JPS58174311A - 高分子量ヒドロキシプロピルメチルセルロ−スを用いた持続的解放治療組成物 - Google Patents

高分子量ヒドロキシプロピルメチルセルロ−スを用いた持続的解放治療組成物

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JPS58174311A
JPS58174311A JP58049671A JP4967183A JPS58174311A JP S58174311 A JPS58174311 A JP S58174311A JP 58049671 A JP58049671 A JP 58049671A JP 4967183 A JP4967183 A JP 4967183A JP S58174311 A JPS58174311 A JP S58174311A
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    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、治療薬物と混合し、投薬すると、薬物を長期
的で規則的に解放していく、―体威拳投＃Ｘユニットに
形成する担体ペース材料に関する。
％に１本発明は、持続的解放治療組成−に比較的少量で
用いるＯＫ適した化学構造と分子量を有するヒドロキシ
プロピルメチルセルロースよ１１的になる。
ヒドロ中ジプロピルエチルセル關−スハ、アメリカのダ
ウＱゲｉカル（Ｔｈ＠Ｄｅｗ　Ｃｈ＠ｍ１ｃｓｌ　Ｃｏ
、　）のメト竜ル（Ｍ＠ｔｈｏｃ＊Ｉ　）　　Ｅ％Ｆ、
Ｊ、に（以鋺メト竜ルＨＧと言った）、イギリスＯプリ
デイツシエ嗜セラニーズ（Ｂｒ１ｔｉｓｈ　Ｄｅｌａｎ
＠ｓ＠Ｌｔｄ、　　）のＨＰＭ、日本の信越（株）Ｏメ
メローズ３Ｈを含む種々のトレード率−五の下に種々０
グレード〇−のを購入することができる。任意Ｏトレー
ドキー＾の種々のグレードは、分子量はむろん、メトキ
シルとヒドロ中シデ０ポ中シルの含有量の暢達を表わし
ている。メトキシル含有量とヒトｏＩ？シデロ／Ｉ？ン
ル含有量は、＾＄ＴＭ　　Ｄ−２５６５−７２の方法て
測定して、それぞれ１６．５から５０重量襲と４から３
２重量−である。
種々のヒドロヤシプロピルメチルセルロースの商槃上の
命名は、２０℃における２−水溶液の粘ＷＩＫ基いてい
る。装置は、１５から５ｏ、ｏｏ。
ｃｐｓまで広かや、その数平均分子量は、′メトセルＩ
＋−４１！ルロース・エーテル製品ハンドブック“（ダ
ウ・ケミカル、１９７４）のデータから計算すると、約
１０，０００から１５０，０００強まで広がる。２５，
０００の数平均分子量と２８〜５０重量−のメト中シル
含量と９重量−未満のヒドロキシプロポ中シル含量とを
有する、低分子量のヒドロ中ジプロピルメチルセルロー
スΦメトセルＥ５０（以前メト竜ル６０８Ｇ、５０ｃｐ
ｓと言った）の担体ペース材料と薬物との混合物から成
る固体ユニット投薬フオームは、胃腸器や口内の体液と
接触すると、薬物を急速に解放する。しかしながら、効
果的な“持続的解放“錠剤は、改良メトセルＥ５０自体
または他のセル四−ス・エーテルとの混合物と薬物とを
混合するととＫより製造できる。Ｏ−ウェイ（Ｌｏ育・
ｙ）とスメフオービ（Ｓｔ−ずずｏｒｄ　）　　の米−
特許第５，８７０，７９０号と、ン璽−（５ｃｈｏｒ　
）の米ｌｉｌ特許第４．２２６．６４９号が開示するよ
うに、その改良は、低分子量のヒドロキシプロピルメチ
ルセルロース自メト・−区ル区５０を湿気に当ててから
空気中で乾燥することにより行なう。
我々の出願中の一ノ（Ｓｓｒ、　４　Ｓ　５２．　Ｓ　
４８：１２／１　Ｂ／８１出Ｉｔｉ）には、効果的な持
続的解放治療組成物は、とドロ中シデロ／ｄＰシルａ量
が９−１２重を−で数平均分子量が５０，０００未満の
ヒドロキシプロピルメチルセルロース（たとえば、メメ
ローズ６０８）１５０　）を担体ペース材料として用い
ることにより生成することかで曹ると、−示している。
この担体ぺ□−ス材料は、処場、１１゜ 中改嵐することなしに持続的解放特性を得ることができ
る。″“ クリステンンン（Ｃｈｒｌ協ｔＩｎｌｌｏ口）とツーパ
ー（Ｈｕｂ＠ｒ　）の米ｍｅ軒第３，５９０，１１７号
は。
高粘度（すなわち、１５，０ＯＱｃｐｓ）のヒドロキシ
プロピルメチルセルロースは、錠剤が口内で均一に溶け
ないで薄片として剥がれるので、満足な長期錠剤を得る
ことができないと、開示している。
クリステンノンとディル（Ｄａｌ・）の米！ｉ１％許第
５，０６５，１４５号は、′持続的解放制剤“の製造に
高分子量の親木性ゴム（ヒドロキシプロピルメチルセル
ロースを含む）の使用を提案している。その錠剤け、胃
腸器の体液と接すると、３７℃で急速に水分を吸収し膨
張して錠剤Ｏｐ面に＃軟粘液質ｒル壁“を形成する親木
性ゴムの少なくと一錠剤の１７３重量部と薬物との温合
−である。
クリステンンンとディルにより開示され、少なくとも錠
剤の１／３重量部を占める＾分子量ヒトｃ１１？タデμ
ビルメチルセルロースは、２８〜３０１１１ｋｌｋ（Ｄ
ｉ　ｋ＋；’”Ｌ＊ｔａ７．ｓ　〜、２ｍｔ＊。
ヒＰジ中シデロ／中シル含量とｑｓ、ｏｏｏの数平均分
子量とを有するメトセル６０）４Ｑ４０００ｃｐｓ　（
以前のメトセルＥ４Ｍ）とメト（ル９０ＨＧ　４０　Ｑ
　Ｏｃｐ＠とメトセル９ＱＨ（ａ１５，０００ｃｐｓ　
（以前のメトセルに４Ｍとメトセルに１５Ｍ）とを含ん
でいる。後者は、それぞれ、８９，０００、！：１２４
，００Ｇの数平均分子量を有し、かつ１９〜２４重量−
のメト中シル含量と４〜１２重量−のヒドロ會シデロ４
ヤシル含量トを有する。
本発明は、持続的解放固体医薬ユニット投薬フオーム、
特に湿気敏感性および／ｌたは高検Ｓ薬物を含む投薬フ
オームの製造に用いる、ヒドロキシプロピルメチルセル
ロースを含む担体ペース材料の改良に関する・ 本発明の一つの目的は、組織的に吸収されゐ薬物に＠Ｌ
規則的で持続的な解放・譬ターンを有し、口腔、径口、
舌下郷に投薬される錠剤、１削、その他の固体ユニット
投薬フオームの製造に用いる担体材料を提供することで
ある。
本発明の−の目的は、特に湿気敏感性薬物と共に使用し
、大Ｉ！慶安定性と大き１に硬度と低ｉ役車性と低い水
溶性と均一な持続的解放Δメーンを有する、ヒビロ中ジ
プロピルメチルセルロースｏａｉ体ペースを提供するこ
とでおる。
本発明の他の目的は、固体ユニット投薬フオームの５０
重量−未満の担体ペースを提供し、投薬するのに簡単な
小さいユニットの製造を可能にすることである。
さらに他の目的は、持続的解放投薬フオームにおいて高
投薬量薬物と共に使用する担体ペースを提供することで
ある。
担体ペースのこれらの改良は、５ｏ、ｏｏｏ以上の数平
均分子量と、１６〜２４重量−のメト中シル含量とを有
する高粘度のヒドロキシプロピルメチルセルロースを利
用することにより連成することができる。ここでその担
体ペースは持続的解放投薬フオームの約１／３重量部未
満である。
本発明によると、米国特許第５，０６５，１４３号；同
第３，８７０，７９０号；同第４．２２６．８４９号に
開示されているような、ヒドロキシプロピルメチルセル
ロースを含む便乗製品を趨える重要な改良が、１６〜２
４重量−のメト中シル含量を有する高粘度グレードのヒ
ドロ中シデロピルメｆルセルロースを用いることによ勤
行うことができる。
本発明に用いるヒドロヤシプロピルメチルセルロースは
、ｓｏ、ｏｏｏ以上の数平均分子量と４〜５２重量−の
ヒドロヤシデａｄｌ＃シル會量とｔ有する。
本発明に有効なヒドロヤシプロピルメチルセルロースは
、４０００と１５　＊　ＯＯＯｃｐｓグレードのメトセ
ルに、すなわちメトセルに４Ｍとメトセルに１５Ｍ（／
つ・ケミカル）と４０００：１５　、０００　：　Ｓ　
Ｏ、ＯＯＯｃｐｓ　（）粘縦を有するメメローズ９０３
Ｈ（信越）と、５．Ｇｏｏ：１２．０００：２０，００
０ニア５．ｏｏｏ＠ｐｉの粘変を有するメトセルｊ１す
なわちメトセルｊ５Ｍ、Ｊ１２Ｍ％　Ｊ２ＧＭ、Ｊ７５
Ｍ（〆つ・ケミカル）を含むが、それらに限定されない
。
米ｌ！！特許第５．０６５，１４３号は、持続的解放錠
剤は少なくとも錠剤の１／３重量部のこれらヒドロキシ
プロピルメチルセル關−スを要すると開示しているが、
驚くべきことに、効果的な持続的解放特性は５〜５０重
量％０少量のこれらヒドロヤシプロピルメチルセルロー
スを含む固体投薬フオームから得られることが発見され
た。
持続的解放投薬フオームに３０％未満の担体ペース材料
を用いればよいということから多数の利益が得られゐ、
九とえば、錠剤が小さくなれば８済的であり投薬に便利
である。ま九、通常大きなＩｌｉ！削になる高投薬量薬
剤は小さな持続的解放投薬フオームにすることができる
。
本発明のヒドロヤシプロピルメチルセルロースのｘｔな
セルロース・エーテルは、親水性であって環境から水分
を吸収する性質を有する。固体投薬７オームに少量のセ
ルロース・エーテルヲ用イることは、環境に接したとき
少量の含水量になる。
このことは、有効薬物が湿気に敏感であって湿気に会う
と加水分解などするときに４！に重畳である。
このような温気敏感性薬剤にけ、アスピリン、ツェナセ
チン、デロカインア電ド、ニケトア電ド、４リミキシン
、バルビッル酸塩、イドクスリジン、ヒｔントイン、ア
ンゾオテンシンア２ド、ニトログリセリン、ペンシカイ
ン、スコポルアξン、メペリゾン、コディン、ストレプ
トマイシン、アスコルビン酸、スルファ削、トルプトア
ｉ　ｆ　：　／　ａルフェニルア電ン、プロムフェニル
ア電ン等Ｏ抗ヒスタ電ン塩；フェニルエフリン、シフエ
ンヒトルア電ン、ジエチルカル／４ムアゾン、テオフィ
リン、カフェイン、アルカロイド塩；リン酸ヒドロコル
チンン等の關腎皮質スデーイド・エステル等がある。
本発明のヒドロヤシプロピルメチルセルロースは、予備
温潤処理等を行うことなしに使用できるが、有効薬物と
混合すると、その温合物は優れた圧縮性を有し、それか
ら作つ九錠削は、１〈て稠密で、低粉末性を有し、長期
に渡って持続的解放を与える。担体ペース材料の予備湿
潤、乾燥感場は、ポリ！−の圧縮性と七れかも作る錠＠
１３性質に影響を与えない。
本発ｗＡｏヒドロ中ジプロピルメチルセルロースを含む
持続的解放薬剤７オームは、安定であってその解放率は
、長期の貯蔵期間に渡参便わらない。
本発明の治療組成物は、はとんどの場合、安定し九再現
性で薬物を解放していく。
１６〜２４重量−のメトキシル含量とｓ　ｏ　、ｎｏ　
。
以上の数平均分子量を有するヒドロヤシプロピルメチル
セルロースは、単一の担体ペース材料として、を九は、
ｓｏ、ｏｏｏ以上の数平均分子量の同様な構造の他のヒ
ドロヤシプロピルメチルセルロースとの混合物（たとえ
ば、メトセルに４Ｍとメトセルに１５Ｍの５０／７Ｑｉ
たは７０／！５０滉合物）として使用することができる
。　ｓｏ、ｎｏｎ以上の数平均分子量と、異なる構造を
有するヒドロヤシプロピルメチルセルロースｅ−！、１
６〜２４重量−のメトキシル含量を有する高分子量ヒド
ロヤシプロピルメチルセルロースと混合して（九とえば
、メトセルＥ４Ｍとメトセルに４Ｍの！ＩＯ／７０か５
０１５０混合物としても）用いることもできる。
本発明のヒドロヤシプロピルメチルセルロースは、必要
ならば、約０からｓＯ重量−の割合で５ｏ、ｏｏｏ以下
の数平均分子量と、同様のまたは異なる構造とを有する
ヒドロ中シデロビルメテｓ、、＊ルミ　−ｘ　ト、ｔ　
九ｋｉ、ｌチルセルロース、ナトリウム・カルｙｔＱン
メチルセルロース、その他のセルロース・エーテルと混
合して用いることができる。
有効成分は、口内で作用する−の、または全身的に作用
する薬物で任意のメイデでよい、後者の場合は、過１１
０−一り一度を起こすことなしに、径口投薬して血液、
体液、　１ｉ）１岬に胃ｍ器を通して有効薬物を送るこ
とができる１選択として、有効成分は、舌下組織を通し
て作用し有効成分を直接血液に送ることにより肝臓の新
陳代謝憂さけ次に胃腸の体液を・ぐイ・１スすることの
できる薬物であればよい、なぜなら千のような体液は、
腸の被覆のように特別に保嚢されてなければ、多くの有
効成分を不活性にしたり破壊したりするからでめる。オ
良、有効成分は、直腸ａｉ’、、繊を通し血液に送られ
る薬物であればよい、　　・ｊ：１代表的な有効薬物は
、制＃剤、消炎剤、冠状血管拡張剤、中枢血管拡張剤、
末梢血管拡張削、伝染防止剤、覚ＩＩｌ削、抗繰削、刺
激剤、抗ｅｘｉｔ（ン剤、緩下剤、充血除去剤、ビタミ
ン、胃腸鎮静剤、下痢防止剤、抗アンギーナ剤、血管拡
張剤、心不全防止剤、高血圧防止剤、血管収縮剤と偏頭
痛治療１ｉｌＪ％凝血防止剤と抗血投網、疼痛除去剤、
解熱剤、催眠剤、鎮静剤、抗吐削、けいれん防止剤、神
筋剤、ダルコース過多・過少防止剤、甲状腺・反甲状腺
剤、利尿剤、鎮痙剤、子宮緩下剤、鉱分・養分添加網、
梳肥満削、同化作用剤、赤血球生成剤、抗ぜんそく剤、
去たん削、せき止め、粘液分解剤、尿除去剤、その他局
Ｗｒ疼痛除去削、局部麻酔剤のように口内で局部的に作
用する薬剤等である。
本発明のヒドロキシプロピルメチルセルロースは、上記
のような温気敏感性薬物を含む持続的解放エニット投薬
フオームの製造に４１１に効果的である。しかしながら
、本発明は舌下錠剤、座薬や圧縮錠剤に４ｈ適用す、本
ことかてきる。後者はエエット投薬フオームで飲みこま
れ、処方の養生に従って摂堆すると１通常不活性化する
胃液から保１されている間、有効薬物をゆっくりと規則
的に解放していく。
１６〜２４直量−のメトヤシル含量とｓｏ、　ｏｏ。
以上の数平均分子量を有し、投ａ７オームの約１１５重
量部未満のａ度で存在するしドロ命ジプロピルメチル令
ルロースは、体中において保−１鎮痛、緩衝効果を有し
、直ちにそして長崎間増量的に薬物０ＩＩｋＪＬの治療
作用をもたらし、かくて有効薬物のほぼ全量か治療的効
果に使われるような、長期的作用、スロー溶解担体を形
成する。この予期しない高能率は、本発明の特別の利益
であって投薬の鋼作用を最小にする。
上記薬物のような径口投薬され全身的に徴収される有効
成分を含む錠剤を作るには、径口担体材料は、粉体、粒
体、液体の薬物中、ステアリン−！グキシウム、ラクト
ース、鹸粉、ハイν〆一、充填削、分離剤等の錠剤製造
に通常用いゐ成分と充分ＫＡ合する。各々が有効量Ｏ薬
物を含むｓｏ、ｏｏｏの錠剤を均一に作るのに充分な量
の完全な混合物は、次に、約１４０．６〜１１２５時／
１３２　（２００Ｇ〜１６００ロー１）の圧力で従来の
錠剤製造機罠かける１本発明の特定の担体材料を使用し
ているので、得られる製品は、所望Ｏｉ！度、低い粉末
性、所定の長期作用、規則的な退廷解放・母メーンを有
し、錠剤のサイズ、硬度、特定Ｏ担体組成に従い、１〜
５６時間に渡り薬物を用いることができる。このように
して、従来の複雑な材料と手続きとは対照的に、比較的
簡単で経済的な方法で持続的（スロ一連続）解放錠剤を
製造することができる。
持続的解放銅剤の製造に用いた担体の水分け、０．１〜
１ｏ％１ｉｌｌである。湿気敏感性薬物を用い九ときは
、上記範囲の下＠側が望ましい、含水量がこの範囲以外
にあるときけ、恒温、対流、強制または真空槽または当
業者に公知の他の装鐙を使用して周囲のまたはホット、
ドライ、ウェット空気等でもってこの範囲内に４たらす
ことができ為、製造中の担体の含水量は、任意の圧力で
得られる錠剤の統一性に影響をあたえる。しかし、含水
量は、持続的解放特性にほとんど影響をあたえず、担体
の化学的構造とａ変に比べ薬物の解放率に少し影響をあ
たえるにすぎない、ｌＷ３嫌に、制剤のナイズ、形状、
圧ｍ度は解放率に影響をあたえるが駕ヒドロヤシプロピ
ルメチルセルロースの化学的構造はそれＫさらに影響を
あたえ、解放率のコントロールにおいて支配的な因子で
ある。
本発明の担体からの有効薬物の解放／４／−ンは、特定
の薬物とその治療効果に従って制御することができる。
舌下錠剤に関しては、解放・櫂！−ンは、１５分から４
時間に渡り変えることができる。僅口投薬錠剤に関して
は、解放率は、必ＩＫ応じて、２〜４時間、°４〜８時
間、８〜１０１１間、１０〜１２時間、１５〜１８時間
、２０〜２４時間等と変えることができる。ｓＩ中直腸
座薬に関しては、解放率は２から３６時間に渡り、指定
すれば、それ以下にすることもできる。非’ＩＫＩＭ性
のある安定な特性を有する所定の解放−臂！−ンを得ゐ
ことができる。これは医学的に非常−重畳である。
１％にアンギーナ肺病をニド−グリセリンで治療する場
合や、循＊Ｓ疾患、異常血圧のような冠状疾患、または
繰うつ病中分銀病０ような精神病な有する患者を治療す
るときに重畳である。ｔた、本発明は、潰瘍化組織、粘
膜障害のような場合や局部的酸過多、新陳代謝疾患のよ
うな場合を治療するｃ＋Ｋ特に重畳て６る。従って、本
発明は、広い応用範囲を有する非常に融通性のある−の
である。
本発明の次の実施例は、限定的な−のではなく、蜜＊−
当業者には容易であろう。
１ｊ！施例１〜６Ｆｉ、６５０１１１Ｆのアスピリン制
剤の製造に関する。
実施例１−２ １５．２’＄メトセルに４Ｍを含む制御解放のアｘビリ
ン制剤６５０■は、８５１１０湿気に２４時間当て九後
約４８．９℃（１２０７）の強制空気オープンで５．０
％の含水量まで乾かし九メトセルに４Ｍと、２．５−の
含水量を有する未処Ｊｌのメトセルに４Ｍから生成した
。
６５０ＩＩｇアスピリン錠剤は、次の成分から生成した
。
１アスピリン〔４０メツシエ’）　　１３００　　４５
０２メトセルに４Ｍ　　　　　　　２００　　　ｎ。
５水嵩化植物油（ルプリメプ）　　１４　　７成分１と
２とを混合し、成分Ｓｔ−ｔ−混合−えて温合した後、
成分４を添加した。混合物ｆ２０分間混ぜ食後、約２８
１．２し／ａｍ２（４０００ｐａｌ　）の圧力で約［１
，７１４Ｘ１，５Ｂ８６１１（０，２Ｂ１゛Ｘ０．６２
５インチ）のΔンチを有する錠剤製造機中で圧縮して半
分０２００００力プセル錠剤を作った０錠剤ｃｖ’＊＊
重量は、未処理のメトセルに４Ｍからは７６０ａＰで、
処暑したメト（ルに４Ｍは７５０■であった１錠剤ＯＷ
ｌさは、前者は、約０．６７３〜０．７０３ａ１１（０
，２４５〜０．２８０インチ）で、後者は、約０．４４
Ｍ〜０，６７３ｃＩＩＩ（０，２６０〜０．２６５イン
チ）であった。
錠剤の硬廖け、ペンウォルト・ストークス（Ｐ＠ｎｎｗ
ａｌｔ　５ｔｏｋ＠ｓ　）のｆ＆テスターで測定した。
扮末度は、エルウエカ粉末１ｉ　（ＥｒｗＩｋ・−＾ｐ
ｐａｒｍｔ＠ｂａｕ　Ｇｍｂｈ　、　Ｈ＊ｕｓｎｓｔａ
ｒｒｒｎにｒ、Ｏｆｆ＊ｎｂａｃｈ／　ｍ５Ｉｎ　、　
Ｗ＠ｓｔ　Ｇ＠ｒｒｎａｎｙ　）を用いて３分間回転後
の重量“ロスを測定して求めた。
解放率は、ＮＦ）ｌ’、９８５−ｆ−ｕ、に記載ノ解放
率針を用いて求めた。１００−ネジ桧溶解ビンに５０錠
剤を入れ、５７℃に予熱し九所望のｐ）４の緩衝液６０
−をそのビンに加えた。ビンを閉じ、４０±２ｒｐｍで
ＮＦ時間解放装蓋中で回転した。
１時間おきに、ビンを開け、上澄みを一スクリーンにあ
け捕集した。捕集液は、１０〇−容量フラスコに定量的
に移した・スクリーンと１７１０錠剤は、脱イオン水で
洗い、洗浄水をフラスコに加え喪、洗つ九錠剤は、次の
緩衝液でスクリーンからビンへ戻し、閉したビンは、次
の１時間浴中で回転しえ、緩＊＊の次のスフ５）３−−
ルを使用した。
錠剤から別けた溶液は、錠剤から解放された薬物の一度
に関し分析し九、少なくとも９０−の錠剤が溶解しほぼ
全部の薬物か解放されるオで手続を続けた。
６５０ＭＰアスピリン錠剤は次の性質を有していた。
１、 処理・未処理メトセルに４Ｍで生成し次制御解放婉剤は
、類似の性質：解放率を有していたが。
処理１且体ベース材料で作成したアスピリンの貯蔵がポ
性は、約１８月でめつ九が、未処理の担体ペース材料で
作つ九もの１−１５年以上であった。
褥榴列５〜４ ９０優メトセルに４Ｍを含む制御解放６５０’ｌＦアス
ピリ７錠削け、８５優の湿気に２４時間当て之ｆｆＪ４
８．９℃（１２［１’Ｆ）の強制空気オゾン中で５．０
優のき水＃ｋｔで乾したメトセルに４Ｍと、約９８．９
℃（２１０ア）の、オグンで２．５優のざ水ｌ＃まで乾
したメトセルに４Ｍとから作成した。
６５０〜アスピリン錠剤に次の成分から作成した。
処理　萌・ｄ 成　　　分　　　　　　　　　グラム　グラム　キ／線
１、アスピリン（４０メツン：Ｌ）６５００６５０６５
０２、メトセルに４Ｍ　　　　　　　　６５０　　６５
　　６５３、ルプリタ！（Ｌｕｂｒｌｔａｂ）　　　　
　　７０　　　７　　　７４、Ｃａｂ−０−Ｓｌｔ　Ｍ
−５５０，５０，５成分は、４施例１〜２と同様な方法
で混合した。
混合物は、約２８１．２榴／Ｃｒｎ　（４０００ｐｓｌ
）の圧力で約０．７１４Ｘ１．５８８ｃｌＩｉ（０，２
８１Ｘ０．６２５インチ）・・ヤンチを有する錠剤製造
機中で圧縮して、処理メトセルに４Ｍから片側の１０．
０００のカプセル錠剤と、処理乾燥メトセルに４Ｍから
１０００のカプセル錠剤とを作った。
処理メトセルに４Ｍからの錠剤は、７２４ｇ１ｇの平均
重置と約０．６３１５〜０　、６６３ｃｒｎ（０，２５
０−、−０，２６０インチ）の厚さを有していたが、処
理・乾燥メトセルに４Ｍか５らの錠剤は、７１４キの平
陶紙１と約０．６３５〜０−６６５国（０，２５０〜０
．２６０イノチ）の厚さを有していた。
６５０〜アスピリン錠剤の硬度、粉末性および叫故４は
上記のようにして求め１次の結果を得た。
２．７−メトセルＥ４Ｍと６．３慢メトセルに４Ｍとを
含む制御解放６５０ｍ９アスピリン［ＩＪは、２〜３慢
の含水量の未処理ヒドロキシプロピルメチルセルロース
から作威し九。
６５０ダアスピリン錠剤は、次の成分から生成した。
□□嗜−□−す舎□峰暗□ゆ、−□□ｌＱ昏□−−■１
．−□〜□苧□成　　分　　　　　　　グラム　　　　
ＷＬｔ／錠１　アスピリン　　　　６５０　　　６５０
２　メトセルＥ４Ｍ　　　　１？、５　　　１９．５５
　メトセルに４Ｍ　　　　　４５．５　　　４５．５４
　ルブリタプ　　　　　７７ バッグ１こ成分１を入れた。成分２と５を成分１と混ぜ
次。成分４と５とを成分１．２．３の混合物と２０分間
混ぜ念。混合物を約３５１．５Ｋｔ／傭２　（５０００
ｐｓｌ）の圧力で約０．７１４ｘ１．５８８ｃｍ＋（０
，２８１ｘＯ，６２５インチ）／ｌンチを有する錠剤製
造機中で圧縮して三等分した１０００のカプセル錠剤を
作つ九。
錠剤の平均重量は、７１７ダであり、厚さは約０．６５
５〜０．６６５ｔ＊Ｃ０，２５０〜０．２６０インチ）
であった。
６５０８ｇアスピリン錠剤の硬度、粉末性、解放率は、
上記のようＩＬ　して求め次の結果を得た。
硬　　度、９　　　　７．０〜９．０ 粉末性、１６０．７８ 解　放　率　　　　　　　　　積算 時　　間　　　　　　　　　　−− １２３、１２５，１ ２！Ｉ６．１　　５９．２ ３　　　１９．７　　７８．９ ４　　　１５．５　　　？４．４ ５　　　５、２　　９？、　６ 実施例６ ２．７−メト竜ルＥ５０と６．５−メト竜ンに１５Ｍを
含む制例解故６５０〜アスピリン錠剤は、２〜３憾の含
水量の未処理ヒドロキシプロピルメチルセルロースかう
生成した。
６５０ダアスピリン錠剤は、次の成分から生成した。
１　アスピリン　　　　６５０　　　６５０２　メトセ
ルＥ５０　　　　１９．５　　１９．５３　メトセルに
１５Ｍ　　　　４５．５　　４５．５４　ルプリタｆ　
　　　　　７　　　　７５　　Ｃａｂ−０−５１ｔＭ−
５０，５０，５成分は、実施例５のように混合した。
混合物は、約０．７１４Ｘ１．５８８ｃｌｌ（０，２８
１Ｘ０．６２５インチ）ノ母ンチを用いて約３５１．５
Ｋｌ／　Ｃ３１２（５００Ｑ　ｐｓｉ　）の圧力で錠剤
化して三等分した１０００のカプセル錠剤を作った。
錠剤の平均重量は、７１７■であり、厚さは約０．６５
５〜０．６６５傭（０，２５０〜０．２６０インチ）で
あった。
６５０８ｇアスピリン錠剤の硬度、粉末性、解放率は、
上記のようにして求め次の結果を得た。
硬度・Ｋ４７．５〜９．０ 解放率　　　　　積算 時　　間　　　　　　　　　　−− １１２，７１２，７ ２１２，７２５，４ Ｓ　　　　１５．３　　５８．７ ４　　　１２．５　　５１．２ ５　　　１５．４　　６６．６ ６　　　１３．４　　　Ｂｏ、０ ７　　　１１．８　　９１．８ ８　　　６、５　　９８．１ 少なくとも１つのポリマーが約ｓｏ、ｏｏｏの分子１を
有するとき、ヒドロキシデロビルメｆｋセルロースの混
合物から有効な解放率が得られることをこれらの結果は
示しているのである。
実施１，７〜，２は、制御解ｉｍ、５００　　ヶオ、イ
智 リン錠剤に関する。
１９　４１メトセルに４Ｍを含む制御解放３００〜テオ
フィリン錠剤は、２．５１の含水量を有する未処理のメ
トセルに４Ｍから生滅した。
３００ｍｇテオフィリン錠剤は、次の成分から生威し九
。
１　　無水テオフィリン　　　１５３　　　　３０６２
　メトセルに４Ｍ　　　　５７．５　　７５５　　　Ｃ
ａｂ−０−３ｌｊ　Ｍ−５０，７５１，５４ステアリン
！！　　　　　１，７５　　５．５成分１と２とを混ぜ
、成分３と４とを加え、混合物１ｉ−２０分間混合した
。約Ｃ１，７６２ｘ１．３８４引（０，３００ＸＯ，５
４５インチ）ノナンチを用いて約３５１．５す／傭２（
５０００９１１）の圧力で三等分した５００のカプセル
錠剤を作つ九。
錠剤の平均重量は、５９２１１ｙで、厚さは約０．４５
７〜０．４８５ｒｓ（０，１８（Ｊ−０，１００インチ
）てあった。
ｓ　ｏ　ｏａ９テオフィリン錠剤の硬度、粉末性、解放
率は、道理の方法で求め次の結果を得た。
硬　度、Ｋｆ６．０〜８．０ 粉末性、憾　　　　０．２ 解放率　　　　　積算 時　　間　　　　　　　　　　−− １１９，２１９，２ ２１２，７３１，９ ５１２，５４４，２ ４１１，０５５，２ ５１１，０６６，２ ６１１，７７７、？ ７　　　１０．０　　８７．９ ８　　　５、６　　９５．５ ９　　　６、１　　９９．６ 実施例８ １９．４憾メトセルに１５Ｍを含む制御Ｋｌｓ故３００
ダテオフイリン錠剤は、２．０憾の含水量を有する未処
理のメトセルに１５Ｍから生威し友。
３００Ｊｖテオフイリン鋺剤は、次の成分から生滅した
。
１　無水テオフィリン　　１５３　　　３０６２　メト
セルに１５Ｍ　　　　３７．５　　７５３Ｃ・ｂ−ｏ−
ｓｌｔＭ−５０，７５Ｌ　５成分ハ、実施例７のようＶ
Ｃ？ｉ！１合し、約０．７６２ｘ１．５８４ｃｍ（０，
３００ｘＯ，５４５インチ）ノ譬ンチを用いて約３５１
．５麺／ｃｎ２（５０００ｐｓｉ　）の圧力で錠剤化し
て三等分した５００のカプセル錠剤を作つ九。
錠剤の平均重量は３８８ｗであって厚さは約０．４５７
〜０．４８３引（０，１８０〜０．１９０インチ）であ
った。
５００ダテオフイリン錠剤の硬度、粉末性、解放率は、
通常の方法で求めて次の結果を得た。
硬　　度、Ｋｌ　　　　　　７．５〜８．５粉末性、饅
　　　　０．１４ 解放率　　　　　積算 時　　間　　　　　　　　　嘔　　　　　　　　　　慢
１　　　１７．０　　１７．０ ２　　　１２．８　　２９．８ ５　　　９、７　　５９．５ ４　　　８、８　　４８．５ ５　　　８、２　　５６．５ ６　　　８、０　　６４．５ ７　　　７、６　　７２．１ ８　　　７、１　　７９．２ ９　　　７、７　　　Ｂ６．９ １０　　　５、４　　９２．５ １１　　　２、９　　　？５．２ １２　　　５、７　　９８．９ 実施例９ １７．０係メトセルに４Ｍと７．３−メトセルに１５Ｍ
を含む制＃解放５００ダテオフイリン錠剤は、各々２．
０−の含水量を有する未処理のポリマーから生成した。
３００■テオフィリン錠剤は、次の成分より生成した。
成　　分　　　　　　　グラム　　　９Ｘ錠１　無水テ
オフィリン　　３０６　　　３０６２　メトセルに４Ｍ
　　　　　７０　　　　７０３　メトセルに１５Ｍ　　
　　５０　　　　３０４　　Ｃａｂ−０−５ｌｊＭ−５
１，５１，５５ステアリン酸　　　　　　３．５　　　
３．５故分は実施例７のようＶＣ混合し、テオフィリン
に予混のメトセルに４Ｍとメトセルに１５Ｍを加え、混
ぜた後、賦形成分４と５を加えた。約０．７６２Ｘ　１
．５８４ｃｎ（０，３００ＸＯ，５４５インチ）・中ン
チを用いて約３５１．５Ｋｒ／ｃｓ２（５０００ｐｓｉ
　）の圧力で、４０．′６Ｉ１１１ｉ＋の平均重量と約
０．４９０〜０．　５１　６ｃｒｓＣＯ，１９３〜０．
　２０３インチ）の厚さを有する、１０００のカプセル
錠剤を作つ九〇 硬度、粉末性、解放率は、上記のよう１Ｃシて求め次の
結果を得た。
硬　度、Ｋｌ４．０〜８．０ 粉末性、−〇、５９ 解　　放　　率　　　　　　　　　　　　　　　　　４
ＩＩＩｊｌＬ時　　間　　　　　　　　　　嘔　　　　
　　　　　　嗟１　　　１１．４　　１１．４ ２　　　６．８　　１８，２ ５　　　７、５　　２５．７ ４　　　７．５　　５３゜０ ５　　　８．４　　４１．４ ６　　　　ｓ、　９　　５０．５ ７　　　８、７　　５９．０ ８　　　１１．７　　７０．７ ９　　　４、４　　７５．１ １０　　　５．９　　８１．０ １１　　　６．５　　　Ｂ７．Ｓ ｉ２　　　８．４　　９５．７ １３　　　４．４　　１００．１ 実施例１０ ２２．４慢メトセルに４Ｍを含む制ａｍ放５００ηテオ
フィリン錠剤は、８５優の湿気Ｖこ２４時間当てた後約
４８．９℃（１２Ｇ’Ｆ）で４．５哄の含水率まで乾か
したメトセルに４Ｍから生成した。
５００９テオフィリン錠剤は、次の成分より生成した。
１　無水テオフィリン　　６１２　　　３０６２　メト
セルに４Ｍ　　　　１８０　　　９０３　　Ｃａｂ−０
−５ｌｊ　Ｍ−５３Ｌ　５４　ステアリ７ｅ１　　　　
７　　　　３．５成分は実施例７のように混合した。得
られた混合物は、約０．７６２ｘ１．５８４ｒｓ（０，
５００Ｘ０．５４５インチ）・臂ンチを用いて約３５１
．５Ｅｌ／Ｃ１１ｉ２（５０００ｐｓｌ　）の圧力で錠
剤化して２０００のカプセル錠剤を作った。
錠剤の平均重量は、４００１１１＋ｐであって厚さは約
０、　４　７　０〜０．　４　９　５Ｇ＊（０，１８５
〜０．１９５インチ）であつ走。
３００ｍ９テオフイリン錠剤の硬度、粉末性、解放率は
、通常の方法で求め次の結果ｔ−祷九。
硬　度、〜　　　５６０〜７，０ 解　　放　　本　　　　　　　　　　　　　　　　　積
　算時　　間　　　　　　　　　　嘔　　　　　　　　
　　嗟１　　　１５．７　　１５．７ ２　　　１１．２　　２６．９ ３　　　９、６　　５６．５ ４　　　　　　１０．９　　　　４７．４５　　　１０
．５　　５７．９ ６　　　１０．６　　６８．５ ７　　　１５．５　　８４，０ ８　　　７．０　　９１．０ 実施ｅｌＪ　１１〜１２ｊＦ。
１９．４１の低分子量メトセルに５５かメトセルに１０
０を含み３００ｍｇテオフィリンを有する錠剤は、１９
，４４０の数平均分子量を有する未処理メトセルに５５
か２６．８８０の数平均分子量を有するメトセルに１０
０から生成し喪。未処理ヒドロキシプロピルメチルセル
ロースの含水率は、２〜５嚢の範囲であった。
５００ダテオフイリン錠剤は、次の成分より生成した。
成　　分　　　　　　　　グラム　　　〜／錠１　無水
テオフィリン　　　１５３　　　３０６２　　メトセル
に３５かに１００　　３７．５　　　７５５　　Ｃａｂ
−０−８ｌｔＭ−５０，７５１，５４ステアリンｌ！　
　　　　　１．７５　　３．５成分は実施例７のように
混合し、約０．７６２Ｘ１．　５８４ｃ＊ＣＯ，５００
Ｘ０．５４５インチ）ノ肴ンチを用いて約５５１．５Ｋ
ｆ／α２　（５０００ｐａｌ″Ｎ）圧力で錠剤化し三等
分した５００のカプセル錠剤を作った。１゜ メトセルに３５錠剤の平均重量は、３９０Ｉａ９であっ
たが、メトセルに１００錠剤のは３７９〜であった。前
者錠剤の厚さは約０．４５７〜０．４８３ｃｍ（０，１
８０〜０．１９０インチ）であり、後者錠剤のは約０．
４４５〜０．４７０（３１（０，１７５〜０．１８５イ
ンチ）であった。
５００ダテオフイリン錠剤の硬度、粉末性、解放率は、
−Ｆ記のようＫ　して求め次の結果を得た。
時間　　嚢　　噂　：　−鴫 １　　　８５．７　　８５．７　　！　　９２．８　９
２．８２　　　　１５．４　　１０１．１　　：　　　
　２−８　　９５．＋６数平均分子普がｓｏ、ｏｏｏ以
下のときは、１９〜２４′Ｍ置−のメトキシル含量を有
するヒドロキシプロピルメチルセルロースハ、相体ペー
スの一一成分として無効であることを、これらの結果は
示している＠ 実施例１５〜１５は、制御１ｉｌｌＮ４放８０■インソ
ルビド・ジニトラート錠剤の生成に関する０実施例１５ １５．５−メトセルに４Ｍと５．８−メトセルに１５Ｍ
とを含む制御解放８０〜インソルピド・ゾニトラート錠
剤は、２〜３嗟の含水率を有する未処理のヒドロキシプ
ロピルメチルセルロースから生成し九。
８０■インソルビド・ジニトラート錠剤は、次の成分か
ら生成した。
２　メトセルに４Ｍ　　　　　　　　１１２　　　　　
５６３　メトセルに１５Ｍ　　　　　　　　４８　　　
．２４４　ステアリｙ＃　　　　　　　　　　１２　　
　　　６成分２と５を予め混合して成分１に加えた。こ
れらの成分を１５分間混合してから、２０メツシユのふ
るいを通した成分４と５の混合物を加え、得られた混合
物を２０分間混合した。混合物は、約０．７６２ｘ１．
３８４ｃ＊（０，３００ＸＯ，５４５インチ）・ダンチ
を用いて約５５１．５に＃／２２　（５０００ｐｓｌ　
）の圧力で錠剤化して二等分１．７’ｊ２０００のカプ
セル錠剤を生成した。
錠剤の平均］ｌｔは、４２２をであって厚さは約０．４
６２〜０．４８８（：ｌ４（０，１８２〜０．１９２イ
ンチ）であった。
８０ａｙインンルビド・ジニトラート錠剤の硬度と粉末
性は、上記のようｖ（シて求めた。解放率は、次表のｐ
Ｈを有する溶液を用いて求めた。
硬　　度、−９，０〜１１．０ 粉末性、４　　　　　０．１５ 解放率　　　　　　積算 時　　間　　　　　　ＤＨ％　　　　　　　　１１　　
１．５　１５．８　１５．８ ２　　４．５　１０．６　２６，４ ３　　６．９　１０．５　５６．９ ４　　６．９　８．１　４５．０ ５　　６．９　７，４　５２．４ ６　　６．９　６．６　５？、０ ７　　７．２　８．０　６７．０ ８　　７．２　５，７　７２．７ ９　　７．２　６．７　７９．４ １０　　７．２　１２．９　９２．５ １１　　７．２　６．２　９８．５ 実施例１４ ５．８−メトセルに４Ｍと１３．５＊メトセルに１５Ｍ
を含む制御解放８０ｍｇイソソルビド・ジ二トラート錠
剤は、２〜５−の含水率を有する未処理のヒドロキシグ
ロビルメチルセルロースから生成した。
８ＱＩｎ９インソルピド◆ジニトラ一ト錠剤は、次の成
分から生成した。
成　　分　　　　　　　　グラム　　　　ダ／錠２　メ
トセルに４Ｍ　　　　　　　　　４８　　　　　２４３
　メトセルに１５Ｍ　　　　　　　１１２　　　　　５
４４　ステアリ７ａ１１２　　　　　　６５　シロイド
　２４４　　　　　　　　　６　　　　　　５成分は実
施例１３のようｒｃ　して混合した。？ｊ＆合物は、約
０．７６２ｘ１．３８４ｔｎ（０，３００ＸＯ，５４５
インチ）　ｚ＃　７チを用いて約４２１　、８に＃／Ｃ
ｌ４２　（６０００ｐａｌ　）の圧力で錠剤化して２０
００のカプセル錠剤を作った。
錠剤の平均電量は４１４ダで厚さは約０．４５７〜０．
４８３ｃ＊（０，１８０〜０．１９０インチ）てあった
。
８０Ｍｋｇインノルビド・ジニトラート錠剤の硬度、粉
末性、解放率は、実施例１５のようにして求め次の結果
を得た。
硬　度、−９，０〜１２．０ 粉末性、１　　　　　０．１６ 解放率　　　　　　積算 時　　関　　　　　　　　　　　−慢 １　　　１１．９　　１１，９ ２　　　　７．６　　１９，５ ５　　　　７、３　　２６．８ ４　　　　７、０　　３！Ｓ、　８ ５　　　１０．４　　４４，２ ６　　　　９、９　　５４．１ ７　　　　７．８　　６１，９ ８　　　　７、１　　６９．０ ９　　　　６、１　　７５．１ １０　　　　４．７　　７９．８ １１　　　　５．９　　　Ｂ５．７ １２　　　　３．５　　８７．２ １３　　　１０．３　　９７．５ １４　　　　３．０　　１００．５ 実ＭＩ例１５ ９．６慢メトセルに４Ｍと９．６−メトセルＥ４Ｍを含
む制御解放８０ダインノルビト１ジニトラ一ト錠剤は、
２．８の湿気を含む未処理のメトセルに４Ｍと２．５優
の湿気を含む未処理のメトセルＥ４Ｍとから生成し友。
８０１１ｖイソソルビド・ジ二トラート錠剤は、次の成
分から生成した。
１　イノンルビド・ジニトラー）　　　　　５２６．４
　　　５２６．４（ラクトース中２５係） ２　メト＊ルに４Ｍ　　　　　　　　　４０　　　　　
４０３　メｌｋｈＥ４Ｍ　　　　　　　　　４０　　　
　　４０４　ステアリン酸　　　　　　　　　　６６５
　シロイド　２４４　　　　　　　　５　　　　　　３
←　　　　□　　　　　−１１−〜雫−−１１畳嗜１−
−１．雫Ｎ→参−−−幅−ｈ中放分は＊施例１３のよう
Ｖこし下混合した。混合物は、約０．７Ｓ２Ｘ１．５８
４ｃ＊（０，３００Ｘ０．５４５インチ）・スンチを用
いて約４２１　、８Ｋｔ／３２　（６０００１）Ｎ　）
の圧力で錠剤化して１０００のカブ七ル錠錠剤の平均１
ｆｔは４１８〜で厚さは約０．４８０〜０．４９５傭（
ｏ、　　１８９〜Ｑ、１９５　インチ）であった。
８０ダインソルピト０−ジニトラート錠剤の硬度、粉末
性、解放率は実施例１３のようＶこして求め次の結果を
得た。
硬変、Ｋ４６．５〜８．５ 粉末性、チ　　　０．２ 解放率　　　　　積算 時　　間　　　　　　　　　　ｔＩＩ　　　　　　　　
　　　憾１　　　４０．７　　４０．７ ２　　　１１．２　　５１．９ ５　　　７、２　　５９．１ ４　　　７、５　　６６、４ ５　　　６、７　　７３．　ｆ ６　　　５．７　　７８．８ ７　　　７、９　　８６．７ ・ｎ、、、。
８　　　３、５　　９０．２ ９　　　６、０　　９６．２ 実施例１６〜１９け、制御解放３ｏｏダ炭酸リチウム錠
剤に関する。
実施例１６ ２４．８１１メト＊ルＫ　１５Ｍを含む制御ｇ１ｗ４放
５０　ｒＪｑ炭酸リチウム錠剤は、８５−の湿気に２４
時間当てた後、含水率が５．０優になるまで、約４８．
９℃（１２０７）０強制空気オラン中で乾かしたメトセ
ルに１５Ｍより生成しえ。
５ＤｒＪｑ；）炭酸リチウム錠剤は、次の成分よ艶生成
した。
成　　　　分　　　　　　　　　ｒう＾　　＃／錠１　
炭酸り５Ｆ”＞４　　　　　　５００　　　！１００２
　　／）−にルに１５Ｍ　　　　　１００　　１００３
　桜の香抄　　　　　　　　　１．２　　１．２４　ス
テアリン酸マダネンウム　１．４　　１．４成分１と２
を混合し、成分ｓｔ加えて墨会し、成分４を添加した。
２０分関滉合してから、混合物は、約１．０５２ｃＩＩ
Ｉ（１！Ｓ／３２（ｙ？）ＯＩＩＡｔ用いて約５５１．
５し／ｃａ＋２　　（５Ｄ　ＯＯｐｓｉ）の圧力で錠剤
化して三等分した１００００円形・平坦で斜切した錠剤
を作った。
錠剤の平均重量は、３９５■で厚さは約０．５０５〜（
］、５５６１１（０，１２０〜０．１４０イ〉′チ）で
あった。
３００■炭酸リチウム錠剤の硬度・粉末性は、上記のよ
うにして求めた。解放率は、欠溝のｐＨを有する溶液を
用いて求め念。
硬　度、　　耀　　　　　　６．０〜９．０１’？１放
率　　　　　　積算　　　　　　　　　積算時間　ｐＨ
嘩　　優　　時間　ＯＨ嚢　　嘔１　　　１．２　　１
４．２　　１４．２　　　１３　　７．５　　５，６　
　７２，５２　　２．５　　１１．３　２５．５　　　
１４　７．５　５．９　７６．４３　　４．５　　５，
６　　３１．１　　　１５　７．５　５．５　７９．９
４　　７．０　　５．４　３６．５　　　１６　　７．
５　５．５　　Ｂ５．２５　　７．０　　５．５　４１
．８　　　１７　　７．５　４．１　　８７．！５６　
　７．５　　５．９　　４５．７　　　１８　７．５　
２，７　９０．０７　　７．５　　４．０　４９．７　
　　１９　７．５　２．５　９２．５８　　７．５　　
５．５　５３．０　　　２０　７．５　２．２　９４．
７９　　７．５　　４．２　５７．２　　　２１　　７
．５　２．１　９６．Ｂ１０　７゜５　　４．０　６１
．２　　　２２　７．５　１．７　９８．５１１　　７
．５　　５．７　６４．９　　　２５　７．５　１．６
１００．１１２　　７．５　　４．０　６８．９　　　
２４　７．５　１．２１０１．５実施例１７ １４．２％ｌ　ト＊ルＫ　１５Ｍ’を含む制御ｌ１ｗＩ
４放３００ダ炭酸リチウム錠剤は、８５−の温気槽で温
し九後Ｓ、Ｏ＠の含水率まで約４８．９℃（１２０？）
の温廣て乾かしたメトセルに１５Ｍを用いて生成した。
！ＩｏｏＩＱ嶽酸リチウム錠剤は次の成分より生成した
。
威　　　分　　　　　　グラム　８９／錠１　炭酸リチ
ウム　　　　　　ｓａｐ　　　　５ｏｎ２　メトセルに
１５Ｍ　　　　　　５０　　　５０５　桜の香り　　　
　　　　　　　ｆ、２　　　１．２４　ステアリン酸！
ダネシウム　　１，６　　　１．６成分は実施例１６の
ようにして混合し、混合物は、約０．８７６ｆｆｉ（１
１／３２インチ）の用具を用いて約３５１．５に／ｉ：
１Ｉ２（５０００ｐｓｌ　）Ｏ圧力で錠剤化して１００
０の円形・平坦な斜切し九錠剤を作つ喪。
銅網の平均重量は３５４ダて厚さは約０．５９４〜０．
４１９ｃｌＲ（０，１５５Ｎｏ、１６５インチ）でめっ
た。
５０（ｌｌｐＩＩｅ酸リチウム錠すの硬度錠剤末性、解
放率は実施例１６のようＫして求め次の結果を得た。
硬度、４　　　　　５．８−４．０ 粉末性、ＩＩＯ，２５ 解放率　　　　　　　　　　　　積　算時　　間　　　
　　　　　　　　−− １２３、５２５，５ ２１１，０３４，３ ５１０、Ｓ　　４４．８ ４　　　８．５　５４５．３ ５８・３　６１．！ ６　　　４、　ａ　　６８．４ ７　　　７．６　７６．０ ８　　　５．４　８１．４ ９　　　５．５　　Ｂ６．７ １０　　　４．３　９１．０ １１　　　　５．２　９４．２ １２　　　４．７　９８．９ 実施例１Ｂ １９．９％メトセルに１５Ｍを含む制御解放５００ダ炭
酸リチウム鋺剤は、１５’ｌｌの含水率を有する未処理
のメトセルＫ　１５Ｍを用いて生成した。
！Ｉ００ダ炭酸リチウム錠剤は、次の成分より生　　′
威し良。
１　庚酸すチウＡ　　　　　　　３００　　　３ｏｎ２
　メトセルＫ　１５　Ｍ　　　　　　７５　　　７５５
　ステアリン酸！ダネシウム　　０．８　　　０．８４
　　Ｃａｂ−０−！！Ｉｆ　Ｍ−５１，０１，０成分は
実施例１６のようにして混合し良、約０．８７４３（１
１７５２インチ）の平面斜角用＾を用いて約３５１．５
初／　Ｃａ２（５０００ｐｓｌ）Ｏ圧力で１０００の白
色円形制剤を作っ＆、！ｉ０ダ炭酸リチウム錠剤の平均
重量は、３８０ｍｇで厚さは約０．４４ｉ２〜０．４５
７ｃｌｌＩ（０，１７０〜０．１８０インチ）で硬さは
６．０〜６．５麺でめった。
実施例１９ １９．９−メトセルに４Ｍを含む制御解放ｓｏ。
■庚醗すチウム錠剤は、２．０％０含水率を有する未処
理メトセルに４Ｍを用いて製造し友。
錠剤は、次の成分から生成した。
１　炭酸リチウム　　　　　　　３００　　　５００２
　メトセルＫ　４　Ｍ　　　　　　７５　　　７５５　
ステアリン酸マグネシウム　　０．８　　　０．８４　
　Ｃａｂ−０４１１Ｍ−５１，ｏｌ、　０成分は実施例
１６のようにして温合し、温合物ｔｆ約０　、８７６Ｃ
ＩＩＣ１１／　５２４’：ｙｆ　＞’ＷＦＩＢｇ４角用
＾を用いて圧縮して１００００尺白色円形錠輌を製造し
た。５００ｊＩＦ炭酸リチウム＠刑の平均重量は５７６
ｑで厚さは約［１，４１９〜０．４３２ｍ（０，１６５
〜０．１７ｆ１インチ）で硬さは４．０実施例２０〜２
２は制御解放ニトログリセリン錠剤に関する。
ｌｌ！廁例２０〜２１ ２４ｓメ）−にルに４Ｍを含む制御解放６．５ダニトロ
グリセリン鋺剤は、２．５−の含水率を有する未処理メ
トセルに４Ｍと、上記のように、温めらせた後５．０１
１ＩＴの含水率まで約４８．９℃（１２０°Ｆ）で乾か
し九メトセルに４Ｍから生成した。
６．５■ニトログリセリン錠剤は次の成分より生成した
。
１１、−１ 畔一トー呻←ト□−Ｎ←□！−雫−岬−→□□−軛−□
−□→−１→−−−□＋−−―□□□□噌惰□□岬−１
−−未処塩　処　理 成　　分　　　　メトセルに４Ｍ　メトセルに４Ｍ　■
／錠１　ニトログリセリン （ラクトース中　　　１５０　　　　　１９５　　　　
４５１０−） ２　無水ラクトース　　　　８０　　　　　１２０　　
　　４０５　メト−にルに４Ｍ　　　　　７０　　　　
　１０５　　　　　！１５４　　ＦＤＣ＊Ａ３　　　　
　　Ｑ、６　　　　０．？　　　Ｏ，ｉ＄５　ステアリ
ン酸　　　　　６！３ ６　シロイド２４４　　　　　２　　　　　　　　Ｓ　
　　　　　１７　　Ｃａｂ−０−！ｉｌｌ　Ｍ−５２−
１成分１．２．５．４を混合し２ｏメツシユ０皐るいに
通した。成分５．６．７は、用いるときに、混合し２０
メツシユのふるいに通し他の成分の温合−と混合し７’
ｔ、２０分間温イてから、混合物を約０．７１４Ｃ１１
１Ｃ９７５２インチ）用具を用いて圧縮し、未処理のメ
トセルに４Ｍからは二郷分した２０００の桃色円形・円
Ｓｔ形０錠剛を、処理メトセルに４Ｍからは５０　［１
００同欅な錠剤を炸っ友。
未処理メトセルに４Ｍからの錠剤は、１５０Ｍ９の平均
重量と約０．５４３〜Ｏ，！５４８５１（０，１５５〜
口、’　１４５インチ）の厚さを有していた。処理メト
セルに４Ｍから０６剤は、１４６ダの平均重量と約０．
！５３０−０．５５６ｃＩａ（０，１！５０〜０．１４
０インチ）の厚さを有していた。
６．５■ニトロダリ竜リン錠削の硬度と粉末性は、通常
の方法で求めた。解放率は、実施例１３のインンルビド
・ジニトラートに用い九のと同じｐＨを有する溶液を用
いて求めた。結果次のようで６つ走。
実施ガ２２ １１．１１Ｉｂメトセルに４Ｍを含む制御解放５．５■
ニトログリセリン径口錠剤は、１．６−の含水率を有す
る未処理メトセルに４Ｍから生成した。
５．５ダニトログリセリン掻口錠剤は、次の成分から生
成し友。
成分クラムａＩｉ／ｆＩａ ２　無水ラクトース　　　　　２５７，５　　４７．５
３　メトセルに４　Ｍ　　　　　　　５５　　　　７４
　ステアリンｌ！　　　　　　　　　５　　　　１５　
シロイド２４４　　　　　　　５　　　　１１、　　Ｃ
ａｂ−０−３ｌｌ　Ｍ−５５１成分１は２０メツシユの
ふるいを通し友、成分２を加え混合し、成分５を添加し
虎、成分４．５．６０温合物を加え混合した。混合物は
、約０．６５５５１（１／４インチ）円椎用＾を用いて
圧縮し、５０００の白色円形の径口錠剤を作った。
錠剤の平均重量）は１２０Ｍ９で厚さは約０．４５５０
〜０．５５６ＣＩＩＩＣ０，１５０〜０．１４ｒＪイア
ｆ’）であった。
実施例２３ との夷ｌｌ５ｆＩＩは、２５．８１１／　）−にルＫ　
４Ｍｔｔむ５　５ａＦ制御解放フエニルデａΔノールア
電ン・ペースの径口錠剤０製造に関する。ここで、メト
竜ｘＫ４Ｍは、２４時間８５１ｇ相対ａｇｏ槽内で湿気
に当て九後４．５−の含水率まで約４８．９Ｃ（１２Ｇ
”Ｆ）の１ｉｉａ”で乾かし良。
５．５ダフエニルデｃＩＡノールアミンｆｉＩ削は、次
の成分から生成した。
成　　　分　　　　　　　クラム　Ｍ９／錠２鍼水ラク
トース　　　　　１００　　　５０５　　　メ　　ト　
セ　ル　に　４Ｍ　　　　　　　　　　　　　　　　　
４０　　　　　　　　　２０４　オランダハツカ香料　
　　　１０．５５　ハツカ香＠　　　　　　　　　　１
　　　　０．５６　ステアリン＃２１ 成分１．２．４．５を渦会しえ、成分５を加えて１０分
間混合した。成分６を加えて２０分間混合し良、Ｓ合物
は、約０．６５５ｃＩａ（１／４（ｙチ）円椎・譬ンチ
を用いて約５５１　、５ｒｌ／１ｍ”　　（５０口０ｐ
ｓｌ）０圧力で錠剤化し２０００の白色円形径口錠剤を
作った。
銅剤の平均重量は、７８Ｍ９で厚さは約０．２６７〜０
．２７９５１（０，１０５〜０．１１０インチ）であっ
た、径口錠剤の硬度、粉末性、解放率は夷糟例２２のよ
うにして求め次の結果を得た。
硬度、Ｋ４４．５−６．０ 粉末性、−〇、８ 解放率　　　　　分　　　　積算− １５２７，６ ３０１，０ ４５５０，０ ６０６０，２ ９０７Ｌ０ １２０　　　　８５．２ 実施例２４ この実施例は、２４．８−未処理メトセルに１５Ｍを含
む制御解放６００１１１Ｐ塙化力リウム錠剤の製造に関
する。
６００雫錠剤は次の成分よ勤製造した。
１　塩化カリウム　　　　　６００　　　６０゜２　メ
トセルに１５Ｍ　　　　２００　　　２００３　ステア
リンＨ８８ 成分１は４０メツシユのふるいに通した。成分２を成分
１に加え、混合しえ、成分３は４ｏメツシユのふるいに
通してから成分１と２を２０分間混合した。
温金物は、約１．１１１ａＲ（７／１６インチ）の深さ
の円椎・帯ンチを用いて約’８５１　、５　Ｋ４／１ｘ
ａ２（５０００ｐｓｌ）の圧カーｔ’圧縮し、１０００
０円形白色ぶちの錠剤を製造した。
錠剤の平均重量は８１０ｓｙで厚さは約０．４４８〜０
．６７Ｍ国（０，２５５〜０．２６５インチ）で６つ九
響 錠剤の硬変、粉末性、解放率は、実施例２２のようにし
て求め次の結果を得な。
ａ　　度％麺　　　６．０−８．５ 粉末性、％　　　　０．１３ 解放率　　　　　時　間　　　積算嘩 １　　　　　　　　７１．２ ２　　　　　　　８７．４ ５　　　　　　　９９．５ １［）１１例２５〜２７け、イブゾロヘン、フルルビゾ
ロヘン、ゾクロヘナック、インドメメシン、ナデロ中セ
ン等の消炎剤を含む組成物に関する。
実施例２５ ９．５％メトセル楡４Ｍと９．０−メトセルに１５Ｍを
含む制御解放７００ダイブゾロヘン錠剤は、２．０〜５
．０５１の含水率を有する未処理ヒドロキシプロピルメ
チルセルロースより製造し九。
次の成分を有する錠剤を通常の方法て製造しぇ。
１　イブゾロヘン　　　　　　　７００２　　ＰＶＰ　
　　　　　　　　　　　２（１５メトセルに４Ｍ　　　
　　　　　８５４　　メ）＊ルに１５Ｍ　　　　　　　
８０５　シロイド　　　　　　　　　　　　５６　ステ
アリン酸　　　　　　　　　１約１，９０５ｘＯ，７６
２５１（０，７５０ｘＯ，！＄００インチ）のカブ七ル
灘二等分／４ンテを用イテ約２８１．２に１５１２　（
４０００ｐｓｌ　）０圧力て、平均重量８９３雫で硬度
８〜１０４０錠剤を製造した。
ｌ！總倒２６ １２．４％／トーｋ　ルＫ　４　Ｍと１０．２１１１／
ト七ルに１５Ｍｔ’＆ｔｒｌ［−解放２０　Ｇａｐフル
ルピロヘン錠剤を、２．０〜３．０−の富水量を有する
未処理ヒトａｄＰジプロピルメチルセルロースよ＃）製
造し念。
次の組成を有する錠剤を、通常の方法で製造した。
１　フルルビゾロヘン　　　　　２００２　メトセルに
４Ｍ　　　　　　　３３３　メトセルに１５Ｍ　　　　
　　　２７４　ステアリン酸　　　　　　　　　　５５
　　Ｃａｂ−０−５ｌｌ　　Ｍ−５１綻剤は、約２８１
　、２〜４２１．８Ｋｆ／ｃＨＩ２　　（４０００〜６
０００／ンド／平方インチ）の圧縮圧力で約０，７１４
Ｘ１．５８８５＋（０，２８１’Ｘ０．６２５”　　）
カプセル２分／４ンテで圧縮して２７０ＭＩｐの平均重
量と６〜８に４の＃！変を有する錠剤を得た。
実施例２７ ８．５９１メトセルに４Ｍと１２．Ｂ−メトセルに１５
Ｍを含む劃−解放１００キシタロ７エナツク錠Ｉ＠は、
２．０〜３．ｒ：１＊０含水率を有する未処！ＩＬドロ
中ジプロピルメチル＊ｋａ−スかも調製した。
次の組成を有する錠剤を通常の方法でＩＩＩＩした。
１ｔ）クロフェナック・ナトリウム　　　　１００２　
　　Ｐ、Ｖ、Ｐ　　　　　　　　　　　　　　　　　　
５３　メト竜ルに４Ｍ　　　　　　　１２４　メト竜ル
に１５Ｍ　　　　　　　１８５　ステアリン酸　　　　
　　　　　　５６　　Ｃａｂ−０−５ｌｌ　　Ｍ−５１
約０．７１４（”１１（９／Ｓ　２４ンテ）０１１準円
櫓円形／ｆンチを用いて約２１５１．２〜４２１．ｌｉ
ｔ＠／ｍ２　（４ｏｏｏ〜６０ＧＧ９１１）０圧カで、
１４４Ｍ９の重量と６〜８４０硬変を有す為錠剤を製造
した。
上記のことは本発明による脚品を例示したもので、種々
の有効薬物が小腸や他の体！５！固より血液や組織に吸
収される限り新しい長期担体と共用いることができるの
で、それらは限定的なものではないことに注意していた
だき良い、＆々の継続中の出ｌｌＳ・「１１ム　５５２
，５４Ｂ（１２／１８／８１出ＩＩ）は、本発Ｔｌ１４
の実施に用いることができるのでここに参照する１本発
明は、壕九、膣や直腸座薬郷の他の持続的解放フォー五
ｔ４ｍ包含するものである。制剤け、特に、口腔、口腔
咽頭、咽頭、腸域で作用する。全投薬量は、通常の医学
的考慮や医者の指示により決められ、充分な量の有効薬
物がエエット投ｓフオームに入っている場合、局部的、
全身的作用を得ることができ、もって病気や障害を克服
することができるのである。
（

Claims (9)

    【特許請求の範囲】
  1. （１）　　治療に有効な薬物と混合され、投痕すると、
    規則的で長期的な解放／ダターノを有する固体ユニット
    投薬フオームに形成・圧縮された担体ペース材料であっ
    て、その担体ペース材料は一種以上のヒドロ中ジプロピ
    ルメチルセルロースや−ｍ以上のヒドロキシデロビルメ
    デルセルロースの混合物で混合物の５０重量−までがメ
    チルセルロース、ナトリウム・カルｌキシメチルセルロ
    ース、およヒ／または他のセルロース・エーテルであっ
    て、少なくとも一種のヒト０ロキシデロビルメチルセル
    ロースＦｉ１６〜２４重１１憾のメトキシ含量と、４〜
    ３２重量参のヒドロキンプロポキシル含量と、少なくと
    もｓｏ　、　ｏｏｏの数平均分子１１を有し、その担体
    ペース材料は固体ユニット投薬フオームの１／３重量部
    未満であるごとを特徴とする、上記担体ペース材料。
  2. （２）　　前記担体ペース材料が一種以上のヒＶロキシ
    デロビルメチルセルロースと０〜３０１１１Ｇのナトリ
    ウム・カルｌキシメチルセルロースの温金物からなる、
    特許請求の範囲第（１）項記載の組成物。
  3. （３）　　前記担体ペース材料が一種以上のヒｒロキシ
    デａピルメチルセルロースと０〜３０嗟のメチルセルロ
    ースか他のセルロース・エーテルとの混合物からなる、
    特許請求の範囲第（１１項項記載組成物。
  4. （４）　　前記有効薬物が湿気敏感性である、特許請求
    の範囲第（１１項項記載組成物。
  5. （５）　　上に２湿気敏感性薬物がアスピリン、テオフ
    ィリン、フェナジン、プロ力インアきド、ニケトアミド
    、ポリオキシン、バルビッルｍ虐、イドクスリジン、ヒ
    ダントイン、アンジオテンシンアミド、ニトログリセリ
    ン、インソルピド・ジニトラート、ペンフカイン、スコ
    ポルアξノ。 メイリゾ／、コデイノ１モルフイン、ストレグトマイシ
    ン、アスコルビン酸、サルファ剤、トル！ドアミド、ク
    ロルフェニルアｉノ、１０ムフェニルアミン、フェニル
    エフリン、ジフェンヒドルアミノ、″′ｅニシリ／、ト
    ロピ／１１了ルカロ（Ｐ、＆エチル力ルパマゾノ、ジヒ
    Ｖロエルゴトアミン、カフェイン・、デクサメタソ／、
    上記のものの治療的に有効な壇、アルカロイド塩、祠胃
    皮質ステロイド・エステルから選ばれる。 ％ｎ請求の範囲第１４）項記載の組成物。
  6. （６）　　前記棒゛効礪物が炭酸リチウムである、特許
    請求の範囲８ｇ（１１項に２載の組成物。
  7. （７）前ｋｉＫ９ｊＪ楽物がフェニルデロノ９ノールア
    オンである、特許請求の範囲＠（１）項記載の組成物。
  8. （８）　　前記汀効薬物が塩化カリウムである１％許−
    求の範囲第（１）項記載の組成物。
  9. （９）＠紀有効薬物がイブゾロへ７、フルルビプロヘア
    、ゾクロヘナツク、インドメタシン、ナデロクセンから
    選ばれる。特許請求の範囲第（１１項記載の組成物。 （１役蘂すると規則的で長期的な解放パターンを有する
    治療的に有効な固体ユニット投薬フオームの製造方法で
    あって、一種以上のヒドロキシプロピルメチルセルロー
    スか一種以上のヒドロキシプロピルメチルセルロースの
    混合物からなり、混合物の５０重菫’＄ｆでかメチルセ
    ルロース、ナトリウム・カルｌキシメチルセルロースか
    １也のセルロース・エーテルであり、少なくと４、−ｆ
    ｌ［のヒドロキシプロピルメチルセルロースは１６〜２
    ４電ｌ僑のメトキシル含量と、４〜３２直ｔｑｂのヒド
    ロキシプロー中シル含量ト、少なくとも５０，０００の
    数平均分子量を有し、固体ユニット投薬フオームの１載
    ３重業部未満の担体ペース材料と治療的にイ幼な薬物と
    の混合物を圧縮成形することを特徴とする上記方法。 ′４゛
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