される1、2、3、または4つの置換基により任意選択で置換される、5員または6員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R 1A が独立して、H、D、ハロ、CN、NO 2 、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキル、OR a11 、SR a11 、NHOR a11 、C(O)R b11 、C(O)NR c11 R d11 、C(O)NR c11 (OR a11 )、C(O)OR a11 、OC(O)R b11 、OC(O)NR c11 R d11 、NR c11 R d11 、NR c11 NR c11 R d11 、NR c11 C(O)R b11 、NR c11 C(O)OR a11 、NR c11 C(O)NR c11 R d11 、C(=NR e11 )R b11 、C(=NR e11 )NR c11 R d11 、NR c11 C(=NR e11 )NR c11 R d11 、NR c11 C(=NR e11 )R b11 、NR c11 S(O)NR c11 R d11 、NR c11 S(O)R b11 、NR c11 S(O) 2 R b11 、NR c11 S(O)(=NR e11 )R b11 、NR c11 S(O) 2 NR c11 R d11 、S(O)R b11 、S(O)NR c11 R d11 、S(O) 2 R b11 、S(O) 2 NR c11 R d11 、OS(O)(=NR e11 )R b11 、OS(O) 2 R b11 、S(O)(=NR e11 )R b11 、SF 5 、P(O)R f11 R g11 、OP(O)(OR h11 )(OR i11 )、P(O)(OR h11 )(OR i11 )、及びBR j11 R k11 から選択され、前記C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 1B 置換基で置換され、
各R a11 、R c11 、及びR d11 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、前記C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 1B 置換基で置換されるか、
あるいは、同じN原子に結合した任意のR c11 及びR d11 が、それらが結合している前記N原子と一緒に、4~7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記4~7員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 1B 置換基で置換され、
各R b11 が独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、これらが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 1B 置換基で置換され、
各R e11 が独立して、H、OH、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 アルコキシ、C 1-6 ハロアルキル、C 1-6 ハロアルコキシ、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R f11 及びR g11 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 アルコキシ、C 1-6 ハロアルキル、C 1-6 ハロアルコキシ、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R h11 及びR i11 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R j11 及びR k11 が独立して、OH、C 1-6 アルコキシ、及びC 1-6 ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じB原子に結合した任意のR j11 及びR k11 が、それらが結合している前記B原子と一緒に、C 1-6 アルキル及びC 1-6 ハロアルキルから独立して選択される1、2、3、または4つの置換基により任意選択で置換される、5員または6員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R 1B が独立して、H、D、ハロ、CN、NO 2 、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキル、OR a12 、SR a12 、NHOR a12 、C(O)R b12 、C(O)NR c12 R d12 、C(O)NR c12 (OR a12 )、C(O)OR a12 、OC(O)R b12 、OC(O)NR c12 R d12 、NR c12 R d12 、NR c12 NR c12 R d12 、NR c12 C(O)R b12 、NR c12 C(O)OR a12 、NR c12 C(O)NR c12 R d12 、C(=NR e12 )R b12 、C(=NR e12 )NR c12 R d12 、NR c12 C(=NR e12 )NR c12 R d12 、NR c12 C(=NR e12 )R b12 、NR c12 S(O)NR c12 R d12 、NR c12 S(O)R b12 、NR c12 S(O) 2 R b12 、NR c12 S(O)(=NR e12 )R b12 、NR c12 S(O) 2 NR c12 R d12 、S(O)R b12 、S(O)NR c12 R d12 、S(O) 2 R b12 、S(O) 2 NR c12 R d12 、OS(O)(=NR e12 )R b12 、OS(O) 2 R b12 、S(O)(=NR e12 )R b12 、SF 5 、P(O)R f12 R g12 、OP(O)(OR h12 )(OR i12 )、P(O)(OR h12 )(OR i12 )、及びBR j12 R k12 から選択され、前記C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR G 置換基で置換され、
各R a12 、R c12 、及びR d12 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、前記C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR G 置換基で置換されるか、
あるいは、同じN原子に結合した任意のR c12 及びR d12 が、それらが結合している前記N原子と一緒に、4~7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記4~7員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR G 置換基で置換され、
各R b12 が独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、これらが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR G 置換基で置換され、
各R e12 が独立して、H、OH、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 アルコキシ、C 1-6 ハロアルキル、C 1-6 ハロアルコキシ、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R f12 及びR g12 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 アルコキシ、C 1-6 ハロアルキル、C 1-6 ハロアルコキシ、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R h12 及びR i12 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R j12 及びR k12 が独立して、OH、C 1-6 アルコキシ、及びC 1-6 ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じB原子に結合した任意のR j12 及びR k12 が、それらが結合している前記B原子と一緒に、C 1-6 アルキル及びC 1-6 ハロアルキルから独立して選択される1、2、3、または4つの置換基により任意選択で置換される、5員または6員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
R 2 が独立して、H、D、ハロ、CN、OH、NO 2 、C 1-4 アルキル、C 1-4 ハロアルキル、C 2-4 アルケニル、C 2-4 アルキニル、C 1-4 アルコキシ、C 1-4 ハロアルコキシ、アミノ、C 1-4 アルキルアミノ、ジ(C 1-4 アルキル)アミノ、シアノ-C 1-4 アルキル、HO-C 1-4 アルキル、C 1-4 アルコキシ-C 1-4 アルキル、C 3-4 シクロアルキル、チオ、C 1-4 アルキルチオ、C 1-4 アルキルスルフィニル、C 1-4 アルキルスルホニル、カルバミル、C 1-4 アルキルカルバミル、ジ(C 1-4 アルキル)カルバミル、カルボキシ、C 1-4 アルキルカルボニル、C 1-4 アルコキシカルボニル、C 1-4 アルキルカルボニルオキシ、C 1-4 アルキルカルボニルアミノ、C 1-4 アルコキシカルボニルアミノ、C 1-4 アルキルアミノカルボニルオキシ、C 1-4 アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C 1-4 アルキルアミノスルホニル、ジ(C 1-4 アルキル)アミノスルホニル、アミノスルホニルアミノ、C 1-4 アルキルアミノスルホニルアミノ、ジ(C 1-4 アルキル)アミノスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、C 1-4 アルキルアミノカルボニルアミノ、及びジ(C 1-4 アルキル)アミノカルボニルアミノから選択され、
各R 3 が独立して、H、D、ハロ、CN、C 1-4 アルキル、C 1-4 ハロアルキル、C 2-4 アルケニル、C 2-4 アルキニル、OH、C 1-3 アルコキシ、C 1-3 ハロアルコキシ、アミノ、C 1-3 アルキルアミノ、ジ(C 1-3 アルキル)アミノ、シアノ-C 1-4 アルキル、HO-C 1-4 アルキル、C 1-3 アルコキシ-C 1-4 アルキル、及びC 3-4 シクロアルキルから選択され、
R 4 が、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、前記C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 4A 置換基により置換され、
各R 4A が独立して、H、D、ハロ、CN、NO 2 、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキル、OR a41 、SR a41 、NHOR a41 、C(O)R b41 、C(O)NR c41 R d41 、C(O)NR c41 (OR a41 )、C(O)OR a41 、OC(O)R b41 、OC(O)NR c41 R d41 、NR c41 R d41 、NR c41 NR c41 R d41 、NR c41 C(O)R b41 、NR c41 C(O)OR a41 、NR c41 C(O)NR c41 R d41 、C(=NR e41 )R b41 、C(=NR e41 )NR c41 R d41 、NR c41 C(=NR e41 )NR c41 R d41 、NR c41 C(=NR e41 )R b41 、NR c41 S(O)NR c41 R d41 、NR c41 S(O)R b41 、NR c41 S(O) 2 R b41 、NR c41 S(O)(=NR e41 )R b41 、NR c41 S(O) 2 NR c41 R d41 、S(O)R b41 、S(O)NR c41 R d41 、S(O) 2 R b41 、S(O) 2 NR c41 R d41 、OS(O)(=NR e41 )R b41 、OS(O) 2 R b41 、S(O)(=NR e41 )R b41 、SF 5 、P(O)R f41 R g41 、OP(O)(OR h41 )(OR i41 )、P(O)(OR h41 )(OR i41 )、及びBR j41 R k41 から選択され、前記C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 4B 置換基で置換され、
各R a41 、R c41 、及びR d41 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、前記C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 4B 置換基で置換されるか、
あるいは、同じN原子に結合した任意のR c41 及びR d41 が、それらが結合している前記N原子と一緒に、4~10員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記4~10員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 4B 置換基で置換され、
各R b41 が独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、これらが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 4B 置換基で置換され、
各R e41 が独立して、H、OH、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 アルコキシ、C 1-6 ハロアルキル、C 1-6 ハロアルコキシ、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R f41 及びR g41 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 アルコキシ、C 1-6 ハロアルキル、C 1-6 ハロアルコキシ、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R h41 及びR i41 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R j41 及びR k41 が独立して、OH、C 1-6 アルコキシ、及びC 1-6 ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じB原子に結合した任意のR j41 及びR k41 が、それらが結合している前記B原子と一緒に、C 1-6 アルキル及びC 1-6 ハロアルキルから独立して選択される1、2、3、または4つの置換基により任意選択で置換される、5員または10員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R 4B が独立して、H、D、ハロ、CN、NO 2 、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキル、OR a42 、SR a42 、NHOR a42 、C(O)R b42 、C(O)NR c42 R d42 、C(O)NR c42 (OR a42 )、C(O)OR a42 、OC(O)R b42 、OC(O)NR c42 R d42 、NR c42 R d42 、NR c42 NR c42 R d42 、NR c42 C(O)R b42 、NR c42 C(O)OR a42 、NR c42 C(O)NR c42 R d42 、C(=NR e42 )R b42 、C(=NR e42 )NR c42 R d42 、NR c42 C(=NR e42 )NR c42 R d42 、NR c42 C(=NR e42 )R b42 、NR c42 S(O)NR c42 R d42 、NR c42 S(O)R b42 、NR c42 S(O) 2 R b42 、NR c42 S(O)(=NR e42 )R b42 、NR c42 S(O) 2 NR c42 R d42 、S(O)R b42 、S(O)NR c42 R d42 、S(O) 2 R b42 、S(O) 2 NR c42 R d42 、OS(O)(=NR e42 )R b42 、OS(O) 2 R b42 、S(O)(=NR e42 )R b42 、SF 5 、P(O)R f42 R g42 、OP(O)(OR h42 )(OR i42 )、P(O)(OR h42 )(OR i42 )、及びBR j42 R k42 から選択され、前記C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 4C 置換基で置換され、
各R a42 、R c42 、及びR d42 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、前記C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 4C 置換基で置換されるか、
あるいは、同じN原子に結合した任意のR c42 及びR d42 が、それらが結合している前記N原子と一緒に、4~7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記4~7員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 4C 置換基で置換され、
各R b42 が独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、これらが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 4C 置換基で置換され、
各R e42 が独立して、H、OH、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 アルコキシ、C 1-6 ハロアルキル、C 1-6 ハロアルコキシ、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R f42 及びR g42 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 アルコキシ、C 1-6 ハロアルキル、C 1-6 ハロアルコキシ、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R h42 及びR i42 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R j42 及びR k42 が独立して、OH、C 1-6 アルコキシ、及びC 1-6 ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じB原子に結合した任意のR j42 及びR k42 が、それらが結合している前記B原子と一緒に、C 1-6 アルキル及びC 1-6 ハロアルキルから独立して選択される1、2、3、または4つの置換基により任意選択で置換される、5員または6員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R 4C が独立して、H、D、ハロ、CN、NO 2 、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキル、OR a43 、SR a43 、NHOR a43 、C(O)R b43 、C(O)NR c43 R d43 、C(O)NR c43 (OR a43 )、C(O)OR a43 、OC(O)R b43 、OC(O)NR c43 R d43 、NR c43 R d43 、NR c43 NR c43 R d43 、NR c43 C(O)R b43 、NR c43 C(O)OR a43 、NR c43 C(O)NR c43 R d43 、C(=NR e43 )R b43 、C(=NR e43 )NR c43 R d43 、NR c43 C(=NR e43 )NR c43 R d43 、NR c43 C(=NR e43 )R b43 、NR c43 S(O)NR c43 R d43 、NR c43 S(O)R b43 、NR c43 S(O) 2 R b43 、NR c43 S(O)(=NR e43 )R b43 、NR c43 S(O) 2 NR c43 R d43 、S(O)R b43 、S(O)NR c43 R d43 、S(O) 2 R b43 、S(O) 2 NR c43 R d43 、OS(O)(=NR e43 )R b43 、OS(O) 2 R b43 、S(O)(=NR e43 )R b43 、SF 5 、P(O)R f43 R g43 、OP(O)(OR h43 )(OR i43 )、P(O)(OR h43 )(OR i43 )、及びBR j43 R k43 から選択され、前記C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR G 置換基で置換され、
各R a43 、R c43 、及びR d43 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、前記C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR G 置換基で置換されるか、
あるいは、同じN原子に結合した任意のR c43 及びR d43 が、それらが結合している前記N原子と一緒に、4~7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記4~7員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR G 置換基で置換され、
各R b43 が独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、これらが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR G 置換基で置換され、
各R e43 が独立して、H、OH、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 アルコキシ、C 1-6 ハロアルキル、C 1-6 ハロアルコキシ、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R f43 及びR g43 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 アルコキシ、C 1-6 ハロアルキル、C 1-6 ハロアルコキシ、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R h43 及びR i43 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R j43 及びR k43 が独立して、OH、C 1-6 アルコキシ、及びC 1-6 ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じB原子に結合した任意のR j43 及びR k43 が、それらが結合している前記B原子と一緒に、C 1-6 アルキル及びC 1-6 ハロアルキルから独立して選択される1、2、3、または4つの置換基により任意選択で置換される、5員または6員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R 5 が独立して、H、D、ハロ、NO 2 、CN、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキル、OR a5 、SR a5 、NHOR a5 、C(O)R b5 、C(O)NR c5 R d5 、C(O)NR c5 (OR a5 )、C(O)OR a5 、OC(O)R b5 、OC(O)NR c5 R d5 、NR c5 R d5 、NR c5 NR c5 R d5 、NR c5 C(O)R b5 、NR c5 C(O)OR a5 、NR c5 C(O)NR c5 R d5 、C(=NR e5 )R b5 、C(=NR e5 )NR c5 R d5 、NR c5 C(=NR e5 )NR c5 R d5 、NR c5 C(=NR e5 )R b5 、NR c5 S(O)NR c5 R d5 、NR c5 S(O)R b5 、NR c5 S(O) 2 R b5 、NR c5 S(O)(=NR e5 )R b5 、NR c5 S(O) 2 NR c5 R d5 、S(O)R b5 、S(O)NR c5 R d5 、S(O) 2 R b5 、S(O) 2 NR c5 R d5 、OS(O)(=NR e5 )R b5 、OS(O) 2 R b5 、S(O)(=NR e5 )R b5 、SF 5 、P(O)R f5 R g5 、OP(O)(OR h5 )(OR i5 )、P(O)(OR h5 )(OR i5 )、及びBR j5 R k5 から選択され、前記C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 5A 置換基により置換され、
各R a5 、R c5 、及びR d5 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、前記C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 5A 置換基で置換されるか、
あるいは、同じN原子に結合した任意のR c5 及びR d5 が、それらが結合している前記N原子と一緒に、4~10員ヘテロシクロアルキル基を形成し、これらが、任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 5A 置換基で置換され、
各R b5 が独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、これらが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 5A 置換基で置換され、
各R e5 が独立して、H、OH、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 アルコキシ、C 1-6 ハロアルキル、C 1-6 ハロアルコキシ、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R f5 及びR g5 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 アルコキシ、C 1-6 ハロアルキル、C 1-6 ハロアルコキシ、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R h5 及びR i5 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R j5 及びR k5 が独立して、OH、C 1-6 アルコキシ、及びC 1-6 ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じB原子に結合した任意のR j5 及びR k5 が、それらが結合している前記B原子と一緒に、C 1-6 アルキル及びC 1-6 ハロアルキルから独立して選択される1、2、3、または4つの置換基により任意選択で置換される、5員または6員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R 5A が独立して、H、D、ハロ、CN、NO 2 、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキル、OR a51 、SR a51 、NHOR a51 、C(O)R b51 、C(O)NR c51 R d51 、C(O)NR c51 (OR a51 )、C(O)OR a51 、OC(O)R b51 、OC(O)NR c51 R d51 、NR c51 R d51 、NR c51 NR c51 R d51 、NR c51 C(O)R b51 、NR c51 C(O)OR a51 、NR c51 C(O)NR c51 R d51 、C(=NR e51 )R b51 、C(=NR e51 )NR c51 R d51 、NR c51 C(=NR e51 )NR c51 R d51 、NR c51 C(=NR e51 )R b51 、NR c51 S(O)NR c51 R d51 、NR c51 S(O)R b51 、NR c51 S(O) 2 R b51 、NR c51 S(O)(=NR e51 )R b51 、NR c51 S(O) 2 NR c51 R d51 、S(O)R b51 、S(O)NR c51 R d51 、S(O) 2 R b51 、S(O) 2 NR c51 R d51 、OS(O)(=NR e51 )R b51 、OS(O) 2 R b51 、S(O)(=NR e51 )R b51 、SF 5 、P(O)R f51 R g51 、OP(O)(OR h51 )(OR i51 )、P(O)(OR h51 )(OR i51 )、及びBR j51 R k51 から選択され、前記C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 5B 置換基で置換され、
各R a51 、R c51 、及びR d51 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、前記C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 5B 置換基で置換されるか、
あるいは、同じN原子に結合した任意のR c51 及びR d51 が、それらが結合している前記N原子と一緒に、4~7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、これらが、任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 5B 置換基で置換され、
各R b51 が独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、これらが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 5B 置換基で置換され、
各R e51 が独立して、H、OH、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 アルコキシ、C 1-6 ハロアルキル、C 1-6 ハロアルコキシ、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R f51 及びR g51 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 アルコキシ、C 1-6 ハロアルキル、C 1-6 ハロアルコキシ、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R h51 及びR i51 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C 3-10 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、6~10員アリール-C 1-4 アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R j51 及びR k51 が独立して、OH、C 1-6 アルコキシ、及びC 1-6 ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じB原子に結合した任意のR j51 及びR k51 が、それらが結合している前記B原子と一緒に、C 1-6 アルキル及びC 1-6 ハロアルキルから独立して選択される1、2、3、または4つの置換基により任意選択で置換される、5員または6員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R 5B が独立して、H、D、ハロ、CN、NO 2 、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキル、OR a52 、SR a52 、NHOR a52 、C(O)R b52 、C(O)NR c52 R d52 、C(O)NR c52 (OR a52 )、C(O)OR a52 、OC(O)R b52 、OC(O)NR c52 R d52 、NR c52 R d52 、NR c52 NR c52 R d52 、NR c52 C(O)R b52 、NR c52 C(O)OR a52 、NR c52 C(O)NR c52 R d52 、C(=NR e52 )R b52 、C(=NR e52 )NR c52 R d52 、NR c52 C(=NR e52 )NR c52 R d52 、NR c52 C(=NR e52 )R b52 、NR c52 S(O)NR c52 R d52 、NR c52 S(O)R b52 、NR c52 S(O) 2 R b52 、NR c52 S(O)(=NR e52 )R b52 、NR c52 S(O) 2 NR c52 R d52 、S(O)R b52 、S(O)NR c52 R d52 、S(O) 2 R b52 、S(O) 2 NR c52 R d52 、OS(O)(=NR e52 )R b52 、OS(O) 2 R b52 、S(O)(=NR e52 )R b52 、SF 5 、P(O)R f52 R g52 、OP(O)(OR h52 )(OR i52 )、P(O)(OR h52 )(OR i52 )、及びBR j52 R k52 から選択され、前記C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 5C 置換基で置換され、
各R a52 、R c52 、及びR d52 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、前記C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 5C 置換基で置換されるか、
あるいは、同じN原子に結合した任意のR c52 及びR d52 が、それらが結合している前記N原子と一緒に、4~7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、これらが、任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 5C 置換基で置換され、
各R b52 が独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、これらが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 5C 置換基で置換され、
各R e52 が独立して、H、OH、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 アルコキシ、C 1-6 ハロアルキル、C 1-6 ハロアルコキシ、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R f52 及びR g52 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 アルコキシ、C 1-6 ハロアルキル、C 1-6 ハロアルコキシ、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R h52 及びR i52 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R j52 及びR k52 が独立して、OH、C 1-6 アルコキシ、及びC 1-6 ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じB原子に結合した任意のR j52 及びR k52 が、それらが結合している前記B原子と一緒に、C 1-6 アルキル及びC 1-6 ハロアルキルから独立して選択される1、2、3、または4つの置換基により任意選択で置換される、5員または6員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R 5C が独立して、H、D、ハロ、CN、NO 2 、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキル、OR a53 、SR a53 、NHOR a53 、C(O)R b53 、C(O)NR c53 R d53 、C(O)NR c53 (OR a53 )、C(O)OR a53 、OC(O)R b53 、OC(O)NR c53 R d53 、NR c53 R d53 、NR c53 NR c53 R d53 、NR c53 C(O)R b53 、NR c53 C(O)OR a53 、NR c53 C(O)NR c53 R d53 、C(=NR e53 )R b53 、C(=NR e53 )NR c53 R d53 、NR c53 C(=NR e53 )NR c53 R d53 、NR c53 C(=NR e53 )R b53 、NR c53 S(O)NR c53 R d53 、NR c53 S(O)R b53 、NR c53 S(O) 2 R b53 、NR c53 S(O)(=NR e53 )R b53 、NR c53 S(O) 2 NR c53 R d53 、S(O)R b53 、S(O)NR c53 R d53 、S(O) 2 R b53 、S(O) 2 NR c53 R d53 、OS(O)(=NR e53 )R b53 、OS(O) 2 R b53 、S(O)(=NR e53 )R b53 、SF 5 、P(O)R f53 R g53 、OP(O)(OR h53 )(OR i53 )、P(O)(OR h53 )(OR i53 )、及びBR j53 R k53 から選択され、前記C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR G 置換基で置換され、
各R a53 、R c53 、及びR d53 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、前記C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR G 置換基で置換されるか、
あるいは、同じN原子に結合した任意のR c53 及びR d53 が、それらが結合している前記N原子と一緒に、4~7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、これらが、任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR G 置換基で置換され、
各R b53 が独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、これらが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR G 置換基で置換され、
各R e53 が独立して、H、OH、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 アルコキシ、C 1-6 ハロアルキル、C 1-6 ハロアルコキシ、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R f53 及びR g53 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 アルコキシ、C 1-6 ハロアルキル、C 1-6 ハロアルコキシ、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R h53 及びR i53 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、
各R j53 及びR k53 が独立して、OH、C 1-6 アルコキシ、及びC 1-6 ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、同じB原子に結合した任意のR j53 及びR k53 が、それらが結合している前記B原子と一緒に、C 1-6 アルキル及びC 1-6 ハロアルキルから独立して選択される1、2、3、または4つの置換基により任意選択で置換される、5員または6員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R G が独立して、OH、NO 2 、CN、ハロ、C 1-3 アルキル、C 2-3 アルケニル、C 2-3 アルキニル、C 1-3 ハロアルキル、シアノ-C 1-3 アルキル、HO-C 1-3 アルキル、C 1-3 アルコキシ-C 1-3 アルキル、C 3-7 シクロアルキル、C 1-3 アルコキシ、C 1-3 ハロアルコキシ、アミノ、C 1-3 アルキルアミノ、ジ(C 1-3 アルキル)アミノ、チオ、C 1-3 アルキルチオ、C 1-3 アルキルスルフィニル、C 1-3 アルキルスルホニル、カルバミル、C 1-3 アルキルカルバミル、ジ(C 1-3 アルキル)カルバミル、カルボキシ、C 1-3 アルキルカルボニル、C 1-3 アルコキシカルボニル、C 1-3 アルキルカルボニルオキシ、C 1-3 アルキルカルボニルアミノ、C 1-3 アルコキシカルボニルアミノ、C 1-3 アルキルアミノカルボニルオキシ、C 1-3 アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C 1-3 アルキルアミノスルホニル、ジ(C 1-3 アルキル)アミノスルホニル、アミノスルホニルアミノ、C 1-3 アルキルアミノスルホニルアミノ、ジ(C 1-3 アルキル)アミノスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、C 1-3 アルキルアミノカルボニルアミノ、及びジ(C 1-3 アルキル)アミノカルボニルアミノから選択される、
前記化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様2]
R 1 が独立して、H、ハロ、CN、NO 2 、C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキル、OR a1 、SR a1 、C(O)R b1 、C(O)NR c1 R d1 、C(O)OR a1 、OC(O)R b1 、OC(O)NR c1 R d1 、NR c1 R d1 、NR c1 C(O)R b1 、NR c1 C(O)OR a1 、NR c1 C(O)NR c1 R d1 、NR c1 S(O) 2 R b1 、NR c1 S(O) 2 NR c1 R d1 、S(O) 2 R b1 、及びS(O) 2 NR c1 R d1 から選択され、前記C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 1A 置換基で置換される、態様1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様3]
R 1 が独立して、H、ハロ、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-3 アルキル、フェニル-C 1-3 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-3 アルキル、5~6員ヘテロアリール-C 1-3 アルキル、OR a1 、SR a1 、及びNR c1 R d1 から選択され、前記C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-3 アルキル、フェニル-C 1-3 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-3 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-3 アルキルが、各々任意選択で、1つまたは2つの独立して選択されるR 1A 置換基で置換される、態様1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様4]
R 1 が独立して、H、C 1-6 アルキル、フェニル、5~7員ヘテロシクロアルキル、OR a1 、SR a1 、及びNR c1 R d1 から選択され、前記C 1-6 アルキル、フェニル、及び5~7員ヘテロシクロアルキルが、各々任意選択で、1つまたは2つの独立して選択されるR 1A 置換基で置換される、態様1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様5]
R 1 が独立して、H及びOR a1 から選択される、態様1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様6]
各R a1 、R c1 、及びR d1 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、前記C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 1A 置換基で置換され、
各R b1 が独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、これらが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 1A 置換基で置換され、
各R 1A が独立して、H、D、ハロ、CN、NO 2 、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキル、OR a11 、C(O)R b11 、C(O)NR c11 R d11 、C(O)OR a11 、OC(O)R b11 、OC(O)NR c11 R d11 、NR c11 R d11 、NR c11 C(O)R b11 、NR c11 C(O)OR a11 、NR c11 C(O)NR c11 R d11 、NR c11 S(O) 2 R b11 、NR c11 S(O) 2 NR c11 R d11 、S(O) 2 R b11 、及びS(O) 2 NR c11 R d11 から選択され、前記C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 1B 置換基で置換され、
各R a11 、R c11 、及びR d11 が独立して、H、C 1-6 アルキル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され、
各R b11 が独立して、C 1-6 アルキル及びC 1-6 ハロアルキルから選択され、
各R 1B が独立して、H、D、及びOR a12 から選択され、
各R a12 が独立して、H及びC 1-6 アルキルから選択される、
態様1~5のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様7]
各R a1 、R c1 、及びR d1 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、フェニル、4~6員ヘテロシクロアルキル、C 3-6 シクロアルキル-C 1-3 アルキル、及び4~6員ヘテロシクロアルキル-C 1-3 アルキルから選択され、前記C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、フェニル、4~6員ヘテロシクロアルキル、C 3-6 シクロアルキル-C 1-3 アルキル、及び4~6員ヘテロシクロアルキル-C 1-3 アルキルが、各々任意選択で、1、2、または3つの独立して選択されるR 1A 置換基で置換され、
各R b1 が独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、4~6員ヘテロシクロアルキル、C 3-6 シクロアルキル-C 1-2 アルキル、及び4~6員ヘテロシクロアルキル-C 1-2 アルキルから選択され、これらが、各々任意選択で、1つまたは2つの独立して選択されるR 1A 置換基で置換され、
各R 1A が独立して、H、D、ハロ、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、OR a11 、及びC(O)OR a11 から選択され、前記C 1-6 アルキル、及びC 1-6 ハロアルキルが、各々任意選択で、1、2、または3つの独立して選択されるR 1B 置換基で置換され、
各R a11 が独立して、H及びC 1-4 アルキルから選択され、前記C 1-4 アルキルが、任意選択で、1、2、または3つの独立して選択されるR 1B 置換基により置換され、
各R 1B が独立して、H、D、及びO-C 1-4 アルキルから選択される、
態様1~5のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様8]
R 1 が、OR a1 であり、R a1 が、C 1-3 アルキルである、態様1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様9]
R 2 が、H、ハロ、CN、C 1-4 アルキル、C 1-4 ハロアルキル、C 2-4 アルケニル、C 2-4 アルキニル、OH、C 1-3 アルコキシ、C 1-3 ハロアルコキシ、アミノ、C 1-3 アルキルアミノ、ジ(C 1-3 アルキル)アミノ、シアノ-C 1-4 アルキル、HO-C 1-4 アルキル、C 1-3 アルコキシ-C 1-4 アルキル、及びC 3-4 シクロアルキルから選択される、態様1~8のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様10]
R 2 が、Hまたはハロである、態様1~8のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様11]
R 2 が、HまたはFである、態様1~8のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様12]
環部分Bが、単環式4~7員ヘテロシクロアルキルである、態様1~11のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様13]
環部分Bが、ピペリジニルである、態様1~11のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様14]
nが、0または1である、態様1~13のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様15]
各R 3 が独立して、H、F、及びメチルから選択される、態様1~14のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様16]
各R 3 が独立して、H及びメチルから選択される、態様1~14のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様17]
R 4 が、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、前記C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 4A 置換基により置換される、態様1~16のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様18]
R 4 が、C 1-6 アルキル、C 3-6 シクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、及び4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキルから選択され、前記C 1-6 アルキル、C 3-6 シクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、及び4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1つまたは2つの独立して選択されるR 4A 置換基により置換される、態様1~16のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様19]
R 4 が、C 1-6 アルキル、C 3-6 シクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、及び4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキルから選択され、前記C 1-6 アルキル、C 3-6 シクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、及び4~7員ヘテロシクロアルキルが、各々任意選択で、1つまたは2つの独立して選択されるR 4A 置換基により置換される、態様1~16のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様20]
R 4 が、C 1-6 アルキル及びC 3-6 シクロアルキルである、態様1~16のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様21]
各R 4A が独立して、H、ハロ、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-4 シクロアルキル、OR a41 、C(O)R b41 、C(O)NR c41 R d41 、C(O)OR a41 、OC(O)R b41 、OC(O)NR c41 R d41 、NR c41 R d41 、NR c41 C(O)R b41 、NR c41 C(O)OR a41 、NR c41 C(O)NR c41 R d41 、NR c41 S(O) 2 R b41 、NR c41 S(O) 2 NR c41 R d41 、S(O) 2 R b41 、及びS(O) 2 NR c41 R d41 から選択され、前記C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、及びC 3-4 シクロアルキルが、各々任意選択で、1、2、または3つの独立して選択されるR 4B 置換基で置換され、
各R a41 、R c41 、及びR d41 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、及びC 3-4 シクロアルキルから選択され、前記C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、及びC 3-4 シクロアルキルが、各々任意選択で、1つまたは2つの独立して選択されるR 4B 置換基で置換され、
各R b41 が独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、及びC 3-4 シクロアルキルから選択され、これらが、各々任意選択で、1つまたは2つの独立して選択されるR 4B 置換基で置換され、
各R 4B が独立して、H、ハロ、CN、C 1-3 アルキル、C 1-3 ハロアルキル、OR a42 、及びNR c42 R d42 から選択され、
各R a42 、R c42 、及びR d42 が独立して、H、C 1-3 アルキル、及びC 1-3 ハロアルキルから選択され、
各R b42 が独立して、C 1-3 アルキル及びC 1-3 ハロアルキルから選択される、
態様1~20のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様22]
各R 4A が独立して、H、ハロ、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-4 シクロアルキル、OR a41 、C(O)R b41 、C(O)NR c41 R d41 、C(O)OR a41 、OC(O)R b41 、OC(O)NR c41 R d41 、NR c41 R d41 、NR c41 C(O)R b41 、NR c41 C(O)OR a41 、NR c41 C(O)NR c41 R d41 、NR c41 S(O) 2 R b41 、NR c41 S(O) 2 NR c41 R d41 、S(O) 2 R b41 、及びS(O) 2 NR c41 R d41 から選択され、
各R a41 、R c41 、及びR d41 が独立して、H、C 1-3 アルキル、及びC 1-3 ハロアルキルから選択され、
各R b41 が独立して、C 1-3 アルキル及びC 1-3 ハロアルキルから選択される、
態様1~20のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様23]
各R 4A が独立して、H、ハロ、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、OR a41 、及びNR c41 R d41 から選択され、
各R a41 、R c41 、及びR d41 が独立して、H及びC 1-3 アルキル、及びC 1-3 ハロアルキルから選択され、
各R b41 が、独立してC 1-3 アルキルである、
態様1~20のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様24]
環部分Aが、5~10員ヘテロアリールである、態様1~23のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様25]
環部分Aが、5~6員ヘテロアリールである、態様1~23のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様26]
環部分Aが、1H-ピロロ[2,3-b]ピリジニル、ピリジニル、またはピラゾリルである、態様1~23のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様27]
環部分Aが、ピラゾリルである、態様1~23のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様28]
pが、0または1である、態様1~27のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様29]
各R 5 が独立して、H、ハロ、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-4 シクロアルキル、OR a5 、及びNR c5 R d5 から選択され、各R a5 、R c5 、及びR d5 が独立して、H、C 1-6 アルキル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択される、態様1~28のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様30]
各R 5 が独立して、CH 3 またはNH 2 から選択される、態様1~28のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様31]
nが、0、1、または2であり、
pが、0、1、または2であり、
環部分Aが、C 3-10 シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、及び5~10員ヘテロアリールから選択され、
環部分Bが、アゼチジニル、ピロリジニル、またはピペリジニルであり、
R 1 が、H、ハロ、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-6 シクロアルキル-C 1-3 アルキル、フェニル-C 1-3 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-3 アルキル、5~6員ヘテロアリール-C 1-3 アルキル、OR a1 、SR a1 、及びNR c1 R d1 であり、前記C 1-6 アルキル、C 2-6 アルケニル、C 2-6 アルキニル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-6 シクロアルキル-C 1-3 アルキル、フェニル-C 1-3 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-3 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-3 アルキルが、各々任意選択で、1、2、または3つの独立して選択されるR 1A 置換基で置換され、
各R a1 、R c1 、及びR d1 が独立して、H、D、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、及びC 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキルから選択され、前記C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、及びC 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、または3つの独立して選択されるR 1A 置換基で置換され、
各R 1A が独立して、H、D、ハロ、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-4 シクロアルキル、OR a11 、C(O)R b11 、C(O)NR c11 R d11 、C(O)OR a11 、OC(O)R b11 、OC(O)NR c11 R d11 、NR c11 R d11 、NR c11 C(O)R b11 、NR c11 C(O)OR a11 、NR c11 C(O)NR c11 R d11 、NR c11 S(O) 2 R b11 、NR c11 S(O) 2 NR c11 R d11 、S(O) 2 R b11 、及びS(O) 2 NR c11 R d11 から選択され、前記C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、及びC 3-4 シクロアルキルが、各々任意選択で、1、2、または3つの独立して選択されるR 1B 置換基により置換され、
各R a11 、R c11 、及びR d11 が独立して、H、C 1-6 アルキル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され、
各R b11 が独立して、C 1-6 アルキル及びC 1-6 ハロアルキルから選択され、
各R 1B が独立して、H、D、及びOR a12 から選択され、
各R a12 が独立して、H及びC 1-6 アルキルから選択され、
R 2 が、H、ハロ、CN、C 1-3 アルキル、及びC 1-3 ハロアルキルから選択され、
各R 3 が独立して、H、ハロ、C 1-3 アルキル、及びシクロプロピルから選択され、
R 4 が、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、及び4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキルから選択され、前記C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、及び4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1つまたは2つの独立して選択されるR 4A 置換基により置換され、
各R 4A が独立して、H、ハロ、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-4 シクロアルキル、OR a41 、C(O)R b41 、C(O)NR c41 R d41 、C(O)OR a41 、OC(O)R b41 、OC(O)NR c41 R d41 、NR c41 R d41 、NR c41 C(O)R b41 、NR c41 C(O)OR a41 、NR c41 C(O)NR c41 R d41 、NR c41 S(O) 2 R b41 、NR c41 S(O) 2 NR c41 R d41 、S(O) 2 R b41 、及びS(O) 2 NR c41 R d41 から選択され、前記C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、及びC 3-4 シクロアルキルが、各々任意選択で、1、2、または3つの独立して選択されるR 4B 置換基で置換され、
各R a41 、R c41 、及びR d41 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、及びC 3-4 シクロアルキルから選択され、前記C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、及びC 3-4 シクロアルキルが、各々任意選択で、1つまたは2つの独立して選択されるR 4B 置換基で置換され、
各R b41 が独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、及びC 3-4 シクロアルキルから選択され、これらが、各々任意選択で、1つまたは2つの独立して選択されるR 4B 置換基で置換され、
各R 4B が独立して、H、ハロ、CN、C 1-3 アルキル、C 1-3 ハロアルキル、OR a42 、及びNR c42 R d42 から選択され、
各R a42 、R c42 、及びR d42 が独立して、H、C 1-3 アルキル、及びC 1-3 ハロアルキルから選択され、
各R b42 が独立して、C 1-3 アルキル及びC 1-3 ハロアルキルから選択され、
各R 5 が独立して、H、ハロ、NO 2 、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキル、OR a5 、SR a5 、NHOR a5 、C(O)R b5 、C(O)NR c5 R d5 、C(O)OR a5 、OC(O)R b5 、OC(O)NR c5 R d5 、NR c5 R d5 、NR c5 C(O)R b5 、NR c5 C(O)OR a5 、NR c5 C(O)NR c5 R d5 、NR c5 S(O) 2 R b5 、NR c5 S(O) 2 NR c5 R d5 、S(O) 2 R b5 、及びS(O) 2 NR c5 R d5 から選択され、前記C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 5A 置換基により置換され、
各R a5 、R c5 、及びR d5 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、前記C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 5A 置換基で置換され、
各R b5 が独立して、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-7 シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C 3-7 シクロアルキル-C 1-4 アルキル、フェニル-C 1-4 アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C 1-4 アルキルから選択され、これらが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 5A 置換基で置換され、
各R 5A が独立して、H、ハロ、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-4 シクロアルキル、OR a51 、SR a51 、NHOR a51 、C(O)R b51 、C(O)NR c51 R d51 、C(O)OR a51 、OC(O)R b51 、OC(O)NR c51 R d51 、NR c51 R d51 、NR c51 C(O)R b51 、NR c51 C(O)OR a51 、NR c51 C(O)NR c51 R d51 、NR c51 S(O) 2 R b51 、NR c51 S(O) 2 NR c51 R d51 、S(O) 2 R b51 、及びS(O) 2 NR c51 R d51 から選択され、
各R a51 、R c51 、及びR d51 が独立して、H、C 1-6 アルキル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され、
各R b51 が独立して、C 1-6 アルキル及びC 1-6 ハロアルキルから選択される、
態様1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様32]
nが、0または1であり、
pが、0または1であり、
環部分Aが、1個または2個のN環形成原子を有する5~10員ヘテロアリールであり、
環部分Bが、ピペリジニルであり、
R 1 が独立して、H、C 1-6 アルキル、フェニル、5~7員ヘテロシクロアルキル、OR a1 、SR a1 、及びNR c1 R d1 から選択され、前記C 1-6 アルキル、フェニル、及び5~7員ヘテロシクロアルキルが、各々任意選択で、1つまたは2つの独立して選択されるR 1A 置換基で置換され、
各R a1 、R c1 、及びR d1 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、フェニル、4~6員ヘテロシクロアルキル、C 3-6 シクロアルキル-C 1-3 アルキル、及び4~6員ヘテロシクロアルキル-C 1-3 アルキルから選択され、前記C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、フェニル、4~6員ヘテロシクロアルキル、C 3-6 シクロアルキル-C 1-3 アルキル、及び4~6員ヘテロシクロアルキル-C 1-3 アルキルが、各々任意選択で、1、2、または3つの独立して選択されるR 1A 置換基で置換され、
各R 1A が独立して、D、ハロ、CN、C 1-3 アルキル、C 1-3 ハロアルキル、C 3-4 シクロアルキル、OR a11 、及びC(O)OR a11 から選択され、前記C 1-6 アルキル、及びC 1-6 ハロアルキルが、各々任意選択で、1、2、または3つの独立して選択されるR 1B 置換基で置換され、
各R a11 が独立して、H及びC 1-4 アルキルから選択され、前記C 1-4 アルキルが、任意選択で、1、2、または3つの独立して選択されるR 1B 置換基により置換され、
各R 1B が独立して、H、D、及びO-C 1-4 アルキルから選択され、
R 2 が、HまたはFであり、
各R 3 が独立して、Hまたはメチルから選択され、
R 4 が、C 1-6 アルキル、C 3-6 シクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、及び4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキルから選択され、前記C 1-6 アルキル、C 3-6 シクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、及び4~7員ヘテロシクロアルキル-C 1-4 アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 4A 置換基により置換され、
各R 4A が独立して、H、C 1-6 アルキル、OH、及びNR c41 R d41 から選択され、
各R c41 及びR d41 が独立して、H、C 1-6 アルキル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択され、
各R 5 が独立して、H、ハロ、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-4 シクロアルキル、OR a5 、及びNR c5 R d5 から選択され、
各R a5 、R c5 、及びR d5 が独立して、H、C 1-6 アルキル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択される、
態様1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様33]
nが、0または1であり、
pが、0または1であり、
環部分Aが、1個または2個のN環形成原子を有する5~10員ヘテロアリールであり、
環部分Bが、ピペリジニルであり、
R 1 が独立して、H及びOR a1 から選択され、
各R a1 が独立して、H、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-6 シクロアルキル、4~6員ヘテロシクロアルキル、C 3-6 シクロアルキル-C 1-3 アルキル、及び4~6員ヘテロシクロアルキル-C 1-3 アルキルから選択され、前記C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキルC 3-6 シクロアルキル、4~6員ヘテロシクロアルキル、C 3-6 シクロアルキル-C 1-3 アルキル、及び4~6員ヘテロシクロアルキル-C 1-3 アルキルが、各々任意選択で、1つまたは2つの独立して選択されるR 1A 置換基で置換され、
各R 1A が独立して、C 1-3 アルキル、C 1-3 ハロアルキル、C 3-4 シクロアルキル、OH、C 1-3 アルコキシ、及びC 1-3 ハロアルコキシから選択され、
R 2 が、HまたはFであり、
各R 3 が独立して、Hまたはメチルから選択され、
R 4 が、C 1-6 アルキル及びC 3-6 シクロアルキルから選択され、前記C 1-6 アルキル及びC 3-6 シクロアルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR 4A 置換基により置換され、
各R 4A が独立して、H及びC 1-6 アルキルから選択され、
各R 5 が独立して、H、ハロ、CN、C 1-6 アルキル、C 1-6 ハロアルキル、C 3-4 シクロアルキル、OR a5 、及びNR c5 R d5 から選択され、
各R a5 、R c5 、及びR d5 が独立して、H、C 1-6 アルキル、及びC 1-6 ハロアルキルから選択される、
態様1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様34]
式(Va)、もしくは(Vb)、もしくは(Vc)、もしくは(Vd)、
[態様35]
式(VIa)、もしくは(VIIa)、もしくは(VIIIa)、もしくは(IXa)、
[態様36]
式(VIb)、もしくは(VIIIb)、もしくは(IXb)、
[態様37]
式(VIc)、もしくは(VIIIc)、もしくは(IXc)、
[態様38]
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
8-エトキシ-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
8-イソブトキシ-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
8-(シクロプロピルメトキシ)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-8-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
8-(2-メトキシエトキシ)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
6-フルオロ-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
8-(2,2-ジフルオロエトキシ)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-8-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-8-((テトラヒドロフラン-3-イル)メトキシ)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
8-エトキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-(シクロプロピルスルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-8-エトキシ-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
8-イソプロポキシ-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
8-イソブトキシ-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、及び
7-(2-アミノピリジン-4-イル)-8-イソブトキシ-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
から選択される、態様1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様39]
8-エトキシ-7-(3-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
4-((2-((1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)アミノ)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-8-イル)オキシ)ピペリジン-1-カルボン酸メチル、
(R)-1-(2-(((3R,4S)-4-((8-エトキシ-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-イル)アミノ)-3-メチルピペリジン-1-イル)スルホニル)エチル)ピロリジン-3-オール、
8-エトキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-((1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)スルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
8-エトキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-((2-メチル-2H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)スルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-8-フェニル-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
8-(4-フルオロピペリジン-1-イル)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N 2 -(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-N 8 -フェニル-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2,8-ジアミン、
8-(4-フルオロフェニル)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-8-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
8-エトキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-((3-(ピペリジン-1-イル)プロピル)スルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-((3-(ジメチルアミノ)プロピル)スルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-8-エトキシ-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
8-エトキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-((3-(ピロリジン-1-イル)プロピル)スルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-8-(4-(トリフルオロメチル)ピペリジン-1-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
8-(3-フルオロピペリジン-1-イル)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
8-エトキシ-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
8-イソプロポキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
8-(4-メチルピペリジン-1-イル)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-8-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
2-フルオロ-4-(2-((1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)アミノ)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-8-イル)ベンゾニトリル、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-8-プロピル-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
8-イソプロポキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-((2-(ピロリジン-1-イル)エチル)スルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
8-((4,4-ジフルオロシクロヘキシル)オキシ)-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-8-((テトラヒドロフラン-3-イル)オキシ)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
8-(エトキシ-d5)-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-8-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
8-イソプロポキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
8-イソブトキシ-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
8-(2,2-ジフルオロエトキシ)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-8-(3,3,3-トリフルオロプロポキシ)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
8-ブトキシ-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-8-プロポキシ-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-8-(ピペリジン-1-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
N-(3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-8-(ピペリジン-1-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
8-(4-(2-メトキシエチル)ピペラジン-1-イル)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-8-(ピロリジン-1-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-(シクロプロピルスルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-8-イソプロポキシ-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-(エチルスルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-8-イソプロポキシ-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-((3-(エチル(メチル)アミノ)プロピル)スルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-8-イソプロポキシ-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-((3-(ジメチルアミノ)プロピル)スルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-8-イソプロポキシ-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
8-イソプロポキシ-N-((3R,4S)-1-((3-(イソプロピル(メチル)アミノ)プロピル)スルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
8-イソプロポキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-((3-(ピペリジン-1-イル)プロピル)スルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
8-イソプロポキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-((3-(ピロリジン-1-イル)プロピル)スルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-((3-(ジエチルアミノ)プロピル)スルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-8-イソプロポキシ-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
8-イソプロポキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-((3-(4-メチルピペラジン-1-イル)プロピル)スルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-((3-(4-エチルピペラジン-1-イル)プロピル)スルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-8-イソプロポキシ-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
8-イソプロポキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-((4-モルホリノブチル)スルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-((4-((2,2-ジフルオロエチル)アミノ)ブチル)スルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-8-イソプロポキシ-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-((4-(エチル(メチル)アミノ)ブチル)スルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-8-イソプロポキシ-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-((4-(ジメチルアミノ)ブチル)スルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-8-イソプロポキシ-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-((4-((R)-3-(ジフルオロメチル)ピロリジン-1-イル)ブチル)スルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-8-イソプロポキシ-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
5-イソプロポキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
5-シクロブトキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
5-イソブトキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-5-プロポキシ-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
5-(2,2-ジフルオロエトキシ)-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-5-(2,2,3,3-テトラフルオロプロポキシ)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
5-シクロプロポキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
5-((3,3-ジフルオロシクロペンチル)オキシ)-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
5-(シクロブチルメトキシ)-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
5-(シクロペンチルメトキシ)-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-5-プロポキシ-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
5-イソブトキシ-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
5-(2,2-ジフルオロエトキシ)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-5-(2,2,3,3-テトラフルオロプロポキシ)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
5-(シクロプロピルメトキシ)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-5-(ピペリジン-1-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-(エチルスルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-5-(ピペリジン-1-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-(シクロプロピルスルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-5-(ピペリジン-1-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-((1-メチル-1H-イミダゾール-4-イル)スルホニル)ピペリジン-4-イル)-5-(ピペリジン-1-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
5-イソプロポキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-(エチルスルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-5-イソプロポキシ-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-(シクロプロピルスルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-5-イソプロポキシ-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-5-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-(エチルスルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-5-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-(シクロプロピルスルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-5-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-シクロブトキシ-N-((3R,4S)-1-(エチルスルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-シクロブトキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-((1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)スルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-シクロブトキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-((1-メチル-1H-イミダゾール-4-イル)スルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-(エチルスルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-5-イソプロポキシ-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-(シクロプロピルスルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-5-イソプロポキシ-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-5-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-((1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)スルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-5-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
5-シクロブトキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-イソブトキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-5-プロポキシ-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-ブトキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-イソブトキシ-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-5-プロポキシ-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-ブトキシ-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-5-(3-メチルシクロブトキシ)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-(3-(ジフルオロメチル)シクロブトキシ)-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-シクロプロポキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-((4,4-ジフルオロシクロヘキシル)オキシ)-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-5-((3-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-5-((2-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-5-((2-(トリフルオロメチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-5-((1-(トリフルオロメチル)シクロブチル)メトキシ)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-(シクロプロピルメトキシ)-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-(イソペンチルオキシ)-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-シクロブトキシ-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-(3,3-ジフルオロシクロブトキシ)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-5-((2-(トリフルオロメチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-5-((1-(トリフルオロメチル)シクロブチル)メトキシ)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-(イソペンチルオキシ)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-エトキシ-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-(エチルチオ)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-(イソプロピルチオ)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-5-(ピペリジン-1-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-5-(ピペリジン-1-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-(3,3-ジフルオロピペリジン-1-イル)-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
(R)-5-(3-フルオロピペリジン-1-イル)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
(S)-5-(3-フルオロピペリジン-1-イル)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-(2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
(S)-5-(2-メチルピペリジン-1-イル)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
(S)-5-(2-メチルピロリジン-1-イル)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
(S)-5-(3-(ジフルオロメチル)ピロリジン-1-イル)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-(7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-7-イル)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-5-(3-(トリフルオロメチル)ピペリジン-1-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-5-((プロパン-2-イル-2-d)オキシ)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-5-((プロパン-2-イル-1,1,1,3,3,3-d 6 )オキシ)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-5-((プロパン-2-イル-d 7 )オキシ)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-(シクロペンチルオキシ)-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-イソプロポキシ-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、及び
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-5-((プロパン-2-イル-2-d)オキシ)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
から選択される、態様1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
[態様40]
態様1~39のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体とを含む、薬学的組成物。
[態様41]
CDK2の阻害方法であって、前記CDK2を、態様1~39のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩に接触させることを含む、前記方法。
[態様42]
患者におけるCDK2の阻害方法であって、前記患者に、態様1~39のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、前記方法。
[態様43]
患者におけるCDK2に関連する疾患または障害の処置方法であって、前記患者に、治療上有効量の態様1~39のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、前記方法。
[態様44]
前記疾患または前記障害が、サイクリンE1(CCNE1)遺伝子の増幅及び/またはCCNE1の過剰発現に関連する、態様43に記載の方法。
[態様45]
サイクリン依存性キナーゼ2(CDK2)に関連する疾患または障害を有するヒト対象の処置方法であって、前記ヒト対象に、態様1~39のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含み、前記ヒト対象が、
(i)
(a)配列番号1のアミノ酸配列を含むp16タンパク質をコードするヌクレオチド配列を有する、及び/または
(b)1つもしくは複数の不活性化型核酸置換及び/または欠失を欠いたサイクリン依存性キナーゼ阻害因子2A(CDKN2A)遺伝子を有する、
(ii)
(a)サイクリンE1(CCNE1)遺伝子の増幅を有する、及び/または
(b)前記ヒト対象から得られた生体試料中で、CCNE1の対照発現レベルよりも高いCCNE1の発現レベルを有する、
と以前に決定されている、前記方法。
[態様46]
サイクリン依存性キナーゼ2(CDK2)に関連する疾患または障害を有するヒト対象の処置方法であって、
(i)前記ヒト対象から得られた生体試料中で、
(a)配列番号1のアミノ酸配列を含むp16タンパク質をコードするヌクレオチド配列、及び/または
(b)1つもしくは複数の不活性化型核酸置換を欠いたサイクリン依存性キナーゼ阻害因子2A(CDKN2A)遺伝子、を特定することと、
(ii)前記ヒト対象から得られた生体試料中で、
(a)サイクリンE1(CCNE1)遺伝子の増幅、及び/または
(b)CCNE1の対照発現レベルよりも高いCCNE1の発現レベル、を特定することと、
(iii)態様1~39のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を前記ヒト対象に投与することと、
を含む、前記方法。
[態様47]
(i)前記ヒト対象から得られた生体試料中で、
(a)配列番号1のアミノ酸配列を含むp16タンパク質をコードするヌクレオチド配列、及び/または
(b)1つもしくは複数の不活性化型核酸置換及び/または欠失を欠いたCDKN2A遺伝子、を特定することと、
(ii)前記ヒト対象から得られた生体試料中で、
(a)前記CCNE1遺伝子の増幅を特定することと、
(iii)前記化合物または前記塩を前記ヒト対象に投与することと、
を含む、態様46に記載の方法。
[態様48]
サイクリン依存性キナーゼ2(CDK2)に関連する疾患または障害を有するヒト対象の、態様1~39のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩に対する応答の評価方法であって、
(a)前記化合物または前記塩を前記ヒト対象に投与することであって、前記ヒト対象が、サイクリンE1(CCNE1)遺伝子の増幅及び/またはCCNE1の対照発現レベルよりも高いCCNE1の発現レベルを有すると以前に決定されている、前記投与することと、
(b)ステップ(a)の前記投与に次いで、前記対象から得られた生体試料中で、配列番号3のアミノ酸780位に対応するセリンにおける網膜芽細胞腫(Rb)タンパク質のリン酸化のレベルを測定することと、を含み、
配列番号3のアミノ酸780位に対応するセリンにおけるRbリン酸化の対照レベルと比較しての、配列番号3のアミノ酸780位に対応するセリンにおける低減されたレベルのRbリン酸化が、前記ヒト対象が前記化合物または前記塩に応答することを示すものである、前記方法。
[態様49]
前記疾患または前記障害が、がんである、態様43~48のいずれか1つに記載の方法。
Claims (57)
- 式(I)の化合物、
nが、0、1、2、3、または4であり、
pが、0、1、2、3、または4であり、
XがNであり、YがCであり、環
XがCであり、YがNであり、環
Zが、CR2またはNであり、
環部分Aが、C3-10シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、及び5~10員ヘテロアリールから選択され、
環部分Bが、4~10員ヘテロシクロアルキルであり、ここで、環部分Bが、前記4~10員ヘテロシクロアルキルの飽和または部分的に不飽和の環の環員にて式(I)の-NH-基に結合しており、
R1が独立して、H、D、ハロ、CN、NO2、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C3-10シクロアルキル-C1-4アルキル、6~10員アリール-C1-4アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、5~10員ヘテロアリール-C1-4アルキル、ORa1、SRa1、NHORa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)NRc1(ORa1)、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1Rd1、C(=NRe1)Rb1、C(=NRe1)NRc1Rd1、NRc1C(=NRe1)NRc1Rd1、NRc1C(=NRe1)Rb1、NRc1S(O)NRc1Rd1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)2Rb1、NRc1S(O)(=NRe1)Rb1、NRc1S(O)2NRc1Rd1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1、S(O)2NRc1Rd1、OS(O)(=NRe1)Rb1、OS(O)2Rb1、S(O)(=NRe1)Rb1、SF5、P(O)Rf1Rg1、OP(O)(ORh1)(ORi1)、P(O)(ORh1)(ORi1)、及びBRj1Rk1から選択され、前記C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C3-10シクロアルキル-C1-4アルキル、6~10員アリール-C1-4アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C1-4アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR1A置換基で置換され、
各Ra1、Rc1、及びRd1が独立して、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C3-10シクロアルキル-C1-4アルキル、6~10員アリール-C1-4アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、前記C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C3-10シクロアルキル-C1-4アルキル、6~10員アリール-C1-4アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C1-4アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR1A置換基で置換されるか、
あるいは、同じN原子に結合した任意のRc1及びRd1が、それらが結合している前記N原子と一緒に、4~10員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記4~10員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR1A置換基で置換され、
各Rb1が独立して、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C3-10シクロアルキル-C1-4アルキル、6~10員アリール-C1-4アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、これらが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR1A置換基で置換され、
各Re1が独立して、H、OH、CN、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルキル、C1-6ハロアルコキシ、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C3-10シクロアルキル-C1-4アルキル、6~10員アリール-C1-4アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、
各Rf1及びRg1が独立して、H、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルキル、C1-6ハロアルコキシ、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C3-10シクロアルキル-C1-4アルキル、6~10員アリール-C1-4アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、
各Rh1及びRi1が独立して、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C3-10シクロアルキル-C1-4アルキル、6~10員アリール-C1-4アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、
各Rj1及びRk1が独立して、OH、C1-6アルコキシ、及びC1-6ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、任意のRj1及びRk1が、それらが結合しているB原子と一緒に、C1-6アルキル及びC1-6ハロアルキルから独立して選択される1、2、3、または4つの置換基により任意選択で置換される、5員または6員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R1Aが独立して、H、D、ハロ、CN、NO2、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキル、ORa11、SRa11、NHORa11、C(O)Rb11、C(O)NRc11Rd11、C(O)NRc11(ORa11)、C(O)ORa11、OC(O)Rb11、OC(O)NRc11Rd11、NRc11Rd11、NRc11NRc11Rd11、NRc11C(O)Rb11、NRc11C(O)ORa11、NRc11C(O)NRc11Rd11、C(=NRe11)Rb11、C(=NRe11)NRc11Rd11、NRc11C(=NRe11)NRc11Rd11、NRc11C(=NRe11)Rb11、NRc11S(O)NRc11Rd11、NRc11S(O)Rb11、NRc11S(O)2Rb11、NRc11S(O)(=NRe11)Rb11、NRc11S(O)2NRc11Rd11、S(O)Rb11、S(O)NRc11Rd11、S(O)2Rb11、S(O)2NRc11Rd11、OS(O)(=NRe11)Rb11、OS(O)2Rb11、S(O)(=NRe11)Rb11、SF5、P(O)Rf11Rg11、OP(O)(ORh11)(ORi11)、P(O)(ORh11)(ORi11)、及びBRj11Rk11から選択され、前記C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR1B置換基で置換され、
各Ra11、Rc11、及びRd11が独立して、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、前記C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR1B置換基で置換されるか、
あるいは、同じN原子に結合した任意のRc11及びRd11が、それらが結合している前記N原子と一緒に、4~7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記4~7員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR1B置換基で置換され、
各Rb11が独立して、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、これらが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR1B置換基で置換され、
各Re11が独立して、H、OH、CN、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルキル、C1-6ハロアルコキシ、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、
各Rf11及びRg11が独立して、H、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルキル、C1-6ハロアルコキシ、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、
各Rh11及びRi11が独立して、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、
各Rj11及びRk11が独立して、OH、C1-6アルコキシ、及びC1-6ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、任意のRj11及びRk11が、それらが結合しているB原子と一緒に、C1-6アルキル及びC1-6ハロアルキルから独立して選択される1、2、3、または4つの置換基により任意選択で置換される、5員または6員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R1Bが独立して、H、D、ハロ、CN、NO2、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキル、ORa12、SRa12、NHORa12、C(O)Rb12、C(O)NRc12Rd12、C(O)NRc12(ORa12)、C(O)ORa12、OC(O)Rb12、OC(O)NRc12Rd12、NRc12Rd12、NRc12NRc12Rd12、NRc12C(O)Rb12、NRc12C(O)ORa12、NRc12C(O)NRc12Rd12、C(=NRe12)Rb12、C(=NRe12)NRc12Rd12、NRc12C(=NRe12)NRc12Rd12、NRc12C(=NRe12)Rb12、NRc12S(O)NRc12Rd12、NRc12S(O)Rb12、NRc12S(O)2Rb12、NRc12S(O)(=NRe12)Rb12、NRc12S(O)2NRc12Rd12、S(O)Rb12、S(O)NRc12Rd12、S(O)2Rb12、S(O)2NRc12Rd12、OS(O)(=NRe12)Rb12、OS(O)2Rb12、S(O)(=NRe12)Rb12、SF5、P(O)Rf12Rg12、OP(O)(ORh12)(ORi12)、P(O)(ORh12)(ORi12)、及びBRj12Rk12から選択され、前記C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるRG置換基で置換され、
各Ra12、Rc12、及びRd12が独立して、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、前記C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるRG置換基で置換されるか、
あるいは、同じN原子に結合した任意のRc12及びRd12が、それらが結合している前記N原子と一緒に、4~7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記4~7員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるRG置換基で置換され、
各Rb12が独立して、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、これらが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるRG置換基で置換され、
各Re12が独立して、H、OH、CN、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルキル、C1-6ハロアルコキシ、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、
各Rf12及びRg12が独立して、H、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルキル、C1-6ハロアルコキシ、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、
各Rh12及びRi12が独立して、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、
各Rj12及びRk12が独立して、OH、C1-6アルコキシ、及びC1-6ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、任意のRj12及びRk12が、それらが結合しているB原子と一緒に、C1-6アルキル及びC1-6ハロアルキルから独立して選択される1、2、3、または4つの置換基により任意選択で置換される、5員または6員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
R2が独立して、H、D、ハロ、CN、OH、NO2、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C1-4アルコキシ、C1-4ハロアルコキシ、アミノ、C1-4アルキルアミノ、ジ(C1-4アルキル)アミノ、シアノ-C1-4アルキル、HO-C1-4アルキル、C1-4アルコキシ-C1-4アルキル、C3-4シクロアルキル、チオ、C1-4アルキルチオ、C1-4アルキルスルフィニル、C1-4アルキルスルホニル、カルバミル、C1-4アルキルカルバミル、ジ(C1-4アルキル)カルバミル、カルボキシ、C1-4アルキルカルボニル、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アルキルカルボニルオキシ、C1-4アルキルカルボニルアミノ、C1-4アルコキシカルボニルアミノ、C1-4アルキルアミノカルボニルオキシ、C1-4アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1-4アルキルアミノスルホニル、ジ(C1-4アルキル)アミノスルホニル、アミノスルホニルアミノ、C1-4アルキルアミノスルホニルアミノ、ジ(C1-4アルキル)アミノスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、C1-4アルキルアミノカルボニルアミノ、及びジ(C1-4アルキル)アミノカルボニルアミノから選択され、
各R3が独立して、H、D、ハロ、CN、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、OH、C1-3アルコキシ、C1-3ハロアルコキシ、アミノ、C1-3アルキルアミノ、ジ(C1-3アルキル)アミノ、シアノ-C1-4アルキル、HO-C1-4アルキル、C1-3アルコキシ-C1-4アルキル、及びC3-4シクロアルキルから選択され、
R4が、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C3-10シクロアルキル-C1-4アルキル、6~10員アリール-C1-4アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、前記C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C3-10シクロアルキル-C1-4アルキル、6~10員アリール-C1-4アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C1-4アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR4A置換基により置換され、
各R4Aが独立して、H、D、ハロ、CN、NO2、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C3-10シクロアルキル-C1-4アルキル、6~10員アリール-C1-4アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、5~10員ヘテロアリール-C1-4アルキル、ORa41、SRa41、NHORa41、C(O)Rb41、C(O)NRc41Rd41、C(O)NRc41(ORa41)、C(O)ORa41、OC(O)Rb41、OC(O)NRc41Rd41、NRc41Rd41、NRc41NRc41Rd41、NRc41C(O)Rb41、NRc41C(O)ORa41、NRc41C(O)NRc41Rd41、C(=NRe41)Rb41、C(=NRe41)NRc41Rd41、NRc41C(=NRe41)NRc41Rd41、NRc41C(=NRe41)Rb41、NRc41S(O)NRc41Rd41、NRc41S(O)Rb41、NRc41S(O)2Rb41、NRc41S(O)(=NRe41)Rb41、NRc41S(O)2NRc41Rd41、S(O)Rb41、S(O)NRc41Rd41、S(O)2Rb41、S(O)2NRc41Rd41、OS(O)(=NRe41)Rb41、OS(O)2Rb41、S(O)(=NRe41)Rb41、SF5、P(O)Rf41Rg41、OP(O)(ORh41)(ORi41)、P(O)(ORh41)(ORi41)、及びBRj41Rk41から選択され、前記C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C3-10シクロアルキル-C1-4アルキル、6~10員アリール-C1-4アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C1-4アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR4B置換基で置換され、
各Ra41、Rc41、及びRd41が独立して、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C3-10シクロアルキル-C1-4アルキル、6~10員アリール-C1-4アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、前記C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C3-10シクロアルキル-C1-4アルキル、6~10員アリール-C1-4アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C1-4アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR4B置換基で置換されるか、
あるいは、同じN原子に結合した任意のRc41及びRd41が、それらが結合している前記N原子と一緒に、4~10員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記4~10員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR4B置換基で置換され、
各Rb41が独立して、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C3-10シクロアルキル-C1-4アルキル、6~10員アリール-C1-4アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、これらが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR4B置換基で置換され、
各Re41が独立して、H、OH、CN、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルキル、C1-6ハロアルコキシ、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、C3-10シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C3-10シクロアルキル-C1-4アルキル、6~10員アリール-C1-4アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、
各Rf41及びRg41が独立して、H、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルキル、C1-6ハロアルコキシ、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C3-10シクロアルキル-C1-4アルキル、6~10員アリール-C1-4アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、
各Rh41及びRi41が独立して、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C3-10シクロアルキル-C1-4アルキル、6~10員アリール-C1-4アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、
各Rj41及びRk41が独立して、OH、C1-6アルコキシ、及びC1-6ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、任意のRj41及びRk41が、それらが結合しているB原子と一緒に、C1-6アルキル及びC1-6ハロアルキルから独立して選択される1、2、3、または4つの置換基により任意選択で置換される、5員または10員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R4Bが独立して、H、D、ハロ、CN、NO2、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキル、ORa42、SRa42、NHORa42、C(O)Rb42、C(O)NRc42Rd42、C(O)NRc42(ORa42)、C(O)ORa42、OC(O)Rb42、OC(O)NRc42Rd42、NRc42Rd42、NRc42NRc42Rd42、NRc42C(O)Rb42、NRc42C(O)ORa42、NRc42C(O)NRc42Rd42、C(=NRe42)Rb42、C(=NRe42)NRc42Rd42、NRc42C(=NRe42)NRc42Rd42、NRc42C(=NRe42)Rb42、NRc42S(O)NRc42Rd42、NRc42S(O)Rb42、NRc42S(O)2Rb42、NRc42S(O)(=NRe42)Rb42、NRc42S(O)2NRc42Rd42、S(O)Rb42、S(O)NRc42Rd42、S(O)2Rb42、S(O)2NRc42Rd42、OS(O)(=NRe42)Rb42、OS(O)2Rb42、S(O)(=NRe42)Rb42、SF5、P(O)Rf42Rg42、OP(O)(ORh42)(ORi42)、P(O)(ORh42)(ORi42)、及びBRj42Rk42から選択され、前記C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR4C置換基で置換され、
各Ra42、Rc42、及びRd42が独立して、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、前記C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR4C置換基で置換されるか、
あるいは、同じN原子に結合した任意のRc42及びRd42が、それらが結合している前記N原子と一緒に、4~7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記4~7員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR4C置換基で置換され、
各Rb42が独立して、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、これらが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR4C置換基で置換され、
各Re42が独立して、H、OH、CN、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルキル、C1-6ハロアルコキシ、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、
各Rf42及びRg42が独立して、H、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルキル、C1-6ハロアルコキシ、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、
各Rh42及びRi42が独立して、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、
各Rj42及びRk42が独立して、OH、C1-6アルコキシ、及びC1-6ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、任意のRj42及びRk42が、それらが結合しているB原子と一緒に、C1-6アルキル及びC1-6ハロアルキルから独立して選択される1、2、3、または4つの置換基により任意選択で置換される、5員または6員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R4Cが独立して、H、D、ハロ、CN、NO2、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキル、ORa43、SRa43、NHORa43、C(O)Rb43、C(O)NRc43Rd43、C(O)NRc43(ORa43)、C(O)ORa43、OC(O)Rb43、OC(O)NRc43Rd43、NRc43Rd43、NRc43NRc43Rd43、NRc43C(O)Rb43、NRc43C(O)ORa43、NRc43C(O)NRc43Rd43、C(=NRe43)Rb43、C(=NRe43)NRc43Rd43、NRc43C(=NRe43)NRc43Rd43、NRc43C(=NRe43)Rb43、NRc43S(O)NRc43Rd43、NRc43S(O)Rb43、NRc43S(O)2Rb43、NRc43S(O)(=NRe43)Rb43、NRc43S(O)2NRc43Rd43、S(O)Rb43、S(O)NRc43Rd43、S(O)2Rb43、S(O)2NRc43Rd43、OS(O)(=NRe43)Rb43、OS(O)2Rb43、S(O)(=NRe43)Rb43、SF5、P(O)Rf43Rg43、OP(O)(ORh43)(ORi43)、P(O)(ORh43)(ORi43)、及びBRj43Rk43から選択され、前記C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるRG置換基で置換され、
各Ra43、Rc43、及びRd43が独立して、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、前記C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるRG置換基で置換されるか、
あるいは、同じN原子に結合した任意のRc43及びRd43が、それらが結合している前記N原子と一緒に、4~7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記4~7員ヘテロシクロアルキル基が、任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるRG置換基で置換され、
各Rb43が独立して、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、これらが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるRG置換基で置換され、
各Re43が独立して、H、OH、CN、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルキル、C1-6ハロアルコキシ、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、
各Rf43及びRg43が独立して、H、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルキル、C1-6ハロアルコキシ、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、
各Rh43及びRi43が独立して、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、
各Rj43及びRk43が独立して、OH、C1-6アルコキシ、及びC1-6ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、任意のRj43及びRk43が、それらが結合しているB原子と一緒に、C1-6アルキル及びC1-6ハロアルキルから独立して選択される1、2、3、または4つの置換基により任意選択で置換される、5員または6員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R5が独立して、H、D、ハロ、NO2、CN、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C3-10シクロアルキル-C1-4アルキル、6~10員アリール-C1-4アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、5~10員ヘテロアリール-C1-4アルキル、ORa5、SRa5、NHORa5、C(O)Rb5、C(O)NRc5Rd5、C(O)NRc5(ORa5)、C(O)ORa5、OC(O)Rb5、OC(O)NRc5Rd5、NRc5Rd5、NRc5NRc5Rd5、NRc5C(O)Rb5、NRc5C(O)ORa5、NRc5C(O)NRc5Rd5、C(=NRe5)Rb5、C(=NRe5)NRc5Rd5、NRc5C(=NRe5)NRc5Rd5、NRc5C(=NRe5)Rb5、NRc5S(O)NRc5Rd5、NRc5S(O)Rb5、NRc5S(O)2Rb5、NRc5S(O)(=NRe5)Rb5、NRc5S(O)2NRc5Rd5、S(O)Rb5、S(O)NRc5Rd5、S(O)2Rb5、S(O)2NRc5Rd5、OS(O)(=NRe5)Rb5、OS(O)2Rb5、S(O)(=NRe5)Rb5、SF5、P(O)Rf5Rg5、OP(O)(ORh5)(ORi5)、P(O)(ORh5)(ORi5)、及びBRj5Rk5から選択され、前記C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C3-10シクロアルキル-C1-4アルキル、6~10員アリール-C1-4アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C1-4アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR5A置換基により置換され、
各Ra5、Rc5、及びRd5が独立して、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C3-10シクロアルキル-C1-4アルキル、6~10員アリール-C1-4アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、前記C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C3-10シクロアルキル-C1-4アルキル、6~10員アリール-C1-4アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C1-4アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR5A置換基で置換されるか、
あるいは、同じN原子に結合した任意のRc5及びRd5が、それらが結合している前記N原子と一緒に、4~10員ヘテロシクロアルキル基を形成し、これらが、任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR5A置換基で置換され、
各Rb5が独立して、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C3-10シクロアルキル-C1-4アルキル、6~10員アリール-C1-4アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、これらが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR5A置換基で置換され、
各Re5が独立して、H、OH、CN、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルキル、C1-6ハロアルコキシ、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C3-10シクロアルキル-C1-4アルキル、6~10員アリール-C1-4アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、
各Rf5及びRg5が独立して、H、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルキル、C1-6ハロアルコキシ、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C3-10シクロアルキル-C1-4アルキル、6~10員アリール-C1-4アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、
各Rh5及びRi5が独立して、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C3-10シクロアルキル-C1-4アルキル、6~10員アリール-C1-4アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、
各Rj5及びRk5が独立して、OH、C1-6アルコキシ、及びC1-6ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、任意のRj5及びRk5が、それらが結合しているB原子と一緒に、C1-6アルキル及びC1-6ハロアルキルから独立して選択される1、2、3、または4つの置換基により任意選択で置換される、5員または6員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R5Aが独立して、H、D、ハロ、CN、NO2、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C3-10シクロアルキル-C1-4アルキル、6~10員アリール-C1-4アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、5~10員ヘテロアリール-C1-4アルキル、ORa51、SRa51、NHORa51、C(O)Rb51、C(O)NRc51Rd51、C(O)NRc51(ORa51)、C(O)ORa51、OC(O)Rb51、OC(O)NRc51Rd51、NRc51Rd51、NRc51NRc51Rd51、NRc51C(O)Rb51、NRc51C(O)ORa51、NRc51C(O)NRc51Rd51、C(=NRe51)Rb51、C(=NRe51)NRc51Rd51、NRc51C(=NRe51)NRc51Rd51、NRc51C(=NRe51)Rb51、NRc51S(O)NRc51Rd51、NRc51S(O)Rb51、NRc51S(O)2Rb51、NRc51S(O)(=NRe51)Rb51、NRc51S(O)2NRc51Rd51、S(O)Rb51、S(O)NRc51Rd51、S(O)2Rb51、S(O)2NRc51Rd51、OS(O)(=NRe51)Rb51、OS(O)2Rb51、S(O)(=NRe51)Rb51、SF5、P(O)Rf51Rg51、OP(O)(ORh51)(ORi51)、P(O)(ORh51)(ORi51)、及びBRj51Rk51から選択され、前記C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C3-10シクロアルキル-C1-4アルキル、6~10員アリール-C1-4アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C1-4アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR5B置換基で置換され、
各Ra51、Rc51、及びRd51が独立して、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C3-10シクロアルキル-C1-4アルキル、6~10員アリール-C1-4アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、前記C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-10シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C3-10シクロアルキル-C1-4アルキル、6~10員アリール-C1-4アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C1-4アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR5B置換基で置換されるか、
あるいは、同じN原子に結合した任意のRc51及びRd51が、それらが結合している前記N原子と一緒に、4~7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、これらが、任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR5B置換基で置換され、
各Rb51が独立して、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C3-10シクロアルキル-C1-4アルキル、6~10員アリール-C1-4アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、これらが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR5B置換基で置換され、
各Re51が独立して、H、OH、CN、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルキル、C1-6ハロアルコキシ、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C3-10シクロアルキル-C1-4アルキル、6~10員アリール-C1-4アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、
各Rf51及びRg51が独立して、H、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルキル、C1-6ハロアルコキシ、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C3-10シクロアルキル-C1-4アルキル、6~10員アリール-C1-4アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、
各Rh51及びRi51が独立して、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、C3-10シクロアルキル-C1-4アルキル、6~10員アリール-C1-4アルキル、4~10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~10員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、
各Rj51及びRk51が独立して、OH、C1-6アルコキシ、及びC1-6ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、任意のRj51及びRk51が、それらが結合しているB原子と一緒に、C1-6アルキル及びC1-6ハロアルキルから独立して選択される1、2、3、または4つの置換基により任意選択で置換される、5員または6員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R5Bが独立して、H、D、ハロ、CN、NO2、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキル、ORa52、SRa52、NHORa52、C(O)Rb52、C(O)NRc52Rd52、C(O)NRc52(ORa52)、C(O)ORa52、OC(O)Rb52、OC(O)NRc52Rd52、NRc52Rd52、NRc52NRc52Rd52、NRc52C(O)Rb52、NRc52C(O)ORa52、NRc52C(O)NRc52Rd52、C(=NRe52)Rb52、C(=NRe52)NRc52Rd52、NRc52C(=NRe52)NRc52Rd52、NRc52C(=NRe52)Rb52、NRc52S(O)NRc52Rd52、NRc52S(O)Rb52、NRc52S(O)2Rb52、NRc52S(O)(=NRe52)Rb52、NRc52S(O)2NRc52Rd52、S(O)Rb52、S(O)NRc52Rd52、S(O)2Rb52、S(O)2NRc52Rd52、OS(O)(=NRe52)Rb52、OS(O)2Rb52、S(O)(=NRe52)Rb52、SF5、P(O)Rf52Rg52、OP(O)(ORh52)(ORi52)、P(O)(ORh52)(ORi52)、及びBRj52Rk52から選択され、前記C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR5C置換基で置換され、
各Ra52、Rc52、及びRd52が独立して、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、前記C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR5C置換基で置換されるか、
あるいは、同じN原子に結合した任意のRc52及びRd52が、それらが結合している前記N原子と一緒に、4~7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、これらが、任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR5C置換基で置換され、
各Rb52が独立して、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、これらが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR5C置換基で置換され、
各Re52が独立して、H、OH、CN、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルキル、C1-6ハロアルコキシ、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、
各Rf52及びRg52が独立して、H、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルキル、C1-6ハロアルコキシ、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、
各Rh52及びRi52が独立して、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、
各Rj52及びRk52が独立して、OH、C1-6アルコキシ、及びC1-6ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、任意のRj52及びRk52が、それらが結合しているB原子と一緒に、C1-6アルキル及びC1-6ハロアルキルから独立して選択される1、2、3、または4つの置換基により任意選択で置換される、5員または6員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各R5Cが独立して、H、D、ハロ、CN、NO2、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキル、ORa53、SRa53、NHORa53、C(O)Rb53、C(O)NRc53Rd53、C(O)NRc53(ORa53)、C(O)ORa53、OC(O)Rb53、OC(O)NRc53Rd53、NRc53Rd53、NRc53NRc53Rd53、NRc53C(O)Rb53、NRc53C(O)ORa53、NRc53C(O)NRc53Rd53、C(=NRe53)Rb53、C(=NRe53)NRc53Rd53、NRc53C(=NRe53)NRc53Rd53、NRc53C(=NRe53)Rb53、NRc53S(O)NRc53Rd53、NRc53S(O)Rb53、NRc53S(O)2Rb53、NRc53S(O)(=NRe53)Rb53、NRc53S(O)2NRc53Rd53、S(O)Rb53、S(O)NRc53Rd53、S(O)2Rb53、S(O)2NRc53Rd53、OS(O)(=NRe53)Rb53、OS(O)2Rb53、S(O)(=NRe53)Rb53、SF5、P(O)Rf53Rg53、OP(O)(ORh53)(ORi53)、P(O)(ORh53)(ORi53)、及びBRj53Rk53から選択され、前記C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるRG置換基で置換され、
各Ra53、Rc53、及びRd53が独立して、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、前記C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるRG置換基で置換されるか、
あるいは、同じN原子に結合した任意のRc53及びRd53が、それらが結合している前記N原子と一緒に、4~7員ヘテロシクロアルキル基を形成し、これらが、任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるRG置換基で置換され、
各Rb53が独立して、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、これらが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるRG置換基で置換され、
各Re53が独立して、H、OH、CN、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルキル、C1-6ハロアルコキシ、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、
各Rf53及びRg53が独立して、H、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルキル、C1-6ハロアルコキシ、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、
各Rh53及びRi53が独立して、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、
各Rj53及びRk53が独立して、OH、C1-6アルコキシ、及びC1-6ハロアルコキシから選択されるか、
あるいは、任意のRj53及びRk53が、それらが結合しているB原子と一緒に、C1-6アルキル及びC1-6ハロアルキルから独立して選択される1、2、3、または4つの置換基により任意選択で置換される、5員または6員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
各RGが独立して、OH、NO2、CN、ハロ、C1-3アルキル、C2-3アルケニル、C2-3アルキニル、C1-3ハロアルキル、シアノ-C1-3アルキル、HO-C1-3アルキル、C1-3アルコキシ-C1-3アルキル、C3-7シクロアルキル、C1-3アルコキシ、C1-3ハロアルコキシ、アミノ、C1-3アルキルアミノ、ジ(C1-3アルキル)アミノ、チオ、C1-3アルキルチオ、C1-3アルキルスルフィニル、C1-3アルキルスルホニル、カルバミル、C1-3アルキルカルバミル、ジ(C1-3アルキル)カルバミル、カルボキシ、C1-3アルキルカルボニル、C1-3アルコキシカルボニル、C1-3アルキルカルボニルオキシ、C1-3アルキルカルボニルアミノ、C1-3アルコキシカルボニルアミノ、C1-3アルキルアミノカルボニルオキシ、C1-3アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1-3アルキルアミノスルホニル、ジ(C1-3アルキル)アミノスルホニル、アミノスルホニルアミノ、C1-3アルキルアミノスルホニルアミノ、ジ(C1-3アルキル)アミノスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、C1-3アルキルアミノカルボニルアミノ、及びジ(C1-3アルキル)アミノカルボニルアミノから選択される、
前記化合物、またはその薬学的に許容される塩。 - R1が独立して、H、ハロ、CN、NO2、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキル、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1S(O)2Rb1、NRc1S(O)2NRc1Rd1、S(O)2Rb1、及びS(O)2NRc1Rd1から選択され、前記C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR1A置換基で置換される、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- R1が独立して、H、ハロ、CN、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-3アルキル、フェニル-C1-3アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-3アルキル、5~6員ヘテロアリール-C1-3アルキル、ORa1、SRa1、及びNRc1Rd1から選択され、前記C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-3アルキル、フェニル-C1-3アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-3アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C1-3アルキルが、各々任意選択で、1つまたは2つの独立して選択されるR1A置換基で置換される、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- R1が独立して、H、C1-6アルキル、フェニル、5~7員ヘテロシクロアルキル、ORa1、SRa1、及びNRc1Rd1から選択され、前記C1-6アルキル、フェニル、及び5~7員ヘテロシクロアルキルが、各々任意選択で、1つまたは2つの独立して選択されるR1A置換基で置換される、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- R1が独立して、H及びORa1から選択される、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 各Ra1、Rc1、及びRd1が独立して、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、前記C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR1A置換基で置換され、
各Rb1が独立して、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、これらが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR1A置換基で置換され、
各R1Aが独立して、H、D、ハロ、CN、NO2、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキル、ORa11、C(O)Rb11、C(O)NRc11Rd11、C(O)ORa11、OC(O)Rb11、OC(O)NRc11Rd11、NRc11Rd11、NRc11C(O)Rb11、NRc11C(O)ORa11、NRc11C(O)NRc11Rd11、NRc11S(O)2Rb11、NRc11S(O)2NRc11Rd11、S(O)2Rb11、及びS(O)2NRc11Rd11から選択され、前記C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR1B置換基で置換され、
各Ra11、Rc11、及びRd11が独立して、H、C1-6アルキル、及びC1-6ハロアルキルから選択され、
各Rb11が独立して、C1-6アルキル及びC1-6ハロアルキルから選択され、
各R1Bが独立して、H、D、及びORa12から選択され、
各Ra12が独立して、H及びC1-6アルキルから選択される、
請求項1~5のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。 - 各Ra1、Rc1、及びRd1が独立して、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、4~6員ヘテロシクロアルキル、C3-6シクロアルキル-C1-3アルキル、及び4~6員ヘテロシクロアルキル-C1-3アルキルから選択され、前記C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、4~6員ヘテロシクロアルキル、C3-6シクロアルキル-C1-3アルキル、及び4~6員ヘテロシクロアルキル-C1-3アルキルが、各々任意選択で、1、2、または3つの独立して選択されるR1A置換基で置換され、
各Rb1が独立して、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-6シクロアルキル、4~6員ヘテロシクロアルキル、C3-6シクロアルキル-C1-2アルキル、及び4~6員ヘテロシクロアルキル-C1-2アルキルから選択され、これらが、各々任意選択で、1つまたは2つの独立して選択されるR1A置換基で置換され、
各R1Aが独立して、H、D、ハロ、CN、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、ORa11、及びC(O)ORa11から選択され、前記C1-6アルキル、及びC1-6ハロアルキルが、各々任意選択で、1、2、または3つの独立して選択されるR1B置換基で置換され、
各Ra11が独立して、H及びC1-4アルキルから選択され、前記C1-4アルキルが、任意選択で、1、2、または3つの独立して選択されるR1B置換基により置換され、
各R1Bが独立して、H、D、及びO-C1-4アルキルから選択される、
請求項1~5のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。 - R1が、ORa1であり、Ra1が、C1-3アルキルである、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- R2が、H、ハロ、CN、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、OH、C1-3アルコキシ、C1-3ハロアルコキシ、アミノ、C1-3アルキルアミノ、ジ(C1-3アルキル)アミノ、シアノ-C1-4アルキル、HO-C1-4アルキル、C1-3アルコキシ-C1-4アルキル、及びC3-4シクロアルキルから選択される、請求項1~8のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- R2が、Hまたはハロである、請求項1~8のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- R2が、HまたはFである、請求項1~8のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 環部分Bが、単環式4~7員ヘテロシクロアルキルである、請求項1~11のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 環部分Bが、ピペリジニルである、請求項1~11のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- nが、0または1である、請求項1~13のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 各R3が独立して、H、F、及びメチルから選択される、請求項1~14のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 各R3が独立して、H及びメチルから選択される、請求項1~14のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- R4が、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、前記C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR4A置換基により置換される、請求項1~16のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- R4が、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、及び4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキルから選択され、前記C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、及び4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキルが、各々任意選択で、1つまたは2つの独立して選択されるR4A置換基により置換される、請求項1~16のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- R4が、C1-6アルキル及びC3-6シクロアルキルである、請求項1~16のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 各R4Aが独立して、H、ハロ、CN、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-4シクロアルキル、ORa41、C(O)Rb41、C(O)NRc41Rd41、C(O)ORa41、OC(O)Rb41、OC(O)NRc41Rd41、NRc41Rd41、NRc41C(O)Rb41、NRc41C(O)ORa41、NRc41C(O)NRc41Rd41、NRc41S(O)2Rb41、NRc41S(O)2NRc41Rd41、S(O)2Rb41、及びS(O)2NRc41Rd41から選択され、前記C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、及びC3-4シクロアルキルが、各々任意選択で、1、2、または3つの独立して選択されるR4B置換基で置換され、
各Ra41、Rc41、及びRd41が独立して、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、及びC3-4シクロアルキルから選択され、前記C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、及びC3-4シクロアルキルが、各々任意選択で、1つまたは2つの独立して選択されるR4B置換基で置換され、
各Rb41が独立して、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、及びC3-4シクロアルキルから選択され、これらが、各々任意選択で、1つまたは2つの独立して選択されるR4B置換基で置換され、
各R4Bが独立して、H、ハロ、CN、C1-3アルキル、C1-3ハロアルキル、ORa42、及びNRc42Rd42から選択され、
各Ra42、Rc42、及びRd42が独立して、H、C1-3アルキル、及びC1-3ハロアルキルから選択され、
各Rb42が独立して、C1-3アルキル及びC1-3ハロアルキルから選択される、
請求項1~19のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。 - 各R4Aが独立して、H、ハロ、CN、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-4シクロアルキル、ORa41、C(O)Rb41、C(O)NRc41Rd41、C(O)ORa41、OC(O)Rb41、OC(O)NRc41Rd41、NRc41Rd41、NRc41C(O)Rb41、NRc41C(O)ORa41、NRc41C(O)NRc41Rd41、NRc41S(O)2Rb41、NRc41S(O)2NRc41Rd41、S(O)2Rb41、及びS(O)2NRc41Rd41から選択され、
各Ra41、Rc41、及びRd41が独立して、H、C1-3アルキル、及びC1-3ハロアルキルから選択され、
各Rb41が独立して、C1-3アルキル及びC1-3ハロアルキルから選択される、
請求項1~19のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。 - 各R4Aが独立して、H、ハロ、CN、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、ORa41、及びNRc41Rd41から選択され、
各Ra41、Rc41、及びRd41が独立して、H及びC1-3アルキル、及びC1-3ハロアルキルから選択され、
各Rb41が、独立してC1-3アルキルである、
請求項1~19のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。 - 環部分Aが、5~10員ヘテロアリールである、請求項1~22のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 環部分Aが、5~6員ヘテロアリールである、請求項1~22のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 環部分Aが、1H-ピロロ[2,3-b]ピリジニル、ピリジニル、またはピラゾリルである、請求項1~22のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 環部分Aが、ピラゾリルである、請求項1~22のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- pが、0または1である、請求項1~26のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 各R5が独立して、H、ハロ、CN、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-4シクロアルキル、ORa5、及びNRc5Rd5から選択され、各Ra5、Rc5、及びRd5が独立して、H、C1-6アルキル、及びC1-6ハロアルキルから選択される、請求項1~27のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 各R5が独立して、CH3またはNH2から選択される、請求項1~27のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- nが、0、1、または2であり、
pが、0、1、または2であり、
環部分Aが、C3-10シクロアルキル、6~10員アリール、4~10員ヘテロシクロアルキル、及び5~10員ヘテロアリールから選択され、
環部分Bが、アゼチジニル、ピロリジニル、またはピペリジニルであり、
R1が、H、ハロ、CN、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-6シクロアルキル-C1-3アルキル、フェニル-C1-3アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-3アルキル、5~6員ヘテロアリール-C1-3アルキル、ORa1、SRa1、及びNRc1Rd1であり、前記C1-6アルキル、C 1-6ハロアルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-6シクロアルキル-C1-3アルキル、フェニル-C1-3アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-3アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C1-3アルキルが、各々任意選択で、1、2、または3つの独立して選択されるR1A置換基で置換され、
各Ra1、Rc1、及びRd1が独立して、H、D、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、及びC3-7シクロアルキル-C1-4アルキルから選択され、前記C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、及びC3-7シクロアルキル-C1-4アルキルが、各々任意選択で、1、2、または3つの独立して選択されるR1A置換基で置換され、
各R1Aが独立して、H、ハロ、CN、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-4シクロアルキル、ORa11、C(O)Rb11、C(O)NRc11Rd11、C(O)ORa11、OC(O)Rb11、OC(O)NRc11Rd11、NRc11Rd11、NRc11C(O)Rb11、NRc11C(O)ORa11、NRc11C(O)NRc11Rd11、NRc11S(O)2Rb11、NRc11S(O)2NRc11Rd11、S(O)2Rb11、及びS(O)2NRc11Rd11から選択され、前記C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、及びC3-4シクロアルキルが、各々任意選択で、1、2、または3つの独立して選択されるR1B置換基により置換され、
各Ra11、Rc11、及びRd11が独立して、H、C1-6アルキル、及びC1-6ハロアルキルから選択され、
各Rb11が独立して、C1-6アルキル及びC1-6ハロアルキルから選択され、
各R1Bが独立して、H、D、及びORa12から選択され、
各Ra12が独立して、H及びC1-6アルキルから選択され、
R2が、H、ハロ、CN、C1-3アルキル、及びC1-3ハロアルキルから選択され、
各R3が独立して、H、ハロ、C1-3アルキル、及びシクロプロピルから選択され、
R4が、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、及び4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキルから選択され、前記C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、及び4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキルが、各々任意選択で、1つまたは2つの独立して選択されるR4A置換基により置換され、
各R4Aが独立して、H、ハロ、CN、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-4シクロアルキル、ORa41、C(O)Rb41、C(O)NRc41Rd41、C(O)ORa41、OC(O)Rb41、OC(O)NRc41Rd41、NRc41Rd41、NRc41C(O)Rb41、NRc41C(O)ORa41、NRc41C(O)NRc41Rd41、NRc41S(O)2Rb41、NRc41S(O)2NRc41Rd41、S(O)2Rb41、及びS(O)2NRc41Rd41から選択され、前記C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、及びC3-4シクロアルキルが、各々任意選択で、1、2、または3つの独立して選択されるR4B置換基で置換され、
各Ra41、Rc41、及びRd41が独立して、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、及びC3-4シクロアルキルから選択され、前記C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、及びC3-4シクロアルキルが、各々任意選択で、1つまたは2つの独立して選択されるR4B置換基で置換され、
各Rb41が独立して、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、及びC3-4シクロアルキルから選択され、これらが、各々任意選択で、1つまたは2つの独立して選択されるR4B置換基で置換され、
各R4Bが独立して、H、ハロ、CN、C1-3アルキル、C1-3ハロアルキル、ORa42、及びNRc42Rd42から選択され、
各Ra42、Rc42、及びRd42が独立して、H、C1-3アルキル、及びC1-3ハロアルキルから選択され、
各Rb42が独立して、C1-3アルキル及びC1-3ハロアルキルから選択され、
各R5が独立して、H、ハロ、NO2、CN、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキル、ORa5、SRa5、NHORa5、C(O)Rb5、C(O)NRc5Rd5、C(O)ORa5、OC(O)Rb5、OC(O)NRc5Rd5、NRc5Rd5、NRc5C(O)Rb5、NRc5C(O)ORa5、NRc5C(O)NRc5Rd5、NRc5S(O)2Rb5、NRc5S(O)2NRc5Rd5、S(O)2Rb5、及びS(O)2NRc5Rd5から選択され、前記C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR5A置換基により置換され、
各Ra5、Rc5、及びRd5が独立して、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、前記C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR5A置換基で置換され、
各Rb5が独立して、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-7シクロアルキル、フェニル、4~7員ヘテロシクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、フェニル-C1-4アルキル、4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、及び5~6員ヘテロアリール-C1-4アルキルから選択され、これらが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR5A置換基で置換され、
各R5Aが独立して、H、ハロ、CN、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-4シクロアルキル、ORa51、SRa51、NHORa51、C(O)Rb51、C(O)NRc51Rd51、C(O)ORa51、OC(O)Rb51、OC(O)NRc51Rd51、NRc51Rd51、NRc51C(O)Rb51、NRc51C(O)ORa51、NRc51C(O)NRc51Rd51、NRc51S(O)2Rb51、NRc51S(O)2NRc51Rd51、S(O)2Rb51、及びS(O)2NRc51Rd51から選択され、
各Ra51、Rc51、及びRd51が独立して、H、C1-6アルキル、及びC1-6ハロアルキルから選択され、
各Rb51が独立して、C1-6アルキル及びC1-6ハロアルキルから選択される、
請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。 - nが、0または1であり、
pが、0または1であり、
環部分Aが、1個または2個のN環形成原子を有する5~10員ヘテロアリールであり、
環部分Bが、ピペリジニルであり、
R1が独立して、H、C1-6アルキル、フェニル、5~7員ヘテロシクロアルキル、ORa1、SRa1、及びNRc1Rd1から選択され、前記C1-6アルキル、フェニル、及び5~7員ヘテロシクロアルキルが、各々任意選択で、1つまたは2つの独立して選択されるR1A置換基で置換され、
各Ra1、Rc1、及びRd1が独立して、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、4~6員ヘテロシクロアルキル、C3-6シクロアルキル-C1-3アルキル、及び4~6員ヘテロシクロアルキル-C1-3アルキルから選択され、前記C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-6シクロアルキル、フェニル、4~6員ヘテロシクロアルキル、C3-6シクロアルキル-C1-3アルキル、及び4~6員ヘテロシクロアルキル-C1-3アルキルが、各々任意選択で、1、2、または3つの独立して選択されるR1A置換基で置換され、
各R1Aが独立して、D、ハロ、CN、C1-3アルキル、C1-3ハロアルキル、C3-4シクロアルキル、ORa11、及びC(O)ORa11から選択され、前記C1-6アルキル、及びC1-6ハロアルキルが、各々任意選択で、1、2、または3つの独立して選択されるR1B置換基で置換され、
各Ra11が独立して、H及びC1-4アルキルから選択され、前記C1-4アルキルが、任意選択で、1、2、または3つの独立して選択されるR1B置換基により置換され、
各R1Bが独立して、H、D、及びO-C1-4アルキルから選択され、
R2が、HまたはFであり、
各R3が独立して、Hまたはメチルから選択され、
R4が、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、及び4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキルから選択され、前記C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、5~6員ヘテロアリール、及び4~7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR4A置換基により置換され、
各R4Aが独立して、H、C1-6アルキル、OH、及びNRc41Rd41から選択され、
各Rc41及びRd41が独立して、H、C1-6アルキル、及びC1-6ハロアルキルから選択され、
各R5が独立して、H、ハロ、CN、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-4シクロアルキル、ORa5、及びNRc5Rd5から選択され、
各Ra5、Rc5、及びRd5が独立して、H、C1-6アルキル、及びC1-6ハロアルキルから選択される、
請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。 - nが、0または1であり、
pが、0または1であり、
環部分Aが、1個または2個のN環形成原子を有する5~10員ヘテロアリールであり、
環部分Bが、ピペリジニルであり、
R1が独立して、H及びORa1から選択され、
各Ra1が独立して、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-6シクロアルキル、4~6員ヘテロシクロアルキル、C3-6シクロアルキル-C1-3アルキル、及び4~6員ヘテロシクロアルキル-C1-3アルキルから選択され、前記C1-6アルキル、C1-6ハロアルキルC3-6シクロアルキル、4~6員ヘテロシクロアルキル、C3-6シクロアルキル-C1-3アルキル、及び4~6員ヘテロシクロアルキル-C1-3アルキルが、各々任意選択で、1つまたは2つの独立して選択されるR1A置換基で置換され、
各R1Aが独立して、C1-3アルキル、C1-3ハロアルキル、C3-4シクロアルキル、OH、C1-3アルコキシ、及びC1-3ハロアルコキシから選択され、
R2が、HまたはFであり、
各R3が独立して、Hまたはメチルから選択され、
R4が、C1-6アルキル及びC3-6シクロアルキルから選択され、前記C1-6アルキル及びC3-6シクロアルキルが、各々任意選択で、1、2、3、または4つの独立して選択されるR4A置換基により置換され、
各R4Aが独立して、H及びC1-6アルキルから選択され、
各R5が独立して、H、ハロ、CN、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-4シクロアルキル、ORa5、及びNRc5Rd5から選択され、
各Ra5、Rc5、及びRd5が独立して、H、C1-6アルキル、及びC1-6ハロアルキルから選択される、
請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。 - 式(Va)、もしくは(Vb)、もしくは(Vc)、もしくは(Vd)、
- 式(VIa)、もしくは(VIIa)、もしくは(VIIIa)、もしくは(IXa)、
- 式(VIb)、もしくは(VIIIb)、もしくは(IXb)、
- 式(VIc)、もしくは(VIIIc)、もしくは(IXc)、
- N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
8-エトキシ-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
8-イソブトキシ-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
8-(シクロプロピルメトキシ)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-8-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
8-(2-メトキシエトキシ)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
6-フルオロ-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
8-(2,2-ジフルオロエトキシ)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-8-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-8-((テトラヒドロフラン-3-イル)メトキシ)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
8-エトキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-(シクロプロピルスルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-8-エトキシ-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
8-イソプロポキシ-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
8-イソブトキシ-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、及び
7-(2-アミノピリジン-4-イル)-8-イソブトキシ-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
から選択される、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。 - 8-エトキシ-7-(3-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
4-((2-((1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)アミノ)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-8-イル)オキシ)ピペリジン-1-カルボン酸メチル、
(R)-1-(2-(((3R,4S)-4-((8-エトキシ-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-イル)アミノ)-3-メチルピペリジン-1-イル)スルホニル)エチル)ピロリジン-3-オール、
8-エトキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-((1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)スルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
8-エトキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-((2-メチル-2H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)スルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-8-フェニル-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
8-(4-フルオロピペリジン-1-イル)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N2-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-N8-フェニル-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2,8-ジアミン、
8-(4-フルオロフェニル)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-8-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
8-エトキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-((3-(ピペリジン-1-イル)プロピル)スルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-((3-(ジメチルアミノ)プロピル)スルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-8-エトキシ-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
8-エトキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-((3-(ピロリジン-1-イル)プロピル)スルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-8-(4-(トリフルオロメチル)ピペリジン-1-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
8-(3-フルオロピペリジン-1-イル)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
8-エトキシ-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
8-イソプロポキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
8-(4-メチルピペリジン-1-イル)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-8-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
2-フルオロ-4-(2-((1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)アミノ)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-8-イル)ベンゾニトリル、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-8-プロピル-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
8-イソプロポキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-((2-(ピロリジン-1-イル)エチル)スルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
8-((4,4-ジフルオロシクロヘキシル)オキシ)-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-8-((テトラヒドロフラン-3-イル)オキシ)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
8-(エトキシ-d5)-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-8-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
8-イソプロポキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
8-イソブトキシ-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
8-(2,2-ジフルオロエトキシ)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-8-(3,3,3-トリフルオロプロポキシ)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
8-ブトキシ-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-8-プロポキシ-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-8-(ピペリジン-1-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
N-(3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-8-(ピペリジン-1-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
8-(4-(2-メトキシエチル)ピペラジン-1-イル)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-8-(ピロリジン-1-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-(シクロプロピルスルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-8-イソプロポキシ-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-(エチルスルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-8-イソプロポキシ-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-((3-(エチル(メチル)アミノ)プロピル)スルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-8-イソプロポキシ-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-((3-(ジメチルアミノ)プロピル)スルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-8-イソプロポキシ-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
8-イソプロポキシ-N-((3R,4S)-1-((3-(イソプロピル(メチル)アミノ)プロピル)スルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
8-イソプロポキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-((3-(ピペリジン-1-イル)プロピル)スルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
8-イソプロポキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-((3-(ピロリジン-1-イル)プロピル)スルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-((3-(ジエチルアミノ)プロピル)スルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-8-イソプロポキシ-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
8-イソプロポキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-((3-(4-メチルピペラジン-1-イル)プロピル)スルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-((3-(4-エチルピペラジン-1-イル)プロピル)スルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-8-イソプロポキシ-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
8-イソプロポキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-((4-モルホリノブチル)スルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-((4-((2,2-ジフルオロエチル)アミノ)ブチル)スルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-8-イソプロポキシ-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-((4-(エチル(メチル)アミノ)ブチル)スルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-8-イソプロポキシ-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-((4-(ジメチルアミノ)ブチル)スルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-8-イソプロポキシ-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-((4-((R)-3-(ジフルオロメチル)ピロリジン-1-イル)ブチル)スルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-8-イソプロポキシ-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミン、
5-イソプロポキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
5-シクロブトキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
5-イソブトキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-5-プロポキシ-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
5-(2,2-ジフルオロエトキシ)-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-5-(2,2,3,3-テトラフルオロプロポキシ)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
5-シクロプロポキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
5-((3,3-ジフルオロシクロペンチル)オキシ)-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
5-(シクロブチルメトキシ)-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
5-(シクロペンチルメトキシ)-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-5-プロポキシ-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
5-イソブトキシ-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
5-(2,2-ジフルオロエトキシ)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-5-(2,2,3,3-テトラフルオロプロポキシ)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
5-(シクロプロピルメトキシ)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-5-(ピペリジン-1-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-(エチルスルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-5-(ピペリジン-1-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-(シクロプロピルスルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-5-(ピペリジン-1-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-((1-メチル-1H-イミダゾール-4-イル)スルホニル)ピペリジン-4-イル)-5-(ピペリジン-1-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
5-イソプロポキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-(エチルスルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-5-イソプロポキシ-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-(シクロプロピルスルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-5-イソプロポキシ-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-5-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-(エチルスルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-5-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-(シクロプロピルスルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-5-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-シクロブトキシ-N-((3R,4S)-1-(エチルスルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-シクロブトキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-((1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)スルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-シクロブトキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-((1-メチル-1H-イミダゾール-4-イル)スルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-(エチルスルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-5-イソプロポキシ-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-1-(シクロプロピルスルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-5-イソプロポキシ-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-5-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-((1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)スルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-5-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミン、
5-シクロブトキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-イソブトキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-5-プロポキシ-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-ブトキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-イソブトキシ-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-5-プロポキシ-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-ブトキシ-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-5-(3-メチルシクロブトキシ)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-(3-(ジフルオロメチル)シクロブトキシ)-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-シクロプロポキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-((4,4-ジフルオロシクロヘキシル)オキシ)-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-5-((3-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-5-((2-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-5-((2-(トリフルオロメチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-5-((1-(トリフルオロメチル)シクロブチル)メトキシ)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-(シクロプロピルメトキシ)-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-(イソペンチルオキシ)-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-シクロブトキシ-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-(3,3-ジフルオロシクロブトキシ)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-5-((2-(トリフルオロメチル)テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-5-((1-(トリフルオロメチル)シクロブチル)メトキシ)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-(イソペンチルオキシ)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-エトキシ-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-(エチルチオ)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-(イソプロピルチオ)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-5-(ピペリジン-1-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-5-(ピペリジン-1-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-(3,3-ジフルオロピペリジン-1-イル)-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
(R)-5-(3-フルオロピペリジン-1-イル)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
(S)-5-(3-フルオロピペリジン-1-イル)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-(2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
(S)-5-(2-メチルピペリジン-1-イル)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
(S)-5-(2-メチルピロリジン-1-イル)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
(S)-5-(3-(ジフルオロメチル)ピロリジン-1-イル)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-(7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-7-イル)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-5-(3-(トリフルオロメチル)ピペリジン-1-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-5-((プロパン-2-イル-2-d)オキシ)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-5-((プロパン-2-イル-1,1,1,3,3,3-d6)オキシ)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-5-((プロパン-2-イル-d7)オキシ)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-(シクロペンチルオキシ)-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
5-イソプロポキシ-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、及び
N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-5-((プロパン-2-イル-2-d)オキシ)-6-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン-2-アミン、
から選択される、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。 - 8-エトキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミンである、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- N-((3R,4S)-1-(シクロプロピルスルホニル)-3-メチルピペリジン-4-イル)-8-エトキシ-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミンである、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 8-イソプロポキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-c]ピリミジン-2-アミンである、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 8-(エトキシ-d5)-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミンである、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 8-イソプロポキシ-N-((3R,4S)-3-メチル-1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-アミンである、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 請求項1~43のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体とを含む、薬学的組成物。
- CDK2を阻害するための薬学的組成物であって、請求項1~43のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む、前記薬学的組成物。
- CDK2に関連する疾患または障害の処置に用いるための薬学的組成物であって、請求項1~43のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む、前記薬学的組成物であり、前記疾患または前記障害が、サイクリンE1(CCNE1)遺伝子の増幅及び/またはCCNE1の過剰発現に関連する、前記薬学的組成物。
- ヒト対象におけるサイクリン依存性キナーゼ2(CDK2)に関連する疾患または障害の処置に用いるための薬学的組成物であって、請求項1~43のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む、前記薬学的組成物であり、前記ヒト対象が、
(i)
(a)配列番号1のアミノ酸配列を含むp16タンパク質をコードするヌクレオチド配列を有する、及び/または
(b)1つもしくは複数の不活性化型核酸置換及び/または欠失を欠いたサイクリン依存性キナーゼ阻害因子2A(CDKN2A)遺伝子を有する、
(ii)
(a)サイクリンE1(CCNE1)遺伝子の増幅を有する、及び/または
(b)前記ヒト対象から得られた生体試料中で、CCNE1の対照発現レベルよりも高いCCNE1の発現レベルを有する、
と以前に決定されている、前記薬学的組成物。 - ヒト対象におけるサイクリン依存性キナーゼ2(CDK2)に関連する疾患または障害の処置に用いるための薬学的組成物であって、請求項1~43のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む、前記薬学的組成物であり、前記処置が
(i)前記ヒト対象から得られた生体試料中で、
(a)配列番号1のアミノ酸配列を含むp16タンパク質をコードするヌクレオチド配列、及び/または
(b)1つもしくは複数の不活性化型核酸置換を欠いたサイクリン依存性キナーゼ阻害因子2A(CDKN2A)遺伝子、を特定することと、
(ii)前記ヒト対象から得られた生体試料中で、
(a)サイクリンE1(CCNE1)遺伝子の増幅、及び/または
(b)CCNE1の対照発現レベルよりも高いCCNE1の発現レベル、を特定することと、
(iii)請求項1~43のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を前記ヒト対象に投与することと、
を含む、前記薬学的組成物。 - 前記処置が
(i)前記ヒト対象から得られた生体試料中で、
(a)配列番号1のアミノ酸配列を含むp16タンパク質をコードするヌクレオチド配列、及び/または
(b)1つもしくは複数の不活性化型核酸置換及び/または欠失を欠いたCDKN2A遺伝子、
を特定することと、
(ii)前記ヒト対象から得られた生体試料中で、
(a)前記CCNE1遺伝子の増幅を特定することと、
(iii)前記化合物または前記塩を前記ヒト対象に投与することと、
を含む、請求項48に記載の薬学的組成物。 - サイクリン依存性キナーゼ2(CDK2)に関連する疾患または障害を有するヒト対象の応答の評価に用いるための薬学的組成物であって、請求項1~43のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む、前記薬学的組成物であり、前記評価が
(a)前記化合物または前記塩を前記ヒト対象に投与することであって、前記ヒト対象が、サイクリンE1(CCNE1)遺伝子の増幅及び/またはCCNE1の対照発現レベルよりも高いCCNE1の発現レベルを有すると以前に決定されている、前記投与することと、
(b)ステップ(a)の前記投与に次いで、前記対象から得られた生体試料中で、配列番号3のアミノ酸780位に対応するセリンにおける網膜芽細胞腫(Rb)タンパク質のリン酸化のレベルを測定することと、を含み、
配列番号3のアミノ酸780位に対応するセリンにおけるRbリン酸化の対照レベルと比較しての、配列番号3のアミノ酸780位に対応するセリンにおける低減されたレベルのRbリン酸化が、前記ヒト対象が前記化合物または前記塩に応答することを示すものである、前記薬学的組成物。 - 前記疾患または前記障害が、がんである、請求項46~50のいずれか1項に記載の薬学的組成物。
- がんが、血液癌、肉腫、腺癌、尿生殖路癌、肝臓癌、神経系のがん、婦人科がん、骨癌、膵臓癌、皮膚癌、頭頸部癌、転移性がん、腎癌、前立腺癌、乳癌、結腸癌、肺癌、尿路上皮癌、及び消化管癌から選択される、請求項51に記載の薬学的組成物。
- がんが、黒色腫、皮膚悪性黒色腫、眼内悪性黒色腫、子宮癌、卵巣癌、直腸癌、肛門部癌、胃癌、精巣癌、輸卵管癌、子宮内膜癌(carcinoma of the endometrium)、子宮内膜癌(endometrial cancer)、子宮頸癌、膣癌、外陰癌、ホジキン病、非ホジキンリンパ腫、食道癌、小腸癌、内分泌系の癌、甲状腺癌、副甲状腺癌、副腎癌、軟部組織肉腫、尿道癌、陰茎癌、慢性白血病、急性白血病、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、急性リンパ芽球性白血病、慢性リンパ性白血病、小児固形腫瘍、リンパ球性リンパ腫、膀胱癌、腎臓癌、腎盂癌、中枢神経系(CNS)の新生物、原発性CNSリンパ腫、腫瘍血管新生、脊椎軸腫瘍、脳幹神経膠腫、下垂体腺腫、カポジ肉腫、類表皮癌、扁平上皮癌、T細胞リンパ腫、環境誘発性がん、アスベストによって誘発されるがん、頭頸部扁平上皮癌、胆管癌(cholangiocarcinoma)、胆管癌(bile duct cancer)、トリプルネガティブ乳癌、横紋筋肉腫、小細胞肺癌、平滑筋肉腫、肝細胞癌、ユーイング肉腫、脳癌、脳腫瘍、星細胞腫、神経芽細胞腫、神経線維腫、基底細胞癌、肺扁平上皮癌、肺腺癌、膵臓腺癌、浸潤性乳癌、子宮癌肉腫、卵巣漿液性嚢胞腺癌、胃腺癌、食道癌、膀胱尿路上皮癌、軟骨肉腫、類上皮肉腫、眼癌(eye cancer)、卵管癌、消化管間質腫瘍、有毛細胞白血病、腸癌、膵島細胞癌、口腔癌(oral cancer)、口腔癌(mouth cancer)、咽喉癌、喉頭癌、口唇癌、中皮腫、頸部癌、鼻腔癌、眼癌(ocular cancer)、眼黒色腫、骨盤癌、直腸癌、腎細胞癌、唾液腺癌、副鼻腔癌、脊椎癌、舌癌、管状癌、尿道癌、尿管癌、及び高頻度マイクロサテライト不安定性(MSI 高 )から選択される、請求項51に記載の薬学的組成物。
- がんが、卵巣癌及び乳癌から選択される、請求項51に記載の薬学的組成物。
- がんが、卵巣癌である、請求項51に記載の薬学的組成物。
- がんが、乳癌である、請求項51に記載の薬学的組成物。
- がんが、CCNE1の増幅または過剰発現を特徴とする、請求項51~56のいずれか1項に記載の薬学的組成物。
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