JP3935934B2 - イチョウの葉の乾操抽出物を含有する発泡性飲食用組成物 - Google Patents
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Description
アセトン−水で抽出されたイチョウの葉（ginkgo biloba leaves）の活性薬物は末梢および脳循環障害の分野の多くの疾患に有効であることが数多くの臨床試験によって証明されている。これらの結果はドイツ連邦保健局Ｅ委員会［Kommission E beim Deutschen Bundesgesundheitsamt］によって以下の適応症、即ち
・主たる症状が記憶喪失、集中力欠如、憂うつ感、めまい、耳鳴り、頭痛である痴呆症の総合治療に関する脳器官に起こる活性障害の対症療法、
・理学療法、特に歩行訓練に関するフォンテエン（Fontaine）によるステージII（間歇性跛行）での末梢動脈閉塞症における痛みの無い歩行範囲の改善、
・めまい、血管性および更年期うつ症に発する耳鳴り（耳の中の雑音）
に対して述べている論文（連邦報告［Bundesanzeiger］No.133、７月19日、1994）について承認されている。
イチョウの葉の乾燥抽出物の効果は、一つの治療上有効な成分または多くの有効な成分の組み合わせによって出される。最も重要な治療上有効な成分は、ギンコフラボングリコシドのようなフラボノイドおよび例えばギンコライドおよびビロバライドのようなテルペノイドである。従って、薬剤が該成分について標準化されている。これら乾燥抽出物EGb 761の一つは、ギンコフラボングリコシド約24％およびテルペン約６％を含有する（Jos Kleijnen、Paul Knipschild、The Lancet Nov. 7, 1992, Vol. 340, 1136参照）。更に、乾燥抽出物、製剤製造法およびそれらの用法はドイツ特許DE 39 40 091およびDE 39 40 092に記載されている。
活性薬物は通常、錠剤、またはエタノールまたはプロピレングリコールノような非水溶媒を使用しなければならない溶液剤の形で投与される。純粋の水溶液剤は入手できない。なぜなら、一つには或る種の成分、例えばギンコライドのように溶解度が0.02％以下の成分は水に非常に低い溶解度を示すからである。他方、ビロバライドのような成分は中性または弱塩基性水性媒体中で不安定である。水溶液中では抽出成分の沈殿や化学的分解反応がおこる。これらの理由により発泡性製剤を製造することは自明とは云えない。また、抽出物は吸湿性でくっつく性質を有し、発泡性錠剤の製造にとっての障害となる。
しかし、イチョウの葉の乾燥抽出物の純粋な水溶液剤に対してはしばしば需要がある。従って、本発明の課題は、水だけが発泡性成分を溶かす溶剤として使用され、使用期間中あまり分解することもなく、水を加えた後溶液が少なくとも１時間安定である発泡性飲食用組成物の形態になったイチョウの葉の乾燥抽出物の製剤を提供することである。
この課題は、イチョウの葉の乾燥抽出物、および生理学的に許容される酸またはそれらのナトリウム塩および生理学的に許容される炭酸塩または炭酸水素塩を含む発泡性化合物であって、水を加えた後できる溶液のｐＨ値６から８であり、また少なくとも１時間は安定であるような割合で含有する発泡性混合物からなる発泡性飲食用組成物の開発によって解決される。
炭酸塩または炭酸水素塩に対する酸の重量比率は、好ましくは１：1.25から１：３である。
補助剤を加えることにより、また発泡性混合物の成分の決定により、つまり水を加えた後できる溶液の媒体の状態の成分の決定により、使用期間中安定な実質的に濁りのない溶液が得られる。水に発泡性飲食用組成物を溶かした後生成する溶液はｐＨ約６から８の値をもつ。
ここで使用される場合の“発泡性飲食用組成物”なる用語は例えば、粉末剤、顆粒剤および錠剤、好ましくは錠剤を意味する。
発泡性混合物は、炭酸ガスを放出するために生理学的に許容される酸および炭酸塩または炭酸水素塩を含有する。炭酸塩および炭酸水素塩の例は、特にはナトリウム塩である。これらの発泡性混合物は、水との接触によって分解しながら炭酸ガスを発生する。炭酸ガスの発生を最適にするため、過剰の酸が通常加えられる。このことは、生成する溶液はｐＨ３から５の弱酸性値を意味する。しかし、この媒体はイチョウの葉の乾燥抽出物の溶液には好ましくない。驚くべきことに、酸を少なく使用することが本発明記載の溶液剤の製造に適していた。この条件では、炭酸ガスの発生は減少するが、その結果ｐH値が約６から８の値となることが乾燥抽出物の溶解には適していた。
生理学的に許容される水溶性界面活性剤を少量加えることにより、乾燥抽出物の溶解度はさらによくなる。特に好ましい界面活性剤の例は、ポリソルベート、すなわちエトキシル化ソルビタンエステル、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、エトキシル化グリセロールエステルおよびナトリウムジオクチルスルホサクシネートの様な非イオン性界面活性剤である。界面活性剤は、約0.01−0.5重量％、好ましくは0.05重量％の量使用されるのが好ましい。
苦い味をもつ乾燥抽出物の生成溶液を許容される味にするのは、適当な味改善剤、例えば香味剤、砂糖または砂糖代用品を加えてなされる。砂糖または砂糖代用品は、約50重量％まで存在してもよい。本発明記載の溶液剤製造のための適当な味改善剤は、人工または天然甘味剤、好ましくは約0.5−５重量％の量の、好ましくはサッカリンナトリウム塩、ソルバイト、アスパルテームまたはマンニットまたは好ましくはレモンフレーバーまたはグレープフルーツフレーバーおよびそれらの混合物である人工または天然香味剤である。香味剤は、約0.5−３重量％、好ましくは１重量％の量使用されるのが好ましい。
投与形態の乾燥抽出物の用量は、例えば錠剤では約30−240mgである。
本発明の発泡性飲食用組成物の製造に適当な酸は、生理学的に許容される酸またはそれらの混合物であり、好ましくはクエン酸、クエン酸一ナトリウム、酒石酸であり、特にクエン酸およびクエン酸一ナトリウムである。
更に、錠剤製造には水溶性の補助剤、例えば、好ましくはマンニット、ラクトース、硫酸ナトリウム、ポリビニルピロリドンまたはそれらの混合物の充填剤および結合剤、および消泡エマルジョンのような補助剤およびポリエチレングリコールのような滑沢剤が使用される。
実施例１
顆粒含有物：
イチョウの葉の乾燥抽出物 60kg
クエン酸 160kg
NaHCO3 230kg
マンニット 250kg
PEG 20000 33kg
サッカリンナトリウム塩 10kg
レモンフレーバー ７kg
製造：
乾燥抽出物、マンニットおよびPEG 20000を製粉機にかけ、そしてふるいにかけ、残りの成分を加える。混合物を、直径13ｍｍ、800mgの錠剤に圧縮する。溶かして３分以内に実質的に濁りのない溶液が得られる。活性薬物は１時間の間安定である。
実施例２
顆粒含有物：
イチョウの葉の乾燥抽出物 120kg
クエン酸 320kg
NaHCO3 400kg
Tween80 0.6kg
マンニット 660kg
PEG 20000 65.4kg
グレープフルーツフレーバー 14kg
サッカリンナトリウム塩 20kg
製造：
乾燥抽出物およびPEG 20000を混合し、Tween 80の溶液（エタノール中２％）を加える。残りの成分を加える。混合物を、直径18ｍｍ、160mgの錠剤に圧縮する。
実施例３
実施例１または２にしたがって製造される錠剤を水200mlに溶かし、実質的に濁りのない溶液を製造する。溶液は少なくとも１時間は安定であり、すなわちビロバライドの含量が少なくとも初めの値の90％はある。
実施例４
顆粒含有物：
イチョウの葉の抽出物 80kg
クエン酸水素ナトリウム 450kg
炭酸ナトリウム 200kg
炭酸水素ナトリウム 716kg
硫酸ナトリウム 420kg
ラクトース 700kg
マクロゴール1−グリセロールヒドロキシステアレート ５kg
シメチィコン2消泡エマルジョン 15kg
アスパルテーム 15kg
レモンフレーバー 55kg
1ポリエチレングリコール
2二酸化シリコンで活性化されたポリジメチルシロキサン
製造：
活性薬物顆粒を抽出物、ラクトース、マクロゴールグリセロールヒドロキシステアレートおよびシメチィコンから、イソプロパノールを加えることにより製造され、発泡性混合物はクエン酸、硫酸ナトリウムおよび炭酸水素ナトリウムから製造される。両方の顆粒を混合し、残りの補助剤を加え、80mgの発泡性錠剤に圧縮する。
・主たる症状が記憶喪失、集中力欠如、憂うつ感、めまい、耳鳴り、頭痛である痴呆症の総合治療に関する脳器官に起こる活性障害の対症療法、
・理学療法、特に歩行訓練に関するフォンテエン（Fontaine）によるステージII（間歇性跛行）での末梢動脈閉塞症における痛みの無い歩行範囲の改善、
・めまい、血管性および更年期うつ症に発する耳鳴り（耳の中の雑音）
に対して述べている論文（連邦報告［Bundesanzeiger］No.133、７月19日、1994）について承認されている。
イチョウの葉の乾燥抽出物の効果は、一つの治療上有効な成分または多くの有効な成分の組み合わせによって出される。最も重要な治療上有効な成分は、ギンコフラボングリコシドのようなフラボノイドおよび例えばギンコライドおよびビロバライドのようなテルペノイドである。従って、薬剤が該成分について標準化されている。これら乾燥抽出物EGb 761の一つは、ギンコフラボングリコシド約24％およびテルペン約６％を含有する（Jos Kleijnen、Paul Knipschild、The Lancet Nov. 7, 1992, Vol. 340, 1136参照）。更に、乾燥抽出物、製剤製造法およびそれらの用法はドイツ特許DE 39 40 091およびDE 39 40 092に記載されている。
活性薬物は通常、錠剤、またはエタノールまたはプロピレングリコールノような非水溶媒を使用しなければならない溶液剤の形で投与される。純粋の水溶液剤は入手できない。なぜなら、一つには或る種の成分、例えばギンコライドのように溶解度が0.02％以下の成分は水に非常に低い溶解度を示すからである。他方、ビロバライドのような成分は中性または弱塩基性水性媒体中で不安定である。水溶液中では抽出成分の沈殿や化学的分解反応がおこる。これらの理由により発泡性製剤を製造することは自明とは云えない。また、抽出物は吸湿性でくっつく性質を有し、発泡性錠剤の製造にとっての障害となる。
しかし、イチョウの葉の乾燥抽出物の純粋な水溶液剤に対してはしばしば需要がある。従って、本発明の課題は、水だけが発泡性成分を溶かす溶剤として使用され、使用期間中あまり分解することもなく、水を加えた後溶液が少なくとも１時間安定である発泡性飲食用組成物の形態になったイチョウの葉の乾燥抽出物の製剤を提供することである。
この課題は、イチョウの葉の乾燥抽出物、および生理学的に許容される酸またはそれらのナトリウム塩および生理学的に許容される炭酸塩または炭酸水素塩を含む発泡性化合物であって、水を加えた後できる溶液のｐＨ値６から８であり、また少なくとも１時間は安定であるような割合で含有する発泡性混合物からなる発泡性飲食用組成物の開発によって解決される。
炭酸塩または炭酸水素塩に対する酸の重量比率は、好ましくは１：1.25から１：３である。
補助剤を加えることにより、また発泡性混合物の成分の決定により、つまり水を加えた後できる溶液の媒体の状態の成分の決定により、使用期間中安定な実質的に濁りのない溶液が得られる。水に発泡性飲食用組成物を溶かした後生成する溶液はｐＨ約６から８の値をもつ。
ここで使用される場合の“発泡性飲食用組成物”なる用語は例えば、粉末剤、顆粒剤および錠剤、好ましくは錠剤を意味する。
発泡性混合物は、炭酸ガスを放出するために生理学的に許容される酸および炭酸塩または炭酸水素塩を含有する。炭酸塩および炭酸水素塩の例は、特にはナトリウム塩である。これらの発泡性混合物は、水との接触によって分解しながら炭酸ガスを発生する。炭酸ガスの発生を最適にするため、過剰の酸が通常加えられる。このことは、生成する溶液はｐＨ３から５の弱酸性値を意味する。しかし、この媒体はイチョウの葉の乾燥抽出物の溶液には好ましくない。驚くべきことに、酸を少なく使用することが本発明記載の溶液剤の製造に適していた。この条件では、炭酸ガスの発生は減少するが、その結果ｐH値が約６から８の値となることが乾燥抽出物の溶解には適していた。
生理学的に許容される水溶性界面活性剤を少量加えることにより、乾燥抽出物の溶解度はさらによくなる。特に好ましい界面活性剤の例は、ポリソルベート、すなわちエトキシル化ソルビタンエステル、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、エトキシル化グリセロールエステルおよびナトリウムジオクチルスルホサクシネートの様な非イオン性界面活性剤である。界面活性剤は、約0.01−0.5重量％、好ましくは0.05重量％の量使用されるのが好ましい。
苦い味をもつ乾燥抽出物の生成溶液を許容される味にするのは、適当な味改善剤、例えば香味剤、砂糖または砂糖代用品を加えてなされる。砂糖または砂糖代用品は、約50重量％まで存在してもよい。本発明記載の溶液剤製造のための適当な味改善剤は、人工または天然甘味剤、好ましくは約0.5−５重量％の量の、好ましくはサッカリンナトリウム塩、ソルバイト、アスパルテームまたはマンニットまたは好ましくはレモンフレーバーまたはグレープフルーツフレーバーおよびそれらの混合物である人工または天然香味剤である。香味剤は、約0.5−３重量％、好ましくは１重量％の量使用されるのが好ましい。
投与形態の乾燥抽出物の用量は、例えば錠剤では約30−240mgである。
本発明の発泡性飲食用組成物の製造に適当な酸は、生理学的に許容される酸またはそれらの混合物であり、好ましくはクエン酸、クエン酸一ナトリウム、酒石酸であり、特にクエン酸およびクエン酸一ナトリウムである。
更に、錠剤製造には水溶性の補助剤、例えば、好ましくはマンニット、ラクトース、硫酸ナトリウム、ポリビニルピロリドンまたはそれらの混合物の充填剤および結合剤、および消泡エマルジョンのような補助剤およびポリエチレングリコールのような滑沢剤が使用される。
実施例１
顆粒含有物：
イチョウの葉の乾燥抽出物 60kg
クエン酸 160kg
NaHCO3 230kg
マンニット 250kg
PEG 20000 33kg
サッカリンナトリウム塩 10kg
レモンフレーバー ７kg
製造：
乾燥抽出物、マンニットおよびPEG 20000を製粉機にかけ、そしてふるいにかけ、残りの成分を加える。混合物を、直径13ｍｍ、800mgの錠剤に圧縮する。溶かして３分以内に実質的に濁りのない溶液が得られる。活性薬物は１時間の間安定である。
実施例２
顆粒含有物：
イチョウの葉の乾燥抽出物 120kg
クエン酸 320kg
NaHCO3 400kg
Tween80 0.6kg
マンニット 660kg
PEG 20000 65.4kg
グレープフルーツフレーバー 14kg
サッカリンナトリウム塩 20kg
製造：
乾燥抽出物およびPEG 20000を混合し、Tween 80の溶液（エタノール中２％）を加える。残りの成分を加える。混合物を、直径18ｍｍ、160mgの錠剤に圧縮する。
実施例３
実施例１または２にしたがって製造される錠剤を水200mlに溶かし、実質的に濁りのない溶液を製造する。溶液は少なくとも１時間は安定であり、すなわちビロバライドの含量が少なくとも初めの値の90％はある。
実施例４
顆粒含有物：
イチョウの葉の抽出物 80kg
クエン酸水素ナトリウム 450kg
炭酸ナトリウム 200kg
炭酸水素ナトリウム 716kg
硫酸ナトリウム 420kg
ラクトース 700kg
マクロゴール1−グリセロールヒドロキシステアレート ５kg
シメチィコン2消泡エマルジョン 15kg
アスパルテーム 15kg
レモンフレーバー 55kg
1ポリエチレングリコール
2二酸化シリコンで活性化されたポリジメチルシロキサン
製造：
活性薬物顆粒を抽出物、ラクトース、マクロゴールグリセロールヒドロキシステアレートおよびシメチィコンから、イソプロパノールを加えることにより製造され、発泡性混合物はクエン酸、硫酸ナトリウムおよび炭酸水素ナトリウムから製造される。両方の顆粒を混合し、残りの補助剤を加え、80mgの発泡性錠剤に圧縮する。
Claims (7)
- イチョウの葉の乾燥抽出物、および生理学的に許容される酸またはそれらのナトリウム塩と生理学的に許容される炭酸塩または炭酸水素塩とを１．１：２５から１：３の重量比で含む発泡性混合物を含み、水を加えた後できる溶液がｐＨ値６から８であり、少なくとも１時間は安定である発泡性飲食用組成物。
- 酸がクエン酸または酒石酸またはそれらの一ナトリウム塩であることを特徴とする、請求項１に記載の発泡性飲食用組成物。
- 炭酸塩または炭酸水素塩がナトリウム塩であることを特徴とする、請求項１に記載の発泡性飲食用組成物。
- 生理学的に許容される水溶性界面活性剤をさらに含有することを特徴とする、請求項１〜３のいずれかに記載の発泡性飲食用組成物。
- 界面活性剤がポリソルベートまたはナトリウムジオクチルスルホサクシネートであることを特徴とする、請求項４に記載の発泡性飲食用組成物。
- 甘味剤をさらに含有することを特徴とする、請求項１〜５のいずれかに記載の発泡性飲食用組成物。
- 香味剤をさらに含有することを特徴とする、請求項１〜６のいずれかに記載の発泡性飲食用組成物。
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