JPS63104910A - 可溶性の及び/又は分割可能な錠剤の製造法 - Google Patents

可溶性の及び/又は分割可能な錠剤の製造法

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JPS63104910A
JPS63104910A JP62257471A JP25747187A JPS63104910A JP S63104910 A JPS63104910 A JP S63104910A JP 62257471 A JP62257471 A JP 62257471A JP 25747187 A JP25747187 A JP 25747187A JP S63104910 A JPS63104910 A JP S63104910A
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tablet
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は錠剤の如き易溶性の及び/又は分割可能な成形
組成物の製造法及びかくして得られた生成物に関する。
か\る錠剤は例えば甘味剤(砂糖又は糖代用品)又は薬
剤用の如き種々の場合に有用である。
起泡性の錠剤及び製剤は医薬特製品の周知の使用形態で
ある。一般に、錠剤の溶解又は分割には若干の遅延があ
る。更には、起泡性の錠剤は通常重炭酸ナトリウムの形
で実質的な量のナトリウムを一般に含有する。ナトリウ
ムが存在することは循環器の疾患及び/又は心臓の疾病
にか\っている患者には避けるのが好ましい。凍結又は
凍結乾燥技術を用いることなくナトリウム無含有の起泡
性錠剤を提供する種々の試みは今まで成功しなかった。
この分野の技術は仏国特許公報第2199973号及び
第2335205号に例示されている。第1の文献によ
り得られた生成物は第2の文献(2頁、26〜30行)
に不満足であると記載されている。実際上、水の存在下
で迅速に溶解又は分割する特性を保持しながら、か−る
錠剤からナトリウムを単に除去するのでなくて全ての金
属カチオンを除去するのに特別の有用性があるものであ
る。
本発明によると、加圧又は成形され易い製剤中に、−3
5℃〜+50℃の沸点を有し且つハロゲン化炭化水素又
はこれの混合物から選んだ十分な量の液剤を添加し、成
形又は圧縮工程を行ない、最後に室温で徐々にあるいは
温和な加温又は圧力の低下によりあるいは温和な加温と
圧力の低下との両方により揮発性の液剤を除去し、但し
選択した液剤は成形すべき製剤の諸成分に不溶性又は難
溶性でありしかも該成分と反応しないか又は該成分に堅
固に吸収されないものとする、水に易溶性の及び/又は
水中で分割可能な錠剤の製造法が提供される。
実際上、製剤の諸成分の非溶剤である液体を用いる利点
は成形型に諸成分が付着するのを防止し且つ相関的に該
諸成分が沈着するのを防止し、しかもこの液体の特有の
潤滑作用により慣用の潤滑剤を場合によっては使用しな
いで済むことである。
選択した液剤は成形用単位の供給装置に又は成形型の何
れか適当な位置で装入すべきである。
室温で沸騰する又は室温よりもわずかに高い温度で沸騰
する液剤についてはこれを室温で徐々に除去でき、この
除去により多孔質構造の生成物を与え、必要ならば何れ
か常法により圧縮生成物の温和な加温及び/又は圧縮生
成物への減圧印加を用いる。
好ましい揮発性の液剤は不燃性のモノ−又はポリ−ハロ
置換炭化水素例えばトリクロルフルオルメタリンフルオ
ルクロルブロムメタン、ジフルオルクロルブロムメタン
、トリクロルトリフルオルエタン、テトラフルオルジク
ロルエタン及びジクロルメタン又はこれの混合物である
本発明により得られた易溶性及び/又は分割可能な錠剤
は一般にきわめて迅速に溶解及び/又は分割されるので
、本発明は慣用の起泡性錠剤の溶解を速めるのにも用い
得る。
本発明の特定の利点は液剤を注入する適当な追加手段と
乾燥工程で場合によっては液剤を回収しながら液剤を除
去する適当な追加手段とを備えた慣用の錠剤成形用装置
中で容易に実施し得ることである。これは凍結乾燥法に
より易溶性の組成物を調製するのに凝った凍結及び加温
装置を必要とすることを考える時には特に強力な利点で
ある。
本発明はまた前記の方法により得られた錠剤又は同様物
を提供し、か−る錠剤は用いた連発性液剤のコン跡量を
分析同定することにより容易に同定できる。
本発明により得られた製剤の若干の実施例を以下に示す
尖立拠土 甘味用錠剤 N−L−α−アスパルチル−L−フェニルアラニンメチ
ルエステル          0.020 gラクト
ース             ユJ飢■1個の錠剤に
つき次の量で仕上げた:  0.300 gジクロルメ
タン           0.4d30分間60〜7
0゛Cで除去した。
ヌJ1例」−ナトリウム シクラメート錠剤ナトリウム
 シフラメ−)       0.050 gマンニト
ール           0.350g1個の錠剤に
つき次の量で仕上げた:  0.400 gトリクロル
フルオルメタリンフルオルクロルブロムメタン(Fil
)    0.5d約40分間50℃で除去した。
ス」1例」−サッカリン ナトリウム錠剤サッカリン 
ナトリウム       0.010 gラクトース 
            」ユ皿□1個の錠剤につき次
の量で仕上げた:  0.200gトリクロルフルオル
メタリンフルオルクロルブロムメタン(Fil)   
 0.10 rtr125分間室温で除去した。
U  モノアンモニウムグリシルリジネート錠剤 モノアンモニウムグリシルリジネーh 0.050gマ
ンニトール           0.250 gラク
トース             」J並工1個の錠剤
につき次の量で仕上げた:  0.500gトリクロル
フルオルメタリンフルオルクロルブロムメタン(Fil
)     0.2 d+ジクロルテトラフルオルエタ
ン(Fil4)0.20.4成30〜40分間50℃で
除去した。
尖旌貫l ベタイン クエン酸塩        2.000g重
炭酸ナトリウム          0.450g無水
クエン酸            0.050gポリオ
キシエチレングリコール600  0.060gナトリ
ウム サラカリネート     0.010gレモン香
料              0.002gオレンジ
香料            0.005gソルビトー
ル            1.000gマンニトール
            2.42釦1個の錠剤につき
次の量で仕上げた:   6.000gトリクロルフル
オルメタリンフルオルクロルブロムメタン(Fil) 
     2.5 d12時間室温で除去した。
g  水酸化アルミニウム及び炭酸マグネシウムゲル錠
剤 水酸化アルミニウム及び炭酸マグネシウムの共乾燥ゲル
           0.300gマンニトール  
         0.290 gアスパルテート(a
spar taIIte)      0.010 g
1個の錠剤につき次の量で仕上げた:  0.600 
gトリクロルフルオルメタリンフルオルクロルブロムメ
タン(Fil)    0.2d+トリクロルフルオル
エタン(Fil3)  0.2m11時間60〜70℃
で除去した。   0.4成mエ  アセチルサリチル酸 錠剤アセチル サリチル酸  
     0.500 g小麦澱粉         
    0.070 gマンニトール、       
     」J捜■1個の錠剤につき次の量で仕上げた
:  0.800 gトリクロルフルオルメタリンフル
オルクロルブロムメタン(F il)    O,:M!+ジクロルテトラフルオルエ
タン(Fil4)                0
.1戚0.4mi!約24時間室温で除去するか又は約
5分(1,R,による加温)50℃で除去した。
災施桝l イチョウ、ヘプタミノール塩酸塩及びトロキ
セルチンエキスの可溶性錠剤 銀杏エキス             0.014 g
へブタミノール塩酸塩       0.300 gト
ロキセルチン          0.300 gケイ
皮酸              0.002 gポリ
オキシエチレングリコール6.000 0.022 g
マンニトール           」」録■1個の錠
剤につき次の量で仕上げた:  0.900 gトリク
ロルトリフルオルエタン(Fil3) 0.5成1時間
60〜70℃で除去した。
311例」−スメクタイト錠剤 スメクタイト            2.500 g
ナトリウムサラカリネート      0.010 g
マンニトール           」」匹■1個の錠
剤につき次の量で仕上げた:  5.000 gトリク
ロルフルオルメタリンフルオルクロルブロムメタン(F
il)    1m1時間50℃で除去した。
大旌斑土立 イチョウエキスの可溶性錠剤イチョウエキ
ス          0.040 gマンニトール 
          0.653 gナトリウムサラカ
リネート      0.005 gオレンジ香料  
         0.002 g1個の錠剤につき次
の量で仕上げた:  0.700 gトリクロルフルオ
ルメタリンフルオルクロルブロムメタン(Fil)  
  0.5d約24時間室温で除去するか又は約5分間
(1,R。
で加温)50”Cで除去した。
実施■土工 ビタミンCの可溶性錠剤 アスコルビン酸          0.250 gマ
ンニトール           0.350 g1水
和ラクトース          0.100g1個の
錠剤につき次の量で仕上げた:  0.700 gトリ
クロルトリフルオルエタン(Fil3) 0.2d+ジ
クロルテトラフルオルエタン (Fil4)               0.2d
0 、4 ml 1時間60〜70℃で除去した。
尖施開上主 ビタミンCの可溶性錠剤 アスコルビン酸          0.100gマン
ニトール           」副則■1個の錠剤に
つき次の量で仕上げた:  0.400gトリクロルト
リフルオルエタン(Fil3) 0.5m11時間60
〜70℃で除去した。
災m上主 耐酸及び吸収性の錠剤 モンモリロナイト          0.800 g
燐酸マグネシウム(5H!O)       0.20
0 g1個の錠剤につき次の量で仕上げた:  1.0
00 gトリクロルフルオルメタリンフルオルクロルブ
ロムメタン(Fil)    0.2d+ ジクロルテトラフルオルエタン(Fil4)     
           0,2戚0 、4 rtdl1
時間60〜70”Cで除去した。
2上土 水酸化アルミニウム及び水酸化マグネシウム錠
剤 水酸化アルミニウム        0.250 g水
酸化マグネシウム        0.250gラクト
ース             0.197gソルビト
ール            0.200gサッカリン
酸            −も互り」−1個の錠剤に
つき次の量で仕上げた: 0.900 gジクロルメタ
ン          0.6戚1時間60〜70℃除
去した。
ズ財l舛1」−ギンボライド(Ginkgolide)
錠剤ギンボライドA + B + CO,040gラク
トース            」J聾■1個の錠剤に
つき次の量で仕上げた:  0.300 gトリクロル
フルオルメタリンフルオルクロルブロムメタン(Fil
)    0.45 d約24時間室温で除去するか又
は約5分・間(1,R。
加温)50℃で除去した。
a−ブロムメチルオキシン錠剤 ブロムメチルオキシン       0.033gコロ
イドシリカ          」」且且1個の錠剤に
つき次の量で仕上げた:  0.150 gトリクロル
フルオルメタリンフルオルクロルブロムメタン(Fil
)    0.2m130分間50℃で除去した。

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1、加圧又は成形され易い製剤中に、−35℃〜+50
    ℃の沸点を有し且つハロゲン化炭化水素又はこれの混合
    物から選んだ十分な量の液剤を添加し、成形又は圧縮工
    程を行ない、最後に室温で徐々にあるいは温和な加温又
    は圧力の低下によりあるいは温和な加温と圧力の低下と
    の両方により揮発性の液剤を除去し、但し選択した液剤
    は成形すべき製剤の諸成分に不溶性又は難溶性でありし
    かも該成分と反応しないか又は該成分に堅固に吸収され
    ないものとする、水に易溶性の及び/又は水中で分割可
    能な錠剤の製造法。 2、揮発性の液剤は不燃性のモノ−又はポリ−ハロ置換
    炭化水素又はこれの混合物である特許請求の範囲第1項
    記載の方法。 3、揮発性の液剤はトリクロルフルオルメタリンフルオ
    ルクロルブロムメタン、トリクロルトリフルオルエタン
    、テトラフルオルジクロルエタン、ジクロルメタン又は
    これの混合物である特許請求の範囲第2項記載の方法。
JP62257471A 1986-10-14 1987-10-14 可溶性の及び/又は分割可能な錠剤の製造法 Expired - Lifetime JPH0641407B2 (ja)

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CH (1) CH673773A5 (ja)
DE (1) DE3734796A1 (ja)
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EG (1) EG18415A (ja)
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