SE502640C2 - Lösliga och/eller sönderdelbara tabletter och sätt att framställa dessa - Google Patents

Description

15 20 25 30 35 502 640 2 medlet, antingen långsamt vid rumstemperatur eller genom en försiktig värmning eller genom att sänka trycket eller genom en kombination av försiktig värmning och minskning av trycket, varvid dock ej gäller att det valda medlet bör vara olösligt eller svårlösligt i komponenterna hos preparatet som skall formgjutas och de bör inte reagera med eller fast absorberas av sistnämnda.

Fördelarna med användning av en vätska, som är praktiskt taget ett icke-lösningsmedel för komponenterna. är att man förhind- rar att komponenterna klibbar till formväggarna och man för- hindrar även en korrelativ avsättning av desamma och eventu- ellt kan man avstå från att använda ett konventionellt smörj- medel på grund av den specifika smörjande effekten av denna vätska.

Det valda medlet bör införas i mataranordningen hos formnings- enheten eller på varje lämpligt ställe i formen.

Medlet kan långsamt elimineras vid rumstemperatur för medel, som kokar under nämnda temperatur eller något däröver, vilket ger en produkt med porös struktur. Om nödvändigt kan man an- vända en moderat värmning av de pressade produkterna medelst någon vanlig metod och/eller underkasta desamma ett minskat tryck.

Föredragna flyktiga vätskeformiga medel är icke-antändbara mono- eller poly-halogensubstituerade kolväten såsom triklor- fluormetan. difluorklorbrommetan. triklortrifluoretan. tetra- fluordikloretan och diklormetan eller blandningar därav.

Eftersom de lättlösliga och/eller sönderdelbara tabletterna. som erhålles enligt uppfinningen, vanligen löses och/eller sönderdelas mycket snabbt. kan uppfinningen även tillämpas för âstadkommande av en snabbare upplösning av konventionella brustabletter.

En speciell fördel med uppfinningen är att den kan genomföras 10 15 20 25 30 35 3 502 640 lätt i konventionella tablettformningsenheter, försedda med lämpliga extra anordningar för insprutning av medlet och för dess eliminering med en eventuell återvinning av sistnämnda i ett torksteg. Det är en speciellt stor fördel, om man betrak- tar att sofistifikerade frys- och värmningsanordningar behövs för framställning av lättlösliga kompositioner enligt lyofili- seringsmetoderna.

Uppfinningen omfattar även tabletter eller analoga former, som erhållits enligt ovannämnda förfarande. Sådana tabletter kan lätt identifieras genom analytisk identifiering av spår av det använda flyktiga medlet.

Några exempel på preparat, erhållna enligt uppfinningen, ges nedan.

Exempel l Sötningstabletter.

N-L-a-aspartyl-L-fenylalanin-metylester 0.020 g Laktos 0,280 g För en tablett med total vikt 0.300 g Diklormetan 0,4 ml Eliminering vid 60-70°C under en halvtimme.

Exempel 2 Natriumcyklamat-tabletter.

Natriumcyklamat 0,050 g Hannitol 0,350 g För en tablett med total vikt 0,400 g Triklorfluormetan (F11) 0,5 ml Eliminering vid 50°C under ca 40 minuter. 502 640 4 10 15 20 25 30 35 Exemgel 3 Sackarin-natríumtabletter.

Sackar1n~natrium 0,010 g Laktos 0,190 g För en tablett med total vikt 0,200 g Triklorfluormetan (Fll) 0,1 ml Eliminering vid rumstemperatur under 25 minuter.

Exemgel 4 Monoammoniumglycírrhizlnat-tabletter.

Monoammonium-glycirrhizinat 0,050 g Hannítol 0,250 g Laktos 0,200 g För en tablett med total vikt 0,500 g Triklorfluormetan (F11) 0,2 ml + diklortetrafluoretan (Fll4) 0,2 ml 0,4 ml Eliminering vid 50°C under en tid av mellan 30 och 40 minuter.

Exemgel 5 Betaíncitrat 2.000 9 Natriumvätekarbonat 0,450 9 Vattenfri citronsyra 0,050 g Polyoxíetylenglykol 6.000 0,060 g Natriumsackarínat 0.010 9 Citron-aromämne 0,002 9 Apelsin-aromämne 0.005 9 Sorbitol 1.000 9 Mannitol 2¿fi2§_3 För en tablett med total vikt 6,000 g Trixlorfluormetan (F11) 2.5 ml Elíminering vid rumstemperatur under 12 timmar. 10 15 20 25 502 640 Exemgel 6 Aluminiumhydroxíd- och magnesiumkarbonatgel- -tabletter.

Aluminiumhydroxid och magnesium co-torkad karbonatgel Mannítol Aspartame För en tablett med total vikt Triklorfluormetan (Fll) + tríklortrifluoretan (Fll3) Eliminering vid 60-70°C under l timme.

Exemgel 7 Acetylsalicylsyra-tabletter.

Acetylsalicylsyra Vätestärkelse Mannitol För en tablett med total vikt Triklorfluormetan (Fll) + diklortetrafluoretan (Fll4) 0,300 g 0.290 g 0,010 g 0,600 g 0,2 ml 0,2 ml 0,4 ml 0,500 g 0,070 g 0,230 g 0,800 g 0,3 ml 0,1 ml 0,4 ml Eliminering antingen vid rumstemperatur under ca 24 timmar eller vid 50°C under ca 5 minuter (I.R.-värmning). 10 15 20 25 30 35 502 640 6 Exemgel 8 -extrakt, lösliga tabletter.

Ginkgo Biloba extrakt Heptaminol-klorhydrat Troxerutin Kiselsyra Polyoxietylenglykol 6.000 Mannitol För en tablett med total vikt Triklortrifluoretan (Fll3) Eliminering vid 60-70°C under l timme.

Exemgel 9 Smektite-tabletter.

Smektite Natriumsackarinat Mannitol För en tablett med total vikt Triklorfluormetan (Fll) Eliminering vid 50°C under l timme.

Exemgel 10 Ginkgo-extrakt. lösliga tabletter.

Ginkgo Biloba extrakt Hannitol Natriumsackarinat Apelsin-aromämne För en tablett med total vikt Triklorfluormetan (Fll) Eliminering vid rumstemperatur under ca 24 timmar eller vid 50°C under ca S minuter (l.R.-värmning).

Ginkgo, beptaminol-klorhydrat och troxerutin- 0.014 0.300 0.300 0.002 0.022 0,262 g 0,900 g ICIWIOOW 0,5 ml 2,soo g 0,010 g 2,490 g 5.000 g l ml 0,040 g 0,653 g 0,005 g 0,002 g 0,700 g 0.5 ml 7 502 640 Exemgel ll Vitamin C, lösliga tabletter.

Askorbinsyra 0,250 g Mannitol 0,350 g Monohydratiserad laktos 0,100 g För en tablett med total vikt 0,700 g Triklortrifluoretan (Fll3) 0,2 ml + díklortetrafluoretan (Fll4) 0,2 ml 0,4 ml Elimineríng vid 60-70°C under l timme.

Exemgel 12 Vitamin C, lösliga tabletter.

Askorbinsyra 0,100 g Mannitol 0,300 g För en tablett med total vikt 0,400 g Triklortrifluoretan (Fll3) 0,5 ml Elimínering vid 60-70°C under l timme.

Exemgel 13 Syramotverkande och absorberande tabletter.

Montmorillonit 0,800 g Magnesiumfosfat (S H20) 0,200 g För en tablett med total vikt 1,000 g Triklorfluormetan (F11) 0,2 ml + diklortetrafluoretan (Fll4) 0,2 ml 0,4 ml Eliminering vid 60-70°C under 1 timme. 502 640 8 Exemgel 14 Alumíniumhydroxid- och magnesíumhydroxíd-tabletter.

Alumíniumhydroxid 0,250 g Magnesiumhydroxid 0,250 g Laktos 0,197 g Sorbitol 0,200 g Surt sackarinat 0,003 g För en tablett med total vikt 0,900 g Diklormetan 0,6 ml Eliminering vid 60-70°C under l timme.

Exemgel 15 Ginkgolides-tabletter.

Gínkgolide A+B+C 0,040 g Laktos 0,260 g För en tablett med total vikt 0.300 g Triklorfluormetan (Fll) 0,45 ml Eliminering vid rumstemperatur under ca 24 timmar eller vid 50°C under ca 5 minuter (I.R.-värmning).

Exemgel 16 Brommetyloxid-tabletter.

Brommetyloxid ' 0.033 g Kolloídal kiselsyra 0,117 g För en tablett med total vikt 0.150 g Tríklorfluormetan (Fll) 0.2 ml Eliminering vid S0°C under en halv timme.

Claims (5)

10 15 20 25 9 502 640 Patentkrav

1. l. Sätt för framställning av i vatten lättlösliga och/eller lätt sönderdelbara tabletter. varvid man i det för pressning eller formning tillberedda preparatet inför en tillräcklig mängd av ett vätskeformigt medel med kokpunkt mellan -35°C och +S0°C, vilket medel väljes bland halogenerade kolväten eller blandningar därav. varefter man genomför ett formnings- eller formpressningssteg och slutligen eliminerar det vätskeformiga flyktiga medlet. antingen långsamt vid rumstemperatur eller genom en försiktig värmning eller genom en minskning av trycket eller genom både en försiktig värmning och en minsk- ning av trycket, varvid gäller att det valda medlet bör vara olösligt eller svårlösligt i komponenterna hos preparatet som skall formas och ej bör reagera med eller fast absorberas av dessa.

2. Sätt enligt krav l, varvid det flyktiga vätskeformiga med- let är ett icke-antändbart mono- eller poly-halogensubstitue- rat kolväte eller en blandning därav.

3. Sätt enligt krav 2, varvid det flyktiga vätskeformiga med- let är triklorfluormetan. difluorklorbrommetan, triklortri- fluoretan, tetrafluordikloretan, diklormetan eller en bland- ning därav.

4. Tablett eller analog framställningsform. framställd i en- lighet med sättet enligt något av föregående krav.

5. Tablett eller analog framstâllningsform enligt krav 4. där spår av det flyktiga medlet som används i processen kan pâ- visas.