FI89239B - Foerfarande foer framstaellning av loesliga och/eller delbara tabletter - Google Patents
Foerfarande foer framstaellning av loesliga och/eller delbara tabletter Download PDFInfo
- Publication number
- FI89239B FI89239B FI874501A FI874501A FI89239B FI 89239 B FI89239 B FI 89239B FI 874501 A FI874501 A FI 874501A FI 874501 A FI874501 A FI 874501A FI 89239 B FI89239 B FI 89239B
- Authority
- FI
- Finland
- Prior art keywords
- tablets
- liquid medium
- elimination
- preparation
- soluble
- Prior art date
Links
- 238000002372 labelling Methods 0.000 title 1
- CYRMSUTZVYGINF-UHFFFAOYSA-N trichlorofluoromethane Chemical group FC(Cl)(Cl)Cl CYRMSUTZVYGINF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 12
- 229940029284 trichlorofluoromethane Drugs 0.000 claims description 12
- YMWUJEATGCHHMB-UHFFFAOYSA-N Dichloromethane Chemical compound ClCCl YMWUJEATGCHHMB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 10
- 239000007788 liquid Substances 0.000 claims description 9
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims description 9
- 238000010438 heat treatment Methods 0.000 claims description 8
- 238000000034 method Methods 0.000 claims description 8
- BOSAWIQFTJIYIS-UHFFFAOYSA-N 1,1,1-trichloro-2,2,2-trifluoroethane Chemical compound FC(F)(F)C(Cl)(Cl)Cl BOSAWIQFTJIYIS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 5
- 238000000465 moulding Methods 0.000 claims description 4
- 238000009835 boiling Methods 0.000 claims description 2
- 150000008282 halocarbons Chemical class 0.000 claims description 2
- 229930195733 hydrocarbon Natural products 0.000 claims description 2
- 150000002430 hydrocarbons Chemical class 0.000 claims description 2
- JILSVNQLEQJWIK-UHFFFAOYSA-N 1-bromo-1-chloro-1,2-difluoroethane Chemical compound FCC(F)(Cl)Br JILSVNQLEQJWIK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000004215 Carbon black (E152) Substances 0.000 claims 1
- 238000003776 cleavage reaction Methods 0.000 claims 1
- 230000007017 scission Effects 0.000 claims 1
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 36
- 230000008030 elimination Effects 0.000 description 16
- 238000003379 elimination reaction Methods 0.000 description 16
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 description 10
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 description 10
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 description 10
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 description 10
- CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N Ascorbic acid Chemical compound OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1O CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N 0.000 description 8
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 8
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 6
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 6
- CVHZOJJKTDOEJC-UHFFFAOYSA-N saccharin Chemical compound C1=CC=C2C(=O)NS(=O)(=O)C2=C1 CVHZOJJKTDOEJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- DDMOUSALMHHKOS-UHFFFAOYSA-N 1,2-dichloro-1,1,2,2-tetrafluoroethane Chemical compound FC(F)(Cl)C(F)(F)Cl DDMOUSALMHHKOS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol Chemical compound OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-M Sodium bicarbonate Chemical compound [Na+].OC([O-])=O UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 4
- WNROFYMDJYEPJX-UHFFFAOYSA-K aluminium hydroxide Chemical compound [OH-].[OH-].[OH-].[Al+3] WNROFYMDJYEPJX-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 4
- 229940087091 dichlorotetrafluoroethane Drugs 0.000 description 4
- 239000007938 effervescent tablet Substances 0.000 description 4
- -1 tablets Chemical class 0.000 description 4
- 235000008100 Ginkgo biloba Nutrition 0.000 description 3
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 description 3
- NBVXSUQYWXRMNV-UHFFFAOYSA-N fluoromethane Chemical compound FC NBVXSUQYWXRMNV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 238000004108 freeze drying Methods 0.000 description 3
- 239000000901 saccharin and its Na,K and Ca salt Substances 0.000 description 3
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 3
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 3
- LREQLEBVOXIEOM-UHFFFAOYSA-N 6-amino-2-methyl-2-heptanol Chemical compound CC(N)CCCC(C)(C)O LREQLEBVOXIEOM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N Aspirin Chemical compound CC(=O)OC1=CC=CC=C1C(O)=O BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- UDIPTWFVPPPURJ-UHFFFAOYSA-M Cyclamate Chemical compound [Na+].[O-]S(=O)(=O)NC1CCCCC1 UDIPTWFVPPPURJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 description 2
- ZZZCUOFIHGPKAK-UHFFFAOYSA-N D-erythro-ascorbic acid Natural products OCC1OC(=O)C(O)=C1O ZZZCUOFIHGPKAK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 244000194101 Ginkgo biloba Species 0.000 description 2
- 229920003171 Poly (ethylene oxide) Polymers 0.000 description 2
- 229930003268 Vitamin C Natural products 0.000 description 2
- 229960001138 acetylsalicylic acid Drugs 0.000 description 2
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 2
- 235000010323 ascorbic acid Nutrition 0.000 description 2
- 239000011668 ascorbic acid Substances 0.000 description 2
- 229960005070 ascorbic acid Drugs 0.000 description 2
- CFTILMCYFKFDKM-UHFFFAOYSA-N azane;propane-1,2,3-triol Chemical compound N.OCC(O)CO CFTILMCYFKFDKM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000005336 cracking Methods 0.000 description 2
- 239000000625 cyclamic acid and its Na and Ca salt Substances 0.000 description 2
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 description 2
- 229960005402 heptaminol Drugs 0.000 description 2
- WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N hydroxyacetaldehyde Natural products OCC=O WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- VTHJTEIRLNZDEV-UHFFFAOYSA-L magnesium dihydroxide Chemical compound [OH-].[OH-].[Mg+2] VTHJTEIRLNZDEV-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 239000000347 magnesium hydroxide Substances 0.000 description 2
- 229910001862 magnesium hydroxide Inorganic materials 0.000 description 2
- IKGXIBQEEMLURG-NVPNHPEKSA-N rutin Chemical compound O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](C)O[C@H]1OC[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](OC=2C(C3=C(O)C=C(O)C=C3OC=2C=2C=C(O)C(O)=CC=2)=O)O1 IKGXIBQEEMLURG-NVPNHPEKSA-N 0.000 description 2
- RMAQACBXLXPBSY-UHFFFAOYSA-N silicic acid Chemical compound O[Si](O)(O)O RMAQACBXLXPBSY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 235000012239 silicon dioxide Nutrition 0.000 description 2
- 229910021647 smectite Inorganic materials 0.000 description 2
- 229910000030 sodium bicarbonate Inorganic materials 0.000 description 2
- 235000017557 sodium bicarbonate Nutrition 0.000 description 2
- 229960001462 sodium cyclamate Drugs 0.000 description 2
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 description 2
- 229960003232 troxerutin Drugs 0.000 description 2
- 235000019154 vitamin C Nutrition 0.000 description 2
- 239000011718 vitamin C Substances 0.000 description 2
- CVHZOJJKTDOEJC-UHFFFAOYSA-M 1,1-dioxo-1,2-benzothiazol-3-olate Chemical compound C1=CC=C2C([O-])=NS(=O)(=O)C2=C1 CVHZOJJKTDOEJC-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- YKXUOESQDCXGIW-UHFFFAOYSA-N 2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylic acid;2-(trimethylazaniumyl)acetate Chemical compound C[N+](C)(C)CC(O)=O.OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC([O-])=O YKXUOESQDCXGIW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-L Carbonate Chemical compound [O-]C([O-])=O BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 208000020446 Cardiac disease Diseases 0.000 description 1
- 235000005979 Citrus limon Nutrition 0.000 description 1
- 244000131522 Citrus pyriformis Species 0.000 description 1
- 241000218628 Ginkgo Species 0.000 description 1
- 235000011201 Ginkgo Nutrition 0.000 description 1
- FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N Magnesium Chemical compound [Mg] FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 1
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 description 1
- 229960004543 anhydrous citric acid Drugs 0.000 description 1
- IAOZJIPTCAWIRG-QWRGUYRKSA-N aspartame Chemical compound OC(=O)C[C@H](N)C(=O)N[C@H](C(=O)OC)CC1=CC=CC=C1 IAOZJIPTCAWIRG-QWRGUYRKSA-N 0.000 description 1
- 229960002609 betaine citrate Drugs 0.000 description 1
- MEXUFEQDCXZEON-UHFFFAOYSA-N bromochlorodifluoromethane Chemical class FC(F)(Cl)Br MEXUFEQDCXZEON-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000001768 cations Chemical class 0.000 description 1
- LBZBTBQKZLLYDP-UHFFFAOYSA-N chloric acid hydrate Chemical compound O.OCl(=O)=O LBZBTBQKZLLYDP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 1
- 230000006835 compression Effects 0.000 description 1
- 238000007906 compression Methods 0.000 description 1
- 238000007796 conventional method Methods 0.000 description 1
- 239000007919 dispersible tablet Substances 0.000 description 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 1
- 238000001035 drying Methods 0.000 description 1
- 238000005516 engineering process Methods 0.000 description 1
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 description 1
- 235000019634 flavors Nutrition 0.000 description 1
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 description 1
- 229930184727 ginkgolide Natural products 0.000 description 1
- FPUXKXIZEIDQKW-MFJLLLFKSA-N ginkgolide A Natural products O=C1[C@H](C)[C@@]2(O)[C@@H](O1)C[C@]13[C@@H]4OC(=O)[C@]21O[C@@H]1OC(=O)[C@H](O)[C@]31[C@@H](C(C)(C)C)C4 FPUXKXIZEIDQKW-MFJLLLFKSA-N 0.000 description 1
- SQOJOAFXDQDRGF-WJHVHIKBSA-N ginkgolide B Natural products O=C1[C@@H](C)[C@@]2(O)[C@@H]([C@H](O)[C@]34[C@@H]5OC(=O)[C@]23O[C@H]2OC(=O)[C@H](O)[C@@]42[C@H](C(C)(C)C)C5)O1 SQOJOAFXDQDRGF-WJHVHIKBSA-N 0.000 description 1
- FPUXKXIZEIDQKW-VKMVSBOZSA-N ginkgolide-a Chemical compound O[C@H]([C@]12[C@H](C(C)(C)C)C[C@H]3OC4=O)C(=O)O[C@H]2O[C@]24[C@@]13C[C@@H]1OC(=O)[C@@H](C)[C@]21O FPUXKXIZEIDQKW-VKMVSBOZSA-N 0.000 description 1
- 208000019622 heart disease Diseases 0.000 description 1
- XMGQYMWWDOXHJM-UHFFFAOYSA-N limonene Chemical compound CC(=C)C1CCC(C)=CC1 XMGQYMWWDOXHJM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 description 1
- 230000001050 lubricating effect Effects 0.000 description 1
- 229910052749 magnesium Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000011777 magnesium Substances 0.000 description 1
- ZLNQQNXFFQJAID-UHFFFAOYSA-L magnesium carbonate Chemical compound [Mg+2].[O-]C([O-])=O ZLNQQNXFFQJAID-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 239000001095 magnesium carbonate Substances 0.000 description 1
- 229910000021 magnesium carbonate Inorganic materials 0.000 description 1
- GVALZJMUIHGIMD-UHFFFAOYSA-H magnesium phosphate Chemical compound [Mg+2].[Mg+2].[Mg+2].[O-]P([O-])([O-])=O.[O-]P([O-])([O-])=O GVALZJMUIHGIMD-UHFFFAOYSA-H 0.000 description 1
- 239000004137 magnesium phosphate Substances 0.000 description 1
- 229960002261 magnesium phosphate Drugs 0.000 description 1
- 229910000157 magnesium phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000010994 magnesium phosphates Nutrition 0.000 description 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 1
- 239000000463 material Substances 0.000 description 1
- 229910052751 metal Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000002184 metal Substances 0.000 description 1
- 239000007968 orange flavor Substances 0.000 description 1
- 238000001556 precipitation Methods 0.000 description 1
- 238000005057 refrigeration Methods 0.000 description 1
- 230000008929 regeneration Effects 0.000 description 1
- 238000011069 regeneration method Methods 0.000 description 1
- 239000007944 soluble tablet Substances 0.000 description 1
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 description 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940100445 wheat starch Drugs 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0002—Galenical forms characterised by the drug release technique; Application systems commanded by energy
- A61K9/0007—Effervescent
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
- A23P—SHAPING OR WORKING OF FOODSTUFFS, NOT FULLY COVERED BY A SINGLE OTHER SUBCLASS
- A23P10/00—Shaping or working of foodstuffs characterised by the products
- A23P10/20—Agglomerating; Granulating; Tabletting
- A23P10/28—Tabletting; Making food bars by compression of a dry powdered mixture
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2095—Tabletting processes; Dosage units made by direct compression of powders or specially processed granules, by eliminating solvents, by melt-extrusion, by injection molding, by 3D printing
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Food Science & Technology (AREA)
- Polymers & Plastics (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Description
1 89239
Menetelmä liukenevien ja/tai halkaistavien tablettien valmistamiseksi - Förfarande för framställning av lösliga och/eller delbara tabletter
Keksinnön kohteena on menetelmä helposti liukenevaksi ja/tai halkaistavaksi muodostettujen yhdisteiden, kuten tabletit, valmistamiseksi. Tällaiset tabletit ovat hyödyllistä useissa tapauksissa kuten esimerkiksi makeutusaineis-sa (sokeri tai sokerituotteet) tai lääkkeissä.
Poreilevat tabletit ja valmisteet ovat hyvin tunnettuja farmaseuttisten erikoisuuksien tarjoamismuotoja. Yleisesti ottaen niiden liukenemisessa tai halkeamisessa on viivettä. Lisäksi poreilevat tabletit sisältävät yleisesti olennaisen määrän natriumia, tavallisesti natriumbikarbonaatin muodossa. Natriumin esiintymisen välttäminen on suositeltavaa verenkiertohäiriöistä ja/tai sydäntaudeista kärsivien potilaiden osalta. Erilaiset pyrkimykset natriumvapaiden poreilevien tablettien tarjoamiseksi ilman jäädytys- tai kylmäkuivaustekniikkaa, eivät ole toistaiseksi onnistuneet. Tekniikan taso tällä alueella voidaan osoittaa ranskalaisten patenttijulkaisujen n:ot 2 199 973 ja 2 335 205 avulla. Ensimmäisen dokumentin mukaisesti saadut tuotteet on esitetty epätyydyttäviksi toisessa julkaisussa (sivu 2, rivit 26-30). Näin ollen erityisen mielenkiinnon kohteena olisi, ei ainoastaan natriumin eliminointi tällaisista tableteista vaan kaikkien metal 1ikationien eliminointi, samalla kun ylläpidetään veden läsnäollessa tapahtuva nopea liukeneminen tai halkeaminen.
Keksintö tarjoaa menetelmän vedessä helposti liukenevien ja/tai halkeavien tablettien valmistamiseksi, joka menetelmä käsittää nestemäisen aineen, joka kiehuu välillä -35°C ja +50°C, johtamisen riittävissä määrin valmisteeseen, joka on valmis puristettavaksi tai muovattavaksi, aineen ollessa 2 89239 valittu haiogenoitujen hiilivetyjen tai niiden seosten joukosta, jatkuen muovaus tai puristusvaiheella ja lopuksi haihtuvan nestemäisen aineen eliminoinnin, joko hitaasti huoneen lämpötilassa tai lievällä lämmittämisellä tai alentamalla painetta tai sekä lievällä lämmittämisellä että paineen alentamisella, edellyttäen että valitun aineen tulee olla liukenematon tai huonosti liukeneva muovattavan valmisteen komponentteihin ja että aine ei saa reagoida muovattavan valmisteen komponenttien kanssa tai pysyvästi absorboitua niihin.
Nesteen, joka on käytännössä komponentteja 1iuottamaton, käytöllä on etuina komponenttien muottiin tarttumisen ja niiden vastaavan saostumisen estäminen ja mahdollinen konventionaalisen voiteluaineen poisjättäminen johtuen tämän nesteen erityisestä voiteluvaikutuksesta.
Valittu aine tulisi syöttää muovausyksikön syöttölaitteessa tai missä tahansa sopivassa tasossa muotissa.
Aine voidaan eliminoida hitaasti huoneen lämpötilassa, ne aineet jotka kiehuvat huoneen lämpötilaa alempana, tai hiukan korkeammassa lämpötilassa, jolloin saadaan huokoisen rakenteen omaava tuote; tarvittaessa käytetään puristettujen tuotteiden kohtuullista lämmittämistä millä tahansa tavallisella menetelmällä ja/tai niiden altistamista alennetaan paineeseen.
Suositeltavat haihtuvat nestemäiset aineet ovat ei-syttyviä mono- tai polyhalogeenisubstituoituja hiilivetyjä kuten esim. trikloorifluorimetaani, dif1uoriklooribromimetaani, trik 1ooritrif 1uorietaani, tetrafluoridikloorietaani ja dikloorimetaani tai niiden seokset.
Koska helposti liukenevat ja/tai halkeavat tabletit valmistettuna keksinnön mukaisesti, liukenevat ja/tai halkeavat yleisesti hyvin nopeasti, keksintöä saatettaisiin käyttää i.
3 89239 myös konventionaalisten poreilevien tablettien hajoamisen nopeuttamiseen.
Keksinnön erityisenä etuna on, että se voidaan toteuttaa helposti koventionaalisissä tabletinmuovausyksiköissä varustettuina soveliailla lisäelimillä aineen injektoimiseksi ja sen eliminoimiseksi sekä mahdolliseksi regeneroi-miseksi kuivausvaiheessa. Tämä on erityisen suuri etu otettaessa huomioon, että helposti liukenevien tablettien valmistamiseksi kylmäkuivausmenetelmäl1ä tarvitaan monimutkaisia jäähdytys- ja 1ämmitys1 aitteita.
Eräitä keksinnön mukaisesti tuotettuja valmisteita on esitetty seuraavassa.
Esimerkki 1: Makeutustabletit N-L-a-Aspartyyli-L-fenyylialaniini metyyli esteri 0.020 g
Laktoosi 0.280 g
Yhtä valmistettua tablettia varten: 0.300 g
Dikloorimetanai 0.4 ml
Eliminointi 60-70°C puolen tunnin ajan
Esimerkki 2: Natriumsyklamaatti tabletit
Natriumsyklamaatti 0.050 g
Mannitoli 0.350 g
Yhtä valmistettua tablettia varten: 0.400 g
Trikloorif1uorimetaani (Fll) 0.5 ml
Eliminointi 50°C noin 40 minuuttia 4 89239
Esimerkki 3: Natriumsakkariini tabletit
Natriumsakkariini 0.010 g
Laktoosi 0.190 g
Yhtä valmistettua tablettia varten : 0.200 g trikloorifluorimetaani (Fll) 0.1 ml
Eliminointi huoneen lämpötilassa 25 minuutin ajan
Esimerkki 4: Monoammonium glyseriinisyrrhitsinaatti tabletit
Monoammonium glyseriinisyrrhitsinaatti 0.050 g
Mannitoli 0.250 g
Laktoosi 0.200 g
Yhtä valmistettua tablettia varten : 0.500 g
Trikloorifluorimetaani (Fll) 0.2 ml + Diklooritetrafluorietaani (F114 ) 0.2 ml 0.4 ml
Eliminointi 50°C:ssa 30 - 40 minuuttia Esimerkki 5 :
Betaiinisitraatti 2.000 g
Natrium bikarbonaatti 0.450 g
Vedetön sitruunahappo 0.050 g
Polyoksietyleeniglykoli 6.000 0.060 g
Natrium sakkarinaatti 0.010 g sitruuna-aromi 0.002 g appelsiiniaromi 0.005 g
Sorbitoli 1.000 g
Mannitoli 2.423 g
Yhtä valmistettua tablettia varten : 6.000 g
Trikloorifluorimetaani (Fll) 2.5 ml
Eliminointi huoneenlämpötilassa 12 tuntia 5 89239
Esimerkki 6: Alumiinihydroksidi ja magnesiumkarbonaattigeeli tabletit
Alumiinihydroksidi ja magnesium yhteiskuivattu karbonaattigeeli 0.300 g
Mannitoli 0.290 g
Aspartamiini 0.010 g
Yhtä valmistettua tablettia varten': 0.600 g
Trikloorifluorimetaani (Fll) 0.2 ml +
Triklooritrifluorietaani (F113) 0.2 ml 0.4 ml
Eliminointi 60-70°C:ssa yhden tunnin ajan
Esimerkki 7: Asetyylisalisyylihappo tabletit
Asetyylisalisyylihappo 0.500 g vehnätärkkelys 0.070 g
Mannitoli 0.230 g
Yhtä valmistettua tablettia varten : 0.800 g
Trikloorifluorimetaani (Fll) 0.3 ml + dichlorotetrafluoroethane (F114) 0.1 ml 0.4 ml
Eliminointi joko huoneen lämpötilassa noin 24h tai 50°C:ssa noin 5 minuuttia (I.R.lämmitys) 6 89239
Esimerkki 8: Liukenevat Ginkgo, heptaminolikloorihydraatti ja trokserutiiniuute tabletit
Ginkgo Biloba uute 0.014 g
Heptaminolikloorihydraatti 0.300 g
Trokserutiini 0.300 g piihappo 0.002 g
Polyoksietyleeniglykoli 6.000 0.022 g
Mannitoli 0.262 g
Yhtä valmistettua tablettia varten : 0.900 g
Triklooritrifluorietaani {F113) 0.5 ml
Eliminointi 60-70°C:ssa yhden tunnin ajan
Esimerkki 9 Smektiitti tabletit
Smektiitti 2.500 g
Natrium sakkarinaatti 0.010 g
Mannitoli 2.490 g
Yhtä valmistettua tablettia varten : 5.000 g
Trikloorifluorimetaani (Fll) 1 ml
Eliminointi 50°C:ssa yhden tunnin ajan
Esimerkki 10 Liukenevat Ginkgouute tabletit
Ginkgo Biloba uute 0.040 g
Mannitoli 0.653 g
Natrium sakkarinaatti 0.005 g
Appe1 siiniaromi 0.002 q
Yhtä valmistettua tablettia varten : 0.700 g
Tnkloonfluorimetaani (Fll) 0.5 ml
Eliminointi huoneenlämpötilassa 24 tunnin ajan tai 50°C:ssa noin viiden minuutin ajan (I.R lämmitys) l· 7 89239
Esimerkki 11 Liukenevat C-vitamiini tabletit
Askorbiinihappo 0.250 g
Mannitoli 0.350 g
Monohydratoitu laktoosi 0.100 g
Yhtä valmistettua tablettia varten : 0.700 g
Triklooritrifluorietaani (F113) 0.2 ml +
Diklooritetrafluorietaani (F114) 0,2 ml 0.4 ml
Eliminointi 60-70°C:ssa yhden tunnin ajan Esimerkki 12 Liukenevat C-vitamiini tabletit
Askorbiinihappo 0.100 g
Mannitoli 0,300 g
Yhtä valmistettua tablettia varten : 0.400 g
Triklooritrifluorietaani (F113) 0.5 ml
Eliminointi 60-70°C:ssa yhden tunnin ajan
Esimerkki 13 Happoja vastaan vaikuttavat ja absorboivat tabletit
MontmoriIloniitti 0.800 g
Magnesium fosfaatti (5 H20) 0.200 g
Yhtä valmistettua tablettia varten : 1.000 g
Trikloorifluorimetaani (Fll) 0.2 ml +
Diklooritetrafluorietaani (F114) 0.2 ml 0.4 ml
Eliminointi 60-70oc;ssa yhden tunnin ajan 8 89239
Esimerkki 14 Alumiinihydroksidi ja magnesiumhydroksidi tablet i t
Alumiini hydroksidi 0.250 cf
Magnesium hydroksidi 0.250 g
Laktoosi 0.197 g
Sorbitoli 0.200 g
Hapan sakkarinaatti 0.003 g
Yhtä valmistettua tablettia varten : 0.900 g
Dikloorimetaani 0.6 ml
Eliminointi 60-70°C:ssa yhden tunnin ajan
Esimerkki 15 Ginkgolidiset tabletit
Ginkgolidi A+B+C 0.040 g
Laktoosi 0.260 g
Yhtä valmistettua tablettia varten : 0.300 g
Trikloorifluorimetaani (Fll) 0.45 ml
Eliminointi huoneenlämpötilassa 24 tunnin ajan tai 50°C:ssa noin viiden minuutin ajan (I.R lämmitys)
Esimerkki 16 Bromimetyylioksiini tabletit
Bromimetyylioksiini 0.033 g
Kolloidinen piihappo 0.117 g
Yhtä valmistettua tablettia varten : 0.150 g
Trikloorifluorimetaani (Fll) 0.2 ml
Eliminointi 50°C:ssa puolen tunnin ajan
Claims (3)
1. Menetelmä vedessä helposti liukenevien ja/tai halkeavien tablettien valmistamiseksi, tunnet tu siitä, että menetelmä käsittää nestemäisen aineen, joka kiehuu välillä -35°C ja +50°C, johtamisen riittävissä määrin valmisteeseen, joka on valmis puristettavaksi tai muovattavaksi, aineen ollessa valittu haiogenoitujen hiilivetyjen tai niiden seosten joukosta, jatkuen muovaus tai puristusvaiheella ja lopuksi haihtuvan nestemäisen aineen eliminoinnin, joko hitaasti huoneen lämpötilassa tai lievällä lämmittämisellä tai alentamalla painetta tai sekä lievällä lämmittämisellä että paineen alentamisella, edellyttäen että valitun aineen tulee olla liukenematon tai huonosti liukeneva muovattavan valmisteen komponentteihin ja että aine ei saa reagoida muovattavan valmisteen komponenttien kanssa tai pysyvästi absorboitua niihin.
2. Patenttivaatimuksen 1 mukainen menetelmä, tunnettu siitä, että haihtuva nestemäinen aine on ei-syttyvä mono- tai polyhalogeenisubstituoitu hiilivety tai niiden seos.
3. Patenttivaatimuksen 2 mukainen menetelmä, tunnettu siitä, että haihtuva nestemäinen aine on trikloorif 1uorimetaa-ni, di f 1uoriklooribromimetaani, triklooritrifluorietaani, tetrafluoridikloorietaani, dikloorimetaani tai niiden seos. 10 89239
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GB8624628 | 1986-10-14 | ||
| GB868624628A GB8624628D0 (en) | 1986-10-14 | 1986-10-14 | Soluble/splitable tablets |
Publications (4)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| FI874501A0 FI874501A0 (fi) | 1987-10-13 |
| FI874501L FI874501L (fi) | 1988-04-15 |
| FI89239B true FI89239B (fi) | 1993-05-31 |
| FI89239C FI89239C (fi) | 1993-09-10 |
Family
ID=10605734
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| FI874501A FI89239C (fi) | 1986-10-14 | 1987-10-13 | Foerfarande foer framstaellning av loesliga och/eller delbara tabletter |
Country Status (34)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US5082666A (fi) |
| JP (1) | JPH0641407B2 (fi) |
| KR (1) | KR950013748B1 (fi) |
| AT (1) | AT400915B (fi) |
| AU (1) | AU597434B2 (fi) |
| BE (1) | BE1000406A5 (fi) |
| BR (1) | BR8705458A (fi) |
| CA (1) | CA1296868C (fi) |
| CH (1) | CH673773A5 (fi) |
| DE (1) | DE3734796A1 (fi) |
| DK (1) | DK534187A (fi) |
| EG (1) | EG18415A (fi) |
| ES (1) | ES2007417A6 (fi) |
| FI (1) | FI89239C (fi) |
| FR (1) | FR2604901B1 (fi) |
| GB (2) | GB8624628D0 (fi) |
| GR (1) | GR871545B (fi) |
| HK (1) | HK100590A (fi) |
| IE (1) | IE61105B1 (fi) |
| IN (1) | IN172984B (fi) |
| IT (1) | IT1225474B (fi) |
| LU (1) | LU87015A1 (fi) |
| MA (1) | MA21075A1 (fi) |
| MX (1) | MX170997B (fi) |
| NL (1) | NL8702388A (fi) |
| NO (1) | NO173973C (fi) |
| NZ (1) | NZ221986A (fi) |
| OA (1) | OA08689A (fi) |
| PH (1) | PH25790A (fi) |
| PT (1) | PT85907B (fi) |
| SE (1) | SE502640C2 (fi) |
| SG (1) | SG83590G (fi) |
| TN (1) | TNSN87113A1 (fi) |
| ZA (1) | ZA877334B (fi) |
Families Citing this family (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4946684A (en) * | 1989-06-20 | 1990-08-07 | American Home Products Corporation | Fast dissolving dosage forms |
| CZ286723B6 (cs) * | 1991-01-30 | 2000-06-14 | The Wellcome Foundation Limited | Tablety dispergovatelné ve vodě |
| US5629016A (en) * | 1991-01-30 | 1997-05-13 | Glaxo Wellcome Inc. | Water-dispersible tablets |
| US5254355A (en) * | 1992-05-29 | 1993-10-19 | Kraft General Foods, Inc. | Process for beverage tablets and products therefrom |
| JPH06218028A (ja) * | 1992-10-02 | 1994-08-09 | Eisai Co Ltd | 湿製錠の成型方法とその装置及び湿製錠 |
| US5698226A (en) * | 1993-07-13 | 1997-12-16 | Glaxo Wellcome Inc. | Water-dispersible tablets |
| DE19509856C2 (de) * | 1995-03-17 | 1997-09-11 | Schwabe Willmar Gmbh & Co | Verwendung einer Brausezusammensetzung mit Ginkgo-Biloba Trockenextrakt zur Behandlung peripherer und cerebraler Durchblutungsstörungen |
| GB0028709D0 (en) | 2000-11-24 | 2001-01-10 | S P A | Process |
| US7183321B2 (en) * | 2001-12-17 | 2007-02-27 | Bristol-Myers Squibb Company | Antidiabetic formulation and method |
| CN102497778A (zh) * | 2009-09-04 | 2012-06-13 | M·么达萨尼 | 神经退行性或神经-肌肉退行性疾病的治疗方法以及用于治疗所述疾病的治疗试剂 |
Family Cites Families (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE285148C (fi) * | 1900-01-01 | |||
| GR33710B (el) * | 1966-05-31 | 1968-01-17 | Alberto Culver Company | Διαμεμορφωμενα εν τυπω δισκια. |
| US3836618A (en) * | 1971-12-23 | 1974-09-17 | American Home Prod | Process for the uniform distribution of a drug on a granulated base |
| DE2246013A1 (de) * | 1972-09-20 | 1974-03-28 | Boehringer Mannheim Gmbh | Verfahren zur herstellung von poroesen tabletten |
| DE2556561C2 (de) * | 1975-12-16 | 1983-04-14 | Boehringer Mannheim Gmbh, 6800 Mannheim | Verfahren zur Herstellung von porösen Tabletten |
| DE2923279C2 (de) * | 1979-06-08 | 1987-07-09 | Kali-Chemie Pharma Gmbh, 3000 Hannover | Verfahren zur Herstellung von Pankreatin-Pellets und diese enthaltende Arzneimittel |
| GB2111423B (en) * | 1981-12-02 | 1985-06-26 | Wyeth John & Brother Ltd | Making quick-dissolving pills |
| ATE24964T1 (de) * | 1981-12-11 | 1987-01-15 | Wyeth John & Brother Ltd | Verfahren zur herstellung von festen formgegenstaenden. |
| JPS59155309A (ja) * | 1983-02-22 | 1984-09-04 | Teijin Ltd | 活性型ビタミンｄ↓３類組成物 |
| CA1239392A (en) * | 1983-10-13 | 1988-07-19 | Shigeru Yamabe | Penicillin derivatives and process for preparing the same |
| IE58110B1 (en) * | 1984-10-30 | 1993-07-14 | Elan Corp Plc | Controlled release powder and process for its preparation |
-
1986
- 1986-10-14 GB GB868624628A patent/GB8624628D0/en active Pending
-
1987
- 1987-09-23 IN IN842DE1987 patent/IN172984B/en unknown
- 1987-09-29 ZA ZA877334A patent/ZA877334B/xx unknown
- 1987-09-30 NZ NZ221986A patent/NZ221986A/xx unknown
- 1987-10-05 MA MA21316A patent/MA21075A1/fr unknown
- 1987-10-05 CH CH3879/87A patent/CH673773A5/fr not_active IP Right Cessation
- 1987-10-06 IE IE266587A patent/IE61105B1/en not_active IP Right Cessation
- 1987-10-07 GR GR871545A patent/GR871545B/el unknown
- 1987-10-07 NL NL8702388A patent/NL8702388A/nl not_active Application Discontinuation
- 1987-10-08 LU LU87015A patent/LU87015A1/fr unknown
- 1987-10-09 BE BE8701161A patent/BE1000406A5/fr not_active IP Right Cessation
- 1987-10-12 EG EG585/87A patent/EG18415A/xx active
- 1987-10-12 PH PH35920A patent/PH25790A/en unknown
- 1987-10-12 AT AT0268687A patent/AT400915B/de not_active IP Right Cessation
- 1987-10-13 DK DK534187A patent/DK534187A/da not_active Application Discontinuation
- 1987-10-13 ES ES8702909A patent/ES2007417A6/es not_active Expired
- 1987-10-13 SE SE8703971A patent/SE502640C2/sv not_active IP Right Cessation
- 1987-10-13 MX MX008814A patent/MX170997B/es unknown
- 1987-10-13 CA CA000549189A patent/CA1296868C/en not_active Expired - Fee Related
- 1987-10-13 PT PT85907A patent/PT85907B/pt not_active IP Right Cessation
- 1987-10-13 BR BR8705458A patent/BR8705458A/pt not_active IP Right Cessation
- 1987-10-13 KR KR1019870011329A patent/KR950013748B1/ko not_active Expired - Fee Related
- 1987-10-13 FI FI874501A patent/FI89239C/fi not_active IP Right Cessation
- 1987-10-13 AU AU79702/87A patent/AU597434B2/en not_active Ceased
- 1987-10-13 NO NO874275A patent/NO173973C/no unknown
- 1987-10-14 IT IT8722264A patent/IT1225474B/it active
- 1987-10-14 FR FR878714175A patent/FR2604901B1/fr not_active Expired - Fee Related
- 1987-10-14 JP JP62257471A patent/JPH0641407B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 1987-10-14 OA OA59208A patent/OA08689A/xx unknown
- 1987-10-14 TN TNTNSN87113A patent/TNSN87113A1/fr unknown
- 1987-10-14 DE DE19873734796 patent/DE3734796A1/de not_active Ceased
- 1987-10-14 GB GB8724091A patent/GB2197197B/en not_active Expired - Fee Related
-
1989
- 1989-11-22 US US07/441,185 patent/US5082666A/en not_active Expired - Fee Related
-
1990
- 1990-10-13 SG SG835/90A patent/SG83590G/en unknown
- 1990-11-29 HK HK1005/90A patent/HK100590A/xx unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| FI89239B (fi) | Foerfarande foer framstaellning av loesliga och/eller delbara tabletter | |
| KR930016092A (ko) | 신속 용해형 정제 및 그의 제조법 | |
| AU694224B2 (en) | Apparatus and process for strengthening low density compression dosage nits and product therefrom | |
| US20080020065A1 (en) | Rapid-melt compositions, methods of making same and method of using same | |
| JPH08301751A (ja) | 放出制御型配送システム | |
| KR950030861A (ko) | 새로운 가공처리 보조제 및 생성물 향상제 | |
| MX10086A (es) | Un sistema para la administracion de substancias activas no solubles en agua y procedimiento para su preparacion. | |
| ATE66368T1 (de) | Sich schnell verfluessigende kautablette. | |
| ATE366104T1 (de) | Verfahren zur herstellung von in der mundhöhle rasch zerfallenden tabletten | |
| EP0165352A3 (en) | Clear micellized solutions of fat soluble essential nutrients | |
| DK0998916T3 (da) | Lægemidler til administration til slimhinden | |
| JP2002523464A5 (fi) | ||
| KR970705975A (ko) | 단위 생약제제로서의 타블랫형 비타민과 칼슘 복합치료제제와 이의 제조방법 및 용도(therapeutic vitamin-calcium combination in unitary galenic tablet form, method for preparing same and use thereof) | |
| JP4302770B2 (ja) | 速やかに溶解する投薬単位の製造方法及び装置並びにその製品 | |
| JP3418274B2 (ja) | 口腔内感触の良好な錠剤 | |
| CA2046843A1 (en) | Sucralfate chewable tablet | |
| JP3935934B2 (ja) | イチョウの葉の乾操抽出物を含有する発泡性飲食用組成物 | |
| BR0012553B1 (pt) | Pastilha contendo cloridrato de ambroxol, seu processo de preparação e seu uso | |
| JP4504467B2 (ja) | 口腔内崩壊性錠剤 | |
| KR100481583B1 (ko) | 구강내에서빠르게붕괴하는정제 | |
| GB2353933A (en) | Compositions comprising trehalose for forming tablets | |
| CN107296797A (zh) | 一种冻干制剂的制备方法及依该方法制得的产品 | |
| KR102290312B1 (ko) | 정제 조성물 및 이의 제조방법 | |
| JPH10109931A (ja) | 生薬類配合固形組成物 | |
| CN85100479A (zh) | 利用琼胶生产中成药冻胶剂的方法 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FG | Patent granted |
Owner name: LABORATOIRES BEAUFOUR |
|
| BB | Publication of examined application | ||
| MM | Patent lapsed | ||
| MM | Patent lapsed |
Owner name: LABORATOIRES BEAUFOUR |